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Es muy importante tener en cuenta que el paciente no siempre necesita un fármaco para el tratamiento de la enfermedad. Muy a menudo, los problemas de salud se pueden resolver con un cambio de estilo de vida o de la dieta, con fiioterapias o ejercicio, con apoyo ... El concepto de una dosis estándar o “media” en adultos para cada ...


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Formulario TerapéuticoIHSS

FORMULARIO
TERAPEUTICO

2010

INSTITUTO HONDUREÑO DE SEGURIDAD SOCIAL


UNIDAD DE FARMACOTERAPIAFormulario TerapéuticoIHSS
FORMULARIO TERAPEUTICOTITUTO HONDUREÑO DE SEGURIDAD SOCIALMARIO ZELAYADirector EjecutivoDIRECCION MÉDICAY DESARROLLO DE LOS SERVICIOS DE SALUDDra. MIRIAM CHAVEZDirectora MédicaUNIDAD DE FARMACOTERAPIA DE LA DIRECCION MÉDICADESARROLLO DE SERVICIOS DE SALUDDr. PEDRO PORTILLOCoordinador Unidad de Farmacoterapia
PROLOGOUno de los grandes objetivos que tiene el Instituto Hondureño de Seguridad Social, es garantizarlesa los asegurados
Dr. Mario Roberto Zelaya

Director Ejecutivo del IHSS

 &#x/Att;¬he; [/; ott;&#xom ];&#x/BBo;&#xx [8;.08;&#x 10.;悅&#x 87.;傈&#x 72.;℗&#x ]/S;&#xubty;&#xpe /;oot;r /;&#xType;&#x /Pa;&#xgina;&#xtion;&#x 000;&#x/Att;¬he; [/; ott;&#xom ];&#x/BBo;&#xx [8;.08;&#x 10.;悅&#x 87.;傈&#x 72.;℗&#x ]/S;&#xubty;&#xpe /;oot;r /;&#xType;&#x /Pa;&#xgina;&#xtion;&#x 000; &#x/MCI; 0 ;&#x/MCI; 0 ; &#x/MCI; 1 ;&#x/MCI; 1 ;TOMO 1
 &#x/Att;¬he; [/; ott;&#xom ];&#x/BBo;&#xx [8;.08;&#x 10.;悅&#x 87.;傈&#x 72.;℗&#x ]/S;&#xubty;&#xpe /;oot;r /;&#xType;&#x /Pa;&#xgina;&#xtion;&#x 000;&#x/Att;¬he; [/; ott;&#xom ];&#x/BBo;&#xx [8;.08;&#x 10.;悅&#x 87.;傈&#x 72.;℗&#x ]/S;&#xubty;&#xpe /;oot;r /;&#xType;&#x /Pa;&#xgina;&#xtion;&#x 000; &#x/MCI; 0 ;&#x/MCI; 0 ;CONTENIDOSTOMO 1
Consejo general a los prescriptores
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Sección 1
Anestésicos 18
Sección 2
Analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides, antigotosos, y fármacos antirreumáticos modificadores del curso de la enfermedad 31
Sección 3
Antialérgicos y fármacos utilizados en la anafilaxia 73
Sección 4
Ant≥dotos y otras sustancias utilizadas en las intoxicaciones 79
Sección 5
Anticonvulsivos/antiepilépticos 83
Sección 6
: Antiinfecciosos 102
Sección 7
: Antimigra•osos 207
Sección 8
Antineoplásicos e inmunosupresores y fármacos utilizados en los cuidados paliativos 210
Sección 9
Antiparkinsonianos 262
Sección 10
Fármacos en hematolog≥a 264
Sección 11
Productos sangu≥neos y sustitutos del plasma 271
Sección 12
: Fármacos en patolog≥a cardiovascular 286
Sección 13
: Fármacos en dermatolog≥a (tópicos) 352
Sección 14
Agentes de diagnóstico 367
Sección 15
: Desinfectantes y antisépticos 375
Sección 16
: Diuréticos 378
Sección 17
Fármacos en patolog≥a gastrointestinal 383
Sección 18
Hormonas y otros fármacos en endocrinolog≥a y contraceptivos 398
Sección 19
: Fármacos en inmunolog≥a 431
Sección 20
: Relajantes musculares (de acción periférica) e inhibidores de la Colinesterasa 438
Sección 21
: Preparados oftalmológicos 443
Sección 22
: Fármacos utilizados en obstetricia 458

Sección 23
: Solución de diálisis peritoneal 472
Sección 24
: Psicofármacos 475
Sección 25
Fármacos que actúan sobre las v≥as respiratorias 488
Sección 26
: Soluciones correctoras de los trastornos hidroelectrol≥ticos y del equilibrio ácidobase 503
Sección 27
: Vitaminas y minerales 506
Sección 28
Antiparasitarios 517
Indice Alfabetico
525 Apéndice 1: Interacciones Apéndice 2: Gestación Apéndice 3: Lactancia Apéndice 4: Alteración renal Apéndice 5: Alteración hepática Apendice 6: Geriatria
TOMO 2
 &#x/Att;¬he; [/; ott;&#xom ];&#x/BBo;&#xx [8;.08;&#x 10.;悅&#x 87.;傈&#x 72.;℗&#x ]/S;&#xubty;&#xpe /;oot;r /;&#xType;&#x /Pa;&#xgina;&#xtion;&#x 000;&#x/Att;¬he; [/; ott;&#xom ];&#x/BBo;&#xx [8;.08;&#x 10.;悅&#x 87.;傈&#x 72.;℗&#x ]/S;&#xubty;&#xpe /;oot;r /;&#xType;&#x /Pa;&#xgina;&#xtion;&#x 000; &#x/MCI; 0 ;&#x/MCI; 0 ; INTRODUCCIÓN FORMULARIO TERAPÉUTICO DEL IHSSEl formulario terapéutico incluye todos los fármacos contemplados en el cuadro básico deMedicamentos del Instituto Hondure•o de Seguridad Social, tiene el objetivo de proporcionar a los médicos, farmacéuticos y otros profesionales sanitarios información actualizada y rigurosa sobre el uso de los medicamentos. Los apéndices contienen información sobre interacciones, enfermedad hepática, insuficiencia renal, embarazo, lactancia.La información acerca de los fármacos se ha obtenido de las fichas técnicas de los laboratorios sobre el producto, de la literatura médica y farmacéutica, itish National Formulary (BNF), Formulario de la OMS 2006, Gu≥a de Prescripción Terapéutica Información de medicamentos autorizados en Espa•a, formulario terapéutico CCSS La publicación de este Formulario Terapéutico Institucional para el IHSS, responde a un esfuerzo de la Unidad de Farmacoterap≥a de la Dirección Médica Nacional, de brindar a los profesionales de la saludun compendio de consulta rápida y es posible que no siempre incluya toda la información necesaria para la prescripción y dispensación defármacosA pesar del esfuerzo realizado, no se pueden excluir eventuales errores u omisiones, por lo que la información detallada en este documento es exclusivamente con fines informativos orientados para las Unidades de Atención en Salud del IHSS y carece de validez a efectos legales.Para el env≥o de observaciones orientadas a mejorar esta herramienta de información, se pueden comunicar con la Unidad de Farmacoterap≥a de la Dirección Médica Nacional por medio del correo electrónico:
[email protected]
Equipo de Editores Dr. Pedro Portillo, Coordinador de la Unidad de Farmacoterapia Dr. Aex Meza, Asistente de la Unidad de FarmacoterapiaDr. Alcides Ivan Meza, Asistente de la Unidad de FarmacoterapiaDr. Javier Molina, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia.Dra. Fanny Carrasco, Asistente de la Unidad de FarmacoterapiaDr. Alvaro Paz Castillo
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CONSEJOGENERAL A LOS PRESCRIPTORES

Orientación raznada de terapética
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Variación respuesta a dosis
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Adhesión (cumplimiento)tratamiento farmacógico
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Efectos adversos e interacciones
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crir escripción
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Muestraprescripción
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Orientación razonda de la terapéutica
rm sólo deben prescribir cuando son necesarios, y os loscasos debe considerar benefcio admnistrar medicamenen relción los es asociados. Los malos hábitos de prescripción son el ori dratamientos inefectivos inseguros, de exacerbación o aamiena enfermad, de ensión y da•o paente, y costes máelevados. La Gu≥a de la buenprescpción. Ginebra: OMS; 1994 proporciona amentas mportantes los estudiantes d pregrado para formse proceso de precrición rada.Los siguie pasos ayudarán recordar el proceso dla teutica razonados prescripores.DefinirprdelpacienteSiempre sea posible, hacer diagnóstico corrcto se en integrar mucos: queja crita paciente; anamnesis detallada; exploración f≥sica;prueba oratorio; radiograf≥as tras plciones. Esto ayudará prescrión racinal, teniendo siempre preente que las enfermedadsonprocesosevolutivoEspecificarobjetivoterapéuticoLosmédicosdebencerramentesusobjetvosteraéutosbasadosen lafisiopatolo enfedad. Con ha fruencia los médicos deben seleccionarmásdeunobjeivoterauticoparaadapaciente.Seleccionestrategiasteruticasestratgiadeseonardopante;tedosobe elultdo,cómopuedeconsegr,enomiconcordancia. tratamiento selonado puede ser farmacológ farmacológo; tambiénhayquecuencostetotodasopcneteréuticas.(a) TratamientofarmacológicoEs importantetencuenta que pacie siepre necesitaun fáracopatratantodeenfemedad.Muymenudo,losproblemas desepuedenresolvconcamestilodeviladieta,con fiioterapiaejercicio,conoyopsicológadecuado,trasidasno farmacoógicas;tiemismaimrtanciaqueprescrpcióndeun fármaco,lasinstuccnestambiéndebenribexplcarervsar.
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Tratamiento farmacológicoSeleconarelgrudermacoscorrecto.Elconocintosobreisiopogimplicadaenenfermedadcada pactey la farmacodinamia del grupo de fármacos elegidos sonos principiosfundamentalesterapérazonadSeleccionarelfármacopoelegiElsoselecciónonsiderinformación benefico/riesgooste.stesobasapruebassobrelosbeneficios cl≥nimáximosdelfármacoparaderminaindcac(eacia)n losm≥nmosefecadversos(segEsprecisorecordarquecadarmacoeneectosadversoseesmaque hasta los ingresos hospital pa≥ses industrializados son debidosefectosos.todaslesducidasfármacose pudenevenir,romuhasseproducporunaseleccióinadecuadade fármacos.Enraentrefármacsedecoostedel tratamientototal,sócosteunitariodelfármaco.Comrobarconnien(iddad)tratamientormacológo eleracadapaciente.prescriptorbecomprobarfármacoelegido,formarmacéutica, putadosiicacióestndarduraiónatamientotándarn adecuadosparacada paciendedivdualitramifarmacológicdecadapaentEscribirprescripciónLa prescriión v≥nculo ntreprescripto elfarmacéutico (o dispeor)pante;estoesimportaparaéxitodeltratantode la fermedad istenEstacuestióntrataconmaydetalle a seccsiguente.Darnformación,inruconadverenciasEspasoimportanteparaaseguraradhesióndelpacientratacon detallesecciónsiguiente.SupervisarelatamientoLa evaluación del uimnto resulado tratamiento rmite u det(sielproblemadelcientestásolucionado)suconserón si necesario. Este pasoproorcona inform importan sobre los elosmacoscoibuye
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mularestconocimiento de la farovigria para mov usoranadode os amen
Variación en la respuesta a la dos
El éxito de un ratamien farmco depende no sóo de a eleión correc dermaco, sno ambién de la pau d dosificación correa. Desgrace, el tratamo rmacoco con frecuencia acasa porque dosis demasiado ba o produce efectos vers porque es demasiado alta. Esto debido a que la mayor≥ de os, profesoresy otras fuentes de información sobre mmentos siguen recomendando dosis estándar.El concepto de un dosis estánar o “media” adupara cada icameno esmu aga e men dmayor≥de prescritores. Tras los esudos in≥ciale d“búsqueda de dosis” d los nuevos fáracos, los laboratorios comuna dosis que parece producirrespuesta desyor≥a de los casos.Estos estudios se han redo habitualmente en voluntarios sanos, hombres casicos jóvenemás que hombr mayores y mujeres con enfermedad y de razas y ambentesdiferentes. La rmación comercialsugiere que, por rega genel, a admstrs eándares dan r a respuestas estándes, pero en reaad hay una granvariación respuesta a los fárms. Eten muchas causas d esta varción como adhea (véa má adelante), rmrmacéso edad, composicióvariación en absorcidistri metabolizaciexcrecióacón en a farmama, vaables paógs, variabes genétis y ambienleFormafarmacéuUna rmrméut inadecuad puedmpedir que un rmaco se desi o se disue. Los medmentos con recubrimenentérico son especiale problemáticos y se ha obserdo que pasanactospor v≥a gastroinstinal. gunos fármacos, como la digoxin o la fenito≥na tienen antecedees de problemas de rmuión, los perfilde disolción pued var no sólo de un fabrican a otro, no también de un lote oro de msmo laboraorio. El problem s agravsi ha un marge terapéutico estrecho, pues cambos en la orción pueden producir mbos súbitos la concentración del fármaco. Para estos fármos hay que vlar e contro de cadad.
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edadnque concepto de variar dosis según pe o edad de los nos tiene una larga tradición, supone que as dosis de adulto son las msmas independentemente deama•o o complexión. Sn embargo, peso de los adultos puedvariar el doble o el triple, aunqu epersona muy obesas los rmacos mu liposolubles se puen umuar en mayor proporción que pacientes delgados del msmo peso. Las modficacione co edad ambién son mportanes. En los adolescenes la oxidón de algunormacos puedser relativamenmá rápid que os adultos, enras qulas personas d edad aanzada función puede estar alterada y eliminión de algunos fárm es más lenCálculo dosis Pedatr≥aLas dosis pedatr≥a se puedcuar partir d dosis de los adultos mante la edad, el peso o la superficie corporal, o con una combón de tofactores. Los métodos má fiables son los que se basansuperficiecorporal;tos métodos utilizanparacularlas dosis de fárm m tóxicos. peso puede utilizarparacalclar las dosis expresa mg/kg.Los ni•os peque•pueden requerir un dosis por kilogramo superior los adultos porque capacidadmetabólica proporcionamente mayor. Se deben considera otros problemas. Por empo, en un ni•o obeso el cálculo según el peso puede dar lugala admstración de dosi muperiores a las necesarias estos cas, dosis se ber≥a cacua partir de un pe ideal, relacio con a tura y edad. El lcuo de la s corporal má exaco qu peso para calcularlasdosis pedatr≥a, porque muchos fenómenos ológicosse correlcionan mejor con la superficie corporal. La corporaa de un hombre de 70 kg de aproximame 1,8 m. As≥, parlcular dosis para un ni•o puede utilzarsiguentefórm Superficieni(m)*Dosisaproximaparapaciente= osisadulto*Ver Anexo 1
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Se dispone de nomramas qu permitcalcular valorede superficie corporal más exos a partir de a ura y peso del n•o. Cuando se puede lcuar fácilmente la dosis en pediatr≥se recom los criptores qu soliciten consejo d un especalista antes de prescribr un ni•o. Variablesiológicas y farmaccinéicascidad de absorcón de un fármaco pued varia mucho entre personas en el smo ndviduo diferees momos estads fisiológicos distintos. Los rmque toman después de una coma llegan al testino delgado mucho máenamente nas, se alcazan concenracidel rmaco much menores. Durante la gestación, el vaciado gástrico taén está rerasado, que algunos fármacos puedeaum o dsmnuir e vado gásrico afectar a absorción de otros rmacoDistribucióndel fármaco dstrbución de un rm posee una gran variabilidados rmliposolubles acumutejido adposo, los rm hidrosolubles sedistribu sobre do en espaco extracelular, los fáacos ác unen fuertemente a a albúmna pasmática y los bás a las células muscuares. Por tanto, varaciolasentr plasmácas dealbúmna, eenido adiposo o masa muscular pueden contribuvaricla dosis. Con fármacos con una elevad unión la albúmna, como warfarina, un peque•o mbcentrace la albúmina puede producir una an modificación delrmacolibre y un mbo ctlar deec farmacológico.Metabolizaciónxcrdel fármacoLa velocid de mebolización d un fármaco es derminad por faores genéticos ambienles. La tilde un rmaco prena polimoismo genético, po que laspersonas dividen claramenen aetiladores rápidos o lentos. oxidación de un rmno obstante,es poligénico, aunque una peque• proporción de la población s puedclasificar como oxdadores muy lentos dalgunos fármacos, para la mayor≥de rmacos de personas hay una distribución normal dla capacidad de metablización los rmacos, gran part dla variabdad es sometida a influenc amben.
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Muchos fáracos son elminados por v≥a sin ser melizados. Una enfermedreno la admnistraón d otros rm neóxicos pueden reducir excreción de alnos rmacos.VariafarmacodinámicasExiste una gran variación resstadelreceptor a algunos fármos, re respuestas del siste nervioso al, por emplo dolor y sedación. Alguna de causagenética,otra debida a olerancia,alguna a interacción con oros rmacos, alguna podicción, por empo, morfina y acohol. Variables patológicasLas enfermedadpáas y renales pueden pro efectos mportantes sobre la respuesta a los fármacos, principalmente sobre la alteración de la metabolización y la eliminación, respectivamente (aumento de la toxicidad), pero también por su efecto sobre la albúmina plasmática (el incremento del fármaco libre también aumenta la toxicidad).insuficienciacard≥acatambién puede alterarla metabolización de fármacos con un aclaramiento hepático rápido (por ejemplo, lidoca≥na, propranolol). patolog≥a respiratoriay el hipotirodismo puedafectar idación de los rmacos.Variables ambientalesMuchos fáracos toxinas ambtales pueden inducir el sistemde oxidción enzmática microsomal tica u oxigenasa cocromo P450 (CYP450), dar un metabolización eliminación más rápi un trataiento inefectivo. Los contaminantes ambentales, fármacos anestéscos oros compuesos, como los pesidas, tambla meabolización. El estado nutricioal dietético tambuyla farmnética. Por empo, ela marición infantil personade ed avanas desnutridas, la velocidad de oxidación de os rmestáredcida, menras que detas hiperproticas, imentococido con carbón, alnos oroimentos actú co enzimáti de meabolizacn. uso crónico de cohol induce la oxdación de otros rmacos, pero en presecia dncenoneevadas dalco cante melición de fárm puedtarbida.
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Adhesión (cumplimiento) al tratamiento farmacológico
suele creer que una vez eligermaco adecuado, prescrión escrita orreamente la medicación dispensada de manera adecua, éste tomarrrectamente y etrameno tendrá éxito. Desgraciadamente, muy a menudo ocurreas≥, y los m ovida de los motivos más mportantes de fracasodelamientola baja hesión umpiento) de atao. A veces existen razones válidas de baja aes fármaco puede tolerar ma, causar efectos adversos evidentes, o ser prescro a una dosis tóx Lfal dsión este tipo d presipción s h definido como lt d cumplinto inteli. Un maprecripcón o un error de dispensación también pued suponer problema, cuyopacientes pued no haber tendo ni tuición n vaor a preguntar. Incluso co una presción adecuala falta dsión al tratameno eecue. Los forepuedtar recionados con el pciente, a enferm m prescrirméutico o el sstema dsaud y con frecia pueden ser evitados. Algunas estrategias onómicas para mera adhesión aumenla efic dlas interncio sanitrias reduclos es. esraegias deben ser ndivlizadaLas enades proveedoraitari s debeariza co las técnicas parmerala hesón aplic semas para evaluar la adhesión y definiros factoresuyen. Motivosdel paciente generaas mujerestienden a ser más cumplidoras que los hombres, los pacietes mánes los de edad má son menoumplidores, y las personas que vven solas son menos cumplidoras que las quen compa•eros uges. Agunas inervencioes edcatias espec≥ficas han mostrado merala sión. Anos inconvenes de pacien como el fatismo, disminución da visión udeculturale(por emp preferenci ms tradicioles o arnatvas desconfianzla medi moderna) pueden ser mmportantes unas personas o socieesas≥ como faoresonómcos. Estasdesventajas o actides deben ser aadasy consiera
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MotivosenfermedadLas fermedades con un peor pronóstico do empo, el cáncer) o enfermedades dolorosas (por eempo, la artritis umato) consiguen meres sas de hea que as asntomáticas “consieradas como bengnas” como hensLosmédi deben ser conscientes de qu mucasos menos de mtad d lopacientes que inian un amiento anhipertensivo estrán davomándolo un a•o De modo en epilepsia, cuando las crisis puedocurrir a ntervalargos, sabe que hesión poco satisfacoria.Motivosdel médico médicos pueden motivar ma adhesión de varias meraspor falta denspirar confian e traamientoprescrito, dar mpoca o nngua explicación, prescribir de inconscente demasiadcamenos, hacer errores la presipción, o por su actitud bal hciaente.intacciónmédicopacienteExiste muchas pruebade qucto es crucila coordaia. “La satisfacción con la vsita” es uno dos mejores predictorede un buena adhesióLos pacientes suelen estar bien informados y esperan una mayor mplicaciónatencón médica.Si dudan o están nsatisfechos, pued camb opciones altrnatias, incluida "medicina comparia”. hay duda que “médico” tie muchinfluencia (efecto poderoo) par aumenta l coanzy quizás contrbuir directameneso de curación.Motivos prescipcMuchoectos dla prescrión pued dagala falt dhesión lta de cumpliento). Puede serble o inadecuada puedaber perd puede no habee rellenado de mera adecuada ni con las instrones para una enfermedcrónica. Además,a prescrición puede sermasiado compleja; ha demorado que cuanto mayor es el número drmacos, peor es el cumpliento, mentr que dosis múltiples ambién redun la adhesión admnistran más dos dosis al d≥a. Como es de esperar, ectos adversos como la somnolela mpoenc o las náuseasreducen adhesión y os pacentes pueden no confesar el problem
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Motivos de farmacéutico comporento y e profesionalismo dermacéuas≥ como de puen ejecer un impto positivo, oreciendo adhesión, gativo, aumenando la sconfianza la preocupación. Esto se ha observado ando se sustitu≥an medcamentode marca por genécos Lrmació e conseo de farmacéutipueden seun refuerzo valioso, minda sedel médico. sistema atenciónmédicaEl ema de atención méd pued ser el or obstáculo para la adhesión. Laas de ra, persona poco afeoso, ambe desagadablefalta de medicamentos, trotros, soproemas frecuetes en pa≥ses v≥as de desarrollo, y un granmpaco sobre lahesón. Un problema mportane es a distancia y accedad depaciente al hospital. Agunos estuos han rmado lo que es obvio, que los pacien máalejados del hospita tienen menor probabilidad paraherirse a un trataiento a largo plazo. comendacioRevrescriciónparaursequeecta.Dedueempoparaexplcarblemamotivodelfármaco.Esblezcabuenarelacconpaciente.Investigue los probmas, por ejem dificul ara leer prospecto rellenarprescripcióAnimepactraermedicaónconsulta,raa hacerrecentocomprimconfinvigilarcumplimiento.Anime lospacies render losnombre sus mecamtos, y revisesustasconellos. Hagalasuttratamientosimples.Comun≥queseconotrospresnalesanitarios, elmaun equipocolraaraayudconjarpaentImqueparejaotromiembrolailia.Eschealpaciente.
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ectos adversos e interacciones
Reacciones advsasa medicamentosUna reción rsa a un medicamento (RA se puede defr como “cualquier respuesta a un rm que nociv no intencionada y que se produce dosis habitu para la profilas, diagnóstico, o tratam.”. Por tanto, la RAson efecos no deseados ni intencnados de un medicamento, ncluidos los efectos idiosincrásics, que se producen durante su uso adecuado. Dfie dla dosificación excesva cidental o inionad o de la mala admstración de un fárm (véasea sción 4 patratamo de intoxiones). Las RA pueden estar relacionadas directaente con las propiedades d fármadmrado, mbén denomnadareaccione d“A”.ejemphipoglua inducida r un antiabico. LaAM también pued no tar reonadas eec farmológco conocido de rmaco, las reacnes de tipo “B como loectolécos,r eemp anafilaxlas penicilinas. La talidommarcó el prer sastre d salud pública recono relcionado con la introducción d un nuevo rmActmee, se admte que aunq loensayocl≥nicos sean meticulosos bien dise•ados, no puedeasegu que detecten todos los efectoss poteciales de un fármaco. Por consite, se ima a los profesionales de lud que regsren y notifiquen a su tro nacioal de farmacoanccuuier efecto adverso nesperade cuaármpara conseguir teccpreoz de problemas graveasociados. Por eemplo, de la notificacionerecibida en un pa≥s, se estableció una relaci entre tioacetaona s≥ndromde evens- Johnson cuandorm admnistraba en infección por VIH,motiretradadel fárm ese pa≥s. Principales factores predisponntesa losefectosadversosSe sabe qu diintos pacietes suel responder de mra difea una deerminadpaude trao. Por ejemo, en un muest de 2.422 pacientes qu ha tomadcombaciones d fármacos on intraccio conocidas, sólo 7 (0,3%) presentó manifestación cl≥nica de teracción. Por tanto, amás de las propiedades farmacéuticas del fármaco,Algunas carar≥sticas deente predispon a RA
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EMOS EDADLas personas de ed mavazada y os muy jóveson másusceptibes las RAM. Los rmacos que con frecuenci causan probma personas de edad nzad son los hipnóticos, diuréticos,antiinflarios no esteroides, antipertenvos, psicorópico digoxina. Todos los ni•os, y sobre todo os neoatos, difieren los adultos su respuesta a los fármacos. Agunos fármnen más es de causar problemneoatos(porejempfin), pero son generalmene tolerados ni•os. Ormacos (por ejempácido valproico) se asocian un mayor riesgo de RA en n•os de cualquier edad. Oros fármacos, como oranfenicol≥ndrome s), antiarrtmicos (empeorade la arritia), ácido alico (s≥ndrom de),pueden causproble ni•os. ENFERMEDADESINTERURRENTE más de enfermedad que seestátratando, paensufre oenfermedad, como una an renal, hepática o card≥aca, se pueden reqerir precaucespes para prevenlas M. Es preciso recordar ambién qu as como los faores anrioreestura tide cad pacien puede predispo a RAINTERACIONES FARACOLÓGICA puedproducir inter(véase tamb e Apéndice 1) entre rmaco que compiten por el msmo receptor o qu sobre el msm sa fisiológico. También pueden producir de manerecta cuando unenfermeda d causfarmacolic umbi e e equilibrio hidroelectrolco ate respuesta a otfármaco.Las interaccionese pued producir cuando un fármaltera la absorción, distribción iminación d otrrmaco, puesto quumena o dsmnuye cantidad que llega zde n. Las ineracmacormac son alguas dlas causas más frecuetes de efectos adversos. Cuando admnistran dos fárm a un paciente, pued de maner independiente o interactus≥. La interacción puede aumar disminuir os efecos dos fármacos implados puedusaad neerada. medrgen rmacos más nuevos y más potentes, aumena riesgointeraccioes rmlógas graves. preciso recordar que lasteraccnes que modifican los
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efectos de un rmaco pueden es impados rmacos no presrits, ates qu≥mcono rmlógicos, drogas sociales como ealcoho, , baco remedios traciona, ascomo algunos tipos de almen como por ejemp zumo de pomelo. Los mbiofisiológic en pacientes concretos, ca por estos facores como edad o sexo,mbiéninfluyen predisposción originan interaccnes farmacolóas. tabla siguiene umerarmos denomón de oformas espec≥ficasdelcitocromo P450. rmaparece u coumna si existen pruebas publicadas d que es metabolizado, por lo menos en part, por la v≥a de esa isoforma. Atercioes velodad de a rección metabca por esa rma ocian a un riesgo de ectos sobre a farmacoca de fármaco. TABLAINTERACCIÓNFARMACOLPORELCITOCROMOP450.
SU
P2B6
YP2C19
CYP
ofilina
Ciclofo
mitrili
IbuprenoitriinaAlcoholClorffavirCloramiCicofosfamDiacpamobarbitFenina Feni≥naSulfamexaTamoxifenoWarfarinalomipraminnaloperidol Taeno TilolinaDiacpamEritromicina Indinir Nifedna Quinidina Quininnavir Saquinavir moxifeno rapamilVincriina1A2 CiprloxacinIBI2B6 19 2acida2D6 lorfenamina lomipraminloperidoQuininonir2E1 3A4EritromicIndinavir elfinavir navir rapamilZumode elo
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1A2 Tabaco2B6 FenobarbitalRifampicinCTOES19 2ampicina2D6 2E1 AlcoholIsoida3A4Carbamacepinnobarbitanito≥RifampicinaIncompatibiidads entrefármacos y l≥quidospor v≥a intravenosarmos no se deben a•adir a sangre, solucio de amiácidos o emusiones grasas.Algunos rm cuando a•aden a l≥quidos por va intravse puedeinactiar por mbios d pH, por precipiión o por rea qucaLa bencilpeniliampcilina pierden potecia spués d de 6-8 horas si se a•ad soluciones de dextrosa debido a de esas soluces. Agunos rmacos se adhieren a los ses tubos de pástico, por empo diacepam sulina. Los aminoucos≥dicos son incompatibles con penicinas heparinaLa drocortiso incompatie conheparnatetraciclinaoranfenicoEfectos advsosusados por meinas tradicionalesLos pacientes qu han estado o están tomando hierbas ioles puepresenta RAM. Nsiempes fáci idcala planta responsable o el componente dla panta. Si se dispone, se recoma consultarservi de información de rmacolog≥a y toxicolog≥a, yla información recomendada. efeco de los alimntos sobre absorción de los fármacos El alimeno rerasa el ado gásco y reduce a veidad de absoión de muchos rmacos; la datotal de rmaco absordo puede estar reducida o no. Sn embargpreferible que algunos rmacos omen con la comda, par aumar absorción o reducir el efecto irritane soel esómago.
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Una prescpci una instrcción un prescriptor a un dspensador. El prescritor no empr e un médico; mbién puedser un profesionaparaméd como un ayudante médico, una comadrona o una enfermera.El dispensador no empre e un rméu puedser un cnco de farmacia, un ayudante o una fermera. da pa≥s tiene sus propias normatipara la nformación mnimreqida una prescripcy sus pas yeregulaciones para definir qué fármacos requieren prescrión quién derecho esiblaMuchos pa≥es n regulacioes diferent para prescripces parrmacos supervsadoomo los angés opieos. Las sigientes gu≥as ayudará aseguar que laesipcioes se intrpreten de correa y no dejen ninguna duda sobre e propósio del prescriptor; no obsnte, puedpara seutilas en hospitales u otras unidades cializaas.Forulariode la prescrEl requis mámpores que la prescripción sea cla Debser leble e car de m exaca o que se debe tomapreferien lengaje coloquial. deta siguientes deben constar en rmuionombesirecciónnúmerodefono.Estopermitiráqupatedispensedaconelescriparacuaier aclariónpremaencconprescrión. Fecrescipcón.Enhospa≥seslavalunascrióntienecaducidad, pero algunos pa≥ses losfaracéticos ispesan fármacosconecetasmásdemesesantüedambre,formapotenciadelfáraco.beutilizarsieprela DenominmúnInrnonaldelfármaco.existeunarazón fica ra rescrbir una marca ecial, se puede a•adir ombcomercal. algnos pa≥ses permite tituc por nérico. biése escribir laformafarmuti"compriido", "sciónoral","pomadacula"). potenc del fárma beesbirennidaándarianlaabreviacinesqueconcuerdanconSistemaInterncional(SI).Sinembago, "mrogramo" nogramo" se deben abreviar. Ademá "unidades" ocosebenabreviar.Hayqueevitardecmaempreseaposible.
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inevitable,debeescribircerodelantedelpuntomal.Áreasespec≥ficrellenarendetareelenmombre,direciónedad.Instrucciones Las instrioneque especifican la , doss y uencia debelaras expl≥cs; s deb evitar la utiliacifrases como omo se o "ome como antes". Para preparados que van a tomar demanda", debe especifcarel intervalo ddosis mmo o cola dosis máxdiaria, cuando sea pertinene. una prácicarecomendable califi esas precripcon con el objetivo de la mcación (por ejempo, "ca 6 horas cuando sea preciso para e dolor", "por a no cuando ise dormir"). una prca recomdabe expcar las instrucciones a pacien ess instrucconesserán después reforzad prospecto del medcament quizás un consejoaddel dispensadMerece pena daruna notaescritaparaas complidas, aunque debe ner cuenta quiende perla na aparte.Cantidad que disensaLa cantdad de medmento que se sumra se debe escribr de manera que no se confunda con la potencdel producto o las instruccio de dosis. Si no, se debe escrr lduración de la de ratamien (por eemplo, "durante 5 as").Donde sea posible, hay que ajuar cantid para que coincida ema•o los envases dsponibes. Para preparacquidas, ha que escribir la cntidad en militros (abreviadocomo "m") o litros (preferiemen no abreados pues la le"l" pu confundirse fira 1").rcóticos ysustancias contoladasLa prescripción dun medicamentcon riesgo d aso requiere precaución pec puede estar suje norma regamtaras espec≥ficas. Los mcos
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pueden requer autorización para presibir suanciroladas estos s podr≥a r necesariondicar delles dea autoación de scripción. ncreo, hay que espficarclaramte poia,ruccioy la canid de sustancia con densada, todas lasidades escitaspalabras, as≥como cifraspara evitla modcación. Ora información como os datos personales pacente y fecha tambén se deben relle cudadosamen para evitarmodcación.
Muestra de la Prescripción
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Sección 1:Anestésicos
A.
Anestésicosgenerales

Anestésicos Intravenosos

Anestesicos Locales

Anestésicos de Superficie e Infiltración

Bloqueantes Neuromusculares
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Inductores de la Anestesia
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Anestésicos Generales

SEVOFLURANO
Solución para inhalación oral (100 %)(sevoflurano 100 ml) 250 ml Indicaciones: anestésico l≥quido volátil de acción rápida y es más potente que el desflurano. Precauciones: Algunos pacientes pueden requerir el alivio del dolor del postoperatorio inmediato puesto que el despertar de la anestesia y la recuperación se producen con mucha rapidez. El sevoflurano puede interaccionar con los compuestos absorbentes de dióxido de carbono y formar el compuesto A, un éter de vinilo potencialmente nefrotóxico. Sin embargo, a pesar de su amplia utilización, no se ha descrito ningún caso de lesión renal permanente inducida por el sevoflurano y los absorbentes de dióxido de carbono empleados en el Reino Unido determinan concentraciones muy bajas del compuesto A, incluso en los sistemas anestésicos de bajo flujo; además insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo (apéndice 2); interacciones: apéndice 1 (Anestésicos generales).Contraindicaciones: sensibilidad a la hipertermia maligna.Posolog≥a: utilizando un vaporizador espec≥ficamente calibrado: inducción: hasta 5 % en ox≥geno u óxido nitroso-ox≥geno; ni•os: hasta un 7 %. Mantenimiento: 0,5-3 %. Efectos adversos: véanse notas anteriores; además, se observa agitación frecuente entre los ni•os; depresión respiratoria; alteración hepática.
Anestésicos Intravenosos
TIOPENTAL SÓDICO
Inyección (Polvo para solución para inyección), tiopental sódico, ampollas 0,5 g y 1 g Indicaciones: inducción de la anestesia previa a la administración de anestésicos inhalados; anestesia de corta duración Contraindicaciones: imposibilidad de mantener la v≥a aérea; hipersensibilidad a los barbitúricos; enfermedad cardiovascular; disnea o enfermedad pulmonar obstructiva; porfiria. Precauciones: la extravasación local puede producir necrosis tisular extensa y escaras; la inyección intraarterial produce dolor intenso y puede causar arteriospasmo; alteración hepática (Apéndice 5); stación (Apéndice 2); interacciones: Apéndice 1TAREAS ESPECIALIZADAS. Hay que advertir al paciente que no realice tareas especializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir, durante 24 horas y también debe evitar el alcohol durante 24 horas
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Posolog≥a: Inducción, por inyección intravenosa como solución al 2,5% (25 mg/ml) durante 10-15 segundos, ADULTOS 100150 mg (dosis inferiores en pacientes de edad avanzada o debilitados), seguidos por otra dosis de 100150 mg si es necesario según la respuesta después de 60 segundos; o bien hasta 4 mg/kg; NIÑOS 27 mg/kg que se pueden repetir si es necesario según la respuesta después de 60 segundosRECONSTITUCIÓN. Las soluciones que contienen 25 mg/ml deben estar recién preparadas con la mezcla de 20 ml de l≥quido para inyecciones con el contenido de la ampolla de 0,5 g, o de 40 ml con el de la ampolla de 1 g. Se debe desechar una solución preparada en las 24 horas antes o que esté turbia, precipitada o cristalizada.Efectos adversos: la inyección rápida puede producir hipotensión grave e hipo; tos, espasmo lar≥ngeo, reacciones alérgicas.
PROPOFOL
PROPOFOL 1% 10 mg/ml emulsión inyectable Ampolla20ml, PROPOFOL 2% 20mg/ml emulsión inyectable Frasco. 50 ml Indicaciones: véase Posolog≥a.Precauciones: pueden aparecer convulsiones tard≥amente por lo que se recomienda especial prudencia tras la cirug≥a de d≥a ambulatoria, vigilar la lipidemia si hay riesgo de sobrecarga lip≥dica o si la sedación se prolonga más de 3 d≥as; embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3) interacciones: apéndice 1 (Anestésicos generales).Contraindicaciones: no se puede utilizar para sedar a ni•os o adolescentes menores de 17 a•os conectados al respirador (riesgo de posibles efectos mortales, entre ellos acidosis metabólica, insuficiencia card≥aca, rabdomiólisis, hiperlipidemia y hepatomegalia). Posolog≥a: Inyección al 1 % Inducción de anestesia: en inyección o perfusión intravenosas: 1,52,5 mg/kg (menos entre las personas de más de 55 a•os) con una velocidad de 2040 mg cada 10 s hasta que haya respuesta; ni•os mayores de 1 mes: administrar lentamente hasta obtener respuesta (dosis habitual para ni•os mayores de 8 a•os: 2,5 mg/kg; los ni•os más peque•os pueden precisar más cantidad, p. ej., 2,5mg/kg).Mantenimiento de la anestesia: en perfusión intravenosa: 412 mg/kg/h o en inyección intravenosa: 50 mg, repitiendo según la respuesta; ni•os mayores de 3 a•os, en inyección o perfusión intravenosa: 9-15 mg/kg/h.
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Sedación en cuidados intensivos: en perfusión intravenosa, adultos mayores de 17 a•os: 0,3-4 mg/kg/h; ni•os y adolescentes menores de 17 a•os: contraindicada.Sedación para intervenciones quirúrgicas y diagnósticas, al principio en inyección intravenosa de 15 min: 0,51 mg/kg; mantenimiento, en perfusión intravenosa: 1,54,5 mg/kg/h (además, si se precisa un incremento rápido de la sedación, en inyección intravenosa: 1020 mg); las personas mayores de 55 a•os precisan probablemente dosis más bajas; ni•os y adolescentes menores de 17 a•os: contraindicada.Inyección al 2 % Inducción de la anestesia: en perfusión intravenosa: 1,5-2,5 mg/kg (excepto en mayores de 55 a•os) con una velocidad de 2040 mg cada 10 s; ni•os mayores de 3 a•os: administrar lentamente hasta alcanzar la respuesta (dosis habitual para ni•os mayores de 8 a•os: 2,5 mg/kg; los ni•os más peque•os pueden precisar más, p. ej., 2,5-4 mg/kg).Mantenimiento de la anestesia: en perfusión intravenosa: 412 mg/kg/h; ni•os mayores de 3 a•os, en perfusión intravenosa: 915 mg/kg/h.Sedación en cuidados intensivos: en perfusión intravenosa, adultos mayores de 17 a•os: 0,3-4 mg/kg/h; ni•os y adolescentes menores de 17 a•os: contraindicada.Efectos adversos: A veces, produce dolor con la inyección intravenosa y puede comportar movimientos extra•os. Pueden producirse convulsiones, anafilaxia y despertares tard≥os de la anestesia tras administrar propofol; El propofol se ha asociado con bradicardia, en ocasiones profunda; a veces hay que administrar un antimuscar≥nico por v≥a intravenosa para evitarla; además rubefacción; apnea transitoria durante la inducción; con menos frecuencia, trombosis, flebitis; muy raramente, pancreatitis, edema pulmonar, deshinibición sexual y decoloración de la orina; se han descrito efectos adversos graves y en ocasiones mortales con la perfusión prolongada de dosis superiores a 5 mg/kg/h, incluso acidosis metabólica, rabdomiólisis, hiperpotasemia y fallo card≥aco; edema pulmonar, se ha notificado fiebre postoperatoria.
Anestésicos Locales

BUPIVACAÍNA, CLORHIDRATO
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de bupivaca≥na 2,5 mg/ml (0,25%), ampolla 10 ml; 5 mg/ml (0,5%), ampolla 10 ml; 5 mg/ml (0,5%)con glucosa 75 mg/ml (7,5%), ampolla 4 Indicaciones: anestesia de infiltración; bloqueo de nervios periféricos y simpáticos; anestesia espinal; alivio del dolor postoperatorio
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Contraindicaciones: infección cutánea adyacente, inflamación cutánea; tratamiento anticoagulante concomitante; anemia o cardiopat≥a grave; anestesia espinal o epidural en pacientes deshidratados o hipovolémicos. Precauciones: afectación respiratoria; alteración hepática (Apéndice 5); epilepsia; porfiria; miastenia gravis; gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); interacciones: Apéndice 1.Posolog≥a: Infiltración local, con solución al 0,25%, ADULTOS hasta 150 mg (hasta 60 ml) Bloqueo del nervio periférico, con solución al 0,5%, ADULTOS hasta 150 mg (hasta30 ml) Anestesia dental, con solución al 0,5%, ADULTOS 9-18 mg (1,8-3,6 ml) Bloqueo epidural lumbar en cirug≥a, con solución al 0,5%, ADULTOS 50- 100 mg (10-20 ml)Bloqueo epidural lumbar en el parto, con solución al 0,250,5%, ADULTOS (mujereshasta 60 mg (máximo 12 ml) Bloqueo caudal en cirug≥a, con solución al 0,25-0,5%, ADULTOS hasta 150 mg (máximo 30 ml) Bloqueo caudal en el parto, con solución al 0,250,5%, ADULTOS (mujeres) hasta 100 mg (máximo 20 ml) NOTA. La dosis máxima acumulada segura en adultos y ni•os de una solución de bupivaca≥na al 0,25% es de 1,5 mg/kg. En pacientes debilitados, de edad avanzada, epilépticos, o con enfermedad aguda, se recomienda reducir las dosis. No se recomiendan las soluciones que contengan conservantes en anestesia espinal, epidural, caudal o regional intravenosa Efectos adversos: con dosis excesivas o tras inyección intravascular, mareo, vértigo, visión borrosa, inquietud, temblor y, de manera ocasional, convulsiones seguidas rápidamente por somnolencia, pérdida de conciencia e insuficiencia respiratoria; toxicidad cardiovascular con hipotensión, bloqueo y paro card≥aco; también puede producir reacciones alérgicas y de hipersensibilidad; algunas complicaciones ocasionales de la anestesia epidural son retención urinaria, incontinencia fecal, cefalea, dolor de espalda o pérdida de la sensación perineal; parestesia transitoria y paraplej≥a son muy raras.
MEPIVACAÍNA
Solución inyectable (clorhidrato) Base 3% cartucho 1.8 ml. Y MEPIVACAINA (clorhidrato) + ADRENALINA 2 % + 0.018 mg respectivamente, solución inyectable cartucho 1.8 ml. Indicaciones: anestesia local por infiltración, bloqueo nervioso central y periférico,anestesia regional intravenosa, anestesia epidural y caudal, bloqueos con fines terapéuticos y diagnósticos; anestesia local en odontoestomatolog≥a: por infiltración o bloqueo troncular.
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Precauciones: epilepsia, insuficiencia card≥aca, hipertermia maligna, hipovolemia, s≥ncope grave, bradicardia o bloqueo card≥aco; insuficiencia hepática (apéndice 5), insuficiencia renal (apéndice 4); interacciones: apéndice 1 (Mepivaca≥na).Posolog≥a: dosis máx: 1 g/24 h o 7 mg/kg/1,5 h (dosis máx total 400 mg); NIÑOS: 5 mg/kg/1,5 h. Anestesia local: 10 dosis máx 20 ml al 2 %. Anestesia epidural: 15-25 ml al 1 % o 1-20 ml al 2 %. Efectos adversos: excitación, agitación, mareos, tinnitus, visión borrosa, náuseas, vómitos, temblores y convulsiones.
Anestésicos de Superficie e Infiltración
LIDOCAÍNA, (CLORHIDRATO)
La lidoca≥na es un anestésico local representativo. Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de lidoca≥na 5 mg/ml (0,5%), ampolla 20 ml; 10 mg/ml (1%), ampolla 20 ml; 50 mg/ml (5%), ampolla 2 ml para mezclar con glucosa 75 mg/ml (7,5%) Inyección (Solución para inyección) con epinefrina, clorhidrato de lidoca≥na 10 mg/ml (1%) con epinefrina 5 microgramos/ml (1 por 200 000), ampolla 20 ml Inyección (Solución para inyección) con epinefrina (uso dental), clorhidrato de lidoca≥na 20 mg/ml (2%) con epinefrina 12,5 microgramos/ml (1 por 80 000), cartuchos dentales 2,2 ml Solución o gel tópico, clorhidrato de lidoca≥na 20-40 mg/ml (2-4%) ndicaciones: anestesia superficial de membranas mucosas; anestesia de infiltración; bloqueo de nervios periféricos y simpáticos; anestesia dental; anestesia espinal; anestesia regional intravenosa; arritmiasContraindicaciones: infección cutánea adyacente, inflamación cutánea; tratamiento anticoagulante concomitante; anemia o cardiopat≥a grave; anestesia espinal o epidural en pacientes deshidratados o hipovolémicos. Precauciones: afectación respiratoria; alteración hepática (Apéndice 5); epilepsia; porfiria; miastenia gravis; ev≥tese (o utilice con mucho cuidado) soluciones que contienen epinefrina (adrenalina) para la constricción anular de dedos o apéndices (riesgo de necrosis isquémica); gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1Posolog≥a: Soluciones puras Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 0,5%, ADULTOS hasta 250 mg (hasta 50 ml)
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Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 1%, ADULTOS hasta 2mg (hasta 25 ml)Anestesia superficial de faringe, laringe, tráquea, con solución al 4%, ADULTOS 40200 mg 5 ml)Anestesia superficial de uretra, con solución al 4%, ADULTOS 400 mg (10 ml) Anestesia espinal, con solución al 5% (con glucosa al 7,5%), ADULTOS 50-75 mg (1-1,5 ml)
SOLUCIONES QUE CONTIENEN EPINEFRINA
Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 0,5% con epinefrina, ADULTOS hasta 400 mg (hasta 80 ml) Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 1% con epinefrina, ADULTOS hasta 400 mg (hasta 40 ml) Anestesia dental, con solución al 2% con epinefrina, ADULTOS 20-100 mg (1-5 ml)NOTA. Dosis máximas seguras de lidoca≥na en ADULTOS y NIÑOS son: lidoca≥na al 0,5% o al 1%, 4 mg/kg; lidoca≥na al 0,5% o al 1% + epinefrina 5 microgramos/ml (1 por 200.000), 7 mg/kgEn pacientes debilitados, de edad avanzada, epilépticos, o con enfermedades agudas, se recomienda reducir las dosis No se deben utilizar soluciones que contienen conservantes en anestesia espinal, epidural, caudal o regional intravenosaEfectos adversos: con dosis excesivas o tras inyección intravascular, mareo, vértigo, visión borrosa, inquietud, temblor y, de manera ocasional, convulsiones seguidas rápidamente por somnolencia, pérdida de consciencia e insuficiencia respiratoria; toxicidad cardiovascular con hipotensión, bloqueo y paro card≥aco; reacciones de hipersensibilidad y alérgicas también pueden ocurrir; algunas complicaciones ocasionales de la anestesia epidural son retención urinaria, incontinencia fecal, cefalea, dolor de espalda o pérdida de la sensación perineal; parestesia transitoria y paraplej≥a muy raras.
Bloqueantes Neuromusculares
Competitivos
ATRACURIO, BESILATO DE
Solución inyectable ATRACURIO (besilato) Base 10 mg/ml Amp. 2.5 ml.
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Indicaciones: relajación muscular (corta o intermedia) para la cirug≥a o durante la vigilancia intensiva. Precauciones: Se han descrito reacciones alérgicas cruzadas entre los bloqueantes neuromusculares; se recomienda prudencia en caso de hipersensibilidad a estos medicamentos. En los pacientes con miastenia grave y en casos de hipotermia su actividad se prolonga; por esta razón, se precisan dosis más bajas en estas condiciones. Los pacientes quemados, que requieren dosis crecientes, pueden desarrollar resistencia;embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3).Interacciones:apéndice 1 Miorrelajantes)Posolog≥a: para evitar una dosis excesiva en pacientes obesos, debe calcularse la dosis en atención al peso corporal ideal.Cirug≥a o intubación: adultos y ni•os mayores de 1 mes: en inyección intravenosa: empezar con 600 µg/kg; mantenimiento: en inyección intravenosa: 100200 µg/kg según se precise o en perfusión intravenosa: 5-10 µg/kg/min (300-600 µg/kg/h). Vigilancia intensiva: adultos y ni•os con más de 1 mes de vida: en inyección intravenosa: empezar con 300600 µg/kg (opcional) y seguir en perfusión intravenosa: 4,529,5 µg/kg/min (dosis habitual de 11-13 µg/kg/min). Efectos adversos: se asocia con liberación de histamina que puede ocasionar rubefacción cutánea, hipotensión, taquicardia, broncoespasmo y, rara vez, reacciones anafilactoides.
CISATRACURIO (BESILATO)
Solución inyectable CISATRACURIO (besilato) 20 mg Amp (2mg/ml) Indicaciones: relajación muscular (duración intermedia) para la cirug≥a o durante la vigilancia intensiva. Precauciones: Se han descrito reacciones alérgicas cruzadas entre los bloqueantes neuromusculares; se recomienda prudencia en caso de hipersensibilidad a estos medicamentos. En los pacientes con miastenia grave y en casos de hipotermia su actividad se prolonga; por estarazón, se precisan dosis más bajas en estas condiciones. Los pacientes quemados, que requieren dosis crecientes, pueden desarrollar resistencia; embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3).Interacciones:apéndice 1 (Miorrelajantes)Posolog≥a: para evitar una dosis excesiva en pacientes obesos, debe calcularse la dosis en atención al peso corporal ideal.Intubación: en inyección intravenosa: adultos y ni•os con más de 1 mes de vida: empezar con 150 µg/kg; mantenimiento: en inyección intravenosa: 30 µg/kgaprox. cada 20 minutos; ni•os de 2 a 12 a•os: 20 µg/kg aprox. cada 9 min; o dosis de mantenimiento: en perfusión intravenosa: adultos y ni•os mayores de 2 a•os: empezar con 3 µg/kg/min, y después de la estabilización, continuar con 1-2 µg/kg/min; reducir la dosis hasta un 40 % si se combina con isoflurano. Vigilancia intensiva: en perfusión intravenosa: adultos: 0,510,2 µg/kg/min (dosis habitual de 3 µg/kg/min).
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NOTA. Se pueden administrar dosis más bajas en ni•os mayores de 2 a•os si no es para la intubación. Efectos adversos: se asocia con liberación de histamina que puede ocasionar rubefacción cutánea, hipotensión, taquicardia, bronco espasmo y, rara vez, reacciones anafilactoides.
PANCURONIO, BROMURO DE
Solución inyectable PANCURONIO (bromuro) 4 mg, Ampolla. Indicaciones: relajación muscular (duración de acción prolongada) para la cirug≥a o durante la vigilancia intensiva.Precauciones: Se han descrito reacciones alérgicas cruzadas entre los bloqueantes neuromusculares; se recomienda prudencia en caso de hipersensibilidad a estos medicamentos. En los pacientes con miastenia grave y en casos de hipotermia su actividad se prolonga; por esta razón, se precisan dosis más bajas en estas condiciones. Los pacientes quemados, que requieren dosis crecientes, pueden desarrollar resistencia; insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3).Posolog≥a: para evitar una dosis excesiva en pacientes obesos, debe calcularse la dosis en atención al peso corporal ideal.Intubación: en inyección intravenosa: empezar con 50100 µg/kg y posteriormente, 1020 µg/kg según se requiera; ni•os: empezar con 60100 µg/kg y luego 1020 µg/kg; neonatos: 3040 µg/kg al principio yposteriormente, 10-20 µg/kg. Cuidados intensivos, en inyección intravenosa: 60 µg/kg cada 60-90 min.Efectos adversos: se asocia con liberación de histamina que puede ocasionar rubefacción cutánea, hipotensión, taquicardia, bronco espasmo y, rara vez, reacciones anafilactoides. Carece de efecto liberador de histamina, pero sus efectos vagol≥ticos y simpaticomiméticos pueden generar taquicardia e hipertensión. Despolarizantes
SUXAMETONIO, CLORURO
Inyección (Solución para inyección), cloruro de suxametonio 50 mg/ml, ampolla 2 ml Inyección (Polvo para solución para inyección), cloruro de suxametonio 500 mg polvo para inyeccion Fco. 30 mlNOTA. Se recomienda la formulación en polvo; el l≥quido requiere almacenamiento refrigeradoIndicaciones: parálisis muscular breve durante la intubación endotraqueal, endoscopia y terapia electroconvulsiva
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Contraindicaciones: imposibilidad de mantener la v≥a aérea libre; antecedente personal o familiar de hipertermia maligna; enfermedad neurológica con debilidad aguda de grandes músculos, inmovilización prolongada (riesgo de hiperpotasemia); antecedente personal o familiar de enfermedad miotónica congénita; distrofia muscular de Duchenne; miastenia gravis; glaucoma, cirug≥a ocular; enfermedad hepática; quemaduras; baja actividad de la colinesterasa plasmática (incluida la enfermedad hepática grave); hiperpotasemiaPrecauciones: toxicidad digitálica o digitalización reciente; enfermedad card≥aca, respiratoria o neuromouscular; paraplej≥a, lesión medular o traumatismo grave; sepsis grave (riesgo de hiperpotasemia); apnea prolongada con la inyección repetida (en intervenciones quirúrgicas prolongadas es preferible la infusión); alteración hepática (Apéndice 5); alteración renal; gestación (Apéndice 2); ni•os; interacciones: Apéndice 1Posolog≥a: Relajación muscular, por inyección intramuscular, LACTANTES hasta 45 mg/kg; NIÑOS hasta 4 mg/kg; máximo 150 mg. Relajación muscular, por inyección intravenosa, ADULTOS y NIÑOS 1 mg/kg, seguidos si es necesario por suplementos de 0,51 mg/kg a intervalos de 510 minutos; LACTANTES 2 mg/kg. Relajación muscular (intervenciones prolongadas), por infusión intravenosa, ADULTOS 2,5-4 mg/minuto de solución que contiene 12 mg/ml; máximo 500 mg/hora; NIÑOS reduzca la velocidad de infusión según el peso. Efectos adversos: dolor muscular postoperatorio, sobre todo en pacientes que deambulan tras la operación, y más frecuente en mujeres; mioglobinuria; mioglobinemia; apnea prolongada; aumento de la presión intraocular; hiperpotasemia; bradicardia, hipotensión, arritmias, sobre todo con halotano (no obstante, con dosis repetidas taquicardia, hipertensión); aumento de las secreciones salivares, bronquiales y gástricas; aumento transitorio de la presión intragástrica; reacciones de hipersensibilidad con sofocos, erupción, urticaria, broncospasmo, y shock (más frecuente en mujeres, en caso de antecedente de alergia, o en asmáticos); raramente, hipertermia maligna (a menudo mortal).
Inductores de la Anestesia

ETOMIDATO
GeneralidadesHipnótico que disminuye la actividad del sistema reticular ascendente.Indicaciones:
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Inducción de la anestesia. El etomidatoes un agente inductor que se asocia con una recuperación rápida sin un efecto de resaca. Produce menos hipotensión que los demás fármacos utilizados para la inducción.Precauciones: Produce una alta incidencia de movimientos musculares mioclónicos involuntarios que se pueden minimizar administrando un analgésico opioideo o una benzodiazepina de acción corta, inmediatamente antes de la inducción. El dolor de la inyección se reduce inyectando en una vena de mayor calibre o administrando un analgésico opioideo justo antes de la inducción. El etomidato puede suprimir la función corticosuprarrenal, sobre todo si se administra de forma continua; no debe utilizarse para mantener la anestesia.Evitar en la porfiria; embarazo; lactancia; interacciones: apéndice 1.Embarazo; apendice 2.Efectos AdversosMioclonias, dolor en el sitio de la inyección, depresión respiratoria, hipotensión arterial, taquicardia.ContraindicacionesHipersensibilidad a etomidato.V≥a de Administración y DosisIntravenosa lenta. Adultos y ni•os mayores de 10 a•os: 0.2 a 0.6 mg / kg de peso corporal.
KETAMINA
Indicaciones: Inducción y mantenimiento de la anestesia. En la actualidad, la ketaminase utiliza en muy raras ocasiones. Posee propiedades analgésicas en dosis subanestésicas. Se utiliza principalmente en la anestesia pediátrica, sobre todo cuando es necesario repetir la administración; la recuperación es relativamente lenta.PrecaucionesProduce una elevada incidencia de movimientos musculares extra•os; as≥ como estimulación cardiovascular, taquicardia y puede elevarse la presión arterial. El mayor inconveniente de la ketamina es la gran incidencia de alucinaciones, pesadillas y otros efectos psicóticos transitorios; éstos pueden reducir con el uso simultáneo de fármacos como el diazepam. Embarazo (apéndice 2); interacciones: (apéndice 1).
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Contraindicaciones:La ketamina está contraindicadaentre los pacientes hipertensos y deber≥a evitarse entre los propensos a las alucinaciones o pesadillas. También tiene el potencial de adicción, por lo que puede producir dependencia; también porfiria Posolog≥a: En inyección intramuscular:intervenciones cortas: empezar con 6,513 mg/kg (la dosis de 10 mg/kg suele producir una anestesia quirúrgica de 12 a 25 min). Maniobras e intervenciones diagnósticas que no impliquen dolor intenso: empezar con 4 mg/kg. [NIÑOS: 3-10 mg/kg.] En inyección intravenosadurante al menos 60 s: intervenciones cortas: empezar con 14,5 mg/kg (la dosis de 2 mg/kg suele producir una anestesia quirúrgica de 5 a 10 min). [NIÑOS: inducción a la anestesia: 1-2 mg/kg: intervenciones de corta duración: 0,5-1 mg/kg.] En perfusión intravenosade una solución con 1 mg/ml: intervenciones más largas, inducción: dosis total de 0,52 mg/kg; mantenimiento: 1045 µg/kg/min, ajustando la velocidad según la respuesta. [NIÑOS: 5-20 µg/kg/min en dosis individualizadas.]
CLORAL, HIDRATO DE
Indicaciones: Se utiliza como sedante e hipnótico en ni•os que van a ser sometidos a pruebas diagnósticas. Precauciones: Insuficiencia renal o hepática (apendice 4 y 5), enfermedad card≥aca grave o insuficiencia respiratoria. El hidrato de cloral puede desencadenar ataques agudos de porfiria en pacientes con porfiria intermitente. Se debe administrar sólo en servicios de asistencia sanitaria donde se pueda proporcionar la monitorización pertinente. Su uso repetido produce dependencia. Interaccionessu efecto sedante puede potenciarse con la administración simultánea de otros depresores del sistema nervioso central como el alcohol, los barbitúricos y otros sedantes. Puede potenciar el efecto anticoagulante de los derivados cumar≥nicos. Conducción: La somnolencia puede persistir al d≥a siguiente e influir en el rendimiento ante tareas que exijan pericia (p. ej., conducción de veh≥culos); refuerzo de los efectos del alcohol. Contraindicaciones: Está contraindicado por v≥a oral en caso de alteración gástrica y úlcera gastroduodenal.
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Efectos adversos: Irritación gástrica, náuseas, vómitos, arritmias card≥acas, distensión abdominal, meteorismo, ataxia, cefalea y posibles alucinaciones o confusión. También puede producir reacciones alérgicas caracterizadas por rash cutáneo y urticaria. Posolog≥a: Lactantes y ni•os: sedante previo a la prueba diagnóstica: 2550 mg/kg/dosis, 30-60 min antes de la prueba; puede repetirse a los 30 min hasta una dosis total máxima de 100 mg/kg o 1 g total para lactantes y 2 g total para ni•os. Hipnótico: 50 mg/kg/dosis; dosis máxima 2 g/d≥a. neonatos: sedante previo a la prueba: 25 mg/kg/dosis.
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Sección 2
:
Analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides,
antigotososy fármacosantirreumáticos modificadores del
cursola enfermedad

Analgesicos Opiodes

Antagonistas Narcóticos
49
Derivados del Paracetamol
51
derivados del acido arilacetico y arilpropionico
52
Oxicanes
59
Farmacos Modificadores de la Evolución de la Artritis Reumatoide

otros procesos inflamatorios relacionados
62
Antigotosos
67
Pirazolonas
69
Derivados del Indol
71
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ANALGÉSICOS OPIOIDEO
Los analgésicos opioideos suelen emplearse para aliviar el dolor moderado o intenso, sobre todo de origen visceral. Su administración repetida ocasiona dependencia y tolerancia, pero ello no es óbice para controlar el dolor de la enfermedad terminal. El uso regular de un opioide potente está indicado frente a ciertos casos de dolor crónico de origen no maligno; el tratamiento lo supervisará un especialista y el paciente acudirá periódicamente a revisión. EFECTOS ADVERSOS. Los analgésicos opioideos comparten muchos efectos adversos aunque existan diferencias cualitativas y cuantitativas. Los más comunes comprenden náuseas, vómitos, estre•imiento y somnolencia. Las dosis mayores producen depresión respiratoria e hipotensión. INTERACCIONES. Véase apéndice 1 (Analgésicos opioideos) (nota importante: riesgo especial con la petidina y posiblemente otros opioidese IMAO). CONDUCCIÓN. La somnolencia puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej., conducción de veh≥culos; aumenta los efectos del alcohol). SELECCIÓN. La morfina continúa siendo el analgésico opioideo más eficaz frente al dolor intenso, pero a menudo produce náuseas y vómitos. Es la referencia con la que se comparan los demás analgésicos opioideos. Además de aliviar eldolor, la morfina también confiere un estado de euforia y liberación mental. La morfina es el opioide de elección para el tratamiento por v≥a oral del dolor grave en la medicina paliativa. Se administra periódicamente, cada 4 h (o cada 12 o 24 h si se utiliza un preparado de liberación modificada). La buprenorfina ejerce propiedades agonistas y antagonistas de los opioides y puede precipitar s≥ntomas de abstinencia, inclu≥do el dolor, en los pacientes con adicción a otros opioides. Es una sustancia adictiva que, por s≥ misma, produce dependencia. Sus efectos duran mucho más que los de la morfina y si se administra por v≥a sublingual constituye un analgésico con eficacia durante 6 a 8 h. Los vómitos pueden suponer un problema. A diferencia de la mayor≥a de los analgésicos opioideos, la naloxona sólo revierte parcialmente los efectos de la buprenorfina. La code≥na alivia con eficacia el dolor leve o moderado pero produce un estre•imiento excesivo si se utiliza de forma prolongada. El difenoxilato (combinado con la atropina, por ejemplo cofenotropo) se emplea en la diarrea aguda.
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La dipipanona, administrada por separado, resulta menos sedante que la morfina pero la única especialidad conocida contiene un antiemético y, por consiguiente, no se puede administrar dentro de los reg≥menes habituales de la medicina paliativa.La dihidrocode≥na despliega una actividad analgésica parecida a la de la code≥na. La dosis de la dihidrocode≥na por v≥a oral suele ser de 30 mg cada 4 h; si se duplica la dosis a 60 mg, puede obtenerse un mayor alivio del dolor, aunque se produce a expensas de nuevas náuseas y vómitos. El alfentanilo, el fentanilo y el remifentanilo se utilizan en inyección para la analgesia intraoperatoria; el fentanilo se suministra en un sistema de liberación transdérmica, en forma de parche autoadhesivo, que se cambia cada 72 hEl meptazinol comporta, supuestamente, una baja incidencia de depresión respiratoria. Se ha comunicado que sus efectos duran de 2 a 7 h y comienzan antes de 15 min. La metadona seda menos que la morfina y actúa durante más tiempo. Si se emplea de manera prolongada, no debe administrarse más de dos veces al d≥a para evitar el riesgo de acumulación y sobredosis. La metadona puede sustituir a la morfina si un paciente experimenta, como sucede ocasionalmente, excitación (o exacerbación del dolor) con la morfina. La oxicodona presenta una eficacia y efectos adversos parecidos a los de la morfina. Se utiliza sobre todo para controlar el dolor en cuidados paliativos. El papaveretum se utiliza en raras ocasiones; la morfina se prescribe con más facilidad y resulta menos propensa a errores en relación a la potencia y a la dosis. La pentazocina posee propiedades agonistas y antagonistas y precipita s≥ntomas de abstinencia, incluido el dolor, entre los pacientes con adicción a otros opioides. Si se inyecta, su potencia es mayor que la de la dihidrocode≥na o la code≥na, pero pueden ocurrir alucinaciones y trastornos del pensamiento. Se desaconseja, es más, debe evitarse después del infarto de miocardio, porque puede aumentar la presión pulmonar y aórtica as≥ como el trabajo card≥aco. La petidina produce una analgesia inmediata pero breve; produce menos estre•imiento que la morfina, si bien su potencia analgésica es menor, incluso administrada a dosis altas. No resulta idónea para tratar el dolor grave y persistente. Se utiliza para la analgesia durante el trabajo del parto; no obstante, para el dolor obstétrico suelen preferirse otros opioides, como la morfina o la diamorfina. El tramadol oduce analgesia por otros mecanismos: un efecto opioideo y un refuerzo de las v≥as serotoninérgicas y adrenérgicas. Tiene menos efectos adversos caracter≥sticos de los opioides (en particular, menos depresión respiratoria, menos estre•imiento y menos capacidad adictiva); se han notificado reacciones psiquiátricas.
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POSOLOGÍA. La dosis de los opioides indicada en el BNF puede ajustarse individualmente según el grado de analgesia y los efectos adversos; la respuesta de los pacientes a los opioides var≥a much≥simo. ANALGESIA POSTOPERATORIA. El uso intraoperatorio de opioides influye en la prescripción postoperatoria de analgésicos y retrasa, en muchas ocasiones, la necesidad de administrar un analgésico después de la cirug≥a. El analgésico opioideo se administrará con cuidado después de la operación, porque puede potenciar la posible depresión respiratoria residual. Para el dolor postoperatorio se utilizan también analgésicos no opioideos. La morfina es el más utilizado. El tramadol no es tan eficaz frente al dolor intenso como otros opioides. La buprenorfina puede antagonizar el efecto analgésico de los opioides administrados con anterioridad y no suele recomendarse. La petidina se metaboliza hacia norpetidina, que se acumula, sobre todo en caso de insuficiencia renal; la norpetidina estimula el sistema nervioso central y puede causar convulsiones. El meptazinol se utiliza muy poco. Los opioides también pueden administrarse por v≥a epidural [v≥a no autorizada] en el per≥odo postoperatorio, pero se asocian con efectos adversos del tipo de prurito, retención urinaria, náuseas y vómitos; la depresión respiratoria puede demorarse, en particular, con la morfina. Para más detalles sobre la analgesia controlada por el paciente (ACP) para el alivio del dolor postoperatorio, consulte los protocolos hospitalarios. Existen formulaciones espec≥ficamente concebidas para la ACP.DOLOR DENTAL Y OROFACIAL. Los analgésicos opioideos son bastante ineficaces frente al dolor dental. Como otros opioides, la dihidrocode≥na suele producir náuseas y vómitos, que limitan su utilidad en el dolor dental; si se ingieren más de unas dosis, también puede inducir estre•imiento. La dihidrocode≥na no es muy eficaz en el dolor dental postoperatorio. La petidina se puede ingerir por v≥aoral pero, para alcanzar un efecto óptimo, debe administrarse en inyección. No se ha confirmado su eficacia frente al dolor dental postoperatorio y probablemente se utiliza muy poco en estomatolog≥a. Los efectos adversos de la petidina se asemejan a los de la dihidrocode≥na y, con la salvedad del estre•imiento, la petidina tiene más probabilidad de ocasionarlos. La dependencia no es probable si se prescriben muy pocos comprimidos en ocasiones contadas; no obstante, los dentistas deben estar atentos a la petición de este medicamento por parte de los adictos. ADICTOS. Aunque se requiere cautela, los adictos (y los ex adictos) pueden recibir tratamiento analgésico de la misma forma que el resto cuando existe una necesidad cl≥nica real. Los médicos no requieren ninguna licencia especial para prescribir analgésicos
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opioideos a los adictos, a fin de aliviar el dolor causado por una enfermedad orgánica o una lesión.
FENTANILO
Mecanismo de acciónDerivado opioide sintético, agonista selectivo de receptores opiáceos de tipo mu, unas 50150 veces más potente que la morfina, con propiedades analgésicas y sedantes.Para tratamientos crónicos se utiliza en forma de parches para administración transdérmica que liberan el principio activo de forma continua y proporcionan una concentración plasmática estable. Presenta un per≥odo de latencia de 816 horas hasta alcanzar el efecto terapeutico.Para tratamientos agudos se utiliza en forma de comprimidos bucofar≥ngeos, en los que el principio activo se absorbe a través de la mucosa oral y la concentración máxima se alcanza a los 20-40 minutos. Indicaciones V≥a transdérmica (parches): dolor crónico intratable que requiera tratamiento con opioides. V≥a bucofar≥ngea (comprimidos bucodispersables): reagudización del dolor crónico oncológico, asociado a un opioide de acción prolongada. ContraindicacionesDepresión respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave.Efectos adversosCutáneosprurito, sudoración, erupción en la zona de aplicación (suele desaparecer 24 horas después de retirar el parche). Raramente dermatitis exfoliativa.Sistema nerviososomnolencia (incidencia similar a mofina), cefalea, temblor, desorientación, vértigo, alucinaciones, convulsiones, depresión. Digestivosnáuseas vómitos generalmente al inicio del tratamiento, estre•imiento (menor incidencia que morfina), sequedad de boca, flatulencia, distensión abdominal. Respiratoriosla depresión respiratoria es el efecto más grave y puede afectar al 2% de pacientes. Otros: anorexia, retención urinaria, bradicardia. Precauciones
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Asma e insuficiencia respiratorialos opioides pueden producir depresión de la función respiratoria dependiente de la dosis. Deben evitarse durante las crisis asmáticas. Hipertrofia prostática los opioides pueden producir retención urinaria. Insuficiencia hepáticaal ser su principal v≥a de eliminación, debe ajustarse la dosis. (Apéndice 5). Hipotiroidismoaumenta el riesgo de depresión respiratoria y del SNC. Se recomienda reducir la dosis.Alteración de la vesícula biliar: los opioides pueden producir contracción de la ves≥cula biliaDependencia y tolerancia:los casos de adicción son improbables. La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente.Conducción y manejo de maquinariano se recomienda durante los primeros d≥as de tratamiento por el riesgo de somnolencia o visión borrosa. Fiebre: la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel. La absorción transdérmica de fentanilo puede aumentar hasta un tercio, por lo que en estos casos se debe reducir la dosis.Embarazocategor≥a C de la FDA. Los opioides atraviesan la placenta. No se han descrito casos de teratogenia. Se acepta su uso a dosis terapéuticas si no hay una alternativa más segura. (Apéndice 2) Lactanciase distribuye en la leche materna en cantidades muy peque•as. Se considera compatible.(Apéndice3) Pediatríano se ha establecido su seguridad en menores de 12 a•os. No se recomienda. Geriatríalos ancianos tiene reducida la capacidad de eliminación del fármaco y son más propensos a la depresión respiratoria. Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario.Posolog≥a: VÍATRANSDÉRMICA (dolor crónico)La pauta general es de 1 parche cada 72 horas.Pacientes no tratados previamente con opioides. Dosis inicial de 25 µg/hora (parche "25").Pacientes tratados previamente con opioides. La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores, según la tabla adjunta. El efecto máximo no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicación, por lo que se recomienda a•adir un analgésico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando. Forma de administración.Los parches se aplican sobre piel seca, limpia, sin vello, heridas ni irritaciones, preferiblemente en el torso o parte superior del brazo. Si necesita eliminarse el vello, puede cortarse pero no afeitarse. Si necesita limpiarse, debe hacerse sólo con agua. Se sustituye cada 3 d≥as, procurando rotar la zona de
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aplicación. Para dosis superiores a 100 µg/hora pueden aplicarse tantos parches como sea necesario. Deben utilizarse ≥ntegros, sin cortarlos ni alterarlos, para garantizar la liberación gradual del principio activo.VÍA BUCOFARÍNGEA (reagudización del dolor crónico) Pauta posológica.Comenzar con 1 comprimido bucofar≥ngeo de 200 µg, que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgésica no es adecuada. Si ha necesitado 2 comprimidos, para siguientes episodios se utilizarán los comprimidos de la dosis superior y as≥ sucesivamente hasta llegar a la dosis adecuada.Si el paciente tiene más de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 d≥as consecutivos, debe valorarse el aumento de dosis del opioide de acción prolongada. Forma de administración.Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del aplicador, para aumentar al máximo la absorción. El comprimido debe chuparse, sin masticarlo, procurandotragar lo m≥nimo posible. En pacientes con sequedad de boca, se puede utilizar agua para humedecer la boca.SobredosificaciónRequiere un tratamiento de soporte para mantener la función respiratoria y evitar el shock y el coma. La administración de naloxona, un antagonista espec≥fico de opioides, contrarresta rápidamente el efecto depresor.
MORFINA
Mecanismo de acción. Alcaloide natural que se obtiene del opio. Es agonista puro de receptores opiáceos de tipo µ, a los que se une con gran afinidad y potencia. Sus principales efectos farmacológicos son: Analgesia dependiente de la dosis.Sedación y estupor, o bien euforia y bienestar.Depresión respiratoria.Reducción de la motilidad intestinal.Miosis.Tolerancia y dependencia f≥sica.
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Indicaciones Dolor intenso. Dolor asociado a infarto de miocardio. Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmón.Tos de los pacientes terminales.Precauciones Asma e insuficiencia respiratoria: los opioides pueden producir depresión de la función respiratoria dependiente de la dosis. Deben evitarse durante las crisis asmáticas.Hipertrofia prostática: los opioides pueden producir retención urinaria. Insuficiencia hepática: al ser su principal v≥a de eliminación, debe evitarse o reducirse la dosis. En algunos pacientes puede incluso precipitar coma. (Apéndice 5).Insuficiencia renal: evitar o reducir dosis. (Apéndice 4).Hipotiroidismo: aumenta el riesgo de depresión respiratoria y del sistema nervioso central. Se recomienda reducir la dosis. Alteración de la ves≥cula biliar: los opioides pueden producir contracción de la ves≥cula biliar.Dependencia: la administración repetida puede provocar tolerancia y dependencia. La interrupción puede originar s≥ndrome de abstinencia, por lo que la suspensión del tratamiento debe realizarse gradualmente.Conducción y manejo de maquinaria: no se recomienda durante los primeros d≥as de tratamiento por el riesgo de somnolencia o visión borrosa. Embarazo: categor≥a C de la FDA. Los opioides atraviesan la placenta. Se han descrito casos de s≥ndrome de abstinencia en neonatos. Se acepta su uso a dosis terapéuticas si no hay una alternativa más segura. (Apéndice 2).Lactancia: se distribuye en la leche materna. Aunque existe controversia, se considera compatible a las dosis terapéuticas, procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis para que la cantidad de medicamento en la leche sea lo más baja posible. (Apéndice 3).Pediatr≥a: se acepta su uso en determinadas condiciones y en todo caso calculando cuidadosamente la dosis según el peso. Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresión respiratoria.Geriatr≥a: los ancianos son más propensos a la depresión respiratoria, la retención urinaria y la insuficiencia renal. Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posológico.
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Contraindicaciones: Evitar en la depresión respiratoria aguda, alcoholismo agudo y situaciones con riesgo de ≥leo paral≥tico; evitar también en la hipertensión intracraneal o traumatismo craneal (modifica las respuestas pupilares, vitalespara la exploración neurológica); evitar la inyección en el feocromocitoma (riesgo de respuesta presora a la liberación de histamina). Enfermedad obstructiva respiratoria grave.Efectos adversos Sistema nervioso: somnolencia, desorientación, euforia, cefalea, alucinaciones, tolerancia, agitación, vértigo, temblor, convulsiones, depresión. Digestivos: náuseas, vómitos (generalmente al inicio del tratamiento), estre•imiento, sequedad de boca, alteración del gusto, espasmo biliar. Respiratorios: depresión respiratoria.Oculares: sequedad ocular, visión borrosa, miosis, diplopia. Otros: retención urinaria, hipotensión postural, hipertensión intracraneal, rubor facial, bradicardia, taquicardia, palpitaciones, hipotermia. reducción de la libido, erupción cutánea y prurito.Posolog≥a Dolor crónico. V≥a oral. Existen preparados de acción rápida y lenta. Es recomendable empezar con uno de acción rápida para ajustar la dosis más rapidamente y pasar después a uno de acción retardada.Dosis inicial en adultos 5-10 mg/4h de un preparado de acción rápida y ajustar después la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor. Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de acción retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diaria. En episodios de agudización del dolor puede aumentarse la dosis de morfina retardada o tomar al mismo tiempo morfina rápida a demanda (510 mg/4h).V≥a subcutánea. Se utiliza cuando la v≥a oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncológico. Dosis inicial en adultos 510 mg/46h. Los cambios de dosis se realizan igual que por v≥a oral. En episodios de agudización del dolor puede administrarse dosis adicionales de 5 o 10 mg, manteniendo las dosis y pauta previas.Para cambiar de v≥a de administración o a otro analgésicoopioide puede recurrirse a la tabla siguiente.
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Dolor asociado a infarto de miocardio. V≥a parenteral (intravenosa o subcutánea si ésta no es posible). La dosis usual es de 2,5-5 mg, hasta un máximo de 3 dosis. Para la administración por v≥a intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisiológico. No se recomienda la v≥a intramuscular porque puede interferir la interpretación de las pruebas diagnósticas posteriores. Edema agudo de pulmón.V≥a intravenosa lenta. Dosis usual 10 mg (0,51 ampolla al 1%).Neonatos de hasta 1 mes: 150 µg/kg. Lactantes de 1 a 12 meses: 200 µg/kg. Ni•os de 1 a 5 a•os: 2,55 mg; de 6 a 12 a•os: 510 mg. En inyección intravenosa lenta: de un cuarto a la mitad de la dosis intramuscular correspondiente.Premedicación: hasta 10 mg en inyección subcutánea o intramuscular de 60 a 90 min antes de la operación.Ni•os: 150 µg/kg en inyección intramuscular. Dolor postoperatorio: en inyección subcutánea o intramuscular: 10 mg cada 24 h, si procede (15 mg para los pacientes musculosos, de más peso). Neonatos de hasta 1 mes:150µg/kg. lactantes de 1 a 12 meses: 200 µg/kg. ni•os de 1 a 5 a•os: 2,55 mg; de 6 a 12 a•os: 5-10 mg.
MEPERIDINA
La Meperidina produce una analgesia inmediata pero breve; produce menos estre•imiento que la morfina, si bien su potencia analgésica es menor, incluso administrada a dosis altas. No resulta idónea para tratar el dolor grave y persistente. Se utiliza para la analgesia durante el trabajo del parto; no obstante, para el dolor obstétrico suelen preferirse otros opioides, como la morfina o la diamorfina. Indicaciones: Dolor moderado o intenso, analgesia obstétrica; analgesia perioperatoria. Precauciones: Hipotensión, hipotiroidismo, asma (evitar durante la crisis) y disminución de las reservas respiratorias, hipertrofia prostática; embarazo (apéndice 2), lactancia (apéndice 3); reducir la dosis o evitar el preparado en la insuficiencia renal (v. también apéndice 4), ancianos y personas debilitadas (reducir la dosis); trastornos convulsivos, dependencia (s≥ntomas de
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abstinencia grave si se retira bruscamente); no suele recomendarse el uso de antitusivos que contengan analgésicos opioideos para los ni•os y deben evitarse completamente para los menores de 1 a•o; interacciones: apéndice 1 (Analgésicos opioideos) No adecuado para el dolor intenso y continuo. Contraindicaciones: Evitar en la depresión respiratoria aguda, alcoholismo agudo y situaciones con riesgo de ≥leo paral≥tico; evitar también en la hipertensión intracraneal o traumatismo craneal (modifica las respuestas pupilares, vitales para la exploración neurológica); evitar la inyección en el feocromocitoma (riesgo de respuesta presora a la liberación de histamina). Insuficiencia renal grave. Efectos adversos: Náuseas y vómitos (sobre todo, en las primeras etapas), estre•imiento y somnolencia; las dosis más altas producen depresión respiratoria, hipotensión y rigidez muscular; otros efectos adversos consisten en dificultad para orinar, espasmos ureterales o biliares, sequedad de boca, sudoración, cefalea, rubefacción facial, vértigo, bradicardia, taquicardia, palpitaciones, hipotensión postural, hipotermia, alucinaciones, disforia, cambios del estado de ánimo, dependencia, miosis, disminución de la libido o de la potencia, erupción, urticaria y prurito, se han descrito convulsiones en caso de sobredosificación. Posolog≥a: Dolor agudo: por v≥a oral: 50150 mg cada 4 h. Ni•os: 0,52 mg/kg. En inyección subcutánea o intramuscular: 25100 mg, repetidos a las 4 h. Ni•os: 0,52 mg/kg en inyección intramuscular. En inyección intravenosa lenta: 2550 mg, repetidos a las Analgesia obstétrica: en inyección subcutánea o intramuscular: 50100 mg, repetidos 1-3 h más tarde, si es necesario; 400 mg en 24 h como máx. Premedicación: en inyección intramuscular: 25100 mg 1 h antes de la cirug≥a.Ni•os: 0,5-2 mg/kg. Dolor postoperatorio: en inyección subcutánea o intramuscular: 100 mg cada 2 a 3 h, si es necesario. Ni•os: 0,5-2 mg/kg en inyección intramuscular. Nota. Hay que vigilar cuidadosamente al paciente durante el per≥odo postoperatorio para ver si el dolor se alivia o si aparecen efectos adversos, en especial depresión respiratoria.
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CODEINA
Mecanismo de acciónFármaco derivado de la morfina, agonista puro de receptores opioides de tipo µ, aunque con menor afinidad que la morfina. Tiene acción analgésica moderadadébil, antitus≥gena de acción central, por depresión del centro de la tos a nivel medular, y antidiarreica por disminución del peristaltismo intestinal. Deprime el sistema nervioso central en menor medida que la morfina y no ocasiona farmacodependencia.Su efecto se manifiesta a los 3045 minutos y se mantiene durante 12 horas (el efecto analgésico) o 4-6 horas (el efecto antitus≥geno). La code≥na se presenta también asociada a analgésicos no opioides, como el paracatemol ver presentaciones). Esta asociación potencia la acción analgésica de ambos medicamentos porque combina un mecanismo de acción a nivel periférico y central. Indicaciones Tratamiento de la tos seca o improductiva, del dolor leve o moderado y de la diarrea.Las presentaciones de code≥na sola tienen indicación como antitusivo, y las formas combinadas con paracetamol como analgésico. PrecaucionesInsuficiencia respiratoria: enpacientes con asma o enfisema pulmonar puede desencadenar insuficiencia respiratoria debido al aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales y la supresión del reflejo de la tos. Hipertrofia prostática: los opioides pueden producir retención urinaria.Hipotiroidismo: aumenta el riesgo de depresión respiratoria y del sistema nervioso central. Se recomienda reducir la dosis. Alteración de la ves≥cula biliar: los opioides pueden producir contracción de la ves≥cula biliar.Dependencia y tolerancia: el riesgo de dependencia a code≥na es mucho menor y el s≥ndrome de abstinencia mucho menos grave que los de otros opioides más potentes. No obstante, se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente.Actividades especiales: durante los primeros d≥as de tratamiento debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa.Embarazo: categor≥a C de la FDA. Atraviesa la placenta. Se han descrito neonatos con s≥ndrome de abstinencia en madres tratadas con opioides. No se conoce el riesgo efectivo de la code≥na. Debe evaluarse la relación riesgobeneficio. (Apéndice 2).
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Lactancia: se excreta en la leche materna en muy baja cantidad. La Academia Americana de Pediatr≥a lo considera compatible a las dosis terapéuticas. (Apéndice 3).Pediatr≥a: la excitación paradójica es especialmente probable en pacientes pediátricos. No se recomienda su uso en menores de 2 a•os. Geriatr≥a: los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos de este medicamento, por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificación más largos.Contraindicaciones Hipersensibilidad a la code≥na u otros opioides. Depresión respiratoria grave, ataque agudo de asma, EPOC.Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa. Efectos adversos En general los efectos adversos de la code≥na a las dosis terapéuticas son menos frecuentes y graves que la morfina. Digestivos: el estre•imiento es el efecto más frecuente y limitante de su uso en tratamientos prolongados, la incidencia es mayor que con otros opioides. Cuando se usa como analgésico puede ser conveniente utilizar un laxante. También náuseas y vómitos, sequedad de boca. Sistema nervioso: somnolencia, mareos, vértigo, confusión. Raramente agitación, alucinaciones o convulsiones a dosis altas. Se ha descrito excitación paradójica especialmente en ni•os.Otros: prurito, erupción cutánea, alteraciones de la visión, palpitaciones, raramente sudoración. Sobredosificación Puede producir excitación inicial, ansiedad, insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma, cefalea, miosis, alteraciones de la presión arterial, arritmias, sequedad de boca, reacciones de hipersensibilidad, piel fr≥a y viscosa, taquicardia, convulsiones, trastornos gastrointestinales y depresión respiratoria. En la intoxicación grave puede aparecer apnea, colapso circulatorio, parada cardiaca y muerte.El tratamiento es sintomático, basado en el mantenimiento de la v≥a aérea, lavado gástrico y administración de carbón activado si se considera necesario, y la administración de un antagonista opioide espec≥fico, la naloxona Posologia
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V≥a oral.Antitus≥geno Adultos: 15-30 mg/6-8h. Dosis máxima 120 mg/d≥a. Ni•os de 2 a 12 a•os, De 6 a 12 a•os: 510 mg/46h, dosis máxima 60 mg/d≥a. De 2 a 6 a•os: 0,25 mg/kg/6h, dosis máxima 30 mg/d≥a. nalgésicoAdultos; 30-60 mg/4-6h. Dosis máxima 240 mg/d≥a. Ni•os de 2 a 12 a•os; 0,5-1 mg/kg/6h. Antidiarreico Adultos; 30 mg/6-8h. Dosis máxima 120 mg/d≥a. Ni•os de 2 a 12 a•os; 0,5 mg/kg/6-8h. Insuficiencia renal: se recomienda utilizar el 75% de la dosis del adulto en caso de insuficiencia moderada (ClCrLcr 3060 ml/min) y el 50% en caso de insuficiencia grave (ClCr menor de 30 ml/min).
TRAMADOL
Mecanismo de Acción Derivado opioide sintético de estructura similar a la code≥na. Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu, kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides. Presenta una actividad analgésica moderada y sus efectos sobre la depresión respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides. Indicaciones Tratamiento del dolor moderado a severo. Contraindicaciones Depresión respiratoria o EPOC grave.Tratamiento concomitante con IMAO o durante las 2 semanas anteriores.Efectos adversos Digestivos: náuseas y vómitos son los más frecuentes, aparecen los primeros d≥as de tratamiento y son la principal causa de abandono. Sequedad de boca, ocasionalmente estre•imiento, aumento de amilasa sérica.
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Sistema nervioso: ocasionalmente cefalea y mareos. Raramente somnolencia, cansancio, vértigo, confusión, alucinaciones. Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epilépticos). Cardiovasculares: enrojecimiento facial, raramente taquicardia, bradicardia, palpitaciones, hipotensión. Respiratorios: raramente disnea. Se ha descrito depresión respiratoria pero sólo a altas dosis y asociado a otros fármacos depresores.Otros: pérdida de apetito, sudoración, raramente erupción cutánea y urticaria. PrecaucionesAsma e insuficiencia respiratoria: debe evitarse durante las crisis asmáticas por el riesgo de depresión respiratoria.Insuficiencia hepática o renal: debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada, generalmente aumentando el intervalo de dosificación. No se recomienda en caso de insuficiencia grave.Epilepsia: debe utilizarse con precaución porque disminuye el umbral convulsivo. No se recomienda en pacientes no controlados. Hipotiroidismo: aumenta el riesgo de depresión respiratoria y del SNC. recomienda reducir la dosis.Dependencia y tolerancia: el riesgo de adicción es muy bajo a las dosis terapéuticas. Sin embargo, se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente.Conducción y manejo de maquinaria: debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros d≥as de tratamiento antes de realizar estas actividades.Embarazo: Categor≥a C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto, por lo que sólo se acepta su uso si no existe una alternativa terapéutica más segura. (Apéndice 2). Lactancia: se excreta en la leche materna, no se recomiendan tratamientos prolongados. Son recomendables otros analgésicos opioides, como code≥na o dextropropoxifeno. (Apéndice 3). Posologia. Adultos y mayores de 12 a•os: dosis habitual 50100 mg/68h v≥a oral, subcutánea, intramuscular o intravenosa. Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas. Dosis máxima 400 mg/d≥a. Ni•os menores de 12 a•os: 11,5 mg/kg en dosis única v≥a parenteral. No se recomienda su uso crónico v≥a oral. Insuficiencia renal o hepática moderada: se recomienda prolongar el intervalo terapéutico.
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Para cambiar de v≥a de administración o a otro analgésico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta.
TOLTERODINA
Mecanismo de Acción: Fármaco antiespasmódico urinario, antagonista de receptores colinérgicos muscar≥nicos, principalmente de la vejiga urinaria pero también de otros tejidos (glándulas salivares, tracto digestivo). Relaja el músculo detrusor que se contrae de forma involuntaria en pacientes con vejiga hiperactiva. Indicaciones Tratamiento sintomático de la incontinencia urinaria de urgencia y/o de la polaquiuria en pacientes con s≥ndrome de vejiga hiperactiva.Contraindicaciones Uropat≥a obstructiva (retención urinaria).Glaucoma de ángulo estrecho no controlado. Miastenia gravis.Colitis ulcerosa grave.Megacolon tóxico. Efectos adversosLa mayor≥a se deben a su efecto anticolinérgico en otros tejidos. Su incidencia es menor que con otros antimuscar≥nicos, como la oxibutinina, debido a su mayor selectividad. Digestivos: frecuentemente sequedad de boca, dispepsia, estre•imiento, dolor abdominal, flatulencia, vómitos.Sistema nervioso: nerviosismo, mareos, somnolencia, parestesia, cansancio y cefalea. Raramente confusión y alucinaciones.Oculares: xeroftalmia, visión irregular (incluyendo acomodación irregular). Otros: sequedad de la piel. Raramente hipersensibilidad, retención urinaria, edema periférico, taquicardia. Precauciones Obstrucción del tracto urinario: aumenta el riesgo de retención urinaria.Enfermedades gastrointestinales: puede disminuir la motilidad gastrointestinal por su acción anticolinérgica, lo que puede ser especialmente grave en pacientes con estenosis pilórica, colitis ulcerosa o hernia de hiato.
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Prolongación QT: aunque no parece alterar significativamente el intervalo QT, se recomienda precaución en pacientes con factores de riesgo conocidos de prolongación QT o enfermedades cardiacas relevantes (isquemia miocárdica, arritmia, insuficiencia cardiaca congestiva).Conducción y manejo de maquinaria: se recomienda precaución porque puede producir visión borrosa y alterar la acomodación visual y el tiempo de reacción. Embarazo: se han detectado malformaciones en animales, se desconoce su efecto en humanos (categor≥a Cde la FDA). Se recomienda evitarlo y contemplar cobertura anticonceptiva en mujeres en edad fértil durante el tratamiento. (Apéndice 2).Lactancia: aunque no se dispone de datos concretos sobre excreción en leche humana, debe evitarse su uso. (Apéndice 3). Pediatr≥a: no se recomienda en menores de 18 a•os por falta de experiencia.Posologia V≥a oral: Pauta generalDosis habitual 2 mg/12h (comprimidos de liberación rápida) o 4 mg/24h (cápsulas de liberación prolongada). La dosis puede reducirse a la mitad en función de la respuesta individual o si aparecen efectos adversos intolerables.Insuficiencia renal o hepática grave: Se recomienda limitar a 2 mg/d≥a en 1 o 2 tomas según se utilice comprimidos o cápsulas.
OXICODONA
ecanismo de Acción.Derivado opioide sintético relacionado estructuralmente con la morfina y la codeine,Es agonista puro de receptores opioides mu, kappa y delta, aunque con menor afinidad que la morfina. Tiene acción analgésica y sedante por depresión del sistema nervioso central, con una potencia similar a la morfina. Su efecto analgésico es rápido y de corta duración, alcanza el máximo en 1 hora y se mantiene durante 34 horas (cápsulas) o 12 horas (comprimidos). Indicaciones. Tratamiento del dolor intenso Las cápsulas (de liberación rápida) están indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio, postparto, etc.). Los comprimidos (de liberación prolongada) están especialmente indicados en dolor crónico (pacientes oncológicos u otros dolores no malignos).
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Contraindicaciones Hipersensibilidad a opioides. Depresión respiratoria, asma o EPOC. Íleo paral≥tico.Insuficiencia hepática o renal graves.Tratamiento conjunto con antidepresivos IMAO o en las 2 semanas anteriores. Efectos adversos Digestivos: los más frecuentes son náuseas y estre•imiento (30% de pacientes). También produce vómitos, anorexia, diarrea, sequedad de boca, dispepsia y flatulencia.Sistema nervioso: somnolencia, ansiedad, confusión, depresión, insomnio y alucinaciones.Respiratorios: disnea, broncoespasmo. Otros: prurito. Precauciones Insuficiencia respiratoria: puede producir depresión respiratoria a dosis altas.Hipertrofia prostática: los opioides pueden producir retención urinaria. Hipotiroidismo: aumenta el riesgo de depresión respiratoria y del SNC. Se recomienda reducir la dosis.Alteración de la ves≥cula biliar: los opioides pueden producir contracción de la ves≥cula biliar.Insuficiencia renal y/o hepática: existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepático. Debe reducirse la dosis un 50% o aumentar el intervalo de dosificación. Tolerancia y dependencia: se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina. La interrupción del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar s≥ntomas de abstinencia.Porfiria: no se aconseja en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad.Conducción y manejo de maquinaria: debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de realizar estas actividades.Embarazo: categor≥a C de la FDA. Atraviesa la placenta. Se han descrito neonatos con s≥ndrome de abstinencia en madres tratadas con opioides. Debe evitarse su uso. (Apéndice 2).Lactancia: se excreta en la leche materna en muy baja cantidad. El fabricante recomienda evitarlo por el riesgo de sedación y depresión respiratoria en el lactante.Pediatr≥a: no se recomienda en menores de 20 a•os.
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Geriatr≥a: los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos de este medicamento, por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificación más largos.- Interacciones; Apéndice 1 Posolog≥a V≥a oral.-Cápsulas de liberación rápida: dosis inicial 5 mg/6h. Comprimidos de liberacion prolongada: dosis inicial 10-20 mg/12h. Los comprimidos deben de tragarse enteros, sin partir ni triturar. La dosis puede aumentarse (un 25% de la dosis diaria total) en función de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis máxima de 400 mg/d≥a. Puede plantearse empezar el tratamiento con las cápsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas.La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del SNC.Sobredosificación - S≥ntomas: excitación inicial, ansiedad, insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma. En la intoxicación grave puede aparecer apnea, colapso circulatorio, parada cardiaca y muerte.- Tratamiento: sintomático basado en el mantenimiento de la v≥a aérea, lavado gástrico y administración de carbón activado si se considera necesario, y la administración de un antagonista opioide espec≥fico, la naloxona por v≥a intravenosa a las dosis apropiada.
Antagonistas Narcóticos

NALOXONA
Mecanismo de acciónAntagonista opioide puro de receptores de tipo mu, delta y kappa,Se administra por v≥a parenteral. El tiempo para que se manifieste su acción es de 1minutos (v≥a intravenosa) o 25 minutos (v≥a intramuscular) y es de corta duración, aproximadamente 3045 minutos.
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Indicaciones Tratamiento y diagnóstico de la intoxicación aguda por opioides. Tratamiento de la depresión respiratoria inducida por opioides. Tratamiento de la depresión respiratoria en neonatos debido a los opioides administrados a la madre durante el parto. PrecaucionesEnfermedades cardiovasculares: la naloxona puede provocar hipertensión y taquicardia en estos pacientes, por lo que existe el riesgo de insuficiencia cardiaca y edema pulmonary. Drogodependencia: debe utilizarse con precaución porque la administración de naloxona puede provocar un s≥ndrome de abstinencia agudo. Embarazo y lactancia. Vease apéndice 2 y 3.AJUSTE POSOLÓGICO:Si se utiliza en el postoperatorio, la dosis se ajustará individualmente para obtener una respuesta respiratoria suficiente; no obstante, la naloxona antagoniza la analgesia.Efectos adversosPuede aparecer náuseas, vómitos, sudoración y temblores, se ha descrito casos de convulsiones y también de taquicardia e hipertensión especialmente en pacientes cardiópatas.Posolog≥a Adultos: dosis inicial 0,4 mg (1 ampolla). Si no se produce la respuesta adecuada puede administrarse dosis repetidas de 0,42 mg cada 23 minutos hasta un máximo de 10 mg. Ni•os: dosis inicial 510 µg/kg. Si no se produce la respuesta adecuada puede administrarse dosis repetidas de 510 µg/kg cada 23 minutos hasta un máximo de 30 µg/kg. Neonatos: inversión de la depresión respiratoria resultado de un opioide administrado a la madre: en inyección subcutánea, intramuscular o intravenosa: 10 µg/kg, repetidos cada 23 min, alternativamente en inyección intramuscular: 200 µg (60 µg/kg) en una sola dosis al nacer. En el caso de la buprenorfina puede ser necesario administrar dosis más altas que otros opioides porque al ser un agonista parcial es más dif≥cil antagonizar su acción.La remisión completa después de administrar la dosis máxima deber≥a hacer sospechar una intoxicación mixta u otra causa. Se recomienda mantener una vigilancia médica continuada porque el efecto de la naloxona es de corta duración y el efecto de algunos opioides puede ser más prolongado.
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Forma de administración. V≥a intravenosa (directa o perfusión) o intramuscular. La v≥a de elección siempre que sea posible es la intravenosa directa. En caso de depresión respiratoria grave puede plantearse la administración en perfusión intravenosa diluyendo las ampollas en 500 ml de suero fisiológico o glucosado al 5%.
Derivados del Paracetamol

