Principios Básicos de la Farmacología

Principios Básicos de la Farmacología Parámetros cualitativos: Caracterizan el proceso Vdss Volumen aparente en el que el fármaco se diluye, en el estado estacionario, en el organismo Cl Capacidad del organismo para eliminar un fármaco, expresado como el volumen que es ‘liberado’ de fármaco por unidad de tiempo


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J.BrunoJ.BrunoRonsanoRonsanoFarmaciaFarmaciaUniversitarioUniversitario, Barcelona, Barcelona
Principios BPrincipios Báásicos de la Farmacologsicos de la Farmacologííaa
OrganismoXenobióótico
Fármaco / DrogaFFáármaco / Drogarmaco / DrogaFarmacocinéticaFarmacocinFarmacocinéticaFarmacodinamiaFarmacodinamia
Phármakon, Una sustancia que se utiliza para el diagnóstico, el alivio, el tratamiento y/o la curación de la enfermedad, asícomo para su -Una sustancia capaz de modificar la estructura y/o las funciones de un organismovivoPhármakonLogon, αχονλοηον
Lugarde AcciónEstructuralmenteEspecíficaautacoide-, al que el Fármaco mimetizay con el que compitede van derWaals, puentes de H, hidrofilia/fobia), y raramente
Principios BPrincipios Báásicos de la Farmacologsicos de la FarmacologííaaTipos de Fármacos, con relación al Receptor:-: tiene Afinidad y Actividad IntrínsecaAntagonista: tiene Afinidad, pero no Actividad Intrínseca-Agonista parcial: tiene Afinidad y cierta Actividad Intrínseca-: efecto de un Agonista parcial ante un Agonista-Agonista inverso: tiene Afinidad y Actividad Intrínseca, pero inversa
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Representacionesgráficas:
–o los múltiples procesos-que el organismo desarrolla organismo
regresión no lineal-a la ecuación= A ·e+ B ·eMonocompartimentalBicompartimental
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051015202530horas
AUCAUMC
FosfolipasaA2, COX 1, COX 2, Adenilciclasa, Acetilcolinesterasa, Proteínas Canal: Gangliósidos
Estructura de la Membrana:
intestinal, granabsorción) en el lugarde absorción: �a circulación� absorción: A mayor concentración, mayor absorción. de la Forma Farmacéuticadel Medicamento. De elladependela Velocidady la Magnitudde la Absorcióndel fármaco: Es másrápidaen soluciónacuosa, y en
n con alimentos y n con alimentos y 450 en pared intestinal450 en pared intestinal
FISIOLÓÓGICOS
Absorción VO:Factores:
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74%12%4%
Vena portaLuz intestinalHígadoDosis disponible
Biodisponibilidad:
Efectode primer paso:
biotransformadospor enzimas
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Sistema enzimáticoCitocromoP-450:
CYP2E1
Farmacocinética/ Farmacodinamia: ModelosPK/PD
EfectoTiempoefecto vstiempo
conc. vsefectoconc. vstiempo
EfectoTiempo
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24-Hr AUC/MIC
101001000 CFU/Thigh at 24 Hrs
02
Peak/MIC
1101001000
Time Above MIC
0255075100
Perfiles PK/PD:
Perfil PK/PD: Determina:
Principios BPrincipios Báásicos de la Farmacologsicos de la Farmacologííaa-Eficacia y/o seguridadEficacia y/o seguridaddel Fdel Fáármaco-Duraciónndel Efecto Terapdel Efecto Terapééutico-VVíía de administracia de administracióón yFormulación farmacn farmacééutica-Esquema posológico(dosis e intervalo)(dosis e intervalo)--Coste del tratamientoCoste del tratamiento
Expectativasde desarrollo:Fármacos Biotecnológicos: tivas -37-comercializadas en 200134 % Biotecnológicos, 8 % Entidades Moleculares‘success…productthatfocusontargetedtreatmentin specificdiseasestatesby usingknowledgebasedongenomics, proteomics, andmetabolomics’Próximos 10 –15 años:(Informe Pharma2010: TheThresholdtoInnovation. IBM BussinessConsulting
Principios BPrincipios Báásicos de la Farmacologsicos de la Farmacologííaa
“...si no fuera por la gran ...si no fuera por la gran vvariabilidadentre los entre los pacientespacientesla medicina a medicina podrpodría ser consideradaa ser consideradaccomouna ciencia y no un una ciencia y no un artearte”William Osler, 1892, 1892
(edad, enfermedad, etc.)farmacodinámicaINTERACCIONESInducciónAumenta el aclaramientoInhibiciónDisminuye el aclaramientoReceptores, enzimas, etc.Interacción entre fármaco y “dianas”oproteína-P) Farmacocinética Enzimas (CYP P450)Afecta al metabolismo de fármacos. Cambios en la biodisponibilidady el CAUSA DE VARIABILIDADCONSECUENCIAS
Principios BPrincipios Báásicos de la Farmacologsicos de la Farmacologííaa
WT/WTWT/VAUC=200AUC=400AUCAUCAUC% RespuestaTiempo (h)Tiempo (h)Tiempo (h)Concentración
ToxicidadToxicidadToxicidadHeterogeneidad en la respuestaToxicidadAlta (80%)Baja (5%)ModeradaModeradaModerada (15%)RespuestapoligénicaEficacia yMetabolismo
Principios BPrincipios Báásicos de la Farmacologsicos de la Farmacologííaa
práctica habitual con Fármacos Analiza el impacto “real”del

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