PARACETAMOL
Acción Derivado paminofenólico, inhibidor de la s≥ntesis de prostaglandinas a nivel periférico y central por acción sobre la ciclooxigenasa. Su acción antiinflamatoria es muy débil y no presenta otras acciones t≥picas de los AINE (antiagregante, gastrolesiva).Indicaciones Tratamiento sintomático del dolor leve o moderado y de la fiebre. Contraindicaciones Alergia al paracetamol.Enfermedad hepática o hepatitis viral.Efectos adversosHepáticos: aumento de transaminasas. A dosis altas se ha descrito hepatotoxicidad, especialmente en pacientes alcohólicos o debilitados.Hipersensibilidad: exantema, urticaria, rash maculopapular, dermatitis alérgica, fiebre.Se ha descrito angioedema y reacciones anafilacticas. Hematológicos: trombocitopenia, leucopenia en tratamientos prolongados a dosis altas, Se ha descrito agranulocitosis y anemia aplásica en casos graves.PrecaucionesAlcoholismo: el consumo crónico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepática del paracetamol. Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas.Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza principalmente por esta v≥a, debe evitarse oreducirse la dosis.- Anemia: debido a la posible aparición de alteraciones sangu≥neas, se recomienda precaución en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados.- Deficiencia de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa: el paracetamol a dosis altas
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puede precipitar anemia hemol≥tica aguda en estos pacientes.- Alergia a salicilatos: el paracetamol es una alternativa en pacientes alérgicos a salicilatos u otros AINE. Sin embargo, se han dado casos de reacción cruzada.- Embarazo y lactancia: V. apéndice 2 y 3.Interacciones: V. apéndice 1. Posolog≥a V≥a oral o rectal.Adultos: 325-650 mg/4-6h o 500-1000 mg/6-8h. Dosis máxima 4 g/d≥a.Ni•os: 10-15 mg/kg/46h. Dosis máxima 60 mg/kg/d≥a.
DERIVADOS DEL ACIDO ARILACETICO Y
ARILPROPIONICO

IBUPROFENO
Acción Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los arilpropiónicos, con acción predominantemente analgésica y antipirética, y en menor medida antiinflamatoria. Inhibe la s≥ntesis de prostaglandinas, tromboxanos y prostaciclinas por inhibición no selectiva de la ciclooxigenasa. También tiene acción antiagregante plaquetaria, aunque es reversible y desaparece a las 24 horas de retirar el tratamiento.Indicaciones Tratamiento de la artritis reumatoide, incluyendo la artritis reumatoide juvenil, espondilitis anquilopoyética, artrosis y otros procesos reumáticos agudos o crónicos. Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y ni•os. Tratamiento sintomático de la fiebre de etiolog≥a diversa.Contraindicaciones Hipersensibilidad a AINES.
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Antecedentes de asma, angioedema, pólipos nasales, urticaria o rinitis asociados a ácido acetilsalic≥lico u otros AINES. Úlcera péptica activa o hemorragia gastrointestinal.Enfermedad inflamatoria intestinal.Alteraciones de la coagulación. Efectos adversos Digestivos: dispepsia, pirosis, molestias abdominales, esofagitis, úlcera gástricduodenal, hemorragia digestiva alta, diarrea, náuseas. Estos efectos dependen directamente de la dosis. Los estudios epidemiológicos suelen catalogarlo como de riesgo intermediobajo de gastropat≥a dentro de los AINES. Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomático de transaminasas, ictericia, colestasis, hepatitis).Sistema nervioso: cefalea, vértigo, acúfenos, confusión, aturdimiento, raramente meningitis aséptica.Hipersensibilidad: prurito, erupción exantemática, eritema multiforme, en casos gravesurticaria o angioedema, raramente broncoespasmo y asma.Renales: edema por retención de fluidos, a veces con hipertensión, hiperpotasemia, proteinuria y hematuria. Raramente nefritis intersticial y s≥ndrome nefrótico. Únicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base, hipovolemia, cirrosis o tratados con diuréticos. Otros: raramente retinopat≥a (visión borrosa, depósitos corneales), irritación rectal (por v≥a rectal). recauciones Riesgo de gastropat≥a: debe utilizarse con precaución y valorarse a•adir un fármaco antiulceroso en tratamientos crónicos en pacientes con factores de riesgo (antecedentes de úlcera, dosis altas, mayores de 75 a•os, uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales).Insuficiencia renal: deber≥a utilizarse únicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible, y realizar controles periódicos de creatinina sérica, especialmente si concurren otros factores (diabetes mellitus, insuficiencia cardiaca, ancianos, cirrosis). Evitar en insuficiencia renal grave.uficiencia cardiaca: puede agravar esta patolog≥a por aumento de la retención de l≥quidos. Enfermedad de Parkinson, demencia o epilepsia: tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neurológicos.Insuficiencia hepática: debe utilizar la dosis más baja posible y evitarse en insuficiencia grave.
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Embarazo y lactancia: V. apendice 2 y 3.Pediatr≥a: por v≥a sistémica se ha evaluado en ni•os mayores de 6 meses sin detectarse problemas espec≥ficos. Por v≥a tópica no se recomienda en ni•os menores de 12 a•os por falta de experiencia.Geriatr≥a: estos pacientes son más propensos a los efectos adversos.Posolog≥a Empezar con 1,21,8 g/d≥a, repartidos en 34 tomas, preferiblemente después de las comidas; aumentar si es necesario hasta 2,4 g/d≥a como máx; la dosis de mantenimiento de 0,6-1,2 g/d≥a suele ser adecuada.Artritis reumatoide juvenil, ni•os con más de 5 kg de peso: 3040 mg/kg/d≥a, repartidos en 3-4 tomas. Fiebre y dolor infantiles: ni•os con más de 5 kg de peso: 2030 mg/kg/d≥a, repartidos en varias tomas, o ni•os de 3 a 6 meses (de más de 5 kg): 50 mg, 3-4 veces al d≥a; de 6 meses a 1 a•o: 5 mg 34 veces al d≥a; de 1 a 3 a•os: 100 mg, 3 veces al d≥a; de 4 a 6 a•os: 150 mg 3 veces al d≥a; de 7 a 9 a•os: 200 mg 3 veces al d≥a; de 10 a 12 a•os: 300 mg 3 veces al d≥a. Por v≥a oral: dolor y fiebre: adultos: 00400 mg/46 h o 600 mg/68 h. ni•os de 1 a 12 a•os: 5-10 mg/kg/6-8 h; dosis máx 40 mg/kg/d≥a. Dismenorrea: 400 mg/4 h o 600 mg/6 h. Procesos inflamatorios: adultos: dosis inicial: 400 mg/6 h o 600 mg/812 h; mantenimiento, 400-600 mg/12 h. ni•os: 10 mg/kg/6 h. Por v≥a rectal: dolor y fiebre: adultos: 500 mg/46 h. Dismenorrea: 500 mg/4 h. Procesos inflamatorios: adultos: dosis inicial, 1,5 g; mantenimiento: 1 g/d≥a. NOTA. Dosis máx en todas las v≥as e indicaciones: 2,4 g/d≥a. Sobredosificación S≥ntomas: vértigo, espasmos, hipotensión y depresión del sistema nervioso (reducción de la conciencia).Tratamiento: si ha transcurrido menos de 1 hora se recomienda lavado gástrico. También es beneficioso el carbón activado por v≥a oral para reducir la absorción del fármaco. Si ha transcurrido más de 1 hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminación debido al carácter ácido del medicamento.
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DICLOFENACO SODICO
Acción Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los arilacéticos o fenilacéticos, con acción predominantemente analgésica y antiinflamatoria y en menor medida antipirética. Inhibe la s≥ntesis deprostaglandinas, tromboxanos y prostaciclinas por inhibición no selectiva de la ciclooxigenasa. El comienzo de la acción analgésica por v≥a oral es de 15-30 minutos y de la acción antiinflamatoria 3 d≥as.Al contrario que el AAS y otros AINE, apenas afecta a la agregación plaquetaria. Indicaciones Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante.Alteraciones musculoesqueléticas agudas.Dismenorrea primaria.Inflamaciones y tumefacciones postraumáticas.Ataque agudo de gota. Dolor asociado a cólico renal.Dolor crónico neoplásico con afectación musculoesqueléticao lesión mecánica depleura -peritoneo. Contraindicaciones Hipersensibilidad a AINES. Antecedentes de asma, angioedema, pólipos nasales, urticaria o rinitis asociados a do acetilsalicilico u otros AINES. Úlcera gastroduodenal activa o enfermedad inflamatoria intestinal.Alteraciones de la coagulación.Porfiria.Historial reciente de proctitis (v≥a rectal). Efectos adversosGastrointestinales: dispepsia, pirosis, dolor abdominal, diarrea, náuseas. Raramente úlcera gástrica o duodenal. Los estudios epidemiológicos suelen catalogarlo como de riesgo intermediobajo de gastropat≥a dentro de los AINES. Sistema nervioso: cefalea, mareos, vértigo, confusión, aturdimiento. Hepáticos: puede haber un aumento de transaminasas hepáticas, especialmente GPT, raramente superior a 3 veces los valores normales. Raramente hepatitisictericia colestática.Hipersensibilidad: erupción exantemática, rinitis, urticaria/angioedema con o sin prurito, disnea.
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Renales: puede producir retención de sodio y agua, edema periférico e insuficiencia cardiaca, sobre todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diuréticos. Raramente proteinuria y nefritis intersticial.Hematológicos: se han descrito casos de leucopenia, anemia hemol≥tica y anemia aplásica.Cardiovasculares: en tratamientos prolongados a dosis altas (150 mg/d≥a) se ha asociado a un aumento moderado del riesgo de episodios aterotrombóticos (por ejemplo infarto de miocardio o ictus). Otros: irritación local por los supositorios. Precauciones Riesgo de gastropat≥a: debido a su efecto gastrolesivo, debe utilizarse con precaución y valorarse a•adir un fármaco antiulceroso en tratamientos crónicos en pacientes con factores de riesgo (antecedentes de úlcera, dosis altas, edad avanzada, uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales). Insuficiencia renal: deber≥a utilizarse únicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible, y realizar controles periódicos de creatinina sérica, especialmente si concurren otros factores (diabetes mellitus, insuficiencia cardiaca, ancianos, cirrosis).Insuficiencia cardiaca, hipertensión arterial: existe un mayor riesgo de edema periférico y descompensación.Asma: los pacientes asmáticos tienen más riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo. Se recomienda ajustar a la dosis m≥nima eficaz y vigilar la evolución. Insuficiencia hepática: se recomienda utilizar la dosis m≥nima eficaz y monitorizar la función hepática periódicamente.Embarazo y lactancia: V. apendice 2 y 3.Posolog≥a: Por v≥a oral: 75-150 mg/d≥a, repartidos en 2-3 tomas.En inyección intramuscular profunda enel músculo glúteo: reagudizaciones del dolor y dolor postoperatorio: 75 mg, 1 vez al d≥a (2 veces al d≥a en casos graves), durante 2 d≥as como máx. Cólico ureteral: 75 mg, seguidos de 75 mg más a los 30 min, si escesario.En perfusión intravenosa (uso hospitalario): 75 mg, repitiendo, en caso de necesidad, a las 46 h, durante 2 d≥as como máx. Prevención del dolor postoperatorio: empezar después de la cirug≥a con 2550 mg durante 1560 min y continuar con 5 mg/h, durante 2 dias como maximo. or v≥a rectal en supositorios: 75150 mg/d≥a, repartidos en varias tomas. Dosis diaria total máxima por cualquiera de las v≥as: 150 mg. ni•os de 1 a 12 a•os: artritis
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juvenil: por v≥a oral o rectal: 13 mg/kg/d≥a, repartidos en varias tomas (25 mg en comp con cubierta entérica, 12,5 y 25 mg sólo en supositorios). NIÑOS de 6 a 12 a•os: dolor postoperatorio: por v≥a oral: 12 mg/kg/d≥a en varias tomas (12,5 mg y 25 mg, sólo supositorios) máx 4 d≥as. Por v≥a oral: artritis reumatoide, espondiloartritis anquilopoyética, artrosis, espondiloatritis, reumatismo extraarticular: adultos: inicialmente, 50 mg/812 h; mantenimiento, 50 mg/12 h. Por v≥a oral y rectal: dismenorrea: adultos: inicialmente, 100 mg; mantenimiento, 50 mg/8 h; dosis máx 200 mg el primer d≥a, y 150 mg los siguientes. Artritis juvenil: ni•os de 1 a 12 a•os: 0,5-3 mg/kg/d≥a. Por v≥a rectal: artritis reumatoide, espondiloartritis anquilopoyética, artrosis, espondiloatritis, reumatismo extraarticular: adultos: 100 mg/d≥a al acostarse. En inyección intramuscular: crisis agudas, dolor postoperatorio: adultos: 75 mg/d≥a; duración máx 2 d≥as; dosis máx 150 mg/d≥a en 2 dosis separadas en varias horas. Sobredosificación Signos: s≥ntomas gastrointestinales (vómitos, anorexia, dolor abdominal) y neurológicos (somnolencia, vértigo, desorientación, cefalea). Tratamiento: aspiración y lavado gástrico, administración de carbón activado, vigilancia y mantenimiento de las constantes vitales, tratamiento sintomático, monitorización de la función renal y hepática y detección en heces de una posible hemorragia gastrointestinal.
KETOROLACO
Acción Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los oxicams, con acción analgésica, antiinflamatoria y antipirética. Inhibe la s≥ntesis de prostaglandinas a nivel periférico y central, por inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa 1 y 2. Indicaciones V≥a oral: tratamiento a corto plazo (máximo 7 d≥as) del dolor levemoderado en el postoperatorio y en traumatismos musculoesqueléticos. V≥a parenteral: tratamiento a corto plazo (máximo 2 d≥as) del dolor moderadointenso en el postoperatorio. Dolor por cólico nefr≥tico. Contraindicaciones Alergia al ketorolaco.
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Asma o en pacientes con s≥ndrome completo o parcial de pólipos nasales, angioedema o broncoespasmo. Historia de úlcera péptica.Insuficiencia renal moderadasevera.Hemorragia cerebral.Pacientes sometidos a intervenciones quirúrgicas con alto riesgo hemorrágico. Pacientes con terapia anticoagulante a dosis plenas. Trastornos de la coagulación o trastornos hematológicos susceptibles de producir hemorragia. Efectos adversosDigestivos: ulcus, dolor abdominal, náuseas y diarrea. El riesgo de desarrollar complicaciones graves de úlcera péptica (en particular, hemorragia digestiva alta) es mayor que con otros AINE. El riesgo puede ser especialmente importante cuando se utiliza fuera de las condiciones de uso actualmente autorizadas. Puede haber un aumento de transaminasas hepáticas.Renales: retención de sodio y agua, lo que puede ocasionar edema periférico e insuficiencia cardiaca, sobre todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diuréticos. Raramente proteinuria y nefritis intersticial.Sistema nervioso: mareos, cefalea.Hematológicos: alargamiento del tiempo de hemorragia.PrecaucionesEl tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en caso de que el paciente experimente algún episodio de broncoespasmo, hemorragia digestiva o aumento anormal de los valores de las transaminasas.Insuficiencia renal: los AINE inhiben la acción protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal y aumentan el riesgo de nefpat≥a y retención hidrosalina,Se recomienda ajustar la dosis.Insuficiencia cardiaca y/o hipertensión arterial: existe mayor riesgo de edemas periféricos y descompensación.Embarazo y lactancia: V. apendice 2 y 3. Pediatr≥a: no se recomienda su uso en menores de 16 a•os. Geriatr≥a: se recomienda empezar la terapia a dosis bajas y prestar especial atención a los efectos gastrolesivos y renales.Posolog≥a V≥a oral: 10 mg/6h, máximo 40 mg/d≥a, durante un máximo de 7 d≥as. V≥a parenteral: 1030 mg/46h, máximo 90 mg/d≥a (60 mg/d≥a en ancianos), durante un máximo de 2 d≥as.
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Sobredosificación Confusión, visión borrosa, convulsiones, hemorragia digestiva, fracaso renal, fallo hepático, coagulación intravascular diseminada.
OXICANES

TENOXICAN
El tenoxicam es un potente fármaco antiinflamatorio no estero≥dico de la familia de los oxicames, de los cuales el piroxicam esel prototipo, también posee propiedades analgésicas y antipiréticas.El tenoxicam está indicado en el tratamiento sintomático de las afecciones inflamatorias y degenerativas dolorosas del aparato locomotor Mecanismo de acción:Los efectos antiinflamatorios de tenoxicam resultan de la inhibición periférica de la s≥ntesis de las prostaglandinas, secundaria a una inhibición de la ciclooxigenasa. El tenoxicam también puede inhibir la activación de los neutrófilos que, como es sabido, contribuyen en los efectos inflamatorios. Las prostaglandinas aumentan la sensibilidad de los receptores al dolor por lo que su inhibición es la responsable de los efectos analgésicos del tenoxicam. En cuanto a la antipiresis, esta tiene lugar a través de una dilatación periférica causada por una acción directa del tenoxicam sobre el hipotálamo. Esto ocasiona un aumento del flujo sangu≥neo superficial y un incremento de la pérdida de calor. Otros efectos del tenoxicam, como son la reduccón de la citoprotección de la mucosa gástrica, la inhibición plaquetaria y las alteraciones de la función renal también se deben a la acción inhibidora del fármaco sobre las prostaglandinas. Indicaciones El tenoxicam está indicado en el tratamiento a largo plazo de procesos inflamatorios crónicos: artritis reumatoide, osteoartritis, espondilartritis anquilosante y afecciones relacionadas. También esta indicado en cuadros agudos de afecciones reumáticas periarticulares (tendinitis, bursitis, periartritis de hombro o cadera, s≥ndrome hombro-mano, distorsiones, distensiones, etc.) o agudizaciones de las artrosis.Tratamientode la dismenorrea primaria.Efectos adversos
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Por lo general, las reacciones adversas producidas por el tenoxicam son leves y transitorias. En sólo un peque•o porcentaje de los pacientes hay que suspender el tratamiento a causa de reacciones adversas.Sistema gastrointestinal: molestias gástricas, epigástricas o abdominales, dispepsia, pirosis, náuseas. Sistema nervioso central vértigo, cefaleas.Sistema gastrointestinal: estre•imiento, diarrea, estomatitis, gastritis, vómitos, hemorragias gastrointestinales, úlceras, melena.Sistema nervioso central : fatiga, trastornos del sue•o, pérdida del apetito, sequedad de boca, vértigo. Piel: prurito, eritema, exantema, erupciones, urticaria.V≥as urinarias: aumento del nitrógeno ureico en sangre o de la creatinina, edema.H≥gado: aumento de las enzimas hepaticas.Sistema cardiovascular: palpitaciones.Con menor frecuencia se han descrito perforación gastrointestinal, hematemesis, trastornos de la visión, s≥ndrome de StevensJohnson y Lyell, reacción de fotosensibilidad, vasculitis, anemia, descenso de la hemoglobina, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia. Otros efectos ocasionalmente observados han sido disnea, asma, anafilaxis, angioedema hipertensión, sobre todo en pacientes tratados con fármacos cardiovasculares y hepatitis.Contraindicaciones El tenoxicam está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco o que reaccionen con s≥ntomas alérgicos o asmáticos a los salicilatos u otrasustancias antiinflamatorias no esteroideas (AINEs).También está contraindicado en pacientes con historia de úlcera péptica reciente o alguna otra enfermedad grave del tracto gastrointestinal superior (gastritis y úlcera gástrica o duodenal). PrecaucionesLos AINEs inhiben la s≥ntesis renal de las prostaglandinas, por lo que pueden tener efectos adversos en la hemodinamia renal, as≥ como en el equilibrio hidrosalino. Por lo tanto, es necesario controlar de manera especial las funciones card≥aca y renal (nitrógeno ureico en sangre, creatinina, formación de edemas, aumento ponderal, etc.) siempre que se administre tenoxicam a pacientes particularmente expuestos a insuficiencia renal, como por ejemplo con nefropat≥a, disfunción renal en la diabetes, cirrosis hepática, insuficiencia card≥aca congestiva, hipovolemia, o bien en tratamiento simultáneo con medicamentos de conocido potencial nefrotóxico, diuréticos o corticoides. Estos pacientes corren especial riesgo en el peri y postoperatorio de intervenciones quirúrgicas mayores, dada la
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posibilidad de una importante pérdida sangu≥nea. Por esta razón, deben serestrechamente vigilados en las fases postoperatoria y de recuperación. Como todos los AINEs, el tenoxicam puede disminuir la agregación plaquetaria y, por nto, afectar el tiempo de sangrado. No obstante, en los estudios realizados no se ha encontrado que esta acción tenga repercusiones cl≥nicas significativas. Sin embargo, durante el tratamiento con tenoxicam debe observarse atentamente a los pacientes con rastornos de la coagulación o en tratamiento con fármacos que alteren la hemostasis.Se han descrito graves trastornos oculares durante la administración de tenoxicam. Por ello, se recomienda un examen oftalmológico en caso de presentarse alteraciones visuales.Como otros fármacos antiinflamatorios, el tenoxicam puede enmascarar los signos habituales de infección. Antes de administrar el tenoxicam a mujeres embarazadas, se deberan valorar sus beneficios portenciales frente a los posibles riesgos para el feto (apendice 2).Tras la administración de una sola dosis de tenoxicam, una peque•a cantidad (0,2% aproximadamente) se excreta en la leche materna. No se recomienda, por tanto, el uso del tenoxicam durante la lactancia (apendice 3).Interacciones V. apendicPosologia Para todas las indicaciones, salvo la dismenorrea primaria, las dosis recomendades son 20g una vez al d≥a, siempre a la misma hora. Para el tratamiento de la dismenorrea primaria las dosis recomendadas son 20-40 mg una vez al d≥a. En el tratamiento de trastornos crónicos, el efecto terapéutico de tenoxicam, aunque se manifiesta ya poco después de iniciada la terapia, aumenta progresivamente con el paso del tiempo. Se evitarán en tales pacientes dosis superiores a 20 mg, pues incrementar≥an la frecuencia e intensidad de los efectos secundarios, sin mejorar significativamente la eficacia terapéutica. En los pacientes que necesiten un tratamiento prolongado, puede intentarse una reducción a 10 mg diarios por v≥a oral como dosis de mantenimiento. Los pacientes con insuficiencia renal (vease apendice 4) no requieren reajustes en las dosis La eficacia y seguridad del tenoxicam no se han establecido en los ni•os.
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FARMACOS MODIFICADORES DE LA EVOLUCIÓN DE
LA ARTRITIS REUMATOIDE Y DE OTROS PROCESO
INFLAMATORIOS RELACIONADOS
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SULFASALAZINA
La sulfasalazina ejerce un efecto beneficioso al suprimir la actividad inflamatoria de la artritis reumatoide.Indicaciones Artritis reumatoide activa; colitis ulcerosa, artritis psoriásica.PrecaucionesAl principio se requiere una monitorización estrecha del hemograma (incluida fórmula leucocitaria y recuento de plaquetas) as≥ como en intervalos mensuales durante los primeros 3 meses (además, seefectúan pruebas de función hepática cada mes durante el primer trimestre). Aunque el laboratorio recomienda realizar pruebas de función renal, no hay datos que documenten su utilidad práctica. Efectos adversosSus efectos adversos consisten en erupción, intolerancia gastrointestinal y, especialmente entre los pacientes con artritis reumatoide, leucopenia, neutropenia y trombocitopenia ocasionales. Estas alteraciones hematológicas suelen ocurrir en los primeros 36 meses del tratamiento y revierten al suspenderlo. Posolog≥a: Por v≥a oral: administrada bajo el asesoramiento de un experto en comp con cubierta entérica: empezar con 500 mg/d≥a y aumentar en intervalos semanales de 500 mg hasta una dosis máx de 2-3 g/d≥a, repartida en varias tomas.Por v≥a oral:adultos: crisis, 14 g/d≥a; dosis máx, 12 g/d≥a; mantenimiento, 12 g/d≥a.Ni•os de 2 a 18 a•os: crisis, 40-60 mg/kg/d≥a; mantenimiento, 30 mg/kg/d≥a.
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LEFLUNOMIDA
AcciónFármaco antirreumático con acción antiinflamatoria e inmunomoduladora. Es un profármaco que se metaboliza en el h≥gado y la pared intestinal dando lugar a un metabolito activo. Este metabolito tiene una acción antiproliferativa e inmunosupresora por inhibir la enzima dihidroorotato deshidrogenasa, por lo que es activo en enfermedades autoinmunes como la artritis, y antiinflamatoria por inhibir la ciclooxigenasa 2.Indicaciones Artritis reumatoide activa, moderada o grave; artritis psoriásica activa.PrecaucionesDepresión de la médula ósea. La leflunomida debe evitarse en casos graves y utilizar con precaución y controles frecuentes en el resto de casos.Procreación. El metabolito activo de la leflunomida es teratogénico en animales y puede serlo en humanos. Este riesgo puede estar asociado tanto al padre como a la madre, por lo que la paternidad está desaconsejada durante el tratamiento. Si el hombre desea procrear es necesario suspender el tratamiento y utilizar un procedimiento de "lavado. Para verificar que el riesgo ha desaparecido se recomienda cuantificar el metabolito en sangre después de este procedimiento. Embarazo: está contraindicada porque aumenta el riesgo de muerte fetal y efectos teratógenos en animales (categor≥a X de la FDA). Antes de utilizarlo debe descartarse un posible embarazo y debe utilizarse un método anticonceptivo durante el tratamiento. El embarazo está contraindicado hasta 2 a•os después de finalizar el tratamiento debido a la prolongada semivida del metabolito. Este per≥odo puede reducirse si se aplica el procedimiento de lavado descrito y después se verifica que el nivel de metabolito en sangre es inferior al considerado de riesgo (apendice 2).- Lactancia: aunque se desconoce si se excreta en la leche materna, se aconseja evitar el tratamiento y la lactancia (apendice 3).- Pediatr≥a. No se recomienda en menores de 18 a•os por falta de experiencia.HEPATOTOXICIDAD. Se ha notificado hepatotoxicidad potencialmente mortal, casi siempre en el primer semestre; vigilar la función hepática antes del tratamiento y quincenalmente durante los primeros 6 meses; luego, cada 8 sem. Suspender el tratamiento (iniciar el procedimiento de lavado: consultar procedimiento de lavado, a continuación) o reducir la dosis según la alteración de la función hepática; si persiste la anomal≥a de la función hepática después de reducir la dosis, suspender el tratamiento e instaurar el procedimiento de lavado.
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PROCEDIMIENTO DE LAVADO. Para facilitar la eliminación, en caso de efectos adversos graves, antes de iniciar el tratamiento con otro antirreumático modificador de la enfermedad o antes de la concepción (v. también apéndice 2), suspender el tratamiento y administrar colestiramina, 8 g 3 veces al d≥a durante 11 d≥as o carbón activado, 50 g 4 veces al d≥a durante 11d≥as; la concentración del metabolito activo después del lavado debe ser inferior a 20 µg/l (medido en 2 ocasiones, con un intervalo de 14 d≥as) en hombres y mujeres antes de la concepción; consultar la ficha técnica.Contraindicaciones Insuficiencia hepática.Depresión de la médula ósea: anemia, leucopenia o trombocitopenia graves.Infecciones graves, tuberculosis. Insuficiencia renal moderada o grave, s≥ndrome nefrótico.Embarazo.Efectos adversosGastrointestinales: diarrea, náuseas, vómitos, anorexia, alteraciones de la mucosa oral, alteración del gusto, dolor abdominal, pancreatitis. Cardiovasculares: frecuentemente hipertensión arterial.Sistema nervioso: cefalea, mareos, astenia.Hepáticos: aumento de transaminasas hepáticas, especialmente GPT o ALT.Se ha descrito hepatotoxicidad grave con desenlace fatal, sobre todo durante los 6 primeros meses de tratamiento, por lo que es importante efectuar controles periódicos. Un aumento de transaminasas hasta 3 veces por encima del valor normal puede resolverse reduciendo la dosis, un aumento mayor requiere suspender el tratamiento (apendice 5).Cutáneos: eczema, urticaria, prurito, sequedad de la piel, alopecia. Se han descrito casos graves de necrolisis epidérmica o s≥ndrome de Stevens-Johnson. Sangre: se handescrito casos de depresión de la médula ósea (leucopenia, anemia, trombocitopenia). Otros: pérdida de peso, infecciones respiratorias, sinovitis (que raramente llega a rotura de tendones), hiperlipidemia, hipopotasemia. Debe tenerse en cuenta que los efectos adversos pueden aparecer incluso después de terminar el tratamiento, debido a la elevada semivida del metabolito activo. Siempre que aparezca un efecto grave es aconsejable efectuar un procedimiento de "lavado" (tomar colestiramina 8g/8h o carbón activado 50g/6h durante 11 d≥as). Posolog≥a Dosis habitual: 1020 mg/24h en artritis reumatoide, o 20mg/24h en artritis psoriásica, en dosis única a cualquier hora del d≥a. La respuesta terapéutica puede adelantarse
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administrando una dosis de carga de 100 mg durante 3 d≥as, aunque no es imprescindible.El efecto terapéutico comienza tras 46 semanas de tratamiento y alcanza el máximo a los 6 meses.
ETANERCEPT
Los inhibidores de las citocinas se utilizarán bajo la supervisión de un especialista.El adalimumab, el etanercept y el infliximab inhiben la actividad del factor de necrosis tumoral.Indicaciones: Artritis reumatoide progresiva grave y activa en pacientes que no responden a la terap≥a convencional.PsoriasisModerada a Severa que no responde a la terapia estándar. Artritis PsoriaticaEspondilitis anquilopoyética que no responde convenientemente a la terapia convencional. Ni•os de 4 a17 a•os con artritis idiopática juvenil activa, de tipo poliarticular, que no muestren respuesta suficiente o no toleren el metotrexato. El etanercept se utilizará bajo la supervisión del especialista siguiendo las directrices de la British Society for Paediatric and Adolescent Rheumatology.PrecaucionesPredisposición a las infecciones (evitar si hay predisposición a la septicemia); exposición significativa al virus del herpes zoster: interrumpir el tratamiento y sopesar la aplicación de inmunoglobulina contra el virus de la varicela zoster; insuficiencia card≥aca (riesgo de exacerbación); trastornos desmielinizantes del sistema nervioso central (riesgo de exacerbación); antecedentes de trastornos hematológicos; interacciones: apéndice 1 (Etanercept).Tuberculosis. Antes del tratamiento debe evaluarse a los pacientes para determinar si padecen tuberculosis. La tuberculosis activa ha de tratarse mediante un tratamiento habitual durante un m≥nimo de 2 meses antes de iniciar la administración de etanercept. Lopacientes que, con anterioridad, han seguido un tratamiento adecuado para la tuberculosis pueden iniciar el etanercept, si bien deben seguir un control trimestral por si reapareciese. En los pacientes que no padecen tuberculosis activa pero que no se trataron convenientemente con anterioridad, debe completarse la quimioprofilaxis antes de empezar el etanercept. Debe aconsejarse a los pacientes que acudan al médico si manifiestan s≥ntomas compatibles con la tuberculosis (p. ej., tos persistente, pérdida de peso y fiebre).
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Trastornos hemáticos. Hay que aconsejar a los pacientes que acudan al médico si manifiestan s≥ntomas de los trastornos hemáticos (como fiebre, faringitis, hematoma o hemorragia).Contraindicaciones Embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3)infecciones activasEfectos adversosVómitos, esofagitis, colecistitis, pancreatitis, hemorragia digestiva, isquemia miocárdica o cerebral, tromboembolia venosa, hipotensión, hipertensión, disnea, trastornos desmielinizantes, crisis convulsiva, fracturas óseas, insuficiencia renal, polimiositis, bursitis, linfadenopat≥as. El etanercept o el infliximab (inhibidores de las citocinas) se suspenderán si aparecen efectos adversos graves o no se observa respuesta al cabo de 3 meses. No hay pruebas que apoyen alargar el tratamiento más de 4 a•os; la decisión para continuar el tratamiento dependerá de la enfermedad y de la eficacia cl≥nica en cada caso. No se recomienda el uso consecutivo de etanercept e infliximab.Posolog≥a Inyección subcutánea: artritis reumatoide: adultos mayores de 18 a•os: 25 mg, 2 veces por semana o 50 mg 1 vez a la sem. Se puede usar en forma continua hasta 4 a•os. Artritis psoriásica, espondilitis anquilopoyética: adultos mayores de 18 a•os: 25 mg dos veces a la semanaSe puede usar continuamente durante 2 a•os. Artritis idiopática juvenil panarticular: ni•os y adolescentes de 4 a 17 a•os: 400 µg/kg, 2 veces por semanas (dosis máx 25 mg, 2 veces por semana).Se puede usar de forma continua por 2 a•os. Psoriasis: adultos mayores de 18 a•os: empezar con 2550 mg 2 veces al d≥a durante 12 semanas; luego reducir a 25 mg 2 veces al d≥a; duración máxdel tratamiento continuo es de24 semanas, pudiendo reiniciarse deacuerdo a la evolución y usarse de forma intermitente hasta por dos a•os; suspender si no hay respuestas tras 12 semanas.
GLUCOSAMINA
Indicaciones Artrosis de columna y de grandes y peque•as articulaciones.
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Efectos adversosLas reacciones adversas son poco comunes y generalmente de naturaleza leve y transitoria. Se enumeran a continuación por órganos y sistemas de acuerdo con las categor≥as de frecuencia siguientes: Raras (≥ 1/10.000, < 1/1.000), Muy raras (< 1/10.000) incluyendo notificaciones aisladas. Trastornos del sistema nervioso: Raras: mareo, somnolencia y cefalea. Trastornos respiratorios, torácicos y mediast≥nicos: Muy raras: asma bronquial. Trastornos gastrointestinales: Raras: náuseas, pesadez, dolor abdominal, meteorismo, estre•imiento y diarrea. Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Muy raras: eritema, prurito. El tratamiento debe suspenderse ante la aparición de cualquier tipo de reacción alérgica.PrecaucionesInsuficiencia renal y/o hepática (v. apendice 4y 5).La administración concomitante con tetraciclinas afecta la absorción de las mismas, siempre que éstas se administren por v≥a oral. Asimismo, en el caso de penicilinas y cloramfenicol (v. apendice 1), Embarazo y lactancia (v. apendice 2 y 3). No se conocen o no existen datos de cómo afecta a la hora de conducir o manejar maquinaria, por lo tanto no deben realizarse tareas que puedan requerir una atención especial hasta que compruebe como se tolera el medicamento.Contraindicaciones Pacientes con hipersensibilidad al sulfato de glucosamina o a alguno de sus excipientes. Posolog≥a Por v≥a oral: adultos: 1,5 g mg/24 h durante 13 meses (repetir el tratamiento tras un descanso de 2 meses).
ANTIGOTOSOS
AGENTES QUE AUMENTAN LA EXCRESION DE ACIDO URICO POR EL RIÑONa.
COLCHICINA
COLCHICINA 0.5 mg. tableta.
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Indicaciones: gota aguda; profilaxis a corto plazo durante el tratamiento inicial con alopurinol Contraindicaciones: gestación (Apéndice 2) Precauciones: edad avanzada; enfermedad gastrointestinal; afectación card≥aca; alteración hepática; alteración renal (Apéndice 4); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1Posolog≥a: Gota aguda, por v≥a oral, ADULTOS dosis inicial 0,51 mg, seguidos de microgramos cada 23 horas hasta el alivio del dolor, o bien hasta que aparezcan vómitos o diarrea; dosis máxima total 6 mg; no se puede repetir la administración hasta 3 d≥as después Prevención de las crisis de gota durante el tratamiento inicial con alopurinol, ADULTOS 500 microgramos 23 veces al d≥a durante 1 mes como m≥nimo tras la corrección de la hiperuricemiaEfectos adversos: náusea, vómitos, dolor abdominal; dosis excesivas pueden producir diarrea, hemorragia gastrointestinal, erupción, alteración renal y hepática; raramente neuritis periférica, miopat≥a, alopecia, inhibición de la espermatogénesis; con el uso prolongado, alteraciones hematológicas INHIBIDORES DE LA SINTESIS DEL ACIDO URICOa.
ALOPURINOL
Comprimidos, alopurinol 100 mg ALOPURINOL 300 mg. Tableta ranurada Indicaciones: profilaxis de la gota; piedras renales de oxalato del calcio, profilaxis de la hiperuricemia asociada a la quimioterapia antineoplásicaContraindicaciones: gota aguda; si ocurre una crisis aguda mientras se está tomando alopurinol, hay que continuar la profilaxis y tratar la crisis de manera separada Precauciones: hay que asegurar una ingesta adecuada de l≥quidos de 23 litros al d≥a; gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); alteración renal y hepática (Apéndices 4 y 5); en caso de erupción, se recomienda retirar el tratamiento, reintroducirlo si la erupción es leve, pero si se repite se debe interrumpir de manera inmediata; interacciones: Apéndice 1Posolog≥a: Profilaxis de la gota, por v≥a oral, ADULTOS inicialmente 100 mg al d≥a en dosis única, preferiblemente después de las comidas, después se ajusta según la concentración
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plasmática o urinaria de ácido úrico; dosis de mantenimiento habitual en situaciones leves 100-200 mg al d≥a, en situaciones moderadamente graves 300-600 mg al d≥a, en situaciones graves 700-900 mg al d≥a; dosis superiores a 300 mg al d≥a se distribuyen en varias tomas NOTA. Se inicia 23 semanas después de que la crisis aguda haya remitido y se administra olchicina o un AINE adecuado (no ibuprofeno ni un salicilato) desde el inicio del tratamiento con alopurinol y se sigue durante por lo menos 1 mes después de corregir la hiperuricemiaProfilaxis de la hiperuricemia, por v≥a oral, ADULTOS dosis de mantenimiento como en la gota aguda, ajustada según la respuesta, que se inicia 24 horas antes del tratamiento antineoplásico y se prosigue durante d≥as después; NIÑOS menores de 15 a•os 10-20 mg/kg al d≥a (máximo 400 mg al d≥a)Efectos adversos: erupción cutánea (véase Precauciones antes), las reacciones de hipersensibilidad son raras e incluyen fiebre, linfadenopat≥a, artralgia, eosinofilia, eritema multiforme (s≥ndrome de StevensJohnson) o necrólisis epidérmica tóxica, vasculitis, hepatitis, alteración renal y, muy raramente, convulsiones; alteraciones gastrointestinales; raramente malestar, cefalea, vértigo, somnolencia, trastornos visuales y del gusto, hipertensión, alopecia, hepatotoxicidad, parestesia, neuropat≥a, ginecomastia, alteraciones hematológicas (leucopenia, trombocitopenia, anemia hemol≥tica y anemia aplásica)
Pirazolonas

DIPIRONA MAGNESICA
AcciónEl metamizol o dipirona es un fármaco analgésico, antiinflamatorio y antipirético del grupode las pirazolonas. Interfiere la s≥ntesis de prostaglandinas, tromboxanos y prostaciclinas por inhibición de la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX1 y COX2). También tiene una ligera acción relajante de la musculatura lisa.Indicaciones Dolor agudo postoperatorio o postraumático, dolor de tipo cólico, dolor oncológico. Fiebre alta que no responde a otros antitérmicos. PrecaucionesProblemas preexistentes de hematopoyesis (p.ej. tratamiento citostático), presión arterial menor de 100 mm Hg o circulación inestable.
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Ulcera péptica o hemorragia digestiva: debe utilizarse con precaución por el riesgo de gastropat≥a.Asma: los pacientes asmáticos tienen más riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo. Se recomienda ajustar a la dosis m≥nima eficaz y vigilarla evolución. Embarazo: Apéndice 2Lactancia: Apéndice 3Pediatr≥a: debe utilizarse durante el periodo más corto posible. Se recomienda estricto control cl≥nico en ni•os menores de 1 a•o. No se recomienda en menores de 3 meses o ni•os de menos de 5 kg porque puede alterar la función renal.Insuficiencia renal y hepática: Apéndice 4 y 5.Contraindicaciones Alergia a pirazolonas o AINE.Historial de agranulocitosis por medicamentos o anemia aplásica.Porfiria aguda intermitente.Deficiencia congénita de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa. Efectos adversosDigestivos: náuseas, vómitos, irritación gástrica, sequedad de boca. Hipersensibilidad: erupción exantemática, prurito, reacciones anafilácticas, incluido shock anafiláctico, especialmente con las formas parenterales. El tratamiento debe interrumpirse inmediatamente si aparece disnea, asma, rinitis, edema angioneurótico o de glotis, hipotensión, urticaria o rash. Hematológicos: se ha descrito agranulocitosis que puede ser mortal, en cualquier momento del tratamiento. El tratamiento debe interrumpirse inmediatamente si aparecen signos de posible agranulocitosis (fiebre alta, escalofr≥os, dolor de garganta, inflamación en boca, nariz o garganta, lesiones de la mucosa oral o genital). Ocasionalmente trombocitopenia, anemia hemol≥tica y anemia aplásica.Otros: somnolencia, hipotensión en pacientes con fiebre alta y/o tras una inyección rápida.Posolologia Por v≥a oral: adultos y ni•os mayores de 12 a•os: 500575 mg/612 h. En la indicación de dolor oncológico, se administrarán 12 g/6-8 h. Por v≥a rectal: adultos y ni•os mayores de 12 a•os: 1 g/612 h; de 13 a•os: 250 mg/68 h; de 4-11 a•os: 250-500 mg/6 h.
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Derivados del Indol

INDOMETACINA
Indicaciones: Dolor e inflamación moderada o intensa en las enfermedades reumáticas y otros trastornos osteomusculares; gota aguda; dismenorrea; cierre del conducto arterioso. Precauciones: Comporta una alta incidencia de efectos adversos, como cefaleas, mareos y alteraciones gastrointestinales además, epilepsia, parkinsonismo, trastornos psiquiátricos; se recomiendan exploraciones oftálmicas y hemáticas durante el tratamiento prolongado; tar la administración rectal en caso de proctitis y hemorroides; lactancia (apéndice 3); Interacciones: apéndice 1(AINE). CONDUCCIÓN. Los mareos modifican la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej., conducción de veh≥culos). Contraindicaciones:Los AINE deben administrarse con cautela a los ancianos (riesgo de efectos adversos graves y muerte), en los trastornos alérgicos (están contraindicados si el paciente refiere antecedentes de hipersensibilidad al ácido acetilsalic≥lico o a cualquier otro AINE, en crisis asmáticas, angioedema, urticaria o rinitis provocadas por el ácido acetilsalic≥lico o cualquier otro AINE), durante el embarazo y la lactancia (v. apéndices 2 y 3) y en casos de defectos de la coagulación. El uso prolongado de algunos AINE comporta una disminución de la fertilidad femenina, que revierte al suspender el tratamiento. Asimismo, los pacientes con alteraciones de la función renal, card≥aca o hepática deben ser controlados, puesto que los AINE pueden deteriorar la función renal (v. también Efectos adversos, más adelante, y los apéndices 2 y 3); debe reducirse la dosis al m≥nimo posible y controlar la función renal. Todos los AINE están contraindicados en la insuficiencia card≥aca grave.Efectos adversos: EFECTOS ADVERSOS. Molestias gastrointestinales, náuseas, diarrea y a veces hemorragia y úlcera Los efectos generales y locales de los AINE contribuyen a la lesión gastrointestinal; la ingestión oral de las formulaciones con leche o alimentos, el uso de formulaciones con cubierta entérica o el cambio en la v≥a de administración reduce, sólo parcialmente, algunos s≥ntomas como la dispepsia. Las personas con riesgo de úlcera duodenal o gástrica (incluidos los ancianos) que precisen un tratamiento continuo con AINE deben recibir un
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inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa2 solo o un AINE no selectivo más tratamiento gastroprotector. Otros efectos adversos comprenden reacciones de hipersensibilidad (en particular erupciones, angioedema y broncoespasmo; cefalea,mareos, nerviosismo, depresión, obnubilación, insomnio, vértigo, alteraciones auditivas como acufenos, fotosensibilidad y hematuria. Se han descrito también trastornos hematológicos. Puede producirse una retención de l≥quidos (que rara vez provoca insuficiencia card≥aca congestiva); a veces se observan elevaciones de la presión arterial. Los AINE pueden provocar insuficiencia renal, sobre todo en pacientes con alteraciones de la función renal. La necrosis papilar o la fibrosis intersticial asociada a los AINE pueden conducir aunque en raras ocasiones a una insuficiencia renal. Otros efectos adversos más raros son: lesión hepática, alveolitis, eosinofilia pulmonar, pancreatitis, alteraciones oculares, s≥ndrome de StevensJohnson y necrólisis epidérmica tóxica. Se ha descrito la inducción o exacerbación de colitis. Rara vez se han notificado casos de meningitis aséptica con los AINE; los pacientes con enfermedades del tejido conjuntivo, como lupus eritematoso diseminado, muestran una vulnerabilidad especial. Los supositorios pueden producir irritación rectal y hemorragias ocasionales. Posolog≥a: Por v≥a oral: enfermedades reumáticas: 50200 mg/d≥a en varias tomas, con alimento; ni•os: no recomendado. Gota aguda: 150-200 mg/d≥a en varias tomas.. Por v≥a rectal en supositorios: 100 mg por la noche y por la ma•ana, si es necesario; ni•os: no recomendado. Tratamiento combinado por las v≥as oral y rectal: dosis diaria máx total de 150-200 mg. Por v≥a oral: adultos: 50200 mg/dia en 24 veces; (procesos crónicos): inicialmente, 25 mg/812 h; mantenimiento, aumentar semanalmente en 2550 mg; dosis máx 200 mg/d≥a. Gota aguda: 50 mg/8 h hasta que desaparezcan los s≥ntomas; dosis máx 200 mg/d≥a. Procesos inflamatorios agudos: 25 mg/68 h; duración máx 12 sem. Dismenorrea primaria: dosis máx, 25 mg/8 h. Por v≥a rectal: adultos: 100 mg al acostarse, y por la ma•ana si es necesario. ni•os menores de 14 a•os: no se ha establecido su eficacia y seguridad.
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Sección 3
Antialérgicos
Antihistaminicos
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ANTIHISTAMINICOS
Todos los antihistam≥nicos se pueden usar para tratar la alergia nasal, especialmente la rinitis alérgica estacional (fiebre del heno) y poseen cierta utilidad en la rinitis vasomotora. Reducen la rinorrea y los estornudos, pero generalmente son menos eficaces para la congestión nasal. Se emplean por v≥a tópica: ocular, nasal y cutáneaLos antihistam≥nicos por v≥a oral también tienen alguna utilidad para prevenir la urticaria y se usan para controlar las erupciones urticariformes, prurito y picaduras y mordeduras de insectos; igualmente se utilizan en las alergias a fármacos. Las inyecciones de clorfenamina (clorfeniramina) o prometazina se empleancomo complemento de la epinefrina (adrenalina) en el tratamiento urgente de la anafilaxia y el angioedema. Sobre el uso de los antihistam≥nicos (incluidos cinarizina, ciclizina y teoclato de prometazina) en las náuseas y vómitos. La buclizina se incluye como antiemético en una especialidad contra la migra•a. Sobre el uso de antihistam≥nicos en el insomnio ocasional. Los antihistam≥nicos se diferencian en la duración de su acción y en la incidencia de somnolencia y efectos antimuscar≥nicos. Muchos de los antiguos antihistam≥nicos ejercen un efecto relativamente corto, pero algunos (p. ej., prometazina) actúan durante 12 h, mientras que la mayor≥a de los nuevos antihistam≥nicos no sedantes tiene un efecto más prolongado. Todos los antihistam≥nicos antiguos provocan sedación; la alimemazina (trimeprazina) y la prometazina parecen más sedantes mientras que la clorfenamina y la ciclizinalo son menos. Este efecto sedante sirve a veces para tratar el prurito asociado con algunas alergias. Hay pocas evidencias dela superioridad de uno cualquiera de los antihistam≥nicos «sedantes» más antiguos sobre el resto y, por otro lado, la respuesta interindividual var≥a mucho. Los antihistam≥nicos no sedantes, como la la mizolastina, causan menos sedación y trastornos psicomotores que los antihistam≥nicos antiguos porque atraviesan en poca cantidad la barrera hematoencefálica.ODONTOCIRUGÍA. En muchos casos se usan antihistam≥nicos como antieméticos pero probablemente el diazepam sea más eficaz para los pacientes con un reflejo nauseoso exaltado. PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES. Los antihistam≥nicos sedantes poseen una significativa actividad antimuscar≥nica por lo que han de usarse con precaución en la hipertrofia de próstata, la retención urinaria, la susceptibilidad alglaucoma de ángulo estrecho y la obstrucción piloroduodenal. Los antihistam≥nicos se administrarán con cautela en las hepatopat≥as (apéndice 5: v. fármacos pertinentes) y su dosis se reducirá en la insuficiencia renal (apéndice 4: v. fármacos pertinentes). Hay que actuar con precaución en
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la epilepsia. Los ni•os y los ancianos son más susceptibles a los efectos adversos. Muchos antihistam≥nicos se han de evitar en la porfiria aunque se piensa que algunos (p. ej., clorfenamina y cetirizina) son seguros Interacciones:
apéndice 1
(Antihistam≥nicos). EFECTOS ADVERSOS. La mayor≥a de los antihistam≥nicos más antiguos produce somnolencia y, aunque raramente puede producirse, también estimulación paradójica, especialmente a dosis altas o entre ni•os y ancianos. La somnolencia puede disminuir después de unos d≥as de tratamiento y es mucho menos común con los antihistam≥nicos modernos (v. también antes). Los efectos adversos más corrientes de los antihistam≥nicos antiguos comprenden cefalea, trastornos psicomotores, y efectos antimuscar≥nicos del tipo de retención urinaria, sequedad de boca, visión borrosa y trastornos gastrointestinales. Otros efectos adversos poco frecuentes de los antihistam≥nicosson hipotensión, efectos extrapiramidales, mareos, confusión, depresión, alteraciones del sue•o, temblor, convulsiones, palpitaciones, arritmias, reacciones de hipersensibilidad (entre otras, broncoespasmo, angioedema, y anafilaxia, erupción y reacciones de fotosensibilidad), alteraciones sangu≥neas, disfunción hepática y glaucoma de ángulo estrecho.
LORATADINA
LORATADINA 10 mg tableta ranurada. LORATADINA 5 mg/5ml Jarabe Fco. 100-120 ml.Indicaciones: alivio sintomático de la alergia, por ejemplo de la rinitis alérgica estacional (fiebre del heno) y la urticaria. Precauciones: véanse notas anteriores. Contraindicaciones: véanse notas anteriores; embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3). Posolog≥a: ADULTOS y NIÑOS mayores de 6 a•os: 10 mg/d≥a. NIÑOS de 2 a 5 a•os: 5 mg/d≥a. Efectos adversos: véanse notas anteriores. Clofenaminmaleto (clorfeniramina maleato)clorfenaantistam≥nicosedanterepresentativHayvarimacosalternativos.
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CLORFENIRAMINA
(maleato) 4 mg. TabletaCLORFENIRAMINA (maleato) 2 mg/5ml. Jarabe Fco. 120ml Elixir(Solucioral),maeatoclorfenamimg/5 Inyción(Soluciónparainyección),ealorfenamina10mg/mampollamlIndiones: ali somico alergia, rinitis alérgica (fbre deheno) yconjuntvitis, urticaria,picaduras deinsectos yprurito detiologa alérgicauvante en el trao de urgenca ocafiti y angdema grave Precauciones:embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3). Contraindicnes:Los antihistam≥nicos sedantes poseen una significativa actividad antimuscar≥nica por lo que han de usarse con precaución en la hipertrofia de próstata, la retención urinaria, la susceptibilidad al glaucoma de ángulo estrecho y la obstrucción p≥loro duodenal. Los antihistam≥nicos se administrarán con cautela en las hepatopatias
apéndice
5: v. fármacos pertinentes) y su dosis se reducirá en la insuficiencia renal
apéndice
3: v. fármacos pertinentes). Hay que actuar con precaución en la epilepsia. Los ni•os y los ancianos son más susceptibles a los efectos adversos. Muchos antihistam≥nicos se han de evitar en la porfiria aunque se piensa que algunos (p. ej., clorfenamina y cetirizina) son seguros, Interacciones:
apéndice 1
(Antihistam≥nicos).Posolog≥a: por vía oral: ADULTOS y NIÑOS mayores de 12 a•os: 4 mg cada 46 h, máx 24 mg/d≥a. lactantes menores de 1 a•o: no recomendado. ni•os de 1 a 2 a•os: 1 mg 2 veces al d≥a; de 2 a 5 a•os: 1 mg cada 46 h, máx 6 mg/d≥a; de 6 a 12 a•os: 2 mg cada 46 h, máx
g/d≥a.
En inyección subcutánea o intramuscular o inyección intravenosa durante 1 min: ADULTOS y NIÑOS mayores de 12 a•os: 1020 mg, máx 40 mg en 24 h. NIÑOS de 1 mes a 1 a•o: 250 µg/kg; de 1 a 12 a•os: 200 µg/kg; de 1 a 5 a•os: 2,5-5 mg, de 6 a 12 a•os: 5-10 mg. Efectos adversos:La mayor≥a de los antihistam≥nicos más antiguos produce somnolencia y, aunque raramente puede producirse, también estimulación paradójica, especialmente a dosis altas o entre ni•os y ancianos. La somnolencia puede disminuir después de unos d≥as de tratamiento y es mucho menos común con los antihistam≥nicos modernos (v. también antes). Los efectos adversos más corrientes de los antihistam≥nicos antiguos comprenden cefalea, trastornos psicomotores, y efectos antimuscar≥nicos del tipo de retención urinaria, quedad de boca, visión borrosa y trastornos gastrointestinales.
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Otros efectos adversos poco frecuentes de los antihistam≥nicos son hipotensión, efectos extrapiramidales, mareos, confusión, depresión, alteraciones del sue•o, temblor, convulsiones, palpitaciones, arritmias, reacciones de hipersensibilidad (entre otras, bronco espasmo, angioedema, y anafilaxia, erupción y reacciones de fotosensibilidad), alteraciones sangu≥neas, disfunción hepática y glaucoma de ángulo estrecho.
DIFENHIDRAMINA
Difenhidramina (clorhidrato) base 1% (10 mg/ml.) solución inyectable frasco. 10 ml. Difenhidramina (clorhidrato) 12.5 mg/5ml jarabe. Frasco. 120 ml Indicaciones: tratamiento sintomático de procesos alérgicos producidas por el polen, animales domésticos, polvo u otros agentes alergénicos; insomnio. Precauciones: véanse
notas anteriores
Contraindicaciones: véanse
notas anteriores
. Posolog≥a: por vía oral: antialérgico: adultosni•os mayores de 12 a•os: 50 mg/6 h, dosis máx300 mg/d≥a. Ancianos:dosis similares a las del adulto. Ni•osmenores de 6 a•os: no recomendado, salvo prescripción del médico; de 6 a 12 a•os: 25 mg/6 h, dosis máx150 mg/d≥a. Efectos adversos: véa
notas anteriores

CETIRIZINA
(HIDROCLORURO) Cetirizina (hidrocloruro) 5mg/5ml jarabe frasco Indicaciones: alivio sintomático de la alergia, por ejemplo de la rinitis alérgica estacional (fiebre del heno) y la urticaria. Precauciones: véanse
notas anteriores
Contraindicaciones: véanse
notas anteriores
; embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3).
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Posolog≥a: adultosni•os mayores de 6 a•os: 10 mg/d≥a 5 mg 2 veces al d≥a. Ni•osde 2 a 6 a•os: fiebre del heno: 5 mg/d≥a 2,5 mg 2 veces al d≥a.
Efectos adversos: véanse notas anteriores.

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Sección
Antídotosotras
sustanciasutilizadaslas
intoxicaciones

Desferoxamina
(mesilato) 80
Pralidoxima
, mesilato de 81
Protamina
, sulfato de 81
Naloxona
82
Flumazenilo
82
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DESFEROXAMINA
(mesilato)Mecanismo de acción:Quelante que forma complejos primordialmente con iones trivalentes de Fe y Al y presenta menor afinidad por iones divalentes como Fe 2+, Cu 2+, Zn 2+ o Ca 2+. Indicaciones terapéuticas:Sobrecarga crónica de Fe: hemosiderosis por transfusión, hemocromatosis idiopática excluidaflebotom≥a, sobrecarga de Fe asociada a porfiria cutánea. Intoxicación aguda por Fe. Sobrecarga crónica por Al en insuficiencia renal terminal sometidos a diálisis continua con osteopat≥a y/o encefalopat≥a por diálisis y/o anemia dependiente del Al. Diagnóstico de sobrecarga por Fe y Al.Posolog≥a: Sobrecarga crónica por Fe: dosis media, 2040 mg/kg/d≥a, infusión. IV; infusión. SC lenta durante 8-12 h, 3-7 veces/semanas según grado de sobrecarga; IM. Intoxicación aguda por Fe:después de aspiración y lavado estómago: 510 g (oral) en el estómago para fijar Fe no absorbido. Para eliminar Fe absorbido: si normotenso, IM: 2 g en adultos y 1 g en ni•os; si hipotenso, IV: máx. 80 mg/kg/24 h, velocidad máxima de administración es 15 mg/kg/h, que se reducirá a las 4-6 h. Sobrecarga de Al en I.R. terminal: en hemodiálisis o hemofiltración continua: 1g/semanas; en diálisis peritoneal: IM, infusión. lenta IV, SC ointraperitoneal: 11.5g, 1-2 veces/semanas. Diagnóstico de sobrecarga por Fe y Al: IM o IV: 0,5 g. En Insuficiencia enalterminal: 1 g IV en diagnóstico sobrecarga de Al. Contraindicaciones:Hipersensibilidad. Precauciones:Encefalopat≥as debidasal Aluminionsuficiencia enalgrave, embarazo y lactancia. Riesgo de infecciones. Puede producir trastornos de visión y audición en tratamiento prolongado a dosis altas, realizar controles. Ni•os < 3 a•os: riesgo de retraso del crecimiento con dosis altas, se recomienda controles mensuales del peso corporal y altura de los ni•os. Interacciones: Apéndice 1. Embarazo: Apéndice 2.
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Reacciones adversas:Reacciones cutáneas alérgicas, anafilácticas; irritación local en punto de inyección.; trastornos de visión y audición; opacidad del cristalino; trastorno gastrointestinal, cardiovascular, neurológico; menoscabo de función hepática y renal; trombocitopenia; calambres en piernas.
PRALIDOXIMA, MESILATO DE
IndicacionesComplemento de la atropina en el tratamiento de la intoxicación por insecticidas organofosforados o gases nerviosos. Precauciones: Insuficiencia renal, miastenia grave. Contraindicaciones: Intoxicación por carbamatos y compuestos organofosforados sin actividad anticolinesterásica. Efectos adversos: Somnolencia, mareo, alteraciones visuales, náuseas, taquicardia, cefalea, hiperventilación y debilidad muscular. Posolog≥a: En infusión intravenosa lenta (diluido hasta 10-15 ml con agua para inyectables) durante 510 min: inicialmente 30 mg/kg seguidos, si es necesario, de 1 o 2 dosis más o en infusión intravenosa, 8 mg/kg/h; máximo habitual 12 g en 24 h. ni•os: 2060 mg/kg según la demanda, es decir, la gravedad de la intoxicación y la respuesta.
PROTAMINA, SULFATO DE
Indicaciones:Aunque el sulfato de protamina se emplee para contrarrestar la sobredosis de heparina, si se utiliza en exceso ejerce un efecto anticoagulante.Precauciones:
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Aumento del riesgo de reacción alérgica a la protamina (p. ej., tratamiento previo con protamina o insulina protamina, alergia al pescado, varones estériles o sometidos a vasectom≥a). Efectos adversos: Náuseas, vómitos, lasitud, rubefacción, hipotensión, bradicardia, disnea; reacciones de hipersensibilidad (entre ellas angioedema, anafilaxia). Posolog≥a: En inyección intravenosa (sin exceder los 5 mg/min): 1 mg neutraliza 80100 de heparina si se administra durante los 15 primeros minutos siguientes a la heparina; si se tarda más tiempo, se precisan menos protamina porque la heparina se excreta con rapidez; 50 mg como máximo.
Naloxona
Ver página
49
5.
Flumazenil
Ver página
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Sección 5
Anticonvulsivos
Barbituricos
84
Benzodiazepinas
y Antagonistas 85
Hidantoinas
y Derivados 90
Otros
anticonvulsivantes 92
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Barbituricos

FENOBARBITAL
Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención de Sustancias Psicotrópicas (1971). Comprimidos, fenobarbital 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mgElixir (Solución oral), fenobarbital 15 mg/5ml20 mg/5mlInyección (Concentrado para solución para inyección), fenobarbital sódico 200 mg/ml Indicaciones: convulsiones tónicoclónicas generalizadas; convulsiones parciales; convulsiones neonatales; convulsiones febriles; status epilepticus Contraindicaciones: porfiria; convulsiones de ausencia. Precauciones: edad avanzada, debilitados, ni•os (puede producir cambios de conducta); alteración renal (Apéndice 4) o hepática (Apéndice 5), depresión respiratoria (ev≥tese si es grave); gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); evite la retirada brusca; interacciones: Apéndice 1TAREAS ESPECIALIZADAS. Puede afectar la capacidad de realizar tareas especializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir; véanse también las notas anterioresPosolog≥a: Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, convulsiones parciales, por v≥a oral, ADULTOS 60-180 mg por la noche; NIÑOS hasta 8 mg/kg al d≥a Convulsiones febriles, por v≥a oral, NIÑOS hasta 8 mg/kg al d≥a Convulsiones neonatales, por inyección intravenosa (inyección diluida 1 por 10 de agua para inyecciones), NEONATOS 510 mg/kg cada 2030 minutos hasta una concentración plasmática de 40 mg/litro. Status epilepticus, por inyección intravenosa (inyección diluida 1 por 10 de agua para inyecciones), ADULTOS 10 mg/kg a una velocidad no superior a 100 mg/minuto /hasta una dosis máxima total de 1 g); NIÑOS 510 mg/kg a una velocidad no superior a 30 mg/minuto NOTA. Con fines terapéuticos, el fenobarbital y el fenobarbital sódico pueden considerarse de efectos equivalentesConcentración plasmática para una óptima respuesta 15-40 mg/litro (65170 micromol/litro). Efectos adversos: sedación, depresión mental, ataxia, nistagmus; reacciones alérgicas cutáneas que incluyen raramente, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, s≥ndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme); excitación paradójica, agitación y confusión en las personas de edad avanzada; irritabilidad e hiperactividad en ni•os;
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anemia megaloblástica (se puede tratar con ácido fólico); osteomalacia; status epilepticus (con la retirada del tratamiento); hipotensión, shock, laringospasmo y apnea (con inyección intravenosa).
Benzodiazepinas
y Antagonistas
DIAZEPAM
Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención de Sustancias Psicotrópicas (1971). Inyección (Solución para inyección), diacepam 5 mg/ml, ampolla de 2 mlSolución rectal, diacepam 2 mg/ml, tubos de 1,25 ml y 2,5 ml; 4 mg/ml, tubo de 2,5 ml Indicacionesstatus epilepticus; tratamiento de urgencia de convulsiones recurrentes; convulsiones febriles; convulsiones asociadas a intoxicaciones y abstinencia a fármacos; adyuvante en la abstinencia al alcohol; premedicación; trastornos de ansiedad.ontraindicaciones: depresión respiratoria; insuficiencia pulmonar aguda; apnea del sue•o; alteración hepática grave; miastenia gravis; evite las inyecciones que contienen alcohol benc≥lico en neonatos Precauciones: enfermedad respiratoria, debilidad muscular; antecedente de abuso al alcohol o a fármacos, trastorno marcado de la personalidad; gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); hay que reducir la dosis en pacientes de edad avanzada o debilitados y en caso de alteración hepática (ev≥tese, si es grave, Apéndice 5), alteración renal (Apéndice 4); hay que evitar la administración prolongada o la retirada brusca; cuando se administra por v≥a intravenosa se debe disponer de los equipos para revertir la depresión respiratoria con ventilación mecánica (véase más adelante); porfiria; interacciones: Apéndice 1PRECAUCIONES PARA LA INFUSIÓN INTRAVENOSA. La infusión intravenosa de diacepam puede ser peligrosa (sobre todo si es prolongada) por lo que se recomienda una observación constante y estrecha y se aconseja administrarlo en un centro especializado con unidad de cuidados intensivos. La infusión intravenosa prolongada puede dar lugar a acumulación y retraso en la recuperaciónTAREAS ESPECIALIZADAS. Puede afectar la capacidad de realizar tareas especializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir; véanse también las notas anterioresPosolog≥a:
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Status epilepticus o tratamiento urgente de convulsiones epilépticas recurrentes; por inyección intravenosa lenta (a una velocidad de 5 mg/minuto), ADULTOS 20 mg, que puede repetirse si es necesario después de 3060 minutos; se puede seguir con una infusión intravenosa hasta un máximo de 3 mg/kg durante 24 horas; por inyección intravenosa lenta, NIÑOS 200 a 300 microgramos/kg (o 1 mg por a•o de edad); por v≥a rectal en solución, ADULTOS y NIÑOS de más de 10 kg, 500 microgramos/kg, EDAD AVANZADA 250 microgramos/kg; se pueden repetir si es necesario cada 12 horas; si las convulsiones no ceden, hay que instaurar otras medidas. Convulsiones febriles (tratamiento de elección), por v≥a rectal en solución [se puede administrar solución para inyección], NIÑOS de más de 10 kg, 500 microgramos/kg (máximo 10 kg), que pueden repetirse si es necesario. Convulsiones febriles (tratamiento alternativo), por inyección intravenosa lenta, NIÑOS 200-300 microgramos/kg (o 1 mg por a•o de edad). Abstinencia a fármacos o alcohol, por inyección intravenosa lenta (a velocidad de 5 mg/minuto), ADULTOS 10 mg; pueden ser necesarias dosis mayores según la gravedad de los s≥ntomas. Convulsiones asociadas a intoxicación, por inyección intravenosa lenta (a velocidad de 5 mg/minuto), ADULTOS 10-20 mg. Efectos adversos: somnolencia y mareo el d≥a siguiente; confusión y ataxia (sobre todo en personas de edad avanzada); amnesia; dependencia; agresividad paradójica; debilidad muscular; ocasionalmente cefalea, vértigo, cambios de salivación, alteraciones gastrointestinales, reacciones cutáneas, trastornos visuales, disartria, temblor, cambios de la libido, incontinencia, retención urinaria; trastornos hematológicos e ictericia; hipotensión y apnea, dolor y tromboflebitis (con la inyección).
LORAZEPAM
Tableta ranurada LORAZEPAN 2 mg. Indicaciones: tratamiento corto de la ansiedad o insomnio, sedación más amnesia; premedicación. Estatusepiléptico.Precauciones: véaseDiazepam, acción corta; si se aplica por v≥a parenteral, hay que disponer de un equipo de ventilación mecánica para tratar la depresión respiratoria. Interacciones: apéndice 1 (Ansiol≥ticos e hipnóticos). Contraindicaciones: véanse notas anteriores y Diazepam.
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Posolog≥aPor v≥a oral: ansiedad: 14 mg/d≥a, repartido en varias tomas [24 mg/d≥a al acostarse; dosis máx 5 mg/12 h] ancianos (o personas debilitadas): mitad de la dosis del adulto. Insomnio asociado conansiedad: 12 mg al acostarse. ni•os: no recomendado.En inyección intramuscular o intravenosa lenta (en una vena de gran calibre): crisis agudas de ansiedad: 2530 µg/kg (intervalo habitual: 1,52,5 mg), repetidos cada 6 h, si procede. ni•os: no recomendado. Pre medicación: por v≥a oral: 23 mg la noche antes de la cirug≥a; 24 mg 1antes de la operación.En inyección intravenosa lenta, preferiblemente diluido con un volumen equivalente de cloruro sódico al 0,9 % para perfusión intravenosa o de agua para inyectables: 50 µg/kg de 30 a 45 min antes de la operación.En inyección intramuscular, diluido como se ha indicado anteriormente: 50 µg/kg de 60 a 90 min antes de la operación. Por v≥a oral: adultos: 12 mg/812 h; dosis máx: 5 mg/12 h. adultos mayores de 50 a•os y pacientes debilitados: 1 mg/d≥a; dosis máx: 2,5 mg/12 h.
MIDAZOLAM
Solución inyectable MIDAZOLAN 1mg /ml, Amp.5 ml; solución inyectable MIDAZOLAN 5mg /ml, Amp.10ml; tableta 7.5 mg.Indicaciones: insomnio(tratamiento breve), sedación más amnesia; sedación en cuidados intensivos; premedicación, inducción de la anestesia; crisis epilépticaPrecauciones: cardiopat≥as; enfermedades respiratorias; miastenia grave; ni•os (sobre todo con alteraciones cardiovasculares); antecedentes de abuso de drogas o alcohol; reducir la dosis de los ancianos y personas debilitadas; evitar el uso prolongado (y después, la retirada brusca); la concentración del midazolam entre los ni•os con menos de 15 kg no debe exceder de 1 mg/ml; insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3); interacciones: apéndice1 (Ansiol≥ticos e hipnóticos). Contraindicaciones: debilidad respiratoria neuromuscular marcada, incluida la miastenia grave inestable; depresión respiratoria grave; insuficiencia pulmonar aguda, además véase Diazepam.Posolog≥aInsomnio: 15 mg; ancianos (o personas debilitadas): 7,5 mg; se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis m≥nima recomendada sin exceder nunca de la dosis
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máxima por el riesgo inadmisible de reacciones adversas del SNC; ni•os: no recomendado.Sedación consciente: en inyección intravenosa lenta (aprox. 2 mg/min): empezar con 22,5 mg (ancianos: 0,51 mg) y aumentar, en caso de necesidad, en incrementos de 1 mg ( ancianos: 0,51 mg); intervalo habitual: 3,57,5 mg, ancianos: 3,5 mg como máx.; ni•os: en inyección intravenosa durante 23 min; de 6 meses a 5 a•os: empezar con 50100 µg/kg y aumentar la dosis, en caso de necesidad, en peque•os intervalos (dosis máximo total de 6 mg); de 6 a 12 a•os: empezar con 2550 µg/kg y aumentar, si es necesario, en peque•os intervalos (dosis máxtotal de 10 mg). [Por v≥a rectal: lactantes mayores de 6 meses: 300-500 µg/kg.] En inyección intramuscular: ni•os de 1 a 15 a•os: 50150 µg/kg; 10 mg como máx.Sedantes para la anestesia combinada: en inyección intravenosa: 30100 µg/kg, repitiendo según la necesidad, en perfusión intravenosa: 30100 µg/kg/h (ancianos: precisan dosis más bajas); ni•os: no recomendado. Premedicación, en inyección intramuscular profunda: 70100 µg/kg (ancianos y pacientes debilitados: 2550 µg/kg) de 2060 min antes de la inducción; ni•os de 1 a 15 a•os: 80200 µg/kg [por v≥a rectal: lactantes mayores de 6 meses: 300-500 µg/kg].Inducción: en inyección intravenosa lenta: 150200 µg/kg (ancianos y pacientes debilitados: 100200 µg/kg); [adultos con premedicación: 150200 µg/kg (300-350 µg/kg sin premedicación); ancianos y pacientes debilitados con premedicación: 200 µg/kg (150300 µg/kg sin premedicación)]; 150300 µg/kg); las dosis se aumentan en incrementos no superiores a 5 mg cada 2 min; 600 µg/kg como máximo; ni•os mayores de 7 a•os: 150 µg/kg. Sedación de pacientes de cuidados intensivos: en inyección intravenosa lenta: empezar con 30300 µg/kg, en incrementos de 12,5 mg cada 2 min, seguidos de inyección intravenosa lenta o de perfusión intravenosa de 30200 µg/kg/h;reducir la dosis (u omitir la dosis inicial) en caso de hipovolemia, vasoconstricción o hipotermia; dosis más bajas pueden ser suficientes si también se administran analgésicos opioideos; neonatos con menos de 32 sem de gestación: en perfusión intravenosa: 30 µg/kg/h; neonatos con más de 32 sem de gestación y ni•os menores de 6 meses: 60 µg/kg/h; ni•os mayores de 6 meses: en inyección intravenosa lenta: empezar con 50-200 µg/kg y seguir con perfusión intravenosa de 60-120 µg/kg/h. Por v≥a oral: adultos: 15mg/d≥a. Ancianos y pacientes debilitados: 7,5 mg/d≥a durante 2 sem como máx. ni•os: no se ha establecido su eficacia y seguridad. Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales, aumento del apetito, ictericia; hipotensión, parada card≥aca, cambios de la frecuencia card≥aca, anafilaxia, trombosis; laringospasmo, broncoespasmo, depresión respiratoria y parada respiratoria (sobre todo con las dosis altas o con una inyección rápida); somnolencia, confusión, ataxia, amnesia,
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cefalea, euforia, alucinaciones,fatiga, mareos, vértigo, movimientos involuntarios, excitación paradójica y agresividad (sobre todo de ni•os y ancianos), disartria; retención urinaria, incontinencia, alteraciones de la libido; alteraciones hematológicas; debilidad muscular; alteracionesvisuales; cambios en la salivación; reacciones cutáneas; dolor o tromboflebitis con la inyección intravenosa. Véase tambiénDiazepam, acción más corta.
ALPRAZOLAM
Tableta ranurada ALPRAZOLAN 0.5 mg; tableta de 2mg, 1 mg y 0.25 mg. Indicaciones: ansiedad (tratamiento corto).Precauciones: véase Diazepam, interacciones Apéndice 1Contraindicaciones: véase Diazepam.Posolog≥a: 250500 µg tres veces al d≥a [dosis máx4 mg/d≥a]. Ancianos (o personas debilitadas): 250µg, 23 veces al d≥a, aumentando hasta un total de 3 mg/d≥a si procede. Ni•os: no recomendado. Efectos adversos: véase Diazepam.
FLUMAZENILO
Solución inyectable FLUMAZENIL 0.1 mg /ml Ampolla 5 ml. Indicacionesantagoniza los efectos sedantes de las benzodiazepinas en las intervenciones con anestesia, cuidados intensivos y técnicas diagnósticas. Precauciones: acción corta (pueden precisarse dosis repetidas: los efectos de las benzodiazepinas pueden persistir 24 h como m≥nimo); dependencia de las benzodiazepinas (puede precipitar s≥ntomas de abstinencia); tratamiento prolongado de la epilepsia con benzodiazepinas (riesgo de convulsiones); antecedentes de trastorno de pánico (riesgo de recidiva); comprobar que no hay bloqueo neuromuscular antes de su administración; evitar la inyección rápida en pacientes de alto riesgo o con ansiedad y después de cirug≥a mayor; insuficiencia hepática (apéndice 5); traumatismo craneal (la reversión rápida de la sedación benzodiazep≥nica puede causar convulsiones); ancianos, ni•os, embarazo (apéndice 2), lactancia.
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Contraindicaciones: situaciones potencialmente mortales (p. ej., elevación de la presión intracraneal, estado epiléptico) controlados con benzodiazepinas. Posolog≥ainyección intravenosa: 200 µg durante 15 s y posteriormente, 100 µg en intervalos de 60 s, si es necesario; intervalo posológico habitual: 300600 µg; dosis máx total de 1 mg (2 mg en unidades de cuidados intensivos); poner en duda la etiolog≥a si no hay respuesta a las dosis repetidas.En perfusión intravenosa, si la somnolencia recidiva tras la inyección: 100-400 µg/h, ajustando según el grado de despertar Efectos adversos: náuseas, vómitos y rubefacción; si el despertar es excesivamente rápido, agitación, ansiedad y temor; aumento transitorio de la presión arterial y la frecuencia card≥aca en los pacientes de unidades de cuidados intensivos; excepcionalmente, convulsiones (sobre todo, en los pacientes con epilepsia), reacciones de hipersensibilidad, entre otras anafilaxia.
Hidantoinas
y Derivados
FENITOÍNA
SÓDICA, O DIFENILHIDANTOINAComprimidos, fenito≥na sódica 25 mg, 50 mg, 100 mgCápsulas, fenito≥na sódica 25 mg, 50 mg, 100 mg Inyección (Solución para inyección), fenito≥na sódica 50 mg/ml, ampolla de 5 ml Indicaciones: convulsiones tónico clónicas generalizadas; convulsiones parciales; status epilepticusContraindicaciones: porfiria; evite la administración por v≥a parenteral en la bradicardia sinusal, bloqueo sinoatrial, bloqueo card≥aco de segundo y tercer grado, s≥ndrome de Stokes-Adams.Precauciones: alteración hepática (reduzca la dosis; Apéndice 5); gestación (importante,; Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); diabetes mellitus; vigilancia del recuento de células hemáticas; hipotensión e insuficiencia renal (hay que tener precaución con la administración parenteral); administración por v≥a intravenosa, hay que tener disponible equipo de reanimación; inyección solución alcalina (irritante para los tejidos); interacciones: Apéndice 1ALTERACIONES HEMATOLÓGICAS O CUTÁNEAS. Hay que explicar a los pacientes o a sus cuidadores cómo reconocer los signos de trastornos hematológicos o cutáneos, y
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aconsejar que soliciten atención médica inmediata si presentan s≥ntomas como fiebre, dolor de garganta, erupción cutánea, úlceras bucales, hematomas o hemorragia. Cuando la leucopenia es grave, progresiva o asociada a s≥ntomas cl≥nicos, hay que retirar el fármaco (si es necesario, se puede sustituir por una alternativa adecuada)TAREAS ESPECIALIZADAS. Puede afectar la capacidad de realizar tareas especializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir; véanse también las notas anterioresPosolog≥a: Convulsiones tónicoclónicas generalizadas, convulsiones parciales, por v≥a oral, ADULTOSdosis inicial 34 mg/kg al d≥a (en dosis única o distribuida en 2 tomas), que se pueden aumentar gradualmente a intervalos de 2 semanas si se precisa (con vigilancia de la concentración plasmática de fenito≥na); dosis habitual 200500 mg al d≥a; NIÑOS dosis inicial 5 mg/kg al d≥a distribuidos en 2 tomas; dosis habitual 48 mg/kg al d≥a (máximo 300 mg). NOTA. Concentración plasmática para una respuesta adecuada 1020 mg/litro (40-80 micromol/litro)CONSEJO AL PACIENTE. Se recomienda administrar con las comidas o despuésdel Status epilepticus, por inyección intravenosa lenta o por infusión intravenosa (con vigilancia de la presión arterial y ECG), ADULTOS 15 mg/kg a una velocidad no superior a 50 mg/minuto, como dosis de carga; dosis de mantenimientode unos 100 mg por v≥a oral o por inyección intravenosa lenta deben administrarse después a intervalos de 68 horas, supervisado por la determinación de concentraciones plasmáticas; velocidad y grado de reducción de la dosis según el peso; NIÑOS 15 mg/kg como dosis de carga a velocidad de 1 mg/kg/minuto (sin sobrepasar 50 mg/minuto); NEONATOS 1520 mg/kg como dosis de carga a velocidad de 13 mg/kg/minutoDILUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN. Según las recomendaciones del fabricante. Efectos adversos: intolerancia gástrica, cefalea, insomnio, agitación (durante la fase inicial); sedación, confusión, visión borrosa, ataxia, nistagmus, diplop≥a, alteración del habla, s≥ntomas vestibulocerebelosos, trastornos del comportamiento, alucinaciones, iperglucemia (pueden ser signos de sobredosis); hiperplasia gingival, acné, facies torpe, hirsutismo, fiebre, hepatitis, cambios neurológicos (neuropat≥a periférica, movimientos coreiformes, trastornos cognitivos, aumento de la frecuencia de convulsiones); osteomalacia, raquitismo (asociado con niveles de calcio en plasma reducidos); linfadenopat≥a; erupciones (interrumpir; si es leve reintroducirlo cuidadosamente, pero discontinuar si recurre); muy raramente, s≥ndrome de StevensJohnson (eritema ltiforme), lupus eritematoso sistémico, necrólisis epidérmica tóxica; raramente
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alteraciones hematológicas como anemia megaloblástica (que puede ser tratada con ácido fólico), leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis con o sin depresión de la médula ósea, administración intravenosadepresión cardiovascular y del SNC (sobre todo en caso de administración demasiado rápida) con arritmias, hipotensión y colapso cardiovascular, alteraciones de la función respiratoria (con colapso respiratorio).
Otros
anticonvulsivantes
VALPROATO SÓDICO
Comprimidos gastrorresistentes (comprimidos con recubrimiento entérico), valproato sódico 200 mg, 500 mg. Indicacionesconvulsiones tónicoclónicas generalizadas; convulsiones parciales; convulsiones atónicas; ausencias; convulsiones mioclónicas; man≥a aguda Contraindicaciones: enfermedad hepática activa, historia familiar de disfunción hepática grave; pancreatitis; porfiriaPrecauciones: hay que vigilar la función hepática antes y durante los primeros 6 meses de tratamiento (Apéndice 5); sobre todo en pacientes de mayor riesgo (ni•os menores de 3 a•os, con alteraciones metabólicas, trastornos degenerativos, enfermedad orgánica cerebral o trastornos convulsivos graves con retraso mental asociado, o en tratamiento antiepiléptico múltiple); evite el riesgo de una hemorragia excesiva antes de empezar o antes de una cirug≥a mayor o tratamiento anticoagulante; alteración renal (Apéndice 4); gestación (importante, Apéndice 2 (cribado tubo neural)); lactancia (Apéndice 3); lupus eritematoso sistémico; falsos positivos de cetonuria; evite la retirada brusca; interacciones: Apéndice 1ALTERACIONES HEMATOLÓGICAS O HEPÁTICAS. Hay que explicar a los pacientes o a sus cuidadores cómo reconocer los signos de trastornos hematológicos o hepáticos, y aconsejar que soliciten atención médica inmediata si aparecen s≥ntomas como pérdida del control de las convulsiones, malestar, debilidad, anorexia, letargia, edema, vómitos, dolor abdominal, somnolencia, ictericia, o hematomas o hemorragias espontáneas. PANCREATITIS. Hay que explicar a los pacientes o a sus cuidadores cómo reconocer los signos de pancreatitis, y aconsejar que soliciten atención médica inmediata si aparecen s≥ntomas como dolor abdominal, náusea y vómitos; suspenda el valproato sódico si se diagnostica pancreatitis
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Posolog≥a: Convulsiones tónicoclónicas generalizadas,convulsiones parciales, ausencias, convulsiones atónicas; convulsiones mioclónicas, por v≥a oral, ADULTOS dosis inicial 600 mg al d≥a distribuidos en 2 tomas, preferiblemente después de las comidas, que se pueden aumentar en 200 mg al d≥a a intervalos de 3 d≥as hasta un máximo de 2,5 g al d≥a distribuidos en varias tomas; dosis de mantenimiento habitual 12 g al d≥a (2030 mg/kg al d≥a); NIÑOS de hasta 20 kg, dosis inicial 20 mg/kg al d≥a distribuidos en varias tomas, que se pueden aumentar con vigilancia de las concentraciones plasmáticas (por encima de 40 mg/kg al d≥a también se deben vigilar los parámetros de bioqu≥mica y hematológicos); NIÑOS de más de 20 kg, dosis inicial 400 mg al d≥a distribuidos en varias tomas, ue se pueden aumentar hasta la remisión (habitualmente en un intervalo de 20-30 mg/kg al d≥a); dosis máxima 35 mg/kg al d≥a NOTA. Las concentraciones plasmáticas en el margen terapéutico de 40100 mg/litro (280 a 700 micromol/litro); no se suele considerar indicado para valorar la respuesta, pero niveles superiores se asocian a una mayor incidencia de efectos adversos; indicador de cumplimiento, cambio de dosis o comedicación.Efectos adversos: irritación gastrointestinal, náusea, aumento del apetito y de peso, hiperamoniemia; ataxia, temblor; pérdida de cabello transitoria (al volver a crecer puede ser rizado); edema, trombocitopenia, inhibición de la agregación plaquetaria; alteración hepática y raramente insuficiencia hepática mortal (véase Precaucionesretirada inmediata del tratamiento si aparece malestar, debilidad, letargia, edema, dolor abdominal, vómitos, anorexia, ictericia, somnolencia o pérdida del control de las convulsiones); sedación y aumento de la vigilancia; trastornos del comportamiento; raramente pancreatitis (determinación de amilasas plasmáticas si dolor abdominal), s≥ntomas extrapiramidales, leucopenia, pancitopenia, hipoplasia de células rojas, reducción del fibrinógeno; ciclos menstruales irregulares, amenorrea, ginecomastia, pérdida de audición, s≥ndrome de Fanconi, demencia, necrólisis epidérmica tóxica, s≥ndrome de StevensJohnson (eritema multiforme), vasculitis, hirsutismo y acné.
CARBAMAZEPI
Comprimidos, carbamacepina 100 mg, 200 mg y Jarabe 100 mg / 5 ml. Fco. 100 ml. Indicaciones: convulsiones tónicoclónicas generalizadas y parciales; neuralgia del trigémino; trastorno bipolar.Contraindicaciones: anomal≥as de la conducción atrioventricular; antecedentes de depresión de la médula ósea; porfiria
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Precauciones: alteración hepática (Apéndice 5); alteración renal (Apéndice 4); enfermedad card≥aca (véase también Contraindicaciones); reacciones cutáneas (véase Efectos adversos); antecedente de alteraciones hematológicas (recuento de células hemáticas antes y durante el tratamiento); glaucoma; gestación (importante que vea las notas anteriores; Apéndice 2); lactancia (véanse las notas anteriores; Apéndice 3); evite la retirada brusca; interacciones: Apéndice 1. ALTERACIONES HEMATOLÓGICAS, HEPÁTICAS Y CUTÁNEAS. Hay que explicar a los pacientes o a sus cuidadores cómo reconocer los signos de alteraciones hematológicas, hepáticas o cutáneas, y aconsejar que soliciten atención médica inmediata si presentan s≥ntomas como fiebre, dolor de garganta, erupción, úlceras bucales, hematomas o hemorragia. La leucopenia, que es grave, progresiva y asociada con s≥ntomas cl≥nicos, requiere la retirada (si es preciso con la protección de una alternativa adecuada). TAREAS ESPECIALIZADAS. Puede afectar la capacidad de realizar tareas especializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir; véanse también las notas anterioresPosolog≥a: Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, convulsiones parciales, por v≥a oral, ADULTOS dosis inicial 100 mg dos veces al d≥a, se aumenta gradualmente según la respuesta a una dosis de mantenimiento habitual de 0,81,2 g al d≥a distribuidos en varias tomas; EDAD AVANZADA hay que reducir la dosis inicial; NIÑOS 1020 mg/kg al d≥a en varias tomas Neuralgia del trigémino, por v≥a oral, ADULTOS dosis inicial 100 mg 1veces al d≥a y se aumenta gradualmente según la respuesta; dosis habitual 200 mg 3veces al d≥a hasta 1,6 gal d≥a en algunos pacientesNOTA. Concentración plasmática para una respuesta adecuada 412 mg/litro (17-50 micromol/litro)Efectos adversos: mareo, somnolencia, cefalea, ataxia, visión borrosa, diplop≥a (se puede relacionar con concentraciones plasmáticas elevadas); intolerancia gastrointestinal como náusea y vómitos, anorexia, dolor abdominal, sequedad de boca, diarrea o estre•imiento; con frecuencia, erupción eritematosa, generalizada transitoria leve (hay que retirar si empeora o se acompa•a de otros s≥ntomas); leucopenia y otras alteraciones hematológicas (trombocitopenia, agranulocitosis y anemia aplásica); ictericia colestásica, hepatitis, insuficiencia renal aguda, s≥ndrome de StevensJohnson (eritema multiforme), necrólisis epidérmica tóxica, alopecia, tromboembolismo, artralgia, fiebre, proteinuria, adenopat≥as, arritmias, bloqueo e insuficiencia card≥aca, discinesias, parestesia, depresión, impotencia, infertilidad masculina, ginecomastia, galactorrea, agresividad, activación de psicosis, fotosensibilidad, hipersensibilidad pulmonar, hiponatremia, edema, trastornos del
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metabolismo óseo con osteomalacia; confusión y agitación en los pacientes de edad avanzada.
OXCARBAZEPINA
Tableta 200mg y Jarabe de 300mg/5ml, suspensión oral Fco. 100ml. Indicaciones: monoterapia y tratamiento complementario de las crisis parciales, acompa•ada de crisis tonicoclónicas secundariamente generalizadas, o no; neuralgia del trigémino. Precauciones: hipersensibilidad a la carbamazepina; evitar la retirada brusca; hiponatremia (vigilar las concentraciones plasmáticas de sodio de los pacientes con riesgo), insuficiencia card≥aca (vigilar el peso corporal), trastornos de la conducción card≥aca; evitar en la porfiria; alteraciones de la función hepática (apéndice 5), insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo (apéndice 2), lactancia (apéndice 3); interacciones: apéndice 1 (Oxcarbazepina).Trastornos hemáticos, hepáticos o cutáneos. Hay que ense•ar a los pacientes o a sus cuidadores a reconocer los signos y los trastornos hemáticos, hepáticos o cutáneos e indicarles que soliciten de inmediato la asistencia médica si aparecen s≥ntomas como letargia, confusión, fasciculaciones musculares, fiebre, faringitis,erupción, ves≥culas, úlceras bucales, hematomas o sangrado.Posolog≥a: empezar con 300 mg 2 veces al d≥a y aumentar, según la respuesta, en etapas de hasta 600 mg/d≥a en intervalos semanales; intervalo posológico habitual de 0,62,4 g/d≥a, repartidos en varias tomas.Ni•os mayores de 6 a•os: 810 mg/kg/d≥a, repartidos en 2 tomas y aumentados según la respuesta en etapas de hasta 10 mg/kg/d≥a en intervalos semanales (dosis de mantenimiento para el tratamiento complementario: aprox. 30 mg/kg/d≥a); 46 mg/kg/d≥a como máx, repartido en varias tomas.Nota. Para el tratamiento complementario puede ser necesario reducir la dosis del antiepiléptico asociado, si se administran dosis altas de oxcarbazepina.Efectos adversos: náuseas, vómitos, estre•imiento, diarrea, dolor abdominal; mareos, cefalea, somnolencia, agitación, amnesia, astenia, ataxia, confusión, alteraciones de la concentración, depresión, temblor; hiponatremia; acné, alopecia, erupción, nistagmo, trastornos visuales incluida la diplop≥a; más raramente, urticaria, leucocitopenia; muy raramente, hepatitis, pancreatitis, arritmias, reacciones de hipersensibilidad, trombocitopenia, lupus eritematoso generalizado, s≥ndrome de StevensJohnson y necrólisis epidérmica tóxica.
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CLONAZEPAM
Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención de Sustancias Psicotrópicas (1971). El clonazepam es una benzodiacepina anticonvulsiva representativa. Hay varios fármacos alternativos, el clonazepam es un fármaco complementarioComprimidos, clonazepam 500 microgramos y solución oral 2.5 mg/ml Frasco. Gotero 10 Indicaciones: convulsiones atónicas; convulsiones mioclónicas; ausencias at≥picas; ausencias resistentes a la etosuximida o al valproato; espasmos infantilesContraindicaciones: depresión respiratoria; insuficiencia pulmonar aguda; miastenia gravisPrecauciones: enfermedad respiratoria; alteración hepática (Apéndice 5); alteración renal (Apéndice 4); pacientes de edad avanzada y debilitados; gestación (véanse las notas anteriores; Apéndice 2); lactancia (véanse las notas anteriores; Apéndice 3); evite la retirada brusca; porfiria; interacciones: Apéndice 1TAREAS ESPECIALIZADAS. Puede afectar la capacidad de realizar tareas specializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir; potencia los efectos del alcohol; véanse también las notas anteriores. Posolog≥a: Epilepsia (véase Indicaciones antes); por v≥a oral, ADULTOS dosis inicial 1 mg por la noche durante 4 noches, con aumentos graduales cada 24 semanas hasta una dosis de mantenimiento habitual de 48 mg al d≥a distribuidos en varias tomas; EDAD AVANZADA (o pacientes debilitados) dosis inicial 500 microgramos incrementados como antes; NIÑOS menores de 1 a•o dosis inicial 250 microgramos aumentados como antes hasta 0,51 mg al d≥a distribuidos en varias tomas; 15 a•os dosis inicial 250 microgramos aumentados a 13 mg al d≥a en varias tomas; 512 a•os dosis inicial 500 microgramos aumentados a 3-6 mg al d≥a distribuidos en varias tomas. Efectos adversos: somnolencia, letargia, ataxia, agresividad paradójica, irritación y trastornos mentales; raramente trastornos hematológicos, anomal≥as de la función hepática, salivación excesiva
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TOPIRAMATO
Tabletas de , 50 y Indicaciones: monoterapia y tratamiento complementario de las crisis tonicoclónicas generalizadas o de las crisis parciales con generalización secundaria o sin ella; tratamiento complementario de las crisis del s≥ndrome de LennoxGastaut, profilaxis de la migra•a (bajo supervisión del especialista).Precauciones: evitar la retirada brusca; asegurar una hidratación adecuada (sobre todo, si hay predisposición a lanefrolitiasis, ejercicio agotador o un clima cálido); evitar en la porfiria; insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo (Apéndice 2); interacciones: apéndice 1 (Topiramato).Advertencia del Reino Unido. El topiramato se ha asociado con miop≥a aguda y glaucoma secundario de ángulo estrecho, habitualmente en el primer mes de tratamiento. Se han descrito, también, derrames coroideos con desplazamiento anterior del cristalino y del iris. El CSM del Reino Unido recomienda actuar de la siguiente manera si se eleva la presión intraocular:Solicitar el asesoramiento del especialista en oftalmolog≥a.Tomar las medidas pertinentes para reducir la presión intraocular.Suspender cuanto antes el topiramato. Contraindicaciones: lactancia.Efectos adversos: náuseas, dolor abdominal, dispepsia, diarrea, sequedad de boca, disgeusia, pérdida de peso, anorexia; parestesias; hipoestesia, cefalea, fatiga, mareos, trastornos del lenguaje, somnolencia, insomnio, alteraciones de la memoria y de la concentración, ansiedad, depresión, alteraciones visuales; con menos frecuencia, ideación suicida; rara vez, disminución del sudor, sobre todo de los ni•os y acidosis metabólica; en alguna ocasión se han notificado reacciones cutáneas graves.Posolog: monoterapia: empezar con 25 mg/d≥a por la noche durante 1 semanay aumentar luego en etapas de 2550 mg/d≥a en intervalos de 12 semana, repartiendo la dosis en 2 tomas; dosis habitual: 100 mg/d≥a en 2 tomas; 400 [500] mg/d≥a como máx. Ni•os de 6 a16 a•os [ni•os mayores de 11 a•os]: empezar con 0,51 mg/kg/d≥a por la noche durante 1 semy aumentar luego en etapas de 0,51 mg/kg/d≥a en intervalos de 12 semana, repartiendo la dosis en 2 tomas; dosis habitual de 3mg/kg/d≥a en 2 tomas; 16 mg/kg/d≥a como máximoTratamiento complementario: empezar con 25 [2550] mg/d≥a durante 1 semluego aumentar en etapas de 2550 mg/d≥a en intervalos de 12 semen 2 tomas; dosis habitual de 200400 mg/d≥a, repartida en 2 tomas; 800 mg/d≥a como máx.
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Ni•os de 2 a 16 a•os: empezar con 25 mg/d≥a por la noche durante 1 semluego aumentar en etapas de 13 mg/kg/d≥a en intervalos de 12 semrepartiendo la dosis en 2 tomas; intervalo posológico recomendado: 59 mg/kg/d≥a en 2 tomas; 30 mg/kg/d≥a como má. Profilaxis de la migra•a: adultos y ni•os mayores de 16 a•os: empezar con 25 mg/d≥a por la noche durante una semana, luego aumentar en incrementos de 25 mg/d≥a en intervalos de 1 semana; dosis habitual, 50-100 mg/d≥a en 2 tomas. Nota. Si el pacienteno puede tolerar los ajustes posológicos recomendados antes, se reducirán los escalones posológicos o se prolongará el intervalo entre los mismos.
GABAPENTINA
Capsula de 300 mg. Indicaciones: tratamiento complementario de las crisis parciales, con generalización secundaria o sin ella, que no se controlan satisfactoriamente con otros antiepilépticos; dolor neuropático; neuralgia del trigémino. Precauciones: evitar la retirada brusca (puede inducir ansiedad, insomnio, náuseas, dolor y sudoración; retirar paulativamente a lo largo de 1 sem como m≥nimo); antecedentes de enfermedades psicóticas, ancianos (hay que reducir, en ocasiones, la dosis), insuficiencia renal (apéndice 4), diabetes mellitus, lecturas falsamente positivas de algunas pruebas de proteinuria; embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3); interacciones: apéndice 1 (Gabapentina).Conducción. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej., conducción de veh≥culos). Posolog≥a: epilepsia: 300 mg en el primer d≥a y luego 300 mg 2 veces al d≥a en el 2.o d≥a, 300 mg 3 veces al d≥a (aprox. cada 8 h) en el 3.er d≥a hasta un máxde 2,4 g/d≥a aumentando en escalones de 300 mg/d≥a (la dosis total se reparte en 3 tomas); intervalo habitual de 0,91,2 g/d≥a. Ni•os de 6 a 12 a•os (sólo debe usarla un especialista): 10 mg/kg en el 1.er d≥a, luego 20 mg/kg en el 2.o d≥a y finalmente 35 mg/kg/d≥a (repartidos en 3 tomas, aprox. cada 8 h); mantenimiento: 900 mg/d≥a (peso corporal 26-36 kg) o 1,2 g/d≥a (peso corporal: 37-50 kg). Dolor neuropático: adultos mayores de 18 a•os: 300 mg en el primer d≥a, 300 mg 2 veces al d≥a en el 2.o d≥a, 300 mg 3 veces al d≥a (aprox. cada 8 h) en el 3.er d≥a y luego incremento, en escalones de 300 mg/d≥a (repartidos en 3 tomas), hasta un máx de 1,8 g/d≥a.
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Epilepsia: adultos y ni•os mayores de 12 a•os: dosis eficaz de 9003.600 mg/d≥a, repartidos en 3 tomas; la titulación hasta la dosis eficaz puede realizarse administrando 300 mg/8 h el primer d≥a o según el esquema: dosis de 900 mg: 300 mg/24 h el primer d≥a, 300 mg/12 h el segundo d≥a y 300 mg/8 h el tercer d≥a; dosis de 1.200 mg: 400 mg/24 h el primer d≥a, 400 mg/12 h el segundo d≥a y 400 mg/8 h el tercer d≥a; posteriormente, se podrá aumentar hasta 800 mg/8 h; en pacientes recién diagnosticados la dosis inicialmente es de 900 mg/d≥a. Ni•os de 3 a 12 a•os: la dosis eficaz es de 10 mg/kg/8 h; puede ajustarse la dosis durante 3 d≥as hasta encontrar la dosis eficaz, administrando 10 mg/kg/24 h el primer d≥a, 10 mg/kg/12 h el segundo d≥a y 10 mg/kg/8 h el tercer d≥a.Dolor neuropático: inicialmente, 300 mg/8 h, con ajuste de la dosis en función de la respuesta, hasta una dosis máximo de 3.600 mg/d≥a, repartida en 3 dosis. Efectos adversos: diarrea, sequedad de boca, dispepsia, náuseas, vómitos; edema periférico; mareos, somnolencia, ansiedad, marcha anómala, amnesia, ataxia, fatiga, nistagmo, temblor, astenia, parestesias, labilidad emocional, hipercinesia; aumento de peso; disartria, artralgia; diplop≥a, ambliop≥a; erupción, púrpura; con menos frecuencia, estre•imiento, flatulencia, disnea, confusion; impotencia y leucocitopenia; rara vez, pancreatitis, depresión, psicosis, cefalea, mialgia e incontinencia urinaria; hepatitis, ictericia, dolor torácico, palpitaciones, trastornos motores, trombocitopenia, acufenos, insuficiencia renal aguda y alopecia.
LAMOTRIGINA
Tabletas de , 50 y 100 mg. Indicaciones: monoterapia y tratamiento complementario en las crisis parciales y de las crisis tonicoclónicas primarias y secundariamente generalizadas; crisis asociadas al s≥ndrome de Lennox-Gastaut; neuralgia del trigémino.Precauciones: vigilancia cuidadosa (entre otros, de las funciones hepáticas, renales y de la coagulación) y consideración de la retirada si surgen s≥ntomas de erupción, fiebre u otros indicios de s≥ndrome de hipersensibilidad; evitar la retirada brusca (suspender paulativamente durante 2 sem o más), a menos que ocurra una reacción cutánea grave; insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3); interacciones: apéndice 1 (Lamotrigina).Trastornos hemáticos. Se ha recomendado a los prescriptores que estén alertas a los signos y s≥ntomas de un fracaso de la médula ósea, como anemia, hematomas o infección. La
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lamotrigina se ha visto asociada, rara vez, con anemias aplásicas, mielodepresión y pancitopenia. Conducción. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej., conducción de veh≥culos). Posolog≥a: importante. No confundir las diferentes combinaciones; véanse también notas anteriores.Monoterapia: comenzar con 25 mg/d≥a durante 14 d≥as y aumentar hasta 50 mg/d≥a durante 14 d≥as más y luego aumentar en etapas de 50100 mg como máx cada 7-14 d≥as; dosis habitual de mantenimiento en monoterapia de 100200 mg/d≥a, aplicadas 2 tomas (a veces se requieren hasta 500 mg/d≥a).Tratamiento complementario con ácido valproico: empezar con 25 mg en d≥as alternos durante 14 d≥as, seguido de 25 mg/d≥a [25 mg/12 h] durante 14 d≥as más y aumentar, después, a razón de 2550 mg como máx cada 714 d≥as; dosis de mantenimiento habitual: 100-200 mg/d≥a en 1-2 tomas.Tratamiento complementario (con fármacos inductores de las enzimas) sin ácido valproico: empezar con 50 mg/d≥a durante 14 d≥as, seguidos de 50 mg 2 veces al d≥a durante 14 d≥as más y luego aumentar, a razón de 100 mg como máx cada 7-14 d≥as; dosis de mantenimiento habitual: 200400 mg/d≥a, repartidos en 2 tomas (algunos requieren hasta 700 mg/d≥a). Ni•os menoresde 12 a•os: no se recomienda la monoterapia. Ni•os de 2 a 12 a•os: tratamiento complementario con ácido valproico: empezar con 150 [200] µg/kg/d≥a durante 14 d≥as (los ni•os de 1733 kg de peso pueden recibir 5 mg en d≥as alternos durante los primeros 14 d≥as), seguidos de 300 [500] µg/kg/d≥a durante 14 d≥as más; aumentar después en incrementos de 300 µg/kg cada 714 d≥as; dosis habitual de mantenimiento: 15 mg/kg/d≥a en 12 tomas. Ni•os de 2 a 12 a•os: tratamiento complementario (con fármacos inductores de las enzimas) sin ácido valproico: empezar con 600 µg/kg/d≥a, repartidos en 2 tomas, durante 14 d≥as, seguidos de 1,2 mg/kg/d≥a en 2 tomas durante otros 14 d≥as y aumentar después en 1,2 mg/kg cada 7-14 d≥as; dosis habitual de mantenimiento: 5-15 mg/kg/d≥a, repartidas en 2 tomas.Además: tratamiento complementario con antiepilépticos inductores de las enzimas sin ácido valproico: Ni•os menores de 2 a•os: 1 mg/kg/12 h durante 2 semanascontinuando con 2,5 mg/kg/12 h las 2 semanassiguientes; continuar conincrementos de 23 mg/kg cada 12 semanashasta respuesta óptima; dosis de mantenimiento, 2,57,5 mg/kg/12 h hasta un máxde 400 mg/d≥a. Prevención de los episodios depresivos en pacientes con trastorno bipolar: adultos: instaurar tratamiento de forma gradual durante 6 semana. Véase ficha técnica del producto.
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Efectos adversos: erupción (v. Reacciones cutáneas, a continuación); s≥ndrome de hipersensibilidad (incluidas posiblemente la erupción, fiebre, linfadenopat≥as, disfunción hepática, alteraciones sangu≥neas, coagulación intravascular diseminada y disfunción multiorgánica); náuseas, vómitos, diarreas, alteración hepática; cefalea, fatiga, mareos, alteraciones del sue•o, temblor, trastornos motores, agitación, confusión, alucinaciones, alteraciones sangu≥neas (incluidas leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia); efecto parecido al lupus eritematoso, fotosensibilidad, nistagmia, diplop≥a, visión borrosa, conjuntivitis.Reacciones cutánea. Se han descrito reacciones cutáneas graves, entre ellas s≥ndrome de StevensJohnson y necrólisis epidérmica tóxica (incluso, algunas muertes), sobre todo en la infancia; la mayor≥a de las erupciones ocurre en las primeras 8 semanas. En ocasiones se relaciona la erupción con el s≥ndrome de hipersensibilidad (v. Efectos adversos, antes). Debe valorarse la suspensión si aparecen erupción o indicios de s≥ndrome de hipersensibilidad. Se advierte que entre los factores asociados con un mayor riesgo de reacción cutánea grave se encuentran el uso concomitante de ácido valproico, una dosis inicial de lamotrigina mayor de la recomendada y un incremento de la dosis más rápido de lo aconsejado. Advertencia. Advertir a los pacientes para que acudan de inmediato al médico si aparece una erupción, o indicios o s≥ntomas del s≥ndrome de hipersensibilidad a medicamentos.

Sección 6
Antiinfecciosos Antibacterianos
Penicilinas
103
Cefalosporinas
111
Otros Betalactamicos
120
Aminoglucósidos
124
Macrólidos
129
Tetraciclinas
136
Otros Antibióticos sin Especificar
139
Quinolonas
143
Sulfonamidas
148
Antisépticos del tracto urinario
154
nfecciones Fúngicas
155
Antipalúdicos
166
Antivirales
176
Antituberculosos
181
Retrovirales
192
103
Formulario Terapéutico IHSS

Antibacterianos
PENICILINAS
BENCILPENICILINA
(Penicilina G Cristalina)IndicacionesInfecciones far≥ngeas, otitis media, endocarditis, enfermedad meningocócica, neumon≥a, celulitis; carbunco; profilaxis en la amputación del miembro. PrecaucionesAntecedentes de alergia; glucosuria falsamente positiva (si se analizan las sustancias ductoras); insuficiencia renal; interacciones: (Penicilinas). ContraindicacionesHipersensibilidada las penicilinas. Efectos adversosreacciones de hipersensibilidad como urticaria, fiebre, artralgias, erupción, angioedema, anafilaxia, reacciones parecidas a la enfermedad del suero; raramente, toxicidad, incluidas convulsiones (especialmente con altas dosis o insuficiencia renal grave); nefritis intersticial; anemia hemol≥tica, leucopenia, trombopenia, alteraciones de la coagulación; diarrea (incluida la colitis asociada a los antibióticos). Posolog≥aEn inyección intramuscular o intravenosa lenta o en perfusión intravenosa: 2,4-4,8 g/d≥a, repartidos en 4 tomas; con dosis superiores en infecciones más graves (dosis únicas superiores a 1,2 g, por v≥a intravenosa exclusivamente; v. también más adelante). neonatos prematuros y de menos de 1 semanas: 50 mg/kg/d≥a en 2 administraciones; neonatos de 1 a 4 semanas: 75 mg/kg/d≥a, repartidos en 3 administraciones; ni•os de 1 mes a 12 a•os: 100 mg/kg/d≥a, repartidos en 4 administraciones (se pueden precisar dosis más altas, v. también más adelante); se recomienda la v≥a intravenosa en neonatos y lactantes (junto a otros antibióticos si es necesario. Endocarditis (en combinación con otro antibacteriano en caso necesario: inyección intravenosa lenta o perfusión intravenosa: 7,2 g/d≥a, repartidos en 6 administraciones, aumentar (p. ej., si es necesario en caso de endocarditis
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enterocócica o si se utiliza bencilpenicilina en monoterapia) a 14,4 g/d≥a repartidos en 6 administraciones. Carbunco (en combinación con otros antibacterianos): en inyección intravenosa lenta o perfusión intravenosa: 2,4 g/4 h; ni•os: 150 mg/kg/d≥a, repartidos en 4 administraciones. Profilaxis durante el parto ante infección por estreptococos de grupo B: en inyección intravenosa lenta o perfusión intravenosa: inicialmente 3 g posteriormente 1,5 g/4 h hasta el parto. Enfermedad meningocócica: inyección intravenosa lenta o perfusión intravenosa: 2,4 g/4 h; neonatos prematuros y de menos de 1 sem: 100 mg/kg/d≥a, repartidos en 2 administraciones; lactantes de 1 a 4 semanas: 150 mg/kg/d≥a, repartidos en 3 administraciones; ni•os de 1 mes a 12 a•os: 180300 mg/kg/d≥a, repartidos en 4-6 administraciones. Nota importante. Si se sospecha una meningitis bacteriana y, en concreto, una enfermedad eningocócica, conviene que el médico general aplique una inyección de bencilpenicilina por v≥a intravenosa (o intramuscular) antes de efectuar el traslado urgente del paciente al hospital. Las dosis adecuadas son: adultos: 1,2 g; lactantes de menos de 1 a•o: 300 mg; ni•os de 1 a 9 a•os: 600 mg; ni•os de 10 o más a•os: igual que los adultos. En caso de alergia a la penicilina, una alternativa es la cefotaxima (sección 5.1.2); el cloranfenicol se puede utilizar si hay antecedentes de anafilaxia a las penicilinas. En inyección intratecal: no recomendado.
BENCILPENICILINA BENZATINA
IndicacionesErisipela; faringitis, amigdalitis; s≥filis; profilaxis de la fiebre reumática. PrecaucionesColitisulcerosa, enfermedad de Crohn, colitis pseudomembranosa; insuficiencia renal; InteraccionesPenicilinas. Efectos adversosDolor en el punto de inyección; reacciones alérgicas.
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Posolog≥a inyección intramuscular: adultos: 1,2 MU en dosis única; Ni•os: 50.000 UI/kg, dosis máximo 900.000 UI, en dosis única.
BENCILPENICILINA PROCAÍNA
IndicacionesCarbunco, erisipela, fiebre recurrente, gonorrea, s≥filis; profilaxis de la fiebre reumática. PrecaucionesVéaseBencilpenicilina benzatina. Efectos adversosVéaseBencilpenicilina benzatina. Posolog≥aADULTOS y NIÑOS: 600.000-1.200.000 UI/d≥a. Neonatos: 50.000 UI/kg/d≥a.
FENOXIMETILPENICILINA
(Penicilina IndicacionesInfeccionesorales;amigdalitis, otitis media, erisipela, celulitis; profilaxis de la fiebre reumática y de las infecciones neumocócicas. PrecaucionesVéaseBencilpenicilina; interacciones: apéndice 1 Penicilinas. ContraindicacionesVéaseBencilpenicilina. Efectos adversos: VéaseBencilpenicilina. Posolog≥a
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500 mg/6 h, aumentando hasta 1 g/6 h en las infecciones graves; ni•os hasta 1 a•o: 62,5 mg/6 h; aumentar a 12,5 mg/kg/6 h en infecciones graves; de 1 a 5 a•os: 125 mg/6 h; aumentar a 12,5 mg/kg/6 h en infecciones graves; de 6 a 12 a•os: 250 mg/6 h, aumentar a 12,5 mg/kg/6 h en infecciones graves.
DICLOXACILINA
: IndicacionesLa dicloxacilina está indicada en el tratamiento de las infecciones producidas por microorganismos sensibles a su acción bactericida. Ha demostrado ser útil en el tratamiento de impétigo, furunculosis, heridas infectadas, celulitis, abscesos, y otras infecciones de piel. Contraindicaciones y advertenciasEstá contraindicada en pacientes alérgicos a las penicilinas y/o cefalosporinas. Debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal. Aunque hasta la fecha no se conocen efectos teratogénicos de la dicloxacilina, su administración durante el embarazo dependerá del criterio médico y sólo cuando el beneficio potencial supere el riesgo.Efectos adversosLas reacciones adversas son de naturaleza leve, transitoria y generalmente no obligan asuspender la terapia; las reacciones adversas más frecuentemente reportadas son alteraciones gastrointestinales (náuseas, vómito, diarrea, dispepsia y más raramente, colitis pseudomembranosa) y reacciones de hipersensibilidad (exantemas, erupción maculopapular, rash, prurito, urticaria, angioedema y anafilaxia en algunas ocasiones potencialmente mortal). Al igual que otras penicilinas, se puede presentar: estomatitis, alteraciones hepáticas (elevación de las transaminasas, ictericia colestásica, hepatitis)alteraciones hematológicas (leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemol≥tica, alteración del tiempo de protrombina, alteración de la función plaquetaria), alteraciones del sistema nervioso central (vértigo, hiperactividad, agitación, ansiedad, insomnio, confusión, convulsiones), alteraciones renales (nefropat≥a, nefritis intersticial). Posolog≥a y dosificación La dosis usual recomendada para adultos es de 500 mg v≥a oral cada 6 horas. En infecciones graves es posible aumentar la dosis de acuerdo con el criterio médico. Se recomienda tomar el antibiótico con el estómago vac≥o: al menos media hora antes o 2 horas después de las comidas. En ni•os la dosis oscila entre 2550 mg/kg/d≥a en dosis fraccionadas cada 6 horas, v≥a oral.
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OXACILINA
: IndicacionesEstáindicada en el tratamiento de infecciones respiratorias, genitourinarias, óseas, articulares, piel y tejidos blandos, ocasionadas por gérmenes susceptibles. Contraindicaciones y advertenciasLa administración está contraindicada en pacientes alérgicos a las penicilinas y/o cefalosporinas. Debido a que no se disponen de estudios controlados en humanos, su uso durante el embarazo será bajo el criterio médico y solo si el beneficio potencial excede al riesgo. Debido a la excreción de cantidades reducidas de oxacilina en la leche materna, se puede producir sensibilización en el lactante. Debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal.Efectos adversosLas reacciones adversas son con frecuencia locales. Los eventos adversos más frecuentes son dolor en el sitio de la inyección, induración y flebitis. La oxacilina puede desencadenar diversas reacciones de hipersensibilidad. Al igual que otras penicilinas, la oxacilina puede producir alteraciones hematológicas, gastrointestinales, renales y hepáticas.Administración y posolog≥a Se recomienda para adultos en dosis de 1 a 2 g cada 6 horas. La dosis máxima recomendada en adultos es de 12 g al d≥a en dosis divididas. En ni•os la dosisusual oscila entre 100 y 200 mg/kg al d≥a, fraccionada en dosis cada 6 horas. Su administración es por v≥a intravenosa.
AMOXICILINA CON ÁCIDO CLAVULÁNICO
Indicacionesinfecciones por bacterias productoras de betalactamasas(cuando la Amoxicilinasola no es adecuada) como infecciones de v≥as respiratorias,infeccionesgenitourinariasabdominales, celulitis, picaduras, infecciones dentales graves, y profilaxis quirúrgica.Contraindicacioneshipersensibilidad a las penicilinas (véanse las notas anteriores); antecedente de disfunción hepática o ictericia asociada a la combinación de penicilina o Amoxicilinacon ácido Clavulánico.
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Precaucionesantecedente de alergia; alteración renal( Apéndice 4); erupciones eritematosas frecuentes en la fiebre glandular; leucemia linfática crónica, y posiblemente en la infección por el VIH; alteración hepática( Apéndice 5); gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1Efectos adversosnáusea y vómitos, diarrea; erupciones cutáneas (respuesta tóxica o hipersensibilidad; puede ser una reacción gravehay que suspender el tratamiento); reacciones de hipersensibilidad como urticaria, angioedema, anafilaxia, reacciones similares a la enfermedad del suero, anemia hemol≥tica, nefritis intersticial; raramente,colitis por antibióticos; neutropenia, trombocitopenia, trastornos de la coagulación; mareo, cefalea, convulsiones (sobre todo con dosis altas o en alteración renal); hepatitis, ictericia colestásica; se ha descrito eritema multiforme (con s≥ndrome de StevensJohnson), necrólisis epidérmica tóxica, dermatitis exfoliativa, vasculitis; tinción superficial de los dientes con la suspensión; flebitis en el punto de inyección Posolog≥a: NOTA. Todas las dosis se refieren a la AmoxicilinaInfecciones por microorganismos productores de betalactamasassensibles, por v≥a oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 12 a•os, 250 mg cada 8 horas, dosis del doble en infecciones graves; NIÑOS menores de 1 a•o, 20 mg/kg al d≥a repartidos en 3 tomas; 16 a•os, 125 mg cada 8 horas; 612 a•os, 250 mg cada 8 horas. Infecciones dentales graves, por v≥a oral, ADULTOS 250 mg cada 8 horas durante 5 d≥as.Infecciones por microorganismos productores de betalactamasas sensibles, por inyección intravenosa durante 34 minutos, ADULTOS y NIÑOS mayores de 12 a•os, 1 g cada 8 horas, que se aumentan a 1 g cada 6 horas en infecciones graves; NEONATOS y LACTANTES PREMATUROS 25 mg/kg cada 12 horas; LACTANTES menores de 3 meses, 25 mg/kg cada 8 horas; NIÑOS de 3 meses a 12 a•os, 25 mg/kg cada 8 horas que se aumentan a 25 mg/kg cada 6 horas en infecciones más gravesProfilaxis quirúrgica, por inyección intravenosa, ADULTOS 1 g en lainducción, con hasta 23 dosis más de 1 g cada 8 horas si hay riesgo elevadode infección
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RECONSTITUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN. Según las recomendaciones delfabricante
PIPERACILINA + TAZOBACTAM
IndicacionesVéase posolog≥a. PrecaucionesVéase bencilpenicilina; insuficiencia renal (apéndice 3); embarazo (apéndice 4); lactancia (apéndice 5). ContraindicacionesVéase bencilpenicilina. Efectos adversosvéase Bencilpenicilina; además, náuseas, vómitos, diarrea; con menos frecuencia, estomatitis, dispepsia, estre•imiento, ictericia, hipotensión, cefalea, insomnio y reacciones en el lugar de inyección; raramente, dolor abdominal, hepatitis, edema, fatiga y eosinofilia; muy raramente, hipoglucemia, hipopotasemia, pancitopenia, s≥ndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Posolog≥aInfeccionesde v≥as respiratorias bajas, de v≥as urinarias, intraabdominales y cutáneas, y septicemia: en inyección i.v. de 35 min o en infusión i.v.: adultos y ni•os mayores de 12 a•os: 2,25-4,5/6-8 h, generalmente 4,5 g/8 h. apendicitis complicada: en inyección i.v. de 35 min o en infusión i.v.: ni•os de 2 a 12 a•os: 112,5 mg/kg/8 h (dosis máx4,5 g/8 h) durante 514 d≥as; menores de 2 a•os: no recomendado. infecciones en pacientes neutropénicos (en combinación con un aminoglucósido): en inyección i.v. de 35 min o en infusión i.v.: adultos y ni•os de más de 50 kg: 4,5 g/6 h; ni•os de menos de 50 kg: 90 mg/kg/6 h.
AMPICILINA + SULBACTAM
IndicacionesLas indicaciones t≥picas son en infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, incluyendo la sinusitis, otitis media y epiglotitis, neumon≥as bacterianas, infecciones del
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tracto urinario y pielonefritis, infecciones intrabdominales, incluyendo peritonitis, colecistitis, endometritis y celulitis pelviana, septicemia bacteriana, meningitis; infecciones en la piel, tejidos blandos; infecciones en los huesos y articulaciones e infecciones gonocócicas. Unasyn IM/IV también puede administrarse en el per≥odo perioperatorio para reducir la incidencia de infecciones postoperatorias de heridas en pacientes sometidos a cirug≥a abdominal o pelviana, en las que pueda presentarse contaminación peritoneal. En casos del parto o cesárea, Unasyn IM/IV puede usarseprofilácticamente para reducir la infección post-operatoria. PrecaucionesAntecedentes de alergia; insuficiencia renal (apéndice 3); erupciones eritematosas en la mononucleosis, infección por citomegalovirus o leucemia linfoc≥tica aguda y crónica; interacciones: apéndice 1 (Penicilinas). ContraindicacionesHipersensibilidad a la penicilina. Efectos adversosNáuseas, vómitos, diarrea; erupción (suspender el tratamiento); raramente, colitis asociada a los antibióticos; véase también Bencilpenicilina.Posolog≥aEn inyección intramuscular o intravenosa: adultos: 1 g/612 h. dosis máx, 12 g/d≥a. Ni•os: 25 a 50 mg/kg/6-12 h.
CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas son antibióticos de amplio espectro utilizadas en el tratamiento de la septicemia, neumon≥a, meningitis, infecciones de la v≥a biliar, peritonitis e infecciones urinarias. La farmacolog≥a de las cefalosporinas se asemeja a la de las penicilinas y su excreción es fundamentalmente renal. Las cefalosporinas penetran mal en el l≥quido cefalorraqu≥deo, salvo que se inflamen las meninges; la cefotaxima es una Cefalosporinas adecuada para tratar las infecciones del SNC (p. ej., meningitis).
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El principal efecto secundario de las cefalosporinas es la hipersensibilidad y alrededor del 10 % de los pacientes sensibles a la penicilina también manifiesta alergia a las cefalosporinas. La cefradina ha sido reemplazada, en general, por las cefalosporinas más modernas. La cefuroximaes una Cefalosporina de «segunda generación», menos sensible que las cefalosporinas primeras a la inactivación por las lactamasas. As≥ pues, posee actividad frente a ciertas bacterias con resistencia a los demás medicamentos y tiene una mayor actividad frente a Haemophilus influenzaeNeisseria gonorrhoeae. La cefotaxima,la ceftazidimay la ceftriaxonason cefalosporinas de «tercera generación» con más actividad que las de «segunda generación» frente a determinadas bacterias gram negativas. Sin embargo, muestran menos efecto que la cefuroxima contra las bacterias grampositivas, en concreto Staphylococcus aureus. Su espectro antibacteriano amplio puede fomentar las sobre infecciones por bacterias u hongos resistentes. La ceftazidimaofrece una actividad satisfactoria frente a las Pseudomonas. Además tiene actividad frente a otras bacterias gram negativas. La ceftriaxonatiene una semivida más larga y sólo necesita administrarse una vez al d≥a. Sus indicaciones comprenden las infecciones graves, del tipo de la septicemia, neumon≥a o meningitis. La sal cálcica de la ceftriaxona forma un precipitado en la ves≥cula biliar que rara vez produce s≥ntomas, aunque éstos habitualmente remiten una vez que se suspende el antibiótico. La cefpiromaestá autorizada para las infecciones urinarias, respiratorias bajas y cutáneas, la bacteriemia y las infecciones asociadas con neutropenia. CEFALOSPORINAS CON ACTIVIDAD POR VÍA ORAL. Las cefalosporinas de «primera generación» con actividad por v≥a oral, cefalexina, cefradinacefadroxilo,y las cefalosporinas de «segunda generación», cefaclorcefprozilo,muestran un espectro antimicrobiano parecido. Se utilizan en las infecciones urinarias, que no responden a otros medicamentos o que ocurren durante el embarazo, as≥ como en infecciones respiratorias, otitis media, sinusitis e infecciones de la piel y tejidos blandos. El cefaclor tiene una buena actividad frente a H. influenzae,pero se asocia con reacciones cutáneas prolongadas, sobre
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todo en la infancia. El cefadroxilo es de acción prolongada y se puede administrar dos veces al d≥a; posee muy poca actividad frente a H. influenzae. La cefuroxima axetilo,éster de la Cefalosporina de «segunda generación» cefuroxima, posee el mismo efecto antibacteriano que el compuesto precursor y se absorbe poco. La cefiximatiene una duración mayor que otras cefalosporinas con actividad por v≥a oral. Sólo está autorizada para las infecciones agudas. La cefpodoxima proxetiloposee más actividad que las demás cefalosporinas por v≥a oral frente a los patógenos bacterianos respiratorios y está autorizada en las infecciones respiratorias altas y bajas. INFECCIONES ORALES. Las cefalosporinas ofrecen m≥nimas ventajas sobre las penicilinas en las infecciones dentales y su actividad contra los gérmenes anaerobios suele ser menor. Las infecciones causadas por estreptococos orales (a menudo denominados estreptococos viridans), que se vuelven resistentes a la penicilina, normalmente también son resistentes a las cefalosporinas. Esto es importante si un paciente ha sufrido fiebre reumática y ha recibido tratamiento prolongado con penicilina. La cefalexina y la cefradina se han empleado para tratar las infecciones orales.
CEFALOTINA
Indicaciones
Infeccionespor bacterias grampositivas y gramnegativas sensibles; no obstante, véanse notas anteriores
.
Precauciones:
Sensibilidada antibióticos lactámicos (evitar si existen antecedentes de reacción de hipersensibilidad inmediata); insuficiencia renal (apéndice 4
); embarazo y lactancia (aunque su uso es adecuado); glucosuria falsamente positiva (si se analizan las sustancias reductoras) y prueba de Coombs falsamente positiva; interacciones:apéndice 1
(Cefalosporinas).
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Contraindicaciones: Hipersensibilidada las cefalosporinas. Efectos adversos: diarrea y rara vez colitis asociada a los antibióticos (según advierte el CSM del Reino Unido, aumenta la probabilidad con las dosis más altas), náuseas y vómitos, molestias abdominales, cefalea; reacciones alérgicas, del tipo de erupción, prurito, urticaria, reacciones parecidas a la enfermedad del suero con erupción, fiebre y artralgias, y anafilaxia; s≥ndrome de StevensJohnson, necrólisis epidérmica tóxica; alteraciones de las enzimas hepáticas, hepatitis transitoria e ictericia colestásica; otros efectos adversos comprenden la eosinofilia y los trastornos hemáticos (p. ej., trombopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia aplásica y anemia hemol≥tica); nefritis intersticial reversible, hiperactividad, nerviosismo, alteraciones del sue•o, alucinaciones, confusión, hiperton≥a y mareos. Posolog≥a: en inyección intramuscular o intravenosa:adultos: 1 g/4-6 h (0,5-1 g/4 h en caso de infecciones graves). Ni•os: 80-160 mg/kg/d≥a en varias administraciones. Profilaxis quirúrgica: en inyección intravenosa: adultos: 2 g 3060 min antes de la intervención; después 12 g durante la intervención; 1-2 g/6 h durante un m≥nimo de 24 h tras la intervención.
CEFADROXILO
COMO MONOHIDRATO BASE 500MG. CÁPSULA, BASE 125/5 ML POLVO PARA SUSPENSIÓN ORALFRASCO 60 A 100 ML.Indicaciones:
VéaseCefalotina; véanse también notas anteriores
Precauciones:
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Véase Cefalotina. Contraindicaciones: Véase Cefalotina. Efectos adversos: Véase Cefalotina. Posolog≥a: Pacientescon más de 40 kg: 0,51 g 2 veces al d≥a; infecciones de la piel, de los tejidos blandos y del tracto urinario no complicadas: 1 g/d≥a; ni•os menores de 1 a•o: 25 mg/kg/d≥a repartidos en varias tomas; de 1 a 6 a•os: 250 mg 2 veces al d≥a; mayores de 6 a•os: 500 mg 2 veces al d≥a.
CEFOTAXIMA
Indicaciones:
Véasecefalotina; gonorrea; profilaxis quirúrgica; epiglotitis y meningitis por Haemophilusvéanse también notas anteriores
.
Precauciones: Véasecefalotina. Contraindicaciones: Véasecefalotina. Efectos adversos: Véasecefalotina; rara vez se han descrito arritmias después de una inyección rápida. Posolog≥a:
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inyección intramuscular o intravenosa o en perfusión intravenosa:1 g/12 h, aumentando en caso de infección grave (p. ej., meningitis) hasta 8 g/d≥a repartidos en 4 administraciones; a veces se precisan dosis más altas (hasta 12 g/d≥a en 3-4 administraciones)neonatos:50 mg/kg/d≥a en 24 administraciones, aumentando hasta 150-200 mg/kg/d≥a si la infección es grave.ni•os: 100-150 mg/kg/d≥a en 24 administraciones, aumentando hasta 200 mg/kg/d≥a en las infecciones muy graves. Gonorrea: 500 mg en una sola dosis. Meningitis por Haemophilus influenzaeTratar durante al menos 10 d≥as; cambiar a cloranfenicol si hay antecedentes de anafilaxia con las penicilinas o con las cefalosporinas o si el microorganismo es resistente a la cefotaxima; considerar el tratamiento complementario precoz con exametasona; dar ifampicina para influenzae de tipo b durante 4 d≥as antes del alta hospitalaria Nota importante.Si se sospecha una meningitis bacteriana y, sobre todo, una enfermedad meningocócica, hay que trasladar de inmediato al paciente a un hospital. Si no se puede administrar bencilpenicilina (p. ej., por una alergia), se puede administrar una dosis única de cefotaxima (si se dispone de ella) antes del traslado urgente al hospital. Las dosis adecuadas de cefotaxima en inyección intravenosa (o en inyección intramuscular) son: ADULTOS NIÑOS mayores de 12 a•os: 1 g; NIÑOS menores de 12 a•os: 50 mg/kg; el cloranfenicol se puede utilizar si hay antecedentes de anafilaxia a las penicilinas o las cefalosporinas.
CEFTAZIDIMA
Indicaciones:
Véansecefalotina y notas anteriores
.
Precauciones:
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Véasecefalotina. Contraindicaciones: Véasecefalotina. Efectos adversos: Véasecefalotina. Posolog≥a: en inyección intramuscular profunda o en inyección o perfusión intravenosa:1 g/8 2 g/12 h; 2 g/8-12 h 3 g/12 h para infecciones graves; dosis únicas superiores a 1 g, sólo por v≥a intravenosa. ancianos: 3 g/d≥a como máximoni•osde hasta 2 meses: 2560 mg/kg/d≥a repartidos en 2 administraciones; mayores de 2 meses: 30100 mg/kg/d≥a repartidos en 23 administraciones; hasta 150 mg/kg/d≥a (6 g/d≥a como máx), repartidos en 3 administraciones, para pacientes inmunodeprimidos o con meningitis; se recomienda la v≥a intravenosa en la infancia. Infecciones urinarias y menos graves: 0,5-1 g/12 h. Infecciones por Pseudomonasen la fibrosis qu≥stica: adultos : 100-150 mg/kg/d≥a repartidos en 3 administraciones ni•os: hasta 150 mg/kg/d≥a (6 g/d≥a como máximo), repartidos en 3 tomas; se recomienda la v≥a intravenosa en la infancia. Profilaxis quirúrgica, cirug≥a prostática: 1 g con la inducción de la anestesia, repetido si es necesario al retirar la sonda.
CEFTRIAXONA
Indicaciones:
VéanseCefalotina y notas anteriores
; profilaxis quirúrgica; profilaxis de la meningitis meningocócica [indicación no autorizada]
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Precauciones:
VéaseCefalotina; insuficiencia renal grave (apéndice 4
insuficiencia hepática si se acompa•a de insuficiencia renal (apéndice
5); prematuros; puede desplazar la bilirrubina de la albúmina sérica; administra durante 60 min a los neonatos (v. también contraindicaciones); tratamiento durante más de 14 d≥as, insuficiencia renal, deshidratación o nutrición parenteral total concomitante: riesgo de precipitación de la ceftriaxona a la ves≥cula biliar.
Contraindicaciones: VéaseCefalotina; lactantes con ictericia, hipoalbuminemia, acidosis o alteraciones de la unión a la bilirrubina. Efectos adversos: VéaseCefaclor; la ceftriaxona cálcica precipita en la orina (principalmente en los más jóvenes, deshidratados o con inmovilización) o en la ves≥cula biliar; plantear la retirada en caso de s≥ntomas; rara vez, prolongación del tiempo de protrombina, pancreatitis. Posolog≥a: inyección intramuscular profunda o en inyección intravenosa durante al menos 4 min oen perfusión intravenosa:1 g/d≥a; 24 g/d≥a si la infección es grave; las dosis intramusculares mayores de 1 g se deben repartir en más de un lugar; dosis únicas intravenosas de más de 1 g sólo por infusión intravenosa. NEONATOS: perfusión intravenosa durante 60 min: 2050 mg/kg/d≥a (dosis máx 50 mg/kg/d≥a). Lactantes y ni•osde menos de 50 kg: inyección intramuscular profunda, inyección intravenosa durante 24 min o perfusión intravenosade 2050 mg/kg/d≥a; hasta 80 mg/kg/d≥a en infecciones graves; las dosis de 50 mg/kg o superiores sólo se administran en perfusión intravenosa. ni•os de 50 kg o más: dosis del adulto. Endocarditis provocada por las especies de haemophilus, actinobacillus,cardiobacterium, eikenella kingella(«organismos HACEK») (en combinación
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con otros antibacterianos; [indicación no autorizada]): por perfusión intravenosa: 2-4 g/d≥a. Gonorrea no complicada: en inyección intramuscular profunda:de 250 mg en una sola dosis.Profilaxis quirúrgica: en inyección intramuscular profunda o inyección intravenosadurante al menos 24 min: 1 g con la inducción; cirug≥a de colon y recto: inyección intramuscular profunda o perfusión intravenosa: 2 g con la inducción; las dosis intramusculares mayores de 1 g se deben repartir en más de un lugar de inyección.
CEFEPIMA
Indicaciones: Véase cefalotina. Precauciones: Véase cefalotina. Contraindicaciones: Véase cefalotina. Efectos adversos: Véase cefalotina. Posolog≥a: En inyección intravenosa o intramuscular profunda:Adultos ni•os mayores de 12 a•os: 1-2/12 h. Ni•os menores de 12 a•os: no se ha establecido su eficacia y seguridad.
CEFUROXIMA

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Indicaciones: La cefuroximaes una Cefalosporina de «segunda generación», menos sensible que las cefalosporinas primeras a la inactivación por las lactamasas. As≥ pues, posee actividad frente a ciertas bacterias con resistencia a los demás medicamentos y tiene una mayor actividad frente a Haemophilus influenzaeNeisseria gonorrhoeae. Profilaxis quirúrgica; mayor actividad frente a Haemophilus influenzaeNeisseria gonorrhoeae;enfermedad de Lyme. Infecciones por bacterias grampositivas y gramnegativas sensibles.Precauciones: Sensibilidad a antibióticos lactámicos (evitar si existen antecedentes de reacción de hipersensibilidad inmediata); insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo y lactancia (aunque su uso es adecuado); glucosuria falsamente positiva (si se analizan las sustancias reductoras) y prueba de Coombs falsamente positiva; interacciones:apéndice 1 (Cefalosporinas). Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las cefalosporinas. Efectos adversos: Diarrea y rara vez colitis asociada a los antibióticos (aumenta la probabilidad con las dosis más altas), náuseas y vómitos, molestias abdominales, cefalea; reacciones alérgicas, del tipo de erupción, prurito, urticaria, reacciones parecidas a la enfermedad del suero con erupción, fiebre y artralgias, y anafilaxia; s≥ndrome de StevensJohnson, necrólisis epidérmica tóxica; alteraciones de las enzimas hepáticas, hepatitis transitoria e ictericia colestásica; otros efectos adversos comprenden la eosinofilia ylos trastornos hemáticos (p. ej., trombopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia aplásica y anemia hemol≥tica); nefritis intersticial reversible, hiperactividad, nerviosismo, alteraciones del sue•o, alucinaciones, confusión, hiperton≥a y mareos. Posolog≥a: Por vía oral(en forma de cefuroxima axetilo): 250 mg 2 veces al d≥a para la mayor≥a de las infecciones, incluidas las infecciones respiratorias bajas leves o moderadas(p. ej., bronquitis); duplicar si la infección respiratoria baja es más intensa o se sospecha neumon≥a. Infección urinaria: 125 mg 2 veces al d≥a; doblar dosis en la pielonefritis. Gonorrea: 1 gen dosis única. ni•os mayores de 3 meses: 125 mg 2 veces al d≥a y, si es necesario, se duplica para los ni•os mayores de 2 a•os con otitis media. Enfermedad de Lyme[indicación no autorizada]: adultos y ni•os mayores de 12 a•os: 500 mg 2 veces al d≥a, durante 20 d≥as.
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En inyección intramuscular o en inyección o perfusión intravenosas:750 mg/68 h; 1,5 g/68 h para infecciones graves; las dosis únicas mayores de 750mg solamente se administran por v≥a intravenosa. Ni•os: dosis habituales de 60 mg/kg/d≥a (intervalo de 30100 mg/kg/d≥a), repartidos -4 administraciones (2-3 administraciones para los neonatos). Gonorrea: 1,5 g en dosis únicas en inyección intramuscular(repartidos en dos lugares). Profilaxis quirúrgica: 1,5 g en inyección intravenosa con la inducción; hasta 3 dosis más de 750 mg en inyección intramuscular o intravenosa,cada 8 h, para los procedimientos de alto riesgo. Meningitispor vía intravenosa:3 g/8 h; ni•os: 200240 mg/kg/d≥a (en 3-4 administraciones), reduciendo hasta 100 mg/kg/d≥a a los 3d≥as o con la mejor≥a cl≥nicaNeonatos: 100 mg/kg/d≥a, reducidos hasta 50 mg/kg/d≥a.
OTROS ANTIBIÓTICOS B-LACTÁMICOS
El Imipenem un Carbapenem, posee un amplio espectro de actividad, que abarca muchas bacterias aerobias y anaerobias, grampositivas y gramnegativas. El Imipenemse inactiva parcialmente en los ri•ones por efecto enzimático y, por eso, se administra en combinación con la Cilastatinaun inhibidor enzimático espec≥fico que bloquea su metabolismo renal. Los efectos adversos son similares a los de otros antibióticos lactámicos; se ha observado neurotoxicidad con dosis muy elevadas o en la insuficiencia renal. El Meropenemse parece al Imipenem, pero se muestra estable frente a la enzima renal que inactiva el Imipenemy, por eso, se puede administrar sin Cilastatina. El eropenem induce menos crisis convulsivas y se puede utilizar para tratar las infecciones del sistema nervioso central. El rtapenemposee un amplio espectro de actividad que cubre los microorganismos grampositivos y gramnegativos y anaerobios. Está autorizado para tratar las infecciones abdominales y ginecológicas as≥ como la neumon≥a adquirida en la comunidad, pero no tiene actividad frente a los patógenos respiratorios at≥picos y presenta una actividad limitada frente a los neumococos resistentesa la penicilina. Contrariamente al Imipenem
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al Meropenem, el Ertapenemno presenta actividad ni frente a Pseudomonasni frente a las especies de Acinetobacter
IMIPENEM MÁS CILASTATINA
Base 500 mg 500 mg respectivamente, polvo para inyección I.V. frasco de 20 mL Indicaciones: Infeccionespor gérmenes aerobios y anaerobios, grampositivos y gram negativos; profilaxis quirúrgica; septicemia nosocomial (; no indicado en las infecciones del SNC. Precauciones: sensibilidad a los antibacterianos βlactámicos (evitar si hay antecedentes de reacciones de hipersensibilidad inmediata); insuficiencia renal (
apéndice 4
); trastornos del SNC (p. ej., epilepsia); embarazo (
apéndice 2
); lactancia (
apéndice 3
); interacciones:
apéndice 1
(Imipenem más ilastatina). Efectos adversos: náuseas, vómitos, diarrea (se ha descrito colitis asociada a los antibióticos), disgeusia, cambio del color de los dientes o de la lengua, hipoacusia; trastornos hemáticos, prueba de Coombs positiva; reacciones alérgicas (con erupción, prurito, urticaria, s≥ndrome de StevensJohnson, fiebre, reacciones anafilácticas, raramente necrólisis epidérmica tóxica, dermatitis exfoliativa); actividad mioclónica, convulsiones, confusión y trastornos mentales; aumento ligero de las enzimas hepáticas y de la bilirrubina; rara vez, hepatitis; aumentos de la creatinina sérica y de la urea en sangre; coloración rojiza de la orina de los ni•os; reacciones locales: eritema, dolor e induración y tromboflebitis. Posolog≥a: inyección intramuscular profundaante infecciones leves o moderadas: expresado como Imipenem, 500-750 mg/12 h.
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En perfusión intravenosa,expresado como Imipenem2 g/d≥a (en 3-4 administraciones); microorganismos menos sensibles: hasta 50 mg/kg/d≥a (dosis máx 4 g/d≥a) en 3-4 administraciones; ni•osde 3 meses o más: 60 mg/kg (dosis máximo2 g/d≥a), en 4 administraciones; de más de 40 kg: dosis del adulto. Profilaxis quirúrgica en perfusión intravenosa [indicación no registrada en Espa•a]: 1 g con la inducción, repetido a las 3 h, en cirug≥a de alto riesgo (p. ej., colorrectal) suplementar con Imipenema una dosis de 500 mg, 8 y 16 h después de la inducción.
MEROPENEM
1g polvo para inyección intramuscular IV frasco de 50 mL. Indicaciones: Infecciones por gérmenes aerobios y anaerobios, gram positivos y gram negativos. Precauciones: sensibilidad a los antibacterianos βlactámicos (evitar si hay antecedentes de reacciones de hipersensibilidad inmediata); insuficiencia hepática (vigilar la función hepática;
apéndice
insuficiencia renal (
apéndice 4
); embarazo (
apéndice 2
); lactancia (
apéndice 3
); interacciones:
apéndice 1
(Meropenem). Efectos adversos: náuseas, vómitos, diarrea (colitis asociada a los antibióticos), dolor abdominal; alteraciones en las pruebas de función hepática; trombopenia (disminución del tiempo de tromboplastina parcial), prueba positiva de Coombs, eosinofilia, leucopenia, neutropenia; cefalea, parestesia; reacciones de hipersensibilidad del tipo de erupción, prurito, urticaria, angioedema y anafilaxia; además, convulsiones, s≥ndromes de StevensJohnson y necrólisis epidérmica tóxica; reacciones locales como por ejemplo dolor y tromboflebitis en el lugar de inyección.
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Posolog≥a: en inyección intravenosa durante 5 min oen perfusión intravenosa:500 mg/8 h, duplicando la dosis en la neumon≥a nosocomial, peritonitis, septicemia e infecciones de los pacientes con neutropenia ni•osde 3 meses a 12 a•os [no autorizada en las infecciones con neutropenia]: 1020 mg/kg/8 h. neutropenia febril: 20 mg/kg/8 h ni•os con más de 50 kg: dosis del adulto. Meningitis: 2 g/8 h Exacerbaciones de infecciones respiratorias crónicas bajas en la fibrosis qu≥stica: hasta 2 g/8 h [40 mg/kg/8 h]ni•os de 4 a 18 a•os: 25-40 mg/kg/8 h.
ERTAPENEM
1g polvo para inyección I.M. o I.V. frasco de 10 mL Indicaciones: Infecciones abdominales; infecciones ginecológicas agudas; neumon≥a adquirida en la comunidad. Precauciones: Sensibilidada los antibacterianos βlactámicos (evitar si hay antecedentes de reacciones de hipersensibilidad inmediatas); insuficiencia renal (
apéndice 4
); embarazo (
apéndice 2
); interacciones:
apéndice 1
(Ertapenem). Contraindicaciones: Lactancia
apéndice 3
Efectos adversos: diarrea, náuseas, vómitos, cefalea, reacciones en el lugar de inyección, erupción, prurito, elevación de las plaquetas; con menos frecuencia, sequedad de boca, alteraciones del gusto,
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dispepsia, dolor abdominal, anorexia, estre•imiento, melena, colitis asociada a los antibióticos, hipotensión, dolor torácico, edema, molestias far≥ngeas, disnea, mareos, trastornos del sue•o, confusión, astenia, convulsiones, vaginitis, aumento de la glucosa; hemorragia puntiforme; rara vez, disfagia, colecistitis, trastornoshepáticos (incluido la ictericia), arritmia, aumento de la presión arterial, s≥ncope, congestión nasal, tos, sibilancias, ansiedad, depresión, agitación, temblor, peritonitis pélvica, insuficiencia renal, calambres musculares, trastornos de la esclerótica, trastornos hemáticos (incluyendo, neutropenia, trombopenia, hemorragia), hipoglucemia, trastornos electrol≥ticos; excepcionalmente, alucinaciones. Posolog≥a: perfusión intravenosa: adultosADOLESCENTES mayores de 13 a•os: 1 g una vez al d≥a NIÑOS de 3 meses a 13 a•os: 15 mg/kg/12 h (1 g/d≥a como máx).
AMINOGLUCOSIDOS
Entre éstos se encuentran la mikacina, la entamicina, la eomicina, la etilmicina, la streptomicina y la obramicina. Todos ejercen efecto bactericida y poseen actividad frente a algunos microorganismos grampositivos y muchos gramnegativos. La Amikacinala Gentamicinay la Tobramicina también presentan actividad contra Pseudomonas aeruginosa;la estreptomicina es activa frente a Mycobacterium tuberculosy hoy se reserva casi exclusivamente para la tuberculosis. Los aminoglucósidos no se absorben en el intestino (aunque cabe el riesgo de su absorción en la enfermedad inflamatoria intestinal y en la insuficiencia hepática), por lo que deben administrarse en inyección para tratar las infecciones sistémicas. Se excretan principalmente por los ri•ones y se acumulan en caso de insuficiencia renal. La mayor≥a de los efectos adversos del grupo de los antibióticos depende de la dosis, por lo que requiere cuidado con la posolog≥a y se recomienda no administrarlos durante más de 7
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d≥as. Los efectos adversos más importantes son ototoxicidad y nefrotoxicidad que afectan, más a menudo, a los ancianos y pacientes con insuficiencia renal. Cuando existen alteracionesde la función renal (o una concentración sérica elevada antes de la dosis), se debe aumentar el intervalo posológico; si la insuficiencia renal es grave, se reducirá también la dosis. Los aminoglucósidos pueden alterar la transmisión neuromuscular y no se deben administrar a pacientes con miastenia grave; las dosis altas aplicadas durante la cirug≥a se han asociado con un s≥ndrome miasténico transitorio entre pacientes con una función neuromuscular normal. Los aminoglucósidos no debieran administrarse junto con diuréticos potencialmente ototóxicos (p. ej., furosemida); cuando resulte inevitable el uso concomitante, la administración del aminoglucósido se separará lo más posible de la del diurético. CONCENTRACIONES SÉRICAS. La vigilancia de la concentración sérica evita las concentraciones excesivas y subterapéuticas e impide la toxicidad además de asegurar la eficacia. Entre los pacientes con una función renal conservada hay que medir las concentraciones de aminoglucósidos después de aplicar 3o 4 dosis de una pauta diaria múltiple; los pacientes con insuficiencia renal precisan mediciones más tempranas y frecuentes de la concentración de los aminoglucósidos. En las pautas de dosificación diaria múltiple, las muestras de sangre se tomarán aproximadamente 1 h después de la administración intramuscular o intravenosa (concentración «máxima» o «pico») as≥ como inmediatamente antes de aplicar la siguiente dosis (concentración «m≥nima» o «valle»). Para las pautas de dosis diarias múltiples, consúltese la normativa local sobre el control de las concentraciones séricas. Las concentraciones séricas de los aminoglucósidos debieran medirse en todos los casos y resultan obligadasentre los lactantes, ancianos, obesos, pacientes con fibrosis qu≥stica o cuandose administran dosis altas cuando existe insuficiencia renal. DOSIS única DIARIA. Aunque los aminoglucósidos suelen administrarse en 23 tomas al d≥a, resulta más cómoda la administración de una sola toma diaria(siempre y cuando se
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obtengan concentraciones plasmáticas suficientes). No obstante, se consultará la normativa sobre dosificación y concentraciones séricas. ENDOCARDITIS. La Gentamicinase utiliza junto con otros antibióticos para tratar la endocarditis bacteriana. La concentración sérica de Gentamicinadebe determinarse 2 veces por semana (o más en caso de insuficiencia renal). La estreptomicinaes una alternativa en la endocarditis enterocócica resistente a la Gentamicina. La Gentamicinaes el aminoglucósido de primera elección en el Reino Unido ampliamente utilizado para tratar las infecciones graves. Muestra un amplio espectro pero no posee actividad frente a los anaerobios y su actividad frente a los estreptococos hemol≥ticos y los neumococos es reducida. Si se emplea para el tratamiento «a ciegas» de infecciones graves no diagnosticadas, suele combinarse con una penicilina o con el etronidazol (o con ambos). La Gentamicinase emplea junto con otro antibiótico para tratar la endocarditis. Las dosis de saturación y mantenimiento de la Gentamicinase pueden calcular según el peso y la función renal del paciente (p. ej., con un nomograma); luego, se efectúan ajustes en función de la concentración sérica de Gentamicina. Las dosis altas pueden estar indicadas para las infecciones graves, en particular de los neonatos o de los pacientes inmunodeprimidos. En la medida de lo posible, el tratamiento no debe exceder de 7 d≥as. La Amikacina es más estable a la inactivación enzimática que la Gentamicina. La Amikacinase utiliza para tratar las infecciones graves causadas por bacilos gram negativos resistentes a la GentamicinaLa Netilmicinatiene una actividad parecida a la Gentamicina, pero produce menos ototoxicidad entre los que requieren tratamiento durante más de 10 d≥as. La Netilmicinaes activa frente a una serie de bacilos gramnegativos resistentes a la Gentamicinapero su actividad frente a P. aeruginosaes menor que la de la Gentamicinao la de la Tobramicina. La Tobramicinatiene una actividad parecida a la Gentamicinay es ligeramente más eficaz contra P. aeruginosa,pero no tanto contra otras bacterias gramnegativas. La Tobramicinase puede administrar con un nebulizador de forma c≥clica (28 d≥as de Tobramicina seguidos de una pausa sin Tobramicina de 28 d≥as) como tratamiento de la infección pulmonar
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crónica por P. aeruginosaen la fibrosis qu≥stica; no obstante, pueden aparecer resistencias y algunos pacientes no responden al tratamiento. La Neomicinaes demasiado tóxica para su administración parenteral y sólo se puede emplear en infecciones de la piel o de las mucosas o para reducir la población bacteriana del colon antes de la cirug≥a intestinal o en caso de insuficiencia hepática. Su administraciónoral causa malabsorción. Los pacientes con insuficiencia hepática pueden absorber peque•as cantidades de Neomicinapor el intestino y, como estos pacientes también sufren uremia, la Neomicina se acumula pudiendo causar ototoxicidad.
GENTAMICINA
Indicaciones:
Septicemia, incluida la neonatal; meningitis y otras infecciones del SNC; infecciones del árbol biliar, pielonefritis o prostatitis agudas, endocarditis (v. notas anteriores
); neumon≥a de pacientes hospitalizados, tratamiento combinado de la meningitis por listeria; infecciones oculares; otitis.
Precauciones:
embarazo (apéndice 2
), insuficiencia renal, neonatos, lactantes y ancianos (ajustar la dosis y vigilar la función renal, auditiva y vestibular, además de medir la concentración sérica de Gentamicina); evitar el uso prolongado; trastornos caracterizados por debilidad muscular; obesidad (utilizar el peso ideal para calcular la dosis, vigilar estrechamente las concentraciones séricas de Gentamicina); véanse notas anteriores
interacciones:apéndice
(Aminoglucósidos).
Contraindicaciones: Miastenia grave. Efectos adversos:
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Lesiónvestibular y acústica, nefrotoxicidad; raramente, hipomagnesemia con el tratamiento prolongado, colitis asociada a los antibióticos, estomatitis; además se han descrito náuseas, vómitos, erupción, trastornos hemáticos; véanse también notas anteriores
.
solog≥a:
en inyección intramuscular o en inyección intravenosa lenta durante al menos 3 min o en perfusión intravenosa: 3-5 mg/kg/d≥a (repartidos en varias administraciones cada 8 h); véanse también notas anteriores
neonatosde hasta 2 semanas: 3 mg/kg/12 h; ni•os de 2 semanas a 12 a•os: 2 mg/kg/8 h. Endocarditis. adultos: 1 mg/kg/8 h. Profilaxis de la endocarditis.En inyección intratecal:solicite el consejo del especialista, 1 mg/d≥a (aumentando, en caso de necesidad, hasta 5 mg/d≥a). NOTA. En pautas de dosificación diaria múltiple, la concentración al cabo de 1 h («máxima») deber≥a ser del 510 mg/l (35 mg/l para la endocarditis); la concentración antes de la dosificación («m≥nima») deber≥a ser menor de 2 mg/l (menos de 1 mg/l para la endocarditis). En pautas de dosificación una vez al d≥a, en perfusión intravenosa:empezar con 57 mg/kg, ajustar posteriormente dependiendo de las concentraciones séricas de GentamicinaMeningitis por Listeria Amoxicilina(1)+ GentamicinaTratar durante 10-14 d≥as.
AMIKACINA
Indicaciones: Infecciones graves por gérmenes gramnegativos resistentes a la GentamicinaPrecauciones:
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Véase Gentamicina. Contraindicaciones: Véase Gentamicina. Efectos adversos: Véase Gentamicina. Posolog≥a: en inyección intramuscular o intravenosa lenta o en perfusión:15 mg/kg/d≥a repartidos en 2 administraciones, aumentando hasta 22,5 mg/kg/d≥a, repartidos en 3 administraciones; si la infección es grave: 1,5 g/d≥a como máximo hasta 10 d≥as (dosis acumulativas de 15 g como máximo).ni•os: 15 mg/kg/d≥a, repartidos en 2 administracionesneonatos: dosis de saturación de 10 mg/kg y luego 15 mg/kg/d≥a, repartidos en 2 administraciones. NOTA. La concentración sérica al cabo de una hora («pico») no deber≥a exceder de 30 mg/l; la concentración antes de la dosificación («valle») deber≥a ser menor de 10 mg/l.
MACRÓLIDOS Y ANALOGOS
La ritromicinaposee un espectro antibacteriano similar, pero no idéntico, al de la penicilina; por eso, representa una alternativa a los pacientes con alergia a la penicilina. Las indicaciones de la Eritromicinason las infecciones respiratorias, la tos ferina, la ermedad del legionario y la enteritis por Campylobacter.Tiene actividad frente a muchos estafilococos resistentes a la penicilina pero algunos también manifiestan hoy resistencia a la Eritromicina; posee poca actividad frente a Haemophilus influenzae. La Eritromicinatambién presenta actividad contra clamidias y icoplasma. La Eritromicinaproduce náuseas, vómitos y diarrea en algunos pacientes; ésta se puede evitar en las infecciones leves o moderadas administrando una dosis más baja (250 mg 4
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veces al d≥a), pero si la infección es más grave, por ejemplo una neumon≥a por Legionella, se requieren dosis más altas. La zitromicinaes un macrólido con una actividad ligeramente menor que la Eritromicinafrente a las bacterias grampositivas pero mayor contra algunos microorganismos gramnegativos, entre ellos H. influenzae. Las concentraciones plasmáticas son muy bajas pero las tisulares resultan muy superiores. Posee una prolongada semivida tisular y se recomienda una sola toma diaria. Para el tratamiento de la enfermedad de Lyme véase La Azitromicinatambién se utiliza para el tratamiento del tracoma [indicación no autorizada] La laritromicinaes un derivado de la ritromicina con una actividad ligeramente mayor que el compuesto precursor. Las concentraciones tisulares son mayores que las de la ritromicina. Se administra dos veces al d≥a. La Azitromicinay la Claritromicinaproducen menos efectos adversos gastrointestinales que la Eritromicina. INFECCIONES ORALES. La Eritromicinaes una alternativa para el tratamiento de las infecciones orales de los pacientes con alergia a la penicilina o causadas por microorganismos productores de βlactamasas. No obstante, muchos microorganismos actualmente son resistentes a la Eritromicinao están desarrollando rápidamente resistencias; por eso, su uso debe limitarse a ciclos cortos.. Para la profilaxis de la endocarditis infecciosa de los pacientes alérgicos a la penicilina se utiliza una sola dosis de lindamicina por v≥a oral; La Azitromicina en dosis únicas se emplea en la profilaxis de la endocarditis de los pacientes que no pueden tomar Clindamicina [indicación no autorizada].
CLARITROMICINA
Indicaciones: Infecciones respiratorias, infecciones leves o moderadas de la piel y tejidos blandos, otitis media; erradicación del Helicobacter pylori
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Precauciones:
VéaseEritromicina; insuficiencia renal (apéndice
); embarazo (apéndice
); lactancia apéndice
); interacciones:apéndice 1
(Macrólidos). ARRITMIAS. Evite la administración concomitante de imozida [otras interacciones, apéndice 1
].
Efectos adversos: VéaseEritromicina; asimismo, dispepsia, decoloración de los dientes y de la lengua, alteraciones del olfato y del gusto, estomatitis, glositis y cefalea; con menos frecuencia,hepatitis, artralgia y mialgia, raramente,acufenos; muy raramente, pancreatitis, mareos, insomnio, pesadillas, Ansiedad, confusión, psicosis, parestesias, convulsiones, hipoglucemia, insuficiencia renal, leucopenia y trombopenia; molestias locales, flebitis con la perfusión intravenosa. Posolog≥a: vía oral:250 mg/12 h durante 7 d≥as que se puede incrementar en las infecciones graves hasta 500 mg/12 h durante 14 d≥as, como máximo
ni•osde menos de 8 kg
: 7,5 mg/kg 2 veces al d≥a; de 8 a 11 kg
2 a•os): 62,5 mg 2 veces al d≥a; de 12 a 19 kg
6 a•os): 125 mg 2 veces al d≥a; de 20 a 29 kg
a•os): 187,5 mg 2 veces al d≥a; de 30 a 40 kg
-12 a•os): 250 mg 2 veces al d≥a
NIÑOS de 1 a 12 a•os: 7,5 mg/kg/12 h, dosis máx 500 mg/12 h, durante 5-10 d≥as.En perfusión intravenosaen una vena proximal de calibre grueso: 500 mg 2 veces al d≥a; ni•os: no se ha establecido su eficacia y seguridad. Helicobacter Pylori:Ver tabla 6.1Tabla 6.1
Pautas terapéuticas recomendadas para la erradicación del Helicobacter pylori
Antibiótico
Antiácido
AmoxicilinaClaritromicinaMetronidazol
Esomeprazol 20 mg
2 veces al d≥a
1 g cada 12 horas
500 mg cada 12
horas
400 mg cada 12
horas
Lansoprazol 30 mg
2 veces al d≥a
1 g cada 12 horas
500 mg cada 12
horas
400 mg cada 12
horas
Omeprazol 20 mg
1 g cada 12 horas
500 mg cada 12
400 mg cada 12
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dos veces al d≥a
horas
horas
Pantoprazol 40 mg
dos veces al d≥a
1 g cada 12 horas
500 mg cada 12
horas
400 mg cada 12
horas
Ranitidina 300 mg 2
veces al d≥a
1 g cada 12 horas
500 mg cada 12
horas
400 mg cad
a 12
horas
AZITROMICINA
Indicaciones: Infecciones respiratorias; otitis media; infecciones de piel y tejidos blandos; infecciones genitales no complicadas por clamidia y uretritis no gonocócica; fiebre tifoidea leve o moderada por microorganismos multirresistentes [indicación no autorizada]; profilaxis de la endocarditis pediátrica [indicación no autorizada]. Precauciones: Véase Eritromicina; embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3); interaccionesapéndice 1 (Macrólidos). Contraindicaciones: Insuficiencia hepática. Efectos adversos: Véase Eritromicina; anorexia, dispepsia, flatulencia, estre•imiento, pancreatitis, hepatitis, s≥ncope; mareos, cefalea, somnolencia, agitación, ansiedad, hiperactividad, astenia, parestesias, convulsiones y neutropenia leve, trombopenia, nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda, artralgia, fotosensibilidad; raramente, disgeusia, decoloración de la lengua e insuficiencia hepática. Posolog≥a:
500 mg 1 vez al d≥a durante 3 d≥as; ni•os mayores de 6 meses
: 10 mg/Kg. 1 vez al d≥a durante 3 d≥as; con 15-25 Kg
. de peso: 200 mg 1 vez al d≥a durante 3 d≥as; con 35 Kg
. de peso: 300 mg 1 vez al d≥a durante 3 d≥as; con 45 Kg
. de peso: 400 mg 1 vez al d≥a durante 3 d≥as.
Infecciones genitales no complicadas por clamidia y uretritis no gonocócica:1 g en dosis únicas. Fiebre tifoidea [indicación no autorizada]: 500 mg 1 vez al d≥a, durante 7 d≥as. Enfermedades de transmisión sexual originadas por Chlamydia trachomatisNeisseria gonorrhoeaesensible: adultos: 1 g en dosis única. Infección por complejo
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Mycobacterium avium en pacientes con sida avanzado: profilaxis: adultos: 1.200 mg 1 vez a la semana. ni•os: 20 mg/Kg. 1 vez por semana, 5 mg/Kg./d≥a; dosis máx. 250 mg/d≥a. En inyección intravenosa:adultos: neumon≥a adquirida en la comunidad: 50mg/d≥a en dosis única, durante 2 d≥as m≥nimo; continuar con 500 mg/d≥a por vía oral durante 5-8 d≥as más. Ni•os: no se ha establecido su eficacia y seguridad. Enfermedad inflamatoria pélvica: adultos: 500 mg/d≥a en una dosis durante 12 d≥as, y luego 250 mg/d≥a por vía oraldurante 1 semana.
CLINDAMICINA
Indicaciones: La Clindamicina posee eficacia contra los cocos grampositivos, incluidos los estafilococos resistentes a la penicilina y contra muchos anaerobios, en particular Bacteroides fragilis. Se concentra mucho en los huesos y se excreta en la bilis y en la orina. La Clindamicina se recomienda para las infecciones osteoarticulares por estafilococos, como la osteomielitis, y para la septicemia intraabdominal. La Clindamicina se emplea para la profilaxis de la endocarditis de los pacientes con alergia a la penicilina.INFECCIONES ORALES. La Clindamicina no debe administrarse rutinariamente para tratar las infecciones orales, porque no posee más eficacia que las penicilinas frente a los anaerobios y puede haber resistencias cruzadas entre bacterias resistentes a la Eritromicina. La Clindamicina puede utilizarse en el tratamiento del absceso dentoalveolar que no ha respondido a la penicilina ni al Metronidazol. PrecaucionesSuspender de inmediato si aparece diarrea o colitis; insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4); vigilar la función hepática y renal durante el tratamiento prolongado as≥ como de neonatos y lactantes; embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3); evitar la administración intravenosa rápida; evitar en la orfiria; interaccionesapéndice 1 (Clindamicina). Contraindicaciones Estados de diarrea; evitar las inyecciones que contienen alcohol benc≥lico a los neonatos. Efectos adversos
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Diarrea (suspender el tratamiento), molestias abdominales, esofagitis, náuseas, vómitos, colitis asociada a los antibióticos; ictericia; leucopenia; eosinofilia y trombopenia; erupción, prurito, urticaria, reacciones anafilactoides, s≥ndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa y vesiculobullosa; dolor, induración y absceso tras la inyección intramuscular; tromboflebitis tras la inyección intravenosa. Posolog≥a: Por vía oral: 150-300 mg/6 h; hasta 450 mg/6 h si la infección es grave; ni•os: 3mg/kg/6 h. ADVERTENCIA. En caso de diarrea se suspenderá inmediatamente el tratamiento y se consultará a un médico; las cápsulas se tragarán con un vaso de agua. En inyección intramuscular profunda o en perfusión intravenosa: 0,6-2,7 g/d≥a (en 4 administraciones); infecciones potencialmente mortales: hasta 4,8 g/d≥a; las dosis únicas mayores de 600 mg sólo se administrarán mediante perfusión intravenosa; las dosis únicas mediante perfusión intravenosa no deben exceder de ni•os mayores de 1 mes: 1540 mg/kg/d≥a, en 34 administraciones; infecciones graves: 300 mg/d≥a como m≥nimo, con independencia del peso. Cervicitis por Chlamydia trachomatis:adultos: 450 mg/6 h, durante 1014 d≥as. En inyección intramuscular o intravenosa:adultos: en infecciones moderadas: 1,2-1,8 g/d≥a en 34 administraciones iguales; en infecciones graves: 2,42,7 g/d≥a en 2-4 administraciones iguales; infecciones muy graves: hasta 4,8 g/d≥a por vía intravenosa. ni•os mayores de 1 mes: 2040 mg/kg/d≥a en 34 administraciones; menores de 1 mes: 1520 mg/kg/d≥a en 34 administraciones; prematuros de bajo peso: pueden aplicarse dosis menores. Enfermedad inflamatoria pélvica aguda en pacientes hospitalizados: adultos: en inyección intravenosa:como m≥nimo tras 48 h de la mejor≥a del paciente: 900 mg/8 h con antibiótico frente a gramnegativos aerobios, durante 4 d≥as m≥nimo, y luego 450 mg/6 h por vía oralhasta 10-14 d≥as de tratamiento. Encefalitis por toxoplasma: adultos: por vía oral, en inyección muscular o intravenosa: 600-1.200 mg/6 h, durante 2 semanasy luego 300600 mg/6 h por v≥a oral, durante otras 6-8 semanas, con 25-75 mg/d≥a por vía oral.Neumonía por Pneumocystis carinii:adultos: 300450 mg/6 h por vía oral, 900 mg/6 h o 900 mg/8 h en inyección intramuscular o intravenosa,durante 3 semanas, con 15-30 mg/d≥a de Primaquina por vía oral
ERITROMICINA

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Indicaciones: Alternativa a la penicilina para los pacientes con hipersensibilidad; infecciones orales ; enteritis por Campylobacter,s≥filis, uretritis no gonocócica, infecciones de las v≥as respiratorias (incluida la enfermedad del legionario), infecciones dérmicas; prostatitis crónica; difteria y profilaxis de la tos ferina ; acné vulgar y rosácea . Precauciones: Neonatos de menos de 2 semanas(riesgo de estenosis pilórica hipertrófica); predisposición a la prolongación del intervalo QT (incluidos trastornos electrol≥ticos, uso concomitante de fármacos que alargan el intervalo QT); evitar en caso de Porfiria; insuficiencia hepática; insuficiencia renal; embarazo (no se conoce si es perjudicial) y lactancia (se elimina sólo en peque•as cantidades en la leche); interacción:apéndice 1. ARRITMIAS. Evite la administración concomitante de Pimozida [otras interacciones, apéndice 1
]. Efectos adversos: Náuseas, vómitos, molestias abdominales, diarrea (colitis asociada a los antibióticos); con menos frecuencia, urticaria,rash y otras reacciones alérgicas; pérdida de audición reversible con dosis altas; ictericia colestásica, pancreatitis, efectos card≥acos (como dolor torácico y arritmias), s≥ndrome miasténico, s≥ndrome de StevensJohnson y necrólisis epidérmica tóxica. Posolog≥a:
Por vía oral:adultos y ni•os mayores de 8 a•os: 250500 mg/6 h 0,5-1 g/12 h; hasta 4 g/d≥a en infecciones graves; ni•os de hasta 2 a•os: 125 mg/6 h; de 2 a 8 a•os: 250 mg/6 h; el doble de dosis en infecciones graves. S≥filis precoz: 500 mg 4 veces al d≥a durante 14 d≥as. Uretritis no gonocócica no complicada por clamidias: 500 mg 2 veces al d≥a, durante 14 d≥as. En perfusión intravenosa:adultos y ni•os con infecciones graves: 50 mg/kg/d≥a en perfusión continua varias administraciones (cada 6 h); infecciones leves (si no es posible el tratamiento por v≥a oral): 25 mg/kg/d≥a; neonatos: 3045 mg/kg/d≥a repartidos en 3 administraciones. Fiebre reumática: profilaxis: adultos: 250-500 mg/12 h. Endocarditis bacteriana:profilaxis: adultos: 1 g, 1 h antes de la intervención, y 500 mg/6 h, en 8 dosis. S≥filis primaria: adultos: 30-40 g en dosis fraccionadas durante 10-15 d≥as.
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Disenter≥a amebiana: adultos: 250 mg/6 h durante 1014 d≥as. Disenter≥a bacteriana: ni•os: 30-60 mg/kg/d≥a durante 10-14 d≥as. Enfermedad del legionario: adultos: 14 g/d≥a, dividido en varias dosis, durante 2-3 semanas.
TETRACICLINAS
Las tetraciclinas son antibióticos de amplio espectro, cuyo valor ha disminuido debido al incremento de las resistencias bacterianas. No obstante, siguen constituyendo el tratamiento de elección para las infecciones causadas por clamidias (tracoma, psitacosis, salpingitis, uretritis y linfogranuloma venéreo), rickettsias (entre otras, la fiebre Q), brucela (Doxiciclina más estreptomicina o Rifampicina) y la espiroqueta Borrelia burgdorferi(enfermedad de Lyme). También se emplean frente a las infecciones respiratorias y genitales por Micoplasma, el acné, la enfermedad periodontal destructiva (refractaria), las reagudizaciones de la bronquitis crónica (por su actividad frente a Haemophilus influenzaey la Leptospirosis en caso de hipersensibilidad a las penicilinas (como alternativa a la Eritromicina). Desde el punto de vista microbiológico, no hay muchas alternativas entre las distintas tetraciclinas y la única excepción es la Minociclina,que posee un espectro más amplio; presenta actividad contra Neisseria meningitidisy se ha utilizado en la profilaxis de la enfermedad meningocócica pero ya no se recomienda porque entre sus efectos adversos se encuentran los mareos y los vértigos, con las recomendaciones actualesINFECCIONES ORALES. Las tetraciclinas son eficaces contra los anaerobios orales de los adultos, pero la aparición de resistencias (sobre todo, entre los estreptococos orales) ha reducido su valor en el tratamiento de las infecciones orales agudas; aún se utilizan para tratar las formas destructivas (refractarias) en la enfermedad periodontal. La Doxiciclina posee una duración mayor de sus efectos que la tetraciclina o la xitetraciclina y sólo necesita administrarse una vez al d≥a; al parecer, muestra más actividad frente a los anaerobios que algunas otras tetraciclinas. PRECAUCIONES. Las tetraciclinas deben emplearse con precaución ante pacientes con insuficiencia hepática (apéndice 5) o tratadas con fármacos potencialmente hepatotóxicos. Las tetraciclinas pueden aumentar la debilidad muscular de los enfermos con miastenia grave y exacerbar el lupus eritematoso sistémico. Los antiácidos y las sales de aluminio, calcio, hierro, magnesio y cinc reducen la absorción de las tetraciclinas; la leche también disminuye la absorción de la emeclociclina, Oxitetraciclina y tetraciclina. Otras interacciones:apéndice 1 (Tetraciclinas).
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CONTRAINDICACIONES. El depósito de tetraciclinas en los huesos y dientes en fase de crecimiento (por la unión al calcio) determina una tinción y, a veces, hipoplasia dental, por lo que deben aplicarse a los ni•os menores de 12 a•os ni a las mujeres embarazadas (apéndice 2) o madres lactantes (apéndice 3). Con excepción de la oxiciclina y de la inociclina,las tetraciclinas pueden exacerbar la insuficiencia renal y deben administrarse a los pacientes con enfermedades del ri•ón (apéndice 4).
DOXICICLINA
Indicaciones: Prostatitis crónica; sinusitis, s≥filis, enfermedad pélvica inflamatoria; tratamiento y profilaxis del carbunco; tratamiento y profilaxis del paludismo; ulceración aftosa recidivante, complemento del raspado gingival y alisado de la ra≥z en la periodontitis; o herpes simple oral; rosácea, acné vulgar.Precauciones: Se puede utilizar en la insuficiencia renal con precaución; alcoholismo; fotosensibilidad (ev≥tese la exposición a la luz solar o lámparas solares); ev≥tese en la Porfiria. Contraindicaciones: El depósito de tetraciclinas en los huesos y dientes en fasede crecimiento (por la unión al calcio) determina una tinción y, a veces, hipoplasia dental, por lo que no deben aplicarse a los ni•os menores de 12 a•os ni a las mujeres embarazadas (apéndice 2) o madres lactantes (apéndice 3). No obstante, la Doxiciclina la pueden utilizar los ni•os para el tratamiento y profilaxis después de la exposición al carbunco, si no existe ninguna otra alternativa antibacteriana [indicación no autorizada]. Con excepción de la Doxiciclina y de la Minociclina, las tetraciclinas pueden exacerbar la insuficiencia renal y no deben administrarse a los pacientes con enfermedades del ri•ón (apéndice 4). Efectos adversos: Los efectos adversos de las tetraciclinas consisten en náuseas, vómitos, diarrea (colitis asociada a los antibióticos de forma ocasional), disfagia e irritación esofágica. Otros efectos adversos raros son hepatotoxicidad, pancreatitis, trastornos hemáticos, fotosensibilidad (sobre todo con la Demeclociclina) y reacciones de hipersensibilidad (entre ellas, rash, dermatitis exfoliativa, s≥ndrome de StevensJohnson, urticaria, angioedema, anafilaxia, pericarditis). La cefalea y los trastornos visuales pueden indicar una hipertensión
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intracraneal benigna (suspender el tratamiento); se ha descrito la prominencia de las fontanelas entre los lactantes; además de anorexia, rubefacción y acufenos. Posolog≥a: 200 mg en el primer d≥a seguido de 100 mg/d≥a; infecciones graves(incluidas las infecciones urinarias refractarias): 200 mg/d≥a. Sífilis temprana: 100 mg 2 veces al d≥a, durante 14 d≥as; sífilis latente tardía: 200 mg 2 veces al d≥a, durante 28 d≥as. Uretritis no gonocócica no complicada por clamidia: 100 mg 2 veces al d≥a, durante 7 d≥as (14 d≥as en la enfermedad pélvica inflamatoria). Carbunco(tratamiento o profilaxis después de la exposición): 100 mg 2 veces al d≥a; ADVERTENCIA. Las cápsulas deben tragarse enteras con abundante l≥quido durante las comidas, en posición erecta (sentado o de pie). Por vía oral o en inyección intravenosa: adultos y adolescentes mayores de 16 a•os: inicialmente, 100 mg/12 h el primer d≥a; mantenimiento: 100200 mg/d≥a; duración: hasta 1-2 d≥as tras desaparición de s≥ntomas. Infecciones por rickettsias: adultos y adolescentes mayores de 16 a•os: 100 mg/12 h, durant-15 d≥as tifus epidémico: dosis única de 100-200 mg. Cólera: adultos y adolescentes mayores de 16 a•os: dosis única de 300 mg. Mayores de 16 años: por piojos: dosis única de 100 mg; por garrapatas: 100 mg/12 h, durante 1 semanasEnfermedad de Lyme, estadios primero y segundo: por vía oral:adultos y adolescentes mayores de 16 a•os: 100 mg 2 veces al d≥a, durante 10-60 d≥as. Malaria: profilaxis: desde 12 d≥as antes del viaje hasta 4 semanasdespués. adultos: 100 mg/d≥a. ni•os mayores de 8 a•os: 2 mg/kg en dosis única; dosis máx100 mg/d≥a. Malaria porPlasmodium falciparumresistente a la Cloroquina: adultos y adolescentes. mayores de 16 a•os: tratamiento: 200 mg/d≥a, junto con antipalúdico de acción rápida, durante 1 semanam≥nimo. Brucelosis: adultos y adolescentes mayores de 16 a•os: 100 mg/12 h durante 6 semanas, junto con estreptomicina en inyección intramuscular durante 2-3 semanas.Carbunco cutáneo, intestinal o pulmonar: duración 60 d≥as; cutáneo sin compromiso sistémico: 710 d≥as. Carbunco pulmonar (valorar el uso asociado de 2 antibióticos): adultos: 100 mg/12 hen inyección intravenosay luego igual dosis por vía oral. Ni•os mayores de 8 a•os y con menos de 45 kg: 2,2 mg/kg /12 h inyección intravenosa y luego igual dosis por vía oral
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Bacillus anthracis:profilaxis postexposición: duración 60 d≥as: adultos: 100 mg/12 en inyección intravenosay luego igual dosis por vía oral. Ni•os mayores de 8 a•os y menos de 45 kg: 2,2 mg/kg /12 h inyección intravenosay luego igual dosis por vía oral. Uretritis, cervicitis y proctitis no gonocócicas no complicadas: adultos y adolescentes mayores de 16 a•os: 100 mg/12 h, durante 1 semanam≥nimo. Linfogranuloma venéreo: adultos y adolescentes: mayores de 16 a•os: 100 mg/12 h, durante 3 semanasm≥nimoGranuloma inguinal: adultos y adolescentes mayores de 16 a•os: 100 mg/12 h, durante 3 semanasm≥nimo.Enfermedad pélvica inflamatoria: adultos y adolescentes mayores de 16 a•os: 100 mg/12 h junto con una Cefalosporina en inyección intravenosa,durante 2 semanasm≥nimo. Orquiepididimitis aguda: adultos y adolescentes mayores de 16 a•os: 100 mg/d≥a durante 10 d≥as, junto con dosis única de Cefalosporina apropiada.
Otros Antibióticos sin Especificar
VANCOMICINA
Indicaciones: La ancomicinase utiliza por vía intravenosapara la profilaxis y tratamiento de la endocarditis y otras infecciones graves producidas por cocos gram positivos. La Vancomicina (a•adida al l≥quido de diálisis) también se emplea para tratar la peritonitis asociada con la diálisis peritoneal.La Vancomicina, por vía oral,resulta útil en la colitis asociada a los antibióticos (colitis pseudomembranosa); se considera suficiente una dosis de 125 mg/6 h durante 7 a 10 d≥as (se puede considerar una dosis mayor si la infección no responde o si es grave). debe administrarse Vancomicina por v≥a oral para tratar las infecciones sistémicas, puesto que no se absorbe en grado significativo.Precauciones: Evitar la perfusión rápida (riesgo de reacciones anafilactoides; alternar los puntos de perfusión; insuficiencia renal (apéndice 4); ancianos; evitar si antecedentes de sordera; todos los pacientes precisan una vigilancia de la Vancomicina plasmática (al cabo de 3 o 4 dosis si la función renal es normal o antes si hay insuficiencia renal); hemograma, análisis de orina y pruebas de función renal; vigilar la función auditiva de los ancianos o de
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aquellos con insuficiencia renal; embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3); tras la administración por v≥a oral se puede producir una absorción sistémica, especialmente cuando hay trastornos inflamatorios o cuando se administran dosis múltiples; Interacciones: apéndice 1 (Vancomicina). Efectos adversos: Administración parenteral: nefrotoxicidad, incluida la insuficiencia renal y nefritis intersticial; ototoxicidad (suspender en caso de acufenos); trastornos hemáticos, incluida la neutropenia (en general, después de 1 semanaso tras una dosis acumulativa de 25 g), rara vez agranulocitosis y trombopenia; náuseas; escalofr≥os, fiebre; eosinofilia, anafilaxia, rash (entre otras, dermatitis exfoliativa, s≥ndrome de StevensJohnson, necrólisis epidérmica tóxica y vasculitis); flebitis (irrita los tejidos); hipotensión intensa (incluidos el shock y la parada card≥aca), sibilancias, disnea, urticaria, prurito, rubefacción de la parte superior del tronco (s≥ndrome del «hombre rojo»), dolor y espasmo de la musculatura del dorso y el tórax con la perfusión rápida. Posolog≥a: Por v≥a oralen la colitis asociada a los antibióticos: 125 mg/6 h durante 710 d≥as; ni•os: 5 mg/kg/6 h; ni•os mayores de 5 a•os: la mitad de la dosis del adulto. En perfusión intravenosa:500 mg/6 h 1 g/12 h; ancianos mayores de 65 a•os: 500 mg/12 h 1 g 1 vez al d≥a; neonatos menores de 1 semana: dosis inicial 15 mg/kg y luego 10 mg/kg/12 h; lactantes de 1 a 4 semanas: dosis inicial 15 mg/kg y luego 10 mg/kg/8 h; ni•os mayores de 1 mes: 10 mg/kg/6 h. Profilaxis de la endocarditis(en procedimientos con anestesia general), por infusión intravenosa, ADULTOS 1 g durante 100 minutos como m≥nimo, después Gentamicina 120 mg en la inducción o 15 minutos antes de la intervención NOTA. Se debe monitorizar la concentración plasmática; la concentración antes de la dosificación («valle») debe ser de 5-10 mg/l (10-15 mg/l para la endocarditis).
ANFOTERICINA
(Anfotericina B)La nfotericina B es un antibiótico poliénico lipof≥lico; es fungistático sobre un amplio espectro de hongos patógenos, como Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis,Paracoccidioides brasiliensis, Mucor, Absidia y Phicopes spp.; es activo sobre algas Prototheca spp. y sobre Leishmania protozoa. Está indicado para el tratamiento emp≥rico de infecciones fúngicas graves, y se administra
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en combinación con flucitosina para el tratamiento de la meningitis criptocócica y la candidiasis sistémica.Indicaciones: Infecciones fúngicas graves, como histoplasmosis, coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis, blastomicosis, aspergilosis, criptococosis, mucormicosis, esporotricosis y candidiasis; leishmaniasisPrecauciones: Cuando se administra por v≥a parenteral es frecuente la toxicidad (se precisa una supervisión médica estrecha y una dosis de prueba); insuficiencia renal (apéndice 4); se recisa vigilancia de la función hepática y renal, hemograma y electrolitos plasmáticos (incluso la concentración plasmática de potasio y magnesio); corticosteroides (evitar excepto cuando haya que tratar las reacciones); embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3); evitar la perfusión rápida (riesgo de arritmias); interaccionesapéndice 1 (. Anafilaxia; se recomienda la aplicación de una dosis de prueba antes de la primera perfusión; hay que vigilar cuidadosamente al paciente durante al menos 30 min. spués de administrar la dosis de prueba. Los antipiréticos o la hidrocortisona sólo deben administrarse de forma profiláctica a los pacientes que hayan experimentado reacciones adversas agudas con anterioridad (siempre que el tratamiento continuado con Anfotericina resulte imprescindible). Efectos adversos: La administración parenteral puede seguirse de anorexia, náuseas y vómitos, diarrea, dolor epigástrico; reacciones febriles, cefalea, artromialgias; anemia; alteraciones de la función renal (como, hipopotasemia e hipomagnesemia) y toxicidad renal. Asimismo, toxicidad cardiovascular (incluidas las arritmias), trastornos hemáticos, trastornos neurológicos (como la hipoacusia, diplop≥a, convulsiones, neuropat≥a periférica), alteraciones de la función hepática (suspender el tratamiento), rash, reacciones anafilactoides (v. Anafilaxia más arriba); dolor y tromboflebitis en el lugar de inyección. Posolog≥a: Por vía oral:candidiasis intestinal: 100200 mg/6 h; lactantes y ni•os: 100 mg 4 veces al d≥a. Profilaxis en neonatos: 100 mg 1 vez al d≥a. En perfusión intravenosa: infección generalizada: dosis de prueba: 1 mg en 20-30 min. Después 250 µ/Kg. /24 h, aumentando gradualmente hasta 1 mg/Kg./24 h; dosis máx. (en infección grave) 1,5/Kg./24 h o en d≥as alternos.
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NOTA. Generalmente es necesario tratamiento prolongado; en caso de que se interrumpa durante más de siete d≥as, recomenzar con la dosis de 250 µ/Kg./d≥a y aumentar gradualmente.
CLORANFENICOL
Indicaciones: El cloranfenicol es un antibiótico potente de amplio espectro, pero se asocia con efectos adversos hematológicos graves cuando se administra por v≥a sistémica, por lo que debe reservarse para el tratamiento de infecciones que pueden comprometer la vida, sobre todo causadas por Haemophilus influenzaey también para la fiebre tifoidea. Se dispone también de colirio de cloranfenicol y de gotas óticas de cloranfenicol. Precauciones: Evitar los ciclos repetidos y el tratamiento prolongado; reducir la dosis en la insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4); vigilar el hemograma antes y de forma periódica durante el tratamiento; vigilar la concentración plasmática de cloranfenicol de los neonatos (v. más adelante); interacciones apéndice 1 (Cloranfenicol). Contraindicaciones: Embarazo (apéndice 2), lactancia (apéndice 3), Porfiria. Efectos adversos: Trastornos hemáticos, entre otros anemia aplásica reversible e irreversible (se ha notificado leucemia), neuritis periférica, neuritis óptica, cefalea, depresión, urticaria, eritema multiforme, náuseas, vómitos, diarrea, estomatitis, glositis, sequedad de boca; hemoglobinuria nocturna; s≥ndrome gris (distensión abdominal, cianosis pálida, colapso circulatorio) por la administración de dosis excesivas a neonatos con un metabolismo hepático inmaduro. Posolog≥a: Por vía oral o inyección intravenosa o en perfusión intravenosa:50 mg/kg/d≥a repartidos en 4 tomas (excepcionalmente se puede duplicar la dosis para infecciones graves como septicemia o meningitis, siempre y cuando se reduzcan las altas dosis lo antes posible); ni•os : epiglotitis por Haemophilusy meningitis piógena: 50100 mg/kg/d≥a repartidos en varias tomas (las dosis altas se reducirán cuanto antes);
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neonatos menores de 2 sem: 25 mg/kg/d≥a (repartidas en 4 tomas); lactantes de 2 sem-1 a•o: 50 mg/kg/d≥a (repartidos en 4 tomas). NOTA. Se deben monitorizar las concentraciones plasmáticas de los neonatos y también de los menores de 4 a•os, de los ancianos y de aquellos con insuficiencia hepática; la concentración plasmática máxima recomendada (aprox. 1 h después de la inyección o perfusión intravenosas) de 15-25 mg/l; la concentración previa a la dosificación («pico») no debe exceder de 15 mg/l.
QUINOLONAS
Mecanismo de acción:Las uinolonas inhiben una enzima topoisomerasa IV y la ADN girasa de las bacterias susceptibles. Estas topoisomerasas introducen en el ADN pliegues super helicoidales de doble cadena, facilitando el desenrollado de las cadenas. La ADN girasa tiene dos subunidades codificadas por el gen gyrA, y por su acción, se liberan las cadenas del cromosoma bacteriano para la replicación del material genético. Las Quinolonas inhiben estas subunidades impidiendo la replicación y la transcripción del ADN bacteriano. Las células humanas y de los mam≥feros contienen una topoisomerasa que actúa de una forma parecida a la ADNgirasa bacteriana, pero esta enzima no es afectada por las concentraciones de las Quinolonas. El cido alid≥xicoy el orfloxacinoson eficaces en las infecciones urinarias no complicadas. El profloxacinoactúa frente a las bacterias grampositivas y gramnegativas y, en particular frente a las gramnegativas, entre otras Salmonella, Shigella, Campylobacter, Neisseria Pseudomonas. El Ciprofloxacino sólo ejerce una actividad moderada contra las bacterias grampositivas del tipo de Streptococcus pneumoniaeEnterococcus faecalis; no debe usarse para la neumon≥a neumocócica. Actúa frente a las clamidias y algunas micobacterias. Sinembargo, la mayor≥a de los microorganismos anaerobios no son sensibles. Los usos del Ciprofloxacino incluyen las infecciones respiratorias (pero no la neumon≥a neumocócica) y urinarias, las del tubo digestivo (incluida la fiebre tifoidea) as≥ como la gonorrea y la septicemia causadas por microorganismos sensibles. El floxacinose utiliza para las infecciones urinarias, las infecciones respiratorias bajas, la gonorrea y la uretritis y cervicitis no gonocócicas. El evofloxacinoposee actividad frente a los microorganismos grampositivos y gramnegativos. Presenta un mayor efecto contra los neumococos que el Ciprofloxacino. El
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Levofloxacino está autorizado para el tratamiento de la neumon≥a adquirida en la comunidad, aunque se considera un tratamiento de segunda l≥neapara esta indicación. Aunque el Ciprofloxacino, el Levofloxacino y el Ofloxacino están autorizados para tratar las infecciones de la piel y de los tejidos blandos, muchos estafilococos ofrecen resistencia a las Quinolonas y su uso debe evitarse en las infecciones por SARM. El oxifloxacinodebe administrarse para combatir las exacerbaciones de la bronquitis crónica, sólosi está contraindicado el tratamiento convencional y como tratamiento de segunda l≥neade la neumon≥a adquirida en la comunidad. El Moxifloxacino posee actividad frente a los microorganismos grampositivos y gramnegativos. Es más activo que el Ciprofloxacino contra los microorganismos grampositivos, entre ellos los neumococos. El Moxifloxacino no actúa frente a Pseudomonas aeruginosa ni Staphylococcus aureusesistentes a meticilina (SARM). PRECAUCIONES. Las Quinolonas deben administrarse con cautela a los pacientes con antecedentes de epilepsia o con trastornos que predisponen a las crisis convulsivas, con deficiencia de G6PD, miastenia grave (riesgo de exacerbación) o insuficiencia renal (apéndice 4); durante el embarazo (apéndice 2) o la lactancia (apéndice 3) y en ni•os o adolescentes (se ha descrito una artropat≥a en las articulaciones con carga de los animalesjóvenes). Hay que evitar la exposición a la luz solar excesiva (suspender si ocurre fotosensibilidad). Se ha alertado sobre la posible inducción, con las Quinolonas, de convulsionesentre pacientes con antecedentes de convulsiones o sin ellas; la toma de AINE puede inducirlas también en cualquier momento. Otras interacciones:apéndice 1 (Quinolonas). USO PEDIÁTRICO. Las Quinolonas producen artropat≥a de las articulaciones en animales en crecimiento y, por eso, no suelen recomendarse para los ni•os y adolescentes en fase de crecimiento. Sin embargo,se ignora la repercusión de este efecto en humanos y, en determinadas condiciones, la administración a corto plazo de Quinolonas puede estar justificada en ni•os. El ácido alid≥xico se utiliza para tratar las infecciones urinarias en los ni•os mayores de3 meses. El Ciprofloxacino está autorizado para el tratamiento de las infecciones por Pseudomonas en la fibrosis qu≥stica (de los ni•os mayores de 5 a•os) y para el tratamiento y profilaxis del carbunco por inhalación. Advertencia (lesión tendinosa).La lesión tendinosa (incluida la rotura) se ha notificado raramente entre pacientes tratados con Quinolonas. La rotura tendinosa puede suceder a las 48 h de iniciar el tratamiento. • Las Quinolonas están contraindicadas para los pacientes con antecedentes de lesiones tendinosas relacionadas con el uso de Quinolonas. • Los pacientes ancianos son más propensos a las tendinitis. • El riesgo de rotura tendinosa aumenta con el uso concomitante de corticosteroides.
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• Si se sospecha una tendinitis, hay que suspender de inmediato la quinolona. EFECTOS ADVERSOS. Los efectos adversos de las Quinolonas comprenden náuseas, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, diarrea (raramente, colitis asociada a los antibióticos), cefalea, mareos, trastornos del sue•o, erupción (raramente, s≥ndrome de StevensJohnson y necrólisis epidérmica tóxica) y prurito. Otros efectos adversos menos frecuentes son anorexia, aumento de la urea y creatinina en sangre; mareos, agitación, astenia, depresión, confusión, alucinaciones, convulsiones, temblor, parestesia e hipoestesia; fotosensibilidad, reacciones de hipersensibilidad como fiebre, urticaria, angioedema, artralgias, mialgias y anafilaxia; trastornos hemáticos (como eosinofilia, leucopenia, trombopenia); alteraciones de la visión, del gusto, de la audición y del olfato. Asimismo, se han notificado casos aislados de inflamación y lesiones tendinosas (sobre todo, entre ancianos o sujetos tratados con corticosteroides). Otros efectos adversos comunicados incluyen la anemia hemol≥tica, la insuficiencia renal, la nefritis intersticial y la disfunción hepática (incluyendo, hepatitis e ictericia colestásica). Hay que suspenderel fármaco si ocurren reacciones psiquiátricas, neurológicas o de hipersensibilidad (entre ellas, la erupción grave).
CIPROFLOXACINO
Indicaciones: El Ciprofloxacinoactúa frente a las bacterias grampositivas y gramnegativas y, en particular frente a las gramnegativas, entre otras Salmonella, Shigella, Campylobacter, Neisseria Pseudomonas. El Ciprofloxacino sólo ejerce una actividad moderada contra las bacterias grampositivas del tipo de Streptococcus pneumoniaeEnterococcus faecalis;no debe usarse para la neumon≥a neumocócica. Actúa frente a las clamidias y algunas micobacterias. Sin embargo, la mayor≥a de los microorganismos anaerobios no son sensibles. Los usos del Ciprofloxacino incluyen las infecciones respiratorias (pero no la neumon≥a neumocócica) y urinarias, las del tubo digestivo (incluida la fiebre tifoidea) as≥ o la gonorrea y la septicemia causadas por microorganismos sensibles, infecciones oculares. Precauciones: Véanse notas anteriores sobre Quinolonas; evitar la alcalinización excesiva de la orina y asegurar un aporte suficiente de l≥quidos (riesgo de cristaluria); interacciones:apéndice 1 (Quinolonas).
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CONDUCCIÓN. Puede afectar la capacidad de realizar tareas especializadas (p. ej., conducción); el alcohol incrementa este efecto. Efectos adversos: Véanse notas anteriores sobre Quinolonas, además, flatulencia, disfagia, pancreatitis, taquicardia, hipotensión, edema, sofocos, sudoración, trastornos del movimiento, acufenos, vasculitis, tenosinovitis, eritema nudoso, ampollas hemorrágicas, petequias e hiperglucemia; dolor y flebitis en el lugar de inyección. Posolog≥a: Por vía oral: infecciones respiratorias: 250-750 mg 2 veces al d≥a. Infecciones urinarias: 250500 mg 2 veces al d≥a (100 mg [250 mg] 2 veces al d≥a durante 3 d≥as en cistitis agudas no complicadas en mujeres). Prostatitis crónica: 500 mg 2 veces al d≥a, durante 28 d≥as. Gonorrea: 500 mg [250 mg] en una sola dosis. Infección respiratoria baja por Pseudomonasen la fibrosis qu≥stica: 750 mg 2 veces al d≥a; ni•os de 5 a17 a•os (v. Precauciones): hasta 20 mg/kg 2 veces al d≥a (1,5 g/d≥a como máximo). Para la mayor≥a de las demás infecciones: 500-750 mg 2 veces al d≥a. Profilaxis quirúrgica: 750 mg de 60 a 90 min antes de la intervención. Profilaxis de la meningitis meningocócica, en perfusión intravenosa(durante 30-60 min; 400 mg durante 60 min): 200-400 mg 2 veces al d≥a. Carbunco (tratamiento y profilaxis después de la exposición, por vía oral: 500 mg 2 veces al d≥a; ni•os : 30 mg/kg/d≥a repartidos en 2 tomas (1 g/d≥a como máximo).
LEVOFLOXACINO
Indicaciones.Infecciones respiratorias: neumon≥a adquirida en la comunidad, exacerbación de la bronquitis crónica, sinusitis aguda. Infecciones del tracto urinario no complicadas o complicadas, incluyendo pielonefritis. Infecciones de la piel y tejidos blandos. Generalmente las Quinolonas se reservan como segundo escalón terapéutico en caso de intolerancia, alergia o resistencia a otros antibióticos, como los betalactámicos, Macrólidos o aminoglucósidos.
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PrecaucionesProlongación del intervalo QTLevofloxacino puede prolongar el intervalo QT y provocar arritmia en pacientes con bradicardia o hipopotasemia.- Diabetes mellitus:Levofloxacino puede descompensar la diabetes en pacientes tratados con antidiabéticos orales o insulina. - Fotosensibilidad: aunque el riesgo es menor que con Ciprofloxacino, se recomienda evitar la exposición prolongada a la luz solar o los rayos UV durante el tratamiento.Deficiencia de glucosa-6-fostato deshidrogenasa: estos pacientes son más propensos a padecer anemia hemol≥tica.- Miastenia gravis: Levofloxacino puede exacerbar o enmascarar los s≥ntomas.-Embarazo:categor≥a C de la FDA(apéndice 2). Se ha observado artropat≥a y degeneración del cart≥lago en animales inmaduros asociado a Quinolonas v≥a sistémica. Esto no se hadetectado en humanos, pero se recomienda evitar estos medicamentos debido a la naturaleza irreversible de la lesión. - Lactancia:Levofloxacino se excreta en la leche materna (apéndice 3). Las Quinolonas v≥a sistémica deben evitarse durante la lactancia o bien la lactancia debe suspenderse, debido al riesgo de artropat≥a en los ni•os. - Pediatría:no se recomiendasu uso en menores de 15 a•os por el riesgo de artropat≥a, excepto en el tratamiento de fiebre tifoidea persistente o infecciones por Pseudomonas aeruginosaen ni•os con fibrosis qu≥stica, porque en estos casos la relación riesgo/beneficio puede ser favorable.Efectos adversosGastrointestinales:son los más frecuentes (5% de pacientes). Náuseas, diarrea, vómitos, dolor abdominal, dispepsia, anorexia. Generalmente son leves y no obligan a suspender el tratamiento. La colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile es muy rara porque levofloxacino es poco activa frente a la flora anaerobia intestinal, pero debe tenerse en cuenta si aparece diarrea persistente.Sistema nervioso:cefalea, mareo, vértigo, temblores, insomnio o ansiedad. Ocasionalmente parestesia y neuropat≥a periférica. Raramente convulsiones, alucinaciones y trastornos psicóticos a dosis altas. Las crisis convulsivas afectan sobre todo a pacientes de edad avanzada, epilépticos o con traumatismos del SNC.-Hipersensibilidad:eosinofilia, erupción cutánea, fiebre, prurito, urticaria, generalmente leves. En casos graves angioedema y vasculitis. Se han descrito cuadros muy graves potencialmente fatales. El medicamento debe retirarse inmediatamente si aparece algún signo de hipersensibilidad. Todas las Quinolonas producen fotosensibilidad dependiente de la dosis, pero Levofloxacino sólo raramente.
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-Hepáticosaumento transitorio de transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina (23% de pacientes). Se han notificado casos de ictericia, colestasis y hepatitis.-Musculoesqueléticos:raramente mialgias y artralgias. Se ha notificado casos de tendinitis y da•os en los tendones, en ocasiones con rotura, que afecta especialmente al tendón de Aquiles. Si aparece cualquier s≥ntoma el tratamiento debe suspenderse inmediatamente.Otros:raramente hiperglucemia, alteraciones visuales, arritmia cardiaca y prolongación del intervalo QT, anemia, leucopenia, aumento transitorio de creatinina sérica o BUN, excepcionalmente cristaluria o nefritis intersticial.Posolog≥a: Sinusitis bacteriana aguda: 500 mg, 1 vez/d≥a oral, 10-14 d≥as. Exacerbación bacteriana aguda de bronquitis crónica: 250-500 mg, 1 vez/d≥a oral, 7-10 d≥as. Neumon≥a adquirida en la comunidad: 500 mg, 1 ó 2 veces/d≥a, 714 d≥as oral perfusión. IV lenta (m≥n. 30 min para 250 mg y 60 min para 500 mg). Prostatitis bacteriana crónica: 500 mg, 1 vez/d≥a, 28 d≥as oral o perfusión. IV lenta. Infecciones urinarias complicadas (pielonefritis): 250 mg, 1 vez/d≥a, 7-10 d≥as oral o perfusiónV lenta.Infecciones urinarias no complicadas: 250 mg, 1vez/d≥a oral, 3 d≥as. Infecciones de piel y tejido blando: 250500 mg, 1 vez/d≥a o 500 mg, 2 veces/d≥a, 714 d≥as oral o 500 mg, 2 veces/d≥a perfusión. IV lenta.
SULFONAMIDAS
Las sulfonamidas fueron las primeras drogas eficaces empleadas para el tratamiento sistémico de infecciones bacterianas en el ser humano. Les caracteriza compartir una estructura qu≥mica similar al ácido paraamino-benzoico (PABA).La evolución en la investigación, con la aparición de nuevos agentes, limitó su uso. Actualmente el cotrimoxazol aumenta su interés cl≥nico. Este es una combinación a dosis fijas de sulfametoxazol (SMX) con trimetoprim (TMP). Inicialmente aprobado por la Food and Drug Administration (FDA) para su uso en: infección urinaria, neumon≥a por Pneumocystis carinii, shigelosis y otitis media, posteriormente se le asignó otros usos. El compuesto base de las sulfonamidas es la sulfanilamida, cuya estructura es similar al PABA, factor requerido por las bacterias para la s≥ntesis del ácido fólico. Importa el grupo amino libre en posición 4 pues se relaciona con su actividad. Las sustituciones a nivel del radical sulfonilo modifican las caracter≥sticas farmacocinéticas, pero no la actividad
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antibacteriana. Las sustituciones en el grupo amino en posición 4 dan compuestos de menor absorción intestinal. Mecanismo de acción Las sulfonamidas son análogos estructurales y antagonistas del PABA (ácido para amino benzoico) e impiden la utilización de este compuesto para la s≥ntesis de ácido fólico. Este a su vez actúa en la s≥ntesis de timina y purina. Esta acción se ejerce compitiendo por la acción de una enzima bacteriana responsable de la incorporación de PABA al ácido dihidropteroico, precursor del ácido fólico. Las células de los mam≥feros requieren ácido fólico preformado ya que no pueden sintetizarlo y por lo tanto no son atacadas. El efecto sinérgico de las sulfonamidas asociadas a trimetoprim se debe a la inhibición secuencial de esta v≥a metabólica. Actividad antimicrobianaIn vitroejercen actividad inhibitoria frente a un gran número de bacterias grampositivas y gramnegativas y también Actinomyces, Plasmodium, Nocardia, S. maltophilia Toxoplasma.Mecanismos de resistencia La resistencia a las sulfonamidas está muy extendida, tanto para gérmenes comunitarios como nosocomiales. Los microorganismos desarrollan resistencia por mecanismos que pueden ser de naturaleza cromosómica o extracromosómica. - Cromosómica: A través de mutaciones que producen un cambio en las enzimas de lo que resulta una disminución de afinidad por las sulfas, o aumentando la producción de PABA lo que neutraliza la competencia de las sulfas. - Extracromosómica: La producción de una enzima dihidripteroato sintetasa alterada, que es 1.000 veces menos sensible a la droga, es el principal mecanismo de resistencia a sulfonamidas.Efectos tóxicos y secundarios a) Reacciones de hipersensibilidad: A nivel cutáneo se observan desde eritemas leves a dermatitis necrotizante, eritema multiforme, sindrome de Steven Johnson. Otras reacciones son: vasculitis y reacciones sistémicas de tipo anafilaxia severa. b) Trastornos digestivos: náuseas, vómitos, diarrea. c) Alteraciones hematológicas: anemia hemol≥tica en pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa., anemia megaloblástica (por su acción antifólica), aplasia medular.d) Trastornos hepáticos: desde alteraciones leves a necrosis hepatoc≥tica.
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e) Alteraciones renales: obstrucción de la v≥a urinaria f) No deben usarse en el último mes de embarazo, por el riesgo de kern≥cterus.ContraindicacionesÚltimotrimestre de embarazo (apéndice 2). Pueden desencadenar kern≥cterus al competir con la bilirrubina por su unión a la albúmina plasmática. Durante la lactancia (apéndice 3).Primeros meses de vida. Alteraciones hepatoc≥ticas (apéndice 5), renales (apéndice 4), discracias sangu≥neas, sindrome de mala absorción (contraindicaciones relativas) Usos cl≥nicosLas sulfonamidas tienen actualmente escasa aplicación cl≥nica. Por eso se hará especialmente referencia al uso de la asociación TMP/SMX o cotrimoxazol.Infecciones urinarias no complicadas producidas por gérmenes sensibles. El éxito en el tratamiento se relaciona a la alta concentración de la droga en orina y tejido renal, la erradicación de los gérmenes del reservorio vaginal y la reducción de la adherencia bacteriana mismo en bajas concentraciones. Prostatitis bacterianas agudas o crónicas, por gérnenes sensibles. Bronquitis crónica por gérmenes que probaron ser sensibles. Lo mismo para sinusitis y otitis agudas Es de elección para tratar y prevenir la pneumocistosis en SIDA También lo es en infecciones intestinales por Isopora bellisCyclospora Infecciones gastrointestinales. Salmonellaspp. es aun sensible en nuestro medio. En cambio Shigellaha mostrado una resistencia en aumento a esta droga por lo que se seleccionan las fluorquinolonas para tratamiento emp≥rico. Es una alternativa para la diarrea del viajero Puede estar indicado en casos seleccionados de meningitis Infecciones poS. maltophilia (aun sensible en nuestro medio) La sulfonamida es el tratamiento clásico de infecciones por Nocardia spp. Asociada a pirimetamina constituye el plan de elección para tratar la toxoplasmosis y malaria cloroquinoresistente. Puede ser una alternativa para tratar infecciones intestinales.No se recomienda el uso de estos agentes para tratar faringitis estreptocócicas o infecciones por enterococos. Para el tratamiento tópico de infecciones de piel y tejidos blandos ocasionadas por estreptococoso estafilococos existen opciones más fiables y eficaces.
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SULFADIAZINA
Indicaciones: Prevención de las recidivas de la fiebre reumática, toxoplasmosis [no autorizada]; la mayor≥a de las infecciones producida por Toxoplasma gondii son autolimitadas y no precisa tratamiento. Entre las excepciones se encuentran los pacientes con lesión ocular (coriorretinitis toxoplásmica) o con inmunodepresión. La encefalitis toxoplásmica es una complicación frecuente del sida. El tratamiento de elección se basa en una combinación de pirimetamina y sulfadiazina administradas durante varias semanas (es imprescindible el asesoramiento de un experto). La pirimetamina es un antagonista del ácido fólico y son relativamente comunes las reacciones adversas a esta asociación (se requieren suplementos de ácido fólico y hemogramas semanales) Precauciones: Mantener un aporteadecuado de l≥quidos; evitar en los trastornos hemáticos (salvo que exija supervisión del especialista); monitorizar el hemograma en el tratamiento prolongado y suspender de inmediato si aparecen trastornos hemáticos o rash; predisposición a la deficiencia de ácido fólico o hipopotasemia; ancianos; asma; déficit de G6PD; evitar en lactantes menores de 6 semanas (excepto para tratar o prevenir la neumon≥a por Pneumocystis); insuficiencia hepática (evitar si es grave , apendice5); insuficiencia renal (evitarsi es grave; apéndice 4); embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3); interacciones: apéndice 1 (Trimetoprima, Sulfametoxazol). Contraindicaciones: Porfiria Efectos adversos: Náuseas, diarrea; cefalea; rash (muy raramente, entre otros, s≥ndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, fotosensibilidad): suspender de inmediato; con menos frecuencia, vómitos, muy raramente, glositis, estomatitis, anorexia, da•o hepático (p. ej., ictericia y necrosis hepática), pancreatitis, colitis asociada a los antibióticos, miocarditis, tos y disnea, infiltrados pulmonares, meningitis aséptica, depresión, convulsiones, neuropat≥a periférica, ataxia, acufenos, vértigo, alucinaciones, hipoglucemia, alteraciones sangu≥neas (incluida la leucopenia, trombocitopenia, anemia megaloblástica, eosinofilia), hiperpotasemia, hiponatremia, enfermedades del ri•ón, como la nefritis intersticial, artralgia, mialgia, vasculitis y lupus eritematoso sistémico. Posolog≥a:
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Por vía oral:prevención de la fiebre reumática: 1g/d≥a (500 mg/d≥a para los pacientes de menos de 30 kg). [ADULTOS: 24 g inicialmente, seguido de 0,51 g/6 h. NIÑOS: 75 mg/kg inicialmente, seguido de 37,5 mg/kg/6 h.]
TRIMETOPRIMA CON SULFAMETOXAZOLE
Mezcla de trimetoprima y sulfametoxazol en una proporción de 1 a 5. Indicaciones: El cotrimoxazol debe limitarse exclusivamente como fármaco de elección para la neumon≥a por Pneumocystis carinii(Pneumocystis jiroveci); también está indicado en la toxoplasmosisnocardiasis. Hoy sólo se plantea su uso en las exacerbaciones de la bronquitis crónicay en las infecciones urinarias, si hay signos bacteriológicos suficientes de la sensibilidad al cotrimoxazol y razones adecuadas para preferir esta combinación a un solo antibacteriano; de la misma manera, sólo debe emplearse en las otitis medias agudasde los niñoscuando haya buenas razones para preferirlas.Precauciones: Mantener un aporte adecuado de l≥quidos; evitar en los trastornos hemáticos (salvo que exija supervisión del especialista); monitorizar el hemograma en el tratamiento prolongado y suspender de inmediato si aparecen trastornos hemáticos o rash; predisposición a la deficiencia de ácido fólico o hipopotasemia; ancianos; asma; déficit de G6PD, evitar en lactantes menores de 6 sem (excepto para tratar o prevenir la neumon≥a por Pneumocystis); insuficiencia hepática (evitar si es grave; apendice 5); insuficiencia renal (evitar si es grave; apéndice 4); embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3); interacciones:apéndice 1(Trimetoprima, Sulfametoxazol). Contraindicaciones: Porfiria Efectos adversos: Náuseas, diarrea; cefalea; rash (muy raramente, entre otros, s≥ndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, fotosensibilidad): suspender de inmediato; con menos frecuencia, vómitos, muy raramente, glositis, estomatitis, anorexia, da•o hepático (p. ej., ictericia y necrosis hepática), pancreatitis, colitis asociada a los antibióticos, miocarditis, tos y disnea, infiltrados pulmonares, meningitis aséptica, depresión, convulsiones, neuropat≥a periférica, ataxia, acufenos, vértigo, alucinaciones, hipoglucemia, alteraciones
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sangu≥neas (incluida la leucopenia, trombocitopenia, anemia megaloblástica, eosinofilia), hiperpotasemia, hiponatremia, enfermedades del ri•ón, como la nefritis intersticial, artralgia, mialgia, vasculitis y lupus eritematoso sistémico. Posolog≥a: Por vía oral:960 mg/12 h; ni•os: cada 12 h; de 6 sem a 5 meses: 120 mg; de 6 meses a 5 a•os: 240 mg; de 6 a 12 a•os: 480 mg. En perfusión intravenosa:960 mg/12 h, que se aumentan a 1,44 g/12 h si la infección es grave; ni•os: 36 mg/kg/d≥a repartidos en 2 administraciones, que se aumentan hasta 54 mg/kg/d≥a si la infección es grave. Tratamiento de las infecciones por Pneumocystis carinii(Pneumocystisjiroveci) (administrar si se puede realizar una estrecha monitorización): porvía oral o en perfusión intravenosa;adultos y ni•os mayores de 4 sem: 120 mg/kg/d≥a repartidos -4 tomas, durante 14 d≥as. Profilaxis de las infecciones por Pneumocystis carinii(Pneumocystis jiroveci) por vía oral:960 mg 1 vez al d≥a (se puede reducir a 480 mg 1 vez al d≥a para mejorar la tolerancia) 960 mg en d≥as alternos (3 veces por semana) 960 mg 2 veces al d≥a en d≥as alternos (3 veces por semana); ni•os de 6 sem a 5 meses: 120 mg 2 veces al d≥a en 3 d≥as consecutivos o alternos a la semana 7 d≥as por semana; de 6 meses a 5 a•os: 240 mg; de 6 a 12 a•os: 480 mg. vía oral:infecciones del aparato respiratorio: adultos y ni•os mayores de 12 a•os: 960 mg/12 h, 14 d≥as. Ni•os de 2 meses a 12 a•os: 18 mg/kg/12 h, 14 d≥as. Neumon≥a por Pneumocystis carinii:adultos: 30 mg/kg/6 h, 14 d≥as. Ni•os de 8 kg: 240 mg/6 h; de 16 kg: 480 mg/6 h; de 24 kg: 720 mg/ 6 h; de 32 kg: 960 mg/6 h. Infecciones urinarias, infecciones gastrointestinales y otitis media aguda en niños:adultos y ni•os mayores de 12 a•os: 960 mg/12 h durante 1014 d≥as en infecciones urinarias (depende de la gravedad) y 5 d≥as en las gastrointestinales. Ni•os de 2 meses a 12 a•os: 18 mg/kg/12 h, 10 d≥as en infecciones urinarias y otitis media aguda, 5 d≥as en las gastrointestinales. Gonorrea: no complicada: 1.920 mg/12 h, 2 d≥as 2.400 mg y 2.400 mg 8 h después. En inyección intramuscular o perfusión intravenosa: adultos: 960 mg /12 ni•os de 6-12 a•os: 480 mg/12-24 h.
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NOTA. 480 mg de cotrimoxazol corresponden a 400 mg de sulfametoxazol y 80 mg de trimetoprima.
Antisépticos del Tracto Urinario
NITROFURANTOÍNA
Indicaciones: Infecciones urinarias. Precauciones: Anemia; diabetes mellitus; alteraciones electrol≥ticas; deficiencia de vitamina B y de ácido fólico; enfermedad pulmonar; insuficiencia hepática; controlar la función pulmonar y hepática durante el tratamiento prolongado, sobre todo de los ancianos (suspender, si empeora la función pulmonar); susceptibilidad a la neuropat≥a periférica; glucosuria falsamente positiva (si se analizan las sustancias reductoras); la orina se puede te•ir de color amarillo o marrón; interacciones: apéndice 1 (Nitrofuranto≥na). Contraindicaciones: Insuficiencia renal (apéndice 4), lactantes menores de 3 meses, deficiencia de G6PD (incluido el embarazo a término y la lactancia de los neonatos afectados, apéndices 3 y 5), porfiria. Efectos adversos: Anorexia, náuseas, vómitos y diarrea; reacciones pulmonares agudas y crónicas (se ha descrito fibrosis pulmonar; posible asociación con el s≥ndrome lúpico); neuropat≥a periférica; además, reacciones de hipersensibilidad (como angioedema, anafilaxia, sialadenitis, urticaria, rash y prurito); raramente, ictericia colestásica, hepatitis, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, pancreatitis, artralgias, trastornos hemáticos (incluidos la agranulocitosis, la trombopenia y la anemia aplásica), hipertensión intracraneal benigna y alopecia transitoria. Posolog≥a: Infección aguda no complicada: 50 mg/6 h, con los alimentos durante 7 d≥as; ni•os mayores de 3 meses: 3 mg/kg/d≥a repartidos en 4 tomas. Infecciones crónicas, recidivantes y graves: 100 mg/6 h, con los alimentos durante 7 d≥as (la dosis se puede reducir o suspender en caso de náuseas intensas).
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Profilaxis (no obstante, v. Precauciones): 50100 mg al acostarse; ni•os mayores de 3 meses: 1 mg/kg al acostarse. B. FÁRMACOS UTILIZADOS EN LAS INFECCIONES
FÚNGICAS
La mayor≥a de las micosis localizadas se tratan con especialidades de uso tópico. El tratamiento sistémico se requiere en las infecciones ungueales o del cuero cabelludo o cuando las infecciones cutáneas se extienden, diseminan o no responden al tratamiento. Los raspados de la piel se analizarán cuando se contemple el tratamiento por v≥a sistémica o se tengan dudas acerca del diagnóstico. ANTIFÚNGICOS POLIÉNICOS. Los antifúngicos poliénicos comprenden la amfotericinay la nistatina; ninguno de ellos se absorbe por v≥a oral. Se utilizan para tratar las infecciones orales, orofar≥ngeas y periorales mediante aplicación tópica en la boca. La amfotericinaen perfusión intravenosa se emplea en el tratamiento de las infecciones fúngicas generalizadas y muestra actividad contra la mayor≥a de los hongos y levaduras. Se une mucho a las prote≥nas y penetra mal en los l≥quidos y tejidos corporales. Cuando se administra por v≥a parenteral, la amfotericina resulta tóxica y produce efectos adversos. Las formulaciones lip≥dicas de amfotericina son significativamente menos tóxicas y se recomiendan cuando está contraindicada la formulación convencional de amfotericina debido a los efectos tóxicos, en particular la nefrotoxicidad o si la respuesta a la amfotericina convencional es inadecuada; las formulaciones lip≥dicas son más caras. La nistatinase usa principalmente en las infecciones de la piel y mucosas por Candida albicans,entre otras la candidiasis esofágica e intestinal. ANTIFÚNGICOS IMIDAZÓLICOS. Entre los antifúngicos imidazólicos se encuentran el clotrimazol, el econazol, el ketoconazol, el sulconazoly el tioconazol. Se emplean en el tratamiento local de la candidiasis vaginal y de las dermatofitosis. El ketoconazolse absorbe mejor por v≥a oral que otros imidazoles. Se ha asociado con hepatotoxicidad mortal; valorar los beneficios del ketoconazol frente al riesgo de hepatopat≥a y vigilar cuidadosamente a los pacientes, tanto desde el punto de vista cl≥nico como bioqu≥mico. No debe administrarse por v≥a oral para tratar las infecciones fúngicas superficiales.
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El miconazolse puede emplear de forma local en las infecciones orales; también es efectivo en las intestinales. El miconazol puede absorberse por v≥a sistémica después de su aplicación por v≥a oral en gel, ocasionando interacciones farmacológicas importantes. ANTIFÚNGICOS TRIAZÓLICOS. El fluconazolse absorbe en un elevado porcentaje después de su administración oral. Además, penetra adecuadamente en el l≥quido cefalorraqu≥deo y permite tratar la meningitis fúngica. El itraconazolpresenta actividad contra multitudde dermatofitos. El itraconazol en cápsulas precisa del medio ácido del estómago para su absorción óptima. El itraconazol se ha asociado con lesiones hepáticas y debe evitarse o usarse con precaución en pacientes con hepatopat≥as; el fluconazol se asocia menos veces con hepatotoxicidad. El voriconazoles un antifúngico de amplio espectro, autorizado para su uso en las infecciones potencialmente mortales. OTROS ANTIFÚNGICOS. La caspofunginapresenta actividad frente a especies de Aspergillusy de Candida. Se administra en perfusión intravenosa para tratar las infecciones invasivas. La flucitosinasuele combinarse con la amfotericina, debido a su sinergia. Puede ocurrir una mielodepresión que limite su uso, sobre todo entre los pacientes con sida. Si se dministra de forma prolongada se requiere un hemograma semanal. Durante el tratamiento puede ocurrir resistencia a la flucitosina; el antibiograma resulta esencial antes y durante el tratamiento. La griseofulvinaes efectiva en las dermatofitosis extendidas o intratables, pero ha sido sustituida por los antifúngicos más recientes, sobre todo en las infecciones ungueales. Es el fármaco elegido para tratar las infecciones por Trichophytonen ni•os. La duración del tratamiento depende del foco de infección aunque a veces se requieran varios meses. La terbinafinaconstituye el fármaco de elección para tratar las onicomicosis y también se utiliza en las ti•as si se considera necesario el tratamiento por v≥a oral.
NISTATINA
Indicaciones: Infecciones fúngicas orales y periorales. La nistatinase usa principalmente en las infecciones de la piel y mucosas por Candida albicans,entre otras la candidiasis esofágica e intestinal.Efectos adversos: Irritación y sensibilización oral, se han descrito náuseas.
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Posolog≥a Tratamiento: adultos y ni•os: 100.000 U 4 veces al d≥a después de las comidas, habitualmente durante 7 d≥as (se continúa durante 48 h después de que remitan las lesiones). NOTA. No autorizada parael tratamiento de la candidiasis de recién nacidos menores de 1 mes.Los adultos y ni•os mayores de 1 mes, que sufren inmunodepresión, precisan dosis más altas (p. ej., 500.000 U, 4 veces al d≥a). Profilaxis. Recién nacidos: 100.000 U, 1 vez al d≥a. Por vía oral: candidiasisorofar≥ngea: adultos y ni•os mayores de 1 a•o: 2,55 ml/612 h. lactantes: 2,5 ml/6 h. neonatos y lactantes de bajo peso al nacer: 1 ml/6 h. Por vía tópica: adultos y ni•os: 3-4 toques/d≥a en la mucosa oral.
KETOCONAZOL
Indicaciones: Micosis sistémicas, candidiasis mucocutánea crónica, grave y resistente; micosis gastrointestinales graves y resistentes, candidiasis vaginal crónica y resistente, dermatofitosis resistentes de la piel o u•as de la mano (no de los pies); profilaxis de la micosis de los pacientes inmunodeprimidos. Precauciones: Vigilar la función hepática desde el punto de vista cl≥nico y bioqu≥mico; si el tratamiento dura más de 14 d≥as, efectuar pruebas de la función hepática antes de empezar, 14 d≥as después y luego enintervalos mensuales, Se ha asociado con hepatotoxicidad mortal; valorar los posibles beneficios del ketoconazol frente al riesgo de hepatopat≥a y vigilar cuidadosamente a los pacientes, tanto desde el punto de vista cl≥nico como bioqu≥mico. No debe administrarse por v≥a oral para tratar las infecciones fúngicas superficiales. Evitar en la Porfiria, interacciones: apéndice 1 Contraindicaciones: Insuficiencia hepática; embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3). Efectos adversos: Náuseas, vómitos, dolor abdominal; cefalea; rash, urticaria, prurito; rara vez, angioedema, trombopenia, parestesias, fotofobia, mareos, alopecia, ginecomastia y oligospermia; da•o hepático mortal: véase también Precauciones, el riesgo de hepatitis aumentasi se administra durante más de 14 d≥as.
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Posolog≥a: 200 mg 1 vez al d≥a, con las comidas, habitualmente durante 14 d≥as; si se observa una respuesta insuficiente a los 14 d≥as, continuar hasta por lo menos 1 semdespués de que hayan desaparecido los s≥ntomas y se haya negativizado los cultivos; 400 mg como máximo al d≥a. Ancianos: 200 mg. ni•os: 3 mg/kg/d≥a [NIÑOS de 15 a 30 kg: 100 mg/d≥a] .Candidiasis vaginal crónica resistente: 400 mg 1 vez al d≥a con las comidas durante 5 d≥as. Profilaxis y tratamiento de mantenimiento de los pacientes inmunodeprimidos: 200[400] mg/d≥a. NIÑOS de más de 15 kg: 4-8 mg/kg 1 vez al d≥a con la comida.
FLUCONAZOL
Indicaciones: El fluconazolse absorbe en un elevado porcentaje después de su administración oral. Además, penetra adecuadamente en el l≥quido cefalorraqu≥deo y permite tratar la meningitis fúngica. Candidiasis vaginal, candidiasis vulvovaginal de repetición, y balanitis por Candida, candidiasis de las mucosascandidiasis orofar≥ngea, infecciones invasivas por Candida(incluida la candidemia y la candidiasis diseminada) e infecciones criptocócica (incluida la meningitis), coccidiomicosis, paracoccidiomicosis, esporotricosis, histoplasmosis.Precauciones: Insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3); vigilar la función hepática: suspender si aparecen signos o s≥ntomas de enfermedad hepática (riesgo de necrosis hepática); susceptibilidadde que se prolongue el intervalo QT; interacciones:apéndice 1. Efectos adversos: Náuseas, molestias abdominales, diarrea, flatulencia, cefalea, erupción (suspender el tratamiento o vigilar estrechamente en caso de infección invasiva o sistémica); más raramente dispepsia, vómitos, alteraciones del gusto, trastornos hepáticos, reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia, mareos, crisis convulsivas, alopecia, prurito, necrólisis epidérmica tóxica, s≥ndrome de StevensJohnson (las reacciones cutáneas graves afectan más a los pacientes con sida), hiperlipidemia, leucopenia, trombopenia e hipopotasemia.
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Posolog≥a: Candidiasis vaginal (candidiasis vulvovaginal de repetición, y balanitis por Candida), por v≥a oral: dosis única de 150 mg. Candidiasis de lasmucosas (excepto los genitales)por vía oral:50 mg/d≥a (100 mg/d≥a para infecciones inusitadamente resistentes), administrados durante 7-14 d≥as en la candidiasis orofar≥ngea (14 d≥as, como máximo, excepto pacientes gravemente inmunodeprimidos); durante 14 d≥as en la candidiasis oral atrófica asociada con prótesis dentales; durante 1430 d≥as en otras infecciones de las mucosas (p. ej., esofagitis, candiduria, infecciones broncopulmonares no invasivas); ni•os: por vía oral o en perfusión intravenosa: 3-mg/kg en el primer d≥a y luego 3 mg/kg/d≥a (cada 72 h en neonatos de hasta 2 semanas; cada 48 h en neonatos de 2-4 semanasTiña del pie, cuerpo, ingle, pitiriasis versicolor y candidiasis dérmicapor v≥a oral50 mg/d≥a durante 2-4 semanas(hasta 6 semanasen la ti•a del pie); duración máxdel tratamiento: 6 semanas. Infecciones invasivas por Candida(incluida la candidemia y la candidiasis diseminada) e infecciones criptocócicas(incluida la meningitis): por v≥a oral o en perfusión intravenos400 mg/d≥a (400 mg al inicio y luego 200 mg/d≥a en infecciones invasivas por Candida,aumentando en caso de necesidad hasta 400 mg/d≥a); el tratamiento se continúa según la respuesta (como m≥nimo, 8 semanaspara la meningitis criptocócica); ni•os : 6g/d≥a (cada 72 h si se trata de neonatos de hasta 2 semanas; cada 48 h si se trata de neonatos de 24 semanas); 400 mg/d≥a como máximaPrevención de las recaídas de la meningitis criptocócicade pacientes con sida después de finalizar el tratamiento primario: por v≥a oral200 mg/d≥a;perfusión intravenosa 100-200 mg/d≥a. Prevención de las micosis de los pacientes inmunodeprimidospor v≥a oral o en perfusión intravenosa 50-400 mg/d≥a, ajustados según el riesgo; 400 mg/d≥a si hay un alto riesgo de infección sistémica, por ejemplo tras el trasplante de médula ósea; iniciar el tratamiento antes de que empiece la neutropenia y continuarlo durante 7 d≥as después de que el recuento de neutrófilos llegue al intervalo deseable; ni•os: en función del grado y duración de la neutropenia, 3-12 mg/kg/d≥a (cada 72 h si se trata de neonatos de menos de 2 semanas, cada 48 h si el neonatos tiene de 2 a 4 semanas); 400 mg/d≥a como máx. cosis endémicas profundas: 200400 mg/d≥a; duración del tratamiento: coccidiomicosis: 1124 meses; paracoccidiomicosis: 217 meses; esporotricosis: 116 meses
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VORICONAZOL
Indicaciones: Aspergilosis invasiva; infecciones graves por especies de Scedosporium, Fusarium o Candidainvasivas y resistentes al fluconazol (entre otras, C. krusei) candidemia. Precauciones: Vigilar la función hepática antes y durante el tratamiento; neoplasias hematológicas malignas (aumento del riesgo de reacciones hepáticas); insuficiencia hepática (apéndice 5); vigilar la función renal; insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo (asegurar la anticoncepción eficaz durante el tratamiento, apéndice 2); trastornos electrol≥ticos, miocardiopat≥a, bradicardia, arritmias sintomáticas, antecedentes de prolongación del intervalo QT, uso concomitantes de otros fármacos que prolongan el intervalo QT; evitar la exposición a la luz solar; interacciones: apéndice 1 (Antifúngicos). Contraindicaciones: Lactancia (apéndice 3). Efectos adversos: Trastornos gastrointestinales (entre ellos, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea), ictericia; edema hipotensión, dolor torácico; s≥ndrome de dificultad respiratoria, sinusitis, cefalea, mareos, astenia, ansiedad, depresión, confusión, agitación, alucinaciones, parestesia, temblor; s≥ntomas pseudogripales; hipoglucemia; hematuria; trastornos hemáticos (entre ellos, anemia, trombopenia, leucopenia, pancitopenia), insuficiencia renal aguda, hipopotasemia; alteraciones visuales, entre las que se incluyen trastornos de la percepción, visión borrosa y fotofobia; rash, prurito, fotosensibilidad, alopecia, queilitis, reacciones en el lugar de inyección; mas raramente, alteraciones del gusto, gingivitis, glositis, dispepsia, duodenitis, estre•imiento, colecistitis, pancreatitis, hepatitis, estre•imiento, arritmias (como, prolongación del intervalo QT), s≥ncope, hipercolesterolemia, reacciones de hipersensibilidad (entre ellas, rubefacción), ataxia, nistagmo, diplop≥a, edema cerebral, hipoestesia, insuficiencia de la corteza suprarrenal, artritis, blefaritis, neuritis óptica, escleritis, glositis, gingivitis, psoriasis y s≥ndrome de Stevens-Johnson; rara vez, colitis pseudomembranosa, alteraciones del sue•o, acufenos, alteraciones auditivas, efectos extrapiramidales, hiperton≥a, hipotiroidismo, hipertiroidismo, lupus eritematoso discoide, necrólisis epidérmica tóxica, hemorragia retiniana y atrofia óptica. Posolog≥a:
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Por vía oral:adultos y adolescentes mayores de 12 a•os, de más de 40 kg: 400 mg/12 h hasta completar 2 dosis y luego 200 mg/12 h, aumentando si fuera necesario hasta 300 mg/12 h; de menos de 40 kg: 200 mg/12 h hasta completar 2 dosis y luego 100 mg/12 h, aumentando encaso de necesidad hasta 150 mg/12 h; ni•os de 2 a 12 a•os: (se recomienda la solución oral) 200 mg/12 h. En perfusión intravenosa:6 mg/kg/12 h hasta completar 2 dosis y luego, 4 mg/kg/12 h (reducir la dosis a 3 mg/kg/12 h, si no se tolera) durante un mde 6 meses; NIÑOS de 2 a 12 a•os, 7 mg/kg cada 12 h (reducir a 4 mg/kg cada 12 h, si no se tolera).
CASPOFUNGINA
Indicaciones: Aspergilosis invasiva sin respuesta a la amfotericina y al itraconazol o de pacientes con intolerancia a la amfotericina o al itraconazol; candidiasis invasiva, tratamiento «a ciegas» de las infecciones fúngicas sistémicas de los pacientes con neutropenia. Precauciones: Insuficiencia hepática (apéndice 5); embarazo (apéndice 2); interacciones:apéndice 1 (Caspofungina). Contraindicaciones: Lactancia (apéndice 3). Efectos adversos: Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, taquicardia, rubefacción, disnea; fiebre, cefalea; rash, prurito, sudoración, reacciones en el lugar de inyección; anemia, disminución del potasio sérico, hipomagnesemia; más raramente, hipercalcemia; también se han notificado disfunción hepática, edema, s≥ndrome de dificultad respiratoria del adulto, reacciones de hipersensibilidad (incluida la anafilaxia). Posolog≥a: En perfusión intravenosa:adultos mayores de 18 a•os: 70 mg en el primer d≥a y luego 50 mg 1 vez al d≥a (70 mg 1 vez al d≥a, si el peso es mayor de 80 kg).
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GRISEOFULVINA
Indicaciones: Dermatofitosis de la piel, cuero cabelludo, pelo y u•as si ha fracasado el tratamiento tópico o no resulta adecuado. Precauciones: Interacciones: apéndice 1 (Griseofulvina). CONDUCCIÓN. Puede afectar la capacidad de realizar tareas especializadas (p. ej., conducción); el alcohol refuerza los efectos. Contraindicaciones: Hepatopat≥a grave; lupus eritematoso sistémica (riesgo de exacerbación); porfiria; embarazo (evitarel embarazo duranteel tratamiento y hasta 1 mes después; los varones, durante 6 meses después del tratamiento); lactancia (apéndice 3). Efectos adversos: Náuseas, vómitos, diarrea; cefalea; más raramente, hepatotoxicidad, mareos, confusión, fatiga, trastornos del sue•o, alteración en la coordinación, neuropat≥a periférica, leucopenialupus eritematoso sistémico, rash (incluidas, en ocasiones, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica). Posolog≥a: 500 mg/d≥a repartidos en varias o en una sola toma; se puede duplicar en caso de infección grave o reducir cuando aparezca la respuesta; ni•os: 10 mg/kg/d≥a repartidos en varias o en una toma.
TERBINAFINA
Indicaciones: Antifúngico del grupo de las alilaminas. Tiene acción fungicida, inhibe la s≥ntesis de ergosterol en la membrana celular de los hongos. Es útil en dermatomicosispor ser muy activo frente a dermatofitos y en menor medida frente a CandidaMicosis cutáneas.
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- V≥a oral: ti•a de diversas localizaciones (pie, mano, cuerpo, ingle, cuero cabelludo, u•as).- V≥a tópica: ti•a de diversas localizaciones, candidiasis cutánea, pitiriasis versicolor.Precauciones: Insuficiencia hepática:se recomienda utilizar la mitade dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave. La función hepática debe valorarse antes de iniciar tratamiento.- Psoriasis:puede provocar o exacerbar la psoriasis y debe evitarse en estos pacientes.- Embarazo: categor≥a B de la FDA. No hay información en humanos pero tampoco se han descrito malformaciones en animales. Se acepta su uso sólo si existe una alternativa más segura. (Apéndice 2). - Lactancia:se excreta en la leche materna. Aunque se desconocen los efectos en el se recomienda evitar (apendice3).- Pediatr≥a: no se recomienda su uso en menores de 5 a•os por falta de experiencia. Efectos adversos: Generalmente son leves y transitorios.- Digestivos:ocasionalmente puede producir dolor abdominal, anorexia, diarrea o alteración del gusto. Raramente insuficiencia hepática, malestar, fatiga, alopecia o necrolisis epidérmica tóxica. El tratamiento debe suspenderse inmediatamente si se manifiesta hepatotoxicidad.- Piel:reacción de hipersensibilidad (erupción, urticaria). En estos casos, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente porque se han descrito casos de necrolisis epidérmica tóxica. Por v≥a tópica puede producir enrojecimiento de la piel, que no debe confundirse con hipersensibilidad. En general, el uso prolongado de antifúngicos tópicos puede sensibilizar la piel y causar reacciones de hipersensibilidad.Eritema, picor o escozor; rara vez, reacciones alérgicas (suspender). - Otros: cefalea, raramente malestar, fatiga, alopecia.Posolog≥a: V≥a oral. - Dosis habitual: 250 mg/24h en adultos y ni•os mayores de 5 a•os y 40 kg de peso, o 125 mg/24h en caso de insuficiencia hepática o renal grave y ni•os mayores de 5 a•os y 20-40 kg.- Duración del tratamiento: 26 semanas (ti•a del pie), 4 semanas (ti•a del cuerpo o cuero cabelludo), 24 semanas (ti•a de la ingle y zona perianal), 6 semanas3 meses (onicomicosis de manos) o 6 meses o más (onicomicosis del pie).V≥a tópica.- Una aplicación cada 24 h, durante 1 semana (ti•a, candida) o 2 semanas (pitiriasis
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versicolor). No debe usarse con vendajes oclusivos porque puede inducirse el crecimiento de levaduras. En caso de infeciones intertriginosas se puede cubrir con una gasa.Ni•os: no recomendado.
ITRACONAZOL
Indicaciones:Candidiasis bucofar≥ngea, candidiasis vulvovaginal, pitiriasis versicolor, ti•a corporal y crural, ti•a del pie y de la mano, onicomicosis, histoplasmosis, aspergilosis sistémica, candidiasis y criptococosis, incluida la meningitis criptocócica, si otros antifúngicos no resultan adecuados o no son efectivos. Profilaxis para los pacientes con neoplasias malignas hematológicas o sometidos a trasplante de médula ósea. Queratitis fúngica, esporotricosis, paracoccidioidomicosis, cromomicosis, blastomicosis.Precauciones: La absorción disminuye en el sida y en caso de neutropenia (vigilar la concentración plasmática de itraconazol y aumentar la dosis, si es necesario); susceptibilidad deinsuficiencia card≥aca congestiva insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3); interacciones:apéndice 1. Hepatoxosicidad. Muy raramente se ha descrito una hepatotoxicidad potencialmente mortal. Vigilar la función hepática: interrumpir si hay signos de desarrollo de la hepatitis; evitar o utilizar con precaución si hay antecedentes de hepatotoxicidad con otros fármacos o en enfermedad hepática activa (apéndice 5); utilizar con precaución en pacientes que reciban otros fármacos hepatotóxicos. Recomendación. Se debe informar a los pacientes sobre la forma de reconocer los s≥ntomas del trastorno hepático y recomendarles que busquen de inmediato asistencia médica si se desarrollan s≥ntomas como anorexia, náuseas, vómitos, fatiga, dolor abdominal u orina oscura. Tras algunas notificaciones raras de insuficiencia card≥aca, se recomienda precaución cuando se prescriba itraconazol a pacientes con alto riesgo de insuficiencia card≥aca. Los pacientes de riesgo son: -Los pacientes tratados con dosis altas o ciclos de tratamiento más largos. Los pacientes mayores y con cardiopat≥a. Los que reciben tratamiento con preparados inotrópicos negativos, como los antagonistas de calcio.Efectos adversos:
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Muy raramente, náuseas, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, diarrea, estre•imiento, ictericia, hepatitis (v. también Hepatotoxicidad, anteriormente), insuficiencia card≥aca , edema pulmonar, cefalea, mareos, neuropat≥a periférica (interrumpir el tratamiento), trastornos menstruales, hipopotasemia, erupciones, prurito, s≥ndrome de StevensJohnson y alopecia; con inyección intravenosa, muy raramente, hipertensión e hiperglucemia. Posolog≥a: Por vía oral:cápsulas: en la candidiasis bucofar≥ngea: 100 mg/d≥a (200 mg/d≥a en el sida o en caso de neutropenia) durante 15 d≥as; véase también Sporanox, solución oral, más adelante. Candidiasis vulvovaginal: 200 mg 2 veces al d≥a, durante 1 d≥a. Pitiriasis versicolor: 200 mg/d≥a durante 7 d≥as. Ti•a corporal y crural: bien100 mg/d≥a durante 15 d≥as 200 mg/d≥a durante 7 d≥as. Ti•a del pie y de la mano: o bien100 mg/d≥a durante 30 d≥as 200 mg, 2 veces al d≥a, durante 7 d≥as. Onicomicosis: 200mg/d≥a durante 3 meses ciclo («pulsos») de 200 mg 2 veces al d≥a, durante 7 d≥as, repitiendo los ciclos posteriores después de un intervalo de 21 d≥as; u•as de la mano: 2 ciclos; u•as del pie: 3 ciclos. Histoplasmosis: 200 mg 12 veces al d≥a. Aspergilosis sistémica, candidiasis y criptococosis, incluida la meningitis criptocócica, si otros antifúngicos no resultan adecuados o no son efectivos: 200 mg 1 vez al d≥a (candidiasis: 100200 mg 1 vez al d≥a), que se aumentan hasta 200 mg 2 veces al d≥a, en caso de enfermedad invasiva o diseminada o de meningitis criptocócica.Tratamiento de mantenimiento de los pacientes con sida para prevenir las reca≥das de las micosis subyacentes y como profilaxis en caso de neutropenia cuando el tratamiento habitual no es adecuado: 200 mg 1 vez al d≥a, que se aumentan hasta 200 mg 2 veces al d≥a, si las concentraciones plasmáticas de itraconazol son bajas (v. Precauciones). Profilaxis para los pacientes con neoplasias malignas hematológicas o sometidos a trasplante de médula ósea: véase más adelante.En perfusión intravenosapara la aspergilosis sistémica, candidiasis y criptococosis, incluida la meningitis criptocócica, cuando no resulten adecuados o sean inefectivos otros antifúngicos, as≥ como en la histoplasmosis: 200 mg/12 h durante 2 d≥as y luego 200 mg 1 vez al d≥a, durante 12 d≥as como máximo; ni•os y ancianos: no se ha establecido su eficacia y seguridad. ADULTOS: queratitis fúngica: 200 mg/24 h, 21 d≥as. Esporotricosis: 100 mg/24 h, 3 meses. Paracoccidioidomicosis: 100 mg/24 h, 6 meses. Cromomicosis: 100-200 mg/24 h, 6 meses. Blastomicosis: 100 mg/24 h 200 mg/12 h, 6 meses.
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C.
ANTIPALUDICOS
El antipalúdico hidroxicloroquina se emplea en el tratamiento de la artritis reumatoide con una actividad inflamatoria moderada; la cloroquinatambién está autorizada para tratar las enfermedades inflamatorias, aunque se utiliza con menos frecuencia y, en general, suele reservarse para loscasos en que otros fármacos han resultado ineficaces. Son eficaces frente al lupus eritematoso sistémico leve, sobre todo si cursa con manifestaciones cutáneas articulares. La cloroquina y la hidroxicloroquina no deben utilizarse en la artritis psoriásica. La cloroquina y la hidroxicloroquina se toleran mejor que el oro y la penicilamina. Se presenta retinopat≥a (v. a continuación) rara vez, si no se sobrepasan las dosis recomendadas; a veces, en los ancianos resulta dif≥cil diferenciar la retinopat≥a inducida por la medicación de las alteraciones propias de la edad. La mepacrina se utiliza en ocasiones en el tratamiento del lupus eritematoso discoide [no comercializada en Espa•a]. PRECAUCIONES.La cloroquina y la hidroxicloroquina deben administrarse con precaución en la insuficiencia hepática (apéndice 5: v. fármacos pertinentes) y renal (apéndice 4: v. fármacos pertinentes). Los laboratorios recomiendan una exploración oftálmica periódica, aunque su utilidad práctica no se ha demostrado (v. Recomendación del Royal College of Ophthalmologists del Reino Unido, más adelante). No es necesario suspender el antipalúdico durante el embarazo (apéndice 2: v. fármacos pertinentes) si la enfermedad reumática se controla bien. La cloroquina y la hidroxicloroquina están presentes en la leche materna, por lo que se desaconseja la lactancia (apéndice 3: v. fármacos pertinentes) si estos fármacos se emplean para tratar las enfermedades reumáticas; no obstante, la cloroquina se puede utilizar para combatir el paludismo durante el embarazo y la lactancia. Ambos fármacos deben administrarse con cuidado en los trastornos neurológicos (en especial, a pacientes con antecedentes de epilepsia), los trastornos gastrointestinales graves,
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la deficiencia de G6PD, la porfiria y en los ancianos (v. también antes). La cloroquina y la hidroxicloroquina pueden exacerbar la psoriasis y empeorar la miastenia grave. Debe evitarse el uso concomitante de fármacos hepatotóxicos; otras interacciones:
apéndice 1
(Cloroquina e hidroxicloroquina). Exploración de la toxicidad ocular Un grupo de revisión convocado por el Royal College of Ophthalmologists del Reino Unido ha actualizado las directrices de la exploración para prevenir la toxicidad ocular en un tratamiento de larga duración con cloroquina, hidroxicloroquina y mepacrina (Toxicidad ocular con hidroxicloroquina: directrices para la exploración 2004). La cloroquina debe considerarse (para tratar enfermedades inflamatorias crónicas) sólo si han fallado otros fármacos. Debe examinarse oftalmológicamente de los pacientes que tomancloroquina de acuerdo a un protocolo establecido localmente entre el prescriptor y el oftalmólogo. La mepacrina tiene poca toxicidad ocular. Las recomendaciones siguientes se refieren a la hidroxicloroquina, que raramente se asocia con toxicidad. Antes del tratamiento: • Evaluar la función renal y hepática (ajustar la dosis si se encuentra alterada). • Preguntar al paciente por problemas visuales (no corregidos con gafas). Si se aprecian alteraciones o existe alguna enfermedad ocular, se recomienda la evaluación por un optometrista; si éste descubre cualquier anomal≥a, remitirá el caso a un oftalmólogo. • Registrar la agudeza visual próxima de cada ojo (con gafas, si procede) con unos optotipos normalizados. • Iniciar el tratamiento con hidroxicloroquina si no se detecta ninguna anomal≥a (en una dosis que no supere los 6,5 mg/kg/d≥a de sulfato de hidroxicloroquina). Durante el tratamiento: • Preguntar al paciente por los s≥ntomas visuales y vigilar cada a•o la agudeza visual con un cuadro normalizado de optotipos. • Remitir al oftalmólogo si se observan cambios en la agudeza visual o aparece visión borrosa, y advertir al paciente para que suspenda el tratamiento y acuda al médico.
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• Todo ni•o con artritis juvenil en tratamiento se someterá a una exploración sistemática con lámpara de hendidura para descartar uve≥tis. • Si se precisa tratamiento prolongado (más de 5 a•os), el protocolo individual se acordará con el oftalmólogo local. NOTA. Para evitar la dosificación excesiva de los pacientes obesos,las dosis de hidroxicloroquina y de cloroquina se basarán en el peso corporal magro. La toxicidad ocular resulta improbable con fosfato de cloroquina si no se administran más de 4 mg/kg/d≥a (equivalente a unos 2,5 mg de la base de cloroquina por kg de peso y d≥a). EFECTOS ADVERSOS. Los efectos adversos de la cloroquina y de la hidroxicloroquina comprenden trastornos gastrointestinales, cefalea y reacciones cutáneas (erupción, prurito); son menos frecuentes los cambios del ECG, las convulsiones, las alteraciones visuales, la lesión de la retina (v. antes), la queratopat≥a, la ototoxicidad, la despigmentación del pelo, la ca≥da del pelo y el cambio de coloración de piel, u•as y mucosas. Efectos adversos más raros son: trastornos hemáticos (entre otros, trombocitopenia,agranulocitosis y anemia aplásica), alteraciones de la conciencia (incluidos trastornos emocionales y psicosis), miopat≥a (incluidas la miocardiopat≥a y la neuromiopat≥a), pustulosis exantemática generalizada aguda, dermatitis descamativa, s≥ndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad y lesiones hepáticas.
PRIAQUINA
Comprdosimuina(comoo)15mg PRIMAQUINA (como fosfato) Base 15 mg tableta PRIMAQUINA (como fosfato) Base 5 mg tableta Indicaones: eliminación de las formas rahepicas de vivax y P. ovale(desés amestán ccloroquinaiminaciónetoit de falciparum(después de amhabitcon unuizonticida hemático)Contraindiccioes: gestación (el trataiento con imaquina debe rerasar has deués de parto; Apéndice 2); lactacia (Apéndice 3); enfermedadque predisponen a granulocitopenia (comotritis reumatode activa y lupuseritematoso)Precauciones: recomida vilar erecto células hemática en caso
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mehemogobinea o mólisi hay retirar tratamientoy consultar a médcodéfic de G6PD(sebe descatar antes de tratamo radical p vivax y ovale, sola dosis ratamientometotoda, embarazo (
apéndice 4
) y lactancia; interacciones:
apéndice 1
(Primaquina). Posolog≥a:NOTA.TolasdosisrefierenaseTratamiento radica de paludsmo por vvaxy ovale(despe tratamo estándar con cloroquina), vía oral, ADULTOScrog/kg a da (o mg d≥a) rante d≥as; NIÑOScrogramos/kg d≥a durante d≥as caso défic pG6PD, ADULTOS mcrogos/kgvez a a dane 8 NIÑOS0- mcr/kg una vez a mana dura 8 semanas. Tratamnto gametocitoda de lciparum (despuéstratamiento esquizonticida sangu≥n habitua, por vía ora, ULTOS y NIÑOS-750 mcrogramos/kgis únicaectos advrsos: anorexia, náusea y vómtos, dolor abdomna emhemoica ag(confrecueciadéfitG6PD);rarammetahemmogobinuia,ranulocitosis, graocitopenleucopenia.
CLOOQUISALES
Compridosulfatocloroquina200mg;fosfatocloroquina250mg. NOTA.Lacloroquinabase150mgaproxmadmenteequivalenteulfatocloroquinafosfatodeorui250mg. Comprdosoroquinaaseomofofatosulfo)100mg,abeoraloroquinabase(comofosfatosulfato)mg/5ml.Inyciónlucrainyección),cloroqubase(comofatosulato)40 mg/mampollaml.CLOROQUINA (como fosfato o sulfato) Base 150 mg tableta
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Indiones: artri umatoide ncluida a artritis venil)lupus eritematoso,quimioprofilaxis y tratamo de smo agudo por malariae y P. falciparumsen P. vivax y ovale (seuida prina para elasrmintraepátprofilaxis de pasmo mueres gestantes y personas inmunes con riesgo Contraindicnes:ar psoriásHipersensibilidad a cloroquina, alergia conocida al grupo 4aminoquinolinas, ó algún componente de la formulación. - Cambios en el campo visual o retina. ecauciones:persiste deterioro de pacieas roquina hay quechar resistencia y admrar quinina por v≥a intravesa como mdaurgente;comda vigilar ag vteel tratamo; hay que aconsejar pacie q notifique manera inmediata er alt visuaexpliable; altera pática; alterac renal (Apéndice 4); embarazo (sin embargo, en el paludismo, los beneficios superan al riesgo, v. apéndice 2, Antipalúdicos), gestaión y lactana (Apénices 2 y 3); trastornos neurológicos como epiltrastornos gastrointetinales graveci de G edavanzada puede cerbar psoriass y agravar una masteniaisporfiria;puede exacerbar la psoriasis, trastornos neurológicos (evitar la profilaxis si hay antecedentes de epilepsiapuede empeorar la miastenia grave, enfermedades gastrointestinales graves, deficiencia de G6PD, evitar el tratamiento asociado con fármacos hepatotóxicos; interones:péndice 1 Posolog≥a:Debe ser tomado con alimentos, para disminuir la sintomatolog≥a a nivel gastrointestinal.En el caso de ni•os, las tabletas pueden ser amargas, se recomienda triturar y mezclar con jarabe de chocolate y administrar inmediatamente.Tratamiento de la malariaMalaria no complicada producida por Plamodium vivax o Plasmodium ovale:Dosis pediátrica dosis recomendada en pediatr≥a (nunca debe exceder la dosis de adultos) de las siguientes drogas antimaláricas: Fosfato de cloroquina más fosfato de primaquina: 1- Fosfato de cloroquina: 10 mg decloroquina base /kg v≥a oral enforma inmediata, seguida de 5mg de cloroquina base /kg v≥a oral a las 6 horas, 24 horas (Segundo d≥a) y 48 horas (Tercer d≥a). Dosis total de tratamiento: 25 mg/kg.
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2- Fosfato de primaquina: 0.5 mg de primaquina base/kg v≥a oral cada d≥a por 14 d≥as.Dosis adulto Malaria no complicada producida por plasmodium vivax o plasmodium ovale Dosis recomendada en adultos de las siguientes drogas antimaláricas: Fosfato de cloroquina más fosfato de primaquina:a. Fosfato de cloroquina: 600 mg de cloroquina base v≥a oral en forma inmediata, seguida de 300 mg de cloroquina base v≥a oral a las 6 horas, 24 horas (Segundo d≥a) y 48 horas (Tercer d≥a)Dosis total de tratamiento: 1500 mg.b. Fosfato de primaquina: 30 mg de primaquina base v≥a oral cada d≥a por 14 d≥as.
Tabla 6.3

Tabla 6.2

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Dosis mujeres embarazadas Malaria no complicada producida por plasmodium vivax o plasmodiumovale Dosis recomendada enmujeres embarazadas de la siguiente droga antimalárica: a. Las mujeres embarazadas deben ser mantenidas con profilaxis con cloroquina por el tiempo del embarazo. La dosis quimiprofiláctica de cloroquina base es de 300 mg (dos tabletas de 150 mg) v≥a oral una vez por semana. Después del parto, las pacientes embarazadas con malaria por P. vivax ó P. ovale que no tienen deficiencia de G6PD deben ser tratadas con primaquina.Durante el embarazo está totalmente contraindicado el uso del fosfato de primaquina.Profiax del pasmo, por vía oral, adultos: 1 semantes del viaje 600 mg en dos tomas 1 d≥a en 2 d≥as consecutivos. Mantenimiento: 300 mg 1 vez por semana, tomados el mismo d≥a de cada semana. Ni•os: 10 mg/kg 1 semana antes del viaje o en 2 d≥as sucesivos al inicio del mismo. Mantenimiento: 5 mg/kg 1 vez/semanaNOTA. Profilaxis antipalúdica: auna dosis de 2 comp/sem, el producto no deberá tomarse durante más de 6 a•os. La profilaxis deberá continuarse con una sustancia que no contenga cloroquina.
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NOTA. Según las recomendaciones de la OMS, la dosis total acumulada en el adulto no debe superar los 100 g de cloroquina base. CONSEJOALACIENTHayqueadvertirlosviajerossobreimportanciaevitaricadurasmoquito,realizarprofiaxisdemanerareglar,de consultar maneramedta médico so enfermar durante el ima•osobretododurantelosimerosexposiciónpotencial DILUCIÓN MINISTRACIÓN.Según omon del fabrice. Hay que evitar ministrción parnte rápida (riesgo concentracioneplasmicastóxicascolapsocardiovascularmortal)Efectosadversos: Cardiacos: cardiomiopat≥a, cambios en EKG, hipotensión, aumenta riesgo de prolongación QT y torsades de pointes. - Dermatológico: Erupciones en la piel, prurito. - Gastrointestinales: náusea, vómito y diarrea. - Hematológico, en raras ocasiones: anemia aplásica, agranulocitosis reversible,trombocitopenia y neutropenia. - Neuromuscular: Miopat≥a, neuromiopat≥a. - Ocular: Trastornos visuales (visión borrosa, dificultad para enfocar). - Ótico: Pérdida de audición, tinitus. - Sistema Nervioso central: Cefalea, confusión, convulsiones, depresión, cambios neuropsiquiátricos. • Propiedades farmacológicas / farmacocinéticas: - Excreción: Orina.- Metabolismo: Parcialmente hepático.- Tiempo concentración pico: 1 – 2 horas. Vida media terminal: 1 – 2 meses.• Hemodiálisis: Mínima remoción por hemodiálisis
PIRIMETAMINA
PIRIMETAMINA 25 mg tableta ranurada (uso exclusivo en tratamiento de toxoplasmosis) Indicaciones: paludismo (no obstante, sólo se utiliza en especialidades compuestas que incluyen la sulfadoxina);
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toxoplasmosis: La mayor≥a de las infecciones producida por Toxoplasma gondiison autolimitadas y no precisa tratamiento. Entre las excepciones se encuentran los pacientes con lesión ocular (coriorretinitis toxoplásmica) o con inmunodepresión. La encefalititoxoplásmica es una complicación frecuente del sida. El tratamiento de elección se basa en una combinación de pirimetamina y sulfadiazina administradas durante varias semanas (es imprescindibleel asesoramiento de un experto). La pirimetamina es un antagonista del ácido fólico y son relativamente comunes las reacciones adversas a esta asociación (se requieren suplementos de ácido fólico y hemogramas semanales). Otras pautas comprenden las asociaciones de pirimetamina más clindamicina o claritromicina o azitromicina. Se precisa una profilaxis secundaria prolongada después del tratamiento de la toxoplasmosis del sida. Si la toxoplasmosis se contrae durante el embarazo, la infección transplacentaria puede ocasionar una grave enfermedad fetal. La espiramicinapuede reducir la transmisión materna al feto. Precauciones: insuficiencia renal o hepática, embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3); se requieren hemogramas para el tratamiento prolongado; antecedentes de convulsiones: evitar grandes dosis de saturación; interacciones:apéndice 1(Pirimetamina). Posolog≥a: paludismo: no se cita ninguna dosis porque no se recomienda sola. Toxoplasmosis ver anotaciones anteriores Efectos adversos: depresión de la hematopoyesis con las dosis altas, rash, insomnio.
HIDROXICLOROQUINA, SULFATO DE
Indicaciones: artritis reumatoide activa (incluida la artritis juvenil), lupus eritematoso sistémico y discoide; trastornos cutáneos causados o agravados por la luz solar. Precauciones: véanse notas anterioresContraindicaciones: Hipersensibilidad a cloroquina, alergia conocida al grupo 4aminoquinolinas, ó algún componente de la formulación.- Cambios en el campo visual o retina.• Advertencias especiales y consideraciones para su uso:- Precaución en pacientes con enfermedad hepática, deficiencia de G6PD,psoriasis, Porfiriaproblemas visuales, enfermedad neurológica.
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Posolog≥a: Se recomienda administrar el medicamento con alimentos o leche. Dosis adultos: Con base en hidroxicloroquina sulfato: Tratamiento de Lupus Eritematoso Sistémico:- 400 mg (310 mg base) v≥a oral 1 ó 2 veces al d≥a, por varias semanas omeses dependiendo de la respuesta. Dosis de mantenimiento 200-400 mg v≥a oral una vez al d≥a.Tratamiento de artritis reumatoide:- Inicial 400 600 mg d≥a, v≥a oral, hasta alcanzar respuesta, después disminuir a 200 - 400 mg d≥a. Efectos adversos: Cardiovascular: cambios en EKG, en raras ocasiones cardiomiopat≥a.- Dermatológico: Erupciones en la piel, prurito. - Gastrointestinales: náusea, vómito y diarrea. - Hematológicoen raras ocasiones: anemia aplásica, agranulocitosis reversible,trombocitopenia y neutropenia. - Neuromuscular: Miopat≥a, neuromiopat≥a, generalmente con tratamiento prolongado. - Ocular: Trastornos visuales (visión borrosa, dificultad para enfocar). Menosfrecuentes que con hidroxicloroquina que con cloroquina. - Ótico: Pérdida de audición, asociada con altas dosis.- Sistema Nervioso central: Cefalea, confusión, convulsiones, depresión,cambios neuropsiquiátricos, convulsiones. • Propiedades farmacológicas / farmacocinéticas: - Metabolismo: Parcialmente, hepático- Vida media terminal: 50 d≥as en sangre y 32 d≥as en plasma.
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Antivirales
ACICLOVIR
loviresunfármaacvobrevirusrpessimpvaria-zostrepresetativoHayvariosfármacosernatos.Comprdosaciclo200mgSuspensioralclovir200ml Infónolarasoluciónparanfusión),ovir(comosalsódica)vi250ACICLOVIR 3 % ungüento oftálmico tubo 4.5 g Indicaonesratamo del herpes genitalimario; varicelater disemnadapacientes inmunodeprim encefalitisherpes simple, Queratitis por herpes simple, infecciones ocularesPrecauciones: hay q mener una hidatación adecda; alteración renal(Apéndice4); gestac(Apénce 2);tancia (Ace Posolog≥a:Tratamientodel herpes genital prio vía ora, ADULTOS mg 5 veces a d≥a duran 7-10 das o ben mg 3 veces da durante 7- d≥asPrevención las cuenciasdelherpesital vía oral, ADULTOS mg dos veces a da Varicela-zoster dnada ciees inmunodeprimidos, infusintrvenosa, ADULTOS mg/kg 3 veces da durante 7 d≥as
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Encfalis porherpes simple, usión intravenosaADULTOSmg/kg 3 ves d≥a ante 10 dQueratitis por herpes simplepor Oftálmica. Adultos: aplicar 5 veces al d≥a, a intervalos de una hora. No aplicar en la noche.ectos náusea, vóm dolor abdomna darrea, cefalea, fatiga, erupción, urticaria, pru fotosensibilidad; raramene hepatitis, itercia, dea, oedema, anafiaxi reciones neurógicas mo mareo,fusión,ucinacioes,mnoencia),insufciencianaagud dismución de los cesmatológconinfusin intrave inflamónloavevecescon uración), fiebre, agitación,mblor,psics y convulsiones, Ardor ocular leve, blefaritis, conjuntivitis, queratitis punctata
INTERFERÓN ALFA
El interferón alfa posee cierta actividad antitumoral frente a determinados linfomas y tumores sólidos. Las preparaciones de interferón alfa se utilizan asimismo para tratar la hepatitis B crónica y la hepatitis C crónica, si es posible combinado con la ribavirina. Los efectos adversos dependen de la dosis pero suelen consistir en anorexia, náuseas, s≥ntomas pseudogripales y letargia. Se han comunicado también efectos adversos oculares y depresión (incluida la conducta suicida). Puede ocurrir mielodepresión, sobre todo de losgranulocitos. Los problemas cardiovasculares (hipotensión, hipertensión y arritmias), la nefrotoxicidad y la hepatotoxicidad son otras complicaciones. Se han observado casos de hipertrigliceridemia, a veces graves; se recomienda vigilar la concentración de los l≥pidos. Otros efectos adversos comprenden reacciones de hipersensibilidad, anomal≥as tiroideas, hiperglucemia, alopecia, erupción psoriasiforme, confusión, coma y convulsiones (en general, de ancianos tratados con dosis altas). Existen derivados del interferón alfa (peginterferón alfa2a y peginterferón alfa2b) conjugados con el polietilenglicol («pegilado»); la pegilación aumenta la persistencia del interferón en la sangre. Los peginterferones están autorizados para el tratamiento de la hepatitis C crónica, si es posible combinados con la ribavirina. Efectos Adversos: Los efectos adversos de este medicamento son, en general, frecuentes y algunos pueden ser importantes. Los más frecuentes son: s≥ntomas gripales, náuseas, vómitos, pérdida de apetito, diarrea o estre•imiento, ardor de estómago, ca≥da transitoria del cabello, mareos,
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dolor de cabeza, malestar, debilidad, aumento de los valores de las transaminasas hepáticas y reacciones en el punto de inyección. En alguna ocasión puede producir: alteraciones en la glándula tiroides, trastornos del sue•o, depresión, retención de l≥quidos, hormigueos, disminución de los glóbulos rojos, leucocitos y plaquetas en la sangre, dificultad para respirar, úlceras bucales y confusión.
RIBAVIRINA
Indicaciones: Bronquiolitis grave por el virus respiratorio sincitial en lactantes y ni•os; en combinación con el peginterferón o el interferón alfa en la hepatitis C crónica no tratada previamente, si el paciente no tiene descompensación hepática o en caso de reca≥da después de la respuesta previa al interferón alfa. Precauciones PRECAUCIONES ESPECÍFICAS PARA EL TRATAMIENTO EN INHALACIÓN. Mantener el tratamiento habitual de soporte respiratorio y de reposición de fluidos; estrechamente vigilar los electrolitos; vigilar si hay precipitación en el aparato; las mujeres embarazadas (o las que deseen quedarse embarazadas) deben evitar la exposición al aerosol. PRECAUCIONES ESPECÍFICAS PARA EL TRATAMIENTO POR VÍA ORAL. Descartar el embarazo antes del tratamiento; la anticoncepción eficaz resulta esencial durante el tratamiento y hasta 6 meses después tanto para las mujeres como para los varones; se recomienda efectuar pruebas mensuales de embarazo; hay que utilizar preservativos si la pareja del paciente varón está embarazada (la ribavirina se elimina por el semen); insuficiencia renal (apéndice 4); cardiopat≥a (se recomienda efectuar un ECG antes y durante el tratamiento: suspender en caso de deterioro); gota; medir el hemograma completo, las plaquetas, los electrolitos, lacreatinina sérica, las pruebas de función hepática y el ácido úrico antes de empezar el tratamiento y después en la segunda y cuarta semanas del mismo, según la indicación cl≥nica: ajustar la dosis si aparecen reacciones adversas o anomal≥as de laboratorio ; comprobar la función tiroidea antes del tratamiento y posteriormente cada 3 meses en los ni•os. Interacciones: apéndice 1.
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Contraindicaciones: Embarazo; riesgo teratogénico importantevéanse apéndice 2; lactancia (apendice3). CONTRAINDICACIONES ESPECÍFICAS DEL TRATAMIENTO POR VÍA ORAL. Cardiopat≥a grave, incluida toda enfermedad inestable o descontrolada en los últimos 6 meses; hemoglobinopat≥as; trastornos médicos incapacitantes graves; disfunción hepática grave o cirrosis descompensada (apéndice 5); enfermedad autoinmunitaria (incluida la hepatitis autoinmunitaria); trastorno psiquiátrico grave descontrolado; antecedentes del trastorno psiquiátrico grave en ni•os. Efectos adversos EFECTOS ADVERSOS ESPECÍFICOS DEL TRATAMIENTOEN INHALACIÓN. Empeoramiento respiratorio, neumon≥a bacteriana y neumotórax; rara vez, anemia inespec≥fica y hemólisis. EFECTOS ADVERSOS ESPECÍFICOS DEL TRATAMIENTO POR VÍA ORAL. Anemia hemol≥tica (la anemia puede mejorar con la epoetina); además (en combinación con el peginterferón alfa o el interferón alfa) náuseas, vómitos, sequedad de boca, estomatitis, glositis, dispepsia, dolor abdominal, gastritis, úlcera péptica, flatulencia, diarrea, estre•imiento, pancreatitis, anorexia, pérdida de peso; dolor torácico, taquicardia, palpitaciones, s≥ncope, edema periférico, rubefacción; disnea, tos, rinitis, faringitis, neumonitis intersticial; alteraciones del sue•o, astenia, alteraciones de la concentración y memoria, irritabilidad, agresión, ansiedad, depresión, ideación suicida (más frecuente en ni•os), mareos, temblor, hiperton≥a, mialgias, artralgias, parestesia, neuropat≥a periférica, s≥ntomas pseudogripales, cefalea; trastornos tiroideos, alteraciones menstruales, disminución de la libido, impotencia; alteraciones en la micción, rash, prurito, urticaria, fotosensibilidad, alopecia, sequedad de piel, aumento de sudoración; alteraciones del gusto, alteraciones visuales, incluida la visión borrosa, acufenos; neutropenia, trombopenia, anemia aplásica, linfadenopat≥a, hiperuricemia; en ni•os además retraso del crecimiento, enfermedad de Raynaud, hipertrigliceridemia, hipercinesia, dolor testicular, virilismo y decoloración de la piel. Posolog≥a: Hepatitis c crónica (en combinación con interferón alfa o peginterferón alfa): adultos mayores de 18 a•os y de menos de 75 kg: 400 mg por la ma•ana y 600 mg por la noche; de más de 75 kg: 600 mg 2 veces al d≥a. Bronquiolitis: por v≥a inhalatoria o nebulización (mediante generador de peque•as part≥culas) o sol de 20 mg/ml durante 12-18 h durante al menos 3 d≥as; máx 7 d≥as.
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VALACICLOVIR
El valaciclovir es un profármaco del aciclovir. Indicaciones: Tratamiento del herpes zoster; tratamiento del herpes simple de la piel y mucosas, inicial y supresión de los casos recidivantes, entre ellos el herpes genital inicial y recidivante; prevención de la enfermedad por citomegalovirus después del trasplante renal. Precauciones: Mantener una buena hidratación (sobre todo con la perfusión o dosis altas), insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4), embarazo (apéndice 2): lactancia (apéndice 3)Efectos adversos: Náuseas, vómitos, dolorabdominal, diarrea, cefalea, fatiga, erupción, urticaria, prurito, fotosensibilidad; rara vez, hepatitis, ictericia, disnea, reacciones neurológicas (como mareos, confusión, alucinaciones, convulsiones y somnolencia), insuficiencia renal aguda, anemia, trombocitopenia y leucopenia; en perfusión intravenosainflamación local grave (a veces, produce ulceración), y muy raramente agitación, temblores, psicosis y fiebre. Posolog≥a: Herpes zoster: 1 g 3 veces al d≥a, durante 7 d≥as. Herpes simple, primer episodio: 500 mg 2 veces al d≥a, durante 5 d≥as (prolongar si aparecen lesiones nuevas durante el tratamiento o si no se ha completado la curación); infección recidivante: 500 mg 2 veces al d≥a, durante 5 d≥as. Herpes simple, supresión: 500 mg/d≥a repartidos en 12 tomas (500 mg 2 veces al d≥a) en inmunodeprimidos. Prevención de la enfermedad por citomegalovirosis después del trasplante renal (empezar, preferiblemente, en las primeras 72 h del trasplante): 2 g 4 veces al d≥a, habitualmente durante 90 d≥as. Ni•os: no recomendado.
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ANTITUBERCULOSOS
La tuberculosis se trata en dos etapas, la fase inicialcon al menos tres fármacos, la fase de continuación,con dos fármacos si el microorganismo es sensible. El tratamiento debe efectuarlo un especialista, sobre todo si la enfermedad está causada por microorganismo resistente o afecto a órganos extrarrespiratorios. Se puede utilizar la pauta sin supervisión ola supervisada que se describe más adelante; ambas pueden utilizarse al mismo tiempo. FASE INICIAL. La utilización simultánea de tres fármacos en la fase inicial se emplea para reducir lo antes posible la población bacteriana y evitar la aparición debacterias resistentes a la medicación. Es preferible administrar asociaciones terapéuticas, excepto que no se pueda utilizar alguno de los principios activos por resistencia o intolerancia. El tratamiento de elección para la fase inicial consiste en la administración diaria de isoniazida, rifampicina, y pirazinamida. La estreptomicina se utiliza pocas veces, pero se puede incluir en la fase inicial del tratamiento si se tiene constancia de la resistencia a la isoniazida antes de empezar el tratamiento. Losfármacos de la fase 2 se mantendrán durante 2 meses. FASE DE CONTINUACIÓN. Después de la fase inicial, se mantiene el tratamiento durante 4 meses más con isoniazida y rifampicina (preferiblemente, en una asociación terapéutica). Se requiere un tratamiento más prolongado de la meningitis y de las infecciones por microorganismos resistentes, que también pueden requerir modificación de la pauta. TRATAMIENTO SUPERVISADO. La administración farmacológica requiere una supervisión completa(tratamiento con observación directa) de los pacientes que no puedan cumplir de manera fiable la pauta terapéutica. MONITORIZACIÓN. Debido a que la isoniazida, rifampicina y pirazinamida se asocian con toxicidad hepática (v. apéndice 5), se debe verificar la función hepátiantes de administrar tratamiento con estos fármacos. Los sujetos con hepatopat≥a o alcoholismo previos requieren revisiones frecuentes, sobre todo en los primeros 2 meses. Si no hay signos de hepatopat≥a (y la función hepática previa al tratamiento es normal), las revisiones posteriores sólo se precisan si el paciente presenta fiebre, malestar, vómitos, ictericia o un deterioro inexplicable durante el tratamiento. Dada la necesidad de cumplir ≥ntegramente el tratamiento antituberculoso, por un lado, y deevitar el da•o hepático grave, por el otro, hay que informar cuidadosamente a los pacientes y a sus cuidadores sobre la manera de detectar
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los signos de alteración hepática y recomendarles la interrupción del tratamiento as≥ como la solicitud de asistencia médica inmediatasi aparecen s≥ntomas de hepatopat≥a. La función renalse debe controlar antes del tratamiento con los antituberculosos y obliga a efectuar ajustes posológicos. La estreptomicina y el etambutol deber≥an evitarse, si es posible, entre los pacientes con insuficiencia renal pero, cuando se utilicen, la dosis se reducirá y se vigilarán las concentraciones plasmáticas de estos fármacos. Antes de usar el etambutol hay que medir la agudeza visual(v. más adelante). Las causas principales de fracaso terapéutico son la prescripción incorrecta por parte del médico y el cumplimiento inadecuado por parte del enfermo. El recuento mensual de comprimidos y el análisis de orina (la rifampicina da un color rojo anaranjado) pueden ser indicadores útiles del cumplimiento terapéutico. Evitar la posolog≥a excesiva o, por el contrario, insuficiente. El tratamiento deber≥a supervisarlo un especialista. La isoniazidaes barata y muy eficaz. Como la rifampicina, debe incluirse en toda pauta antituberculosa, salvo que exista una contraindicación espec≥fica. Su único efecto secundario habitual es la neuropat≥a periférica, más común cuando concurran otros factores previos de riesgo como diabetes, alcoholismo, insuficiencia renal crónica, desnutrición o infección por el VIH. En estas circunstancias, hay que administrar de forma profiláctica 10 mg de piridoxina al d≥a (o 20 mg/d≥a si no se dispone del producto idóneo) desde el comienzo del tratamiento. Los demás efectos adversos, como la hepatitis (nota importante: v. Monitorización, anteriormente) y la psicosis, son raros. La rifampicina,una rifamicina, es un componente fundamental de todo tratamiento antituberculoso. Al igual que la isoniazida, debe incluirse siempre, excepto que exista una contraindicación espec≥fica. Durante los primeros 2 meses («fase inicial») de administración de rifampicina son frecuentes las alteraciones transitorias de la función hepática, con elevación de las transaminasas séricas, que no suelen requerir a la interrupción del tratamiento. A veces, la hepatotoxicidad más intensa exige una modificación del tratamiento, sobre todo entre aquellos con hepatopat≥a previa (nota importante: v. Monitorización, anteriormente). Durante el tratamiento intermitente se han descrito seis s≥ndromes de toxicidad: pseudogripal, abdominal, s≥ntomas respiratorios, shock, insuficiencia renal y púrpura trombocitopénica; pueden afectar del 20 al 30 % de los pacientes. La rifampicina induce las enzimas hepáticas y acelera el metabolismo de algunos fármacos, como los estrógenos, los corticosteroides, la fenito≥na, las sulfonilureas y loanticoagulantes; interacciones:apéndice 1 (Rifamicinas). Nota importante:la eficacia de los anticonceptivos hormonales disminuye y hay que ofrecer otras medidas alternativas para la planificación familiar.
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La pirazinamidaes un fármaco bactericida que sólo muestra actividad frente a las formas replicativas intracelulares de Mycobacterium tuberculosis;ejerce su efecto principal únicamente en los primeros 2 o 3 meses. Es muy útil contra la meningitis tuberculosa, porque penetra bien en las meninges. No presenta actividad frente a M. bovis. Puede ocurrir una hepatotoxicidad grave. El etambutolse incluye en la pauta de tratamiento si se sospecha una resistencia a la isoniazida; se puede omitir si el riesgo de resistencia es bajo. Los efectos adversos del etambutol se limitan básicamente a alteraciones visuales, en forma de pérdida de la agudeza, ceguera para los colores y restricción de los campos visuales. Estos efectos tóxicos se acentúan cuando se emplean dosis excesivaso se encuentra reducida la función renal del paciente. Los primeros signos de toxicidad ocular son de naturaleza subjetiva y hay que indicar al paciente que suspenda de inmediato el tratamiento si observa un deterioro de la visión, además de solicitar la asistencia médica. La retirada inmediata de la medicación suele seguirse de una recuperación de la visión. Los pacientes que no entiendan las advertencias acerca de los efectos adversos visuales deber≥an recibir, en la medida de lo posible, otro fármaco. En concreto, el etambutol debiera administrarse con cautela a los ni•os hasta que alcanzaran una edad m≥nima de 5 a•os y pudieran comunicar con exactitud las alteraciones visuales sintomáticas. La agudeza visual se examinará con los optotipos de Snellen antes de empezar el tratamiento con etambutol. La estreptomicinase utiliza pocas veces, excepto frente a los microorganismos resistentes. Se administra por v≥a intramuscular en dosis de 15 mg/kg (1 g como máx) al d≥a; esta dosis se reduce entre los sujetos con menos de 50 kg, los mayores de 40 a•os o aquellos con insuficiencia renal. Hay que medir la concentración plasmática del fármaco entre los pacientes con insuficiencia renal, pues la estreptomicina debe utilizarse con mucho cuidado en estos casos. Los efectos adversos aumentan tras aplicar una dosis acumulativa de 100 g, que sólo deber≥a superarse en circunstancias excepcionales. La tuberculosis multirresistente requiere tratamiento por un especialista con experiencia en estos casos y en un centro que disponga de un lugar adecuado para el control de esta infección. Entre los fármacos de segunda l≥nea disponibles para las infecciones por microorganismos resistentes o para aquellas en las que los fármacos de primera l≥nea ocasionan efectos adversos inadmisibles se encuentran la amikacina, la capreomicina, la cicloserina, los macrólidos más nuevos (p. ej., azitromicina y claritromicina), la monofloxacina.
ESTREPTOMICINA
Antibiótico aminoglucósido con acción bactericida. Inhibe la s≥ntesis de prote≥nas por unirse a la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos. Es activo principalmente sobre
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bacilos Gramnegativos aerobios y anaerobios facultativos. Destaca por su actividad sobre Mycobacterium tuberculosisIndicaciones: Tuberculosis, en combinación con otros fármacos; en asociación con doxiciclina en la brucelosis; endocarditis enterocócica. Precauciones: Los aminoglucósidos no se absorben en el intestino (aunque cabe el riesgo de su absorción en la enfermedad inflamatoria intestinal y en la insuficiencia hepática), por lo que deben administrarse en inyección para tratar las infecciones sistémicas. Se excretan principalmente por los ri•ones y se acumulan en caso de insuficiencia renal. La mayor≥a de los efectos adversos del grupo de los antibióticos depende de la dosis, por lo que requiere cuidado con la posolog≥a. Cuando existen alteraciones de la función renal (o una concentración sérica elevada antes de la dosis), se debe aumentar el intervalo posológico; si la insuficiencia renal es grave, se reducirá también la dosis. Los aminoglucósidos pueden alterar la transmisión neuromuscular y no se deben administrar a pacientes con miastenia grave; las dosis altas aplicadas durante la cirug≥a se han asociado con un s≥ndrome miasténico transitorio entre pacientes con una función neuromuscular normal. Los aminoglucósidos no debieran administrarse junto con diuréticos potencialmente ototóxicos (p. ej., furosemida); cuando resulte inevitable el uso concomitante, la administración del aminoglucósido se separará lo más posible de la del diurético. interacciones: apéndice 1 (Aminoglucósidos). Contraindicaciones: Hipersensibilidad a aminoglucósidos. Efectos adversos: Los efectos adversos más importantes son ototoxicidad y nefrotoxicidad que afectan, más a menudo, a los ancianos y pacientes con insuficiencia renal.; además, reacciones de hipersensibilidad, parestesias orales. - Ototoxicidad pérdida de audición, vértigo, tinnitus, sensación de taponamiento auditivo. Es más frecuente que con otros aminoglucósidos. Generalmente es irreversible, presentan más riesgo los pacientes con insuficiencia renal o que reciben dosis altas - Neurotoxicidada dosis altas neuropat≥as periféricas, neuritis óptica, escotomas, parálisis muscular, cefalea temblores, e incluso parálisis respiratoria por bloqueo neuromuscular. - Nefrotoxicidad raramente aumento de creatinina sérica, proteinuria, oliguria,
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insuficiencia renal. Generalmente es reversible. Los pacientes deben mantenerse bien hidratados durante el tratamiento y es preciso vigilar la función renal (apéndice 4). - Digestivosocasionalmente náuseas y vómitos. Raramente aumento de transaminasas hepáticas y bilirrubina. - Hipersensibilidaderupción cutánea, dermatitis exfoliativa, raramente anafilaxia.Posolog≥a: En inyección intramuscular profunda para la tuberculosis: AdultosTuberculosis1 g/24h o bien 2025 mg/kg 2 veces por semana.- Endocarditis bacteriana por St. viridans: 1 g/12h durante 1 semana, seguido de 0,5 g/12h durante otra semana, siempre asociado a bencilpenicilina.- Endocarditis bacteriana por St. faecalis: 1 g/12h durante 2 semanas, seguido de 0,5 g/12h durante otras 2 semanas, siempre asociado a bencilpenicilina.- Peste: 1-2 g/12h o bien 0,5-1 g/6h hasta 3 d≥as después de la desaparición de la fiebre. - Tularemia: 0,5-1 g/12h o bien 0,25-0,5 g/6h durante 7-10 d≥as. Niños Tuberculosis: 20-40 mg/kg/24h. Dosis máxima 1 g/d≥a.- Otras infecciones graves: 10-20 mg/kg/12h o bien 5-10 mg/kg/6h Ancianos limitar a una dosis máxima de 2 g/d≥a. - Tuberculosis: 0,5-0,75 g/d≥a.- Endocarditis bacteriana por St. viridans: 0,5 g/12h durante 2 semanas, asociado a bencilpenicilina.Insuficiencia renal- Dosis de 7,5 mg/kg. El intervalo de dosificación aumenta según el aclaramiento de creatinina: 36 horas (ClCr 50-40 ml/min), 48 horas (40-30 ml/min): 60 horas (30-20 ml/min), 72 horas (20-10 ml/min) o 84-96 horas (<10 ml/min). - Hemodiálisis: suplementar al final de cada hemodiálisis con 7,5 mg/kg.NOTA. La concentración al cabo de 1 h («pico») debe ser de 1540 mg/l; la concentración anterior a la dosificación («valle») debe ser menor de 5 mg/l (menos de 1 mg/l en caso de insuficiencia renal o de una edad mayor de 50 a•os).
ISONIAZIDA
Indicaciones: Tuberculosis, en combinación con otros fármacos; profilaxis. Precauciones:
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Insuficiencia hepática (apéndice 5; v. también más adelante); insuficiencia renal (apéndice 4); estado de acetilador lento (aumenta el riesgo de efectos adversos); epilepsia; antecedentes de psicosis; etilismo, desnutrición, diabetes mellitus, infección por el VIH (riesgo de neuritis periférica); embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3); porfiria; interacciones: apéndice 1 (Isoniazida). TRASTORNOS HEPÁTICOS. Hay que indicar a los pacientes o a sus cuidadores la forma de reconocer los signos de hepatopat≥a y se•alarles que suspendan el tratamiento y soliciten la atención médica inmediata si ocurren s≥ntomas como náuseas persistentes, vómitos, malestar general o ictericia. Contraindicaciones: Hepatopat≥a inducida por fármacos. Insuficiencia hepática grave.Efectos adversos: Náuseas, vómitos, estre•imiento, sequedad de boca; neuritis periférica con las dosis altas (profilaxis con piridoxina), neuritis óptica, convulsiones, episodios de psicosis, vértigo; reacciones de hipersensibilidad como fiebre, eritema multiforme, púrpura; trastornos hemáticos como agranulocitosis, anemia hemol≥tica, anemia aplásica; hepatitis (sobre todo, entre personas mayores de 35 a•os); s≥ndrome af≥n al lupus eritematoso generalizado, pelagra, hiperreflexia, dificultades miccionales, hiperglucemia y ginecomastia. Posolog≥a: Por vía oral o en inyección intramuscular o intravenosa: véanse en el apartado antituberculosos. Adultos - Profilaxis: 300 mg 1 vez al d≥a. Tratamiento: 5 mg/kg/d≥a. Dosis máxima: 300 mg/d≥a. Tratamientointermitente: 15 mg/kg 3 veces por semana. Dosis máxima: 900 mg/ toma.Ni•os - Profilaxis: 10 mg/kg/d≥a.- Tratamiento: 1020 mg/kg/d≥a (máximo 300 mg). Tratamiento intermitente: 2040 mg/kg 3 veces por semana (máximo 900 mg por toma). Insuficiencia renal - Insuficiencia grave (ClCr <20 ml/min): se aconseja reducir la dosis al 50%. - Hemodiálisis o diálisis peritoneal: administrar una dosis de 5 mg/kg después de diálisis.
ETAMBUTOL, HIDROCLORURO DE
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Fármaco antuberculoso con acción bacteriostática. Interfiere la s≥ntesis de la pared bacteriana. Es activo sobre Mycobacterium tuberculosisy micobacterias at≥picas.Indicaciones: Tuberculosis, en combinación con otros fármacos. Infecciones por micobacterianas at≥picas.Precauciones: Reducir la dosis en la insuficiencia renal y si el aclaramiento de creatinina es inferior a 30 ml/min; vigilar, asimismo, la concentración plasmática de etambutol (apéndice 4); ancianos; Controles oftalmológicos:rueba de agudeza visual antes del tratamiento con advertencia a los pacientes para que notifiquen las alteraciones visuales, ni•os peque•os se recomienda una vigilancia oftálmica sistemática. Controles oftlamologicos se recomiendan antes de iniciar el tratamiento y después de forma periódica (mensualmente), especialmente en pacientes que toman dosis superiores a 15 mg/kg/d≥a.Realizar controles periódicos hematológicos y de la función hepática y renal.Embarazo:categor≥a B de la FDA. Se utiliza habitualmente en el tratamiento de la tuberculosis en embarazadas (apéndice 2). Lactancia:se excreta en la leche materna. La Academia Americana de Pediatr≥a lo considera compatible aunque se recomienda precaución (apéndice 3). Pediatr≥a:no se ha establecido su seguridad y eficacia en menores de 13 a•os. Generalmente se acepta su uso sólo en ni•os en los que pueda evaluarse la agudeza visual. Contraindicaciones: Neuritis óptica, hipersensibilidad al etambutol, retinopat≥a diabética.Efectos adversos: Oculares:el más importante es la neuritis óptica con disminución de la agudeza y el campo visual y pérdida de la capacidad para distinguir el color verde. Es dosis dependiente y reversible al cabo de varias semanas o meses de suspender el tratamiento.páticos:aumento transitorio de enzimas hepáticas, raramente ictericia.Hipersensiblidad:dermatitis, prurito, fiebre y dolor articular.Otros: náuseas, vómitos, dolor abdominal, neuropat≥a periférica, hiperuricemia (raramente ataques de gota), cefaleas,malestar general. Se han descrito casos de nefritis intersticial.Posolog≥a:
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V≥a oral, preferiblemente con las comidas para minimizar la irritación digestiva.AdultosTratamiento primario: 15 mg/kg/24h. Tratamiento de recidivas: 25 mg/kg/24h durante 2meses, luego 15 mg/kg/24h. Dosis máxima 1,5 g/d≥a (tratamiento primario) o 2,5 g/d≥a (tratamiento de recidivas). Se puede utilizar un régimen de 50 mg/kg 2 veces por semana o 25-30 mg/kg 3 veces por semana. Ni•osNo está recomendado en menores de 13 a•os. En caso de que se considere necesario el tratamiento, se recomienda 15-25 mg/kg/24h. Dosis máxima 1,5 g/d≥a. Insuficiencia renalDebe ajustarse la dosis.- Aclaramiento de creatinina 1050 ml/min: 1015 mg/kg/d≥a.- Aclaramiento de creatinina <10 ml/min: 5 mg/kg/d≥a).NOTA. La concentración «máxima» (22,5 h después de la dosis) debe ser de 26 mg/l (722 µmol/l); la concentración «valle» (antes de la dosificación) debe ser inferior a 1 mg/l (4 µmol/).
PIRAZINAMIDA
Mecanismo de AcciónFármaco bactericida que actúa espec≥ficamente sobre Mycobacterium tuberculosis. No es activo sobre otros tipos de micobacterias. Indicaciones Tratamiento de la tuberculosis en todas sus formas activas y cualquiera que sea su localización orgánica.Generalmente se utiliza asociado a otros antituberculosos, su uso en monoterapia favorece la aparición de resistencias.Precauciones: TRASTORNOS HEPÁTICOS. Hay que ense•ar a los pacientes o a sus cuidadores a reconocer los signos de hepatopat≥a y recomendarles la interrupción del tratamiento as≥ como la solicitud de atención médica inmediata cuando surjan s≥ntomas como náuseas persistentes, vómitos, malestar general o ictericia. (v. apéndice 5) Pirazinamida puede agravar la enfermedad y también acumularse por reducirse su metabolismo en estos pacientes. Se recomienda monitorizar la función hepática antes de empezar y periódicamente durante el tratamiento.INSUFICIENCIA RENAL, HIPERURICEMIA O GOTA la pirazinamida inhibe l
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excreción renal de ácido úrico.- DIABETES MELLITUSla pirazinamida puede alterar el control glucémico de estos pacientes.- FOTOSENSIBILIDAD:debe evitarse la exposición excesiva a la luz solar durante el tratamiento.- EMBARAZOcategor≥a C de la FDA(apéndice 2) Se acepta su uso en caso de resistencia al tratamiento de primera l≥nea en estas pacientes (isoniazida, rifampicina y etambutol).- LACTANCIAse excreta en bajas cantidades en la leche materna. La OMS lo considera compatible en caso de resistencia a otros antituberculosos siempre que se vigile la aparición de signos de hepatotoxicidad en el lactante.(apéndice 3). ContraindicacionesAlergia al medicamento (hipersensibilidad cruzada con isoniazida).Insuficiencia hepática grave.Porfiria.Efectos adversosHepáticos: la hepatotoxicidad es su efecto más grave y limitante de su uso. Frecuentemente aumento de transaminasas, ocasionalmente ictericia y hepatitis que puede ser fatal. El tratamiento debe suspenderse inmediatamente si aparece algún signo de toxicidad. Gastrointestinales: anorexia, náuseas, vómitos. Metabólicos:es muy frecuente la hiperuricemia y como consecuencia los ataques agudos de gota, especialmente con la pauta diaria.Osteomusculares:frecuentemente artralgias que no suelen obligar a suspender el ratamiento.- Cutáneos:raramente reacciones alérgicas con erupción exantemática, fotodermatitis, prurito, fiebre o urticaria.- Otros: anemia sideroblástica, disuria.Posologia. Via oral, preferiblementedespués de las comidas.Pauta general en adultos Pauta según peso -Dosis por kg 25-35 mg/kg; diaria; (máximo 2,5g ), 3veces por semana; 35-50 mg/kg (máximo 3 g), 2 veces por semana; 50-75 mg/kg (máximo 3,5 g)
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-Dosis estándar si <50 kg; 1,5g (diaria) 2g (3 veces por semana)3g (2 veces por semana)-Dosis estándar si =>50 kg; 2g (diaria)2,5g (3 veces por semana)3,5g (2 veces por semana)Insuficiencia renal 15 mg/kg/d≥a en pacientes con aclaramiento de creatinina 30-50 ml/min. No se recomienda en caso de insuficiencia grave (ClCr<30 ml/min).
RIFAMPICINA
Mecanismo de acciónAntibiótico bactericida del grupo de las rifamicinas. Inhibe la s≥ntesis de ARN bacteriano. Es activo frente a: - Micobacterias: M. tuberculosisM. kansasiiM. ulcerans - Grampositivos aerobios y anaerobios: S. aureusmeticilinresistente, neumococo resistente a penicilina- Gramnegativos: Legionella, H. influenzae, N. meningitidisN. gonorrhoeaeIndicaciones - Tuberculosis pulmonar y extrapulmonar. Se considera primera l≥nea de tratamiento, asociada a otros tuberculóstaticos.- Endocarditis estafilocócica en paciente portador de válvula protésica. - Profilaxis de contactos cercanos de pacientes con meningitis meningocócica.- Profilaxis en ni•os menores de 6 a•os no vacunados que sean contacto ≥ntimo (familiar, guarder≥a infantil) de paciente con infección invasiva (meningitis, neumon≥a) por influenzae serotipo b. En todas sus indicaciones (excepto profilaxis de meningitis meningocócica) se utiliza asociada a otros antibióticos. PrecaucionesTi•e de rojo la orina, saliva, secreciones y las lentes de contacto.Insuficiencia hepática (apéndice 5; pruebas de función hepática y hemogramas en los trastornos hepáticos, alcoholismo y tratamiento prolongado; v. también más adelante); insuficiencia renal (si se administran más de 600 mg/d≥a); embarazo y lactancia (v. Apéndices 2 y 3); porfiria; nota importante:aconsejar a las pacientes que tomen anticonceptivos hormonales el uso de otros métodos adicionales; interacciones:apéndice 1(Rifamicinas).
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NOTA. Si el tratamiento se interrumpe, reanudarlo con dosis bajas y aumentarlo poco a poco; suspender de inmediato si aparecen efectos secundarios graves. TRASTORNOS HEPÁTICOS. Hay que ense•ar al paciente o a sus cuidadores a reconocer los signos de hepatopat≥a y recomendarles que suspendan el tratamiento y soliciten asistencia médica inmediata si aparecen s≥ntomas como náuseas persistentes, vómitos, malestar general o ictericia. Efectos adversos: S≥ntomas gastrointestinales como anorexia, náuseas, vómitos, diarrea (se ha descrito colitis asociada a los antibióticos); cefalea, somnolencia; los que más ocurren con el tratamiento intermitente consisten en s≥ntomas pseudogripales (como escalofr≥os, fiebre, mareos, dolores óseos), s≥ntomas respiratorios (incluida la disnea), colapso y shock, anemia hemol≥tica, insuficiencia renal aguda y púrpura trombocitopénica; alteraciones de la función hepática, ictericia; rubefacción, urticaria y rash; otros efectos adversos notificados son edema, debilidad muscular y miopat≥a, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, reacciones penfigoides; leucopenia, eosinofilia, trastornos menstruales; color rojo anaranjado de la orina, saliva y otras secreciones corporales; si la perfusión se prolonga puede producir tromboflebitis. Posolog≥a V≥a oral, con el estómago vac≥o, al menos 30 minutos antes de las comidas o 2 horas después. AdultosTuberculosis: 10 mg/kg/24 h, hasta 600 mg/24 h como máximo. Dosis diaria habitual, en pacientes de menos de 50 kg: 450 mg/24 h; pacientes de 50 kg o más: 600 mg/24h. Profilaxis meningococo: 600 mg/12h 2 d≥as consecutivos. Brucelosis: 600-900 mg/d≥a asociada a doxiciclina.Otras infecciones: 450-600 mg/d≥a, en casos graves 900-1200 mg/d≥a repartido en 2 dosis. Ni•os;Pauta general: 10-20 mg/kg/d≥a en 1-2 tomas. En recién nacidos hasta 1 mes 10 mg/kg/24h. No sobrepasar los 600 mg/d≥a. Profilaxis meningococo: 10 mg/kg/12h durante 2 d≥as. En ni•os menores de 1 mes 5 mg/kg/12h durante 2 d≥as. Insuficiencia renalAclaramiento creatinina >50 ml/mi: 100% de la dosis. Aclaramiento creatinina10 ml/mi: 50-100% de la dosis habitual. Aclaramiento creatinina <10 ml/miN: 50% de la dosis habitual.
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Insuficiencia hepática; Reducir la dosis en pacientes con insuficiencia grave o ictericia obstructiva.
RETROVIRALES
ZIDOVUDINA
: Azidotimidina, AZT, ZDVCápsulas, zidovudina 100 mg, 300 mg , Jarabe (Solución oral), zidovudina 50 mg/5 ml Indicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármacos antirretrovirales como m≥nimo; monoterapia para la prevención de la transmisión maternofetaldel VIH Contraindicaciones: recuento de neutrófilos o de hemoglobina anormalmente bajo; neonatos con hiperbilirrubinemia que requiere tratamiento distinto a la fototerapia o con transaminasas elevadas, porfiria, lactancia maternaPrecauciones:toxicidad hematológica particularmente con enfermedad avanzada y con altas dosis; déficit de vitamina B12 (aumenta el riesgo de neutropenia); hay que reducir la dosis o interrumpir el tratamiento según los documentos del producto ecaso de anemia o mielosupresión; alteración renal; alteración hepática; riesgo de acidosis láctica; edad avanzada; gestación y lactancia (véanse las notas anteriores); interacciones: Apéndice 1ENFERMEDAD HEPÁTICA. Se ha descrito acidosis láctica potencialmente mortal y hepatomegalia con esteatosis graveprecaución en enfermedad hepática, anomal≥as de enzimas hepáticas o factores de riesgo de enfermedad hepática (sobre todo en mujeres obesas); suspenda o interrumpa el tratamiento en caso de deterioro de las pruebas de función hepática, esteatosis hepática, hepatomegalia progresiva o acidosis láctica inexplicablePosolog≥a: Infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales), por v≥a oral, ADULTOS 500600 mg al d≥a distribuidos en 23 tomas; LACTANTES menores de 4 semanas, 4 mg/kg dos veces al d≥a; NIÑOS 4 semanas-13 a•os 180 mg/m2 dos veces al d≥a Pacientes que no pueden tomar zidovudina por v≥a oral de forma temporal, por infusión intravenosa durante 1 hora, ADULTOS 12 mg/kg cada 4 horas (acercándose a 1,5
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3 mg/kg cada 4 horas por v≥a oral) 6 horas acercándose a 180 mg/m2 cada 6 horas por v≥a oral) habitualmente durante no más de 2 semanas; NIÑOS 80160 mg/m2 cada 6 horasrcándose a 1 mgcada 6 horas p v≥a oral)Prevención de la transmisión maternofetal del VIH, véanse las notas anteriores en GestaciónADMINISTRACIÓN Y DILUCIÓN. Según las recomendaciones del fabricanteEfectos adversos: anemia (puede requerir transfusión), neutropenia y leucopenia (más frecuentes a dosis altas y en enfermedad avanzada); también náusea y vómitos, dolor abdominal, dispepsia, diarrea, flatulencia, alteraciones del gusto, pancreatitis, alteraciones hepáticas como alteración grasa y aumento de bilirrubina y enzimas hepáticas (véase enfermedad hepática, antes); dolor torácico, disnea, tos; s≥ntomas similares a la gripe, cefalea, fiebre, parestesia, neuropat≥a, convulsiones, mareo, somnolencia, insomnio, ansiedad, depresión, pérdida de agilidad mental, malestar, anorexia, astenia, miopat≥a, mialgia; pancitopenia, trombocitopenia; ginecomastia; frecuencia urinaria; erupción, prurito, pigmentación de u•as, piel y mucosa oral.
LAMIVUDINA
(3TC)Comprimidos, lamivudina 150 mg y Solución oral de 50 mg/5 ml Indicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármacos antirretrovirales como m≥nimoPrecauciones: alteración renal (Apéndice 4); enfermedad hepática (véase después); gestación y lactancia (véanse las notas anteriores); interacciones: Apéndice 1.ENFERMEDAD HEPÁTICA. Se ha descrito acidosis láctica potencialmente mortal y hepatomegalia con esteatosis graveprecaución en enfermedad hepática, anomal≥as de enzimas hepáticas o factores de riesgo de enfermedad hepática (sobre todo en mujeres obesas); hay que suspender o interrumpir en caso de deterioro de las pruebas de función hepática, esteatosis hepática, hepatomegalia progresiva o acidosis láctica inexplicable. Al interumpir la lamivudina se puede producir hepatitis recurrente en pacientes con hepatitis crónica BPosolog≥a:
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Infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales), por v≥a oral, ADULTOS 150 mg dos veces al d≥a o 300 mg una vez al d≥a; LACTANTES menores de 1 mes, 2 mg/kg dos veces al d≥a; NIÑOS 1 mes o mayores, 4 mg/kg dos veces al d≥a (máximo 300 mg al d≥a) Efectos adversos: náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominal; tos; cefalea, fatiga, insomnio; malestar, fiebre, erupción, alopecia, enfermedades musculares; s≥ntomas nasales; neuropat≥a periférica descrita; raramente hepatitis (hay que retirar); neutropenia, anemia, trombocitopenia y aplasia de células rojas; acidosis láctica; se ha descrito aumento de enzimas hepáticas y de amilasas séricas.
ZIDOVUDINA + LAMIVUDINA
150 mg/300 mg tableta Para ver las precauciones, contraindicaciones y efectos adversos véase las drogas individuales. Posolog≥a: Adultos y ni•os con peso por arriba de 30 kg, 1 tableta 2 veces al d≥a, Ni•os con peso entre 21 kg media tableta dos veces al d≥a.
DIDANOSINA
ddI, DDI)Comprimidos masticables, didanosina (con antiácidos de calcio y magnesio) 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg Solución oral (Polvo para solución oral), didanosina (con antiácidos de calcio y magnesio) 100 mg/sobre, 167 mg/sobre, 250 mg/sobre Cápsulas de recubrimiento entérico (cápsulas gastrorresistentes), didanosina 125 mg, 200 , 250 mg, 400 mg NOTA. Los antiácidos en formulación pueden afectar la absorción de otros fármacosvéase interacciones: Apéndice 1 (antiácidos)Indicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármacos antirretrovirales como m≥nimoPrecauciones: antecedente de pancreatitis (es preferible evitarla, en caso contrario extrema precaución, véase también más adelante); neuropat≥a periférica o hiperuricemia (véase Efectos adversos); antecedente de enfermedad hepática (véase después); alteración renal y hepática (Apéndices 4 y 5); gestación y lactancia (véanse las notas
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anteriores); se recomiendan exámenes de retina (sobre todo en ni•os) cada 6 meses o en caso de alteraciones visuales; interacciones: Apéndice 1PANCREATITIS. En caso de aparición de s≥ntomas de pancreatitis o si las amilasas y lipasas séricas aumentan (incluso asintomático) hay que suspender el tratamiento hasta que se excluya el diagnóstico de pancreatitis; cuando los valores vuelven a la normalidad, sólo se reiniciará el tratamiento si es esencial (con dosis bajas y aumentos graduales si es adecuado). Siempre que sea posible hay que evitar el tratamiento concomitante con otros fármacos que pueden producir toxicidad pancreática (por ejemplo, el isetionato de pentamidina intravenosa); vigilancia estrecha si el tratamiento concomitante es inevitable. Dado que elevaciones importantes de triglicéridos pueden causar pancreatitis, vigilancia estrecha si se elevanENFERMEDAD HEPÁTICA. Se ha descrito acidosis láctica potencialmente mortal y hepatomegalia con esteatosis graveprecaución en enfermedad hepática, ingesta excesiva de alcohol, anomal≥as de enzimas hepáticaso factores de riesgo de enfermedad hepática (sobre todo en mujeres obesas); suspenda o interrumpa en caso de deterioro de las pruebas de función hepática, esteatosis hepática, hepatomegalia progresiva o acidosis láctica inexplicableContraindicaciones: Lactancia maternaPosolog≥a: Infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales), por v≥a oral, ADULTOS de menos de 60 kg, 250 mg al d≥a distribuidos en 12 tomas, peso superior a 60 kg 400 mg al d≥a distribuidos en 1-2 tomas; NIÑOS menores de 3 meses, 50 mg/m2 dos veces al d≥a; 3 meses- 13 a•os, 90 mg/m2 dos veces al d≥a o 240 mg/m2 una vez al d≥a CONSEJO AL PACIENTE. Para asegurar suficiente antiácido de los comprimidos que contienen antiácido, cada dosis se debe tomar en dos comprimidos (NIÑOS menores de 1 a•o 1 comprimido) masticado cuidadosamente, triturado o disperso en agua; los comprimidos se deben tomar por lo menos 1 hora antes de comer o con el estómago vac≥o Efectos adversos: pancreatitis (véase también Precauciones); neuropat≥a periférica sobre todo en infección por VIH avanzada suspensión (se pueden tolerar dosis menores cuando los s≥ntomas remiten); hiperuricemia (suspenda el tratamiento en caso de aumento significativo); diarrea (ocasionalmentegrave); también se ha descrito náusea, vómitos, sequedad de boca, astenia, cefalea, reacciones de hipersensibilidad, cambios en nervio óptico y retina (sobre todo en ni•os), diabetes mellitus, aumento de enzimas hepáticas (véase también Precauciones), insuficiencia hepática
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ESTAVUDINA
d4T) Cápsulas, estavudina 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mgSolución oral (Polvo para solución oral), estavudina 5 mg/5 mlIndicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármacos antirretrovirales como m≥nimo.Contraindicaciones: lactancia maternaPrecauciones: antecedente de neuropat≥a periférica (véase más adelante); antecedente de pancreatitis o uso concomitante con otros fármacos asociados a pancreatitis; enfermedad hepática (véase después); alteración renal (Apéndice 4); gestación y lactancia; interacciones: Apéndice 1NEUROPATÍA PERIFÉRICA. Se debe suspender en caso de neuropat≥a periférica caracterizada por adormecimiento, hormigueo o dolor en pies o manos; si los s≥ntomas se resuelven espontáneamente con la retirada, y hay que proseguir con la estavudina, se puede reanudar el tratamiento a la mitad de la dosis previaENFERMEDAD HEPÁTICA. Se ha descrito acidosis láctica potencialmente mortal y hepatomegalia con esteatosis grave, precaución en enfermedad hepática, anomal≥as de enzimas hepáticas o factores de riesgo de enfermedad hepática (sobre todo en mujeres obesas); se debe suspender o interrumpir en caso de deterioro de las pruebas de función hepática, esteatosis hepática, hepatomegalia progresiva o acidosis láctica inexplicablePosolog≥a: Infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales), por v≥a oral, ADULTOS de menos de 60 kg, 30 mg dos veces al d≥a preferiblemente 1 hora antes de las comidas como m≥nimo; peso superior a 60 kg, 40 mg dos veces al d≥a; NIÑOS mayores de 3 meses, de menos de 30 kg, 1 mg/kg dos veces al d≥a; peso superior a 30 kg, 30 mg dos veces al d≥a Efectos adversos: neuropat≥a periférica (relacionada con la dosis); pancreatitis; náusea, vómitos, diarrea, estre•imiento, anorexia, malestar abdominal; dolor torácico; disnea; cefalea, mareo, insomnio, cambios de humor; astenia, dolor musculoesquelético; s≥ntomas similares a la gripe, erupción y otras reacciones alérgicas; linfadenopat≥a; neoplasias; aumento de enzimas hepáticas (véase enfermedad hepática, anteriormente) y amilasas séricas; neutropenia, trombocitopenia, sue•os anormales y disfunción cognitiva.
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ABACAVIR
ABC)Comprimidos, abacavir (como sulfato) 300 mg, Solución oral, abacavir (como sulfato) 100 mg/5 mlIndicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármaco antirretrovirales como m≥nimoPrecauciones: alteración hepática (véase el Apéndice 5); alteración renal (Apéndice 4); gestación (Apéndice 2); lactancia (véanse las notas anteriores)REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD. Se han descrito reacciones de hipersensibilidad graves caracterizadas por fiebre o erupción y posiblemente náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominal, letargia, malestar, cefalea, mialgia e insuficiencia renal; con menor frecuencia, úlceras bucales, edema, hipotensión, disnea, dolor de garganta, tos, parestesia, artralgia, conjuntivitis, linfadenopat≥a, linfocitopenia y analfilaxia (se han identificado reacciones de hipersensibilidad que se manifiestan por dolor de garganta, enfermedad similar a la gripe, tos y dificultad de respiración); raramente miólisis; alteraciones anal≥ticas como aumento de enzimas hepáticas y creatina quinasa; los s≥ntomas suelen aparecer durante las primeras 6 semanas, pero pueden ocurrir en cualquier momento; vigile los s≥ntomas cada 2 semanas durante 2 meses; retirada inmediata ante cualquier s≥ntoma de hipersensibilidad y no se debe reintroducir (riesgo de reacción de hipersensibilidad más grave; retirada si la hipersensibilidad no se puede descartar, incluso cuando hay otro diagnóstico posible si la reexposición es necesaria, se debe realizar en un hospital; si el abacavir se interrumpe por cualquier motivo diferente de la hipersensibilidad, hay que excluir la reacción de hipersensibilidad como causante y reintroducirlo sólo si se dispone de asistencia médica rápida; la atención es necesaria con el uso concomitante de fármacos que producentoxicidad cutánea.CONSEJO AL PACIENTE. Los pacientes deben estar informados sobre la importancia de una dosis regular (el tratamiento intermitente puede aumentar la sensibilización), cómo reconocer los signos de hipersensibilidad y aconsejar quesoliciten atención médica inmediata si aparecen s≥ntomas o antes de reiniciar el tratamientoENFERMEDAD HEPÁTICA. Se ha descrito acidosis láctica potencialmente mortal y hepatomegalia con esteatosis grave, precaución en enfermedad hepática, anomal≥as de enzimas hepáticas o factores de riesgo de enfermedad hepática (sobre todo en mujeres obesas); suspenda o interrumpa en caso de deterioro de las pruebas de función hepática, esteatosis hepática, hepatomegalia progresiva o acidosis láctica inexplicable
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Posolog≥a: Infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales), por v≥a oral, ADULTOS 300 mg dos veces al d≥a; NIÑOS 3 meses16 a•os, 8 mg/kg dos veces al d≥a (máximo 600 mg al d≥a)Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad (véase antes), náusea, vómitos, diarrea, anorexia, letargia, fatiga, fiebre, cefalea, pancreatitis, acidosis láctica (véase antes enfermedad hepática); erupción y trastornos gastrointestinales más frecuentes en ni•os, algunas veces Stevens- Johnson y necrosis epidérmica toxica.
LOPINAVIR CON RITONAVIR
LPV/r)Cápsulas, lopinavir 133,3 mg y ritonavir 33,3 mg Solución oral, lopinavir 400 mg y ritonavir 100 mg/5 NOTA. 5 ml de solución oral = 3 cápsulas; cuando sea conveniente, las cápsulas pueden ser utilizadas en lugar de la solución oral; los excipientes de la solución oral incluyen propilenglicol y alcohol al 42% Indicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármacos antirretrovirales NOTA. El ritonavir aumenta el efecto de lopinavir; dosis bajas en combinación no tiene actividad antiv≥rica intr≥nsecaPrecauciones: Si se usan concomitantemente drogas que prolongan el intervalo QT, alteración hepática, ev≥tese si es grave (Apéndice 5); alteración renal (Apéndice 4); hemofilia; gestación ( Apéndice 2); lactancia (el Apéndice 3); diabetesmellitus; la solución oral contiene propilenglicol, ev≥tese en caso de alteración hepática y renal, y en la gestación, en metabolizadores lentos aumenta el riesgo de toxicidad por propilenglicol; interacciones: Apéndice 1PANCREATITIS. Hay que evaluar signos y s≥ntomas sugestivos de pancreatitis (como aumento de amilasas y lipasas séricas)y suspender si se diagnostica pancreatitis Posolog≥a: Infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales), por v≥a oral, ADULTOS y ADOLESCENTES con una superficie corporal de 1,3 m2 o más, 3 cápsulas o 5 ml dos veces al d≥a (lopinavir 400 mg y ritonavir 100 mg dos veces al d≥a); NIÑOS 6 meses13 a•os, lopinavir 225 mg/m2 y ritonavir 57,5 mg/m2 dos veces al d≥a (o
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peso 715 kg lopinavir 12 mg/kg y ritonavir 3 mg/kg dos veces al d≥a, peso 1540 kg lopinavir 10 mg/kg y ritonavir 5 mg/kg dos veces al d≥a) NOTA. Hay que aumentar la dosis en un 33% si se administra con efavirenz o nevirapina CONSEJO AL PACIENTE. Cada toma se debe administrar con alimento Efectos adversos: diarrea, náusea, vómitos, colitis, malestar abdominal, astenia, cefalea, insomnio; erupción; con menor frecuencia, sequedad de boca, disfunción hepática, pancreatitis (véase también Precauciones), dispepsia, disfagia, esofagitis, s≥ndrome similar a la gripe, cambios del apetito; hipertensión, palpitaciones, tromboflebitis, vasculitis, dolor torácico, disnea, agitación, ansiedad, ataxia, hiperton≥a, confusión, depresión, mareo, discinesia, parestesia, neuritis periférica, somnolencia; s≥ndrome de Cushing, hipotiroidismo, disfunción sexual, anemia, leucopenia, deshidratación, edema, acidosis láctica; artralgia, mialgia, visión anormal, otitis media, trastornos del gusto, tinnitus; acné, alopecia, piel seca, prurito, decoloración cutánea, alteraciones de las u•as, sudoración; lipodistrofia y efectos metabólicos (véanse las notas anteriores); también se ha descrito en ni•os aumento de bilirrubina y reducción de sodio, reducción de las cifras de plaquetas y neutrófilos.
NELFINAVIR
(NFV)Comprimidos, 250 mg de nelfinavir (como mesilato), Polvo oral, 50 mg/gIndicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármacos antirretrovirales Precauciones: alteración hepática y renal; diabetes mellitus; hemofilia; gestación y lactancia ; interacciones: Apéndice 1Posolog≥a: Infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales), por v≥a oral, ADULTOS 1,25 g dos veces al d≥a o bien 750 mg 3 veces al d≥a; NIÑOS menores de 1 a•o, 50 mg/kg 3 veces al d≥a o bien 6575 mg/kg dos veces al d≥a; 113 a•os, 5565 mg/kg dos veces al d≥aCONSEJO AL PACIENTE. Se debe administrar con las comidas o después; el polvo se puede mezclar con agua, leche, fórmulas de alimentación o postre; no debe mezclarse con alimentos o zumos ácidos a causa de su saborEfectos adversos: diarrea, náusea, vómitos, flatulencia, dolor abdominal; erupción; casos de aumento de creatina quinasa, hepatitis, pancreatitis, neutropenia, reacciones de
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hipersensibilidad como broncospasmo, fiebre, prurito y edema facial, lipodistrofia y efectos metabólicos, véanse las notas anteriores
INDINAVIR
IDV)Cápsulas, indinavir (como sulfato) 200 mg, 333 mg, 400 mgIndicaciones: infección por VIH en combinación con dos inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa y a menudo con dosis bajas de ritonavir potenciador Precauciones: alteración hepática (Apéndice 5); hay que asegurar una hidratación adecuada para reducir el riesgo de nefrolitiasis; diabetes mellitus; hemofilia; gestación (Apéndice 2); lactancia; inhibe la metabolización de muchos fármacos si se administrade manera concomitante; ev≥tese en las porfirias; interacciones: Apéndice 1Posolog≥a: Infección por VIH (en combinación con inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa y dosis bajas de ritonavir potenciador), por v≥a oral, ADULTOS indinavir 800 mg y ritonavir 100 mg, dos veces al d≥a los dos Infección por VIH (en combinación con inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa pero sin ritonavir potenciador), por v≥a oral, ADULTOS 800 mg cada 8 horas; NIÑOS y ADOLESCENTES 417 a•os, 500 mg/m2 cada 8 horas (máximo 800 mg cada 8 horas); NIÑOS menores de 4 a•os, no se ha establecido su seguridad y eficaciaCONSEJO AL PACIENTE. Se debe administrar 1 hora antes o 2 horas después de una comida; se puede administrar con una comida ligera, baja en grasas; cuando se administra con comprimidos de didanosina, hay que dejar 1 hora entre los fármacos (antiácidos con didanosina reducen la absorción de indinavir) Efectosadversos: náusea, vómitos, diarrea, malestar abdominal, dispepsia, flatulencia, pancreatitis, sequedad de boca, alteraciones del gusto; cefalea, mareo, insomnio; mialgia, miosisits, rabdomiólisis, astenia, hipoestesia, parestesia; hiperglucemia; reacciones anafilactoides, erupción (con s≥ndrome de StevensJohnson), prurito, piel seca, hiperpigmentación, alopecia, paroniquia; nefritis intersticial, nefrolitiasis, disuria, cristaluria, piuria, pielonefritis y (puede requerir interrupción o suspensión; más frecuente en ni•os), disuria, hematuria, cristaluria,
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proteinuria, piuria (en ni•os); hepatitis, hiperbilirrubinemia transitoria; alteraciones hematológicascomo neutropenia, anemia hemol≥tica; lipodistrofia y efectos metabólicos, véanse las notas anteriores
RITONAVIR
(r, RTV)Cápsulas, ritonavir 100 mg, Solución oral, ritonavir 400 mg/5 ml Indicaciones: infección por VIH, como un potenciador para aumentar el efecto de indinavir, lopinavir o saquinavir y en combinación con otros dos fármacos antirretroviralesContraindicaciones: alteración hepática gravePrecauciones: alteración hepática; diabetes mellitus; hemofilia; gestación; porfiria; y lactancia; interacciones: Apéndice 1PANCREATITIS. Hay que evaluar signos y s≥ntomas sugestivos de pancreatitis (como aumento de amilasas y lipasas séricas)y suspender si se diagnostica pancreatitis Posolog≥a: Infección por VIH (como potenciador con otros fármacos antirretrovirales), por v≥a oral, ADULTOS 100 mg dos veces al d≥a; NIÑOS 6 meses13 a•os 57,5 mg/m2 dos veces al d≥a (o 3-5 mg/kg dos veces al d≥a) (máximo 100 mg dos veces al d≥a) Efectosadversos: náusea, vómitos, diarrea (puede alterar la absorción, se requiere vigilancia estrecha), dolor abdominal, alteraciones del gusto, dispepsia, anorexia, irritación de garganta; vasodilatación; cefalea, parestesia perioral y periférica, hiperestesia, mareo, trastornos del sue•o, astenia, erupción,reacciones de hipersensibilidad, leucopenia; aumento de enzimas hepáticas, bilirrubina y ácido úrico; ocasionalmente flatulencia, aerofagia, sequedad de boca y ulceración, tos, ansiedad, fiebre, dolor, mialgia, pérdida de peso, reducción de tiroxina, sudoración, prurito, trastornos electrol≥ticos, anemia, neutropenia, aumento del tiempo de protrombina; pancreatitis (véase también Pancreatitis, antes); lipodistrofia y efectos metabólicos.
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ATAZANAVIR
Cápsulas, atazanavir (como sulfato) 100 mg, 150 mg y200 mgIndicaciones: infección por VIH en combinación con otros fármacos antirretrovirales en pacientes previamente.Precauciones: Uso concomitante de medicamentos que prolongan el intervalo PR; trastornos de conducción cardiaca; predisposición a prolongación del intervalo QT (incluyendo trastornos hidroelectroliticos, y medicamentos que afecten el QT) interacciones véase Apéndice 1, Embarazo (apendice2), lactancia (apéndice 3), insuficiencia hepática (apéndice 5) Efectos adversos: S≥ntomas neurológicos periféricos, menos comúnmente ulceración en la boca, hipertensión, sincope, dolor torácico, disnea, sue•os anormales, depresión, ansiedad, cambios de peso, aumento del apetito, ginecomastia, nefrolitiasis, urgencia urinaria, hematuria, proteinuria, altralgia y alopecia; raramente hepatoesplenomegalia, edema, palpitaciones y marcha anormal.Posolog≥a: Con bajas dosis de ritonavir y alimentos, ADULTOS mas de 18 a•os, 300 mg diariamente con ritonavir 100 mg una vez al dia
EFAVIRENZ
EFV, EFZ)Cápsulas, efavirenz 50 mg, 100 mg, 200 mg,600 mg tableta recubierta, Solución oral 150 mg/5 mlIndicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármacos antirretrovirales como m≥nimoContraindicaciones: gestación (Apéndice 2; hay que sustituir el efavirenz por la nevirapina en mujeres gestantes o en mujeres en las que no se puede asegurar una contracepción eficaz; porfiria y lactancia materna.Precauciones: alteración hepática (ev≥tese si es grave; Apéndice 5); alteración renal grave (Apéndice 4); lactancia; edad avanzada; antecedente de enfermedad mental, convulsiones o abuso de sustancias; interacciones: Apéndi
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ERUPCIÓN. La erupción, con frecuencia durante las 2 primeras semanas, es el efecto adverso más frecuente; se debe suspender si hay erupción grave con ampollas, descamación, afectación mucosa o fiebre; si la erupción es leve o moderada, se puede continuar sin interrupción la erupción suele remitir en 1 mes TRASTORNOS PSIQUIATRICOS. Los familiares de los pacientes deben de ser aconsejados a buscar atención médica rápidamente si aparecen s≥ntomas como depresión severa, psicosis o ideación suicida.Posolog≥a: Infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales), por v≥a oral, ADULTOS 600 mg una vez al d≥a; NIÑOS mayores de 3 a•os, peso 1015 kg, 200 mg una vez al d≥a; peso 15-19 kg, 250 mg una vez al d≥a; peso 20-24 kg, 300 mg una vez al d≥a; peso 2532 kg, 350 mg una vez al d≥a; peso 3339 kg, 400 mg una vez al d≥a; peso 40 kg o más, dosis de adulto Efectos adversos: erupción y s≥ndrome de StevensJohnson; mareo, cefalea, insomnio, somnolencia,sue•os anormales, fatiga, falta de concentración (la administración a la hora de acostarse sobre todo en las primeras 24 semanas reduce los efectos sobre el SNC); náusea; con menor frecuencia vómitos, diarrea, hepatitis, depresión, ansiedad, psicosis, amnesia, ataxia, estupor, vértigo; también se ha descrito aumento del colesterol sérico, aumento de enzimas hepáticas (sobre todo si son seropositivos para la hepatitis B o C), pancreatitis, ginecomastia y fotosencibilidad.
NEVIRAPINA
NVP)Comprimidos 200 mg Suspensión oral 50 mg/5 mlIndicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármacos antirretrovirales como m≥nimo; prevención de la transmisión materno- fetal en pacientes infectados por el VIH (pero véanse las notas anteriores en Gestación)Contraindicaciones: Porfiria, lactancia materna, da•o hepático severo, profilaxis post exposición. Precauciones: alteración hepática (véase más adelante y elApéndice 5); antecedente de hepatitis crónica (mayor riesgo de efectos adversos hepáticos); gestación y lactancia; en las mujeres con conteo CD4 mayor de 250 celulas/mm3 y en hombres con CD4 mayor de 400 celulas/mm3 a menos que el beneficio potencial sobrepase el riesgo.
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Interacciones: Apéndice 1ENFERMEDAD HEPÁTICA. Hepatotoxicidad potencialmente grave con hepatitis fulminante mortal descrita habitualmente durante las primeras 8 semanas; hay que vigilar la función hepática antes de un tratamiento prolongado, después cada 2 semanas durante 2 meses, después al cabo de un mes y después cada 36 meses; retirada permanente si las pruebas hepáticas alteradas se acompa•an de una reacción de hipersensibilidad (erupción, fiebre, artralgia, mialgia, linfadenopat≥a, hepatitis, alteración renal, eosinofilia, granulocitopenia); se debe suspender en caso de alteración grave de las pruebas hepáticas pero sin reacción de hipersensibilidad, retirada permanente si la alteración significativa de las pruebas hepáticas recurre; vigilancia estrecha del paciente en caso de anomal≥as de las pruebas hepáticas leves o moderadas sin reacción de hipersensibilidad ERUPCIÓN. La erupción, con frecuencia en las 6 primeras semanas, es el efecto adverso más frecuente; la incidencia se reduce si se introduce a dosis bajas y se aumenta la dosis de manera gradual; suspensión permanente en caso de erupción grave o si la erupción se acompa•a de ampollas, lesiones orales, conjuntivitis, hinchazón, malestar general o reacciones de hipersensibilidad; si la erupción es leve o moderada, se puede seguir sin interrupción pero la dosis no debe aumentarse hasta que la erupción sresuelvaCONSEJO AL PACIENTE. Hay que informar a los pacientes sobre cómo reconocer las reacciones de hipersensibilidad y aconsejar que soliciten atención médica inmediata si presentan s≥ntomasPosolog≥a: Infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales), por v≥a oral, ADULTOS 200 mg una vez al d≥a durante los primeros 14 d≥as, después (luego, si no hay erupción) 200 mg dos veces al d≥a; LACTANTES 1530 d≥as, 5 mg/kg una vez al d≥a durante 14 d≥as, después (si no hay erupción) 120 mg/m2 dos veces al d≥a durante 14 d≥as, después 200 mg/m2 dos veces al d≥a; NIÑOS 1 mes13 a•os, 120 mg/m2 dos veces al d≥a durante los primeros 14 d≥as, después (si no hay erupción) 150 mg/m2 dos veces al d≥a Prevención de la transmisión maternofetal del VIH (véanse también las notas anteriores en Gestación), por v≥a oral, ADULTOS 200 mg en dosis única al principio del parto; NEONATOS 2 mg/kg en dosis única en las 72 horas del nacimiento NOTA. Si el tratamiento se interrumpe durante más de 7 d≥as, se debe reintroducir a 200 mg al d≥a (LACTANTES 1530 d≥as, 5 mg/kg; NIÑOS mayores de 1 mes, 120 mg/m2) y aumentar la dosis con precaución
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Efectos adversos: erupción, s≥ndrome de StevensJohnson y raramente, necrólisis epidérmica tóxica (véase también Precauciones); cefalea;hepatitis o ictericia (véase también Precauciones, antes); náusea, menos comúnmente vómitos, dolor abdominal, diarrea, somnolencia, fatiga, fiebre;reacciones de hipersensibilidad (pueden incluir reacciones hepáticas y erupción, véase Precauciones antes); también se ha descrito anafilaxia, angioedema, urticaria y muy raramente reacciones neurosiquiatricas.
ENFUVIRTIDA
Polvo para reconstitución 108 mg en frasco Indicaciones: En infecciones por HIV en combinación con otras drogas antirretrovirales, sobre todo en infecciones resistentes o en pacientes con intolerancia a otros reg≥menes antirretrovirales.Precauciones: en la hepatitis B o C (gran posibilidad de efectos adversos hepáticos); da•o hepático (apéndice 2); lactancia (apéndice 4).Reacciones de hipersensibilidad: estas reacciones incluyen erupciones cutáneas, fiebre, nausea, vomito, escalofr≥os, rigidez, baja presión sangu≥nea, distress respiratorio, glomérulo nefritis y elevación de las enzimas hepáticas; debe descontinuarse inmediatamente si aparecen cualquiera de los s≥ntomas o signos de hipersensibilidad y novuelva a introducir el medicamento.Consejos al paciente: Se debe instruir a los pacientes como reconocer signos y s≥ntomas de hipersensibilidad, y aconsejar la descontinuación inmediata del tratamiento y la búsqueda de ayuda médicatan pronto como sea posible. Contraindicaciones: lactancia materna.Efectos Adversos: reacciones en el sitio de la inyección, pancreatitis, reflujo gastroesofágico, anorexia, pérdida de peso; hipergliceridemia; neuropat≥a periférica, astenia, temblor, ansiedad, pesadillas, irritabilidad, disminución de la concentración, vértigo, neumon≥a, sinusitis, s≥ntomas de influenza; diabetes mellitus; hematuria; cálculos renales, linfadenopatia, mialgia, conjuntivitis, piel seca, acné, eritema y papilomas en la piel;menos frecuentemente se presentan reacciones de hipersensibilidad.
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Posolog≥a Por inyección subcutánea, adultos y adolecentes de más de 16 a•os, 90 mg dos veces al d≥a; ni•os entre 6-15 a•os, 2 mg dos veces al d≥a (máximo 90 mg dos veces al d≥a.
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Sección
7 ANTIMIGRAÑOSOS
Ergotamina
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ERGOTAMINA (tartrato) + CAFEINA + ACETAMINOFENO
1 mg+ 40 mg + 450 mg respectivamente tableta.La utilidad de la ergotamina en la jaqueca se encuentra limitada por los problemas de absorción as≥ como por los efectos adversos, en particular las náuseas, los vómitos, el dolor abdominal y los calambres musculares; lo mejor es evitarla. Las dosis recomendadas de las especialidades ergotam≥nicas no deben excederse y el tratamiento no debe repetirse en intervalos menores de 4 d≥as. Para evitar la habituación, la frecuencia de administración de la ergotamina debe limitarse a no más de 2 veces al mes. Jamás se prescribirá de forma profiláctica, si bien a veces se aplica durante 1 a 2 sem [indicación no autorizada] para tratar la cefalea en racimos en una dosis baja (p. ej., 1 mg de ergotamina por la noche durante 6 de cada 7 noches). Indicaciones: tratamiento de la migra•a aguda y de las variantes migra•osas que no responden a los analgésicos. Precauciones: riesgo de vasoespasmo periférico (v. Recomendación a continuación); ancianos; dependencia, no debe utilizarse para prevenir la migra•a; interacciones: apéndice 1(Alcaloides ergotam≥nicos)Sumatriptánvasoespasmo periférico. Advertir a los pacientes que suspendan de inmediato el tratamiento si se observa acorchamiento u hormigueos en las extremidades y que avisen al médico. Contraindicaciones: enfermedad vascular periférica, enfermedad coronaria, trastorno vascular obliterativo y s≥ndrome de Raynaud, arteritis temporal, insuficiencia hepática (apéndice 5), insuficiencia renal (apéndice 4), septicemia, hipertensión grave o no adecuadamente controlada, hipertiroidismo, embarazo (apéndice 2), lactancia (apéndice 3), PorfiriaPosolog≥a: adultos: en pleno acceso: 12 comprimidos, que pueden repetirse a las 12 h si no ha cesado la crisis o 1 supositorioue puede repetirse cada hora; dosis máx: 6 comprimidos/d≥a o 3 supositorios/d≥a.Efectos adversos: náuseas, vómitos, vértigo, dolor abdominal, diarrea, calambres musculares y, a veces, cefalea provocada (casi siempre por una dosis excesiva y prolongada a retirada brusca); dolor precordial, isquemia miocárdica e intestinal; rara vez, infarto de miocardio; las dosis altas y repetidas pueden causar ergotismo con gangrena y confusión: fibrosis pleural, peritoneal y de las válvulas card≥acas con el uso excesivo; estenosis o
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ulceraciones rectal o anal y f≥stula rectovaginal con la administración prolongada de supositorios.
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Sección
8ONCOLOGIA
Inmunomoduladores
211
Alquilantes
217
Antimetabolitos
222
Anticuerpos Monoclonales
228
Antibióticos Antineoplásicos
233
Alcaloides vegetales, glucósidos y enzimas antineoplásicos
237
CitotóxicosComplementarios
240
Otros Antineoplásicos
241
antagonistas hormonales
252
Fármacos adyuvantes en terapia anticancerosa
antieméticos, restauradores de medula ósea 257
K.Fármacos estimulantes de colonias de granulocitos
y o monocitos
258
Bifosfanatos
222
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Inmunomoduladores
AZATIOPRINA
La azatioprina es un fármaco complementario para la artritis reumatoideComprimidos, azatioprina 50 mg y 25 mg Indicacionesrtritis reumatoide en los casos de falta de respuesta a la cloroquina o la penicilamina; artritis psoriásica; rechazo del trasplante; enfermedad inflamatoria intestinal y otras de tipo autoinmune. ContraindicacionesHipersensibilidada la azatioprina o a la mercaptopurina, lactancia.Precauciones: hay que supervisar el tratamiento con la realización de recuentos de células sangu≥neas semanalmente (o incluso más seguido si se usan altas dosis o hay disfunción hepática o renal) durante 4 semanas, aunque el fabricante recomienda hasta por 8 semanas, sin embargo en la práctica cl≥nica esto no ha probado ser beneficioso, de all≥ en adelante cada 3 meses; alteración hepática (Apéndice 5); alteración renal (Apéndice 4); edad avanzada (reduzca la dosis); gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1DEPRESIÓN DE MÉDULA ÓSEA. Hay que advertir a los pacientes que notifiquen de manera inmediata cualquier signo o s≥ntoma de depresión de médula ósea, por ejemplo una hemorragia o hematoma, púrpura, infección, dolor de garganta de causa inexplicable Posolog≥a: V≥a oral, o por v≥a intravenosa (la solución iv es muy irritante y debe administrarse durante 1 minuto al menos seguido por una infusión de 50 ml de SSN) en condiciones autoinmunes: 3 mg/kg al d≥a, y se ajusta de acuerdo a la respuesta (considerar la suspensión si no hay mejor≥a después de tres meses); supresión de rechazo de trasplante inicialmente hasta 5 mg/kg, luego 14 mg/kg al d≥a de acuerdo con la respuesta.Nota: la infusión intravenosa es muy alcalina y muy irritante para los tejidos, por lo tanto la ruta intravenosa solo debe usarse si la ruta v≥a oral no está disponible.
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Artritis reumatoide, por v≥a oral, inicialmente, 1.52.5 mg/kg al d≥a distribuidos en varias tomas, ajustados según la respuesta; dosis de mantenimiento 13 mg/kg al d≥a; hay que considerar la retirada si no se observa mejor≥a en 3 mesesEfectos adversosreacciones de hipersensibilidad que requieren la retirada inmediata y permanente, como malestar, mareo, vómitos, diarrea, fiebre, rigidez, mialgia, artralgia, erupción, hipotensión y nefritis intersticial; depresión de la médula ósea relacionada con la dosis; alteración hepática, ictericia colestásica; pérdida de cabello y aumento de la sensibilidad a infecciones y colitis en pacientes que reciben también corticoides; náusea; raramente pancreatitis y neumonitis, enfermedad venooclusiva hepática; también infección por herpes zoster
MICOFENOLATO MOFETILO
Capsulas, micofenolato mofetilo 250 mg, Tabletas de 500 mg, Suspensión oral 1gr/5ml en frasco de 175 ml, Polvo para solución inyectable 500 mg vial. Indicaciones: Profilaxisde rechazo de trasplante renal, hepático, cardiaco (en combinación con ciclosporina y corticoesteroides)Precauciones: ecuento completo de células sangu≥neas semanalmente por 4 semanas luego dos veces al mes por 2 meses, luego una vez al mes durante el primer a•o (interrumpa el tratamiento si se desarrolla neutropenia); ancianos (riesgo aumentado de infección, hemorragia gastrointestinal y edema pulmonar); ni•os (debido a la alta incidencia de efectos adversos puede ser necesaria una interrupción temporal de la dosis o su interrupción); enfermedades gastrointestinales activas y severas (riesgo de hemorragia perforación y ulceración); retraso en el funcionamiento del injerto; aumento de la susceptibilidad de cáncer de piel (ev≥tese la exposición a la luz solar fuerte); interacciones apéndice 1Supresión de la medula ósea: los pacientes deben de ser advertidos de que deben reportar inmediatamente cualquier signo o s≥ntoma de supresión de la medula ósea como ser: infecciones, sangrados y moretes inexplicables.
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Contraindicacionesmbarazo (exclúyase antes de iniciar la terapia en mujeres yev≥tese por 6 semanas posterior a su suspensión) apéndice 2; lactancia apéndice 3.Posolog≥aTrasplante renal, v≥a oral, 1 gr dos veces al d≥a iniciando dentro de las 72 horas del trasplante, o por infusión intravenosa, 1 gr dos veces al d≥a iniciandodentro de las 24 horas posteriores al trasplante por un máximo de 14 d≥as (luego pase a la v≥a oral); ni•os y adolecentes 2-18 a•os, por v≥a oral 600 mg/mdos veces al d≥a (Max. 2 gr al d≥a) Trasplante hepático: por infusión intravenosa, 1 gr dos veces al d≥a iniciando dentro de las 24 horas posteriores al trasplante por 4 d≥as (hasta un máximo de 14 d≥as), luego v≥a oral 1.5 gr dos veces al d≥a tan pronto como sea tolerado. Trasplante cardiaco, v≥a oral, 1.5 gr dos veces al d≥a empezando dentro de los primeros 5 d≥as del trasplante.Nota: las tabletas y capsulas no son lo ideal para la adecuación de la dosis en ni•os con área de superficie corporal menor de 1.25 mEfectos Adversos: disturbios gastrointestinales incluyendo diarrea, vómitos, y dolor ominal, ulceración gastrointestinal y sangrado, pruebas de función renal anormales, hepatitis, ictericia, pancreatitis; edema, taquicardia, hipertensión, hipotensión, vasodilatación; tos, disnea; insomnio, agitación, temblor, vértigo, cefalea; s≥ntomas comlos de la influenza, infecciones; hiperglucemia; da•o renal; aumento del riesgo de neoplasias, particularmente de la piel; trastornos sangu≥neos (leucopenia, anemia, trombocitopenia, pancitopenia); trastornos de los electrolitos y de los l≥pidos sangu≥neos; artralgias; alopecia, acné y rash.
CICLOSPORINA
Cápsulas, ciclosporina 25 mg, Concentrado para infusión 50 mg/ml, ampolla 1 ml IndicacionesRechazoen trasplante de ri•ón, h≥gado, corazón o médula ósea; enfermedad del injerto contra el huéspedPrecauciones:
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hay que vigilar la función renal (un aumento de la urea y creatinina séricas que depende de la dosis durante las primeras semanas puede requerir reducción de la dosis, excluya rechazo en caso de trasplante renal, también Apéndice 4); hay que vigilar la función hepática (ajuste la dosis según la bilirrubina y enzimas hepáticas, también Apéndice 5); vigilancia de la presión arterial (hay que suspender en caso de hipertensión que no se compensa con antihipertensivos); vigilancia del potasio sérico, sobre todo en caso de alteración renal notable (riesgo de hiperpotasemia); vigile magnesio en suero; hiperuricemia; determinación de l≥pidos plasmáticos antes y durante el tratamiento; ev≥tese en la porfiria; gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1Posolog≥a: Cuando la ciclosporina se administra con otros inmunosupresores, se necesitan dosis inferiores. Trasplante de órganos, por v≥a oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 3 meses 1015 mg/kg 412 horas antes de la cirug≥a, después 1015 mg/kg al d≥a durante 1semanas, que se reducen a 26 mg/kg al d≥a para mantenimiento (ajuste de dosis según la concentración plasmática yla función renal)Trasplante de órganos, por infusión intravenosa durante 26 horas, ADULTOS y NIÑOS un tercio de la dosis correspondiente por v≥a oral Trasplante de médula ósea, enfermedad del injerto contra el huésped, por v≥a oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 3 meses 12,515 mg/kg al d≥a durante 2 semanas, empezando un d≥a antes de la cirug≥a, seguidos de 12,5 mg/kg al d≥a durante 3-6 meses, después disminuya gradualmente (puede continuar hasta 1 a•o después del trasplante)Trasplante de médula ósea, enfermedad del injerto contra el huésped, por infusión intravenosa durante 26 horas, ADULTOS Y NIÑOS mayores de 3 meses 3mg/kg al d≥a durante 2 semanas, empezando el d≥a antes de la cirug≥a, seguidos de mantenimiento por v≥a oral DILUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN. Según las recomendaciones del fabricanteNOTA. El concentrado para infusión contiene aceite de ricino polietoxilado, que se ha relacionado con anafilaxia; hay que observar al paciente durante 30 minutos después de iniciar la infusión, y después a intervalos frecuentesEfectos adversos: incrementos de la urea y la creatinina séricas reversibles, dependientes de la dosis y no relacionados con rechazo tisular; sensación de quemazón en manos y pies durante el
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tratamiento inicial; trastornos electrol≥ticos como hiperpotasemia, hipomagnesemia; disfunción hepática; hiperuricemia; hipercolesterolemia; hiperglucemia, hipertensión (sobre todo en pacientes con trasplante de corazón); aumento de la incidencia de neoplasias y enfermedades linfoproliferativas; susceptibilidad aumentada a las infecciones por inmunodepresión; alteraciones gastrointestinales; hiperplasia gingival; hirsutismo; fatiga; reacciones alérgicas; trombocitopenia (a veces con s≥ndrome hemol≥tico urémico); también anemia leve, temblor,convulsiones, neuropat≥a; dismenorrea o amenorrea; pancreatitis, miopat≥a o debilidad muscular; calambres; gota; edema; cefalea
TACROLIMUS
Capsulas de 0.5, , Y 5.0 mg, IndicacionesInmunodepresión primaria de los receptores de aloinjertos de h≥gado y de ri•ón y tratamiento del rechazo del aloinjerto resistente a las pautas inmunodepresoras convencionales, véanse notas anteriores; eccema atópico moderado o intenso (sección 13.5.3). Precauciones: VéaCiclosporina; además, vigilar el ECG (nota importante: también ecocardiograf≥a), función visual, glucemia, parámetros hematológicos y neurológicos; interacciones: apéndice 1 (Tacrolimús). CONDUCCIÓN. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej., conducción de veh≥culos). ContraindicacionesHipersensibilidada los macrólidos; embarazo (descartar antes de iniciar el tratamiento; si se precisa anticoncepción, se emplearán métodos no hormonales, apéndice 2), lactancia (apéndice 3); evitar la administración concomitante de ciclosporina (cuidado si el paciente ha tomado ciclosporina con anterioridad). Posolog≥aTrasplante hepático, comenzando 6 h después del trasplante: por v≥a oral: 100200 µg/kg/d≥a, fraccionados en 2 tomas, o en perfusión intravenosa de 24 h: 1050 µg/kg; NIÑOS: por v≥a oral: 300 µg/kg/d≥a, repartidos en 2 tomas, o perfusión intravenosa de 24 h:
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50 µg/kg. Trasplante renal, empezando en las primeras 24 h del trasplante: por v≥a oral: 300 [200] µg/kg/d≥a, fraccionados en 2 tomas, o en perfusión intravenosa de 24 h: 50100 µg/kg; NIÑOS: por v≥a oral: 300 [200] µg/kg/d≥a, repartidos en 2 tomas, o en perfusión intravenosa de 24 h: 100 µg/kg. Tratamiento de mantenimiento: la dosis se ajustará según la respuesta.Efectos adversosalteraciones gastrointestinales del tipo de dispepsia y trastornos inflamatorios y ulcerativos; disfunción hepática, ictericia, anomal≥as de la v≥a biliar y de la ves≥cula; hipertensión (con menos frecuencia, hipotensión), taquicardia, angina de pecho, arritmias, episodios de tromboembolismo e isquemia, rara vez hipertrofia miocárdica, miocardiopat≥a; disnea, derrame pleural, temblor, cefalea, insomnio, parestesias, confusión, depresión, mareos, ansiedad, convulsiones, falta decoordinación, encefalopat≥a, psicosis; anomal≥as visuales y auditivas; efectos hematológicos como anemia, leucocitosis, leucocitopenia, trombocitopenia, alteraciones de la coagulación; alteraciones del equilibrio ácido básico y del metabolismo en la glucosa, alteraciones del equilibrio electrol≥tico como hiperpotasemia (con menos frecuencia, hipopotasemia); alteraciones de la función renal como aumento de la creatinina sérica; hipofosfatemia, hipercalcemia, hiperuricemia; calambres musculares, artralgias; prurito, alopecia, erupción, sudoración, acné, fotosensibilidad; tendencia al linfoma y otras neoplasias malignas, sobre todo de la piel; más raramente ascitis, pancreatitis, atelectasia, da•o renal e insuficiencia renal, miastenia, hirsutismo, rara vez s≥ndrome de Stevens-Johnson. ADVERTENCIA: Se han descrito miocardiopat≥as entre ni•os tratados con tacrolimús después del trasplante. Hay que vigilar cuidadosamente a los pacientes mediante ecocardiograf≥a para descartar cualquier alteración hipertrófica; enestos casos, se plantea una disminución de la dosis o su retirada del tratamiento.
SIROLIMUS
PresentaciónGRAGEA. Cada gragea contiene: Sirolimus 1 mg. Generalidades
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Es una lactona macroc≥clica que tiene un mecanismo de acción mediante el cual inhibe la activación, proliferación y diferenciación de los linfocitos T y B. Interfiere con la segunda fase de activación de las células T.IndicacionesInmunosupresor auxiliar en el trasplante de ri•ón. Efectos AdversosHiperlipidemia, trombocitopenia.ContraindicacionesHipersensibilidad al fármaco.V≥a de Administración y Dosis Oral; Adultos: dosis de carga, 6 mg después del trasplante, tan pronto sea posible; dosis de mantenimiento, 2 mg / d≥a.
TALIDOMIDA
Talidomida es un fármaco inmunomodulador con propiedades antineoplasicas, antiangiogenicas y proeritropoyeticas.
Alquilantes
Existe una gran experiencia con estos fármacos, que se encuentran entre los más utilizados de la quimioterapia anticancerosa. Da•an el ADN e interfieren en la replicación celular. Además de los efectos adversos comunes a muchos citotóxicos, su uso prolongado comporta dos problemas. En primer lugar, la gametogénesis suele da•arse gravemente. En segundo lugar, su uso prolongado, sobre todo si se combina con una radiación extensa, se asocia con un aumento notable en la incidencia de leucemias agudas no linfoc≥ticas. La ifosfamida está estructuralemente relacionada con la ciclofosfamida y se administra por v≥a intravenosa; el mesna se combina sistemáticamente con ella para reducir la toxicidad urotelial.
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Precauciones: Insuficiencia renal; interacciones: apéndice 1.
MELFALAN
Tableta de 2 mg, Polvo para inyección 50 mg en vial. IndicacionesPara el tratamiento de mieloma múltiple, adenocarcinoma de ovario avanzado, cáncer de mama avanzado, neuroblastoma en ni•os, policitemia vera, además se puede usar para perfusión arterial regional en melanoma maligno localizado de las extremidades y sarcoma localizado de tejidos blandos en las extremidades. Puede producir neumonitis intersticial y fibrosis pulmonar avanzada. ContraindicacionesEmbarazo y lactancia.Precaucionesen pacientes con función renal disminuida; interacciones: apéndice 1 Posolog≥aV≥a Oral: Para mieloma múltiple, la dosis var≥a de acuerdo con el régimen; la dosis t≥pica es de 150 microgramos/kg/d≥a por 4 d≥as, y se repite cada 6 semanas. Adenocarcinoma de ovario: 200 microgramos/kg diariamente por 5 d≥as, repetir cada 48 semanas.Cáncer de mama avanzado, 150 microgramos/kg diariamente por 5 d≥as, repetir cada 6 semanas.Policitemia vera, inicialmente, 610 mg al diariamente reduciendo la dosis después de 57 d≥as a 24 mg hasta la respuesta satisfactoria luego reducir 2 6 mg por semana.Efectos AdversosAdemás de los efectos adversos propios de los citotóxico alquilantes se ha observado que puede producir neumonitis intersticial y fibrosis pulmonar avanzada.
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CICLOFOSFAMIDA
La ciclofosfamida es un citotóxico complementarioComprimidos, ciclofosfamida 25 mg, Polvo para solución para inyección, ciclofosfamida vial 500 mg y Indicaciones: linfomas malignos como linfoma no hodgkiniano, linfoma linfoc≥tico, linfoma de Burkitt; mieloma múltiple; leucemias, micosis fungoide; neuroblastoma; adenocarcinoma de ovario; retinoblastoma; cáncer de mama, artritis reumatoide.Se administra por v≥a oral o intravenosa, y se muestra inactiva hasta que se metaboliza en el h≥gado. Un metabolito urinario de la ciclofosfamida, la acrole≥na, puede ocasionar cistitis hemorrágica, complicación rara, pero grav≥sima.ContraindicacionesGestación(Apéndice 2) y lactancia (Apéndice 3), cistitis hemorrágica. PrecaucionesCistitis hemorrágica; para evitar esta complicación se recomienda aumentar la ingestión de l≥quidos durante 2448 h después de la inyección intravenosa. Cuando se aplica tratamiento en dosis altas (p. ej., más de 2 g por v≥a intravenosa) o cuando el paciente muestra un alto riesgo de cistitis (p. ej., radiación pélvica previa), el mesna (administrado inicialmente por v≥a intravenosa y luego por v≥a oral) ayuda a evitar esta complicación; insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4); evitar en la porfiria ; interaccionesapéndice 1Posolog≥aConsulte la bibliograf≥a especializada para cada indicaciónEfectos adversosSus principales efectos tóxicos son mielosupresión, alopecia, náusea y vómitos. También puede producir cistitis hemorrágica; una ingesta elevada de l≥quidos durante 24 a 48 horas puede evitar esta complicación. Cardiotoxicidad a altas dosis, fibrosis intersticial
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pulmonar, secreción inapropiada de hormona antidiuretica, disturbios en el metabolismo de carbohidratos, pigmentación de palmas, plantas y u•as.
ESTRAMUSTINA
Presentación Estramustina (fosfato) 140 mg capsulas. Indicacionescáncer de próstata.Precauciones: en enfermedades hepáticas (apéndice 5) y renales (apéndice 4)ContraindicacionesUlcera péptica, enfermedad cardiaca.Posolog≥a: Diariamente 0.141.4 gramos en dosis divididas (dosis usual de inicio 560 mg al d≥a) Consejos al paciente: cada dosis deber≥a de tomarse al menos 1 hora antes ó 2 horas después de las comidas. Efectos adversos: ginecomastia, alteración de la función hepática, trastornos cardiovasculares (angina y algunos reportes de infarto de miocardio)
IFOSFAMIDA
Frasco con Polvo para inyección de 1gry 2 gr.IndicacionesCáncertesticular de células germinales, sarcomas de tejidos blandos y huesos.Precauciones:
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Asegurarse de una adecuada función renal y balance hidroelectrolitico antes de cada administración (existe riesgo de disfunción tubular, síndrome de Fanconi o diabetes insípida si no se trata la toxicidad a tiempo); daño renal (evite la administración si la creatinina sérica es mayor de 120 micro mol/litro; interacciones: apéndice 1Contraindicaciones: mielosupresion; obstrucción del tracto urinario; infecciones agudas incluyendo infección urinaria); daño urotelial; daño hepático; embarazo; lactancia materna.Efectos Adversos: La gametogénesis es afectada severamente, el uso prolongado combinado con radiación extensa se asocia a un incremento marcado de la incidencia de leucemia nolinfocitica. Además mareos, confusión, desorientación, inquietud, psicosis; toxicidad urotelial, toxicidad renal.
DACARBAZINA
Indicaciones: La dacarbazinase emplea para tratar el melanoma metastásico y, en combinación, frente a los sarcomas de tejidos blandos. Asimismo, integra una combinación muy utilizada en la enfermedad de Hodgkin (ABVD: doxorubicina, bleomicina, vinblastina y dacarbazina. Se administrapor vía intravenosa.Precauciones:Insuficiencia renal (apéndice 4); insuficiencia hepática (apéndice 5); manipular con precaución.Recomendaciones para manipular los citotóxicos: 1. Los citotóxicos deben ser manipulados por personas formadas espec≥ficamente. 2. La manipulación se efectuará en las zonas designadas a tal efecto. 3. Se utilizarán medidas de protección individual (incluidos los guantes). 4. Se protegerán los ojos y se especificarán las medidas de primeros auxilios. 5. Las mujeres embarazadas no deben manipular los citotóxicos. 6. Se tomarán las precauciones pertinentes para desechar los residuos, entre ellos jeringas, recipientes y material absorbente.Contraindicaciones: Embarazo (apéndice 2); lactancia. Efectos adversos:
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Los efectos adversos predominantes consisten en mielodepresión y náuseas y vómitos intensos; rara vez, necrosis hepática por trombosis de las venas hepáticas; irritante cutáneo y tisular.
TEMOZOLOMIDA
Mecanismo de AcciónDerivado imidoazotetraz≥nico del agente alquilante dacarbazina. Presenta actividad antineoplásica, dependiente de la dosis, al interferir con la replicación del ADN. IndicacionesGlioblastoma multiforme, recurrente o progresivo. Astrocitoma anaplásico. Melanoma metastásico avanzado.Efectos AdversosNáusea, vómito, fatigabilidad, constipación, cefalea, anorexia, rash, diarrea, fiebre, astenia, somnolencia. ContraindicacionesHipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula farmacéutica. Embarazo (apéndice 2). Estado de mielosupresión severa. V≥a de Administración y Dosis Oral. Adultos y ni•os mayores de 3 a•os: 200 mg / m2 de superficie corporal / d≥a, durante 5 d≥as; repetir el tratamiento cada 28 d≥as. En pacientes con quimioterapia previa, disminuir la dosis a 150 mg / m2 de superficie corporal / cada 24 horas, en el primer tratamiento; en el segundo incrementar la dosis, de acuerdo a las condiciones cl≥nicas y de laboratorio del paciente.
Antimetabolitos
FLUOROURACILO
-fluorouracilo, 5FU)El fluorouracilo es un citotóxico complementario
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Solución para inyección, fluorouracilo 50 mg/ml, ampolla 5 ml, y 10 ml; 25mg/ml solución inyectable (500mg) Frasco 20 ml y de 10 ml Indicacionescarcinomas de colon y recto, mama, estómago, páncreas, cérvix, próstata, ovario y endometrio; tumores hepáticos; tumores de cabeza y cuello; queratosis act≥nica y otras lesiones malignas y pre malignas de la piel.Contraindicacionesvéanse las notas anteriores relacionadas a los antimetabolitos y consulte la bibliograf≥a especializada; gestación (Apéndice 2) y lactancia (Apéndice 3) Precaucioneslteración hepática (Apéndice 5); manéjese con cuidado porque es irritante a los tejidos; véanse las notas anteriores y consulte la bibliograf≥a especializada; interacciones: ApéndicePosolog≥aV≥a oral: mantenimiento 15 mg/kg semanalmente. Máximo en 1 d≥a 1 gramo.Para infusión intravenosa o infusión intraarterial consulte la literatura espec≥fica de cada indicación. Efectos adversos: la toxicidad es inusual pero puede incluir mielosupresion, mucositis, y raramente s≥ndrome cerebelar, además de irritación local con las preparaciones tópicas; cuando se administrar en forma prolongada pueden ocurrir s≥ndromes de descamación de manos y pies. Adicionalmente véanse las notas anteriores referentes a los efectos adversos de los Antimetabolitos.
METOTREXATO
El metotrexato es un fármaco citotóxico complementario usado también para la artritis reumatoide y psoriais. Comprimidos, metotrexato 2,5 mg, Inyección (Solución para inyección), metotrexato (como sal sódica) 25 mg/ml, vial 2 ml
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IndicacionesCarcinomade mama, cabeza y cuello, y pulmón; tumores trofoblásticos; leucemia linfoblástica aguda, leucemia men≥ngea; linfomas no hodgkinianos; casos de micosis fungoides avanzadas; osteosarcoma no metastásico; artritis reumatoide grave ContraindicacionesGestacióny lactancia (Apéndices 2 y 3), s≥ndromes de inmunodeficiencia; derrame pleural rtante o ascitis ya que se acumula en estos l≥quidos.Precauciones: se recomienda realizar análisis hematológicos completos y pruebas de función renal y hepática durante todo el tratamiento; alteración renal (no usar si el cleareance de creatinina es menor de 20ml/hora) y hepática (ev≥tese en caso de afectación grave, véanse también los Apéndices 4 y 5); hay que reducir la dosis en caso de infección aguda; en hombres o mujeres, contracepción durante el tratamiento y como m≥nimo 6 meses después; úlcera péptica, colitis ulcerosa, diarrea, estomatitis ulcerativa; se aconseja al paciente que evite la automedicación con salicilatos u otros AINE; hay que advertir al paciente con artritis reumatoide que notifique si presenta tos o disnea; interacciones: Apéndice 1DEPRESIÓN DE MÉDULA ÓSEA. Hay que advertir a los pacientes que notifiquen de manera inmediata cualquier signo o s≥ntoma de depresión de médula ósea, por ejemplo una hemorragia o hematoma, púrpura, infección, dolor de garganta de causa inexplicablePosolog≥a: Se aconseja administrar con consejo de un especialista oncológico o reumatológico. Para las dosis en oncolog≥a hay que consultar la bibliograf≥a especializada para cada neoplasia.Artritis reumatoide, por v≥a oral, ADULTOS 7,5 mg una vez a la semana (en dosis única o repartida en 3 dosis de 2,5 mg administrados a intervalos de 12 horas), ajustados según la respuesta; dosis máxima total de 15 mg (ocasionalmente 20 mg) una vez a la semanaIMPORTANTE. Las dosis son semanalesy hay que estar atento para asegurar que se prescribe y se dispensa la dosis correcta.Efectos adversos: alteraciones hematológicas (depresión de la médula ósea), alteración hepática, toxicidad pulmonar; trastornos gastrointestinales, en caso de estomatitis o diarrea, hay que interrumpir el tratamiento; insuficiencia renal, reacciones cutáneas, alopecia, osteoporosis, artralgia, mialgia, irritación ocular, precipitación de diabetes.
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CITARABINA
Polvo para solución para inyección, citarabina 20 mg/ml vial de 5 ml,25 ml. Y de 100 mg/ml vial de 1 ml, 5 ml, 10 ml y 20 ml.Indicaciones: Leucemialinfoblástica aguda; leucemia mieloide crónica; leucemia men≥ngea; eritroleucemia; linfomas no hodgkinianos, su uso predom≥nate es en la inducción de remisión de la leucemia mieloblastica agudaContraindicaciones: Véanselas notas anteriores y consulte la bibliograf≥a especializada; gestación (Apéndice 2) y lactancia (Apéndice 3) Precaucionesun potente mielosupresoras≥ que deben de monitorearse cuidadosamente los valores hematológicos durante el tratamiento; véanse las notas anteriores y consulte la bibliograf≥a especializada; alteración hepática (Apéndice 5); interacciones: Apéndice 1Posolog≥a: Consulte la bibliograf≥a especializada sobre cada indicación en especificoEfectos adversos: Principalmentemielosupresion además véanse las notas anteriores sobre los antimetabolitos y consulte la bibliograf≥a especializada
GEMCITABINA
Polvo para inyección de gemcitabina (hidrocloruro) 200 mg y 1 gramo en vial. Indicaciones
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se usa como monoterapia o junto al cisplatino como primera l≥nea de tratamiento para cáncer pulmonar de células no peque•as avanzado localmente o metastásico. También es usado en el tratamiento de cáncer de páncreas avanzado localmente o metastásico. Combinado con cisplatino también se ha usado para el tratamiento de cáncer de vejiga. Combinado con paclitaxel, la gemcitabina puede ser usado para el tratamiento de cáncer de mama metastásico que ha sufrido un relapso después de quimioterapias previas incluyeuna antraciclina. Precauciones pacientes con función renal o hepática disminuida. ContraindicacionesEmbarazoy lactancia.Posolog≥a: Consulte la bibliograf≥a especializada para cada indicación de medicamento.Efectos Adversos: Generalmentees bien tolerada pero puede causar efectos adversos gastrointestinales leves y erupciones cutáneas; se han reportado también da•o renal, toxicidad pulmonar y s≥ntomas de influenza. Se ha reportado raras veces s≥ndrome urémico hemol≥tico por lo que deber≥aser descontinuada si aparecen s≥ntomas de anemia hemol≥tica microangiopática
CAPECITABINA
Este medicamento es metabolizado a fluorouraciloTabletas de 150 mg y 500 mg IndicacionesComo monoterapia para cáncer colorectal metastásico; además tiene licencia para tratamiento adyuvante de cáncer de colon avanzado posterior a la cirug≥a. También puede ser usado como segunda l≥nea de tratamiento de cáncer de mama avanzado localmente o metastásico ya sea en combinación con docetaxel (habiendo sido tratado previamente con una antraciclina) o solo (después de la falla de un régimen de un taxano y una antraciclina, o si mas tratamientos con antraciclicvos están contraindicados). La capecitabina también
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tiene licencia como primera l≥nea de tratamiento en cáncer de estomago avanzado en combinación con un régimen basado en platino. PrecaucionesAntecedentesde enfermedad vascular significativa, arritmias; monitoree las concentraciones plasmáticas decalcio, diabetes mellitus, falla renal (no lo use si el clearence de creatinina es menor de 30 ml/minuto); interacciones Apéndice 1 (fluorouracilo).ContraindicacionesFallahepático, embarazo, lactancia.Posolog≥a: Estadio 3 de Cáncer de Colon: adultos de más de 18 a•os 1.25 g/m2 dos veces al d≥a por 14 d≥as, seguido por un intervalo de 7 d≥as, se administra como ciclos de 3 semanas en un total de 8 ciclos.Cáncer colorectal metastásico y cáncer de mama: adultos de másde 18 a•os 1.25 g/m2 dos veces al d≥a por 14 d≥as seguido por un intervalo libre de 7 d≥as antes de ciclos subsecuentes.Cáncer de estomago avanzado: adultos de másde 18 a•os 1 g/m2 dos veces al d≥a por 14 d≥as seguido por un intervalo libre de 7 d≥as antes de ciclos subsecuentes.Notas: la primera dosis debe de ser tomada en la tarde del d≥a 1 y la ultima dosis en la ma•ana del d≥a 15; la dosis difiere si se usa en combinación con epirubicina. Efectos AdversosAdicionalesa los efectos adversos de los antimetabolitos y los propios del fluorouracilo se han reportado s≥ndrome descamativo de las manos y los pies y diarrea.
HIDROXIUREA
(hidroxicarbamida) Capsulas de 100 mg y 500 mg IndicacionesLeucemia Mieloide crónica, cáncer de cérvix en conjunto con radioterapia y ocasionalmente para policitemia
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PrecaucionesPrincipalmentecon da•o renal; interacciones apéndice 1Contraindicaciones: embarazo y lactancia.Posolog≥a: 20-30 mg por d≥a o alternativamente 80 mg cada 3 d≥asEfectosAdversos: ielosupresion, nauseas, vómitos y reacciones cutáneas son los efectos adversos másfrecuentes
Anticuerpos Monoclonales
RITUXIMAB
Indicaciones: El rituximab, un anticuerpo monoclonal, que produce la lisis de los linfocitos B, está autorizado para tratar los linfomas foliculares avanzados, resistentes a la quimioterapia y los linfomas no hodgkinianos difusos de linfocitos B grandes, en combinación con otros fármacos quimioterápicos. Recientemente se ha autorizado el uso de rituximab para el tratamiento del linfoma folicular avanzado no tratado anteriormente en combinación con otra quimioterapia.Precauciones: Hay que disponer de equipamiento para la reanimación y, como ocurre con todos los citotóxicos, el tratamiento se iniciará bajo la supervisión estrecha de un especialista.; embarazo (apéndice 2). El rituximab se aplicará con precaución a los pacientes que reciban quimioterapia ardiotóxica o que refieran antecedentes cardiovasculares, debido a la agudización de la angina de pecho, arritmias e insuficiencia card≥aca. A menudo se observa una hipotensión temporal durante la perfusión y, en ocasiones hay que suspender los antihipertensivos con 12 h de anterioridad.Contraindicaciones: Embarazo, lactancia (apéndice2 y 3). Hipersensibilidad a rituximab o a prote≥nas murinas. En artritis reumatoide: infecciones graves y activas; insuficienciacardiaca grave (categor≥a IV de NYHA) o enermedadescardiacas descontroladas graves.
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Efectos adversos: Con el rituximab suelen notificarse efectos adversos relacionados con la perfusión (incluido el s≥ndrome de liberación de citocinas) que aparecen fundamentalmente durante la primera perfusión; consisten en fiebre y escalofr≥os, náuseas y vómitos, reacciones alérgicas (del tipo de erupción, prurito, angioedema, broncoespasmo y disnea), rubefacción y dolor tumoral. Hay que administrar a los pacientes analgésicos y antihistam≥nicos antes de cada osis de rituximab para reducir estos efectos. Asimismo, se planteará la premedicación con un corticosteroide. La infusión se puede detener de forma temporal para tratar los efectos adversos. Hay que buscar signos de infiltración pulmonar y las caracter≥sticas del s≥ndrome de lisis tumoral si aparecen efectos relacionados con la infusión. De 1 a 2 h después de la infusión de rituximab se han descrito muertes secundarias a un s≥ndrome grave de liberación citoc≥nica (caracterizados por disnea intensa), que se asocian con las manifestaciones del s≥ndrome de lisis tumoral. Los pacientes con una gran carga tumoral y aquellos con insuficiencia o infiltración pulmonares corren más riesgo y precisan una vigilancia muy estrecha (as≥ como una velocidad de infusión más lenta).Posologia: Adultos y ancianos.: premedicación de antipirético y antihistam≥nico (paracetamol y difenhidramina) y un glucocorticoide. Linfoma folicular estadio IIIquimiorresistente, o que están en su 2ª o subsiguiente recaída tras quimioterapia: 375 mg/m 2en perfusion IV una vez por semana por 4 sem. En combinación con quimioterapia CVP para tratamiento. de linfoma folicular estadio IIIIV sin tratar: 375 mg/m 2, 8 ciclos, administrada 1d≥a del ciclo tras administración IV del componente glucocorticosteroide de CVP.Retratamiento tras recaída en el linfoma no Hodgkin: responden inicialmente y se tratan de nuevo con 375 mg/m 2 en perfusion IV una vez por semana, 4 sem. Tratamiento. de mantenimiento de linfoma folicular en recaída o refractario que responda a la terapia de inducción con quimioterapia en combinación o no: 375 mg/m 21 vez cada 3 meses hasta progresión de enfermedad. o un periodo máximo. 2 a•os. En combinación con quimioterapia CHOP para tratamiento de linfoma no Hodgkin difuso de células B grandes CD20 +: 375 mg/m 2, administrada 1d≥a de cada ciclo tras la administración IV del componente glucocorticosteroide del CHOP, 8 ciclos. En combinación con metotrexato para tratamiento de artritis reumatoide activsevera: dosis recomendada: 1.000 mg en perfusión. IV seguida, 2 semanasmás tarde, de una 2ª perfusión. IV de 1.000 mg. Administrar 100 mg de metilprednisolona IV 30 min antes de la perfusión de rituximab. 1ª perfusión de cada ciclo: velocidad inicial recomendada 50 mg/h; después de los 1os30 min se incrementa a razón de 50 mg/h cada 30 min; máx. 400 mg/h. Posteriores
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perfusiones: velocidad inicial 100 mg/h, aumentar 100 mg/h a intervalos de 30 min, máx. 400 mg/h. No administrar en perfusión rápida o bolo IV.
TRASTUZUMAB
Polvo para solución inyectable 440 mg, frasco de 20 ml Indicaciones: tratamiento de cáncer de mama en etapa temprana que tenga expresión aumentada de receptores tipo 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2) después de cirug≥a, quimioterapia o radioterapia; tratamiento en combinación con paclitaxel o docetaxel, de cáncer de mama metastásico en pacientes con HER2 positivo que no han recibido quimioterapia y las cuales el tratamiento conantrac≥clicos es inapropiado; también tiene licencia para tratamiento junto a un inhibidor de aromatasa para cáncer de mama metastásico en pacientes postmenopausicas con receptores de hormonas positivos y HER2 positivos que no hayan sido previamente tratados con trastuzumab. También puede usarse como monoterapia para cáncer de mama metastásico en pacientes con sobre expresión de HER2 los cuales ya hayan recibido al menos 2 ciclos previos de quimioterapia, que hayan incluido en lo medida de lo posible un antrac≥clico y un taxano; en las mujeres con tumores con receptores de estrógeno positivos, estas deber≥an haber recibido terapia hormonal. Precauciones: el uso concomitante con antrac≥clicos está asociado con cardiotoxicidad, el uso de antrac≥clicos aun después de haber suspendido el trastuzumab puede incrementar el riesgo de cardiotoxicidad y si es posible deber≥a ser evitado hasta por 24 semanas . Si un antrac≥clicos necesita ser usado deber≥a monitorearse cuidadosamente la función cardiaca. Además debe tenerse precauciones en la insuficiencia cardiaca sintomática, antecedentes de hipertensión arterial, enfermedad coronaria, arritmias sin control, embarazo, interacciones: Apéndice 1Monitoreo de la Cardiotoxicidad: se debe monitorear la función cardiaca antes y durante el tratamiento, para más detalles consulte la información del producto Contraindicaciones: disnea severa en reposo; lactancia materna.Posolog≥a: consulte la literatura especializada para cada indicación.Efectos Adversos: efectos adversos relacionados con la infusión: fiebre, escalofr≥os y reacciones de hipersensibilidad como anafilaxia, urticaria y angioedema; s≥ntomas gastrointestinales; cardiotoxicidad, dolor torácico, hipotensión; eventos pulmonares (de
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inicio retardado), cefalea, trastornos del gusto, ansiedad, malestar general, depresión, insomnio y mareos, parestesias, temblores astenia, neuropat≥a periférica, hiperton≥a; mastitis, infecciones del tracto urinario, leucopenia, equimosis, edema, perdida de peso, artralgias, mialgias, artritis y dolor óseo,, calambres en las piernas, eritema, prurito, sudoración, piel seca, alopecia, acné, trastornos en las u•as.
BASILIXIMAB
Indicaciones:El basiliximaby el daclizumabson anticuerpos monoclonales queimpiden la proliferación de los linfocitos T y se utilizan en la profilaxis del rechazo agudo del trasplante alogénico renal. Se administran con pautas de inmunodepresión con ciclosporina y corticosteroides; su uso debe reservarse a los centros especializados.Contraindicaciones: Embarazo (apéndice 2) y lactancia. Efectos adversos: Rara vez, reacciones de hipersensibilidad graves; también se ha notificado s≥ndrome de liberación de citocinas sobre efectos adversos de este régimen, véanse Ciclosporina (más adelante) y prednisolona . Posolog≥a: En inyección intravenosa o perfusión intravenosa:20 mg en las 2 h previas a la cirug≥a del trasplante, y 20 mg, 4 d≥as después; ni•os y adolescentes con menos de 35 Kg. de peso: 10 mg en las 2 h previas a la cirug≥a del trasplante, y 10 mg, 4 d≥as después del trasplante; suspender la segunda dosis si aparece hipersensibilidad grave o se pierde el injerto.
BEVACIZUMAB
Indicaciones: El bevacizumabes un inhibidor del factor de crecimiento endotelial vascular. Está autorizado para el tratamiento de primera l≥nea del cáncer metastásico de colon y recto en combinación con el fluorouracilo y el ácido fol≥nico con el fluorouracilo, el ácido fol≥nico el irinotecán. El bevacizumab se administra por perfusión intravenosa.
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Precauciones: Inflamación intraabdominal (riesgo de perforación gastrointestinal); suspender el tratamiento en la cirug≥a programada y evitar al menos durante 28 d≥as después de una operación mayor o hasta que la herida haya cicatrizado totalmente; antecedentes de hipertensión (aumento del riesgo de proteinuria; suspender si aparece s≥ndrome nefrótico); hipertensión descontrolada; vigilar la tensión arterial durante el tratamiento; antecedentes de tromboembolismo arterial; ancianos (aumento del riesgo de episodios cardiovasculares).Contraindicaciones: Embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3); metástasis del SNC no tratada. Efectos adversos: Hemorragia mucocutánea; perforación gastrointestinal; alteraciones de la cicatrización de las heridas; tromboembolismo arterial; hipertensión (v. también Precauciones); proteinuria.
BORTEZOMIB
Indicaciones:El bortezomibun inhibidor de las proteasas, está autorizado para el mieloma múltiple, que ha progresado a pesar del uso de, como m≥nimo, un tratamiento y en los pacientes a los que ya se les ha practicado un transplante de médula ósea o no se les puede realizar. Se administra en inyecciónintravenosa. La neuropat≥a periférica, la trombocitopenia, las alteraciones gastrointestinales, la febr≥cula, la hipotensión postural y la fatiga son algunos de los efectos adversos más habituales.Precauciones: La quimioterapia (o el tratamiento farmacológico) del cáncer es compleja y debe estar reservado a los especialistas en oncolog≥a. Los citotóxicos ejercen una actividad anticancer≥gena pero también pueden da•ar los tejidos sanos. La quimioterapia se puede dministrar con intención curativa, para prolongar la vida o para paliar determinados s≥ntomas. La quimioterapia se combina, cada vez más, con la radioterapia o con la cirug≥a, o bien se aplica como tratamiento neoadyuvante (quimioterapia inicial para reducir el tama•o del tumor primario y hacer que el tratamiento local resulte menos lesivo o más eficaz) o como tratamiento adyuvante (sigue, en este caso, al tratamiento definitivo de la enfermedad primaria, cuando el riesgo de enfermedad metastásica subcl≥nica resulta elevado). Todos los fármacos quimioterapéuticos producen efectos adversos y hay que sopesar bien los posibles efectos beneficiosos frente a la toxicidad aceptable. Las combinaciones de fármacos citotóxicos suelen resultar más tóxicas que los fármacos aislados pero brindan ventajas frente a algunos tumores, como pueden ser una mayor
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respuesta, una disminución de las resistencias farmacológicas y una prolongación de la supervivencia. No obstante, la quimioterapia en monoterapia continúa siendo el tratamiento de primera elección para algunos tumores.Insuficiencia hepática (evitar si es grave; apéndice 5), insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo (apéndice 3); vigilar la glucemia con los antidiabéticos orales. Contraindicaciones: Lactancia.
Antibióticos Antineoplásicos
BLEOMICINA
La bleomicina es un citotóxico complementarioPolvo para solución para inyección), bleomicina (como sulfato) vial 15.000 unidades (15 UI)Indicacionesdyuvante a la cirug≥a y la radioterapia en el tratamiento paliativo de los linfomas de Hodgkin y no hodgkinianos; linfoma y sarcoma de células reticulares; carcinomas de la cabeza, cuello, laringe, cerviz, pene, piel, vulva, test≥culos y también carcinoma de células embrionarias, coriocarcinoma y teratoma; efusiones malignas ContraindicacionesVéanselas notas anteriores y consulte la bibliograf≥a especializada; gestación (Apéndice 2) y lactancia (Apéndice 3).Precaucionen pacientes con función pulmonar disminuida, en ancianos, si durante la terapia ocurren crepitaciones pulmonares basales o radiograf≥as de tórax sospechosas hay que suspender el tratamiento, los pacientes que han recibido tratamientos extensos con bleomicina( más de 100,000 unidades) tienen riesgo de desarrollar falla respiratoria si reciben anestesia general con concentraciones de oxigeno inspirado altas y los anestesistas deben de estar informados del usos de este medicamento; alteración renal (Apéndice 4); interacciones: Apéndice 1
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Posolog≥a: Consulte la bibliograf≥a especializada para cada una de las indicaciones.NOTA. Las dosis de bleomicina se expresan en unidades internacionales. Una unidad de bleomicina en la USP equivale a 1.000 unidades internacionalesEfectos adversos: Puede causar supresión leve de la medula ósea, la toxicidaddermatológica es común y aumenta de la pigmentación particularmente en los pliegues de flexiónademás de que pueden aparecer placas escleróticassubcutáneas, la mucositis es también relativamente común y se ha reportado también asociación con el fenómeno de Raynaud; las reacciones de hipersensibilidad se manifiestan por fiebre y escalofr≥os y ocurren unas pocas horas después de la administración de la droga y pueden prevenirse mediante la administración simultanea de corticoesteroides intravenosos. El principal problema asociado con el uso de la Bleomicina es la fibrosis pulmonar progresiva. Esta es relacionada a la dosis y ocurre con dosis acumulativas mayores a las 300,000 unidades (300 UI) y en la vejes; además consulte la bibliograf≥a especializadaNOTA. Irritante para los tejidos, por lo que se debe manejar con cuidado.
DACTINOMICINA ó ACTINOMICINA D
La dactinomicina es un citotóxico complementarioPolvo para solución para inyección, dactinomicina vial 500 microgramos IndicacionesTumores trofoblásticos, tumor de Wilm, sarcoma de Ewing, rabdomiosarcoma, sus usos principales son en pediatr≥a. ContraindicacionesVéanselas notas anteriores y consulte la bibliograf≥a especializada; gestación (Apéndice 2) y lactancia (Apéndice 3) PrecaucionesVéanselas notas anteriores y consulte la bibliograf≥a especializada; interacciones: Apéndice 1
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Posolog≥aConsulte la bibliograf≥a especializada para cada indicación.EfectosadversosSimilaresa los de la doxirubicina con excepción de que la toxicidad cardiaca no es un problema; para más información véanse las notas anteriores y consulte la bibliograf≥a especializadaNOTA. Irritante para los tejidos y su extravasación podr≥a causar hasta necrosis.
DOXORRUBICINA, CLORHIDRATO
Polvo para solución para inyección, clorhidrato de doxorrubicina vial 10 mg, vial 50 mg Indicaciones: leucemias agudas; carcinoma de mama, vejiga, ovario y tiroides; neuroblastoma; tumor de Wilm; linfomas de Hodgkin y no hodgkinianos; sarcomas de tejidos blandos, osteosarcoma. ContraindicacionesVéanselas notas anteriores y consulte la bibliograf≥a especializada; gestación (Apéndice 2) y lactancia (Apéndice 3) PrecaucionesEstemedicamento se excreta mayormente a través de la bilis as≥ que la acumulación de esta es una indicación de reducción de la dosis, como es cardiotóxico se debe tener precaución en enfermedades cardiacas, hipertensión, vejez, y en aquellos que han recibido irradiación miocardica, adicionalmente consulte la bibliograf≥a especializada; alteración hepática (Apéndice 5); interacciones: Apéndice 1Posolog≥aConsulte la bibliograf≥a especializadaEfectos adversosSu extravasación puede causar necrosis severa en los tejidos, la taquicardia supra ventricular es un efecto adverso relacionado con la dosis, dosis acumulativas grandes están relacionadascon cardiomiopat≥a y es usual limitar la dosis a 450 mg/mporque la falla cardiaca potencialmente fatal es común en dosis superiores. Además consulte la bibliograf≥a especializada del producto.
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NOTA. Irritante para los tejidos
DOXORRUBICINA LIPOSOMAL PEGILADA
Concentrado para infusión intravenosa 2 mg/ml frasco de 10 ml Indicacionesarcoma de kaposy en pacientes VIH positivos con conteos CD4 muy bajos y enfermedad mucocutanea o viceral extensa, para cáncer de ovario avanzado cuando ha fallado la quimioterapia basada en platino y como monoterapia en el cáncer de mama metastásico con riesgo cardiaco aumentado.PrecaucionesParaevitar el s≥ndrome de pies y manos se deben mantener heladas las manos y pies evitando los calcetines, guantes o ropas ajustadas durante 47 d≥as posteriores al tratamiento.ContraindicacionesDa•ohepático severo, insuficiencia miocárdica severa, infarto del miocardio reciente, arritmias severas, tratamientos previos con las dosis acumulativas máximas de doxorubicina u otros antraciclicos, uso intravesical en infecciones urinarias y estenosis uretral, embarazo y lactancia.Posolog≥aConsulte la bibliograf≥a especializada para cada indicación.Efectos adversosLos mismos que la doxorubina, pero puede disminuir la incidencia de cardiotoxicidad y disminuir el potencial de necrosis local, sin embargo son más comunes las reacciones a la infusión, algunas veces severas. También es más común el s≥ndrome de manos y pies (erupciones dolorosas enrojecidas en piel de manos y pies)
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ALCALOIDES VEGETALES, GLUCOSIDOS Y ENZIMAS
ANTINEOPLASICOS
VINCRISTINA
, (sulfato)Polvo para solución para inyección, sulfato de vincristina vial 1 mg, vial 5 mg Indicaciones: Leucemialinfoblástica aguda; neuroblastoma, tumor de Wilm, linfomas de Hodgkin y no hodgkinianos; rabdomiosarcoma, sarcoma de Ewing; micosis fungoides Contraindicaciones: Gestacióny lactancia (Apéndices 2 y 3)IMPORTANTE. La inyección por v≥a intratecal está contraindicadaPrecauciones: Véanselas notas anteriores y consulte la bibliograf≥a especializada; alteración hepática (Apéndice 5); interacciones: Apéndice 1Posolog≥a: Consulte la bibliograf≥a especializadaNOTA. La vincristina sólo se administra por v≥a intravenosa. La inyección intratecal se asocia a neurotoxicidad grave que suele ser mortal Efectos adversosLa neurotoxicidad, que se presenta usualmente como neuropat≥a periférica o autonómica que se manifiesta por parestesias, perdida de los reflejos tendinosos profundos, dolor abdominal y constipación; también se ha reportado ototoxicidad y paresia. La mielosupresion es un efecto adverso común de los alcaloides de Vinca. Alopesia reversible. demás consulte la bibliograf≥a especializada. NOTA. Irritante para los tejidos.
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ETOPÓSIDO
Cápsulas, Etopósido 100 mg y Concentrado para solución para infusión de 20 mg/ml, vial 5 IndicacionesTumores testiculares refractarios; cáncer de pulmón de células peque•as, linfomaContraindicaciones: Consulte la bibliograf≥a especializada; gestación (Apéndice 2) y lactancia (Apéndice 3) Precaucionesadministra en cursos de 35 d≥as, pero no deber≥a de darse a intervalos menores de 21 d≥as; alteración hepática (Apéndice 5); interacciones: Apéndice 1Posolog≥aV≥a oral: 120-240 mg/mdiariamente por 5 d≥as. V≥a infusión intravenosa: consulte la literatura del producto. Efectos adversos: Alopecia, mielosupresion, nauseas y vómitos. Toxicidad neurológica. NOTA. Irritante para los tejidos
VINBLASTINA
, (sulfato) Polvo para solución para inyección, sulfato de vinblastina vial 10 mg Indicaciones: Linfoma de Hodgkin y no hodgkiniano diseminado; carcinoma testicular avanzado, carcinoma de mama; tratamiento paliativo del sarcoma de Kaposi; tumores trofoblásticos; enfermedad de Letterer- SiweContraindicaciones
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Véanselas notas anteriores y consulte la bibliograf≥a especializada; gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3) IMPORTANTE. La inyección por v≥a intratecal está contraindicadaPrecauciones: Alteraciónhepática (Apéndice 5); interacciones: Apéndice 1Posolog≥a: onsulte la bibliograf≥a especializada sobre cada indicación.NOTA. La vinblastina sólo se administra por v≥a intravenosa. La inyección intratecal se asocia a neurotoxicidad grave que suele ser mortal Efectos adversosLa neurotoxicidad, que sepresenta usualmente como neuropat≥a periférica o autonómica que se manifiesta por parestesias, perdida de los reflejos tendinosos profundos, dolor abdominal y constipación; también se ha reportado ototoxicidad y paresia. La mielosupresion es un efecto adverso común de los alcaloides de Vinca. Alopecia reversible.NOTA. Irritante para los tejidos
EPIRUBICINA, HIDROCLORURO DE
La daunorubicina, la doxorubicina, la epirubicina y la idarubicina son antibióticos antracicl≥nicos.Indicaciones:Leucemia linfoblástica y mieloblástica aguda. Linfoma de Hodgkin y no Hodgkin. Neuroblastoma. Sarcoma de tejidos blandos y hueso. Cáncer de mama, ovario, tiroides y vejiga.La epirubicina tiene una estructura parecida a la doxorubicina y, de acuerdo con los ensayos cl≥nicos, posee la misma eficacia frente al cáncer de mama.La instilación de epirubicinase utiliza para el tratamiento y profilaxis de algunas formas de cáncer superficial de la vejiga;PrecaucionesDeben tomarse las precauciones generales a todos los fármacos citotoxicos
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Se aconseja administrar una dosis acumulativa máxima de 0,91 g/m2 para evitar la cardiotoxicidad. Como la doxorubicina, se administra por v≥a intravenosa y en instilación vesical. Insuficiencia hepática (apéndice 5); manipular con precaución, irritante tisular; interacciones: apéndice 1 (Epirubicina). Efectos adversosAnorexia, náusea, vómito, estomatitis, diarrea, conjuntivitis, depresión de la médula ósea, miocardiopat≥a, arritmias, alopecia, necrosis tisular por extravasación, reacciones de hipersensibilidad inmediata.ContraindicacionesEmbarazo, lactancia (apéndice 2 y 3). Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia cardiaca y / o hepática (apéndice 5).V≥a de Administración y Dosis Intravenosa. Adultos: Diluir en una solución de cloruro de sodio y administrar a razón de 90 a 110 mg / m2 de superficie corporal, en un per≥odo de 3 a 5 minutos, cada tres semanas; vigilando la recuperación de la médula ósea. La dosis acumulada no debe exceder de 700 mg / m2 de superficie corporal.
Citotóxicos Complementarios

ASPARAGINASA
Indicaciones Leucemia linfoblástica aguda. La asparaginasa es un citotóxico complementarioContraindicacionesGestación (Apéndice 2) y lactancia (Apéndice 3) PrecaucionesSu perfil de toxicidad es amplio y se debe administrar con precaución a causa del riesgo de anafilaxia. Interacciones: Apéndice 1Posolog≥aConsulte la bibliograf≥a especializadaEfectos adversos
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Urticaria, anafilaxia, alteraciones neurologicas, alteración de la funcion hepatica (apéndice 5), disminuye en forma significativa la concentración plasmática de casi todas las prote≥nas e inhibidores de la coagulación
MITOMICINA
Indicaciones: La mitomicina se emplea por v≥a intravenosa frente a los cánceres del tramo superior del tubo digestivo y en cáncer de mama, y en instilación vesical frente a los tumores superficiales de vejiga. Las instilaciones vesicales de mitomicinase usan en los tumores superficiales recidivantes de la vejiga. Estas instilaciones reducen los efectos adversos sistémicos; pueden ocurrir efectos adversos vesicales (p. ej., trastornos miccionales y disminución de la capacidad vesical).Precauciones:Los citotóxicos ejercen una actividad anticancer≥gena pero también pueden da•ar los tejidos sanos. Produce mielotoxicidad tard≥a y, por eso, suele administrarse en intervalos de 6 sem. El uso prolongado puede ocasionar mielodepresión permanente. Manipular con precaución, irritante tisular.Contraindicaciones: Embarazo (apéndice 2); lactancia (Apéndice 3).Efectos adversos:Causa fibrosis pulmonar y lesión renal.
Otros Antineoplásicos
PACLITAXEL
Indicaciones: Cáncer de ovario (enfermedad avanzada o residual después de la laparotom≥a), en combinación con cisplatino; cáncer metastásico de ovario si fracasa el tratamiento con platino; cáncer de mama localmente avanzado o metastásico (en combinación con otros citotóxicos, o solo si otros citotóxicos han resultado ineficaces o no son convenientes); tratamiento adyuvante del cáncer de mama de nódulos positivos tras el tratamiento con antraciclina y ciclofosfamida; cáncer de pulmón no microc≥tico (en combinación con el
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cisplatino) si no resulta adecuada la cirug≥a ni la radioterapia; sarcoma de Kaposi asociado a sida en estado avanzado, cuando la terapia con antraciclina liposómica fracasa. Precauciones: Se aconseja la premedicación sistemática con un corticosteroide, un antihistam≥nico y antagonista de los receptores Hde la histamina para evitar las reacciones de hipersensibilidad graves; las reacciones de hipersensibilidad ocurren raramente, a pesar de la premedicación, aunque son más frecuentes la bradicardia o la hipotensión asintomática.; interacciones: apéndice 1.Contraindicaciones: Insuficiencia hepática grave; embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3).Efectos adversos: Consisten en mielodepresión, neuropat≥a periférica y alteracionesde la conducción card≥aca con arritmias (casi siempre, asintomáticas). Además, produce alopecia y mialgia; las náuseas y los vómitos son leves o moderados.
PEMETREXED
Indicaciones: El pemetrexed inhibe la transferasa de timidilato y otras encimas dependientes de folato. Está autorizado para ser utilizado con el cisplatino en el tratamiento del mesotelioma pleural maligno no resecable que no se ha tratado previamente con quimioterapia; se administra por perfusión intravenosa. El pemetrexed utilizado en monoterapia también está autorizado en el tratamiento del cáncer no microc≥tico de pulmón avanzado localmente o con metástasis, y tratado previamente con quimioterapia.Precauciones: Es necesario un suplemento de ácido fólico profiláctico y de vitamina B12(consúltese la ficha técnica del producto).Pemetrexed puede suprimir la función de la médula ósea lo que se manifiesta como neutropenia, trombocitopenia y anemia (o pancitopenia). La mielosupresiónes, normalmente, la toxicidad limitante de la dosis. Durante el tratamiento con pemetrexed se debe vigilar la mielosupresión de los pacientes y no se debe administrar pemetrexed a los pacientes hasta que el recuento absoluto de neutrófilos (ANC) vuelva a ser células/mm3 y el recuento de plaquetas vuelva a ser células/mm. Las
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reducciones de dosis para ciclos posteriores se basan en el nadir de ANC, el recuento de plaquetas y la toxicidad máxima no hematológica observada en ciclos anteriores.Se han comunicado reacciones cutáneas en pacientes que no han recibido un tratamiento previo con un corticosteroide. El tratamiento previo con dexametasona (o equivalente) puede reducir la incidencia y la gravedad de reacciones cutáneas.Los pacientes que presenten insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina de 45 a 79ml/min) deben evitar tomar antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) como ibuprofeno y ácido acetilsalic≥lico (>g diarios) durante dos d≥as antes, el mismo d≥a y dos d≥as después de la administración de pemetrexed . Todos los pacientes candidatos a ser tratados con pemetrexed , deben evitar la administración de AINEs con semividas prolongadas durante al menos cinco d≥as antes, el mismo d≥a y dos d≥as después de la administración de pemetrexed .Insuficiencia renal (apendice 4).Se desconoce el efecto de la presencia de l≥quido en tercer espacio, tal como derrame pleural o ascitis, en el tratamiento con pemetrexed. En pacientes con l≥quido en tercer espacio en cantidad cl≥nicamente significativa, se debe considerar drenar el derrame antes de la administración de pemetrexed.Se ha observado deshidratación severa a causa de la toxicidad gastrointestinal asociada al tratamiento con pemetrexed en combinación con cisplatino. Por tanto, los pacientes deben recibir tratamiento antiemético adecuado e hidratación apropiada antes de recibir el tratamiento, después o en ambas ocasiones.Durante los ensayos cl≥nicos con pemetrexed se han comunicado con poca frecuencia ontecimientos cardiovasculares graves, incluyendo infarto de miocardio, y acontecimientos cerebrovasculares, normalmente cuando se administraba en combinación con otro agente citotóxico. La mayor≥a de los pacientes en los que se han observado estos efectosten≥an factores de riesgo cardiovascular previos.El estado de inmunodepresión es habitual en los pacientes oncológicos. Por tanto, no se recomienda el uso concomitante de vacunas con microorganismos vivos atenuados El pemetrexed puede ser genotóxico, por ello se advierte a los pacientes varones en edad fértil que no engendren hijos durante el tratamiento y hasta 6 meses después y se recomienda el uso de medidas anticonceptivas adecuadas o abstinencia sexual durante este periodo. Debido a la posibilidad de que el tratamiento con pemetrexed produzca infertilidad irreversible, se aconseja que los pacientes varones soliciten asesoramiento sobre la posibilidad de acudir a un banco de esperma antes de comenzar el tratamiento.Se recomienda que las mujeres fértiles empleen métodos anticonceptivos efectivos durante el tratamiento con pemetrexed.
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Se han notificado casos de neumonitis por irradiación en pacientes tratados con radioterapia previa, concomitante o posterior a su tratamiento con pemetrexed. Se debe prestar especial atención a estos pacientes, y tener precaución cuando se utilicen otros agentes radiosensibilizantes.Se han notificado casos de toxicidad cutánea tard≥a en pacientes sometidos a radioterapia semanas o a•os antes.Contraindicaciones: Embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3). Efectos adversos: Los efectos adversos habituales incluyen la mielodepresión, la toxicidad gastrointestinal y los trastornos de la piel (exantema, alopecia).Trastornos oculares, trastornos gastrointestinales, trastornos del metabolismo y de la nutrición, neuropat≥a sensorial, alteración del gusto, trastornos renales y urinarios Posolog≥a: ebe ser administrado bajo la supervisión de un médico cualificado en el uso de quimioterapia antineoplásica.combinación con cisplatino: la dosis recomendada es 500mg/m2 del área de superficie corporal (ASC) administrados por perfusión intravenosa durante 10 minutos el primer d≥a de cada ciclo de 21d≥as. La dosis recomendada de cisplatino es de mg/m2 (ASC) administrados en perfusión durante dos horas, aproximadamente 30 minutos después de completar la perfusión de pemetrexed durante el primer d≥a de cada ciclo de 21-d≥as. Los
pacientes deben recibir un tratamiento antiemético adecuado e hidratación apropiadaantes
de recibir cisplatino, después o en ambas ocasiones.
En monoterapia: En pacientes con cáncer de pulmón no microc≥tico que han sido tratados previamente con quimioterapia, la dosis recomendada es de 500mg/m(ASC) administrados como una perfusión intravenosa durante 10 minutos el primer d≥a de cada ciclo de 21d≥as.
CISPLATINO
Polvo para solución para inyección, cisplatino vial 10 mg, vial 50 mg, vial 100 mg Indicaciones: tumores testiculares metastásicos, tumores ováricos metastásicos, carcinoma avanzado de vejiga, cáncer de pulmón, cervical, cabeza y cuello
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Contraindicaciones: insuficiencia renal; gestación (Apéndice 2) y lactancia (Apéndice 3), además consulte la bibliograf≥a especializada.Precauciones: requiere hidratación intravenosa intensiva, además consulte la bibliograf≥a especializada; alteración renal (Apéndice 4); interacciones: Apéndice 1Posolog≥a: Consulte la bibliograf≥a especializadaEfectos adversos: nauseas y vómitos severos, nefrotoxicidad, ototoxicidad, neuropat≥a periférica, hipomagnesemia y mielosupresion, ambiénprodaloeciali , además consulte la bibliograf≥a especializada.
CARBOPLATINO
Polvo para inyección 10 mg/ml vial 5 ml, 15 ml, 45 ml, 60 ml. Indicacionesampliamente usado para el tratamiento de cáncer de ovario avanzado y cáncer de pulmón (especialmente el de células peque•as).Precauciones: dosis es determina mas por la función renal que por la superficie corporal, por lo que debe usarse con precaución si la función renal está deteriorada (no usar si el clearance de creatinina es menor de 20 ml/minuto); además produce mas mielosupresion que el cisplatino. Interacciones apéndice 1Contraindicaciones: Gestacióny lactancia (Apéndices 2 y 3)Posolog≥a: Consulte la literatura especializada para cada indicación.Efectos adversos: nauseas y vómitos, nefrotoxicidad, neurotoxicidad, ototoxicidad, mielosupresion, y otros similares a los demás citotóxicos como grupo que pueden verse en las notas anteriores.
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OXALIPLATINO
Polvo para solución para inyección, vial de 50mg y 100 mg IndicacionesCáncerde colon metastásico en combinación con fluorouracilo y acido fol≥nico; como tratamiento adyuvante después de la resección primaria del cáncer de colon.Precaucionesfabricante aconseja monitorear la función renal; véase la sección de efectos adversos de los citotóxico, interacciones Apéndice 1 (sección de compuestos de platino) ContraindicacionesNeuropat≥a periférica con deterioro funcional; deterioro renal (ev≥tese si el clearance de creatinina es menor de 30 ml/minuto), gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3) Posolog≥aConsulte la bibliograf≥a especializada para cada indicación.Efectos Adversos neurotoxicidad (incluyendo neuropat≥a sensorial periférica) es el principal limitante de la dosis, otros efectos adversos incluyen disturbios gastrointestinales, ototoxicidad y mielosupresion, además véase notas sobre los efectos adversos citotóxico.
DOCETAXEL
Polvo para infusión intravenosa, 40 mg/ml vial de 0.5 ml, 2 ml y vial de 20mg en 10 mlIndicacionestratamiento adyuvante del cáncer de mama operable, en combinación con doxorubicina y ciclofosfamida; con doxorubicina para la quimioterapia inicial de cáncer de mama metastásico avanzado; solo o con capecitabina para cáncer de mama metastásico avanzado si ha fallado la quimioterapia con antraciclinas o drogas alquilantes; con trastazumab para quimioterapia inicial de cáncer de mama metastásico; para cáncer de pulmón de células no
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peque•as cuando la primera l≥nea de quimioterapia a fallado; con cisplastino para cáncer de pulmón avanzado no resecable; con prednisolona para cáncer de próstata metastásico refractario a la terapia hormonal; con cisplatino y 5 fluorouracilo para tratamiento inicial de adenocarcinoma gástrico metastásico, incluyendo el adenocarcinoma de la unión gastroesofágica, y como tratamiento de inducción para cáncer de células escamosas de cabeza y cuello, avanzado local mente e inoperable.PrecaucionesDisfunción hepática; interacciones Apéndice 1 Contraindicaciones: Gestacióny lactancia (Apéndices 2 y 3)Posolog≥a: Véasela literatura especializada para cada indicaciónEfectos Adversos: Sus efectos son similares a los del paclitaxel pero la retención persistente de fluidos puede ser resistente al tratamiento; también pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad. Se recomienda administrar dexametasona v≥a oral para reducir la retención de fluidos y las reacciones de hipersensibilidad.
MESNA
Solución inyectable, mesna mg/mL ampolla de 4 ml, Tabletas, mesna 400mg y 600m Indicacionestoxicidad urotelial comúnmente se manifiesta con cistitis hemorrágica, la cual se presenta más comúnmente con oxazafosforinas, ciclofosfamida e ifosfamida. Mesna es usado en forma rutinaria en pacientes recibiendo ifosfamida y en pacientes recibiendo ciclofosfamida por v≥a intravenosa a altas dosis o en quienes experimentaron toxicidad urotelial al administrárseles ciclofosfamida previamente.Contraindicaciones: Hipersensibilidad a productos que contengan tiol.
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EfectosAdversosNauseas, vómitos, cólicos, diarrea, fatiga, cefalea, dolor en articulaciones y piernas, depresión, irritabilidad, erupciones, hipotensión y taquicardia; raramente reacciones de hipersensibilidad (más comunes en pacientes con desordenes autoinmunes). Posolog≥aLa dosis se calcula de acuerdo con la oxazafosforina (ciclofosfamida o ifosfamida) Por v≥a oral, la dosis se administra 2 horas antes del tratamiento con oxazafosforina y se repite 2 a 6 horas después del tratamiento. Por inyección intravenosa, la dosis se administra simultáneamente con el tratamiento con oxazafosforina y se repite 4 a 8 horas después del tratamiento.
FOLINATO CÁLCICO O ACIDO FOLINICO
Comprimidos, ácido fol≥nico (como folinato cálcico) 15 mg, Solución para inyección 3 mg/ml, ampollas de 1 ml y 10 ml; 7.5 mg/ml ampolla de 2 ml; 10 mg/mlampollas de 5, 30 y 35 ml. Indicacionestratamiento con metotrexato a dosis altas ("rescate con folato"); sobredosis accidental de metotrexato; con fluorouracilo en el tratamiento paliativo del cáncer colorrectal avanzadoPrecaucionesEvitela administración simultanea con metotrexate; no se recomienda en la anemia perniciosa u otras anemias megaloblásticas por déficit de vitamina B12; gestación (Apéndice 2); lactancia; interacciones: Apéndice 1ContraindicacionesInyecciónintratecalPosolog≥aAnt≥doto del metotrexato (habitualmente se inicia 24 horas después del metotrexato), por inyección intramuscular o intravenosa o por infusión intravenosa, ADULTOS y NIÑOS hasta 120 mg distribuidos en varias administraciones durante 1224 horas,
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después 1215 mg por inyección intramuscular o bien 15 mg por v≥a oral cada 6 horas durante 48-72 horas Sobredosis de metotrexato (iniciado lo antes posible, preferiblemente durante la primera hora del metotrexato), por inyección o infusión intravenosa, ADULTOS y NIÑOS, dosis igual o superior a la de metotrexato, a una velocidad que no supere 160 mg/minuto Junto con fluorouracilo en el cáncer colorrectal, consulte la bibliograf≥a especializada RECONSTITUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN. Según las recomendaciones del fabricanteNOTA. La inyección intratecal de folinato cálcico está contraindicadaEfectos adversos: reacciones alérgicas; pirexia tras la administración parenteral.Véase también pagina
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IMATINIB
Tabletas, imatinib (como mesilato) 100 mg, 400 mg. Indicaciones: Tratamientode leucemia mieloide crónica de reciente diagnostico, donde el trasplante de medula ósea no es considerado como primera l≥nea de tratamiento; también en la leucemia mieloide crónica en la fase crónica después de la falla del interferón alfa, o en la fase acelerada, o en las crisis blástica. También tiene licencia para tumores malignos del estroma gastrointestinal inoperables o metastásicos que sean c-kit (CD117) positivos. También puede usarse para el tratamiento de leucemia linfoblástica aguda de recientdiagnostico en combinación con otro quimioterapéutico, y como monoterapia para leucemia linfoblástica aguda refractaria o relapsante. También tiene licencia para tratamiento del dermatofibrosarcoma inoperable ya sea recurrente o metastásico.Recientemente este medicamento ha adquirido licencia para tratamiento de enfermedades mielodisplásicas o mieloproliferativas asociadas con el gen anormal del factor de crecimiento plaquetario, y para el tratamiento del s≥ndrome hipereosinof≥lico avanzado y la leucemiaeosinof≥lica crónica.
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PrecaucionesEnfermedadcardiaca; monitorear la función hepática y los s≥ntomas de retención de fluidos; disfunción hepática; interacciones: Apéndice 1. ContraindicacionesGestación(Apéndice 2); lactanciaPosolog≥a: Fase crónica de la leucemia mieloide crónica, adultos 400 mg una vez al dia, incrementar si es necesario hasta 800 mg al d≥a ( en dos dosis divididas); ni•os (fase crónica y avanzada) 218 a•os 340 mg/m(max 800 mg) al d≥a en 12 dosis, se puede incrementar hasta 570 mg/m(max 800 mg) al d≥a si es necesario.En la fase acelerada y en las fases blasticas de la leucemia mieloide crónica, adultos 600 mg al d≥a, incrementar si es necesario hasta 800 mg al d≥a en 2 dosis divididas. Tumores del estroma gastrointestinal, adultos 400 mg al d≥a Leucemia linfoblástica aguda, adultos 600 mg una vez al d≥a Protuberancias de dermatofibrosarcoma, adultos 800 mg al d≥a dividido en 2 dosis. S≥ndrome hipereosinofilico avanzado y leucemia eosinof≥lica crónica, adultos 100400 mg una vez al d≥a. Efectos Adversosdolor abdominal, anorexia, constipación, diarrea, flatulencia, reflujo gastroesofágico, disturbios del gusto; edema (edema pulmonar, derrame pleural y ascitis); disnea, mareos, cefalea, insomnio, parestesias, s≥ntomas de influenza, calambres, artralgias, inflamación de las articulaciones; trastornos visuales, epistaxis, piel seca, sudoración, erupciones cutáneas, prurito; menos comúnmente piel seca, ulcera gástrica, pancreatitis, ictericia, ictericia, hepatitis, insuficiencia cardiaca, hemorragia, taquicardia, sincope, hipertensión, hipotensión, enrojecimiento, , frialdad distal, tos, falla respiratoria aguda, depresión, vértigo, ansiedad, neuropat≥a periférica, migra•a, disfunción de la memoria, disminución del libido, ginecomastia, menorragia, trastornos electrol≥ticos y falla renal, frecuencia urinaria, gota, tinitus; raramente obstrucción o perforación gastrointestinal, colitis, divertriculitis, necrosis hepática, tromboembolismo, fibrosis pulmonar, neumonitis intersticial, aumento de la presión intracraneal, convulsiones, confusión, necrosis ósea aséptica, angioedema, fotosensibilidad, pigmentación de la piel, dermatitis exfoliativas≥ndrome de Steven Johnson.
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Formulario Terapéutico IHSSIRINOTECAN
Solución inyectable, irinotecan (como clorhidrato) 20 mg/ml frasco de 2 ml y 5 ml IndicacionesTienelicencia para tratamiento de cáncer de colon metastásico en combinación con fluorouracilo y acido fol≥nico o como monoterapia cuando un tratamiento conteniendo fluorouracilo a fallado. Además puede utilizarse en combinación con cetuximab para el tratamiento de cáncer de colon metastásico que exprese receptores de factor de crecimiento epidérmico después que la quimioterapia con irinotecan solo a fallado. Además tiene licencia como tratamiento de primera l≥nea para cáncer metastásico de colon o recto en binación con 5-fluorouracilo, acido fol≥nico y bevacizumab. Precauciones: Puede aumentar las concentraciones plasmáticas de bilirrubinaContraindicacionesEnfermedadintestinal inflamatoria crónica, obstrucción intestinal; concentraciones plasmáticas de bilirrubina mayores a tres veces el limite normal de referencia; disfunción renal; gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); interacciones, apéndice 1Posolog≥a: Consulte la literatura especializada para cada indicación.Efectos Adversos: S≥ndrome colinérgico agudo (con diarrea temprana) y desarrollo de diarrea (consulte la literatura del producto), enfermedad pulmonar intersticial.
ANTAGONISTAS HORMONALES
TAMOXIFENO
Tableta, tamoxifeno (como citrato) 10 mg, 20 mg, 40 mg. Solución oral 10 mg/5ml vial 150 ml.
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IndicacionesCáncerde mama, infertilidad anovulatoria, mastalgia (indicación sin licencia)Precauciones: ocasionalmente produce inflamación de los quistes de ovario en mujeres pre menopáusicas; incrementa el riesgo de eventos tromboembólicos cuando se usa en forma conjunta con citotóxicos; lactancia; cambios endometriales; Porfiriainteracciones apéndice 1.Cambios endometriales: tiende a producir cambios endometriales, incluyendo hiperplasia, pólipos, y algunos reportes de sarcoma uterino; se debe investigar prontamente si se presenta sangrado vaginal anormal o irregularidades menstruales, secreción vaginal,dolor pélvico o pesadez en las pacientes que reciben este medicamento.Contraindicaciones: Embarazo(excluir su posibilidad) y aconsejar el uso de un método anticonceptivo no hormonal. Posolog≥a: Cáncerde mama: 20 mg al d≥a, infertilidad anovulatoria: 20 mg al d≥a en los d≥as 2, 3, 4 y 5 del ciclo menstrual; si es necesario, la dosis diaria puede ser aumentada a 40 mg y luego incluso a 80 mg para cursos sucesivos; si el ciclo es irregular, comenzar el curso inicial en cualquier d≥a, con el siguiente curso empezando en 45 d≥as después, o en el d≥a 2 del ciclo si ocurre la menstruación.EfectosAdversossofocos; cambios endometriales (s≥ntomas como hemorragia vaginal y otras irregularidades menstruales, flujo vaginal, dolor pélvico que requiere estudio inmediato); aumento del dolor e hipercalcemia en pacientes con metástasis óseas; exacerbación tumoral; náusea y vómitos; enzimas hepáticas alteradas (raramente colestasis, hepatitis, necrosis hepática); hipertrigliceridemia (a veces con pancreatitis); acontecimientos tromboembólicos; reducción del número de plaquetas; edema; alopecia; erupción; cefalea; trastornos visuales como cambios corneales, cataratas, retinopat≥a; raramente neumonitis intersticial, eacciones de hipersensibilidad como angioedema, s≥ndrome de Stevens-Johnson, penfigoide ampolloso.
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MEGESTROL
Tabletas ranuradas, megestrol (acetato) 160 mg; y suspensión oral 40 mg/ml Frasco. 240mlIndicaciones: cáncer endometrial; y su uso en cáncer de mama y cáncer de células renales ha disminuido. Raramente es usado para tratar cáncer de próstata.Precauciones: condiciones que pueden empeorar con la retención de fluidos: epilepsia, hipertensión, migra•a, asma, disfunción cardiaca o renal y en aquellos susceptibles a trombo embolismo; además en disfunción hepática especialmente si es severa debe evitarse este producto; antecedentes de depresión. Los progestágenos pueden disminuir la tolerancia a la glucosa en losdiabéticos. LactanciaContraindicaciones: debe de ser evitado en pacientes con antecedentes de tumores hepáticos, y en disfunción hepática severa. También está contraindicado en pacientes con enfermedad arterial severa, sangrado vaginal no diagnosticado yporfiria, no debe de ser usado en pacientes con antecedentes de ictericia idiopática, prurito severo o penfigoide gestacional. Embarazo.Posolog≥a: Cáncer de mama, 160 mg al d≥a en una solo a toma o en dos dosis. Cáncer endometrial: 40-320 mg al d≥a en dosis divididas Efectos Adversos: a las dosis usualmente utilizadas por v≥a oral los efectos adversos son leves pero pueden incluir nausea, vomito, retención de fluidos y ganancia de peso.
ANASTROZOL
Tabletas, anastrazol 1 mgIndicacionesComo tratamiento adyuvante de cáncer de mama con receptores de estrógeno positivos en etapa temprana.PrecaucionesCuando las pruebas laboratoriales que confirmen la menopausia estén dudosas; susceptibilidad a osteoporosis (evaluar la densidad de mineralización ósea antes de iniciar el tratamiento y a intervalos regulares)
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ContraindicacionesEmbarazoy lactancia; enfermedad hepática moderada o severa; disfunción renal moderada o severa; mujeres pre menopáusicas.Posolog≥a1 mg por d≥a. EfectosAdversosOleadasde calor, sequedad vaginal, sangrado vaginal, adelgazamiento del pelo, anorexia, nausea, vómitos, diarrea, cefalea, artralgia, fracturas óseas, erupciones cutáneas incluyendo s≥ndrome de Steven Johnson; astenia, mareos, puede inicialmente afectar la habilidad de conducir u operar maquinarias; se ha reportado ligero aumento en los niveles de colesterol; muy raramente reacciones alérgicas incluyendo angioedema y anafilaxias.
EXEMESTANO
Tabletas, exemestano 25mg.Indicacionescomo tratamiento adyuvante de cáncer de mama con receptores de estrógeno positivos en etapa temprana,en mujeres posmenopáusicas después de haber recibido 23 a•os de terapia con tamoxifeno; cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas en quienes la terapia anti estrógeno ha fallado.PrecaucionesDa•ohepático, da•o renal, interacciones apéndice ContraindicacionesEmbarazoy lactancia (apéndice 2 y 3); mujeres pre menopáusicas.Posolog≥a: 25 mg al d≥a.EfectosAdversosNauseas, vómitos, dolor abdominal, dispepsia, constipación, anorexia, mareos, fatiga, cefalea, depresión, insomnio, sudoración, oleadas de calor, alopecia, rash; menos comúnmente vértigo, astenia, edema periférico; raramente trombocitopenia, leucopenia.
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GOSERELINA
Solución inyectable, goserelina (como acetato) 3.6 mg y 10.8 mgen jeringa pre llenada.IndicacionesCáncerde próstata; cáncer de mama avanzado; cáncer de mama en etapa temprana con receptores de estrógeno positivos; endometriosis; pubertad precoz, infertilidad, anemia por fibromiomas uterinos (junto al hierro) ecaucioneshombres con susceptibilidad de rápido crecimiento tumoral este medicamento debe de ser monitoreado frecuentemente durante el primer mes ya que puede aumentar el crecimiento tumoral durante las primeras semanas empeorándolos s≥ntomas ya existentes. Se requiere precaución en los pacientes con enfermedad metabólica ósea ya que puede reducir la densidad mineral en los huesos. El sitio de la inyección debe de rotarse. Lactancia.ContraindicacionesEmbarazo (apéndice 2); sangrado vaginal sin un diagnostico claro.Posolog≥aCáncerde mama y próstata 3.6 mg v≥a inyección subcutánea en la pared abdominal cada 28 d≥as, en cáncer de próstata 10.8 mg subcutáneos cada 12 semanas.EfectosAdversosSon similares a lamenopausia en las mujeres y ala orquitectomia en los hombres e incluyen: oleadas de calor y sudoración, disfunción sexual, sequedad vaginal o sangrado; ginecomastia o cambios en el tama•o de la mama. Los signos y s≥ntomas del cáncer de mama o próstata pueden inicialmente agravarse. Otrosefectos incluyen reacciones de hipersensibilidad (rash, prurito, asma, raras veces anafilaxias), reacciones en el sitio de la inyección, cefalea, cambios visuales, vértigo, artralgias y posibles mialgias, perdida del pelo, edema periférico, trastornos gastrointestinales, cambios de peso, problemas del sue•o y cambios de humor. Cambios transitorios en la presión arterial, parestesia, raramente hipocalcemia.
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BICALUTAMIDA
Tabletas, bicalutamida 50 mg y 150 mg. IndicacionesCáncer de próstata avanzado localmente con alto riesgo de progresión de la enfermedad, ya sea solo o como terapia adyuvante de prostatectomia o radioterapia; en el cáncer de próstata avanzado localmente y no metastásico cuando la castración quirúrgica o el tratamiento médico no son apropiados; cáncer de próstata avanzado en combinación con análogos de gonadorelina o castración quirúrgica. PrecaucionesDisfunción hepática (apéndice 5), considere pruebas de función renal periódicas, interacciones apéndice 1Posolog≥a: Cáncer de próstata avanzado localmente con alto riesgo de progresión, 150 mg una vez al dia.Cáncer de próstata avanzado localmente y no metastásico cuando la castración quirúrgica o el tratamiento médico no son apropiados, 150 mg al d≥a. Cáncer de próstata avanzado en combinación con análogos de gonadorelina o castración quirúrgica, 50 mg una vez al d≥a (empezar al mismo tiempo de la castración quirúrgica o al menos 3 d≥as antes de la terapia con análogos de gonadorelina). EfectosadversosNauseas, vómitos, diarrea, astenia, ginecomastia, dolor en las mamas, oleadas de calor, prurito, piel seca, alopecia, hirsutismo, disminución del libido, impotencia, ganancia de peso; menos comúnmente reacciones de hipersensibilidad incluyendo edema angioneurótico y urticaria, enfermedad pulmonar intersticial; raramente dolor abdominal, trastornos cardiovasculares (angina, insuficiencia cardiaca y arritmias), depresión, dispepsia, hematuria, colestasis, ictericia, trombocitopenia.
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FARMACOS ADYUVANTES EN TERAPIA ANTICANCEROSA:
ANTIEMETICOS, RESTAURADORES DE MEDULA OSEA
ANTIEMETICOS EN TERAPIA DEL CANCER
GRANISETRON
Tabletas, granisetron (como hidrocloruro) 1mg, 2mg, Solución inyectable para dilución 1mg/ml viales de 1ml y 3 ml. IndicacionesTratamientoo prevención de nauseas y vómitos inducidos por quimioterapia o radioterapia, tratamiento de nauseas y vómitos postoperatorios. PrecaucionesEmbarazoy lactancia (apéndice 2 y 3).Posolog≥a: Nauseas y vómitos inducidos por quimioterapia: por v≥a oral, 12 mg dentro de la primera hora antes de empezar el tratamiento, luego 2 mg al d≥a en 1 o dos dosis divididas durante el tratamiento; cuando se utiliza la infusión intravenosa en forma adicional, la máxima dosis combinada es 9 mg en 24 horas; en los ni•os 20 microgramos/kg (máx. 1 mg) dentro de la primera hora antes de iniciar el tratamiento, luego 20 microgramos /kg (máx. 1mg) dos veces al d≥a por hasta 5 d≥as durante el tratamiento.Por inyección intravenosa (diluido en 15 ml de solución salina 0.9% y administrada en no menos de 30 segundos) o por infusión intravenosa (más de 5 minutos); prevención, 3mg antes deiniciar la quimioterapia (hasta 2 dosis adicionales de 3 mg pueden administrarse en 24 horas); tratamiento, como para prevención (las dos dosis adicionales no deben de ser administradas en menos de 10 minutos de intervalo); máximo 9 mg en 24 horas; ni•os, por infusión intravenosa, (que dure más de 5 minutos); prevención, 40 microgramos/kg (max 3 mg) antes de iniciar la quimioterapia; tratamiento, como para prevención una dosis adicional de 40 microgramos/kg (máx. 3mg) puede administrarse dentro de 24 horas (no menos de 10 minutos después de la dosis inicial)
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Nauseas y vómitos postoperatorios, inyección intravenosa (diluido con 5 ml y administrado a lo largo de 30 segundos), prevención, 1 mg antes de la inducción de la anestesia; tratamiento, 1mg, dado como prevención; máx. 2 mg en un d≥a; ni•os no se recomienda. EfectosAdversosConstipación, cefalea, rash; reacciones de hipersensibilidad; raramente trastornos del movimiento.
K.FARMACOS ESTIMULANTES DE COLONIAS DE GRANULOCITOS Y O
MONOCITOS
FILGRASTIM
Inyección, filgrastim, 30 millones de unidades (300 microgramos)/ml vial de 1 ml, jeringa pre llenada de 60 millones de unidades (600 microgramos)/ml en jeringa de 0.5 ml y 96 millones de unidades (960 microgramos)/ml en jeringa de 0.5 ml Indicacionesdisminuir la duración de la neutropenia y la incidencia de neutropenia febril en los pacientes recibiendo quimioterapia (excepto en aquellos con leucemia mieloide crónica o s≥ndromes mielodisplásicos); disminución de la duración de la neutropenia (y sus secuelas) en la terapia mieloablativa que sigue al trasplante de medula ósea; movilización de las células progenitoras sangu≥neas periféricas para su captura para posterior infusión autóloga o alogenénica; neutropenia congénita severa, neutropenia c≥clica, neutropenia idiopática con antecedentes de infecciones severas o recurrentes ( previa exclusión cuidadosa de trastornos hematológicos neoplásicos) neutropenia persistente en pacientes con VIH con fección avanzada. Precaucionespuede llegar a reducir los precursores medulares; se debe realizar una revisión regular de los parámetros morfológicos y citogenéticos de la medula ósea en los pacientes con neutropenia severa congénita debido al riesgo de s≥ndromes mielodisplásicas o de leucemia; se pueden producir en forma secundaria una leucemia mieloide o anemia de células falciformes; debe monitorearse el tama•o de bazo por el riesgo de ruptura esplénica; osteoporosis (densitometrias óseas regulares si se administra másde 6 meses); Interacciones apéndice 1
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ContraindicacionesNeutropenia congénita severa con anormalidades citogenéticas (s≥ndrome de Kostmann) EfectosAdversosAgrandamiento esplénico, hepatomegalia, hipotensión transitoria, epistaxis, anormalidades urinarias (disuria, proteinuria y hematuria), osteoporosis, exacerbaciones de artritis reumatoide, vasculitis cutáneas, trombocitopenia, anemia, disminución transitoria de la glicemia, aumento del acido úrico. Posolog≥a: Neutropenia inducida por quimioterapia, de preferencia por inyección subcutánea o infusión intravenosa a lo largo de 30 minutos, Adultos y Ni•os, 500,000 unidades/kg al d≥a empezando al menos 24 horas después de la quimioterapia citotóxica, se debe continuar hasta que el conteo de neutrófilos este en rango normal, usualmente hasta por 14 d≥as (hasta 38 d≥as en las leucemias mieloides agudas)En la terapia mieloablativa después del trasplante de medula ósea, v≥a infusión intravenosa a lo largo de 30 minutos o por infusión subcutánea lo largo de 24 horas, 1 millón de unidades por kg al d≥a empezando al menos 24 horas después de la quimioterapia citotóxica y dentro de las primeras 24 horas de la infusión de la medula ósea, luego se ajusta de acuerdo con el conteo de neutrófilos. Movilización de células progenitoras sangu≥neas para infusión autóloga, usado solo, v≥a inyección o infusión subcutánea a lo largo de 24 horas, 1 millón de unidades/kg al d≥a 57 d≥as; usado después de la quimioterapia mielosupresiva adyuvante, por yección subcutánea, 500, 000 unidades/kg al d≥a, empezando el d≥a después de completar la quimioterapia y continuando hasta que el conteo de neutrófilos este en rango normal. Movilización de células progenitoras sangu≥neas en donantes normales para infusión alogénica, v≥a inyección subcutánea, adultos de menos de 60 a•os y adolece4ntes de másde 16 a•os, 1 millón de unidades/kg al d≥a 45 d≥as; para la programación de la leucoforesis consulte la literatura del producto. Neutropenia crónica severa, v≥a inyección subcutánea, adultos y ni•os, en neutropenia congénita severa, inicialmente 1.2 millones de unidades/kg al d≥a en una sola administración o divididas (inicialmente 500,000 unidades/kg al d≥a en neutropenia c≥clica o idiopática), se ajusta de acuerdo con la respuesta.Neutropenia persistente en infecciones por VIH, v≥a inyección subcutánea, inicialmente 100,000 unidades/kg al d≥a, e incrementar tanto como sea necesario hasta que el conteo de neutrófilos sea normal (usualmente 400,000 unidades/kg al d≥a), luego ajustar para mantener el conteo de neutrófilos dentro del rango normal.
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BIFOSFANATOS EN ONCOLOGÍA
ACIDO ZOLEDRONICO
Solución para inyección IV de 5mg en 100 ml, y de 4mg en 5 ml. IndicacionesVéase Posolog≥a. Precaucionescontrolar los electrolitos, calcio, fosfato y magnesio séricos; evaluar la función renal antes de cada dosis; garantizar una hidratación adecuada; insuficiencia renal (apéndice 4); insuficiencia hepática grave(apéndice 5); cardiopat≥a (evitar la sobrecarga de l≥quidos); interacciones: apéndice 1 (Bifosfonatos).OSTEONECROSIS DE LA MANDÍBULA. Se ha notificado osteonecrosis de la mand≥bula en pacientes con cáncer tratados con bifosfonatos, por consiguiente, antes de iniciar su administración, evalúese la necesidad de realizar exámenes dentales y un tratamiento preventivo; evitar los procedimientos dentales invasivos durante el tratamiento. ContraindicacionesEmbarazo(apéndice 2) y lactancia (apéndice 3).Posolog≥adisminución de las lesiones óseas en las neoplasias malignas avanzadas que afectan al hueso (más suplementos de calcio y vitamina D): en infusión intravenosa: 4 mg cada 34 semanas.Hipercalcemia asociada a neoplasia: en infusión intravenosa: 4 mg en una sola dosis. Ni•os: no recomendado. EfectosAdversosipofosfatemia, anemia, s≥ntomas pseudogripales, dolor óseo; mialgias, artralgias, fiebre y escalofr≥os; alteraciones gastrointestinales; cefalea, conjuntivitis, insuficiencia renal (rara vez, insuficiencia renal aguda); con menos frecuencia, alteraciones del gusto, sequedad de boca, estomatitis, dolor torácico, hipertensión, disnea, tos, mareos, parestesias, temblor, ansiedad, trastornos del sue•o, visión borrosa, aumento de peso, prurito, erupción,
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sudoración, calambres musculares, hematuria, proteinuria, reacciones de hipersensibilidad (incluido en angioedema), astenia, edema periférico, trombopenia, leucopenia, hipomagnesemia, hipopotasemia, además, reacciones en el lugar de inyección; raramente, bradicardia, confusión, hiperpotasemia, hipernatremia, pancitopenia, osteonecrosis de la mand≥bula (v. también Precauciones, anteriormente); excepcionalmente, uve≥tis y epiescleritis.

Sección 9
Antiparkinsonianos
Amantadina
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AMANTADINA, HIDROCLORURO DE
Indicaciones: Enfermedad de Parkinson (pero no s≥ntomas extrapiramidales inducidos por los medicamentos); como antiv≥rico la amantadinaestá autorizada para la profilaxis y tratamiento de la gripe A, pero ya no se recomienda. Se desaconsejala amantadina para la profilaxis después de la exposición, la profilaxis estacional o el tratamiento de la gripe.Precauciones: Insuficiencia hepática o renal (apéndice 4); insuficiencia cardiaca congestiva (puede exacerbar el edema), estados de confusión o alucinación, ancianos; evitar la retirada brusca en la enfermedad de Parkinson; interacciones: apéndice 1 (Amantadina). Conducción; Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej., conducción de veh≥culos). Contraindicaciones: Epilepsia, antecedentes de úlcera gástrica; insuficiencia renal grave; embarazo (apéndice 2), lactancia (apéndice 3). Efectos adversos: Anorexia, náuseas, nerviosismo, incapacidad de concentración, insomnio, mareos, convulsiones, alucinaciones o sensación de desconexión, visión borrosa, trastornos digestivos, livedo reticular y edema periférico; rara vez, leucocitopenia, erupción. Posolog≥a: Enfermedad de Parkinson: 100 mg/d≥a que se aumentan al cabo de 1 semana hasta 100 mg 2 veces al d≥a, generalmente en combinación con otro tratamiento; algunos pacientes precisan dosis mayores; 400 mg/d≥a como máx. Ancianos de 65 a•os o más: 100 mg/d≥a, ajustando la dosis a la respuesta. Neuralgia postherpética: 100 mg 2 veces al d≥a durante 14 d≥as, continuando durante 14 d≥as más, si procede.
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Sección 10

Hematolog≥a
Anti anémicos
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Fármacos que alteran la coagulación
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FÁRMACOS UTILIZADOS EN LAS ANEMIAS
Anemia MegaloblasticaLa mayor≥a de las anemias megaloblásticas sedeben a la falta de vitamina B12o de ácido fólico; es primordial establecer el origen en cada caso. En urgencias a veces es necesario administrar ambas sustancias después de examinar la médula ósea y mientras se esperan los resultados de las determinaciones plasmáticas, pues la demora podr≥a resultar peligrosa. Sin embargo, normalmente el tratamiento adecuado sólo se debe instaurar una vez conocidos los resultados anal≥ticos. En el Reino Unido, una causa de anemia megaloblástica es la anemia perniciosa, en la que la ausencia del factor intr≥nseco gástrico, consecuencia de una gastritis autoinmunitaria, produce una malabsorción de vitamina B12La vitamina B12también se requiere para tratar la megaloblastosis causada por una anestesia prolongada con óxido nitroso, que inactiva la vitamina, y el raro s≥ndrome de déficit congénito de transcobalamina II.Vease Tambien Vitamina
en la sección de vitaminasLa vitamina B12se debe administrar como profilaxis tras la gastrectomía total o la resección total del íleon (o después de la gastrectomía parcial si se aprecia malabsorción de vitamina B12 en la prueba de absorción de dicha vitamina). Aparte de la ingesta deficiente, todas las demás causas de deficiencia de vitamina B12son imputables a la malabsorción. Apenas se puede defender el uso oral de la vitamina B12dosis bajas y no hay ninguna justificación para administrar complejos de vitamina B12factor intr≥nseco por v≥a oral. La vitamina B12, a dosis mayores de 12 mg/d≥a por v≥a oral [no autorizadas] puede ser eficaz. La hidroxicobalamina ha reemplazado por completo a la cianocobalamina como forma preferida de vitamina B12para uso terapéutico; permanece en el organismo más tiempo que la cianocobalamina y se puede administrar en intervalos de hasta 3 meses para el tratamiento de mantenimiento. En general, el tratamiento se inicia con la administración frecuente de inyecciones intramusculares para rellenar los depósitos orgánicos vac≥os. Luego, se puede instaurar tratamiento de mantenimiento, casi siempre de por vida. No hay pruebas de que dosis superiores a las recomendadas proporcionen ventajas adicionales en la neuropat≥a por carencia de vitamina B12El ácido fólico tiene pocas indicaciones como tratamiento prolongado pues la mayor≥a de los déficit de folato remite espontáneamente o con un ciclo de tratamiento breve. No deber≥a administrarse en la anemia megaloblástica no diagnosticada, salvo que se administre simultáneamente vitamina B12, pues podr≥a precipitar una neuropat≥a El tratamiento habitual de las anemias megaloblásticas por déficit de ácido fólico (p. ej., por mala nutrición, embarazo o uso de antiepilépticos), consiste en inducir una remisión
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hematológica y rellenar los depósitos del organismo mediante la administración oral de 5 mg de ácido fólico al d≥a a lo largo de 4 meses; a veces se precisan hasta 15 mg/d≥a en los estados de malabsorción. El empleo de 5 mg al d≥a de ácido fólico durante el embarazo se continúa hasta el término. Para la profilaxis de los estados hemolíticos crónicos o en la diálisis renal basta con 5 mg de ácido fólico al d≥a o incluso por semana, en función de la alimentación y del ritmo de hemólisis. La dosis de ácido fólico para la profilaxis durante la gestación es de 200500 µg/d≥a (v. hierro y ácido fólico. Véase también Prevención de los defectos del tubo neural, más adelante. Vease Seccion 24 Acido FolicoEl ácido fol≥nico también es efectivo en el tratamiento de la anemia megaloblástica por déficit de folato, pero en general se asocia a fármacos citotóxicos; se administra como folinato cálcico. Véase tambien pagina
Prevención de los defectos del tubo neural. Las recomendaciones de un grupo asesor de expertos del Departamento Británico de Salud comprenden: Para prevenir las recidivas de los defectos del tubo neural (de hijos de varones o mujeres con espina b≥fida o cuando existen antecedentes de un defecto del tubo neural de otro hijo anterior), debe recomendarse a las mujeres que deseen quedarse embarazadas (o con posibilidades de hacerlo) la toma de suplementos de ácido fólico en dosis de 5 mg/d≥a (se reducirá hasta 4 mg/d≥a si se dispone de una especialidad idónea); estos suplementos se mantendrán hasta la 12.semana de gestación. Las mujeres que tomen antiepilépticos precisan asesoramiento individual de su médico antes de empezar con el ácido fólico. Para prevenir la aparición de un defecto del tubo neural, se recomendará a las mujeres que deseen quedarse embarazadas la toma de ácido fólico como suplemento medicinal o alimentario en dosis de 400 µg/d≥a antes de la concepción y durante las primeras 12 sem de gestación. Las mujeres que no tomen suplementos y que crean estar embarazadas empezarán a tomar ácido fólico de inmediato y continuarán as≥ hasta la 12.sem de gestación. hay ninguna justificación para prescribir especialidades multivitam≥nicas que contengan vitamina B12 o ácido fólico.
ACIDO FOLICO
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Tabletas de 1 y 5 mgIndicaciones: Véansenotas anteriores. Precauciones: nunca administrarse sin vitamina B 12aislada ante una anemia perniciosa u otros estados con deficiencia de vitamina B12 (puede precipitarse una degeneración combinada subaguda de la médula espinal); interacciones: apéndice 1 (Folatos). Posolog≥a: Por vía oral: empezar con 5 mg al d≥a durante 4 meses (v. notas anteriores); mantenimiento: 5 mg cada 1-7 d≥as, según la enfermedad de base; ni•os menores de 1 a•o: 500 µg/kg/d≥a de más de 1 a•o: dosis idéntica a la de los adultos. Prevención de los defectos del tubo neural: véanse notas anteriores. b. Anemia FerropenicaEl tratamiento con un preparado de hierro sólo se justifica si existe una carencia comprobada de éste. Antes de iniciar el tratamiento hay que descartar otras causas graves de anemia (p. ej., erosión gástrica, cáncer gastrointestinal). La profilaxis con un preparado de hierro se justifica cuando existen factores adicionales de riesgo para la ferropenia (p. ej., dieta inadecuada). La profilaxis también está indicada en casos de malabsorción, menorragia, embarazo, tras la gastrectom≥a subtotal o total, en pacientes hemodializados y en los lactantes de bajo peso al nacer, como los neonatos prematuros.
HIERRO
Hierro como fumarato 200 mg
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Como Sulfato 125 mg/mL Las sales de hierro se deben administrar por v≥a oral, a menos que existan razones fundadas para emplear otras v≥as. Las sales ferrosas presentan m≥nimas diferencias entre ellas, en cuanto a la eficiencia en la absorción del hierro, pero las sales férricas se absorben mucho peor. La velocidad de regeneración de la hemoglobina apenas se altera con el tipo de sal utilizada, siempre que se administre suficiente hierro; la velocidad de respuesta no resulta cr≥tica en la mayor≥a de los casos. Por eso, la elección de la especialidad suele depender de la incidencia de efectos adversos y del coste. La dosis de hierro elemental para corregir la deficiencia debe ser de 100 a 200 mg por v≥a oral y d≥a. Se suele administrar en forma de sulfato ferroso desecado, en dosis de 200 mg (; 65 mg hierro elemental) 3 veces al d≥a; la dosis de sulfato ferroso de 200 mg, aplicada 1 o 2 veces al d≥a, puede ser útil en la profilaxis o en la ferropenia leve. La administración de 300 mg de sulfato ferroso, 3 veces al d≥a, puede ser suficiente para que los pacientes con insuficiencia renal crónica y ferropenia alcancen una respuesta óptima a la epoetina.
Contenido de hierro de las diferentes sales
Sal de hierro
Cantidad (mg)
Contenido de hierro ferroso (mg)
Fumarato ferroso
Gluconato ferroso
Sulfato ferroso
Sulfato ferroso, desecado
RESPUESTATERAPÉUTICALa concentración de hemoglobina deber≥a elevarse aproximadamente 100 a 200 mg/100 ml 2 g/l) al d≥a o 2 g/100 ml (20 g/l) durante 34 sem. Cuando la hemoglobina se sitúa dentro del intervalo normal, el tratamiento se continúa durante 3 meses más para rellenar los depósitos de hierro. En general, las lesiones epiteliales, como la glositis atrófica y la coiloniquia, mejoran pero la respuesta suele ser lenta. EFECTOSADVERSOS
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Las sales de hierro pueden producir irritación gastrointestinal. Las náuseas y lepigastralgia dependen de la dosis, pero la relación entre esta última y la alteración del ritmo intestinal (estre•imiento o diarrea) no está tan clara. La administración oral de hierro, en particular mediante especialidades de liberación modificada, puede agudizar la diarrea en los pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal; debe procederse también con prudencia en pacientes con estenosis y diverticulosis. Las especialidades de hierro por v≥a oral pueden causar estre•imiento, sobre todo a los pacientes mayores y, a veces, fecaloma. Si aparecen efectos adversos, se puede reducir la dosis; otra posibilidad es emplear otra sal de hierro, pero la tolerancia puede mejorar simplemente como consecuencia del menor contenido de hierro elemental. La incidencia de efectos adversos del sulfato ferroso no es mayor que con otras sales de hierro, si se compara sobre la base de cantidades equivalentes de hierro elemental. Los preparados de hierro constituyen una causa habitual de sobredosis accidental en la infancia. Para el tratamiento de la sobredosis de hierro, véase Tratamiento de urgencia de las intoxicaciones, pagina
ESPECIALIDADESCOMPUESTASAlgunas especialidades de uso oral contienen ácido ascórbico para mejorar la absorción del hierro pero la mejora terapéutica es m≥nima y el coste puede aumentar. No hay ninguna justificación para incluir otros componentes, como las vitaminas del grupo B (salvo el ácido fólico para las mujeres embarazadas; Especialidadesde liberación modificada. Las especialidades de liberación modificada están autorizadas para la administración de una dosis diaria, aunque no ofrecen ninguna ventaja terapéutica y no deben utilizarse. Estas especialidades se formulan para liberar gradualmente el hierro; la baja incidencia de efectos adversos puede reflejar la peque•a cantidad de hierro disponible tras la absorción, ya que el hierro se transporta más allá de la primera parte del duodeno, hacia lugares del intestino donde la absorción es peo
Fármacos que alteran la coagulación
Vitamina K
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La vitamina K se necesita para producir los factores de coagulación y las prote≥nas necesarias para la calcificación normal del hueso. Como la vitamina K es liposoluble, los pacientes con malabsorción de grasas, sobre todo con obstrucción biliar o hepatopat≥a, pueden presentar deficiencia. Para prevenir la deficiencia de vitamina K en los s≥ndromes de malabsorción se debe emplear una especialidad hidrosoluble para uso oral, el fosfato sódico de menadiol; la dosis habitual se aproxima a 10 mg/d≥a. Los anticoagulantes orales cumar≥nicos interfieren en el metabolismo de la vitamina K en las células hepáticas y sus efectos se antagonizan administrando vitamina K; sobre las normas de la Sociedad Británica de Hematolog≥a, Sangrado POR CARENCIA DE VITAMINA K. Los neonatos presentan una carencia relativa de vitamina K y si no reciben suplementos de vitamina K corren riesgo de hemorragia grave, incluida la hemorragia intracraneal. El Chief Medical Officer y el Chief Nursing Officer (máx autoridades británicas en materia de medicina y enfermer≥a) han recomendado la administración de vitamina K a todos los recién nacidos para prevenir la hemorragia por carencia de vitamina K (enfermedad hemorrágica neonatal). Debe elegirse un régimen idóneo después de comentarlo a los padres en el per≥odo prenatal. La vitamina K (en forma de fitomenadiona) se puede administrar en inyección intramuscular como dosis única de 1 mg al nacer; esta dosis evita la hemorragia por carencia de vitamina K de casi todos los bebés. Otra posibilidad consiste en administrar vitamina K por v≥a oral y hay que disponer las medidas necesarias para administrar el régimen idóneo. En la primera semana se administrarán 2 dosis de una especialidad coloidal con 2 mg de fitomenadiona. Si el bebé es alimentado con leche materna, se aplicará una tercera dosis de 2 mg de fitomenadiona cuando cumpla 1 mes. Esta tercera dosis se puede omitir si el bebé toma fórmulas para lactantes, porque éstas contienen vitamina K. Véase Seccion de Vitaminas
Fitomenadiona
FitomenadionaCompridosfitomenadonamg Vease Tambien Seccion de Vitaminas
Fitomenadiona
Pagina 512
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Sección 11
Productos Sangu≥neos, sustitutos del plasma y Nutrición Parenteral.
medicamentos que regulan el equilibrio electrolitico, calorico y acuoso
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hidratos de carbono en solucion
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Rehidratacion
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excipientes (solubilizantes)

aminoacidos, proteinas y electrolitos en solucion
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MEDICAMENTOS QUE REGULAN EL EQUILIBRIO ELECTROLITICO,
CALORICO Y ACUOSO
CLOUROPOTÁSICO
POTASIO (cloruro) 2 meq/ml. Inyectable amp. 10 ml. Polvo pa solución oral cloruro posico 1,5 io 20 mmol, cloruro mmol)Indicaones: preveón y tratamiento de hasem, balance electrolitico. Contraindiccioes:alteaciónna grav concentraciónplasmáticade potasio superior a 5 mmol/litroPrecauciones:edadava aracón renaleve o moderada(se revigilancia esrecha, Apénce , anedene de úlcera péptimportate: riesgo se admstra con rmacos q puum las concenones asmát de tas como diurécos ahorradores potasio, IECA o ciclosporina, otras interaccnes: Apénd 1 Por infusión intravenosos la concentración de la solución no debe exceder de 3g (40mmol)/litro; consejo de los especialistas y supervisión de ECG.El cloruro de potasio y el cloruro de sodio en perfusión intravenosa constituyen el tratamiento inicial de la hipopotasemia intensa y de los estados en los que resulta imposible proporcionar suficiente potasio por v≥a oral. Deben utilizarse soluciones para perfusión previamente mezcladas, si es posible; la otra posibilidad consiste en mezclar minuciosamente un concentrado de cloruro depotasio en ampollas, que contiene 1,5 g (20 mmol de K) en 10 ml con 500 ml de cloruro de sodio al 0,9 % para perfusión intravenosa y administrarlo lentamente durante 2 a 3 h, bajo el asesoramiento de un especialista y la monitorización del ECG en casos complicados. Las concentraciones más altas de cloruro de potasio se pueden administrar si la disminución es muy grave, pero requieren el asesoramiento de un especialista. Hay que controlar la concentración plasmática de potasio periódicamente para averiguar si se precisan nuevas perfusiones y para evitar que surja hiperpotasemia, lo que resulta muy probable encaso de insuficiencia renal. El tratamiento inicial de reposición de potasio no debe incluir perfusiones de glucosa, porque esta última puede reducir aún más la concentración plasmática de potasio. Posolog≥a:Prevención hipopoasempor vía oral, ADULTOS mmol aa deués de
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las comdaDepleción potasio, por vía oral, ADULTOS mmol da distribuidovarias tomas despuésde las comdaajustais según graveddel défcit y las pérdidas contnúas potaso RECONSTITUCIÓN ADMINIRACIÓN. Según recomedacion del fabricante.Por infusión intravenosa lenta, dependiendo del déficit o de los requisitos de mantenimiento diarios.Efectos adversos:náusea y vómitos,irritciónstrointstial, peque•as ulceraciones de esófago y en intestino delgado infusión rápida toxica para el corazón.
SODIO (cloruro) 0.9%
El sodio es el catión más importante del l≥quido extracelular, en combinación con el cloro mantiene la presión osmótica, el equilibro ácido base y el balance h≥drico. SODIO (cloruro) 0.9% solución inyectable isotónica Bolsa 1,000 ml SODIO (cloruro) 0.9% solucion inyectable isotonica Bolsa 500 ml SODIO (cloruro) 0.9% solucion inyectable isotonica Bolsa 250 ml SODIO (cloruro) 0.9% solucion inyectable isotonica Bolsa 100 ml (exclusivo de UCI SODIO (bicarbonato) 7.5% solucion inyectable Fco 50 ml. Indicaciones: Deshidratación hipotónica con hiponatremia real. Para recuperar o mantener el balance hidroelectrol≥tico, diluyente nebulizador; oftalmolog≥a; higiene bucal; irrigación de heridas. Contraindicaciones: Hipernatremia. Retención de l≥quidos. HipervolemiaPrecauciones: Riesgo A en el embarazo, restringir la ingesta si se altera la función renal o hay insuficiencia card≥aca, hipertensión, edema periférico y pulmonar, o toxemia del embarazoPosolog≥a: Intravenosa. Adultos y ni•os: El volumen se debe ajustar de acuerdo a edad, peso corporal, condiciones cardiovasculares o renales del paciente.
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Efectos adversos: La administración de grandes dosis puede seguirse de un acúmulo de sodio, edema y acidosis hiperclorémica. SODIO (bicarbonato) 7.5% solución en medio acuoso se disocia en iones de sodio y bicarbonato, El bicarbonato es un ión normal del organismo que acepta protones. Su deficiencia produce acidosis metabólica (disminución del pH sangu≥neo, por aumento en la concentración de hidrogeniones).El bicarbonato de sodio se utiliza para controlar la acidosis metabólica grave (como en la insuficiencia renal). Como este estado suele acompa•arse de una disminución de sodio, parece razonable corregirlo primero con una solución isotónica de cloruro de sodio para perfusión intravenosa, siempre y cuando el ri•ón no sea el órgano principal afectado y el grado de acidosis no resulte tan intenso como para alterar la función renal. En estas circunstancias, el cloruro de sodio isotónico por s≥ mismo suele ser suficiente dado que restablece la capacidad de los ri•ones para generar bicarbonato. En la acidosis renal o en la acidosis metabólica grave, de cualquier etiolog≥a (p. ej., pH sangu≥neo < 7,1), se puede perfundir bicarbonato de sodio (al 1,26 %) con cloruro de sodio isotónico si la acidosis sigue sin responder a la corrección de la anoxia o a la reposición de l≥quidos; algunos adultos precisan volúmenes de hasta 6 l (4 l de cloruro de sodio y 2 l de bicarbonato de sodio). La acidosis metabólica puede surgir en los estados de shock grave, debidos por ejemplo a una parada card≥aca, sin ninguna disminución de sodio; en estas circunstancias, lo mejor es administrar carbonato sódico en un peque•o volumen de solución hipertónica, por ejemplo 50 ml de una solución al 8,4 % por v≥a intravenosa; hay que controlar el pH plasmático. El uso del lactato sódico en perfusión intravenosa resulta obsoleto en la acidosis metabólica y conlleva el riesgo de producir acidosis láctica, sobre todo en los pacientes graves con perfusión tisular deficiente o alteraciones de la función hepática. SODIO (bicarbonato) 7.5% solucion inyectable Fco 50 ml. Indicaciones: Acidosis metabólica con pH igual o menor a 7.1. Auxiliar en el paro cardiaco. Alcalinización de anestésicos locales.Contraindicaciones: Vigilar los valores, de pH y CO2. El CO2 total puede estar bajo en la alcalosis respiratoria. La administración de bicarbonato o acetato empeora la alcalosis. No mezclar con sales de calcio para su administración. No usar en hipocalcemia. Tener precaución en pacientes con anuria, oliguria, hipertensión arterial, edema. En neonatos y lactantes su aplicación rápida induce hemorragia intracraneana.Precauciones: Riesgo B en el embarazoPosolog≥a: Intravenosa. Adultos y ni•os mayores de 2 a•os: La dosis depende de los valores sangu≥neos de CO2, pH y condiciones del paciente. Paro cardiaco: 1 mEq / kg de peso
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corporal; si el paro continúa, 0.5 mEq / kg de peso corporal, cada 10 min. En inyección intravenosa lenta, una solución concentrada (hasta 8,4 %) o en perfusión intravenosa continua, una solución menos concentrada (habitualmente, 1,26 %), en cantidades adecuadas en función del déficit de base.Efectos adversos: A dosis elevadas, hipernatremia, alcalosis metabólica e hipolemia. Las dosis excesivas o la administración rápida causan resequedad de boca, sed, cansancio, dolor muscular, pulso irregular, inquietud, distensión abdominal, hiperirritabilidad.
HIDRATOS DE CARBONO EN SOLUCION
GLUCOSA (MONOHIDRATO DE DEXTROSA)
Las soluciones de glucosa (al 5 %) se utilizan sobre todo para reponer la deficiencia de agua y deben administrarse solas si no hay una pérdida importante de electrolitos. Los requerimientos medios de agua de un adulto sano son de 1,52,5 l/d≥a, cantidad necesaria para equilibrar las pérdidas inevitables de agua a través de la piel y de los pulmones y para aportar agua suficiente para la excreción urinaria. La disminución de agua (deshidratación) suele producirse cuando estas pérdidas no se compensan con un aporte similar, como sucede en el coma o en la disfagia, o en personas ancianas o apáticas que quizá no beban suficiente agua por iniciativa propia. La pérdida excesiva de agua, sin pérdida de electrolitos es muy poco frecuente; se produce en casos de fiebre, hipertiroidismo y enestados poco habituales con pérdida renal de agua como la diabetes ins≥pida o la hipercalcemia. El volumen de solución glucosada que se precisa para reponer la deficiencia var≥a según la intensidad del trastorno, pero suele oscilar entre 2 y 6 l. Las soluciones glucosadas también se administran en reg≥menes que incluyen calcio e insulina en el tratamiento urgente de la hiperpotasemia (v. pág. ?). Además, se aplican, una vez corregida la hiperglucemia, durante el tratamiento de la cetoacidosis diabética, en cuyo caso deben acompa•arse de una perfusión continua de insulina. DEXTROSA 50% solución inyectable Fco. 50 ml. DEXTROSA 10% solución inyectable Bolsa 500 ml. DEXTROSA 10% solución inyectable Bolsa 250 ml. DEXTROSA 5% solución inyectable Bolsa 1000 ml
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DEXTROSA 5% solución inyectable Bolsa 500 ml. DEXTROSA 5% solución inyectable Bolsa 250 ml. Indicaciones:Aporte calórico. Deshidratación hipertónica. Deficiencia de agua. Complemento energético. Hipoglucemia inducida por insulina o hipoglucemiantes orales, Contraindicaciones. Hiperglucemia. Coma diabético.Posolog≥a: Intravenosa. Adultos y ni•os: Según los requerimientos del paciente, peso corporal, edad, condición cardiovascular, renal y grado de deshidratación. Fuente energética: 1-3 l/d≥a de una solución al 20-50 %. Efectos Adversos: Irritación venosa local, hiperglucemia, glucosuria, las inyecciones de la glucosa especialmente si es hipertónica pueden tener un pH bajo y pueden causar la irritación y el tromboplebitis venosos DEXTROSA + CLORURO DE SODIO 5% + 0.9% respectivamenteSolución estéril que contiene cloruro de sodio y glucosa. Un gramo de clorurode sodio proporciona 17.1 mEq de ambos iones; cada gramo de glucosa aporta 4 calor≥as y ayuda a disminuir la pérdida excesiva de nitrógeno y la producción de cuerpos cetónicos.DEXTROSA + CLORURO DE SODIO 5% + 0.9% respectivamente, solución inyectable bolsa 1000 ml.DEXTROSA + CLORURO DE SODIO 5% + 0.9% respectivamente, solución inyectable bolsa 500 ml.DEXTROSA + CLORURO DE SODIO 5%+ 0.9% respectivamente, solución inyectable bolsa 250 ml.DEXTROSA 5 % +CLORURO DE SODIO 0.45 % solución inyectable Bolsaml.DEXTROSA 5 % +CLORURO DE SODIO 0.45 % solución inyectable Bolsa 500 ml.Indicaciones: Alteraciones del estado hidroelectrol≥tico y satisfacción de necesidades calóricas.Contraindicaciones: Coma hiperglucémico. Sobrehidratación. Acidosis hiperclorémica.Precauciones: Riesgo A en el Embarazo:Posolog≥a: Intravenosa. Adultos y ni•os: Según las necesidades del paciente, edad, peso corporal, condiciones cardiovasculares y renales.
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Efectos adversos: Hiperosmolaridad, acidosis hiperclorémica, hipernatremia, edema.
REHIDRATACIÓN
drrea aguda ni•os siempre be traar con lución de rehidratación oral,según cifica e pl B o Losaveme deidratados debenarseicialment conquidos intravenososhasta quepuedanomar l≥qdos v≥a oraParala rehidratación oral, imporan admstrar soluci peque•as cantidad a interv regulares coind más adelae. Tratnto deshidatacón: recomendaciones OMSegún grado desidratación, aconseja a profesionales la salud que sigan de los 3 plansiguientes.Plan A: sin deratac. conso nuricio y aumo a ingesta de l≥quidossonsuficientes(caldo, arroz,ua y yogur, o incluso aguaantes ores 6 meses que dav≥a han emp omar sólido soluón rehidrataciónoral se debe admstrar antes de lech Deben tomar leche materna o va po sin restrccioncres.casolimenta mxtaconmaterartifial, hay q aumentara propoón ancia materPlan deshidratación moderaCualqra que s edad de ni•o, se aplicaan de tratamientoda 4 horas evitarlos problema corto pazo. Inicimente, esá alción.recmiena que los res pan cómo admnistrar aproadae m/kg de solución rehidratación oral con unachara ran un perodo de 4 horas y sugiere lospadres vigilen para veroleranc apricipio delratamiento. de admstrar u can de solución s ni•o se presetandodenesfrecentes. caso de vóms,e suspender rehidrataciónane mnutos y después reanudar a una velcidadmása na cuita cada 2 mnutos). debe reeuarel estado de ni•o a las 4 horas ra der tratao porior mádecua U vez haya corregido deshidratación, debe seguir ofreciendo solución de dratación oraldurantetiempo ni•siga presetando diarrea.Plan C: deshidratación grave. necesaa hospitalización,peroa prioridad más genteniciar rehidatación. eta oro centro n puede bebesoluc de rehidraoral debdmrar mientespera, e inclusodurae, a infón intraenoa (20 m/kgcadahorav≥aoral antesinfusidespués 5 m/kg cada hora v≥a oralduradratacióntraenosa).Para suplemento intravenoso, recomenda una soluci compuesta de lacto sódico (véase a cción admda a una velocidad adapda a a edad del
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(lactae me meses: m/kg durante 1 hora deués 7/kgdura 5 horas; n mayores meses: las msm canades durante mnutos y 2horasrespectivamente).posible va intraveno tambén se pde admnistrar soución de oral arav de usonda nasogástrica, a veldad de ml/ cada ni•o vomta, hay reducirvelocdad admstraciónla soluciónoral.
LESREHIDRATACIÓNORAL
SALES PARA HIDRATACION ORAL (para 1 litro). Cloruro de sodio 2.6 g + citrato de sodio 2.9 g.+ cloruro de potasio 1.5 g.+ glucosa anhidra 13.5 g. polvo para solución oral sobre.Solglosalinaclorurosódico2,6/litrodeagualimpia citratosódico2,9/litrodeagualimpia cloruropotásico1,5/litrodeagua limpia gluosa(anhidra)13g/litroagualimpiaCuandonoponelucosaratoo,puedensusituirporsucosa(azúcarnormg/litroaglimpiabicarbonatodi2,5/litrodeagualimpNOTA.Lalucpuepreparconmedear/empaquetaddesustanas ranel agu soluones deben ser reci prepadas, preeriblemen con agua recién hervida enfriada. importa medir cladosamentlos ingrediendeladisolónenelvolumencorrecto deagua limp La administración de solones más contra puede dar lugarhirnatremiCOLERA.En de ler pueden necesarias las sales ehidratan oralconadasconcentraciondesodparaprevenhiponatrem
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Indiones:deshidratacióndiarea aguda ecauciones: alteraciónrenalPosolog≥a:Pérdida dedos yelectroosdiarreaaguda,porvíaADULTOS m desolción deuésda evuacióLACTANTES y NIÑOSsegún Pan B o C (véanse as notas terioes)Efectos adversos: vómitos den una admnistración demarápida;hipernaa e hiperasemia puedser consecuenc de sobreosis altración renal o admstración de unoluc demcoenrad
LACTATO RINGER O SUERO HARTMAN Solucion Inyectable Bolsa 1000
ml.
LACTATO RINGER O SUERO HARTMAN Solucion Inyectable Bolsa 500 ml.Indicaciones: Deshidratación, isotónica y acidosis moderada por vómito, diarrea, f≥stulas, exudados, traumatismos, quemaduras, estado de choque, cirug≥a. Mantenimiento del balance electrol≥tico.Contraindicaciones: Alcalosis grave e hipercalcemia. Posolog≥a: Intravenosa. Adultos y ni•os: Según las necesidades del paciente, edad, pesocorporal y condiciones de funcionamiento renal y cardiovascular.Efectos adversos: Su exceso produce edema pulmonar en pacientes con enfermedades cardiovasculares y renales.Nutrición Parenteral
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XCIPIENTES (SOLUBILIZANTES
)
AGUA DESTILADA ESTERIL PARA INYECCIÓN Fco. 50 ml.
AGUA DESTILADA ESTERIL PARA INYECCION Fco. o Bolsa 500 mlAGUA DESTILADA ESTERIL Fco.o Bolsa 2000 mlL≥quido transparente, inodoro, libre de agentes antimicrobianos y de pirógenos.Indicaciones: Diluyente de medicamentos. Cuando se requiere bajar la tonicidad de soluciones por usarse. Para realizar procesos de irrigación (aseos y curaciones quirúrgicas, etc).Contraindicaciones: Administración intravenosa directaPrecauciones: Riesgo A en el Embarazo:Posolog≥a: Intravenosa, como diluyente. Adulto: Previa agregación de los solutos convenientes para hacerla isotónica.Efectos adversos: No produce reacciones adversas.
AMINOACIDOS, PROTEINAS Y ELECTROLITOS EN SOLUCION
AMINOACIDOS CON ELECTROLITOS 8.5%
IndicacionesComponente proteico de la fórmula de nutrición parenteral para pacientes imposibilitados, para usar la v≥a enteral.V≥a de Administración y Dosis Intravenosa, preferentemente central. Adultos y ni•os: Dosis a criterio del especialista.GeneralidadesNutrimentos que se administran a pacientes incapacitados para la ingesta o absorción adecuada (calidad-cantidad), para satisfacer sus requerimientos nutricios y propiciar s≥ntesis celular.
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Efectos AdversosHiperglucemia, coma hiperosmolar, enfermedad metabólica ósea (con uso prolongado), colestasis, edema.ContraindicacionesHipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Errores innatos del metabolismo de aminoácidos.
AMINOACIDO SIN ELECTROLITO
8.5% solucion inyectable Fco. 500 ml. + Dextrosa 50 % Fco. 500 ml. (Uso Intrahospitalario) INDICACIONES Para el soporte nutricional del recién nacido a término o prematuro, eutrófico o hipotrófico, del lactante o del ni•o. Ayuda a prevenir la pérdida denitrógeno y como tratamiento del balance negativo de nitrógeno en aquellos pacientes en donde no se deba o no se pueda utilizar el tracto gastrointestinal por v≥a oral, gastrostom≥a o yeyunostom≥a; en casos de alteraciones de absorción de prote≥nas; cuando se incrementan sustancialmente los requerimientos metabólicos de prote≥nas, como es el caso de quemaduras extensas.Administración por vena central:Se debe considerar la administración por una vena central, cuando se mezclan soluciones de aminoácidos con soluciones de dextrosa hipertónicas para promover la s≥ntesis de las prote≥nas en los pacientes pediátricos hipertónicos, desnutridos o en aquellos que requieren alimentación parenteral por periodos prolongados. Administración por vena periférica:Para pacientes en los cuales no esté indicada la administración por una vena central, las soluciones de aminoácidos y dextrosa de bajas concentraciones y las emulsiones de l≥pidos pueden administrarse por vena periférica. Conservación de prote≥nas:Pueden usarsesoluciones diluidas de aminoácidos para administración periférica en pacientes que presentan una desnutrición proteica no significativa cl≥nicamente. El propósito de la solución es reemplazar la pérdida de prote≥nas, la cual ocurre en relación a un fenómeno interferente que se conoce o se sospeche que produzca la pérdida de prote≥nas por un periodo corto o moderado. La terapia de conservación de prote≥nas puede aplicarse administrando en forma periférica las soluciones de aminoácidos con o sin dextrosa
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ntraindicaciones: Las soluciones inyectables de están contraindicadas en casos de trastornos congénitos del metabolismo de uno o varios aminoácidos, anuria o insuficiencia renal, insuficiencia hepática severa o coma hepático, desequilibrio hidroelectrol≥tico y/o ácidobase severo.PrecaucionesDebe tenerse precaución cuando se mezclan estas soluciones inyectables.Se ha demostrado en diversos estudios que las mezclas de soluciones de aminoácidos cristalinos con emulsiones de aceite de soya al 10% y con soluciones de dextrosa de alta concentración (10 a 70%) son estables durante periodos limitados. Estas soluciones deben usarse inmediatamente después de su mezclado. Cualquier almacenaje debe hacerse en refrigeración y por periodos cortos, de preferencia menores de 24 horas. Para una administración apropiada de estas soluciones inyectables se requiere conocer el balance de l≥quidos y electrólitos, el estado nutricional del paciente, y de experiencia cl≥nica en el reconocimiento y tratamiento de las complicaciones que puedan ocurrir. Es necesario hacer evaluaciones cl≥nicas frecuentes y determinaciones de laboratorio para tener un control adecuado durante la administración. Los estudios deben incluir glucosa en sangre, prote≥nas séricas, pruebas de funcionamiento de ri•ón e h≥gado, electrólitos séricos, biometr≥a hemática, bióxido de carbono libre y total, osmolaridad sérica, hemocultivos y niveles de amoniaco (ion amonio en sangre). La administración de soluciones de aminoácidos a un paciente con insuficiencia hepática, puede ocasionar desequilibrio de aminoácidos en el suero, hiperamonemia, estupor y coma.La hiperamonemia es de importancia especial en ni•os. Por lo que es indispensable controlar la concentración de amonio en sangre. En caso de que el paciente presente s≥ntomas de hiperamonemia, se deberá suspender la administración y revalorar su estado cl≥nico. La administración de soluciones de aminoácidos en pacientes con insuficiencia renal presenta un problema especial, asociado con la retención de electrólitos.Estas soluciones inyectables no deben administrarse simultáneamente con sangre a través del mismo equipo de administración ya que existe la posibilidad de pseudoaglutinación. Es indispensable proporcionar en forma conjunta con las soluciones, la cantidad adecuada de energ≥a para que los aminoácidos administrados por v≥a parenteral sean utilizados para la s≥ntesis de prote≥nas. Los requerimientos energéticos se deben satisfacer empleando soluciones de hidratos de carbono y emulsiones de l≥pidos.
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La administración de estas soluciones inyectables en combinación con soluciones de glucosa de concentración alta 50%, puede ocasionar hiperglucemia, glucosuria o s≥ndrome hiperosmolar. Se debe vigilar la concentración de glucosa en sangre y orina como rutina básica en pacientes que estén recibiendo esta terapia.El cese repentino en la administración de una solución concentrada de glucosa podr≥a ocasionar hipoglucemia debido a una elevada producción continua de insulina endógena. Las mezclas para alimentación por v≥a parenteral deberán retirarse lentamente. Se pueden agregar electrólitos a estas soluciones inyectables de acuerdo con los requerimientos del paciente. Las cantidades del anión acetato y de los aminoácidos en estas soluciones inyectables se calcularon para minimizar o evitar la hiperamomia y la acidosis metabólica hiperclorémica. Sin embargo debe tenerse presente que, aunque con poca frecuencia, pueden ocurrir.Las soluciones hipertónicas para alimentación parenteral deben administrarse a través de un catéter venoso central. Se debe tener cuidado para evitar un exceso en la retención de l≥quidos, particularmente en pacientes con enfermedades renales, insuficiencia pulmonar o enfermedades del corazón.Durante la alimentación parenteral en sangre, consecuencia de un aporte acumulación de cuerpos cetónicos en sangre, consecuencia de un aporte insuficiente de hidratos de carbono. Esta alteración se puede corregir administrando las cantidades requeridas de hidratos de carbono. La terapia de conservación de prote≥nas es útil por periodos de hasta 10 a 12 d≥as. Si los pacientes requieren un apoyo nutricional ulterior, debe instalarse la v≥a oral u otro tratamiento con soluciones parenterales que emplean componentes energéticos coprote≥nicos en cantidad adecuada.Antes de la adición de cualquier aditivo se debe confirmar su estabilidad y compatibilidad con los demás componentes de la mezcla. Almacene las mezclas que contengan aditivos de acuerdo con las condiciones reportadas en la literatura.Precauciones especiales:La administración de soluciones de aminoácidos y otros nutrimientos con catéteres a través de venas centrales o periféricas, puede asociarse a complicaciones que se pueden evitar o reducir al m≥nimo, brindando atención especial a todos los aspectos del procedimiento. Esto incluye la preparación de la solución, su administración y la vigilancia del paciente.
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Es esencial que se siga un protocolo basado en las prácticas médicas actuales y por un equipo experimentado. Aunque no es posible hacer una discusión detallada de las complicaciones, a continuación se cita una lista resumida basada en la literatura actual.Técnicas:La colocación de un catéter venoso central debe considerarse como un procedimiento quirúrgico. El médico debe estar perfectamente familiarizado con las diferentes técnicas para inserción del catéter, as≥ como con el reconocimiento y tratamiento de las complicaciones que puedan presentarse.Para detalles de técnicas y sitios para la colocación, consulte la literatura médica. Los rayos X son el mejor medio para verificar la colocación del catéter. Las complicaciones que se conocen pueden ocurrir con la colocación son: hemotórax, hidrotórax, punción arterial y transección del catéter, da•o en el plexo braquial, mala posición del catéter, formación de f≥stulas arteriovenosas, flebitis, trombósis, arritmia cardiaca y embolia del catéter.Sépticas:Durante la administración de esta solución se presenta el riesgo constante de contaminación. En vista de que las soluciones y los catéteres contaminados son fuentes potenciales de infección, es imperativo que la preparación de la solución, la colocación y el cuidado de los catéteres se realicen bajo condiciones asépticas controladas.Las soluciones deben prepararse de preferencia en la farmacia del hospital bajo la campana de flujo laminar. El factor clave para la preparación es el seguimiento cuidadoso de una técnica aséptica para evitar tocar inadvertidamente algún contaminante durante la mezcla de las soluciones y al agregar otros nutrimientos.Metabólicas:Se han reportado las siguientes complicaciones: acidosis metabólica, hipofosfatemia, alcalosis, hipoglucemia y glucosuria, diuresis osmótica y deshidratación, hipo e hipervitaminosis, desequilibrio electrol≥tico e hiperamonemia. Durante la terapia, se requiere de la evaluación cl≥nica y metabólica constante para evitar o disminuir al m≥nimo estas complicaciones.POSOLOGIA: Dosis: depende del peso, edad y el catabolismo de prote≥nas del ni•o. De 1.5 a 3.5 g de aminoácidos por kg/24 horas, i.e. 0.23 a 53 g de nitrógeno por kg por 24 horas, o 30 a 70 ml de aminoacido sin electrolito por kg/24 horas. Método de administración: Con cualquier forma de infusión intravenosa, la aplicación de la infusión debe cumplir con las condiciones de higiene más estrictas posibles y el sitio de inyección debe ser inspeccionado regularmente.
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Antes de usar asegúrese que la solución esté clara y que la botella no presente ninguna fisura o golpe; después de abrir la botella debe ser usada inmediatamente y nuncadebe ser almacenada para uso posterior. La velocidad de administración depende de la posolog≥a, de la solución infundida, del volumen total administrado por 24 horas y de la duración deseada de la infusión. Neonatos e infantes: Por 24 horas continuas de infusión. Ni•os: Por 24 horas continuas de infusión o por infusión c≥clica 8 a 12 horas por d≥a. REACCIONES ADVERSASSe pueden presentar reacciones de hipersensibilidad a uno o más aminoácidos, tromboflebitis, el uso prolongado puede causar deficiencia de ácidos grasos esenciales, as≥ como de zinc y cobre, hipercloremia, hiperamonemia, hiperazoemia, hepatitis tóxica en caso de dosis elevadas y coma hiperosmolar.La administración de cualquier solución hipertónica puede dar como resultado reacción inflamatoria local. Deben establecerse sistemas y procedimientos para el reconocimiento y manejo de estas reacciones.

Sección 12:
Fármacos enPatolog≥a cardiovascular
Betabloqueadores
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sobredosis de betabloqueadores
293
Cardiovascular
294
Glucosidos Cardiacos
294
Antiarritmicos
299
Antianginosos
303
Antagonistas de los canales de calcio
306
Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina
313
Antagonitas de los receptores Angiotensina II
318
Vasodilatadores Perifericos y simpaticol≥ticos centrales
320
Anticoagulantes, Antitromboticos, Fibrinoliticos
325
Antilipemicos
340
Vasodilatadores Centrales
347
Antivaricosos, Antihemorroidal
349

BETABLOQUEADORES
LABETALOL, HIDROCLORURO DE
IndicacionesHipertensión (incluida la hipertensión del embarazo, la hipertensión acompa•ada de angina de pecho y la hipertensión que sigue al infarto agudo de miocardio); crisis hipertensiva; hipertensión controlada en la anestesia. PrecaucionesEvitar la retirada brusca, sobre todo en la cardiopat≥a isquémica; bloqueo AV de primer grado; hipertensión portal (riesgo de deterioro de la función hepática); diabetes; antecedentes de enfermedad obstructiva respiratoria (empezar con cuidado y vigilar lfunción pulmonar; v. también Broncoespasmo, más adelante); miastenia grave; los s≥ntomas de hipoglucemia y tirotoxicosis pueden estar enmascarados; antecedentes de hipersensibilidad, puede aumentar la sensibilidad a los alergenos y ocasionar una respuestde hipersensibilidad más grave; asimismo puede reducir la respuesta a la epinefrina (adrenalina);en la insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3);interacciones: apéndice 1 (-bloqueantes), nota importante: interacción con el verapamilo.Interfiere los análisis de laboratorio de las catecolaminas; lesión hepática (v. a continuación). LESIÓN HEPÁTICA. Se ha descrito lesión hepatocelular intensa tras el tratamiento corto o a largo plazo. Se requieren los análisis correspondientes de laboratorio ante el primer s≥ntoma de disfunción hepática; si hay signos de laboratorio de lesión (o de ictericia), se suspenderá el labetalol y no se reanudará el tratamiento. Contraindicaciones: Asma (v. a continuación, Broncoespasmo), insuficiencia card≥aca no controlada, angina de Prinzmetal, bradicardia intensa, hipotensión, enfermedad del nódulo sinusal, bloqueo AV de segundo o tercer grado, shock cardiogénico, acidosis metabólica, enfermedad arterial periférica grave; feocromocitoma (aparte del uso espec≥fico con antagonistas de los receptores adrenérgicos). BRONCOESPASMO. Se ha desaconsejado los bloqueantes, incluso los considerados cardioselectivos, en los pacientes con antecedentes de asma o broncoespasmo. En situaciones excepcionales, cuando no existe ninguna alternativa, se podrá administrar un bloqueante cardioselectivo a estos pacientes, con mucho cuidado y bajo la vigilancia del especialista.
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Efectos adversosTrastornos digestivos, bradicardia, insuficiencia card≥aca, hipotensión, trastornos de la conducción, vasoconstricción periférica (incluida la exacerbación de la claudicación intermitente y el s≥ndrome de Raynaud), broncospasmo, disnea; cefaleas, fatiga, lteraciones del sue•o, parestesias, mareo, vértigo, psicosis; disfunción sexual; púrpura, trombocitopenia; alteraciones visuales; exacerbación de la psoriasis, alopecia; raramente,exantema y sequedad ocular (revierten con la retirada del tratamiento).solog≥aPor vía oral:hipertensión: empezar con 80 mg 2 veces al d≥a, aumentando en intervalos semanales si fuese necesario; dosis de mantenimiento: 160320 mg/d≥a. Hipertensión portal: empezar con 40 mg, 2 veces al d≥a, aumentado hasta 80 mg, 2 veces al d≥a, según la frecuencia card≥aca; 160 mg, 2 veces al d≥a, como máximo. Feocromocitoma (sólo con antagonistas de los receptores adrenérgicos): 60 mg/d≥a durante 3 d≥as antes de la cirug≥a 30 mg/d≥a si el paciente no puede optar a la cirug≥a. Angina de pecho: empezar con 40mg 23 veces al d≥a; dosis de mantenimiento: 120-240 mg/d≥a. Arritmias, cardiomiopat≥a obstructiva hipertrófica, taquicardia por ansiedad y tirotoxicosis (tratamiento adyuvante): 1040 mg 34 veces al d≥a. Ansiedad con s≥ntomas tales como palpitación, sudoración, temblor: 40 mg 1 vez al d≥a, aumentando hasta 40 mg 3 veces al d≥a, si procede. Profilaxis del infarto de miocardio: 40 mg, 4 veces al d≥a durante 23 d≥as y luego 80 mg, 2 veces al d≥a, empezando 521 d≥as después del infarto. Profilaxis de la migra•a y del temblor esencial: empezar con 40 mg, 23 veces al d≥a; mantenimiento: 80-160 mg/d≥a. En inyección intravenosa: arritmias y crisis tirotóxicas: 1 mg durante 1 minuto; si fuese necesario, repetir en intervalos de 2 min; 10 mg como máximo (5 mgen la anestesia). Además: por v≥a oral: adultos: arritmias, taquicardia asociada a ansiedad, miocardiopat≥a hipertrófica obstructiva y tirotoxicosis: 1040 mg/68 h; dosis máx 240 mg/d≥a (arritmias). ni•os: hipertensión: 0,1251 mg/kg/6 h. Arritmias, feocromocitoma, tirotoxicosis: 0,250,5 mg/kg/68 h. Migra•a: ni•os menores de 12 a•os: 20 mg/8-12 h; mayores de 12 a•os: dosis similares a las del adulto. En inyección intravenosa: arritmias card≥acas: 0,0250,05 mg/kg, repitiendo en caso necesario la mismadosis cada 6-8 h. NOTA. La bradicardia excesiva se puede contrarrestar con la inyección intravenosa de 0,62,4 mg de sulfato de atropina, en dosis fraccionadas de 600 µg.
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PROPRANOLOL
IndicacionesVéase Posolog≥a, más adelante. Precaucionesevitar la retirada brusca, sobre todo en la cardiopat≥a isquémica; bloqueo AV de primer grado; hipertensión portal (riesgo de deterioro de la función hepática); diabetes; antecedentes de enfermedad obstructivarespiratoria (empezar con cuidado y vigilar la función pulmonar; v. también Broncoespasmo, más adelante); miastenia grave; los s≥ntomas de hipoglucemia y tirotoxicosis pueden estar enmascarados; antecedentes de hipersensibilidad, puede aumentar la sensibilidad a los alergenos y ocasionar una respuesta de hipersensibilidad más grave; asimismo puede reducir la respuesta a la epinefrina (adrenalina); reducir la dosis de propranolol por v≥a oral en la insuficiencia hepática; insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo (apéndice ); lactancia (apéndice interacciones: apéndice 1 (-bloqueantes), nota importante: interacción con el verapamilo. Contraindicacionesasma (nota importante: v. a continuación, Broncoespasmo), insuficiencia card≥aca no controlada, angina de Prinzmetal, bradicardia intensa, hipotensión, enfermedad del nódulo sinusal, bloqueo AV de segundo o tercer grado, shock cardiogénico, acidosis metabólica, enfermedad arterial periférica grave; feocromocitoma (aparte del uso espec≥fico con antagonistas de los receptores adrenérgicos. BRONCOESPASMO. El CSM del Reino Unido ha desaconsejado los -bloqueantes, incluso los considerados cardioselectivos, en los pacientes con antecedentes de asma o broncoespasmo. En situaciones excepcionales, cuando no existe ninguna alternativa, se podrá administrar un bloqueante cardioselectivo a estos pacientes, con mucho cuidado y bajo la vigilancia del especialista. Efectos adversos
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trastornos digestivos, bradicardia, insuficiencia card≥aca, hipotensión, trastornos de la conducción, vasoconstricción periférica (incluida la exacerbación de la claudicación intermitente y el s≥ndrome de Raynaud), broncospasmo, disnea; cefaleas, fatiga, alteraciones del sue•o, parestesias, mareo, vértigo, psicosis; disfunción sexual; púrpura, trombocitopenia; alteraciones visuales; exacerbación de la psoriasis, alopecia; raramente,exantema y sequedad ocular (revierten con la retirada del tratamiento). Posolog≥avía oral:hipertensión: empezar con 80 mg 2 veces al d≥a, aumentando en intervalos semanales si fuese necesario; dosis de mantenimiento: 160320 mg/d≥a. Hipertensión portal: empezar con 40 mg, 2 veces al d≥a, aumentado hasta 80 mg, 2 veces al d≥a, según la frecuencia card≥aca; 160 mg, 2 veces al d≥a, como máximo.Feocromocitoma (sólo con antagonistas de los receptores adrenérgicos): 60 mg/d≥a durante 3 d≥as antes de la cirug≥a 30 mg/d≥a si el paciente no puede optar a la cirug≥a.Angina de pecho: empezar con 40 mg 23 veces al d≥a; dosis de mantenimiento: 120-240 mg/d≥a. Arritmias, cardiomiopat≥a obstructiva hipertrófica, taquicardia por ansiedad y tirotoxicosis (tratamiento adyuvante): 10-40 mg 3-4 veces al d≥a. Ansiedad con s≥ntomas tales como palpitación, sudoración, temblor: 40 mg 1 vez al d≥a, aumentando hasta 40 mg 3 veces al d≥a, si procede. Profilaxis del infarto de miocardio: 40 mg, 4 veces al d≥a durante 23 d≥as y luego 80 mg, 2 veces al d≥a, empezando 5-21 d≥as después del infarto. Profilaxis de la migra•a y del temblor esencial: empezar con 40 mg, 23 veces al d≥a; mantenimiento: 80-160 mg/d≥a. En inyección intravenosa: arritmias y crisis tirotóxicas: 1 mg durante 1 minuto; si fuese necesario, repetir en intervalos de 2 min; 10 mg como máximo (5 mg en la anestesia). NOTA. La bradicardia excesiva se puede contrarrestar con la inyección intravenosa de 0,62,4 mg de sulfato de atropina, en dosis fraccionadas de 600 µg; en caso de sobredosis véase Tratamiento de urgencias de las intoxicaciones, -Bloqueantes.
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ATENOLOL
IndicacionesVéase Posolog≥a, más adelante. PrecaucionesVéase Propranolol, hidrocloruro de. CONDUCCIÓNPuede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej., conducción de veh≥culos). ContraindicacionesVéase Propranolol, hidrocloruro de. Efectos adversosVéase Propranolol, hidrocloruro de. Posolog≥apor vía oral: hipertensión: 25-50 [100] mg/d≥a (rara vez se precisan dosis más altas). Angina: 100 mg/d≥a en una o dos tomas. Arritmias: 50-100 mg/d≥a. En inyección intravenosa:arritmias: 2,5 mg a razón de 1 mg/min, repetidos en intervalos de 5 min hasta un máximo de 10 mg. NOTA. La bradicardia excesiva se puede contrarrestar con la inyección intravenosa de 0,62,4 mg de sulfato de atropina, en dosis fraccionadas de 600 µg; en caso de sobredosis véase Tratamiento de urgencias de las intoxicaciones, -Bloqueantes. En perfusión intravenosa: arritmias: 150 μg/kg durante 20 min, repetidos cada 12 h si es necesario. Intervención precoz en las primeras 12 h tras un infarto de miocardio (sección ), mediante inyección intravenosa de 5 mg durante 5 min 10 mg a 1
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mg/min], seguida de 50 mg por vía oral a los 15 min y 50 mg a las 12 h, pasando después a 100 mg/d≥a.
CARVEDILOL
IndicacionesHipertensión; angina; adyuvante de los diuréticos, digoxina o IECA en la insuficiencia card≥aca crónica sintomática. PrecaucionesVéasePropranolol, hidrocloruro de; antes de incrementar la dosis verificar que la función renal y la insuficiencia card≥aca no se deterioran; insuficiencia card≥aca grave, evitar en la insuficiencia card≥aca aguda o descompensada con necesidad de preparados inotrópicos por v≥a intravenosa. CONDUCCIÓNPuede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej., conducción de veh≥culos). ContraindicacionesVéase Propranolol, hidrocloruro de; insuficiencia card≥aca crónica grave; insuficiencia hepática (apéndice Efectos adversoshipotensión postural, mareos, cefalea, fatiga, alteraciones digestivas, bradicardia; en ocasiones, disminución de la circulación periférica, edema periférico y dolor en las extremidades, xerostom≥a, xeroftalm≥a, irritación ocular o alteraciones visuales, impotencia, alteraciones miccionales, s≥ntomas seudogripales; rara vez, angina, bloqueo AV, agudización de la claudicación intermitente, s≥ndrome de Raynaud; dermorreacciones alérgicas, exacerbación de la psoriasis, congestión nasal, sibilancias, depresión del estado de ánimo, alteraciones del sue•o, parestesias, insuficiencia card≥aca, alteraciones de las enzimas hepáticas, trombocitopenia, leucocitopenia.
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Posolog≥ahipertensión: empezar con 12,5 mg, 1 vez al d≥a, que se aumenta a los 2 d≥as hasta la dosis habitual de 25 mg, 1 vez al d≥a ; si es necesario, se puede aumentar en intervalos de al menos 2 sem hasta 50 mg/d≥a , como máximo, aplicados en una o varias tomas;ANCIANOS: la dosis inicial de 12,5 mg/d≥a puede proporcionar un control satisfactorio.Angina de pecho: empezar con 12,5 mg 2 veces al d≥a, que se aumentan a los 2 d≥as hasta 25 mg 2 veces al d≥a. Tratamiento adyuvante de la insuficiencia card≥aca: empezar con 3,125 mg 2 veces al d≥a (con las comidas); la dosis se puede aumentar en intervalos de al menos 2 semanas hasta 6,25 mg 2 veces al d≥a; 12,5 mg 2 veces al d≥a; 25 mg 2 veces al d≥a o hasta la dosis máxtolerada con un máximo de 25 mg 2 veces al d≥a en los pacientes con insuficiencia card≥aca grave o con un peso corporal inferior a 85 kg y hasta 50 mg 2 veces al d≥a en aquellos cuyo peso sobrepase los 85 kg.
SOBREDOSIS DE BETABLOQUEADORES
Las sobredosis de bbloqueantes puede causar obnubilación, mareo y a veces s≥ncope debido a bradicardia e hipotensión; pueden precipitar o agravar una insuficiencia card≥aca. Estas complicaciones son más frecuentes en pacientes con trastornos del sistema dconducción card≥aca o alteración de la función miocárdica. La bradicardia es la arritmia más frecuente inducida por los bbloqueantes, aunque el sotalol también ocasiona taquiarritmias ventriculares (algunas veces, taquicardia helicoidal [torsades de pointes]). Los efectos de una sobredosis masiva var≥an de un bbloqueante a otro; en particular, la sobredosis de propranolol causa coma y convulsiones. La sobredosis masiva aguda debe tratarse en el hospital y hay que contar con el asesoramiento de un especialista. Hay que mantener la v≥a aérea permeable y una ventilación pulmonar adecuada. La bradicardia y la hipotensión se tratan con atropina intravenosa (3 mg a los adultos, 40 microgramos/kg a los ni•os). Probablemente, el mejor tratamiento del shock cardiogénico refractario a la atropina sea la administración intravenosa de 210 mg (ni•os: 50150 µg/kg) de glucagón [indicación y dosis no
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autorizadas] en suero glucosado al 5 % (teniendo la precaución de mantener la v≥a aérea permeable si se producen vómitos), seguida de una dosis de mantenimiento de 50 µg/kg/h. Si no se dispone de glucagón, se puede administrar isoprenalina por v≥a intravenosa [sólo con prescripción especial]. Se puede colocar un marcapasos card≥aco para aumentar la frecuencia card≥aca.
CARDIOVASCULAR
GLUCOSIDOS CARDIACOS
Glucósidos cardiotónicos Los glucósidos cardiotónicos aumentan la fuerza de contracción del miocardio y reducen la conductividad dentro del nódulo auriculoventricular (AV). La digoxina es el glucósido cardiotónico más utilizado. Los glucósidos cardiotónicos se utilizan sobre todo para tratar las taquicardias supraventriculares, en particular para controlar la respuesta ventricular en la fibrilación auricular persistente. La dosis de mantenimiento del glucósido cardiotónico para tratar la fibrilación auricular suele establecerse por la frecuencia ventricular en reposo, que no debiera descender por debajo de 60 lat./min, salvo en circunstancias excepcionales, como cuando se administra al mismo tiempo un β-bloqueante. Actualmente la digoxina apenas se emplea para el control rápido de la frecuencia card≥aca.La respuesta puede tardar muchas horas, incluso con la administración intravenosa; por eso, la persistencia de la taquicardia no constituye una indicación para sobrepasar la dosis recomendada. No se recomienda la v≥a intramuscular. Los pacientes con insuficiencia card≥aca leve no precisan ninguna dosis de saturación, y se puede alcanzar una concentración plasmática satisfactoria de digoxina durante un per≥odo aproximado de una semana con una dosis de 125250 µg de digoxina, 2 veces al d≥a, que luego se reduce.
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La digoxina posee una semivida de eliminación prolongada, por lo que las dosis de mantenimiento se alcanzan con una administración al d≥a (aunque las dosis más altas se eparten para evitar las náuseas). La digitoxina también cuenta con una semivida prolongada, y las dosis de mantenimiento se alcanzan con una administración al d≥a o en d≥as alternos. La función renal constituye el determinante principal de la posolog≥a digox≥nica, mientras que la eliminación del fármaco depende de su metabolismo hepático. Los efectos no deseados se relacionan tanto con la concentración del glucósido cardiotónico en plasma como con la sensibilidad del sistema de conducción o del miocardio, que suelen aumentar en caso de cardiopat≥a. En ocasiones puede resultar complicado distinguir entre efectos tóxicos y deterioro cl≥nico, ya que la sintomatolog≥a es similar. Además, la concentración plasmática aislada no indique la toxicidad de modo fiable, aunque la probabilidad de que la toxicidad tienda a aumentar progresivamente en el intervalo de 1,5-3 µg/l de digoxina. Los glucósidos cardiotónicos deben administrarse con especial cautela a los ancianos, por su especial vulnerabilidad frente a la intoxicación digitálica.Salvo que haya indicios de problemas, no es necesaria una monitorización periódica de las concentraciones plasmáticas de digoxina durante el tratamiento de mantenimiento. La hipopotasemia predispone al paciente a la intoxicación digitálica; se controla administrando un diurético ahorrador de potasio o, en caso necesario, suplementos de potasio. La intoxicación suele tratarse retirando la digoxina; si procede; las manifestaciones graves requieren tratamiento urgente por el especialista.Se dispone de fragmentos de anticuerpos espec≥ficos contra la digoxina que revierten las sobredosificaciones potencialmente mortales (v. más adelante).NIÑOS. La dosis depende del peso corporal; los ni•os precisan una dosis de digoxina relativamente mayor que los adultos.
DIGOXINA
AcciónGlucósido digitálico que se obtiene de la planta Digitalis lanata. Bloquea la ATPasa sodiopotasio de la membrana de las células miocárdicas, causando una reducción de potasio y un aumento del sodio intracelular, lo que a su vez favorece la entrada de calcio en la célula por intercambio con el sodio. El aumento de calcio intracelular produce dos efectos a nivel cardiaco:- Efecto inotrópico positivo: aumenta la fuerza contráctil del corazón y el volumen minuto. - Efecto cronotrópico negativo: reduce la frecuencia cardiaca.
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La digoxina se excreta por v≥a renal (7080%), hepática (1020%) y biliar. La semivida biológica es de 1,5-2 d≥as. Indicaciones- Insuficiencia cardiaca, especialmente cuando se asocia a fibrilación auricular.- Arritmias supraventrivulares, especialmente aleteo y fibrilación auricular.PrecaucionesInsuficiencia renal: el ri•ón es la principal v≥a de eliminación. Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posológico en función de los niveles plasmáticos (apendice 4).Hipopotasemia: la hipotasemia que se produce en estados de desnutrición, diarrea, vómitos, diálisis o uso conjunto de otros medicamentos (ver interacciones apendice 1) aumenta el riesgo de toxicidad porque aumenta la excitabilidad cardiaca y la fijación de digoxina al miocardio. Enfermedad tiroidea: afecta a la excreción renal de digoxina. El riesgo de toxicidad es mayor en el hipotiroidismo porque disminuye la excreción y menor enel hipertiroidismo porque la aumenta. Otras situaciones con riesgo de toxicidad: hipercalcemia, hipomagnesemia, acidosis asociada a enfermedad pulmonar grave, cardiomegalia.Embarazo: categor≥a C de la FDA. Atraviesa la placenta en cantidades apreciables.En embarazadas tratadas con digoxina, la misma dosis que antes del embarazo puede originar niveles plasmáticos subterapéuticos de medicamento debido al aumento del volumen de distribución, por lo que se recomienda monitorizar estos niveles. El riesgo de toxicidad fetal no es muy elevado si la concentración plasmática materna se mantiene dentro del margen terapéutico, ya que la concentración plasmática fetal es similar y el feto suele tolerar concentraciones más altas. La digoxina se utiliza en ocasiones enel tratamiento de diversas arritmias fetales sin que se haya detectado efecto teratógeno (apendice 2).Lactancia: se excreta en la leche materna aunque en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante. La Academia Americana de Pediatr≥a lconsidera compatible (apendice 3).Geriatría: los ancianos son más propensos a la intoxicación digitálica debida a reducción de la función renal, hipokalemia o hipovolemia. Se recomienda utilizar inicialmente dosis más bajas y determinar la concentración plasmática de forma regular.Contraindicaciones
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Taquicardia o fibrilación ventricular, s≥ndrome de Wolf-Parkinson-White.Bloqueo cardiaco. Insuficiencia coronaria (infarto de miocardio o angina).Cardiomiopat≥a hipertrófica obstructiva. Pericarditis obstructiva. Efectos adversosGeneralmente son s≥ntomas relacionados con una sobredosificación. Digestivos: son los más frecuentes, anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal. Cardiacos: bradicardia, taquicardia auricular. En ocasiones puede ser dif≥cildistinguir cuando se trata de ineficacia terapéutica o exceso de dosis.Sistema nervioso: cefaleas, neuralgia, parestesia, desorientación, depresión.Visuales: visión borrosa amarillenta o verdosa o con halos. Otros: raramente signos de hiperestrogenismo(ginecomastia, galactorrea), erupción cutánea, trombocitopenia. Posolog≥a Digitalización rápida: por v≥a oral: 11,5 mg/24 h repartidos en varias dosis; digitalización menos urgente: 250500μg/d≥a (las dosis más altas se pueden fraccionar).Mantenimiento: por v≥a oral: 62,5500μg/d≥a (las dosis más altas se pueden fraccionar) según la función renal y, en caso de fibrilación auricular, según la respuesta de la frecuencia card≥aca; intervalo habitual: 125250μg/d≥a (las dosis más bajas pueden resultar adecuadas para los ancianos).En caso de urgencia, dosis de carga en perfusión intravenosa (pero no suele ser necesario): 0,75-1 mg durante al menos 2 h (v. también Precauciones, antes) y luego dosis de mantenimiento por v≥a oral al d≥a siguiente. NOTA. Las dosis anteriores se pueden reducir si se ha administrado digoxina (u otro glucósido cardiotónico) en las 2 sem previas. Las dosis de digoxina del BNF pueden diferir de las indicadas en la ficha técnica del producto. Para monitorizar la concentración plasmática, lo ideal es extraer la sangre como m≥nimo 6 h después de la administración de la dosis. Neonatos pretérmino de menos de 1,5 kg: 25 µ/kg/d≥a; pretérmino de 1,5 a 2 kg: 30 µg/kg/d≥a.
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Lactantes menores de 2 a•os: 45 µg/kg/d≥a.ni•osde 2 a 5 a•os: 35 µg/k/d≥a; de 5 a 10 a•os: 25 µg/kg/d≥a. En perfusión intravenosa de emergencia: 5001.000 µg en varias tomas; realizar la perfusión en 10-20 min. Dosis de mantenimiento: neonatos pretérmino: 20 % de la dosis de carga de 24 h. Ni•os menores de 10 a•os: 25 % de la dosis de carga de 24 h. SobredosificaciónSignos cl≥nicos: La intoxicación digitálica se manifiesta habitualmente cuando la concentración plasmática es mayor de 2 ng/ml. En caso de hipokalemia, la excitabilidad cardiaca es mayor y la intoxicación puede manifestarse por debajo de este nivel.Signos de toxicidad: anorexia, náuseas, vómitos, vértigo, cefaleas, visión borrosa y/o coloreada, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular, taquicardia ventricular.En ocasiones es dif≥cil establecer si la arritmia cardiaca es un signo de toxicidad o de falta de respuesta terapéutica.Tratamiento: Administrar potasio para desplazar el fármaco de sus receptores cardiacos.Puede forzarse la eliminación de digoxina con adsorbentes que impiden su reabsorción en el intestino (carbón activo, resincolestiramina).La arritmia se trata con lidoca≥na o fenito≥na.En caso de bloqueo, existe un tratamiento espec≥fico de la intoxicación, los anticuerpos antidigoxina, que se administra a nivel hospitalario. Parámetros de seguimientoSe recomienda efectuar controles periódicos de:Concentración plasmática: en aquellos pacientes con mayor riesgo de intoxicación digitálica (mayores de 75 a•os, insuficiencia renal o polimedicados) o cuando se sospecha incumplimiento terapéutico.Potasio sérico.Creatinina sérica.
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ANTIARITMICOS
AMIODARONA
AcciónFármaco antiarr≥tmico del grupo III. Prolonga la duración del potencial de acción de las célulascardiacas (intervalo QT) y del per≥odo refractario efectivo. También produce vasodilatación coronaria y periférica con disminución de la resistencia vascular periférica.Es muy liposoluble, por lo que tiende a acumularse en el tejido adiposo y en consecuencia su efecto farmacológico se mantiene durante varias semanas después de suspender el tratamiento.IndicacionesFibrilación auricular.S≥ndrome de Wolff-Parkinson-White.Taquicardia parox≥stica supraventricular, nodal y ventricular (v≥a intravenosa). La amiodaronase utiliza para tratar las arritmias graves, sobre todo cuando los demás fármacos resultan ineficaces o están contraindicados. Puede emplearse en las taquicardias parox≥sticas supraventriculares, nodales y ventriculares, la fibrilación y el aleteo auricular, y la fibrilación ventricular. También puede administrarse en caso de taquiarritmias relacionadas con el s≥ndrome de Wolff-Parkinson-White. Sólo debe administrarse bajo supervisión hospitalaria del especialista. La amiodarona puede aplicarse en perfusión intravenosa y por v≥a oral, y ofrece la ventaja de provocar una depresión miocárdica m≥nima o nula. A diferencia de lo que ocurre cuando se utiliza la v≥a oral, la amiodarona administrada por v≥a intravenosa actúa con bastante rapidez.La inyección intravenosa de amiodarona puede utilizarse en la reanimación cardiopulmonar tras fibrilación ventricular o taquicardia sin pulsos y sin respuesta a otras medidas. PrecaucionesPruebas de función tiroidea: puede interferir debido a su contenido en yodo, tanto aumentando el resultado como disminuyéndolo. Exposición solar: debe evitarse durante el tratamiento y varias semanas después de suspenderlo, debido al riesgo de fotosensibilidad. Embarazo:atraviesa la placenta y se han descrito efectos teratógenos y tóxicos (bradicardia) y mixedema congénito debido a su contenido en yodo (categor≥a D de la FDA). Vease apendice 2.
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Lactancia: está contraindicado porque se excreta en leche materna y existe riesgo de acumulación en el lactante e hipotiroidismo debido a su contenido en yodo (apendice 3). Geriatría: los pacientes de edad presentan mayor riesgo de alteración tiroidea y ataxia.ContraindicacionesBradicardia sinusal, bloqueo de la conducción sinusal; evitar ante alteraciones graves de la conducción o enfermedad del nódulo sinusal, si no se implanta un marcapasos; disfunción tiroidea; hipersensibilidad al yodo; evitar la víaintravenosaen casos de insuficiencia respiratoria grave, colapso circulatorio (salvo paro card≥aco) hipotensión arterial grave; evitar la inyección en bolo en la insuficiencia card≥aca congestiva o en la miocardiopat≥a; embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3).Efectos adversosLa incidencia en tratamientos prolongados (más de 6 meses) es elevada.Oculares: visión borrosa y halos por la formación de microdepósitos corneales. Neurológicos: neuropat≥a periférica, miopat≥as reversibles, ataxia, mareo, temblor, alteraciones del sue•o.Cutáneos: fotosensibilidad, eritemas, dermatitis exfoliativa, pigmentación gris azulada que desaparece varios meses después de suspender el tratamiento.Endocrinos: alteración de la función tiroidea (hipo o hipertiroidismo) por interferir en la conversión de T3 en T4 en tejidos periféricos debido a su contenido en yodo. Cardiacos: bradicardia, bloqueo AV. Respiratorios: toxicidad pulmonar con neumonitis y fibrosis pulmonar grave y potencialmente mortal.Otros: náuseas, vómitos, alteración del gusto, estre•imiento, aumento de transaminasas hepáticas (hepatotoxicidad en casos graves), trombocitopenia.Posolog≥a: Por vía oral: 200 mg 3 veces al d≥a durante una semana, que se reducen hasta 200 mg 2 veces al d≥a durante otra semana;mantenimiento: habitualmente, 200 mg/d≥a o la dosis m≥nima necesaria para controlar la arritmia. En perfusión intravenosa: mediante un catéter venoso central. Empezar con 5 mg/kg durante 20120 min con monitorización del ECG; perfusión posterior, si procede, según la respuesta, hasta un máximo de 1,2 g en 24 h; [mantenimiento: 10mg/kg/d≥a durante varios d≥as. Tomar el relevo por la v≥a oral].
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Fibrilación auricular o taquicardia ventricular sin pulsos: en inyección intravenosa durante al menos 3 min: 300 mg [5 mg/kg]. Parámetros de seguimientoSe recomienda efectuar controles frecuentes de función pulmonar, tiroidea, hepática y ocular.
ADENOSINA
Indicaciones: Reversión rápida a ritmo «sinusal» de las taquicardias parox≥sticas supraventriculares, incluidas aquellas asociadas con v≥as accesorias (p. ej., s≥ndrome de Wolff-Parkinson-White); medio auxiliar para el diagnóstico de las taquicardias supraventriculares de complejo estrecho.Precauciones: Fibrilación o aleteo auricular con v≥a accesoria (puede aumentar la conducción por la v≥a anómala); trasplante card≥aco (v. más adelante); interacciones: apéndice 1 (Adenosina).Contraindicaciones: Bloqueo AV de segundo o tercer grado y disfunción del nódulo sinusal (salvo que se implante un marcapasos); asma.Efectos adversos: Rubefacción facial pasajera, dolor torácico, disnea, broncoespasmo, sensación de ahogo, náuseas, aturdimiento; se ha descrito bradicardia intensa (requiere un marcapasos temporal); en el ECG se observan a veces trastornos del ritmo pasajeros.Posolog≥a: En inyección intravenosa rápida por una vena central o periférica grande: 3 mg durante 2 s con monitorización card≥aca; se puede seguir, si procede, con 6 mg al cabo de 12 min, y luego, 12 mg al cabo de 12 min; no deben incrementarse si aparece en algún momento un bloqueo AV intenso a una dosis concreta.Además: en inyección intravenosa: Ni•os: dosis eficaces entre 0,0375-0,25 mg/kg. NOTA. La dosis de 3 mg no es eficaz para una serie de pacientes; por eso, a veces se utiliza una dosis inicial más alta, pero los pacientes sometidos a trasplante card≥aco son muy sensibles a los efectos de la adenosina y no deben recibir una dosis inicial alta.
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Además, cuando resulte imprescindible administrarla con dipiridamol, la dosis inicial se reducirá hasta 0,51 mg.
PROPAFENONA, HIDROCLORURO DE
IndicacionesArritmias ventriculares; taquiarritmias parox≥sticas supraventriculares, que incluye aleteo o fibrilación parox≥stica auricular y taquicardia parox≥stica por reentrada que afecta al nódulo AV o a la v≥a accesoria, cuando el tratamiento convencional no surte efecto o está contraindicado. PrecaucionesInsuficiencia card≥aca, ancianos, pacientes con marcapasos,extremar la precaución en la enfermedad obstructiva respiratoria por la actividad βbloqueante (contraindicada si es grave); insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3); interacciones: apéndice 1 (Propafenona). ContraindicacionesInsuficiencia card≥aca congestiva descontrolada, shock cardiogénico (salvo el inducido por arritmia), bradicardia grave, alteraciones electrol≥ticas, enfermedad pulmonar obstructiva grave, hipotensión notable; miastenia grave; evitarlo en ladisfunción del nódulo sinusal, defectos de conducción auricular, bloqueo AV de segundo grado o mayor, bloqueo de rama o bloqueo distal, siempre y cuando el ritmo sea el adecuado. Efectos adversosLos efectos antimuscar≥nicos consisten en estre•imiento, visión borrosa y sequedad de boca; mareos, náuseas y vómitos, fatiga, sabor amargo, diarrea, cefalea y reacciones cutáneas alérgicas; hipotensión postural, sobre todo en ancianos; bradicardia, bloqueo sinusal, auricular o intraventricular; efecto arritmógeno (proarr≥tmico); rara vez, reacciones de hipersensibilidad (colestasis, trastornos hemáticos, s≥ndrome lúpico), convulsiones; también se ha descrito mioclon≥a. Posolog≥aPeso corporal de 70 kgo más: empezar con 150 mg 3 veces al d≥a después de las comidas bajo supervisión hospitalaria directa con monitorización mediante ECG y control de la presión arterial (si el intervalo QRS se prolonga más de un 20 %, reducir la dosis o suspender el tratamiento hasta que el ECG se normalice); puede incrementarse en intervalos de 3 d≥as, como m≥nimo, hasta 300 mg 2 veces al d≥a y, si procede, hasta un máximo de 300
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mg, 3 veces al d≥a; peso corporal inferior a 70 kg: reducir la dosis; ancianos: pueden responder a dosis más bajas. En inyección intravenosa(inyección directa): 12 mg/kg/d≥a, durante 35 min. En perfusión: 0,5-1 mg/min durante unas 3 h.
c.ANTIANGINOSOS
ISOSORBIDE (MONONITRATO)
AcciónNitrato orgánico con acción vasodilatadora periférica. Reduce la precarga y la postcarga y mejora el flujo de sangre al miocardio.IndicacionesTratamiento y profilaxis de la angina de pecho.No es adecuado para el tratamiento de los ataques agudosde angina de pecho.PrecaucionesHipotensión: puede agravarse la hipotensión, sobre todo cuando existe depleción de volumen y la presión sistólica es inferior a 90 mmHg. Miocardiopat≥a obstructiva: aumenta el riesgo de angina, especialmente si está asociada a estenosis valvular o pericarditis.Glaucoma: puede aumentar la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho.Retirada del tratamiento: en caso necesario, el tratamiento debe retirarse gradualmente.Tolerancia: el tratamiento continuado con nitratos puede inducir la aparición de tolerancia en algunos pacientes y la pérdida de su efecto antianginoso. En estos casos ser≥a necesario aumentar la dosis para mantener la eficacia. Para evitar este efecto, se recomienda tomar las dosisa las 9 y 16 horas para mantener un per≥odo sin nitrato de más de 12 horas. Embarazo: categor≥a C de la FDA. Su uso se acepta únicamente si no existe una alternativa terapéutica más segura (apéndice 2).Lactancia: se desconoce si se excreta en leche materna y si ello afecta al lactante. Se recomienda precaución (apéndice 3).
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Geriatr≥a: los ancianos son más propensos a la hipotensión, especialmente si se asocia insuficiencia renal o hepática (apéndice 4 y 5). Si es necesario debe adaptarse la dosis. Interacciones (apéndice 1).ContraindicacionesHipersensibilidad a los nitratos.Infarto de miocardio reciente.Shock cardiogénico. Pericarditis obstructiva.Hipotensión pronunciada. Anemia marcada.Hipertensión intracraneal por traumatismo craneoencefálico o hemorragia subaracnoidea.Tratamiento con sildenafilo para la disfunción erectil.Efectos adversosSon frecuentes pero generalmente leves y transitorios, la mayor≥a relacionados con su acción vasodilatadora. Generalmente los nitratos orales son peor tolerados que los transdérmicos.Cefalea: es el más común, sobre todo el comienzo del tratamiento. Puede llegar a ser grave y persistente.Cardiovasculares: hipotensión ortostática, debilidad, mareos, bradicardia, taquicardia refleja. En general, estos efectos se contrarrestan cuando el paciente se coloca en decúbito supino porque se favorece el retorno venoso. Otros: raramente náuseas, vómitos, dolor abdominal, rubor facial, erupciones cutáneas.Posolog≥a V≥a oral.Formas de liberación rápida: dosis inicial 10 mg/12h y aumentar progresivamente hasta 20 mg 2 veces al d≥a, administradas con una separación de 7 horas. En caso necesario puede aumentarse hasta 40 mg 2 veces al d≥a. La pauta más habitual es de 2 dosis administradas a las 9 y 16 horas para evitar la tolerancia a nitratos.Formas retard (incluyendo Cardionil): 40120 mg en una sola dosis diaria, preferiblemente por la ma•ana, o bien por la noche si las crisis de angina se presentan principalmente por la noche. Los pacientes en tratamiento conderivados nitrados pueden ser trasferidos directamente a dosis terapéuticas de mononitrato de isosorbida.
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Retirada del tratamiento. Los tratamientos prolongados deben retirarse gradualmente.
NITROGLICERINA
IndicacionesProfilaxis y tratamiento de la angina de pecho; insuficiencia ventricular izquierda; fisura anal. La nitroglicerina por vía sublinguales uno de los fármacos más eficaces para el alivio rápido de los s≥ntomas anginosos, pero su efecto sólo dura 2030 min. En general, está indicado un comprimido de 300 µg cuando la nitroglicerina se utiliza por primera vez. El aerosolconstituye una alternativa para el alivio inmediato de los s≥ntomas en los pacientes con dificultades para disolver los preparados sublinguales. La duración de los efectos puede prolongarse con los preparados de liberación retardada o transdérmicos (si bien puede desarrollar tolerancia).PrecaucionesHipotiroidismo, malnutrición o hipotermia; traumatismo craneal, hemorragia cerebral; antecedentes recientes de infarto de miocardio; hipoxemia u otros trastornos de ventilación y perfusión; susceptibilidad de padecer glaucoma de ángulo estrecho; los sistemas transdérmicos que contienen metales deben retirarse antes de la cardioversión o de la diatermina; evitar la retirada brusca, tolerancia, insuficiencia hepática grave (apéndice 5), insuficiencia renal grave (apéndice 4), embarazo (apéndice 2), lactancia (apéndice 3); interacción: apéndice 1 (Nitroglicerina). ContraindicacionesHipersensibilidad a los nitratos; trastornos con hipotensión e hipovolemia; hipermiocardiopat≥a obstructiva hipertrófica, estenosis aórtica, taponamiento card≥aco, pericarditis constrictiva, estenosis mitral; anemia intensa. Efectos adversosHipotensión postural, taquicardia (no obstante, se ha notificado bradicardia paradójica); cefalea pulsátil, mareos, raramentenáuseas, vómitos, quemazón, rubefacción, hipoxemia temporal; erupción; reacciones locales donde se ha colocado el apósito transdérmico; raramente,glaucoma de ángulo estrecho. INYECCIÓN. Los efectos adversos espec≥ficos de la inyección (sobre todo, si se administra con una rapidez excesiva) comprenden hipotensión grave, sudoración, aprensión, inquietud, fasciculaciones, molestia retrosternal, palpitaciones, dolor abdominal, s≥ncope; la administración prolongada se ha asociado con metahemoglobinemia.
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TOLERANCIA. Muchos pacientes que toman nitratos de acción prolongada o transdérmicos manifiestan en seguida tolerancia (disminución de los efectos terapéuticos). En general, si se reducen las concentraciones sangu≥neas del nitrato hasta valores bajos durante 4 a 8 h al d≥a, se logra mantener la eficacia terapéutica en la mayor≥a de los casos. Si se sospecha tolerancia durante el uso de los parches transdérmicos, se deben retirar durante varias horas consecutivas al d≥a.Posolog≥a: Por vía sublingual: 0,3-1 mg, repetidos según la necesidad. En perfusión intravenosa: 10-200 µg/min. En aplicación transdérmica:adultos: un parche de ‘5’/24 h, con aumento posterior de la dosis según la respuesta cl≥nica. El tratamiento puede emplearse de forma continua o intermitente (se aplicará 1 parche durante 12 h, tras las cuales se retirará para dejar un tiempo aproximado d-12 h libre de nitratos).
ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO
VERAPAMILO
Como clorhidrato Base Tableta de 240 mg y Solución Inyectable 5 mg ampoya de 2 mL IndicacionesVéase Posolog≥a, más adelante. Precaucionesbloqueo AV de primer grado; fase aguda del infarto de miocardio (evitar en caso de bradicardia, hipotensión, insuficiencia ventricular izquierda); pacientes tratados con bloqueantes (nota importante:v. a continuación); alteraciones de la función hepática apéndice 5); ni•os, sólo con el asesoramiento del especialista; embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3); evitar el zumo de pomelo (puede afectar al metabolismo); interacciones: apéndice 1 (Antagonistas de los canales de calcio). VERAPAMILO Y BLOQUEANTES. No debe administrarse una inyección de verapamiloa pacientes recién tratados con bloqueantes por el riesgo de hipotensión y
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asistolia. No se ha confirmado que el intervalo propuesto de 30 min antes de aplicar un bloqueante resulte suficiente si se ha administrado antes verapamilo inyectable. Además, puede resultar peligrosa la administración conjunta de verapamilo y un -bloqueante por v≥a oral (sólo debe contemplarse si la función miocárdica está bien conservada). ContraindicacionesHipotensión, bradicardia, bloquea AV de segundo y tercer grado, enfermedad del nódulo sinusal, shock cardiogénico, bloqueo sinoauricular; antecedentes de insuficiencia card≥aca o alteración significativa de la función ventricular izquierda, aunque se controle con el tratamiento; aleteo o fibrilación auriculares que compliquen un s≥ndrome de WolffParkinson-White; porfiria. Efectosadversostre•imiento; con menos frecuencia, náuseas, vómitos, rubefacción, cefalea, mareos, fatiga, edema maleolar; rara vez, reacciones alérgicas (eritema, prurito, urticaria, angioedema, s≥ndrome de StevensJohnson); mialgias, artralgias, parestesia, eritromelalgia; aumento de la concentración de prolactina; rara vez, ginecomastia e hiperplasia gingival tras el tratamiento prolongado; después de la administración intravenosa o de dosis altas: hipotensión, insuficiencia card≥aca, bradicardia, bloqueo card≥aco y asistolia. Posolog≥apor vía oral:arritmias supraventriculares (no obstante, v. también Contraindicaciones, antes): 40-120 mg, 3 veces al d≥a. Angina de pecho: 80120 mg, 3 veces al d≥a. Hipertensión: 240480 mg/d≥a, en 2tomas. En inyección intravenosa lenta:durante 2 min (ancianos: 3 min), 510 mg (preferiblemente con monitorización del ECG); en las taquiarritmias parox≥sticas se pueden administrar 5 mg más, si procede, a los 5-10 min. ni•os: dosis máx 10 mg/kg/d≥a en varias tomas. En inyección intravenosalenta: adultos: inicialmente, 510 mg (0,0750,15 mg/kg) en no menos de 2 min (3 min en ancianos); en caso necesario, administrar 10 mg (0,15 mg/kg) 30 min después de la primera dosis. ni•os menores de 1 a•o:
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inicialmente 0,10,2 mg/kg (0,75-2 mg) como dosis única, en caso necesario, repetir la misma dosis a los 30 min; 1 a 15 a•os: inicialmente 0,10,3 mg/kg en dosis única al menos durante 2 min; máx 5 mg; en caso necesario, repetir la dosis a los 30 min.
NIFEDIPINA
Tableta de 20 mgIndicacionesProfilaxis de la angina de pecho; hipertensión (preparados de liberación retardada); s≥ndrome de Raynaud (preparados de liberación rápida). Precaucionesretirar si aparece dolor isquémico o empeora el dolor existente poco después de empezar el tratamiento; reservas card≥acas reducidas; insuficiencia card≥aca o alteración significativa de la función ventricular izquierda (se ha observado deterioro de la insuficiencia card≥aca); hipotensión intensa; reducir la dosis en caso de insuficiencia hepática (apéndice 5); diabetes mellitus; puede inhibir el parto; embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3); evitar el zumo de pomelo (puede afectar al metabolismo); interacciones: apéndice 1 (Antagonistas de los canales de calcio). ContraindicacionesShock cardiogénico; estenosis aórtica avanzada; primer mes tras un infarto de miocardio; crisis inestables o agudas de angina de pecho; porfiria Efectos adversoscefalea, rubefacción, mareos, letargia; taquicardia, palpitaciones; los preparados de acción corta pueden inducir una ca≥da exagerada de la presión arterial y taquicardia refleja que conduzca a una isquemia miocárdica o cerebrovascular; edema gravitatorio, erupción (eritema multiforme), prurito, urticaria, náuseas, estre•imiento o diarrea, polaquiuria, dolor
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ocular, alteraciones visuales, hiperplasia gingival, astenia, parestesias, mialgia, temblor, impotencia, ginecomastia; depresión, telangiectasia, colestasis, ictericia. Posolog≥a vía oral: angina de pecho y s≥ndrome de Raynaud: Adultos: 5 mg/8 h [10 mg/8 h], en caso necesario puede aumentarse paulatinamente la dosis hasta un máximo de 20 mg/8 h.
AMLODIPINA
Como besilato, tableta de 5 mg IndicacionesHipertensión, profilaxis de la angina de pecho. PrecaucionesAlteración hepática (apéndice 5); embarazo (apéndice ); interacciones: apéndice 1(Antagonistas de los canales de calcio). CONDUCCIÓN. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej., conducción de veh≥culos). ContraindicacionesShock cardiogénico, angina inestable, estenosis aórtica significativa; lactancia (apéndice 5Efectos adversosdolor abdominal, náuseas, palpitaciones, rubefacción, edema; cefalea, mareos, trastornos del sue•o, fatiga; más raramentetrastornos gastrointestinales, sequedad de boca, trastornos del sabor, hipotensión, s≥ncope, dolor torácico, disnea, rinitis, cambios en el estado del ánimo, temblor, parestesia, aumento de la frecuencia urinaria, impotencia, ginecomastia, cambios de peso, mialgia, alteraciones visuales, acufenos, prurito, erupciones (incluyendo
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casos aislados de eritema multiforme), alopecia, púrpura, ydecoloración de la piel; muy raramentegastritis, pancreatitis, ictericia, hepatitis, colestasis, hiperplasia gingival, infarto de miocardio, arritmias, vasculitis, tos, hiperglucemia, trombocitopenia, angioderma y urticaria. Posolog≥aHipertensión o angina: empezar con 5 mg 1 vez al d≥a; 10 mg 1 vez al d≥a como máximo. NOTA. Los comprimidos de algunos laboratorios contienen distintas sales (p. ej., besilato de amlodipino, maleato de amlodipino y mesilato de amlodipino) pero la potencia se expresa en términos de amlodipino (base); los comprimidos que contienen distintas sales se consideran intercambiables.
NICARDIPINA
AcciónAntagonista del calcio perteneciente al grupo de las dihidropiridinas, reduce la entrada de calcio en las células del miocardio y vasos sangu≥neos por bloquear los canales de calcio dependientes del voltaje. Actúa predominantemente sobre la circulación periférica relajando la musculatura lisa vascular y produciendo vasodilatación arterial periférica y coronaria.También actúa sobre el miocardio disminuyendo la contractilidad cardiaca, aunque en mucha menor medida que otros antagonistas del calcio, como diltiazem o verapamilo. IndicacionesHipertensión arterial.Angina de pecho estable.Prevención y tratamiento de la isquemia por infarto cerebral y sus secuelas.Prevención del deterioro neurológico por vasoespasmo cerebral secundario a hemorragia subaracnoidea. ContraindicacionesHipersensibilidad a las dihidropiridinas. Efectos adversos
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Vasculares: son frecuentes y se relacionan con un exceso de vasodilatación periférica (edema de miembros inferiores, mareos, cefalea, sofocos, rubor facial). Cardiacos: ocasionalmente palpitaciones, raramente taquicardia, insuficiencia cardiaca, exacerbación de la angina de pecho (cuando se utiliza para esta indicación) e infarto de miocardio. Están relacionados con un signo reflejo del sistema simpático en respuesta a la ca≥da de la resistencia periférica.Digestivos: ocasionalmente náuseas (2%),sequedad de boca, estre•imiento, dispepsia, dolor abdominal. Raramente vómitos. Sistema nervioso: ansiedad, alteraciones del sue•o, astenia, parestesia.Otros: dermatitis, poliuria, disnea, congestión nasal, artralgia. PrecaucionesEstenosis aórtica grave: por el riesgo de de insuficiencia cardiaca cuando se inicia el tratamiento, debido a la impedancia fija al flujo a través de la válvula aórticaHipotensión sistólica(PAS<90mmHg): el efecto vasodilatador periférico aumenta la tendencia a la hipotensión. Infarto agudo de miocardio, insuficiencia cardiaca o bradicardia extrema: puede agravar el cuadro por su efecto inotrópico negativo. Actividades especiales: se aconseja precaución al conducir o manejar maquinaria peligrosa por la posible aparición de cefaleas o mareos.Embarazo: categor≥a C (apéndice 2).Lactancia: apéndice 3.Pediatría: no recomendado en menores de 18 a•os. Geriatría: no requieren precauciones especiales, pero son más susceptibles a algunos efectos adversos, como el edema periférico. Interacciones: apéndice 1.Posologia Vía oral. Hipertensión arterial: dosis inicial 20-40 mg/8h, mantenimiento 30-40 mg/12h. Angina de pecho: 20-40 mg/8h.Isquemia por infarto cerebral: 20-30 mg/8h. Prevención del deterioro neurológico por vasoespasmo cerebral: dosis inicial 40 mg/8h, mantenimiento 20 mg/8h. En pacientes de edad avanzada o con insuficiencia hepática la dosis inicial debe limitarse a 20mg/12h. En pacientes con insuficiencia renal debe limitarse a 20 mg/8h.
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Crisis hipertensivas agudasinfusión IV, dosis eficaz: 315 mg/h, máx.: 15 mg/h. Respuesta inmediata: dosis inicial: 10 mg/h si en 5 min no hay disminución en un 15 %, incrementar a 12,5 mg/h durante 5 min y a 15 mg/h durante 15 min, alcanzado el efecto deseado reducir a 3 mg/h. Respuesta gradual: dosis inicial: 5 mg/h si en 15 min no hay reducción incrementar en 2,5 mg/h cada 15 min hasta reducción.
NIMODIPINA
IndicacionesPrevención y tratamiento de los déficit neurológicos isquémicos que siguen a la hemorragia subaracnoidea por aneurisma.PrecaucionesEdema cerebral o elevación intensa de la presión intracraneal; hipotensión; evitar la administración concomitante de nimodipino en comprimidos y en perfusión, otros antagonistas de los canales de calcio o βbloqueantes; uso concomitante de fármacos nefrotóxicos; insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4); evitar el zumo de pomelo (puede afectar al metabolismo); embarazo (apéndice 2); interacciones: apéndice 1 (Antagonistas de los canales de calcio, Alcohol [sólo en perfusión]) . Conducción. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej., conducción de veh≥culos). ContraindicacionesPrimer mes después del infarto de miocardio; angina inestable.EfectosadversosHipotensión, variación de la frecuencia card≥aca, rubefacción, cefalea, trastornos digestivos, náuseas, sudoración y sensación de calor; trombocitopenia e ≥leo. Posolog≥a: Por v≥a oral: profilaxis: 60 mg cada 4 h, empezando 4 d≥as después de la hemorragia subaracnoidea por aneurisma y continuando durante 21 d≥as. En perfusión intravenosa con un catéter central: empezar con 1 mg/h (hasta 500 µg/h si el peso corporal es inferior a 70 kg o la presión arterial se encuentra inestable), aumentando a las 2 h hasta 2 mg/h si no hay ningún descenso importante de la presión arterial; continuar durante al menos 5 d≥as (14 d≥as como máximo); si
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se produce una intervención quirúrgica durante el tratamiento, continuar hasta por lo menos 5 d≥as después de la cirug≥a; duración total máxima de uso de nimodipino: 21 d≥as.En instilación intracisternal: hemorragia subaracnoidea por rotura de aneurisma: durante la cirug≥a, administrar 0,2 mg diluidos en 19 ml de solución Ringer, calentada a la temperatura de la sangre; continuar con el tratamiento oral.
Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina
Los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA) impiden la conversión de la angiotensina I en angiotensina II. Son antihipertensivos eficaces y suelen tolerarse bien. Seguidamente se ofrecen las indicaciones principales de los IECA. SUFICIENCIACARDÍACALos IECA se utilizan en la insuficiencia card≥aca de cualquier grado y suelen combinarse con un diuréticoLos suplementos de potasio y los diuréticos ahorradores de potasio se suspenderán antes de introducir el IECA, debido al riesgode hiperpotasemia. No obstante, la insuficiencia card≥aca grave puede mejorar con una dosis baja de espironolactona, que se puede combinar con un IECA, siempre y cuando se vigile con atención el potasio sérico. Cuando se introduce un IECA en el tratamiento de pacientes con insuficiencia card≥aca que están tomando ya una dosis alta de un diurético del asa (p. ej., 80 mg/d≥a o más de furosemida) puede aparecer una hipotensión profunda con la primera dosis. La retirada pasajera del diurético del asa reduce elriesgo pero puede ir seguido de un edema pulmonar grave de rebote. Por eso, a veces el tratamiento con un IECA de los pacientes que reciben dosis altas de diuréticos del asa debe iniciarlo un especialista (v. más adelante). El IECA se puede administrar deforma ambulatoria a los pacientes que reciban dosis bajas de un diurético o que no corran, por lo demás, ningún riesgo de hipotensión grave; no obstante, se requiere cautela y empezar con una dosis muy baja del IECA. HIPERTENSIÓNUn IECA puede ser el fármaco inicial más idóneo para tratar la hipertensión en los pacientes jóvenes de origen caucásico; los pacientes afrocaribe•os y los mayores de 55 a•os responden peor. En particular, los IECA están indicados frente a la hipertensión en los diabéticos insulinodependientes con nefropat≥a. Pueden inducir descensos muy bruscos de la presión arterial en algunos pacientes, sobre todo los tratados con diuréticos (v. Precauciones, más adelante); la primera dosis se administrará, a ser posible, al acostarse.
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NEFROPATÍADIABÉTICALos IECA pueden potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina o los antidiabéticos orales; este efecto es más probable en las primeras semanas de tratamiento combinado y entre los pacientes con insuficiencia renal. PROFILAXIS DE LOS PROBLEMAS CARDIOVASCULARES. Los IECA se utilizan para el tratamiento precoz y a largo plazo de los pacientes que han sufrido un infarto de miocardio. El IECA puede desempe•ar, además, una función profiláctica de los trastornos cardiovasculares y del ictus en las personas con riesgo debido a una enfermedad coronaria estable. COMIENZO DEL TRATAMIENTO BAJO LA SUPERVISIÓN DEL ESPECIALISTA. Un especialista debe supervisar el inicio del tratamiento con IECA y vigilar cuidadosamente a los pacientes con insuficiencia card≥aca grave o que reúnan las siguientes caracter≥sticas: • Tratamiento con dosis múltiples o elevadas de diuréticos (p. ej., más de 80 mg/d≥a de furosemida o su equivalente). • Hipovolemia. • Hiponatremia (concentración plasmática de sodio < 130 mmol/l). • Hipotensión previa (presión sistólica < 90 mm Hg). • Insuficiencia card≥aca inestable. • Insuficiencia renal (concentración plasmática de creatinina > 150 mmol/l). • Tratamiento con dosis altas de vasodilatadores. • Edad de 70 a•os o más. EFECTOSRENALES. Los IECA reducen o suprimen la filtración glomerular en los pacientes con estenosis bilateral grave de la arteria renal (o estenosis grave de la arteria que perfunde el único ri•ón funcionante) y tienden a producir una insuficiencia renal grave y progresiva. Por ello están contraindicados en los pacientes con alguna de estas formas de nefropat≥a vascular cr≥tica. No parece probable que el tratamiento con IECA ejerza efectos adversos para la función renal general de los pacientes con estenosis unilateral grave de la arteria renal y un ri•ón contralateral sano, aunque es probable que la filtración glomerular disminuya (o incluso desaparezca) en el ri•ón afectado y, además, se ignoran las consecuencias a largo plazo. Por lo común, deben evitarse los IECA en pacientes con nefropat≥a vascular conocida o sospechada, salvo que no se pueda controlar la presión arterial con los demás fármacos. Cuando se empleen en estas circunstancias, hay que vigilar la función renal.
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Los IECA también se utilizarán con especial cautela en pacientes que sufran una nefropat≥a vascular no diagnosticada y cl≥nicamente silente. Esta categor≥a engloba a los pacientes con enfermedad vascular periférica o con ateroesclerosis generalizada y grave. La función renal y los electrolitos se monitorizarán antes de empezar el tratamiento con IECA y se supervisarán durante aquél (con mayor frecuencia si están presentes algunas de las caracter≥sticas mencionadas anteriormente). Aunque los IECA tengan hoy una indicación especial en algunas variantesde la enfermedad renal, a veces causan una alteración de la función renal que progresa y se intensifica en ciertas circunstancias (los ancianos corren especial riesgo). El tratamiento concomitante con AINE aumenta el riesgo de lesión renal y los diuréticos ahorradores de potasio (o los sucedáneos de la sal que contienen potasio) entra•an un mayor riesgo de hiperpotasemia. PRECAUCIONESEs importante empezar cuidadosamente el tratamiento con IECA en pacientes que reciban diuréticos; las primeras dosis pueden inducir hipotensión, sobre todo en pacientes tratados con dosis altas de diuréticos, dieta pobre en sodio, diálisis, deshidratados o con insuficiencia card≥aca. Asimismo, deberán emplearse con cautela en la enfermedad vascular periférica o en la ateroesclerosis generalizada por el riesgo de que aparezca una nefropat≥a vascular cl≥nicamente asintomática (v. también antes). La función renal se controlará antes y durante el tratamiento y se reducirá la dosis en la insuficiencia renal (apéndice 4). Probablemente, el riesgo de agranulocitosis aumente en las enfermedades del tejido conjuntivo (se recomienda un hemograma). Los IECA deben administrarse con cuidado a los pacientes con estenosis aórtica grave o sintomática (riesgo de hipotensión) y en la cardiomiopat≥a hipertrófica obstructiva. Se deben administrar con cautela (o evitar) en aquellos con antecedentes de angioedema idiopático hereditario. Hay que utilizar los IECA con prudencia durante la lactancia (apéndice 3:. Interacciones: apéndice 1 (IECA). REACCIONESANAFILÁCTICASPara prevenir las reacciones anafilactoides deben evitarse los IECA durante la diálisis con membranas de poliacrilonitrilo de alto flujo y durante la aféresis de lipoprote≥nas de baja densidad con sulfato de dextrano; asimismo, be suspenderse su administración antes de la desensibilización con veneno de avispas o abejas. Uso concomitante de diuréticosLos IECA pueden reducir muy rápidamente la presión arterial de los pacientes con volemia baja; por eso, hay que iniciar el tratamiento con dosis muy bajas. Si la dosis del diurético es mayor de 80 mg de furosemida o su equivalente, el IECA se administrará con una
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vigilancia estrecha; en algunos casos, deberá reducirse la dosis del diurético o suspenderse la administración como m≥nimo 24 h antes. Si no se puede suspender la dosis alta del diurético, se recomienda una vigilancia rigurosa durante al menos 2 h después de administrar la primera dosis del IECA o hasta que se estabilice la presión arterial. CONTRAINDICACIONESLos IECA están contraindicados en los pacientes con hipersensibilidad a estos preparados (incluido el angioedema) o con nefropat≥a vascular conocida o sospechada (v. también antes). Los IECA no deben administrarse durante el embarazo (apéndice 2EFECTOSADVERSOSLos IECA pueden ocasionar hipotensión profunda (v. Precauciones, antes) e insuficiencia renal (v. Efectos renales, antes), as≥ como tos seca persistente. Además, pueden causar angioedema (el inicio a veces se demora), exantema (que puede asociarse con prurito y urticaria), pancreatitis y s≥ntomas respiratorios altos del tipo de sinusitis, rinitis y faringitis. Los efectos digestivos notificados con los IECA comprenden náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea, estre•imiento y dolor abdominal. Se han descrito alteraciones de la función hepática, ictericia colestásica y hepatitis. También se han notificado hiperpotasemia, hipoglucemia y trastornos hemáticos del tipo de trombocitopenia, leucocitopenia, neutropenia y anemia hemol≥tica. Otros efectos adversos abarcan cefalea, mareos, fatiga, malestar general, disgeusia, parestesias, broncoespasmo, fiebre, serositis, vasculitis, mialgias, artralgias, presencia de anticuerpos antinucleares, aumento de la velocidad de sedimentación, eosinofilia, leucocitosis y fotosensibilidad. ESPECIALIDADESCOMPUESTASLos productos que incorporan un IECA más un diurético tiaz≥dico se utilizan para tratar la hipertensión. El uso de estas especialidades compuestas debe reservarse para los pacientes cuya presión arterial no haya respondido a un diurético tiaz≥dico o a un IECA por separado. Asimismo, hay especialidades que combinan un IECA más un antagonista de los canales de calcio para tratar la hipertensión. Este tipo de especialidades compuestas debe sopesarse únicamente si el paciente se encuentra estabilizado con cada uno de los componentes y en las mismas proporciones.
ENALAPRILO
Tabletas de 5 y 20 mg, ampoya de 1.25 mg/mL (Enalaprilato) IndicacionesHipertensión; insuficiencia card≥aca sintomática (tratamiento adyuvante); prevención de la insuficiencia card≥aca sintomática en pacientes con disfunción ventricular izquierda.
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PrecaucionesVéanse notas anteriores; insuficiencia hepática (apéndice 5CONDUCCIÓN. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej., conducción de veh≥culos). ContraindicacionesVéanse notas anteriores. Efectosadversosvéanse notas anteriores; además, disnea; depresión, astenia; visión borrosa; con menos frecuencia,sequedad bucal, úlcera péptica, anorexia, ≥leo; arritmias, palpitaciones, rubefacción; confusión, nerviosismo, somnolencia, insomnio, vértigo; impotencia; calambres musculares; acufenos; alopecia, sudoración; hiponatremia; raramente,estomatitis, glositis, insuficiencia hepática, s≥ndrome de Raynaud, infiltrados pulmonares, alveolitis alérgica, trastornos del sue•o, ginecomastia, s≥ndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, dermatitis exfoliativa, pénfigo; muy raramente,angioedema gastrointestinal.Posolog≥a: Hipertensión: si se utiliza solo, empezar con 5 mg 1 vez al d≥a; si se a•ade a un diurético (v. notas anteriores) o se trata la insuficiencia renal: pueden ser necesarias dosis iniciales más bajas; dosis habitual de mantenimiento: 20 mg 1 vez al d≥a; 40 mg 1 vez al d≥a como máximo. Insuficiencia card≥aca (tratamiento adyuvante), disfunción ventricular izquierda asintomática: empezar con 2,5 mg/d≥a con supervisión médica estrecha (v. notas anteriores); aumentar a las 24 sem la dosis habitual de mantenimiento: 20 mg/d≥a repartidos en 1-2 tomas; 40 mg/d≥a como máximo.
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ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II
El candesartán, el eprosartrán, el irbesartán, el losartán, el olmesartán, el telmisartán y el valsartán son antagonistas espec≥ficos de los receptores de angiotensina II y comparten muchas propiedades con los IECA. No obstante, a diferencia de los IECA, no inhiben la degradación de la bradicinina y otras cininas y, por eso, probablemente no causan la tos seca persistente que suele complicar el tratamiento con IECA. As≥ pues, suponen una alternativa valiosa para los pacientes que deben suspender un IECA a causa de la tos persistente. Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II se pueden utilizar como alternativa a los IECA en el tratamiento de la insuficiencia card≥aca o de la nefropat≥a diabética. PRECAUCIONES. Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II se deben administrar con cuidado en la estenosis de la arteria renal (v. también Efectos renales en IECA. Se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de potasio, sobre todo de los ancianos y de los pacientes con insuficiencia renal; se recomiendan dosis iniciales más bajas para estos pacientes. Los antagonistas de los receptores de angiotensina II se deben administrar con cautela en la estenosis valvular aórtica o mitral y en la miocardiopat≥a hipertrófica obstructiva. Los pacientes afrocaribe•os, en especial aquellos con hipertrofia ventricular izquierda, pueden no beneficiarse de un antagonista de los receptores de la angiotensina II. Interacciones: apéndice 1(Antagonistas de los receptores de la angiotensina II). CONTRAINDICACIONES. Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, como los IECA, también deben evitarse en el embarazo (v. también apéndice 2EFECTOS ADVERSOS. Los efectos adversos suelen ser leves. Puede aparecer hipotensión sintomática con mareos, sobre todo en pacientes con disminución del volumen intravascular (p. ej., tratados con dosis altas de diuréticos). A veces se observa hiperpotasemia; se ha descrito también angioedema con algunos antagonistas de los receptores de la angiotensina II.
CARDESARTAN
Tableta de 16 mgIndicacionesHipertensión, insuficiencia card≥aca con trastorno de la función sistólica del ventr≥culo izquierdo.
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PrecaucionesVéansenotas anteriores; insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice ContraindicacionesVéansenotas anteriores; lactanciapéndice 3), colestasis. Efectos adversosVéansenotas anteriores; además, vértigo, cefalea; raramentenáuseas; hepatitis, trastornos hemáticos, hiponatremia, dolor de espalda, artralgias, mialgias, erupción, urticaria, prurito. Posolog≥aHipertensión: empezar con 8 mg (alteración hepática: 2 mg; insuficiencia renal o disminución del volumen intravascular: 4 mg) 1 vez al d≥a, aumentar si es necesario en intervalos de 4 sem a un máximo de 32 mg/d≥a; dosis habitual de mantenimiento: 8 mg 1 vez al d≥a. Insuficiencia card≥aca: empezar con 4 mg 1 vez al d≥a, aumentar en intervalos de un m≥nimo de 2 sem a la dosis «final» de 32 mg 1 vez al d≥a o a la dosis máxima tolerada.
IRBESARTAN
Tableta de 300 mg IndicacionesHipertensión; nefropat≥a de la diabetes mellitus de tipo 2 con hipertensión (v. también notas anterioresPrecaucionesVéansenotas anteriores. ContraindicacionesVéansenotas anteriores; lactancia (apéndice 3EfectosadversosVéanse notas anteriores; también náuseas, vómitos, fatiga, dolor osteomuscular; con menos frecuencia, diarrea, dispepsia, rubefacción, taquicardia, dolor torácico, tos y disfunción
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sexual; rara vez, erupción, urticaria; muy rara vez, cefalea, mialgias, artralgias, acufenos, disgeusia, hepatitis, disfunción renal y vasculitis. Posolog≥a: hipertensión: empezar con 150 mg 1 vez al d≥a y aumentar si es necesario a 300 mg 1 vez al d≥a (en hemodiálisis o en ANCIANOSmayores de 75 a•os, puede usarse una dosis inicial de 75 mg 1 vez al d≥a).NIÑOS: no recomendado. Nefropat≥a de la diabetes de tipo 2 con hipertensión: empezar con 150 mg 1 vez al d≥a y aumentar hasta 300 mg 1 vez al d≥a si se ha tolerado (hemodiálisis o ANCIANOS) mayores de 75 a•os: considérese una dosis inicial de 75 mg 1 vez al d≥a.
VASODILATADORES PERIFERICOS Y SIMPATICOLITICOS CENTRALES
Se trata de fármacos potentes, sobre todo si se combinan con un -bloqueante y una tiazida. Nota importanteHay riesgo importante porel descenso muy rápido de la presión arterial El diazóxido se ha utilizado en inyección intravenosa para combatir las urgencias hipertensivas. La hidralazina, administrada por v≥a oral, es un complemento valioso de otros tratamientos, pero si se utiliza sola produce taquicardia y retención h≥drica. La incidencia de los efectos adversos puede disminuirse si la dosis se mantiene por debajo de 100 mg/d≥a; no obstante, se sospechará un lupus eritematoso sistémico ante un adelgazamiento inexplicable, artritis o cualquier otra anomal≥a poco clara. El nitroprusiato sódico se da en perfusión intravenosa para controlar las crisis hipertensivas graves en las raras ocasiones en que se requiere tratamiento parenteral. El minoxidilo debe reservarse para tratar la hipertensión grave, resistente a los demás fármacos. La vasodilatación se acompa•a de un aumento del gasto card≥aco y de taquicardia y los pacientes muestran retención de l≥quidos. Por este motivo, hay que agregar
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siempre un bloqueante y un diurético (en general, furosemida en dosis altas). La hipertricosis resulta problemática y convierte este medicamento en muy poco idóneo para las mujeres. La prazosina, la doxazosina y la terazosina poseen propiedades antagonistas de los receptores adrenérgicos y vasodilatadoras. bosentán, el epoprostenol, el iloprosty el sildenafiloestán autorizados para tratar determinados tipos de hipertensión pulmonar y deben administrarse bajo la supervisión del especialista
NITROPRUSIATO DE SODIO
Base 25 mg/mL solución inyectable frasco 2 mLIndicacionesCrisishipertensivas; hipotensión controlada durante la anestesia; insuficiencia card≥aca aguda o crónica. Precaucioneshipotiroidismo, hiponatremia, cardiopat≥a isquémica, alteraciones de la circulación cerebral, ancianos; hipotermia; vigilancia de la presión arterial y de la concentración sangu≥nea de cianuros y, si el tratamiento supera los 3 d≥as, también de la concentración sangu≥nea de tiocianatos; evitar la retirada brusca; suspender la perfusión durante 1530 min; insuficiencia hepática (endice 5); insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo (apéndice y lactancia; interacciones: apéndice 1 (Nitroprusiato). ContraindicacionesCarenciagrave de vitamina B12; atrofia óptica de Leber; hipertensión compensatoria. EfectosadversosAsociados con un descenso excesivamente rápido de la presión arterial (reducir la velocidad de perfusión): cefalea, mareos, náuseas, eructos, dolor abdominal, transpiración, palpitación, aprensión, molestias retrosternales; a veces,disminución del número de plaquetas, flebitis aguda pasajera.
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CIANURO. Los efectos adversos causados por la concentración plasmática excesiva del metabolito de cianuro comprenden taquicardia, sudoración, hiperventilación, arritmias, acidosis metabólica llamativa (suspender y administrar un ant≥doto. Posolog≥aCrisis hipertensiva (perfusión intravenosa): iniciar el tratamiento con 0,5-1,5 µg/kg/min y continuar en etapas de 500 ng/kg/min cada 5 min dentro de un intervalo de 8 µg/kg/min (reducir la dosis si el paciente ya está recibiendo otros antihipertensivos); suspender si no hay una respuesta satisfactoria a la dosis máx a los 10 min. NOTA. Se ha utilizado una dosis inicial más baja de 300 ng/kg/min. Mantenimiento de la presión arterial en un 3040 % menos que la cifra diastólica previa al tratamiento: 20400 µg/min (dosis más bajas para los pacientes tratados con otros antihipertensivos).Hipotensión controlada en la cirugía (perfusión intravenosa): 1,5 µg/kg/min como máximo. Insuficiencia cardíaca (perfusión intravenosa): comenzar con 1015 µg/min, aumentando cada 510 min si fuese necesario; intervalo habitual: 10-200 µg/min, en condiciones normales, durante 3 días como máximo.
HIDRALAZINA
Tableta 25 mg, base 20 mg polvo inyección frasco de 5 mL IndicacionesHipertensión moderada o grave (tratamiento adyuvante); insuficiencia card≥aca (con nitratos de acción prolongada); crisis hipertensivas (incluso durante el embarazo) Precaucionesalteraciones hepáticas (apéndice 5), insuficiencia renal (apéndice 4); enfermedad coronaria (puede ocasionar angina, evitar después de un infarto de miocardio hasta que el enfermo se encuentre estable), enfermedad cerebrovascular; a veces, descenso excesivamente rápido de la presión arterial, aun con dosis parenterales bajas; embarazo (apéndice 2), lactancia apéndice 3); el laboratorio aconseja analizar el factor antinuclear y la proteinuria cada 6 meses y verificar el estado de acetilación antes de incrementar la dosis por encima de 100
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mg/d≥a, pero las pruebas de su utilidad cl≥nica no son satisfactorias; interacciones: apéndice 1(Hidralazina). ContraindicacionesLupus eritematoso sistémico idiopático, taquicardia intensa, insuficiencia card≥aca con gasto alto, insuficiencia miocárdica por obstrucción mecánica, cor pulmonale, aneurisma aórtico disecante; porfiria. Efectosadversostaquicardia, palpitaciones, rubefacción, hipotensión, retención de l≥quidos, alteraciones digestivas; cefalea, mareos; s≥ndrome lúpico tras el tratamiento prolongado con más de 100 mg/d≥a (o menos en el caso de las mujeres y de los acetiladoreslentos) (v. también notas anteriores); rara vez, exantema, fiebre, neuritis periférica, polineuritis, parestesias, artralgias, mialgias, aumento del lagrimeo, congestión nasal, disnea, agitación, ansiedad, anorexia; trastornos hemáticos (incluidos la leucocitopenia, trombocitopenia, anemia hemol≥tica), anomal≥as de la función hepática, ictericia, elevación de la creatinina plasmática, proteinuria y hematuria. Posolog≥apor vía oral: hipertensión: 25 mg 2 veces al d≥a, con incremento hasta la dosis máx habitual de 50 mg 2 veces al d≥a (v. notas anterioresInsuficiencia card≥aca (comienzo en el hospital): 25 mg 34 veces al d≥a, aumentando cada 2 d≥as, si es necesario; dosis habitual de mantenimiento: 5075 mg 4 veces al d≥a. En inyección intravenosa lenta: hipertensión más complicaciones renales y crisis hipertensiva: 510 mg diluidos con 10 ml de cloruro sódico al 0,9 %; puede repetirse a los 20-30 min (v. Precauciones, antes). En perfusión intravenosa: hipertensión más complicaciones renales y crisis hipertensiva: empezar con 200300 µg/min; dosis habitual de mantenimiento: 50150 µg/min. ANTIHIPERTENSIVO DE ACCIÓN CENTRALLa metildopa es un antihipertensivo de acción central que puede utilizarse paracombatir la hipertensión del embarazo. Los efectos adversos se minimizan si la dosis diaria se mantiene por debajo de 1 g.
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La clonidina posee el inconveniente de que su retirada brusca puede inducir una crisis hipertensiva. La moxonidina, un fármaco de acción central, está autorizada para la hipertensión esencial leve o moderada. Puede utilizarse cuando las tiazidas, los bloqueantes, los IECA o los antagonistas de los canales de calcio no resulten adecuados o no controlen la presión arterial.
METILDOPA
Tableta de 500 mg IndicacionesHipertensión. PrecaucionesAntecedentesde alteración hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4); se recomiendan hemogramas y pruebas de la función hepática; antecedentes de depresión; prueba de Coombs directa positiva hasta en un 20 % de los pacientes (puede afectar a las pruebas cruzadas); interferencia con los análisis de laboratorio; interacciones:
apéndice 1
(Metildopa). CONDUCCIÓN. La somnolencia puede afectar a las tareas que exigen pericia (p. ej., conducción); a veces se potencian los efectos del alcohol. ContraindicacionesDepresión, hepatopat≥a activa, feocromocitoma; porfiria. Efectos adversos: alteraciones digestivas, sequedad de boca, estomatitis, sialadenitis; bradicardia, exacerbación de la angina de pecho, hipotensión postural, edema; sedación, cefalea, mareos, astenia, mialgias, artralgias, parestesias, pesadillas, psicosis leve, depresión, alteración de la agudeza mental, parkinsonismo, parálisis de Bell; anomal≥as de la función hepática, hepatitis, ictericia; pancreatitis; anemia hemol≥tica; mielodepresión, leucocitopenia, trombocitopenia, eosinofilia; reacciones de hipersensibilidad del tipo del s≥ndrome lúpico, fiebre medicamentosa, miocarditis, pericarditis; exantema (incluida la
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necrólisis epidérmica tóxica); congestión nasal, falta de eyaculación, impotencia, disminución de la libido, ginecomastia, hiperprolactinemia, amenorrea. Posolog≥a: empezar con 250 mg 23 veces al d≥a, aumentando gradualmente en intervalos de al menos 2 d≥as hasta un máximo de 3 g/d≥a; ANCIANOSempezarcon 125 mg 2 veces al d≥a, aumentando poco a poco hasta un máximo de 2 g/d≥a. En Espa•a, además: ni•os: inicialmente, 10 mg/kg/d≥a, divididos en 24 tomas (dosis máx 65 mg/kg/d≥a o 3 g/d≥a).
ANTICOAGULANTES, ANTITROMBOLITICOS, FIBRINOLITICOS
ANTICOAGULANTESLos anticoagulantes orales antagonizan los efectos de la vitamina K y tardan como m≥nimo 72 h en mostrar completamente todos sus efectos anticoagulantes; cuando se precisa un efecto inmediato, debe administrarse heparina al mismo tiempo. USOSLa indicación principal de los anticoagulantes orales es la trombosis venosa profunda.Los pacientes con embolia pulmonartambién requieren tratamiento, al igual que aquellos con fibrilación auricular y riesgo de embolizacióno los sujetos con prótesis valvulares cardíacas de naturaleza mecánica(para evitar la aparición de trombos sobre las válvulas); estos pacientes también pueden tomar un antiagregante plaquetario. El medicamento más referido en la literatura médica es la warfarinaLos anticoagulantes no deben administrarse en la trombosis arterial cerebral ni en la oclusión de arterias periféricas como tratamiento de primera l≥nea; el ácido acetilsalic≥lico es más apropiado para disminuir el riesgo de presentar un accidente isquémico transitorio. En general se prefiere una heparina o una heparina de bajo peso molecular en la profilaxis del tromboembolismo venoso en pacientes que van a someterse a cirug≥a.
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POSOLOGÍA. En la medida de lo posible, se analizará el tiempo inicial de protrombina, aunque la primera dosis no debe ser retrasada en espera del resultado. La dosis habitual de inducción de la warfarina para los adultos es de 10 mg/d≥adurante 2 d≥as (ya no se recomiendan dosis superiores). La dosis posterior de mantenimiento depende del tiempo de protrombina, notificado como INR (≥ndice internacional normalizado). La dosis diaria de mantenimiento de la warfarina suele ser de 3 a 9 mg (debe tomarse a la misma horacada d≥a). Las siguientes indicaciones y valores INR tienen en cuenta las recomendaciones de la British Society for Haematology: INR de 2,5 para el tratamiento de la trombosis venosa profunda y de la embolia pulmonar (o para las recidivas de los pacientes que ya han dejado la warfarina), para el tratamiento de la trombosis venosa profunda y la embolia pulmonar asociada al s≥ndrome antifosfolip≥dico, para fibrilación auricular, cardioversión (se pueden usar valores mayores, como un INR de 3, antes del procedimiento), miocardiopat≥a dilatada, trombos murales después del infarto de miocardio y hemoglobinuria parox≥stica nocturna; INR de 3,5 para la trombosis venosa profunda y embolia pulmonar recidivantes (en pacientes que tomen en ese momento warfarina y muestren un INR mayor de 2). Para los pacientes con prótesis valvulares card≥acas mecánicas, el INR recomendado depende del tipo y ubicación de la válvula. En general se recomienda un INR de 3 para las válvulas aórticas mecánicas, y de 3,5 para las válvulas mitrales mecánicas. CONTR. Es esencial medir el INR todos los d≥as o en d≥as alternos al iniciar el tratamiento; luego se alarga el intervalo (según la respuesta), que puede llegar hasta 12 semanas. HEMORRAGIA. El efecto adverso principal de todos los anticoagulantes orales es la hemorragia. Es imprescindible verificar el INR o bien omitir la dosis cuando proceda; si es necesario suspender el anticoagulante sin revertir sus acciones, el INR se medirá 23 d≥as después para comprobar que está disminuyendo. Las recomendaciones siguientes (que tienen en cuenta las recomendaciones de la British Society for Haematology) se basan en el resultado del INR y en la presencia de una hemorragia importante o leve; estas recomendaciones se aplican a los pacientes que toman warfarina:
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Hemorragia importante: suspender la warfarina; administrar fitomenadiona (vitamina K), 510 mg en inyección intravenosa lenta; administrar un concentrado del complejo protromb≥nico (factores II, VII, IX y X), 3050 U/kg (si no se dispone de concentrado) 15 ml/kg de plasma fresco congelado. INR > 8,0, sin hemorragia o con hemorragia leve: suspender la warfarina, reanudarla cuando INR < 5,0; si aparecen otros factores de riesgo para la hemorragia, administrar fitomenadiona (vitamina K), 500 µg en inyección intravenosa lenta o 5 mg por v≥a oral (para la reversión parcial de la anticoagulación, administrar dosis más bajas de fitomenadiona por v≥a oral, p.ej., 0,5-2,0 mg, empleando por v≥a oral el preparado de uso intravenoso); repetir la dosis de fitomenadiona si el INR sigue excesivamente elevado a las 24 h. INR de 6,08,0, sin hemorragia o con hemorragia leve: suspender la warfarina y reanudarla cuando el INR < 5,0. INR < 6,0 pero más de 0,5 UI por encima del valor recomendado: reducir la dosis o suspender la warfarina y reanudarla cuando el INR < 5,0. Hemorragia inesperada con cifras terapéuticas: investigar siempre la posibilidad de una causa subyacente, por ejemplo una enfermedad renal o digestiva no sospechada. EMBARAZOLos anticoagulantes orales son teratógenos y no deben administrarse en el primer trimestre del embarazo. Hay que prevenir del riesgo a las mujeres que puedan estar embarazadas, puesto que si se suspende la warfarina antes de la sexta semana de gestación se puede evitar en gran medida el riesgo de anomal≥as fetales. Los anticoagulantes orales atraviesan la placenta y pueden ocasionar una hemorragia placentaria fetal, sobre todo en las últimas semanas del embarazo y durante el parto. As≥ pues, los anticoagulantes orales deben evitarse, en la medida de lo posible, durante el embarazo, sobre todo durante el primer y tercer trimestres. La decisión no siempre resulta fácil, sobre todo ante una mujer con una prótesis valvular card≥aca,fibrilación auricular o con antecedentes de trombosis venosa o de embolia pulmonar recidivantes.
WARFARINA
Tableta 5 mgIndicaciones
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Profilaxisdel embolismo en la cardiopat≥a reumática y fibrilación auricular; profilaxis tras la colocación de una válvula card≥aca protésica; profilaxis y tratamiento de la trombosis venosa y de la embolia pulmonar; accidentes isquémicos transitorios. PrecaucionesVéansenotas anteriores; además, cirug≥a reciente; insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4); lactancia (apéndice 3); evitar el zumo de pomelo; interacciones: apéndice 1 (Cumar≥nicos). ContraindicacionesÚlcerapéptica, hipertensión grave, endocarditis; bacteriana embarazoEfectosadversosHemorragia: véanse notas anteriores; otros efectos adversos notificados son: hipersensibilidad, erupción, alopecia, diarrea, ca≥da inexplicable del hematócrito, «dedos del pie de colorpúrpura», necrosis cutánea, ictericia, disfunción hepática; asimismo, náuseas, vómitos y pancreatitis. Posolog≥aVéansenotas anteriores. Ancianos y pacientes debilitados o con respuesta a la warfarina superior a la esperada: dosis iniciales bajas.
HEPARINA
Base 5000 UI/ml, solución inyectable frasco 5 mL La heparinainicia rápidamente la anticoagulación, pero sus efectos son de corta duración. Hoy suele denominarse heparina convencional o no fraccionadapara diferenciarla de las heparinas de bajo peso molecular(v. Heparinas de bajo peso molecular), cuya acción dura más. La heparina se prefiere a la heparina de bajo peso molecular en los pacientes con alto riesgo de hemorragia, porque su efecto se puede abortar en seguida suspendiendo la perfusión.
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TRATAMIENTO. La heparina se administra en una dosis de saturación por vía intravenosa, seguida de perfusión intravenosa continua (con una bomba de perfusión) o en inyección subcutánea intermitente para el tratamiento inicial de la trombosis venosa profunda y de la embolia pulmonar;ya no se recomienda la inyección intravenosa intermitenteOtra posibilidad es administrar una heparina de bajo peso molecular para el tratamiento inicial de la trombosis venosaprofunda y de la embolia pulmonar. La anticoagulación oral (casi siempre con warfarina, véase antes) se inicia al mismo tiempo que el tratamiento hepar≥nico (hay que mantener la heparina durante al menos 5 d≥as y hasta que el INR permanezca en el intervalo terapéutico durante 2 d≥as consecutivos). La vigilancia de laboratorio es esencial; la técnica más empleada consiste en analizar el tiempo de tromboplastina parcial activada (TTPA), preferiblemente todos los d≥as. La heparina también se utiliza en los reg≥menes de tratamiento del infarto de miocardiopara prevenir la reoclusión coronaria después de una trombosis, o en pacientes de alto riesgo, como los que han sufrido embolia pulmonar. También se utiliza en el tratamiento de la angina inestabley la strucción arterial periférica aguda.PROFILAXIS. La heparina en dosis bajas, en inyección subcutánea, se aconseja ampliamente en cirug≥a general para prevenir la trombosis venosa profunda y la embolia pulmonar postoperatoriasen pacientes de «alto riesgo» (es decir, aquellos con obesidad, neoplasias, antecedentes de trombosis venosa profunda o embolia pulmonar, mayores de 40 a•os, con un trastorno trombof≥lico conocido o que se someten a procedimientos quirúrgicos amplios o mplicados); no se precisa la vigilancia de laboratorio con este régimen profiláctico convencionalPara combatir el riesgo elevado de la cirugía ortopédica mayorse puede utilizar una pauta con dosis ajustadas(y vigilancia de los parámetros de laboratorio) o heparinas de bajo peso molecular (v. Heparinas de bajo peso molecularCIRCULACIÓNEXTRACORPÓREALa heparina también se utiliza para mantener la circulación extracorpórea en los casos de derivación cardiopulmonary de hemodiálisis.HEMORRAGIA.
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Cuando se produce una hemorragia, basta en general con retirar la heparina, pero si se precisa una reversión rápida de sus efectos, el ant≥doto espec≥fico es el sulfato de protamina) (sin embargo, sólo revierte parcialmente los efectos de las heparinas de bajo peso molecular). IndicacionesVéasePosolog≥a, más adelante. PrecaucionesAncianos; insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo apéndice 2); hipersensibilidad a heparinas de bajo peso molecular; interacciones: apéndice 1(Heparinas). TROMBOCITOPENIAINDUCIDAPORHEPARINA. La trombocitopenia cl≥nica inducida por la heparina tiene un mecanismo inmunitario y no suele aparecer hasta los 610 d≥as; se puede complicar con una trombosis. Se aconseja un recuento de plaquetas en los pacientes tratados con heparina (incluso con heparina de bajo peso molecular) durante más de 5 d≥as (la heparina debe suspenderse de inmediato y no reanudarse si el paciente sufre trombocitopenia o un descenso del 50 % en el recuento plaquetario). A los pacientes que requieran anticoagulación continuada se administrará, preferiblemente, lepirudina o un heparinoide, como danaparoid. HIPERPOTASEMIA. La inhibición de la secreción aldosterónica por la heparina (incluidas las heparinas de bajo peso molecular) puede ocasionar hiperpotasemia; al parecer, los pacientes con diabetes mellitus, insuficiencia renal crónica, acidosis, aumento del potasio plasmático o tratados con fármacos ahorradores de potasio corren un riesgo mayor. Esta probabilidad se acentúa con la duración del tratamiento, por lo que el CSM del Reino Unido ha recomendado medir el potasio plasmático de los pacientes con riesgo antes de empezar con la heparina y continuar con una monitorización periódica después, sobre todo si se piensa mantener la heparina durante más de 7 d≥as. ContraindicacionesHemofiliay otros trastornos hemorrágicos, trombocitopenia (incluidos los antecedentes de trombocitopenia inducida por la heparina), úlcera péptica, hemorragia cerebral reciente, hipertensión grave, hepatopat≥a grave (incluidas las varices esofágicas),traumatismos importantes o cirug≥a reciente del ojo o del sistema nervioso; endocarditis bacterial aguda;
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anestesia raqu≥dea o epidural con dosis terapéuticas de heparina; hipersensibilidad a la heparina. EfectosadversosHemorragias(v. notas anteriores), necrosis cutánea, trombocitopenia (v. Precauciones, antes), hiperpotasemia (v. Precauciones, antes), reacciones de hipersensibilidad (entre ellas, urticaria, angioedema y anafilaxia); osteoporosis después del uso prolongado (y raramente alopecia). Posolog≥ainyección intravenosa: tratamiento de la trombosis venosa profunda y de la embolia pulmonar, dosis de saturación de 5.000 UI (75 UI/kg) seguida de la perfusióncontinua de 18 UI/kg/h; otra alternativa para el tratamiento de la trombosis venosa profunda: 15.000 UI en inyección subcutáneacada 12 h (la vigilancia de los parámetros de laboratorio es imprescindible; preferiblemente, diaria y ajustada según la posolog≥a); adultos de peso reducido o ni•oscargamenor y luego 15-25 UI/kg/h en perfusión intravenosa o 250 UI/kg cada 12 h en inyección subcutánea. Angina inestable, obstrucción arterial periférica aguda: el mismo régimen intravenoso se•alado para el tratamiento de la trombosis venosa profunda y la embolia pulmonaProfilaxis en la cirug≥a ortopédica: véanse notas anteriores. Profilaxis en la cirug≥a general (v. notas anterioresinyección subcutáneade 5.000 UI 2 h antes de la cirug≥a y luego cada 812 h durante 7 d≥as o hasta que el paciente deambule (no seprecisa vigilancia de los parámetros de laboratorio); durante el embarazo (con vigilancia de los parámetros de laboratorio): 5.00010.000 UI cada nota importante:con esta dosis no se pretende prevenir la trombosis de las prótesis valvulares card≥acas durante el embarazo, que requieren tratamiento distinto establecido por el especialista). Infarto de miocardio: véanse notas anteriores. Prevención de la coagulación de los circuitos extracorpóreos: consulte la ficha técnica del producto.
Nota.Las dosis anteriores reflejan las directrices de la British Society for Haematology.
Véanse más adelante las dosis de las heparinas de bajo peso molecular.
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HEPARINAS DE BAJO PESO MOLECULARLa bemiparina, dalteparina, enoxaparina,reviparinay la tinzaparinason heparinas de bajo peso molecular, cuya eficacia y seguridad se corresponden con las de la heparina no fraccionada a la hora de prevenir la tromboembolia venosa; probablemente, resulten incluso más eficaces en ortopedia. Sus efectos duran más que los de la heparina no fraccionada; se pueden administrar por vía subcutánea 1 vez al día, por lo que su administración resulta cómoda. El régimen profiláctico habitual no requiere control de laboratorio. Algunas heparinas de bajo peso molecular se utilizan para tratar la trombosis venosa profunda, la embolia pulmonar, la enfermedad coronaria y estable, y para prevenir la coagulación de los circuitos extracorpóreos. Normalmente no es necesario realizar controles regulares del efecto anticoagulante delrégimen de tratamiento, si bien s≥ puede serlo en pacientes con un riesgo aumentado de sufrir hemorragias (p. ej., en la insuficiencia renal y las que tienen sobrepeso o un peso insuficiente).
ENOXAPARINA
2000 U/0.2 mL jeringa prellenada para uso profiláctico8000 U/0.8 mL jeringa prellenada para uso terapeutico IndicacionesTrombosis venosa profunda, angina inestable, infarto agudo de miocardio sin onda Q; prevención de coágulos durante la hemodiálisis; profilaxis de enfermedad tromboembólica en pacientes quirúrgicos o encamados. PrecaucionesVéansenotas anterioresHeparina; bajo peso corporal (riesgo de hemorragia aumentado). ContraindicacionesVéase Heparina; lactancia (apéndice 5EfectosadversosVéase Heparina.
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Posolog≥aprevención de los coágulos en el sistema extracorpóreo durante la hemodiálisis: en pacientes sometidos a sesiones repetidas, la prevención de la coagulación se obtiene con una dosis de 0,61 mg/kg (60100 UI/kg) en la l≥nea arterial del circuito de diálisis, al comienzo de la sesión (0,81 mg/kg; 80100 UI/kg) para los casos de flujo bajo, unipunción o diálisis superiores a 4 h. tratamiento de la trombosis venosa profunda establecida: 1,5 mg (150 UI)/kg/24 h o bien 1 mg (100 UI)/kg/12 h. angina inestable e infarto de miocardio sin onda Q: 1 mg/kg/12 h (100 UI/kg/12 h) 1,5 mg/kg/24 h, administrada junto con 100325 mg/24 h de ácido acetilsalic≥lico (oral). ANTIPLAQUETARIOSLos fármacos antiagregantes plaquetarios reducen la agregación plaquetaria y pueden impedir la formación del trombo en la circulación arterial, donde los anticoagulantes muestran un efecto m≥nimo. Se debe administrar cuanto antes una dosis única de 150-300 mg de ácido acetilsalic≥lico después del episodio de isquemia, si es posible disuelta en agua o masticada. La dosis inicial debe ir seguida de un tratamiento prolongado de 75 mg/d≥a de ácido acetilsalic≥lico para prevenir nuevos episodios de enfermedad cardiovascular. La administración prolongada de una dosis de 75 mg/d≥a de ácido acetilsalic≥lico también resulta beneficiosa para los pacientes con enfermedad cardiovascular establecida, pacientes con riesgo estimado de enfermedad cardiovascular del 20% o más a los 10 a•os
(1)
mayores de 50 a•os, pacientes de más de 50 a•os de edad con diabetes o que han tenido diabetes durante más de 10 a•os, y pacientes con diabetes entatamiento con antihipertensivos. Las dosis de ácido acetilsalic≥lico de 75 mg/d≥a también se administran después de la cirug≥a de revascularización coronaria. Si el paciente corre un alto riesgo de padecer hemorragia gastrointestinal, se puede a•adir un inhibidor de la bomba de protones. El clopidogrelestá autorizado para prevenir los episodios de isquemia en pacientes con antecedentes de cardiopat≥a isquémica sintomática. La combinación de clopidogrel más ácido acetilsalic≥lico en dosis bajas también está autorizada en el s≥ndrome coronario agudo
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sin elevación del segmento ST; esta asociación se debe administrar durante al menos un mes en estos casos, pero no suele prolongarse más de 912 meses. El uso de clopidogrel más ácido acetilsalic≥lico aumenta el riesgo de sangrado y no hay pruebas convincentesde su utilidad tras más de 12 meses del último episodio de s≥ndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST. El Scottish Medicines Consortium ha recomendado (febrero de 2004) que se acepte el clopidogrel para su uso restringido en el tratamiento del s≥ndrome coronario agudo confirmado (sin elevación del segmento ST), combinado con ácido acetilsalic≥lico. El tratamiento con clopidogrel sólo debe iniciarse en régimen hospitalario.
Directriz de NICE (clopidogrel en el tratamiento del s≥ndrome coronario agudo sin
elevación del segmento ST)
NICE ha recomendado (julio de 2004) administrar clopidogrel junto con dosis bajas de
ácido acetilsalic≥lico para tratar el s≥ndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST
en aquellos pacientes con un riesgo moderado o alto de infarto de miocardio o
fallecimiento.
El clopidogrel puede administrarse concominantemente con dosis bajas de ácido
acetilsalic≥lico durante un máximo de 12 meses después del último episodio de s≥ndrome
coronario agudo sin elevación del segmento ST.
ACIDO ACETIL SALICILICO
Tableta de 75 mg y tableta de 325 mg. IndicacionesProfilaxisde la enfermedad cerebrovascular o del infarto de miocardio (v. notas anterioresPrecaucionesAsma; hipertensión descontrolada; antecedentes de úlcera péptica (no obstante, en la ficha técnica del laboratorio quizá recomiende que se eviten las dosis bajas de ácido acetilsalic≥lico en estos casos); insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal apéndice 4embarazo (apéndice 2); interacciones: apéndice 1(Acetilsalic≥lico, ácido). Contraindicaciones
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usar como antiagregante plaquetario en ni•os y adolescentes menores de 16 a•os (s≥ndrome de Reye); úlcera péptica activa; hemofilia y otros trastornos hemorrágicos; lactancia (apéndice 3EfectosadversosBroncoespasmo; hemorragia digestiva (a veces, grave), también otras hemorragias (p. ej., subconjuntivales). Posolog≥aVéansenotas anteriores.
CLOPIDOGREL
Tableta de 75 mgIndicacionesvéanse notas anterioressobre las recomendaciones del Scottish Medicines Consortium; prevención de los episodios ateroscleróticos en la enfermedad arterial periférica, en los 35 d≥as siguientes al infarto de miocardio o en los 6 meses siguientes al ictus isquémico o (en combinación con el ácido acetilsalic≥lico; v. notas anteriores) en el s≥ndrome coronario sin elevación del segmento ST; infarto de miocardio agudo con elevación del segmento ST, en combinación con el ácido acetilsalic≥lico en pacientes tratados con fármacos de primera l≥nea en terapia trombol≥tica. PrecaucionesPacientescon riesgo de hemorragia por traumatismo, cirug≥a u otras anomal≥as patológicas; uso concomitante de medicamentos que aumentan el riesgo de hemorragia; suspender 7 d≥as antes de la cirug≥a programada si no se desea un efecto antiagregante plaquetario; alteraciones de la función hepática (apéndice 5), insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo apéndice 2); interacciones: apéndice 1 (Clopidogrel). ContraindicacionesSangradoactivo, lactancia (apéndice 5
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Efectosadversosdispepsia, dolor abdominal, diarrea; trastornos hemorrágicos (incluidos los digestivos e intracraneales); más raramente,náuseas, vómitos, gastritis, flatulencia, estre•imiento, úlceras gástricas y duodenales, cefalea, mareos, parestesias, vértigo, leucocitopenia, disminución de las plaquetas (muy raramente, trombocitopenia grave), eosinofilia, erupción y prurito; raramente,vértigo; muy raramente, colitis, pancreatitis, hepatitis, insuficiencia hepática aguda, vasculitis, confusión, alucinaciones, disgeusia, neumonitis intersticial, alteraciones hemáticas (incluidas la púrpura trombocitopénica, la granulocitosis y la pancitopenia) y reacciones de hipersensibilidad (entre otras, fiebre, glomerulonefritis, artralgia, s≥ndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, liquen plano). Posolog≥a
75 mg, 1 vez al d≥a. S≥ndrome coronario agudo: empezar con 300 mg y seguir con 75 mg/d≥a (con ácido acetilsalic≥lico; no obstante, v. notas anteriores). Infarto de miocardio agudo con elevación del segmento ST: dosis única de 75 mg/d≥a, empezando con dosis de carga en combinación con el ácido acetilsalic≥lico y con o sin trombol≥ticos. ANTAGONISTA RECEPTOR GLUCOPROTEINA DE PLAQUETAS IIb/IIIa.Los inhibidores de la glucoprote≥na IIb/IIIa evitan la agregación plaquetaria al bloquear la unión del fibrinógeno a sus receptores plaquetarios. El abciximabes un anticuerpo monoclonal que se une a los receptores de la glucoprote≥na IIb/IIIa y a otros lugares relacionados; está autorizado como tratamiento adyuvante de la heparina y del ácido acetilsalic≥lico para prevenir las complicaciones isquémicas en pacientes de alto riesgo sometidos a una intervención coronaria transluminal percutánea. El abciximab sólo debe utilizarse una vez (para evitar el riesgo a•adido de trombocitopenia). La eptifibatiday el tirofibántambién inhiben los receptores de la glucoprote≥na IIb/IIIa; su uso está autorizado junto con la heparina y el ácido acetilsalic≥lico para prevenir el infarto de miocardio temprano en pacientes con angina inestable o el infarto de miocardio sin elevación del segmento ST. La abciximab, la eptifibatida y el tirofibán sólo deben utilizarlos los especialistas
Directriz de NICE (inhibidores de la glucoprote≥na IIb/IIIa en el s≥ndrome coronario
agudo).NICE ha recomendado (septiembre de 2002) que se considere el uso de un
inhibidor de la glucoprote≥na IIb/IIIa (abciximab, eptifibatida y tirofibán) para tratar la
angina inestable o el infarto de miocardio sin elevación del segmento ST.
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Los inhibidores de la glucoprote≥na IIb/IIIa se recomiendan en pacientes con alto riesgo de
infarto de miocardio o de muerte en situaciones en las que resulta aconsejable una
intervención coronaria percutánea rápida pero no puede efectuarse de inmediato; además
del tratamiento farmacológico pertinente se recomienda eptifibatida o tirofibán.
Los inhibidores de la glucoprote≥na IIb/IIIa se aconsejan como complemento de la
intervención coronaria percutánea:
• Cuando está indicada una intervención coronaria percutánea rápida pero se demora.
• Cuando el paciente es diabético.
• Cuando el procedimiento es complejo.
NOTA. Sólo el abciximab está autorizado como tratamiento adyuvante de la intervención
coronaria percutánea.
TIROFIBAN
Indicaciones:Prevención del infarto de miocardio precoz en pacientes con angina inestable o infarto de miocardio sin elevación del segmento ST, cuyo último episodio de dolor torácico hubiera ocurrido en las últimas 12 h anteriores (uso bajo la supervisión del especialista).Precauciones:Alteraciones de la función hepática (evitar si son intensas; apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4); cirug≥a mayor o traumatismo grave en los 3 últimos meses (evitar si ocurre en las 6 primeras semanas); reanimación cardiopulmonar traumática o prolongada, biopsia orgánica o litotricia en las 2 últimas semanas; riesgo de sangrado, incluso de úlcera péptica activa, en los 3 últimos meses; pericarditis aguda, disección aórtica,retinopat≥a hemorrágica, vasculitis, hematuria, sangre oculta en heces; insuficiencia card≥aca grave, shock cardiogénico, anemia; punción de vaso no compresible en las 24 h previas; uso concomitante de fármacos que aumentan el riesgo de hemorragia (incluidas las primeras 48 h después de administrar un trombol≥tico); vigilar el recuento plaquetario, la hemoglobina y el hematócrito antes del tratamiento, 26 h después del inicio y luego 1 vez al d≥a como m≥nimo; suspender si se precisa tratamiento trombol≥tico, balón de contrapulsación aórtica o cirug≥a card≥aca urgente; suspender en seguida si la hemorragia grave no se controla con la compresión; embarazo (apéndice 2).
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Formulario Terapéutico IHSS

Contraindicaciones:Sangrado anómalo en los últimos 30 d≥as, ictus en los últimos 30 d≥as o antecedentes de ictus hemorrágico, enfermedad intracraneal (aneurisma, neoplasia o malformación arteriovenosa), hipertensión grave, diátesis hemorrágica, prolongación del tiempo de protrombina o INR, trombocitopenia; lactancia (apéndice 3). Efectos adversos:Manifestaciones hemorrágicas; trombocitopenia reversible. Posolog≥a En perfusión intravenosa: empezar con 400 ng/kg/min durante 30 min y luego 100 ng/kg/min durante al menos 48 h (continuar durante y hasta 1224 h después de la intervención coronaria percutánea); duración máxima del tratamiento: 108 h. FIBRINOLITICOSLos fibrinol≥ticos actúan como trombol≥ticos, pues activan el plasminógeno para que se forme la plasmina, que descompone la fibrina y, con ello, los trombos. La utilidad de los trombol≥ticos en el tratamiento del infarto de miocardio está demostrada. Los trombol≥ticos están indicados ante todo paciente con infarto agudo de miocardio, si el beneficio del tratamiento supera, en principio, el riesgo. En los ensayos se ha comprobado que el efecto beneficioso es mayor para aquellos con cambios del ECG que consisten en elevación del segmento ST (sobre todo, en el infarto de la cara anterior) y en pacientes con bloqueo de rama. No hay que negar el tratamiento trombol≥tico sólo por razones de edad, puesto que la mortalidad de este grupo es alta y el descenso de la mortalidad es el mismo que en los pacientes más jóvenes.
ESTREPTOCINASA
Indicaciones: Infarto agudo de miocardio; trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, tromboembolia arterial aguda y trombosis venosa o arterial centrales de la retina; uso tópico.La estreptoquinasa deben administrarse en las primeras 12 h del infarto de miocardio, a ser posible en la primera hora; el uso a partir de las 12 h exige la consulta con el especialista
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PrecaucionesRiesgo de sangrado, entre otros con la venopunción o los procedimientos invasivos, el masaje torácico externo, el embarazo (apéndice 2), los aneurismas abdominales o trastornos en los que la trombólisis pudiera originar complicaciones embólicas, como aumento de tama•o de la aur≥cula izquierda con fibrilación auricular (riesgo de disolución del coágulo y embolización posterior), retinopat≥a diabética (riesgo baj≥simo de hemorragia retiniana), tratamiento anticoagulante reciente o asociado.Contraindicaciones: Hemorragia reciente, traumatismo o cirug≥a (incluida la extracción dental), defectos de la coagulación, diátesis hemorrágica, disección de aorta, coma, antecedentes de enfermedad cerebrovascular, sobre todo episodios recientes o con discapacidad residual, s≥ntomas recientes de posible ulceración péptica, hemorragia vaginal intensa, hipertensión grave, enfermedad pulmonar activa con cavitación, pancreatitis aguda, hepatopat≥a grave, varices esofágicas; además, en el caso de estreptoquinasa, reacciones alérgicas previas a la estreptoquinasa o a la anistreplasa (ya se ha retirado del mercado).La persistencia prolongada de anticuerpos contra la estreptoquinasa y la anistreplasa (ya retirada) puede mermar la eficacia del tratamiento posterior, por lo que no debe repetirse la administración de estreptoquinasa pasados 4 d≥as desde su administración inicial o de la anistreplasa. Pueden aparecer anticuerpos tras el uso tópico de la estreptoquinasa en heridas.Efectosadversos: Los efectos adversos de los trombol≥ticos consisten sobre todo en náuseas, vómitos y hemorragia. Cuando se utilicen trombol≥ticos en el infarto de miocardio, pueden aparecer arritmias por reperfusión. También puede aparecer hipotensión, que suele controlarse elevando las extremidades inferiores, reduciendo la velocidad de perfusión o suspendiéndola de forma pasajera. Se ha descrito dolor de espalda. La hemorragia suele limitarse al lugar de inyección, aunque pueden aparecer hemorragias intracerebrales o enotras localizaciones. La hemorragia grave obliga a retirar el trombol≥tico y puede exigir la administración de factores de la coagulación y fármacos antifibrinol≥ticos (aprotinina o ácido tranexámico). La estreptoquinasa puede ocasionar reacciones alérgicas (del tipo de erupción, rubefacción y uve≥tis) y se ha descrito anafilaxia (si desea conocer los detalles del tratamiento). Rara vez se ha notificado s≥ndrome de GuillainBarré tras el tratamiento con estreptoquinasa. Posolog≥a: Infarto de miocardio: 1.500.000 UI durante 60 min.
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Trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, tromboembolia arterial aguda, trombosis venosa o arterial centrales de la retina: perfusión intravenosa de 250.000 UI durante 30 min y luego 100.000 UI/h hasta 1272h según la respuesta y con control de los parámetros de la coagulación.
ANTILIPEMICOS
Deben tomarse medidas para prevenir las enfermedades cardiovasculares en los individuos con un alto riesgo de ateroesclerosis, es decir los que ya padecen enfermedad ateroesclerótica o los mayores de 40 a•os con diabetes. También deben tomarse medidas en aquellos que corran un alto riesgo de desarrollar enfermedad cardiovascular ateroesclerótica; la probabilidad se evalúa atendiendo a la concentración lip≥dica y a otros factores de riesgo, como tabaquismo, tensión arterial, alteraciones en la tolerancia a la glucosa, ser varón, edad, menopausia precoz, etnia, obesidad, concentración de triglicéridos y antecedentes familiares de enfermedad cardiovascular precoz. Los pacientes con un riesgo de enfermedad cardiovascular del 20% o más a los 10 a•os mejoran con el tratamiento farmacológico. El descenso de la concentración de colesterol de las lipoprote≥nas de baja densidad (LDL) y el aumento de colesterol de las lipoprote≥nas de alta densidad (HDL) frenan la progresión de la ateroesclerosis e incluso pueden inducir una regresión. Los cambios en los hábitos y la dieta pueden ser beneficiosos. La farmacoterapia reguladora de los l≥pidos ha de combinarse con recomendaciones sobre dieta y hábitos de vida saludable, la reducción de la presión arterial alta, el uso de ácido acetilsalic≥lico en dosis bajas y el tratamiento de la diabetes. Las estatinasresultan eficaces para reducir el riesgo de episodios de enfermedad cardiovascular, independientemente del grado de dislipidemia. Constituye el fármaco de primera elección para el tratamiento de la hipercolesterolemia y la hipertrigliceridemia moderada. La hiperlipidemia grave no controlada convenientemente con una dosis máxima de una estatina suele requerir el uso adicional de un fármaco regulador de los l≥pidos, como etimiba o colestiramina; este tratamiento generalmente debe supervisarlo un especialista. Hay una serie de trastornos, algunos familiares, caracterizados por una concentración muy alta de colesterol LDL, por una concentración alta de triglicéridos o de ambos. Se a•ade un fibratoal tratamiento con estatinas si los triglicéridos permanecen elevados, incluso después de haber reducido convenientemente la concentración de colesterol LDL; también
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Formulario Terapéutico IHSS

se puede utilizar el ácido nicot≥nico para reducir aún más la concentración de triglicéridos o de colesterol LDL. La combinación de una estatina con un fibrato o ácido nicot≥nico entra•a mayor riesgo de efectos adversos (incluida la rabdomiólisis; v. Recomendación del CSM del Reino Unido, más adelante) y debe efectuarse bajo la supervisión de un especialista; además debe plantearse el control de la función hepática y de la creatinacinasa. La administración concomitante de gemfibrozil más una estatina puede aumentar considerablemente el riesgo de rabdomiólisis; debe emplearse esta combinación. Para prevenir los episodios de enfermedad cardiovascular en los individuos con alto riesgo de padecerlos, la farmacoterapia reguladora de los l≥pidos debe ajustarse a fin de que la concentración total de colesterol resulte inferior a 4 mmol/l (o una reducción del 25% si se obtiene una concentración menor) y la concentración de colesterol LDL, inferior a 2 mmol/l (o un descenso del 30% si se obtiene una concentración menor). Los pacientes con hipotiroidismo requieren un tratamiento adecuado para regular la función de restitución tiroidea antes de examinar la necesidad del tratamiento regulador de los l≥pidos, puesto que corregir el hipotiroidismo puede resolver, por s≥ mismo, la anomal≥a lip≥dica. El hipotiroidismo no tratado aumenta el riesgo de miositis con los fármacos reguladores de los l≥pidos. FIBRATOSEl bezafibrato, el cipofibrato,el fenofibratoy el gemfibroziloactúan sobre todo reduciendo los triglicéridos del suero; inducen efectos variables sobre el colesterol LDL.Aunque un fibrato puede reducir el riesgo de sufrir enfermedades coronarias en aquellos pacientes con un colesterol HDL bajo o con triglicéridos elevados, primero debe administrarse una estatina. Los fibratos pueden considerarse como terapia principal en los pacientes cuya concentración sérica de triglicéridos sea superior a 10 mmol/l. Los fibratos pueden ocasionar un s≥ndrome similar a la miositis, sobre todo si la función renal está alterada. Además, la combinación de un fibrato más una estatina aumentael riesgo de efectos musculares (en particular, rabdomiólisis) y debe emplearse con cautelaademás debe considerarse el control de la función hepática y de la creatinacinasa; el gemfibrozilo y las estatinas deben administrarse concomitantemente.
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Formulario Terapéutico IHSSCIPOFIBRATO
Indicaciones:Hiperlipidemiade tipo IIa, IIb, III y IV de pacientes que no hayan respondido adecuadamente a la dieta. Precauciones: Correccióndel hipotiroidismo antes de empezar el tratamiento; insuficiencia hepática apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4; v. también, a continuación, Miotoxicidad); interacciones: apéndice 1(Fibratos). MIOTOXICIDAD. Se requiere especial cautela para lospacientes con enfermedades renales, puesto que podr≥a ocasionar miotoxicidad (rabdomiólisis) cuando la concentración sérica de creatinina aumenta de manera progresiva o no se siguen las directrices posológicas; suspender si se sospecha miotoxicidad o la concentración de creatinquinasa aumenta de forma significativa. Contraindicaciones: Alteracióngrave de la función hepática y renal, hipoalbuminemia, cirrosis biliar primaria, enfermedad de la ves≥cula biliar, s≥ndrome nefrótico, embarazo (apéndice 2); lactancia apéndice 3Efectosadversostrastornos digestivos; erupción, prurito; con menos frecuenciacefalea, fatiga, mareos, insomnio; raramentecolelitiasis, hepatomegalia, colestasis, hipoglucemia, impotencia, anemia, leucopenia, trombocitopenia, aumento del riesgo de hemorragia, alopecia, reacciones de fotosensibilidad; elevación de la creatinina sérica (no relacionada con la insuficiencia renal), miotoxicidad (con miastenia o mialgias) con particular riesgo en la insuficiencia renal (v. Precauciones, antes). Posolog≥a100 mg/d≥a. ESTATINASLas estatinas (atorvastatina, fluvastatina, pravastatina, rosuvastatinasimvastatinainhiben de manera competitiva la 3-hidroxi-3-metilglutarilcoenzima A (HMGCoA)
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Formulario Terapéutico IHSS

reductasa, enzima que interviene en la s≥ntesis del colesterol, sobre todo en el h≥gado. Reducen la concentración de colesterol LDL con más eficacia que otros fármacos reguladores de los l≥pidos plasmáticos, pero son menos efectivas que los fibratos en la reducción de la concentración de triglicéridos. Sin embargo las estatinas reducen los episodios de enfermedad cardiovascular y la mortalidad total, independientemente de la concentración inicial de colesterol. Las estatinas deben ser consideradas para todos los pacientes, incluso ancianos, con enfermedad cardiovascular sintomática, como aquellos con enfermedad coronaria (se incluyen aqu≥ los antecedentes de angina o de infartoagudo de miocardio), enfermedad arterial obstructiva (incluida la enfermedad vascular periférica, el ictus no hemorrágico y los accidentes isquémicos transitorios). En pacientes con diabetes mellitus, el riesgo de desarrollar enfermedades cardiovascularedepende de la duración y complicaciones de la diabetes, la edad y los factores de riesgo concominantes. Debe considerarse el tratamiento con estatinas para todoslos pacientes mayores de 40 a•os con diabetes mellitus (de tipos 1 y 2). En pacientes más jóvenes con diabetes, se planteará el tratamiento con una estatina si existe lesión orgánica, control glucémico deficiente (HbA1cmayor a 9%), colesterol HDL bajo y concentración triglicérica alta, hipertensión o atecedentes familiares de enfermedad cardiovascular precoz. Las estatinas también se utilizan para la prevención de los episodios de enfermedad cardiovascular en individuos asintomáticos con un riesgo aumentado. Los individuos con un riesgo de enfermedad cardiovascular del 20 % o más a los 10 a•os mejoran con el tratamiento con estatinas, independientemente de la concentración de colesterol. Las estatinas deben emplearse en combinación con medidas de hábitos de vida y otras intervenciones que reduzcan el riesgo cardiovascular. Asimismo se consideraráel tratamiento con estatinas si la relación de la concentración de colesterol total respecto a colesterol HDL es superior a 6. PRECAUCIONES. Las estatinas se deben administrar con cautela a los sujetos con antecedentes de hepatopat≥a o con un consumo elevado de alcohol (hay que evitar el uso en la hepatopat≥a activa). El hipotiroidismo se debe controlar adecuadamente antes de iniciar el tratamiento con una estatina. Las pruebas de función hepática deben realizarse antes y al cabo de 13 meses de tratamiento y luego en intervalos semestrales durante 1 a•o, salvo que sea necesario efectuarlo antes por signos y s≥ntomas compatibles con hepatotoxicidad. El tratamiento se suspenderá si la concentración sérica de transaminasas se eleva y persiste hasta un nivel tres veces superior al intervalo de referencia. Las estatinas deben usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo para padecer miopat≥a o rabdomiólisis; hay que advertir a
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Formulario Terapéutico IHSS

los pacientes de que notifiquen cualquier dolor muscular inexplicable (v. Efectos musculares, más adelante). Las estatinas deben evitarse en caso de porfiria, aunque se cree que la rosuvastatina es segura. Interacciones: apéndice 1(Estatinas). CONTRAINDICACIONESLas estatinas están contraindicadas en la hepatopat≥a aguda (o ante una anomal≥a persistente de las pruebas de función hepática), en el embarazo (apéndice ) (se requiere una anticoncepción adecuada durante el tratamiento y hasta 1 mes después) y la lactancia apéndice EFECTOSADVERSOSLa miositis reversible representa un efecto adverso raro pero importante de las estatinas. Las estatinas también producen cefalea, anomal≥as de la función hepática (rara vez, hepatitis), parestesias y complicaciones digestivas del tipo de dolor abdominal, flatulencia, estre•imiento, diarrea, náuseas y vómitos. Las reacciones de erupción e hipersensibilidad (incluso el angioedema y la anafilaxia) se han descrito raramente. EFECTOSMUSCULARESSe han notificado mialgias, miositis y miopat≥a con las estatinas; cuando se sospeche una miopat≥a y se eleve mucho la creatinacinasa (más de 5 veces el l≥mite superior de la normalidad), o los s≥ntomas musculares son graves se suspenderá el tratamiento;no se debe iniciar el tratamiento con una estatina en pacientes con alto riesgo de efectos musculares si la creatinacinasa está elevada. La incidencia de miopat≥as aumenta cuando las estatinas se utilizan en grandes dosis o si se combinan con un fibrato,con dosis hipolipidemiantes de ácido nicot≥nico o con inmunosupresores como la ciclosporina; los pacientes tratados con estos fármacos precisan una estrecha vigilancia de la función hepática y, si aparecen s≥ntomas, de la creatinquinasa. Se han descrito casos de rabdomiólisis con insuficiencia renal aguda secundaria a mioglobinuria. RECOMENDACIÓN. Advertir al paciente de que notifique de inmediato cualquier dolor muscular inexplicable, molestia o debilidad.
ROSUVASTATINA
Tableta de 10 mg
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Formulario Terapéutico IHSS

Indicaciones: Hipercolesterolemiaprimaria (tipo IIa, incluida la hipercolesterolemia familiar heterocigótica), dislipidemia mixta (tipo IIb) o hipercolesterolemia familiar homocigótica de pacientes que no responden adecuadamente a la dieta y a otras medidas adecuadas. PrecaucionesVéanse notas anteriores; pacientes de raza asiática (v. Posolog≥a, más adelante); dosis máx: 20 mg en pacientes con factores de riesgo de miopat≥a o rabdomiólisis (incluyendo antecedentes familiares o personales de trastornos musculares o toxicidad). ContraindicacionesVéansenotas anteriores; insuficiencia renal (apéndice 3EfectosadversosVéansenotas anteriores; además, mareos y astenia; proteinuria; raramente,pancreatitis, ictericia, artralgia y polineuropat≥a; muy raramente,hematuria. Posolog≥aempezar con 510 mg, 1 vez al d≥a, incrementando si es necesario hasta 20 mg, 1 vez al d≥a, en intervalos de al menos 4 sem y, de nuevo, hasta 40 mg/d≥a, al cabo de 4 sem más, sólo si existe hiper colesterolemia grave junto a un alto riesgo cardiovascular y bajo la supervisión de un especialista; ANCIANOS: empezar con 5 mg una vez al d≥a; pacientes de raza asiática: empezar con 5 mg una vez al d≥a, aumentar si es necesario a un máx de 20 mg/d≥a. NOTA. Empezar con 5 mg/d≥a si se administran fibratos concomitantemente, aumenar a un máx de 20 mg/d≥a si es necesario.
LIPIDOS DE CADENA LARGA O DE CADENA MEDIANA Y
LARGA 20%.
PresentacionLipidos intravenosos; de cadena mediana y larga al 20%. Emulsion inyectable. Cada 1000 mililitros contienen: aceite de soya 100 g, triglicéridos de cadena mediana 100 g. Cada ml. proporciona 1.9 Kcal. Un envase con 500 mililitros. GeneralidadesL≥pidos de cadena larga y mediana para nutrición intravenosa. Fuente no prote≥ca de calor≥as, en pacientes con nutrición parenteral total.
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Formulario Terapéutico IHSS

IndicacionesPrevención y tratamiento de la deficiencia de ácidos grasos esenciales. Pacientes con nutrición parenteral total.V≥a de Administración y DosisIntravenosa (preferentemente central). Adultos y ni•os: Dosis a criterio del especialista en nutrición. PrecaucionesEmbarazo (apéndice 2).Efectos AdversosHiperlipidemia, reacciones alérgicas, hipercoagulabilidad, náusea, vómito, cefalea, colestasis, disnea, cianosis, hipertermia. ContraindicacionesDiabetes insulinodependiente. Estados hiperlipidémicos. Da•o hepático. Discrasias sangu≥neas. Ni•os con ictericia. Prematuros.
COLESTIRAMINA
Mecanismo de accion La colestiraminay el colestipolson resinas de intercambio aniónico utilizadas para tratar la hipercolesterolemia. Actúan uniéndose a los ácidos biliares e impidiendo su reabsorción; se fomenta as≥ la transformación del colesterol hepático en ácidos biliares; la mayor actividad resultante de los receptores LDL de los hepatocitos incrementa la eliminación del colesterol LDL plasmático. En consecuencia, estos dos compuestos reducen eficazmente el colesterol LDL, pero pueden empeorar la hipertrigliceridemia.IndicacionesHiperlipidemia, sobre todo de tipo IIa, en pacientes que no han respondido satisfactoriamente a la dieta y a otras medidas; prevención primaria de la enfermedad coronaria en varones de 3559 a•os con hipercolesterolemia primaria que no hayan respondido a la dieta y a otras medidas; prurito asociado con obstrucción biliar parcial y cirrosis biliar primaria; trastornos diarreicos.
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PrecaucionesLas resinas de intercambio aniónico dificultan la absorción de las vitaminas liposolubles;veces se precisan suplementos de las vitaminas A, D y K si se prolonga el tratamiento.Efectos adversosComo la colestiramina y el colestipol no se absorben, predominan los efectos adversos digestivos. Es frecuente el estre•imiento, pero también aparece diarrea, náuseas, vómitos y molestias gastrointestinales. La hipertrigliceridemia puede empeorar. Se ha descrito una mayor tendencia hemorrágica debida a la hipoprotrombinemia asociada con la carencia de vitamina K. Se ha descrito acidosis hiperclorémica con el uso prolongado. RECOMENDACIÓN. El resto de fármacos se deben tomar al menos 1 h (en el caso de la ezetimiba, como m≥nimo, 2 h) antes o 46 h después de la colestiramina o del colestipol para reducir la posible interferencia con su absorción. ContraindicacionesObstrucción biliar completa (no parece eficaz).Posolog≥aReducción lip≥dica (tras la introducción inicial durante 3-4 sem): 12-24 [8-24] g/d≥a en agua (u otro l≥quido adecuado) en una sola toma o repartida hasta en 4 tomas; se pueden administrar, si fuese necesario, hasta 36 [32] g/d≥a. Prurito: Trastornosdiarreicos: ni•osde 12 a•os: véase la ficha técnica del producto.
VASODILATADORES CENTRALES
PENTOXIFILINA
AcciónDerivado de las xantinas (similar a teofilina o teobromina). Su unión a los eritrocitos le confiere una acción hemorreológica, reduce la viscosidad de la sangre y auenta su fluidez porque facilita la deformabilidad de la membrana de los eritrocitosy posee cierta actividad antiagregante. Como consecuencia, mejora el flujo sangu≥neo periférico y retrasa la aparición del dolor isquémico en caso de obstrucción circulatoria. Sin embargo, su efectividad en la práctica es controvertida.IndicacionesClaudicación intermitente asociada a insuficiencia vascular periférica.
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Alteraciones oculares o auditivas de origen vascular (vértigos, acúfenos, etc.). Úlceras venosas de extremidades inferiores.PrecaucionesInsuficiencia coronaria (angor, infarto de miocardio reciente): existe el riesgo de provocar nuevos episodios. Embarazo: categor≥a C de la FDA. No existe información adecuada en humanos. Se recomienda utilizar sólo cuando es estrictamente necesario. Lactancia: se excreta en la leche materna. Se ha detectado tumorigenicidad en ratas, aunque se ha cuestionado su importancia. Se recomienda suspender la lactancia o evitar el medicamento (apéndice 3).Geriatr≥a: los ancianos son más sensibles a la hipotensión y a la insuficiencia renal ebe utilizarse con precaución. Conducción. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej., conducción de veh≥culos). Insuficiencia renal (apéndice 4), insuficiencia hepática grave (apéndice 5); evitar en la porfiria.ContraindicacionesAlergia a pentoxifilina y en general a las xantinas (cafe≥na, teofilina).Hemorragia grave (cerebra, retiniana extensa).Lactancia (apéndice 3).Menores de 18 a•os, por falta de experiencia.Infarto agudo de miocardio Efectos adversosDigestivos (los másfrecuentes): náuseas, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, diarrea.Sistema nervioso: mareos, cefalea, temblor, agitación.Cardiovasculares: sofocos, hipotensión, angor, palpitaciones y arritmia cardiaca. Posolog≥a V≥a oral, preferiblemente con alimentospara minimizar las molestias gastrointestinales.En claudicación intermitente, la dosis usual es de 400 mg/8h al menos durante 8 semanas. En caso de molestias gastrointestinales o del sistema nervioso central se puede reducir la dosis a 400 mg/12h.
NIMODIPINA
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Vease Antes
Nimodipina
ANTIVARICOSOS FLEVODINAMICOS, ANTIHEMORROIDAL
BIOFLAVONOIDESLos bioflavonoides son antioxidantes naturales que se encuentran ampliamente distribuidos en las plantas. Se considera que los preparados que contienen flavonoides naturales o semisintéticos mejoran la función capilar, pues reducen las roturas anormales deéstos. Se administran para evitar el deterioro capilar y la insuficiencia venosa de las extremidades inferiores, y para el tratamiento de las hemorroides. Se ha observado que los flavonoides presentes en determinados alimentos como frutas, vegetales, té y vino tino, previenen la aparición de la ateroesclerosis.
DIOSMINA MAS HESPERIDINA
Principios Activos:Fracción flavónica purificada, bajo forma micronizada 500 mg. conteniendo: . Diosmina 90% 450 mg. . Flavonoides expresados en Hesperidina 10% 50 mg. Alivio a corto plazo (durante dostres meses) del edema y s≥ntomas relacionados con la insuficienciavenosa crónica.Posolog≥a y forma de administración: La dosis terapéutica usual es la de 2 comprimidos al d≥a, repartidos en dos tomas, un comprimido al medio d≥a y otro por la noche, con las comidas. Contraindicaciones: DAFLON 500 está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los flavonoides o a cualquiera de sus excipientes.Advertencias y precauciones especiales de empleo:
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Advertencia sobre excipientes: La administración de este medicamento por contener glicerol entre susexcipientes puede ser el causante de dolor de cabeza, molestias de estómago y diarreas, para personas sensibles a dosis elevadas.Embarazo Y Lactancia: se desaconseja su uso ya que no se dispone de datos que validen o no su uso en estos periodos. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción: No se han realizado estudios espec≥ficos sobre las posibles interacciones farmacocinéticas y/ofarmacodinámicas de diosmina con otros medicamentos o con alimentos. Sin embargo, y aunconsiderando la extensa experiencia post comercialización con el producto, hasta la fecha no se ha notificado ninguna interacción con otros fármacos.Reacciones adversas:Frecuentes: Trastornos gastrointestinales leves: náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia. Raras: Trastornos neurovegetativos: dolor de cabeza, malestar, vértigo. Trastornos cutáneos: erupción, prurito, urticaria.
ANTIHEMORROIDAL
Antihemorroidal compuesto con Corticoide Los corticosteroides se suelen combinar con anestésicos locales y agentes calmantes en especialidades antihemorroidales. Están indicados para uso breve y ocasional, una vez descartada la presencia de infección, como el herpes simple; el uso prolongado puede causar atrofia de la piel anal. NIÑOS.Las hemorroides son muy poco frecuentes entre los ni•os. El tratamiento es habitualmente sintomático con aplicación local de una crema durante per≥odos cortos; sin embargo, los anestésicos locales pueden causar inicialmente escozor, lo que puede aumentar el temor del ni•o a la defecación. Posolog≥aadultos y ni•osmayores de 12 a•os: 1 aplic 23 veces al d≥a, con una cantidad aproximada de 2 cm, aplicados en la zona anorectal directamente en hemorroides externas y por medio de la cánula en hemorroides internas.
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Remitidoslos s≥ntomas continuar con 1 aplic/d≥a durante 1 sem, preferentemente después de la defecación, previo lavado de la zona.
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Sección 13
Fármacos en Dermatología (tópicos)
Antibioticos

Antifungicos Dermatologicos

Antiinflamatorios Dermatologicos

Astringentes y Detergentes Dermatologicos

Queratoliticos y Queratoplasticos

Parasiticidas Externos

Otros Dermatologicos

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ANTIBIOTICOS
SULFADIAC
Cremasulfadiacartica1% SULFADIAZINA DE PLATA 1% (10 mg/g) crema tópica tarro 400 g. Indiones: Profilaxisy tratamiento de las infecciones de las quemaduras; coadyuvante al tratamiento de corta duración de las infecciones de las úlceras en los miembros inferiores y de las úlceras por decúbito; coadyuvante en la profilaxis de las infecciones en las zonas donantes de injertos de piel y en las abrasiones extensas; tratamiento conservador de las lesiones de las yemas digitalesContraindicnes: Hipersensibilidad a lassulfonamdas;ación (Apéndce 2)neonatecauciones: Insuficienciahepática y renal; deficiencia de G6PD; embarazo y lactancia (evitar en la fase final del embarazo y en los neonatos; puede inactivar los desbridantes enzimáticos: el uso concomitante no resulta adecuado; para grandes cantidades, véase también interacciones: apéndice 1(Sulfamidas). GRANDES SUPERFICIES. Si se tratan grandes superficies de piel, las concentraciones plasmáticas de sulfadiazina pueden acercarse a los niveles terapéuticos y seguirse de los efectos adversosy las interaccionespropias de las sulfamidas. Debido a la asociación entre las sulfamidas y algunos trastornos graves de la sangre y de la piel, el tratamiento se suspenderá de inmediato si aparecen alteraciones hematológicas o exantema; no obstante, la leucocitopenia que ocurre de 2 a 3 d≥as después de empezar el tratamiento de los pacientes quemados suele durar poco tiempo y normalmente, no es necesario suspender la sulfadiazina argéntica si se vigila cuidadosamente el hemograma para comprobar el retorno a la normalidad unos d≥as más tarde. Además, puede ocurrir argiria si se tratan superficies extensas de la piel (o si se aplica durante mucho tiempo).CONTRAINDICACIONESEmbarazo(apéndice 2) y lactancia (apéndice 3); sensibilización a las sulfamidas; no se recomienda en los neonatos
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Posolog≥a1 aplic 12 veces al d≥a; en caso de heridas muy contaminadas 1 aplic cada 4-6h. EfectosadversosReaccionesalérgicas incluyendo ardor, picor y erupción cutánea; se ha notificado argiria después de su uso prolongado; se ha descrito leucocitopenia (vigilar las concentraciones sangu≥neas)
ACIDO FUSIDICO
ACIDO FUSIDICO 2 % crema tópica tubo 15 g Indicacionesinfecciones estafilocócicas de la piel; infecciones estafilocócicas resistentes a la penicilina; infecciones estafilocócicas ocularesPrecaucionesA pesar de la cantidad de antibacterianos de uso tópico disponibles algunos pueden resultar peligrosos y, si se aplican medidas adecuadas de higiene, muchas veces se puede prescindir de su uso. Es más, no todas las alteraciones de la piel que exudan, forman costras o se caracterizan por pústulas están verdaderamente infectadas. Hay que evitar los antibacterianos de uso tópico en las úlceras del miembro inferior, salvo que se utilicen en ciclos cortos para infecciones concretas; en general, no resulta correcto tratar la colonización bacteriana.; evitar el contacto ocular. Posolog≥aaplicar 34 veces al d≥a [durante 7 d≥as] Efectos adversosrara vez, reacciones de hipersensibilidad.
FUSIDATO SÓDICO
FUSIDATO (sodico) 2 % gaza impregnada 10 x 10 cm Indicaciones: infección estafilocócica resistente a la penicilina, incluida la osteomielitis; endocarditis estafilocócica en combinación con otros antibacterianos Precauciones: A pesar de la cantidad de antibacterianos de uso tópico disponibles algunos pueden resultar peligrosos y, si se aplican medidas adecuadas de higiene, muchas veces se puede prescindir de su uso. Es más, no todas las alteraciones de la piel que exudan, forman
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costras o se caracterizan por pústulas están verdaderamente infectadas. Hay que evitar los antibacterianos de uso tópico en las úlceras del miembro inferior, salvo que se utilicen en ciclos cortos para infecciones concretas; en general, no resulta correcto tratar la colonización bacteriana.; evitar el contacto ocular Posolog≥a: aplicar 3-4 veces al d≥a Efectos adversos: rara vez, reacciones de hipersensibilidad
ACETALUMINIO
acetato de aluminioastringente tóp utiliza como antitico dversasfermedadestáas comoas hedassuperfciaes su y úlcerastropicales, y as leses producipénfigompé. Solparaión(Concentradoparasoluóncutánea),acetatodealnioal13%ALUMINIO (acetato) Fórmula de polvo 2-3 g para solución, sobre.Indiones: Vendajes húme para estimuar curac heridas superficles supuraas,úlcerastropices y lesio cutáns eccemasadesprendimento de costrashedas, inflamación de la otitis externaecauciones: hay evitar u vejessivos goma o lástico. Administración:Heridasuperficialessupurati y úlceras troicalesaplíquensevendajes empapados una soción durante -120 mnutos d≥a, cambiando losvenajescada 5- mnutos; lasúlceras tropicales también requieren trataiento c bencilpenna proca≥na dura 2-4 semas . Pénfigoaplíquensendajes empapa en solucda 4 horasImpétigoplíquensevendajes empapad soluciónhasta que dan desprendlascostras superficialesDILUCIÓN SOLUCIÓN ACETATOALUMNIO 13%.Diluya 1:20 conua pasolción0,65%; diluya 1:2,6 c agua pasolución
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Inflamación de la otitis externa: Introducir en el conducto o aplicar con un trozo de gasa o una torunda de algodón, impregnado en el colirio ótico.
ANTIFUNGICOS DERMATOLOGICOS
La mayor≥a de las micosis localizadas se tratan con especialidades de uso tópico. El tratamiento sistémico se requiere en las infecciones ungueales o del cuero cabelludo o cuando las infecciones cutáneas se extienden, diseminan o no responden al tratamiento. Los raspados de la piel se analizarán cuando se contemple el tratamiento por v≥a sistémica o se tengan dudas acerca del diagnóstico. DERMATOFITOSISLa ti•a puede afectar al cuero cabelludo (ti•a de la cabeza), cuerpo (ti•a corporal), ingle (ti•a crural), mano (ti•a de la mano), pie (ti•a del pie, pie de atleta) o u•as (ti•a ungueal). La infección del cuero cabelludo precisa tratamiento por v≥a sistémica; la aplicación tópica adicional de un antifúngico puede reducir el riesgo de contagio. Casi toda las demás ti•as responden de forma adecuada a los antifúngicos de uso tópico (incluidos los champús). Los antifúngicos imidazólicos clotrimazol, econazol, ketoconazol, miconazol sulconazol son todos eficaces. La terbinafina en crema también es eficaz peroes más cara. Otros antifúngicos de uso tópico son la amorolfina, griseofulvinay los undecenoatos. La pomada combinada de ácido benzoico (pomada de Whitfield) se utiliza en la ti•a pero resulta menos estética que las especialidades autorizadas. Existen especialidades farmacéuticas publicitarias de uso tópico para el pie del atleta que contienen tolnaftato.Los polvos antifúngicos poseen muy poco valor terapéutico frente a las micosis cutáneas y pueden irritar la piel; podr≥an ser útiles para evitar la reinfección. La ti•a ungueal se suele tratar por v≥a sistémica; la aplicación tópica de amorolfina tioconazol puede ser eficaz en el tratamiento de la onicomicosis incipiente si la afectación se limita a una lesión distal leve de 2 u•as, como máximo. PITIRIASIS VERSICOLORLa pitiriasis (ti•a) versicolor se puede tratar con un champú de ketoconazolAlternativamente, el champú de sulfuro de selenio [indicación no autorizada] se puede utilizar como loción (diluido en agua para disminuir la irritación) que se deja actuar durante, al menos, 30 min o por la noche; se aplica de 2 a 7 veces en una quincena y se repite el ciclo, si es necesario.
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Los antifúngicos imidazólicos de uso tópico clotrimazol, econazol, ketoconazol, miconazol sulconazol y la terbinafinpor v≥a tópica representan otras alternativas, aunque se precisan grandes cantidades. Si fracasa el tratamiento tópico o si la infección se encuentra extendida, la pitiriasis versicolor se trata por v≥a sistémica con un antifúngico azólico. Son frecuentes las reca≥das, sobre todo en los pacientes inmunodeprimidos. Candidiasis. Las infecciones cutáneas por Candida se pueden tratar con antifúngicos imidazólicos de uso tópico clotrimazol, econazol, ketoconazol, miconazol sulconazol; la terbinafina por v≥a tópica supone una alternativa. La aplicación tópica de nistatina también es eficaz frente a la candidiasis, pero ineficaz contra la dermatofitosis. La candidiasis refractaria requiere tratamiento por v≥a sistémica, generalmente con un derivado triazólico, como el fluconazol; el tratamiento con terbinafina por v≥a sistémica no resulta apropiado para la candidiasis refractaria. QUEILITIS ANGULARLa nistatina en pomada se aplica sobre las fisuras de la queilitis angular asociadas a CandidaESPECIALIDADES COMPUESTAS DE USO TÓPICO. La asociación de un imidazol y un corticosteroide suave (como hidrocortisona al 1 %) puede ser útil en el tratamiento del intertrigo eccematoso y, sólo durante los primeros d≥as, de las placas de ti•a muy inflamadas. La asociación de un corticosteroide suave con un imidazol o la nistatina puede ser útil en el intertrigo asociado a cándida. PRECAUCIONES Evitar el contacto con los ojos y mucosas. EFECTOS ADVERSOSLas reacciones ocasionales de irritación local e hipersensibilidad incluyen sensación de quemazón leve, eritema y prurito. Hay que suspender el tratamiento si la reacción es intensa.
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CLOTRIMAZOL
CLOTRIMAZOL 1%, cremacutánea tubo 20 g Indicaciones: Micosiscutáneas; candidiasis vaginal, otitis externa Precauciones: Véansenotas anteriores. Efectos adversos: Véansenotas anteriores. Posolog≥a: Crema: 1 aplic 23 veces al d≥a.
ANTIINFLAMATORIOS DERMATOLOGICOS
BETAMETASONA
betsona (comovaleo) ,1%un corticoidetópico potenrepresetativoHayvariosfármacosernatosCremaetametasonacomovalerato)1%Pomadabetametasona(comovaleo),1%BETAMETAZONA (valerato) Base 0.1% crema cutanea tubo 20 - 30 gIndiones: Enfermedainflaatorias intens piel como dermatis de contacto,dermatitispica (eccema),rmatitis seborreca, liquen pan psoriasis delcuerocabelludo, man y pies, y prurito intrale Contraindicnes:
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Infecciones cuáns raadas o piel eonada, sác dermaperiralecauciones: Ni•os(hay evit eusoprolngado); supresiónadrenalutiliza en áreas extensas de cuerpo o durante muchotiempsobre todo en dajes oclusivos o pielerosionadahay que evit uso en ra durantemás 7 d infección secunaria requiere tratamo con antimicroanoadecuaAdministración:Enfermedadamas de piel, ADULTOS y NIÑOS mayores de 2 a•os,aplíque•a can sobrea zonaafeda 1-2 veal d≥a hasta e se prodzca meor≥a, después conmenor frecuencia ectosadversos: erbcióninfcciónloca cambiosatrófios locales sobre todo cara yieg cuneos, acterizados por adelgazamento dermis, despigmenlatación los vasos sangu≥neossuperfial y rmón es≥armaperiorpunto aplicacióinhibción deeje hpotálamo-hipófis- suarrenalcon u prolongado o extenso(sobre baoclusión)
ASTRINGENTES Y DETERGENTES DERMATOLOGICOS
JABON DE AZUFRE Y ACIDO SALICILICO 10% + 3%
respectivamente
Indicaciones: Formulado para ejercer una acción limpiadora del cutis y la piel en ge-neral, tratamientos del acné, ti•a versicolor, seborrea y piel grasosa. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No usarse en heridas. Precauciones: Manténgaseen un lugar seco y fresco. Evitar el contacto con los ojos, la boca y las mucosas; produce irritación cutánea.
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Posolog≥a:ópica: Úsese con agua tibia, friccionando el área hasta producir abundante espuma.Pitiriasis versicolor: Úsese 3 veces al d≥a. El tratamiento debe continuarse por lo menos durante 2 semanas después de desaparecidas las lesiones. Acné: Úsese 2 ó 3 veces al d≥a durante el tiempo indicado por el médico. Seborrea: Úsese 1 ó 2 veces por semana, puede emplearse concomitante con otras terapias instituidas.Efectos adversos: Irritación local.
QUERATOLITICOS Y QUERATOPLASTICOS

ACIDO TRICLOROACETICO (solucion saturada) 80 % solución tópica
Fco. 25ml.
Indicaciones: e puede emplear para destruir
lesiones
intraepiteliales, cervicales, uterinas o displasias cervicales (lesiones preneoplásicas; displasias cervicales; CINI, CINII, CINIII; LIP o SIL de alto y bajo grado).Es un método fácil, seguro y económico al alcance de cualquier
ginecólogo
de tratar dichas lesiones (incluso las de alto grado CINII/III) sean o no causadas por el
VPH
(virus del papiloma humano) o por cualquiera de sus tipos. Si la lesión es de alto grado conviene tener la seguridad por
estudio histológico
que no es una lesión infiltrante. Para ello se hace preparar en fórmula magistral: "solución de ácido tricloroacético al 80Se dan repetidos toques con un
hisopo
torunda
peque•a impregnando el
exocérvix
endocérvix
durante unos minutos haciendo una sesión semanal durante cuatro semanas consecutivas. Es conveniente cambiar la solución cada dos semanas y prepararla el mismo d≥a inmediatamente antes de comenzar las sesiones 1.ª y 3.ª porque la solución es muy
volátil
y pierde efectividad aun estando cerrado el recipiente que la contiene.Posologia:
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Al aplicarla, el
epitelio
del exo/endocérvix toma una coloración blanca intensa por la quemadura qu≥mica y hay que tener cuidado de ir recogiendo y secando el l≥quido que cae a fondo vaginal posterior porque puede crear sinequias del cuello con la
vagina
aunque no ser≥a mayor complicación. Se puede dar en el
embarazo
(no as≥ el podofilino) y repetir su aplicación cuantas veces queramos siendo indolora o todo lo más una molestia discreta similar a la que acontece en la menstruaciónA los pocos d≥as (3 a 5) de terminar la cuarta y última aplicación la paciente nota la aparición de una intens≥sima
leucorrea
muy l≥quida (al igual que en la criocoagulación) que se prolonga entre 7 y 15 d≥as. Este suceso es normal y en todo caso es consecuencia de la correcta aplicación del ATC (ácido tricloroacético) y de su acción irritante sobre los tejidos. No tiene mayor trascendencia.Cuando la leucorrea descrita ha remitido conviene dar tratamiento local de
óvulos
o
cremas
cicatrizantes
con
antibióticos
, etc durante unos d≥as. El control posterior de la lesión se realizará no antes de los tres y mejor a los cuatro meses siendo conveniente realizar una correcta toma
citológica
, a ser posible colposcopia y disponer de un buen y experto citólogo.
F.PARASITICIDAS EXTERNOS
PEETNA
CremaermetrinaLoción(Suspenscutáa),merial1% Indiones: Escabiosis o sarna.Pediculosis de la cabeza pioja caza y e cuerecauciones: debeutilizarsobre piel nflamada o eadahay evitar contactocon ojos y membranas mucosas;no recomendado ni•octancia (evse duraamo) Administración:Sarna:se formula en crema al 5%. Se aplica sobre la zona afectada, se mantiene durante toda la noche y se aclara abundantemente. El tratamiento se repite varios d≥as.
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Pediculosis:formula en loción o champú al 1%. Se efectúa una aplicación única por todo el cuero cabelludo y se deja actuar unos 10 minutos. Después se aclara con abundante agua, se deja secar al aire o con una toalla y se retiran las liendres muertas con un peine. No debe usarse secador porque neutralizar≥a el poder residual pediculicida. El tratamiento puede repetirse 7-10 d≥as después si es necesario. Efectos adversos:irritación lorarame epcon y ema
OTROS DERMATOLOGICOS
CALCIPOTRIOL
El calcipotriol, el calcitriol y el tacalcitol se utilizan para tratar la psoriasis en placas. No deber≥an administrarse en personas con trastornos del metabolismo del calcio y deber≥an usarse con precaución en la psoriasis pustulosa generalizada o eritrodérmica descamativa(aumenta el riesgo de hipercalcemia). Las reacciones cutáneas locales (picor, eritema, quemazón, parestesias, dermatitis) son frecuentes. Hay que lavarse minuciosamente las manos después de la aplicación para evitar el paso inadvertido a otras áreas corporales. Se ha descrito, también, empeoramiento de la psoriasisCALCIPOTRIOL 50 mcg/ml Locion capilar, Fco.30 ml (antiseborreico, antisoriatico para piel cabelluda)CALCIPOTRIOL Ungüento al 5% tubo de 30 gr Indicaciones: Psoriasisen placas. Precauciones: Embarazo(apéndice 2); evitar el uso sobre la cara; si se aplica con tratamiento UV, aplicar como m≥nimo 2 h antes de la exposición UV. Contraindicaciones: Véansenotas anteriore.
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Posolog≥a: rema o pomada:aplicar 1 o 2 veces al d≥a; 100 g/sem como máximo (menos si se aplica una solución para el cuero cabelludoni•os mayores de 6 a•os: aplicar 2 veces al d≥a; de 6 a12 a•os: 50 g/sem como máx; mayores de 12 a•os: 75 g/sem como máx. En Espa•a: solución cutánea: 1 aplic en cuero cabelludo ma•ana y tarde; dosis máx: 60 ml/sem; si se aplica en forma conjunta con la crema o pomada, la dosis total no debe exceder los 5 mg/sem; tratamiento máx 22 sem. Efectos adversos: véanse notas anteriores; además, fotosensibilidad; rara vez, dermatitis facial o perioral, atrofia cutánea.
TRETINOÍNA
La tretino≥na y su isómero, la isotretino≥na, son eficaces en el acné comedónico, pero los pacientes deben saber que, al principio, pueden darse enrojecimiento y descamación de la piel, que remite con el tiempo. Pueden ser necesarios varios meses de tratamiento para obtener una respuesta óptima y el tratamiento se mantendrá hasta que no aparezca ninguna lesión nueva. La isotretino≥na por v≥a tópica está autorizada para tratar las lesiones no inflamatorias e inflamatorias en los pacientes con acné leve o moderado. También puede administrarse por v≥a oral.El adapaleno, un fármaco de tipo retinoide, está autorizado para el tratamiento del acné leve o moderado e irrita menos que los retinoides de uso tópico. PRECAUCIONESLos retinoides de uso tópico deben evitarse en el acné grave que afecta áreas extensas corporales. Hay que evitar el contacto con los ojos, fosas nasales, boca y mucosas, piel eccematosa, da•ada o quemada por el sol. Estos fármacos deben administrarse con precaución en zonas sensibles como el cuello; debe evitarse la acumulación en los ángulos de la nariz. La exposición a la luz UV (incluida la luz solar y la de los solarium) debe evitarse; si no se puede impedir la exposición solar, se utilizará un factor adecuado de protección solar o indumentaria protectora. Hay que evitar el uso de retinoides con cosméticos limpiadores abrasivos, comedogénicos o astringentes. Antes de administrar un retinoide por v≥a tópica dejar que desaparezca la piel descamada (p. ej., resultado del uso
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del peróxido de benzoilo); si se alterna una especialidad causante de descamación con un retinoide por v≥a tópica puede aparecer dermatitis por contacto (reducir la frecuencia de aplicación del retinoide). CONTRAINDICACIONESLos retinoides por v≥a tópica están contraindicados en el embarazo (apéndice 2: v. fármacos pertinentes); las mujeres en edad fértil deben tomar medidas anticonceptivas apropiadas. La tretino≥na está contraindicada si existen antecedentes personales o familiares de epitelioma cutáneo. EFECTOS ADVERSOSLas reacciones locales incluyen quemaduras, eritema, escozor, prurito, sequedad o descamación de la piel (suspender si es grave). Se ha descrito hipersensibilidad a la luz UV o solar. Se han descrito cambios temporales de la pigmentación cutánea. Rara vez se observan irritación y edema oculares ni ves≥culas o costras cutáneas. NOTA. La tretino≥na es la forma ácida de la vitamina A. TRETINOINA 0.025% crema cutánea tubo 40 g Indicaciones: Tratamiento tópico del acné vulgar y de la dermatoheliosis (fotoda•o); Precauciones: véanse notas anteriores. Contraindicaciones: véanse notas anteriores. Posolog≥a: Fotoenvejecimiento: 1 aplic/24 h por la noche; posteriormente, 13 aplic/sem. Antiacneico: 1-2 aplic/d≥a. Efectos adversos: véanse notas anteriores
BENZOILO PEROXIDO 5 % gel cutánea tubo 40 g.
Indicaciones: Acné vulgar.
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Precauciones: Evitarel contacto con los ojos, la boca y las mucosas; puede blanquear la ropa y el pelo; evitar la exposición excesiva a la luz solar. Posolog≥a: Aplicar 1-2 veces al d≥a, preferiblemente después del lavado con agua y jabón, empezar el tratamiento con las especialidades menos concentradas. Efectos adversos: Irritacióncutánea (reducir la frecuencia o suspender el uso hasta que remita la irritación y reintroducirlo con una frecuencia más baja).
ALOE (Gel de Sábila) 100% Fórmula gel concentrado Fco. 200250
ml (Uso Intrahospitalario)
Indicaciones:gel de aloe hidratante y suavizante de potente acción refrescante y calmante, especialmente indicado para uso local. Recomendado para el tratamiento de picores, e irritacionesde diversa etiolog≥a. Indicado en quemaduras leves, tratamientos qu≥micos... Prepara y suaviza la piel en pre y postratamientos cosméticos y dermatológicos agresivos. Todo tipo de pieles. Es un gel natural, ligero que mantiene la hidratación cutánea, previniendo la sequedad y las irritaciones.PosologiaAplicarsobre las áreas a tratar tantas veces como seanecesario.
PIMECROLIMUS
PIMECROLIMUS 1 % crema cutánea, tubo de 60 g. Indicaciones:
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Tratamiento agudo del eccema atópico leve o moderado (incluidos los brotes). Precauciones: UV (evitar la exposición excesiva a la luz solar y a las lámparas solares); evitar otros tratamientos por v≥a tópica, excepto emolientes, en la zona tratada; consumo de alcohol (riesgo de rubefacción facial e irritación cutánea). Contraindicaciones: Contactocon los ojos y mucosas, aplicación oclusiva, infección de la zona tratada; defectos congénitos de la barrera epidérmica; eritrodermia generalizada. Posolog≥a: Apli2 veces al d≥a hasta que remitan los s≥ntomas; ni•os: menores de 2 a•os: no recomendado. Efectos adversos: Sensaciónde quemazón, prurito, eritema, infecciones cutáneas (entre otras, foliculitis y, con menos frecuencia, impétigo, herpes simple y zoster, molusco contagioso); con menor frecuencia, papiloma, reacciones locales incluyendo dolor, parestesias, descamación, sequedad, edema y empeoramiento del eccema.

Sección 14
Agentes de Diagnostico
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Amidotrizoato megluminico + amidotrizoato sodico
140-420 mg de yodo (como sal de sodio o de meglumina)/ml en ampollas de 20 ml. IndicacionesMediode contraste iónico para su uso en la urograf≥a, venograf≥a, arteriograf≥a, artrografia, colangiograf≥a, esplenoportografia. Precaucionesantecedentes de alergia, asma o atopia, trastornos hepáticos graves,(apéndice 5) insuficiencia renal (Apéndice 4); Lactancia (apéndice 3); Embarazo (apéndice 2); deshidratación, mieloma múltiple (riesgo en caso de deshidratación, puede precipitar la insuficiencia renal mortal); enfermedad cardiaca, hipertensión, Feocromocitoma, enfermedad de células falciformes, hipertiroidismo, ancianos o ni•os, mayor riesgo de efectos adversos; embarazo,(apéndice 2) la lactancia materna,(apéndice 3) puede interferir con las pruebas de función tiroidea; biguanidas (retirada 48 horas antes de la administración; reiniciar cuando se estabilizó la función renal); importante: debido a riesgo de reacciones de hipersensibilidad, instalaciones adecuadas de reanimación deben estar disponibles inmediatamente cuando se realice el procedimientos radiográfico.ContraindicacionesHipersensibilidad a compuestos que contienen yodo Efectos adversos: náuseas, vómitos, diarrea, sabor metálico, sofocos, sensación de calor, debilidad, mareos, cefalea, tos, rinitis, sudoración, estornudos, lagrimeo, alteraciones visuales, prurito, palidez, trastornos hemodinámicos e hipotensión; coagulación intravascular diseminada; fibrinólisis y depresión de los factores de coagulación de la sangre, rara vez, nefrotoxicidad, convulsiones, parálisis, coma, rigidez, arritmias, edema pulmonar, insuficiencia circulatoria y paro card≥aco; ocasionalmente anafilactoides o reacciones de hipersensibilidad, hipertiroidismo, dolor de la inyección, la extravasación puede producir en el da•o tisular, tromboflebitis, trombosis y embolia.Posolog≥a: Radiograf≥a de diagnóstico, de adultos y ni•os, la v≥a y la dosis dependerá del procedimiento utilizado (consulte la literatura del fabricante).
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Sulfato de bario
SusensiónoralSuspensiónrectal)ulfatobario30/v.Indiiones: Examenradiógico deltubo dgestivo (uso diagnostico). Contraindicnes: Obstrucción o perforación gastrointestinal, con riesgo de perforación: colitis ulcerosa aguda y diverticulosis, tras biopsias de colon, recto o radioterapia, estenosis pilórica, hipersensibilidad a sulfato de bario, cuadro abdominal de irritación peritoneal, f≥stulas intestinales, lesiones o quemaduras qu≥micas de tracto esófagogastrointestinal, isquemia de pared gastrointestinal, enterocolitis necrotizante, previo a intervención quirúrgica del tracto gastrointestinal.ecauciones: Hidratación aduada rasexploraciónpara prevenir estimo grave Posolog≥a: am radológico deltubo digeULS y NIÑ va y a is pende de procedio y prearado utilado (consulte los documenos del fabricanteADMINISTRACIÓN Sólo or radólogos especializados,lasrecomdaciondelfaricanectosadveros: Estre•imiento odiarrea,calambresabdomnales emorraperforacióndelconperitonitis,herencs, granulomas y evada mortidad; ateraconectrocardioráficas se den producir con admstración rectal; neumonitis o rmación de granulomas tras aspiraciónmonar cidental, agravamiento de colitis ulcerosa.
IOHEXOL
iohexolunmediocontrasnoiónyodorepresetativo.Hayvarios macosaltrnatvosInyción (Soluón para eccin), yo (cohexo140-350/ml, ampolml,mlml
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Indiones: Urograf≥avenogaf≥a, anggraf≥a, ventriclograf≥a,colaraf operatoria, esplenoportograf≥a, artrograf≥a, discograf≥a; tomografa axialasistida ordenaContraindicnes:Hipersensibilidad a los compuestostieneecauciones: nte de aleratopia o asma en los que el riesgo es hasta 2.5 veces superior comparándolos con la población general alteración hepágrave(apéndice 5);ación renal (Apéndice 4); deshidratacióorrección delihidroelectrol≥tico tes de admració moma múle (riesgo ca de deidración, de ecit ciea naenfermedad card≥aca, hiperensión,romocitoma, enfermedad células faliforme hipertiroidsmed avanzada, debilitados o menoresmay riesgo de efectos adversos;gestació lacta e intrferir con las uebas nción tiroi biguandas ada 4as aes la admración renico cuando la func rena estabiada) Importante: Dado eesgo reaciones de hipersensibildad, equipo reimación debe estar disponible dera nmed cuando zan lasexploaciones raógicaPosolog≥a: Radiolodiagnóstica,ADULTOS y ÑOS, v≥a y dosispenddelprocediiento y prepradoutilizado(consulte los docum defabricante)ADMINISTRACIÓN.óloradólogos especializados,lasrecomdaciondelfaricanteEfectos adversos: náusea, vómtos, sabor meáli sofocos, sensaones de caor, debilida marecefaea, os, rinitis, sración, estrnudos, agrimeo, altracio vles, rito,aumo glándulassaliares, palidez,trastornos card≥acorastor hemode hipotensiónraramenconulsioes,pará coma, rigidez, arritmias, edema lm insufia circatoria y paro card≥aco reacio anafilactoides o persensidad asnales; hipertroismo a la nyección; extravasaciónpuede producir letisuomlebitis,ombs, venospasmo y embosmo.
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TROMETANOL + EDETATO DISODICO CALCICO.
Infón (Contr ra soluc ara ón), ede cálc ódico mg/mampollamlIndiones: Intoxicación plomecauciones: InsuficienciaPosolog≥a:Tratamiento de la intoxicación por plomo, infusión intravenosa, adultos y ni•os hasta 40mg/Kg dos veces al d≥a hasta 5 d≥as; se puede repetir si es necesario después de un intervalo de 48 horas.DILUCIÓNNISRACIÓN. SegúnlasrecomendacionesdelfabricanteEfectosadversos: necrosistubularrenal;náusea,arrea,lambres abdomnaes romlebitis (s admnis demasiado rápido o unado ccentraa),fiebre,maesar,ea, mi sed, escaloos, respuestas similares a hmina inorrea,congestin nasal, lagrimeo) e hipotensransitoria
IOPAMIDOL
Iopamidol es un medio de contraste de rayos X triyodado, no iónico e hidrosoluble,usado en mielograf≥a, cisternograf≥a y ventriculograf≥a, angiograf≥a, exploraciones urográficas, intensificación de contraste en la tomograf≥a computarizada y visualización de cavidades.Presentación: IOPAMIDOL 300 mg/ml Solución Inyectable Frasco de 50 mPosolog≥aVéase prospecto adjunto.
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ContraindicacionesHipertiroidismo, la histerosalpingograf≥a no se debe llevar a cabo en el embarazo ni en procesos inflamatorios de la cavidad pélvica; la colangiopancreatograf≥a está contraindicada en la Pancreatitis Aguda.PrecaucionesEspeciales: Hipersensibilidad: debe vigilarse durante la primera hora, preguntar sobre reacciones de sensibilidad previa, antecedentes de asma, uso de beta bloqueadores.Hipertiroidismo: debe practicarse pruebas de función tiroidea en hipertiroidismo latente y en bocio.Enfermedad Cardiovascular: Mayor riesgo de reacciones severas secundario a cambios hemodinámicos pronunciados.Insuficiencia Renal y Hepática, embarazo y lactancia: véase anexos respectivos.Trastornos autoinmunes: se han reportado casos de vasculitis severa y un s≥ndrome similar al de Stevens Johnson.Alcoholismo: aumento de la permeabilidad de la barrera hematoencefálica y acumulación del medio de contraste en el tejido cerebral.Trastornos del Sistema Nervioso Central: se debe tener cuidado en pacientes con infarto cerebral, hemorragia intracraneal y procesos que incurran en da•o de la barrera hematoencefálica, edema cerebral, tumores primarios o metastasicos, patolog≥a degenerativas.Efectos adversoslasreacciones anafilácticas y de hipersensibilidad son frecuentes y pueden llevar al shock, razón por la que debe tenerse listo un acceso venoso para contrarrestar el mismo; los efectos cardiovasculares son raros e incluyen alteración transitoria de la frecuencia cardiaca, presión arterial, alteración del ritmo y para cardiaco; Cerebrovascular produce alteraciones transitorias como mareo, cefalea, amnesia, alteraciones del habla, visión y audición; Gastrointestinal produce frecuentemente nauseas y vómitos; enpiel con frecuencia produce urticaria, prurito y edema; en raros casos puede producir insuficiencia renal aguda; en el sistema respiratorio frecuentemente produce tos, disnea y dificultad respiratoria.
GADOPENTETATO DE DIMEGLUMINA
SOLUCION PARA INYECCION I.V. o INFUSION
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COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: 1ml de sln inyectable…..469mg de sal dimeglumina de gadopentetico, fco de 15 ml. Indicación TerapéuticaPara R.M. craneal y espinal, para diferenciación de tumores intra y extramedulares, demostración de las áreas tumorales y determinación de la extensión tumoral intramedular y R.M. de cuerpo entero. Posolog≥a y forma de administración: La exclusión de marcapasos cardiacos e implantes ferromagnéticos, abstenerse de comer desde 2 horas antes de la exploración para reducir el riesgo de aspiración.En recién nacidos y ni•os peque•os la dosis debe administrarse mediante inyección manual.A pacientes con ansiedad o estados de excitación pronunciados se le puede dar un sedante para evitar efectos secundarios.Se recomienda la observación del paciente después del procedimiento.Posolog≥a en R.M. craneal y espinal: Adultos, adolescentes y ni•os (incluidos recién nacidos) En gral. La administración de 0.2 ml de gadopentetato /Kg de peso corporal es suficiente para dar respuesta a la duda cl≥nica.Si hay una fuerte sospecha cl≥nica a pesar de R.M normal otra inyección de 0.2ml o en adultos una dosis de 0.4ml/ Kg de peso cada 30 minutos. Para la exclusión de tumores recidivantes en adultos una dosis de 0.6ml /Kg de peso corporal para una mayor seguridad diagnostica. R.M. de cuerpo entero: Adultos, adolescentes y ni•os dosis de 0.2 ml/Kg de peso a 0.4mg/Kg hasta 0.6 mg/Kg como dosis máxima. En ni•os la experiencia en la indicación de R.M. de cuerpo entero en ni•os menores de 2 a•os es limitada. Contraindicaciones:No hay contraindicaciones absolutas. Advertencias y precauciones de empleo:
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Precaución en pacientes con sensibilidad a los componentes. Son posibles reacciones alérgicas hasta reacciones severas que incluyen el “shock”, reacciones que se presentan durante la primera media hora después de la aplicación.Precauciones especiales:Reacciones de hipersensibilidad, historia de asma bronquial u otros trastornos alérgicos, se debe de considerar el uso de una premedicación con antihistam≥nicos y/o glucocorticoides. uso de beta bloqueadores, enfermedad cardiovascular Trastornos convulsivos. Interacciones con otros medicamentos:No existen interacciones conocidas con otros medicamentos. Efectos Secundarios:Cefalea, urticaria, vomito, ardor (infrecuente)Sobredosificacion:Hasta el momento no se han reportado signos de intoxicación secundarios a una sobredosis con el uso cl≥nico. Incompatibilidad:No debe mezclarse con otros productos medicinales.
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Sección 15
Desinfectantes y antisépticos15.1 Desinfectantes y antisépticos ......................................................... 267
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15.1 Desinfectantes y antisépticos ANTISÉPTICOSUn antiséptico es un tipo de desinfectante que, cuando se aplica sobre superficies del cuerpo o en tejidos expuestos, destruye o inhibe el crecimiento de microorganismos tejidos vivos, sin causar efectos lesivos. Algunos antisépticos se aplican sobre piel intacta o membranas mucosas, quemaduras y heridas abiertas para prevenir la sepsis al desbridar o excluir los microbios de estas áreas. El yodo se ha modificado para utilizarse como antiséptico. La polividona yodada es un yodoforo eficaz sobre bacterias, hongos, virus, protozoos, quistes y esporas, y reduce de manera significativa las infecciones de las heridas quirúrgicas. La solución de polividona yodada en contacto con la piel libera yodo. La clorhexidina tiene un amplio espectro de actividad bactericida y bacteriostática, y es eficaz sobre bacterias grampositivas y gramnegativas, aunque es menos eficaz sobre algunas especies de Pseudomonas y Proteus y relativamente inactiva sobre micobacterias. Noes activa sobre esporas bacterianas. La clorhexidina es incompatible conjabones y otros materiales aniónicos, como bicarbonatos, cloruros y fosfatos, con la formación de sales de baja solubilidad que pueden precipitar fuera de la solución. El etanol posee actividad bactericida y se utiliza para desinfectar la piel antes de la inyección, punciones venosas o intervenciones quirúrgicas. DESINFECTANTESUn desinfectante es un agente qu≥mico que destruyeo inhibe el crecimiento de microorganismos patógenos en fase vegetativao no esporulada. Los desinfectantes no necesariamente matan todos los organismos, pero los reducen a un nivel que no da•an la salud ni la calidadde los bienes perecederos. Los desinfectantes se aplican sobre objetos ymateriales inanimados, como instrumentos y superficies, para tratar y revenir la infección. También se pueden utilizar para desinfectar la piel y otros tejidos antes de la cirug≥a (véase también antes, Antisépticos).La desinfección del agua puede ser f≥sica o qu≥mica. Entre los métodos f≥sicos se incluye la ebullición, la filtración y la irradiación ultravioleta. Entre los métodos qu≥micos se incluye la adición de compuestos que liberan cloro, como la solución de hipoclorito sódico, el polvo de cloramina T o el dicloroisocianurato sódico (NaDCC) en polvo o pastillas. En los lugares donde el agua no se desinfecta en su origen, se puede desinfectar con ebullición o con medios qu≥micos para la bebida, la limpieza de los dientes y la preparación de comida.
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El cloro es una sustancia peligrosa. Es muy corrosivo en solución concentrada y las salpicaduras pueden producir quemaduras y lesiones oculares. Se requieren precauciones adecuadas cuando se manejan soluciones o polvos de cloro concentrado. El compuesto fenólico clorado, cloroxilenol, es eficaz sobre un amplio espectro de bacterias grampositivas. Es menos eficaz sobre estafilococos y bacterias gramnegativas; suele ser ineficaz sobre Pseudomonas spp e inactivo sobre esporas.El glutaral es un desinfectante bactericida aldeh≥do muy activo sobrebacterias grampositivas y gramnegativas. Es activo sobre el bacilo de la tuberculosis, hongos como Candida albicans y virus como el VIH y de la hepatitis B. Se puede utilizar una solución de glutaral acuosa alcalina (tamponada a pH 8) al 2% p/v para esterilizar instrumentos y otros equipos previamente desinfectados sensibles al calor.
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Sección 16
DiureticosDiuréticos 379
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Diuréticos
FUROSEMIDA
Indicaciones:Los diuréticos del asa se utilizan en el edema pulmonar secundario a insuficiencia ventricular izquierda, también se utilizan en pacientes con insuficiencia card≥aca crónica. A veces, los diuréticos del asa se utilizan para reducir la presión arterial, sobre todo en la hipertensión resistente al tratamiento con tiazidas. Oliguria por insuficiencia renal.Precauciones: Hipotensión; corregir la hipovolemia antes de usarla en la oliguria; hipertrofia prostática; aunque el laboratorio recomienda que la velocidad de administración intravenosa no supere los 4 mg/min, se pueden administrar con más rapidez dosis únicas de hasta80 mg; insuficiencia hepática; insuficiencia renal; embarazo; interacciones. Contraindicaciones: Estados precomatosos asociados a cirrosis hepática; insuficiencia renal con anuria.Efectos adversos: Hiponatremia, hipomagnesemia e hipopotasemia , alcalosis hipoclorémica, aumento de la excreción de calcio, hipotensión; más raramente, náuseas, trastornos gastrointestinales, hiperuricemia y gota; hiperglucemia (menos habitual que con las tiazidas); aumento pasajero de las concentraciones plasmáticas de colesterol y triglicéridos; raramente,exantema,fotosensibilidad y depresión de médula ósea (retirar el tratamiento), pancreatitis (con grandes dosis por v≥a parenteral), acufenos y sordera (en general, con dosis parenterales altas, administración rápida e insuficiencia renal). Posolog≥a: Por vía oral: edema: empezar con 40 mg por la ma•ana; mantenimiento: 2040 mg/d≥a, aumentar en caso de edema resistente hasta 80 mg/d≥a o más.Oliguria: empezar con 250 mg/d≥a; si procede, dosis mayores, con aumentos graduales de 250 mg cada 4-6 h hasta una dosis única máxima de 2 g (rara vez se necesita). En inyección intramuscular o intravenosa lenta empezar con 2050 mg; NIÑOS: 0,5-1,5 mg/kg hasta una dosis diaria máx de 20 mg. En perfusión intravenosa (mediante bomba de perfusión, si procede): oliguria: empezar con 250 mg durante 1 h (sin superar los 4 mg/min); si no se obtiene una diuresis satisfactoria en la siguiente hora, aumentar otros 500 mg durante 2 h, y si no se logra una respuesta satisfactoria en la siguiente hora, administrar 1 g durante 4 h; si no se obtiene respuesta, probablemente se necesite diálisis.
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Adultos: Edema en insuficiencia card≥aca congestiva crónica: 2080 mg/d≥a; edema en insuficiencia renal crónica: 4080 mg/d≥a; edema asociado a s≥ndrome nefrótico: 4080 mg/d≥a; edema en enfermedad hepática: 2080 mg/d≥a (junto con un antagonista de la aldosterona). Lactantes y ni•os: 2 mg/kg/d≥a, dosis máx 40 mg/d≥a. Hipertensión: 20-40 mg/d≥a. Ni•os menores de 15 a•os: 1 mg/kg/d≥a, dosis máx 20 mg. perfusión intravenosa: insuficiencia renal aguda: 50-100 mg/h, dosis máx 1,5-2 g/d≥a.
HIDROCLOROTIAZIDA
Indicaciones:Edema, hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca leve a moderada.Precauciones:Deben controlarse los electrolitos a altas dosis o en caso de insuficiencia renal, y puede exacerbar la diabetes y la gota; puede exacerbar el lupus eritematoso sistémico; insuficiencia hepática; insuficiencia renal; embarazo; lactancia. Contraindicaciones: Hipopotasemia, hiponatremia e hipercalcemia refractarias; hiperuricemia sintomática; enfermedad de Addison. Posolog≥a: Por vía oral: Adultos: hipertensión: inicialmente, 2550 mg/d≥a en 12 tomas; mantenimiento, 12,5-25 mg/d≥a. Insuficiencia card≥aca y edemas: inicialmente, 2575 mg/d≥a en 12 tomas; mantenimiento, 25 mg/d≥a, eventualmente cada 2 d≥as. Ni•os: hasta 2 mg/kg/d≥a. Diabetes ins≥pida renal: inicialmente, 100 mg/d≥a en 24 tomas, pudiendo reducirse la dosis más adelante.
MANITOL
Indicaciones
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Los diuréticos osmóticos rara vez se emplean en la insuficiencia card≥aca porque pueden aumentar la volemia de manera brusca. El manitolse emplea en el edema cerebral y la dosis habitual es de 1 g/kg en solución al 20 % en perfusión intravenosa rápida. Precauciones: La extravasación produce inflamación y tromboflebitis. Contraindicaciones: Insuficiencia card≥aca, edema pulmonar. Efectos adversos: Escalofr≥os, fiebre. Posolog≥a: Diuresis: en perfusión intravenosa:200 [50100] g durante 24 h, precedidos de una dosis de prueba de 200 mg/kg en inyección intravenosa lenta. Edema cerebral: 1 g/kg en solución al 20 % en perfusión intravenosa rápida.
ESPIRONOLACTONA
Indicaciones:Edema y ascitis en la cirrosis hepática, ascitis maligna, s≥ndrome nefrótico, insuficiencia card≥aca congestiva, hiperaldosteronismo primario (diagnóstico y tratamiento). Precauciones: roedoresmuestran productos metabólicos potencialmente cancer≥genos; ancianos; insuficiencia hepática; monitorizar los electrolitos (suspender en caso de hiperpotasemia); porfiria; insuficiencia hepática;insuficiencia renal; embarazo;lactancia. Conducción. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej., conducción de veh≥culos). Contraindicaciones: Hiperpotasemia, hiponatremia; embarazo y lactancia; enfermedad de Addison. Efectos adversos: Alteraciones gastrointestinales; impotencia, ginecomastia; irregularidades menstruales; letargia; cefalea, confusión; exantema; hiperpotasemia (suspender); hiponatremia; hepatotoxicidad, osteomalacia y trastornos hemáticos.
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Posolog≥a: 100-200 mg/d≥a, aumentando hasta 400 mg si procede; NIÑOS: empezar con 3 mg/kg/d≥a repartidos en varias dosis. En Espa•a: por vía oral:edema: adultos: 100 mg/d≥a (rango 25 a 200 mg/d≥a, máx 400 mg/d≥a), en 2 tomas durante 5 d≥as m≥nimo. Ni•os: 3 mg/kg/d≥a, repartido en varias dosis. Hipertensión: adultos: inicialmente, 50100 mg/d≥a en varias tomas, solo o en unión de un diurético tiaz≥dico, administrados durante 2 sem m≥nimo. Hiperaldosteronismo primario: tratamiento: 100-400 mg/d≥a como preparación a la cirug≥a.
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Sección17:
Fármacosen patología gastrointestinal
Antiacidos, Antisecretores, Antiflatulentes, Antiulcerosos
384
Antagonistas H2 de la Histamina
386
Bloqueadores de la bomba de Protones
388
Antihemeticos
389
Laxantes
391
Incrementadores del Bolo Intestinal
391
Para Enema
393
Antidiarreicos
393
Procineticos
395
Medicamentos que actúan sobre aparato digestivo sin
Especificar
395
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ANTIACIDOS, ANTISECRETORES, ANTIFLATULENTES,
ANTIULCEROSOS
ANTIÁCIDOS Y SIMETICONA
Los antiácidos (compuestos que por lo general contienen aluminio o magnesio) suelen aliviar los s≥ntomas de ladispepsia ulcerosa y del reflujo gastroesofagico no erosivo; también se usan en ocasiones para la dispepsia funcional (no ulcerosa), pero sus efectos beneficiosos no están totalmente demostrados. Los antiácidos se administran 4 o más veces al d≥a, es decir, cuando aparecen o se prevé que aparezcan los s≥ntomas, generalmente entre las comidas y a la hora de acostarse; en ocasiones, se precisan administraciones más frecuentes, hasta una cada hora. Los antiácidos en forma l≥quida a base de magnesio y aluminio estimulan, en las dosis habituales (10 ml 3 o 4 veces al d≥a), la curación de las úlceras, pero su eficacia es menor que la de los antisecretores;no hay pruebas de que exista correlación entre curación y capacidad neutralizante. Las formas l≥quidas son más eficaces que las sólidas. Los antiácidos que contienen aluminio o magnesio(p. ej., hidróxido de aluminio, y carbonato, hidróxido o trisilicato de magnesio), al ser relativamente insolubles en agua, ejercen una acción prolongada si se retienen en el estómago. Resultan adecuados para la mayor≥a de las indicaciones de los antiácidos. Los antiácidos que contienen magnesio tienden a producir efectos laxantes, mientras que los de aluminio pueden causar estre•imiento; con los antiácidos a base de magnesio y aluminio se reducen estos efectos adversos sobre el colon. Laacumulación de aluminio no constituye ningún riesgo si la función renal es normal. La capacidad neutralizadora de las especialidades que contienen más de un antiácido no parece necesariamente mayor que la de especialidades simples.No se recomiendan los ntiácidos con bismuto(excepto los quelantes) porque el bismuto absorbido resulta neurotóxico y causa encefalopat≥a; tienden a provocar estre•imiento. Los antiácidos que contienen calcioinducen una secreción ácida de rebote: su repercusión cl≥nica con lasdosis moderadas parece dudosa, pero las dosis altas también causan, a largo plazo, hipercalcemia y alcalosis y pueden precipitar el s≥ndrome de leche y alcalinos. La simeticona(dimeticona activada) se a•ade a los antiácidos como antiespumante para reducir la flatulencia. Estas especialidades pueden ser útiles para aliviar el hipo en la medicina paliativa. Los alginatos, a•adidos como protectores, pueden ser de utilidad en el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofagico. La cantidad de antiácido, la de excipientes as≥ como el contenido en sodio var≥a mucho de una especialidad a otra, por lo que no son fácilmente intercambiables. INTERACCIONES. No se recomienda tomar los antiácidos al mismo tiempo que otros fármacos, ya que pueden alterar su absorción. Los antiácidos pueden da•ar los recubrimientos entéricos empleados para evitar la disolución en el estómago.
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Posolog≥a: Aluminio (hidróxido)+Magnesio (hidróxido)+SimeticonaMolestias gástricas asociadas a hiperacidez: 1020 ml 20 min1 h despuésde las comidas o cuando se presenten las molestias. Como en algunos pacientes con úlcera péptica puede variar ampliamente la producción de ácido, el tiempo de vaciado gástrico o sus hábitos alimentarios, por consiguiente la cantidad y el esquema de la dosis puede variar.
Contraindicaciones
Severa falla renal.
Precaucionesgenerales
ADVERTENCIAS
El hidróxido de aluminio, en presencia de una dieta baja en fósforo, puede causar
deficiencia del fósforo.
En pacientes con insuficiencia renal, los niveles
plasmáticos aluminio y del magnesio
aumentan. En estos pacientes, una exposición a largo plazo de las altas dosis de sales del
aluminio y del magnesio puede conducir a la encefalopat≥a, demencia, anemia microc≥tica,
o empeoramieto de osteomalacia diálisis-inducida.

El hidróxido de aluminio puede ser inseguro en pacientes que experimentan porfiria en
hemodiálisis.
SUCRALFATO

Indicaciones: Véase posolog≥aPrecauciones:
Insuficiencia renal (evitar si es grave); embarazo y lactancia; la administración de sucralfato se
distanciará 1 h de la alimentación enteral.
FORMACIÓN DE BEZOAR. Tras diversas notificaciones sobre la formación de bezoar asociada a
sucralfato, el CSMdelReino Unido
recomendó precaución en aquellos pacientes en estado cr≥tico,
especialmente los que reciban alimentación enteral concomitante o los que padezcan trastornos
predisponentes, como retraso del vaciado gástrico. Efectos adversos: Estre•imiento,
diarrea, náuseas, digestión pesada, molestias gástricas, sequedad de boca, erupción,
reacciones de hipersensibilidad, dolor de espalda, mareos, cefalea, vértigo y somnolencia,
formación de bezoar .
Posolog≥a:
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Formulario Terapéutico IHSSÚlcera gástrica, duodenal benignas y gastritis crónica: 2 g 2 veces al d≥a (al levantarse y al
acostarse) 1 g 4 veces al d≥a 1 h antes de las comidas y al acostarse, durante 4
6 sem o, en
casos resistentes, hasta 12 sem; dosis máx 8 g/d≥a.
Profilaxis de las úlceras por estrés: 1 g 6 veces al d≥a; dosis máx 8 g/d≥a. Ni•os menores de 15 a•os: no recomendado.
ANTAGONISTAS H2 DE LA HISTAMINA
RANITIDINA

Indicaciones: Véase Posolog≥a, más adelante; otras afecciones en las que convenga reducir la acidez gástrica. Precauciones: Los antagonista de los receptores H
se usarán con precaución en caso de insuficiencia renal ,
embarazo y lactancia. A veces, enmascaran los s≥n
tomas de cáncer gástrico; hay que prestar especial
atención a los pacientes cuyos s≥ntomas var≥an y a los de mediana o avanzada edad. tampoco está
recomendado en la porfiria. Efectos adversos: Los antagonista de los receptores Hpueden producir diarrea y
otros trastornos gastrointestinales,
alteración de las pruebas de función hepática (raramente, lesión hepática), cefalea, mareos, erupción
y fatiga. Otros efectos adversos muy poco frecuentes son pancreatitis aguda, bradicardia, bloqueo
AV, confusión, dep
resión y alucinaciones, especialmente de los pacientes ancianos o gravemente
enfermos, reacciones de hipersensibilidad (fiebre, artralgias, mialgias, anafilaxia), trastornos
sangu≥neos (agranulocitosis, leucocitopenia, pancitopenia, trombocitopenia), y rea
cciones cutáneas
(eritema polimorfo con necrólisis epidérmica tóxica). Ocasionalmente, se han comunicado casos de
ginecomastia e impotencia. Raramente
taquicardia, agitación, trastornos visuales, alopecia,
vasculitis; muy raramentenefritis intersticial. Posolog≥a:
por vía oral: adultos y ni•os mayores de 12 a•os: 150 mg 2 veces al d≥a
300 mg al
acostarse durante 2 sem en la enfermedad por reflujo gastroesofágico (repetir si la respuesta
es insuficiente), durante 4
8 sem en la úlcera gástrica o duodenal benignas, hasta 6 sem en
la dispepsia episódica crónica y hasta 8 sem en la úlcera p
or AINE (se pueden administrar
300 mg 2 veces al d≥a durante 4 sem en la úlcera duodenal para acelerar la curación); ni•os
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mayores de 3 a•os (úlcera gástrica y duodenal benignas): 2
4 mg/kg (máx 150 [300] mg) 2
veces al d≥a durante 48 semanas.
Úlcera duodenal asociada a H. pylori
Profilaxis de la úlcera gástrica y duodenal asociada a
los AINE [indicación no autorizada]: adultos y ni•os mayores de 12 a•os: 300 mg 2 veces
al d≥a.
Gastroesofagitis por reflujo: adultos y ni•os mayores de 12 a•os: 150 mg 2 veces al d≥a
300 mg por la noche durante un per≥odo de hasta 8 sem o, en caso necesario, 12 sem
(moderada o grave: 600 mg/d≥a divididos en 2
4 dosis durante hasta 12 sem); tratamiento a
largo plazo de la gastroesofagitis por reflujo cicatrizada: 150 mg 2 ve
ces al d≥a; ni•os
mayores de 3 a•os [indicación no autorizada en Espa•a]: 2,5 mg/kg (máx 300 mg) dos
veces al d≥a.
S≥ndrome de Zollinger
Ellison: adultos y ni•os mayores de 12 a•os: 150 mg 3 veces al d≥a;
se han usado dosis de hasta 6 g/d≥a en varias tomas.

Reducción de la acidez gástrica (profilaxis de aspiración ácida) en obstetricia: adultos y
ni•os mayores de 12 a•os: por vía oral,
150 mg al inicio del parto y luego cada 6 h;
intervenciones quirúrgicas, en inyección intramuscular o intravenosa lenta:50 mg 45
min antes de la inducción de la anestesia (inyección intravenosa diluida a 20 ml y
administrada durante un m≥nimo de 2 min), o por vía oral:
150 mg 2 h antes de la
inducción de la anestesia y/o por la noche.
En inyección intramuscular: 50 mg cada 6-8 h.
En inyección intravenosa lenta:
50 mg diluidos a 20 ml y administrados durante un m≥nimo
de 2 min; se puede repetir cada 6En perfusión intravenosa:
25 mg/h durante 2 h; se
puede repetir cada 6-8 h.
Profilaxis de las úlceras por estrés: inicialmente en inyección intravenosa lenta:
50 mg
(igual que antes) y luego en perfusión continua:125
250 µg/kg/h (más tarde se pueden
administrar 150 mg 2 veces al d≥a por vía oral cuando comience la alimentación oral).
BLOQUEADORESDE LA BOMBA DE PROTONES
LANSOPRAZOL

Indicaciones: Véase Posolog≥a, más adelante. Precauciones:
Los inhibidores de la bomba de protones deben usarse con precaución en pacientes con hepatopat≥a,
as≥ como durante
el embarazo o durante la lactancia. Los inhibidores de la bomba de protones
pueden enmascarar los s≥ntomas de cáncer gástrico; hay que prestar especial atención a los
pacientes con s≥ntomas de alarma y descartar la presencia de cáncer gástrico antes del tratamiento.
Efectos adversos:
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Los efectos adversos de los inhibidores de la bomba de protones comprenden trastornos
gastrointestinales (como náuseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencia, diarrea, estre•imiento),
cefalea y mareos. Son menos frecuentes la
sequedad de boca, el insomnio, la somnolencia, el
malestar general, la visión borrosa, la erupción y el prurito. Otros efectos adversos raros o muy
raros abarcan disgeusia, disfunción hepática, edema periférico, reacciones de hipersensibilidad
(como urtica
ria, angioedema, broncoespasmo, anafilaxia), fotosensibilidad, fiebre, sudoración,
depresión, nefritis intersticial, trastornos hemáticos (como leucocitopenia, leucocitosis,
pancitopenia, trombocitopenia), artralgias, mialgias y reacciones cutáneas (como s
≥ndrome de
Stevens
Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, erupción ampollosa). Los inhibidores la bomba
protónica favorecen la aparición de infecciones gastrointestinales pues disminuyen la acidez
gástrica.también se han comunicado alopecia, parestesias, e
quimosis, púrpura, petequias, fatiga,
vértigo, alucinaciones, confusión; raramenteginecomastia, impotencia. Posolog≥a:
Úlcera gástrica benigna: 30 mg/d≥a por la ma•ana durante 8 sem.Úlcera duodenal: 30 mg/d≥a por la ma•ana durante 4 sem; mantenimiento 15 mg/d≥a.
Úlcera duodenal o gástrica por AINE: 15
30 [30] mg 1 vez al d≥a durante 4 sem, seguido de
otras 4 sem si la úlcera no ha curado totalmente; profilaxis: 15-30 mg 1 vez al d≥a.
S≥ndrome de ZollingerEllison (y otros estados hipersecretores): inic
ialmente, 60 mg 1 vez
al d≥a, con ajuste de la dosis según la respuesta; dosis diarias de 120 mg o más divididas en
dos tomas.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico: 30 mg/d≥a por la ma•ana durante 4 sem, seguidos
de otras 4 sem si no remite totalmente; mantenimiento: 15-30 [15] mg/d≥a.
Dispepsia por acidez [indicación no autorizada en Espa•a]: 15
30 mg/d≥a por la ma•ana
durante 2-4 sem.
Ni•os menores de 18 a•os: no recomendado.
también se usan asociados con los antibacterianos para la erradicación de
Helicobacter
pylori (v. p
ESOMEPRAZOL
Indicaciones: Véase Posolog≥a, más adelante. Precauciones: Véase lansoprazol; insuficiencia renal. Efectos adversos: Véase lansoprazol; también se ha comunicado dermatitis.
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Posolog≥a:
v≥a oralúlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori,
véanse pautas de erradicación. Úlcera
gástrica por AINE: 20 mg 1 vez al d≥a durante 48 sem, profilaxis en pacientes con mayo
r riesgo de
padecer complicaciones gastroduodenales que requieren un tratamiento de AINE continuado, 20
mg/d≥a.
Enfermedad por reflujo gastroesofágico: 40 mg 1 vez al d≥a durante 4 sem, seguidos de otras 4 sem
si no se obtiene la curación total o persiste
n los s≥ntomas; mantenimiento: 20 mg/d≥a; tratamiento
sintomático en ausencia de esofagitis: 20 mg/d≥a durante 4 sem, seguidos de 20 mg/d≥a cuando sea
necesario. Ni•os: no recomendado. En inyección intravenosade 3 min como m≥nimo o en infusión intraveno
enfermedad por reflujo
gastroesofágico: 40 mg 1 vez al d≥a; enfermedad por reflujo sintomática sin esofagitis, tratamiento
de la úlcera gástrica por AINE, prevención de la úlcera gástrica o duodenal por AINE: 20 mg al d≥a
por idénticas v≥as; continuar as≥ hasta que pueda pasarse a la v≥a oral. Ni•os: no recomendado. En Espa•a, además: s≥ndrome de Zollinger
Ellison: adultos: inicialmente, 40 mg 2 veces al d≥a,
ajustar la dosis para cada paciente; dosis habitual 80-160 mg/d≥a divididas en dos tomas.
ANTIEMÉTICOS

METOCLOPRAMIDA

Indicaciones:
Adultos: náuseas y vómitos, sobre todo en trastornos gastrointestinales y tratamiento con
citotóxicos o radioterapia; migra•a.
Pacientes menores de 20 a•os. El uso se restringe a los vómitos intensos incorregibles de causa
conocida, vómitos causados por la radioterapia y los citotóxicos, medida para facilitar la intubación
gastrointestinal, premedicación; además, la dosis se determinará según el peso corporal. Precauciones: Insuficiencia hepática,
insuficiencia renal ; ancianos, adultos jóvenes y ni•os (medir exactamente la
dosis, preferiblemente con una pipeta); puede enmascarar trastornos como la irritación cerebral;
epilepsia;embarazo; porfiria.Contraindicaciones:
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Formulario Terapéutico IHSS

Obstrucción gastrointestinal, perforación o hemorragia; 3
4 d≥as después de la cirug≥a digestiva;
feocromocitoma; lactancia. Efectos adversos: Efectos
extrapiramidales (sobre todo, para los ni•os y adultos jóvenes, hiperprolactinemia,
discinesia tard≥a ocasional con la administración prolongada; además se ha notificado somnolencia,
agitación, diarrea, depresión, s≥ndrome maligno por neurolépticos, erupc
ión, prurito, edema;
anomal≥as de la conducción card≥aca tras la administración intravenosa; rara vez,
metahemoglobinemia (más intensa en la deficiencia de G6PD). Posolog≥a:
Por v≥a oral o en inyección intramuscular o intravenosadurante 12 min náuseas
y vómitos:
10 mg (5 mg a los adultos jóvenes de 15 a 19 a•os con un peso inferior a 60 kg) 3 veces al
d≥a.
ni•os de 9 a 14 a•os (30 kg o más): 5 mg 3 veces al d≥a; de 5 a 9 a•os (20
29 kg): 2,5 mg 3
veces al d≥a; de 3 a 5 a•os (1519 kg): 2 mg 23 veces al d≥a; de 1 a 3 a•os (10
14 kg): 1 mg
3 veces al d≥a; de hasta 1 a•o (hasta 10 kg): 1 mg 2 veces al d≥a.

Nota. La dosis diaria de metoclopramida no debe exceder, en principio, de 500 µg/kg, sobre
todo la de los ni•os y adultos jóvenes (uso restringido, v. antes).
Para los procedimientos diagnósticos, dosis única aplicada 5
10 min antes de la
exploración: 10-20 mg (10 mg para adultos jóvenes de 15-19 a•os).

ni•os de 9 a 14 a•os: 5 mg; de 5 a 9 a•os: 2,5 mg; de 3 a 5 a•os: 2 mg; menores de 3 a•os:
1 mg.
Las dosis > 10 mg por v≥a parenteral deben ser diluidas en 50 ml de solución
compatible (según ficha técnica).
DIMENHIDRINATO

Indicaciones: Náuseas, vómitos, vértigo, asociados a mareo en los viajes. Precauciones: Insuficiencia
renal; insuficiencia hepática; glaucoma; hipertrofia de próstata; obstrucción de la
vejiga urinaria; hipertensión arterial; arritmia; asma, enfisema o pacientes afectados de EPOC;
interacciones:alcohol; anticolinérgicos: antip
arkinsonianos, antidepresivos tric≥clicos, IMAO,
neurolépticos; analgésicos opiáceos; barbitúricos; benzodiazepinas; antipsicóticos. Contraindicaciones: Crisis asmática; porfiria; lactancia.
391
Formulario Terapéutico IHSS

Efectos adversos:
Somnolencia. Posolog≥a:
Por vía oral: adultos y ni•os mayores de 13 a•os: 50-100 mg/4-6 h, dosis máx 400 mg/24h.
Ni•os de 6 a 12 a•os: 25-50 mg/8 h, dosis máx 150 mg/24 h, 12 ml/6
8 h; de 2 a 6 a•os:
25 mg/68 h, dosis máx 75 mg/24 h, 6 ml/6
8 h; menores de 2 a•os: no
recomendado.
Por vía rectal: Adultos y ni•os mayores de 13 a•os: 1 supos (100 mg)/3
4 h. Ni•os de 6 a
12 a•os: 1 supos (50 mg)/34 h; de 2 a 6 a•os: 1 supos (25 mg)/ 3
4 h; menores de 2 a•os:
no recomendado.
Laxantes
:
INCREMENTADORES DEL BOLO INTESTINAL
PSILLIUM HIDROFILICO MUCILOIDE
El psyllium o psilio, también conocido como ispágula (o isphagula), se deriva de las cáscaras de la
semilla de Plantago ovata. El psyllium contiene un alto nivel de fibra alimenticia soluble. Acción:
laxante incrementador del bolo intestinal. Es un muc≥lago que administrado por v≥a oral
absorbe agua en la luz intestinal, formando un gel que aumenta el volumen y fluidez de las heces.
Su acción suele iniciarse transcurridas 12-24 horas, pero puede tardar 1-3 d≥as. Indicaciones
Estre•imiento habitual crónico.

Afecciones que cursen con alternancia de episodios de diarrea/estre•imiento (colon
irritable, diverticulosis).
Reducción en el esfuerzo de la defe
cación (infarto agudo de miocardio, hemorroides, fisura
anal, absceso anal, etc…).
Dependencia de laxantes estimulantes.ContraindicacionesObstrucción intestinal, sintomatolog≥a de apendicitis, aton≥a de colon, impactación fecal.
392
Formulario Terapéutico IHSS

Efectos adversos
Flatu
lencia (al inicio del tratamiento), distensión abdominal y obstrucción intestinal o esofágica
(especialmente si se ingiere con poco l≥quido).Precauciones

Puede interferir la absorción de otros medicamentos, por lo que se debe espaciar 1 hora su
administración.
No administar cuando hay dolor abdominal, náuseas o vómitos.Embarazo: uso aceptado. Lactancia: uso aceptado. Interacciones: digoxina: puede disminuir la absorción de digoxina (apéndice 1).
LACTULOSA

Acción: Disacárido
formado por galactosa y fructosa. Cuando se administra por v≥a oral se hidroliza en el
intestino grueso por fermentación bacteriana produciendo ácidos orgánicos (láctico, acético,
propiónico), que presentan dos efectos terapeúticos:
Lax
ante osmótico: aumentan la presión osmótica en el colon favoreciendo la entrada de
agua y aumentando el peristaltismo intestinal. Esta acción puede tardar 1
3 d≥as en
manifestarse.
Antihiperamonémico: reducen el pH en el colon y en consecuencia reducen la
absorción de
amon≥aco y aumentan la eliminación de NH4+ en forma de sales amónicas en pacientes
hiperamonémicos.
Indicaciones:
Estre•imiento (su efecto puede tardar hasta 48 h), encefalopat≥a hepática (encefalopat≥a
portosistémica).PrecaucionesIntolerancia a la lactosa.Embarazo: categor≥a B de la FDA.
El riesgo para el feto es muy bajo porque actúa localmente en
el intestino materno y no se absorbe (apéndice 2) Lactancia: se ignora si se excreta en la leche materna, aunque probablemente no lo haga. S
e acepta
su uso (apéndice 3).
393
Formulario Terapéutico IHSS

Contraindicaciones
Galactosemia.
Situaciones en las que está interrumpido el tránsito intestinal (oclusión intestinal, ileostom≥a,
colostom≥a). Efectos adversos: Son escasos y se limitan al tracto gastrointestinal porque se
hidroliza en el
intestino y apenas se absorbe. Flatulencia, náuseas, dolor abdominal. Posologia
Estre•imiento:Adultos15-30 ml/d≥a en 3 dosis. Ni•os1-2 ml/kg/d≥a en 2 dosis.
Encefalopat≥a hepáticaAdultos 3050 ml/68h hasta lograr 23 deposiciones
blandas
diarias; después reducir dosis.
Ni•os: 15-30 ml/4h hasta lograr 2-3 deposiciones blandas diarias.
b.LAXANTES POR ENEMA

ENEMA EVACUANTE
Indicaciones
Las soluciones para la limpieza intestinal se usan antes de la cirug≥a de colon, colonoscopia o
exploración radiológica, con el fin de vaciar el intestino de todo contenido sólido. No son
tratamientos para el estre•imiento. Precauciones
Embarazo; insuficiencia renal (evitar si es grave); cardiopat≥a; colitis ulcerosa; diabetes mellitus;
esofagitis por reflujo; alteración del reflejo far≥ngeo (nauseoso); inconsciencia o semiinconsciencia
o posibilidad de regurgitación o aspiración. Contraindicaciones
Obstrucción gastrointestinal, retención gástrica, ulceración gastrointestinal, perforación intestinal,
insuficiencia card≥aca congestiva, colitis tóxica, megacolon tóxico o ≥leo paral≥tico. Efectos adversosNáuseas y distensión; con menos frecuencia
espasmos abdominales (generalmente transitorios, que
disminuyen al administrar las soluciones más despacio); vómitos. Posolog≥a
394
Formulario Terapéutico IHSS

Rectal.
Cada envase contiene la dosis apropiada en su presentación correspondiente:
Adultosy ni•os mayores de 12 a•os):
El contenido del envase de 133 ml que libera una
dosis de 118 ml.
Ni•os (2 a 12 a•os): El contenido del envase con 66 ml que libera una dosis de 59 ml.
ANTIDIARREICOS

LOPERAMIDA

Indicaciones:
Tratamiento sintomático de la diarrea aguda; medida auxiliar de la rehidratación en la diarrea aguda
de adultos y ni•os mayores de 4 a•os, diarreacrónica de adultos únicamente. Precauciones: Los inhibidores de la motilidad
se recomiendan para la diarrea aguda de los ni•os peque•os.
también hepatopat≥a; embarazoContraindicaciones:
Afecciones, en las que no conviene inhibir el peristaltismo y que cursan con distensión abdominal,
o afecciones como la colitis ulcerosa crónicao la colitis asociada a antibióticos. Efectos adversos:
Retortijones abdominales, mareos, somnolencia, y reacciones cutáneas como urticaria; también se
han comunicado ≥leo paral≥tico y distensión abdominal. Posolog≥a:
diarrea aguda: empezar con 4 mg y
a continuación 2 mg después de cada deposición hasta 5
d≥as; dosis habitual de 6-8 mg/d≥a; dosis máx 16 mg/d≥a;
Ni•os de 9 a 12 a•os: 2 mg 4 veces al d≥a hasta 5 d≥as; de 4 a 8 a•os: 1 mg 3
4 veces al d≥a
durante 3 días solamente;menores de 4 a•os: no recomendado.
Diarrea crónica del adulto: empezar con 4
8 mg/d≥a en varias tomas; posteriormente se
ajustará según la respuesta y se administrará en 2 tomas como mantenimiento; 16 mg/d≥a
como máximo.
395
Formulario Terapéutico IHSSPROCINETICOS

DOMPERIDONA
Indicaciones Náuseas y vómitos, dispepsia, reflujo gastroesofágico. PrecaucionesInsuficiencia renal; embarazo;lactancia e interacciones. Contraindicaciones
Prolactinoma, insuficiencia hepática; siempre que el aumento de la motilidad gastrointestinal
resulte perjudicial. Efectos adversos:
Rara vez, trastornos digestivos (incluidos espasmos), aumento de la concentración de prolactina;
efectos extrapiramidales y erupción. Posolog≥a
Por v≥a oraladultos y adolescentes de más de 35 kg: 1020 mg 3
4 veces al d≥a; 80
mg/d≥a como máx. Ni•os de hasta 34 kg de peso: 250500 µg/kg, 3
4 veces al d≥a; 2,4
mg/kg en 24 h como máx.
Por v≥a rectal
en supositorios: adultos y adolescentes de más de 35 kg: 60 mg 2 veces al
d≥a.
Ni•os de 15-34 kg: 30 mg 2 veces al d≥a; menores de 15 kg: no recomendado.

Medicamentos que actúan sobre el aparato digestivo sin especificar
OCTREOTIDA
Indicaciones:
Los análogos de la
somatostatina (inhibidora de la liberación). Están indicadas para aliviar los
s≥ntomas asociados con tumores neuroendocrinos (en particular, carcinoides) y la acromegalia.
Además esta indicada para prevenir las complicaciones que siguen a la cirug≥a pancr
eática; ayuda
a reducir los vómitos en el ámbito paliativo y para frenar el sangrado por varices [indicación no
autorizada].
396
Formulario Terapéutico IHSS

Precauciones
Los tumores secretores de hormona de crecimiento pueden expandirse causando complicaciones
graves; durante el
tratamiento con los análogos de la somatostatina, hay que vigilar los signos de
expansión tumoral (p. ej., defectos campimétricos). Insuficiencia hepática (apéndice 5); embarazo
(apéndice 2); lactancia (apéndice 3); vigilar la función tiroidea durante el tratamiento prolongado. Efectos adversos:
Las alteraciones gastrointestinales comprenden anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal y
plenitud, flatulencia, diarrea y esteatorrea. La tolerancia posprandial a la glucosa se altera y rara
vez ocurre una hiper
glucemia persistente con la administración crónica; también se han descrito
casos de hipoglucemia. Se han notificado cálculos biliares con el tratamiento prolongado (la
retirada brusca de la octreotida por v≥a subcutánea se acompa•a de cólico biliar y panc
reatitis). A
veces ocurre dolor e irritación en el lugar de inyección, por lo que deben rotarse los sitios de
punción. Rara vez, se observa pancreatitis poco después de su administración. Posolog≥a:

S≥ntomas asociados con tumores carcinoides con manifestaciones de s≥ndrome carcinoide,
vipomas, glucagonomas: en inyección subcutánea:empezar con 50 µg, 1
2 veces al d≥a
[50-100 µg, 2 o 3 veces al d≥a] y aumentar paulatinamente, según la respuesta, ha
sta 200
µg, 3 veces al d≥a [máx 1,5 mg/d≥a] (excepcionalmente, se requieren dosis más altas); las
dosis de mantenimiento var≥an; en los tumores carcinoides suspender al cabo de 1 sem, si
no se aprecia respuesta; si se requiere una respuesta rápida, administrar la dosis inicial
en
inyección intravenosa
(con monitorización del ECG y tras su dilución hasta una
concentración del 10-50 % con suero salino al 0,9 %).
Acromegalia, tratamiento breve antes de la cirug≥a hipofisaria
tratamiento prolongado de
los pa
cientes que no se controlan satisfactoriamente con otros tratamientos o hasta que la
radioterapia comience a desplegar el efecto pleno, en inyección subcutánea: 100-
veces al d≥a; suspender si no ocurre una mejor≥a a los 3 meses.
Prevención de la
s complicaciones que siguen a la cirug≥a pancreática: consulte la ficha
técnica del producto.
cción
: Hormonas y otrosfármacosendocrinosy contraceptivo
397
Formulario Terapéutico IHSSHormonas y Sustancias Relacionadas
Hormonas tiroideas
398
Antitiroideos
Analogos de GnRH
400
Hipoglicemiantes Inyectables
403
Hipoglicemiantes Orales y Otros Antidiabeticos
Corticoesteroides
408
Androgenos
417
Estrogenos
Progestagenos
422
Derivados del Ergot

Hormonas y sustancias relacionadas incluye además:
hipoglicemiantes anticonceptivos y oxitócicos
HORMONAS TIROIDEAS
398
Formulario Terapéutico IHSSLEVOTIROXINA
Indicaciones: Hipotiroidismo. Precauciones:
Panhipopituitarismo o predisposición a la insuficiencia suprarrenal (empezar el tratamiento
corticoide antes que la levotiroxina), ancianos, enfermedades cardiovasculares (insuficiencia o
infarto de miocardio, v. Posolog≥a inicial más adelante), hipotiroid
ismo de larga evolución,
diabetes ins≥pida, diabetes mellitus (a veces hay que aumentar la dosis del antidiabético, incluida la
insulina); embarazo y lactancia, interacciones. Posolog≥a inicial. El registro del ECG antes del tratamiento resulta útil, pue
sto que los cambios inducidos por el
hipotiroidismo pueden confundirse con signos de isquemia. Si el metabolismo se acelera muy
rápidamente (con diarrea, nerviosismo, aceleración del pulso, insomnio, temblor y a veces angina
de pecho, en casos de isquemia
miocárdica latente), reducir la dosis o suspender el tratamiento
durante 1-2 d≥as y reanudarlo después con una dosis más baja. Contraindicaciones: Tirotoxicosis. Efectos adversos:
Habitualmente, con dosis excesivas (v. Posolog≥a inicial más arriba): dolor anginoso, arritmias,
palpitaciones, calambres musculares, taquicardia, diarrea, vómitos, temblores, inquietud,
excitabilidad e insomnio, cefalea, rubefacción, sudoración, fiebre, i
ntolerancia al calor, pérdida
excesiva de peso y debilidad muscular. Posolog≥a: Adultos: Empezar con 50
100 µg (50 µg para los mayores de 50 a•os) al d≥a, preferiblemente antes del
desayuno, ajustándolo con incrementos de 50 µg cada 34 sem hasta que se
normalice el
metabolismo (en general, 100200 [100400] µg/d≥a); cardiopat≥a: empezar con 25 µg/d≥a
50 µg
en d≥as alternos, con incrementos de 25 µg cada 4 sem.Hipotiroidismo congénito y mixedema infantojuvenil: neonatos de hasta un mes: empezar con 5
10 µg/kg al d≥a; NIÑOS de más de un mes: inicialmente administrar 5 µg/kg/d≥a con incrementos
de 25 µg cada 2
4 sem hasta que aparezcan s≥ntomas tóxicos leves y luego reducir ligeramente la
dosis.
399
Formulario Terapéutico IHSSANTITIROIDEOS
PROPILTIOURACILO

Indicaciones: Hipertiroidismo. Precauciones: Embarazo, lactancia, insuficiencia hepática e insuficiencia renal. Efectos adversos: Náuseas, trastornos gastrointestinales leves, cefalea, erupción y
prurito, artralgias; rara vez,
miopat≥a, alopecia, mielosupresión (incluidas pancitopenia y agranulocitosis, ictericia, anemia
aplásica, hipoprotrombinemia, hepatitis, encefalopat≥a, necrosis hepática, nefritis,
s≥ndromes de
tipo lupus. Posolog≥a Se adm
inistra en adultos en dosis de 200 a 400 mg/d≥a que se mantienen hasta alcanzar el
eutiroidismo; luego, se puede reducir poco a poco hasta una dosis de mantenimiento de 50 a 150
mg al d≥a. Los antitiroideos sólo deben administrarse una vez al d≥a, debido
a su efecto prolongado sobre el
tiroides. El tratamiento excesivo motiva la rápida aparición de hipotiroidismo y ha de evitarse,
sobre todo durante el embarazo, porque puede inducir bocio fetal.
METIMAZOL
Indicaciones Hipertiroidismo Precauciones
Se debe tener un estricto control médico y habrá de instruir al paciente para que alerte al médico si
presenta cualquier s≥ntoma anormal como fiebre, cefalea, pigmentación cutánea, malestar general. Se debe rea
lizar un recuento leucocitario, más aún si el paciente está tomando fármacos que
producen también agranulocitosis.Contraindicaciones
No se debe administrar en pacientes que presenten hipersensibilidad al metimazol y en mujeres
400
Formulario Terapéutico IHSS

que estén embarazadas o en
per≥odo de lactancia.
Efectos adversos: Efecto local: exantema
papular urticariano leve, en ocasiones purpúrico, náusea, pigmentación
cutánea,
dolor y rigidez en las articulaciones, parestesias, cefalalgia , agranulocitois hepatitis, dolor
de garganta, fiebre, alopecia.Posolog≥a
Adultos: dosis inicial de 15 mg para hipertiroidismo leve.

Hipertiroidismo moderado 30 a 40 mg y para severo 60 mg dividido en tres dosis a
intervalos de ocho horas. La dosis de mantenimiento es de 5 a 15 mg diarios.
Ni•os: La
dosis inicial de 0,4 mg/kg de peso dividido en tres dosis a intervalos de ocho
horas y la dosis de mantenimiento es la mitad de la dosis inicial.
c.Análogos de la GnRH
LEUPROLIDE
El leuprolide es
un análogo sintético de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH). Este
fármaco se administra por inyección y se utiliza como un antagonista hormonal en el tratamiento
del cáncer de próstata o cáncer de mama, as≥ como en el tratamiento de la endometri
osis. La
sustitución de dos aminoácidos en la hormona natural origina una actividad más sostenida y un
mejor control hormonal de los carcinomas.
La formulación depot de leuprolide está indicada en el tratamiento de leiomiomas uterinos,
endometriosis y cáncer de próstata avanzado.Mecanismo de acción
El leuprolide origina una castración farmacológica y priva de testosterona y de estrógenos a los
tumores hormono
dependientes. Durante un tratamiento corto o intermitente, el leuprolide tiene la
misma acción es
timulante que la LHRH, pero el tratamiento crónico suprime la liberación de
gonadotropinas de la glándula pituitaria y reduce la s≥ntesis de esteroides del ovario y de los
test≥culos. En los pacientes con endometriosis, este estado hipoestrogénico alivia e
l dolor
sintomático de la enfermedad y reduce el número de lesiones del endometrio. Indicaciones
Tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata

Tratamiento paliativo del cáncer de próstata avanzado (cuando la cirug≥a o la terapia
estrogénica no están indicados o son inaceptables)
401
Formulario Terapéutico IHSS

Tratamiento del cáncer de mamaTratamiento de la endometriosis Tratamiento de la pubertad central precoz idiopática o neurogénica en ni•os de 8 a 9 a•os.
Tratamiento preoperatorio de la anemia debida a un leiomioma uterino
(fibroide) en
combinación con un suplemento de hierro.
Contraindicaciones y precauciones.

La formulación de leuprolide puede contener alcohol benc≥lico, y por lo tanto, los
pacientes alérgicos a esta sustancia pueden desarrollar una reacción alérgica,
presentando
eritema e induración en el lugar de la inyección.

En el tratamiento del carcinoma prostático, el leuprolide puede producir ocasionalmente un
empeoramiento de los s≥ntomas tales como dolor osteogénico o parálisis con posibles
complicaciones fata
les. Los pacientes con riesgo de estos s≥ntomas paradójicos son los que
muestran metástasis espinales. Los pacientes con un cáncer de próstata grave, en los que es
esencial un rápido alivio sintomático, deberán ser tratados con precaución por la
posibilida
d de estos efectos exacerbados. Los pacientes con obstrucción del tracto urinario
o con lesiones medulares pueden mostrar un empeoramiento de los s≥ntomas durante la
primera semana de tratamiento.
En el tratamiento de la endometriosis, el leuprolide interr
umpe la menstruación. Las
pacientes que mantengan su ciclo o experimenten un adelanto de las hemorragias durante
el tratamiento con leuprolide deberán informar a su médico. El fármaco no se debe
administrar a mujeres con disfunción uterina o hemorragias vaginales sin diagnosticar.

El leuprolide debe ser administrado con precaución en las mujeres con osteoporosis. El
tratamiento con este fármaco aumenta el riesgo de pérdida de densidad ósea.
El leuprolide pertenece a la categor≥a X de riesgo durante el embar
azo y no debe ser
administrado a mujeres embarazadas ya que podr≥a provocar un aborto espontáneo.
Tampoco se debe administrar este fármaco durante la lactancia (apéndice 2 y 3).
Interacciones: apéndice 1.Efectos adversos
Los efectos secundarios más frecue
ntes asociados al tratamiento con leuprolide incluyen
los s≥ntomas menopaúsicos (50%), especialmente los sofocos y la diaforesis. Las mujeres
premenopaúsicas desarrollan amenorrea.
Como resultado de la disminución de la producción de testosterona, aproxima
damente el
20% de los hombres muestran atrofia testicular durante el tratamiento con leuprolide.
Algunos (2%) desarrollan impotencia y un 3% muestra ginecomastia. En ocasiones
también se ha observado una disminución de la l≥bido.
Otras reacciones adversas
que se han comunicado durante el tratamiento con leuprolide
incluyen rash, urticaria, reacciones de fotosensibilización, hipotensión, leucopenia,
neuropat≥a periférica, embolismo pulmonar, molestias articulares (artralgia, mialgia),
cefaleas, alteraciones del sue•o y disnea.
402
Formulario Terapéutico IHSSAl iniciarse un tratamiento con leuprolide se estimula inicialmente la hipófisis para que
libere gonadotropinas, causando un empeoramiento de los signos y s≥ntomas asociados a
enfermedades hormonodependientes como el carcinoma prostáti
co o la endometriosis.
Esta exacerbación suele ser pasajera y se manifiesta en un aumento del dolor osteogénico y
ocasionalmente en s≥ntomas del tracto genitourinario (disuria, hematuria, incontinencia,
espasmos de vejiga, dolor prostático, inflamación del
pene e infecciones del tracto
urinario).

Los efectos del leuprolide sobre el sistema nervioso central incluyen mareos, vértigo,
insomnio, desordenes neuromusculares y cefaleas (10%).
Posologia
Tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata: Administración subcutánea
: en varios
estudios cl≥nicos se ha utilizado la dosis de 1 mg/dia s.c.
Administración intramuscular
(forma depot): se ha comprobado la efectividad de una dosis de 3.75 mg i.m cada 28 d≥as
durante 28 semanas.Dado que la hiperplasia
de próstata es una condición reversible si se
discontinúa el tratamiento, este debe proseguirse todo el tiempo que sea necesario.

Tratamiento paliativo del cáncer de próstata avanzado (cuando la cirug≥a o la terapia
estrogénica no están indicados o son inaceptables):Administración subcutánea
: 1
mg/d≥aAdministración intramuscular
(forma depot) : 7.5 mg (inyección i.m. depot) una
vez al mes o 22.5 mg cada 3 meses (84 d≥as) o 30 mg cada 4 meses (16 semanas).
Tratamiento del cáncer de mama:Administración subcutánea: 1 mg s.c. una vez al d≥a
Administración intramuscular
(forma depot) : 7.5 mg (inyección i.m. depot) una vez al
mes o 22.5 mg cada meses (84 d≥as) o 30 mg cada 4 meses (16 semanas).
Tratamiento de la endometriosis:Administración subcutánea: 1 mgs.c. una vez al d≥a
Administración intramuscular
(forma depot): 7.5 mg (inyección i.m. depot) una vez al
mes o 22.5 mg cada meses (84 d≥as) o 30 mg cada 4 meses (16 semanas).
Tratamiento de la pubertad central precoz idiopática o neurogénica en ni•os de
8 a 9
a•osIntramuscular o subcutánea (suspensión):Ni•os de > 37.5 kg:
0.3 mg/kg, o un
m≥nimo de 15 mg, i.m. o s.c. en forma de una dosis única repetida cada 4 semanas
Ni•os
de 25 a 37.5 kg: 0.3 mg/kg, o un m≥nimo de 11.25 mg i.m. o s.c. en forma de una
dosis
única repetida cada 4 semanasNi•os de < 25 kg
: 0.3 mg/kg, o un m≥nimo de 7.5 mg i.m.
o s.c. en forma de una dosis única repetida cada 4 semanasAdministración subcutánea
(solución): 50 µg/kg s.c. una vez al d≥a. Si la respuesta no fuera satisfactoria, las dosis se
pueden ir aumentando a razón de 10 µg/kg/dia

Tratamiento preoperatorio de la anemia debida a un leiomioma uterino (fibroide) en
combinación con un suplemento de hierro:Adultos
: 3.75 mg i.m. una vez al mes o 11.25
mg i.m. cada 3 meses en combinación con un suplemento de hierro. La duración
recomendada del tratamiento es de 3 meses. El retratamiento dependerá de la resolución de
los s≥ntomas.
HIPOGLICEMIANTES INYECTABLES
403
Formulario Terapéutico IHSS

INSULINA HUMANA DE ACCIÓN RÁPIDA
(insulina cristalina
regular)
Indicaciones
Para el tratamiento de pacientes con diabetes mellitus para el mantenimiento de la homeostasis de
la glucosa. Urgencias diabéticas y en la cirug≥a.Contraindicaciones y precaucionesLos requerimientos de insulina pueden variar en presencia de enfermedad
de las suprarrenales,
tiroides, hipófisis, insuficiencia renal o hepática.
Un ajuste de la dosis puede ser necesario en aquellos pacientes que cambien sus hábitos
alimentarios o nivel de actividad f≥sica. Esta contraindicado durante los episodios de hipog
licemia e hipersensibilidad a la insulina humana
o cualquiera de sus excipientes. Posolog≥a: Debe ser determinada por el medico de acuerdo con los requerimentos del paciente.
INSULINA NPH
(Inyección de insulina protamina zinc de acción prolongada) Indicaciones: Diabetes mellitus. Precauciones y contraindicaciones Véase insulina cristalina.Efectos adversos: Hipoglucemia, coma e incluso la muerte, en el sitio de aplicación: inflamación,
picor, dolor, la
protamina puede causar reacciones alérgicas. Posolog≥a: inyección subcutáneasegún los requerimientos.
404
Formulario Terapéutico IHSSINSULINA LISPRO
(Análogo recombinante de la insulina humana) Indicaciones: Diabetes mellitus. Precauciones: Véase insulina cristalina.Efectos adversos: Véase insulina cristalina Posolog≥a:
inyección subcutánea
inmediatamente antes de las comidas o, si fuera necesario, poco
después de las comidas, según las necesidades.
perfusión subcutánea, inyección intravenosa o perfusión intravenosa
según las
necesidades.
e.HIPOGLICEMIANTES ORALES Y OTROS ANTIDIABÉTICOS
GLIBENCLAMIDA

Indicaciones: Diabetes mellitus de tipo 2. Precauciones:
Las sulfonilureas estimulan el incremento de peso y sólo deben prescribirse si persisten el mal
control y los s≥ntomas a pesar de las tentativas dietéticas adecuadas; la metformina se considera el
fármaco de elec
ción para los pacientes obesos. Los ancianos y los sujetos con alteraciones leves o
moderadas de la función hepática o renal requieren especial cautela debido al peligro de
hipoglucemia. Hay que elegir siempre la dosis más baja posible con la que se alcan
ce un control
suficiente de la glucemia. Contraindicaciones:Las
sulfonilureas deben evitarse, en la medida de lo posible en la insuficiencia hepática, renal
graves y en la porfiria. No deben administrarse durante la lactancia; durante el embarazo se
sustituirán por insulina. Las sulfonilureas están contraindicadas en presencia de cetoacidosis.
405
Formulario Terapéutico IHSS

Efectos adversos:
Los efectos adversos de las sulfonilureas suelen ser leves e infrecuentes y consisten en trastornos
gastrointestinales como náuseas, vómitos, d
iarrea y estre•imiento. Las sulfonilureas producen a
veces alteraciones de la función hepática que, rara vez conducen a ictericia colestásica, hepatitis o
insuficiencia hepática. En ocasiones, aparecen reacciones de hipersensibilidad, casi siempre en las
rimeras 6
8 semanas de tratamiento: básicamente consisten en reacciones alérgicas cutáneas que
excepcionalmente evolucionan hacia eritema multiforme y dermatitis exfoliativa, fiebre e ictericia.
Los trastornos hematológicos también son raros pero pueden in
cluir leucopenia, trombopenia,
agranulocitosis, pancitopenia, anemia hemol≥tica y anemia aplásica.Posolog≥a:
Empezar con 5 [2,5] mg/d≥a con el desayuno o inmediatamente después (ancianos: 2,5[1,25] mg;
ajustando según la respuesta; 15 [20] mg/d≥a como máximo
GLICLAZIDA

Indicaciones: Diabetes mellitus de tipo 2. Precauciones:véase glibenclamidaContraindicaciones: Véase glibenclamidaEfectos adversos: Véase glibenclamidaPosolog≥a: Empezar con 4080 mg/d≥a,
ajustando según la respuesta; hasta 160 mg en una sola
dosis con el desayuno; las dosis superiores deberán repartirse en varias tomas; 320 mg/d≥a como
máximo
METFORMINA
indicaciones
La metformina se utiliza en el tratamiento sintomático del s≥ndrome de ovarios poliqu≥sticos
[indicación no autorizada]; mejora la sensibilidad a la insulina, puede ayudar a reducir el peso,
406
Formulario Terapéutico IHSS

ayuda a normalizar el ciclo menstrual (aumentando la frecuencia d
e la ovulación espontánea), y
puede mejorar el hirsutismo y diabetes mellitus.Precauciones
La metformina puede causar acidosis láctica, sobre todo entre los pacientes con insuficiencia renal;
no deber≥a administrarse ni siquiera a los pacientes con insuficiencia renal leve. Contraindicaciones
Insuficiencia renal, cetoacidosis, suspender si se sospecha hipoxia tisular (p. ej., septicemia,
insuficiencia respiratoria, infarto miocárdico reciente), insuficiencia hepática ,uso de medios de
contraste radioló
gico yodados (no reanudar la metformina hasta que la función renal retorne a la
normalidad) y uso de anestesia general (suspender la metformina en la ma•ana de la operación y
reanudarla cuando se haya recuperado la función renal), embarazo y lactancia. ectos adversos: Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea (casi siempre, pasajera), dolor abdominal, sabor metálico;
rara
vezacidosis láctica (retirar el tratamiento), disminución de la absorción de vitamina B
, eritema,
prurito y urticaria; también se ha notificado hepatitis. Posolog≥a:
diabetes mellitus: Adultos y ni•os mayores de 10 a•os: inicialmente, 500 mg con el desayuno
durante al menos 1 sem y luego 500 mg con el desayuno y con la cena durante al menos 1 sem y
finalmente 500 mg con el desayuno, comida y cena; normalmente 2 g/d≥a como máxim
o,
repartidos en varias dosis.
S≥ndrome de ovarios poliqu≥sticos [no autorizado]: inicialmente 500 mg con el desayuno durante 1
sem, luego 500 mg con el desayuno y la cena durante 1 sem, luego 1,51,7 g/d≥a repartidos en 2
tomas.
ROSIGLITAZONA

Indicaciones Diabetes mellitus de tipo 2 (sola combinada con la metformina con una sulfonilurea
con las
dos. Precauciones
Vigilar la función hepática; enfermedades cardiovasculares (riesgo de insuficiencia card≥aca),
insuficiencia renal.
TOXICIDAD HEPÁTICA. Se han descrito casos aislados de disfunción hepática; vigilar la
función hepática antes del tratamiento y luego, de ma
nera periódica; indicar al paciente que solicite
asistencia médica inmediata si aparecen s≥ntomas como náuseas, vómitos, dolor abdominal, fatiga,
407
Formulario Terapéutico IHSS

anorexia y orina oscura; suspender en caso de ictericia o si aumentan de manera significativa las
enzimas hepáticas. Contraindicaciones
Insuficiencia hepática, antecedentes de insuficiencia card≥aca, combinación con insulina (riesgo de
insuficiencia card≥aca), embarazo y lactancia. Efectos adversosTrastornos gastrointestinales, cefalea, anemia, dislipidemia, au
mento de peso, edema,
hipoglucemia; más raramente,
aumento del apetito, insuficiencia card≥aca, fatiga, parestesias,
alopecia, disnea; rara vez, edema pulmonar; excepcionalmente,
angioedema, urticaria; véase
también toxicidad hepática más arriba. Posolog≥a:
empezar con 4 mg/d≥a; si se utiliza sola o en combinación con la metformina puede aumentarse
hasta 8 mg/d≥a (en 1 o 2 tomas) al cabo de 8 sem, en función de la respuesta; Ni•os y Adolescentes menores de 18 a•os: No recomendado.
NATEGLINIDA

Indicaciones terapéuticas
Terapia combinada con metformina en diabetes tipo II inadecuadamente controlada con dosis máx.
de metformina en monoterapia. Posolog≥a oral. Inicial recomendada: 60 mg 3 veces/d≥a, 1-
30 min antes de comidas, pudiendo incrementarse
hasta 120 mg 3 veces/d≥a. Dosis máx. no exceder de 180 mg 3 veces/d≥a. Experiencia cl≥nica
limitada en > 75 a•os. < 18 a•os no se dispone de experiencia.Contraindicacioneshipersensibilidad; diabetes tipo
1; cetoacidosis diabética, con o sin coma; embarazo y lactancia;
alteración hepática grave.Advertencias y precauciones
utilizar en monoterapia. Riesgo de hipoglucemia con ejercicio f≥sico intenso y alcohol.
Desnutridos, ancianos, insuf. suprarrenal o hipofisaria, I.R. grave: requieren titulación cuidadosa
de dosis para evitar reacciones hipoglucémicas. En situaciones de e
strés puede producirse
408
Formulario Terapéutico IHSS

alteración del control de glucemia y podr≥a ser necesario interrumpir y reemplazar por insulina.
Precaución en I.H. moderada. Los ß
bloqueantes enmascaran los s≥ntomas de hipoglucemia. No se
recomienda en ni•os, no hay estudios.
CORTICOIDES
HIDROCORTISONA

La hidrocortisona es un corticoide tópico de baja potencia representativo

HIDROCORTISONA (como succinato sodico) Base 500mg. Polvo para inyeccion Fco. 4
ml.HIDROCORTISONA (acetato) Base 1% crema cutanea tubo 15 - 20 grPomada, acetato de hidrocortisona al 1%Comprimidos, hidrocortisona 10 mg Inyección
(Polvo para solución para inyección), hidrocortisona (como succinato sódico) vial de
100 mg La hidro
cortisona en enema de retención es un preparado de corticoide rectal (distinto de los
supositorios) representativo. Hay varios fármacos alternativos Las preparaciones rectales de
hidrocortisona son fármacos complementarios Supositorios, acetato d
e hidrocortisona 25 mg
Enema de retención (Solución rectal), hidrocortisona 100 mg, ampolla 60 ml Indicaciones:
adyuvante en el tratamiento de urgencia de la anafilaxia; Enfermedades cutáneas
inflamatorias; dermatitis de contacto, dermatitis atópi
ca (eccema), liquen plano; prurito
intratable y reacciones fototóxicas, como erupciones polimorfas lum≥nicas y prurigo
act≥nico; tratamiento a corto plazo de la psoriasis de la cara y áreas de flexión, enfermedad
inflamatoriaintestina; insuf
iciencia adrenocortical, colitis ulcerosa, proctitis,
proctosigmoiditis, insuficiencia adrenocortical reacciones de hipersensibilidad Contraindicaciones: no relevantes en el tratamiento de urgencia, pero para las contraindicaciones relativas
al uso
prolongado, infecciones cutáneas no tratadas o piel erosionada, rosácea, acné, dermatitis
perioral uso de enemas en obstrucción intestinal, perforación intestinal o f≥stulas extensas;
infecciones no tratadas infección sistémica (excepto en
situación que amenaza la vida o de
administración de tratamiento antimicrobiano espec≥fico); hay que evitar las vacunas con
virus vivos en los que reciben dosis inmunosupresoras (la respuesta de anticuerpos séricos
está disminuid
Precauciones:
409
Formulario Terapéutico IHSS

no relevantes en el uso de urgencia, pero para las precauciones relativas al uso
prolongado, ni•os (hay que evitar el uso prolongado); los vendajes oclusivos aumentan la
penetración en lesiones queratiniz
adas (sólo se deben usar vendajes oclusivos por la noche y
durante no más de 2 d≥as; hay que evitar el uso sobre lesiones exudativas); la infección secundaria
requiere tratamiento con un antimicrobiano adecuado En el caso del uso del enema se requiere examen proctológico antes del tratamiento.En el uso oral o intravenoso,
supresión suprarrenal durante tratamiento prolongado que persiste
durante a•os después de retirar el tratamiento hay que asegurar que los pacientes entienden la
importancia de cumpli
r con la pauta de dosificación y ecomendar precauciones para reducir
riesgos; vigilancia del peso, presión arterial, equilibrio hidroelectrol≥tico y cifras de glucosa
en sangre durante todo el tratamiento prolongado; infecciones (mayor su
sceptibilidad, los
s≥ntomas pueden estar enmascarados hasta la fase avanzada; la presentación cl≥nica puede ser
at≥pica; riesgo aumentado de varicela y sarampión (véanse las notas anteriores); tuberculosis
latente tratamiento quimioprofiláctico durante
el tratamiento prolongado con corticoides; edad
avanzada; ni•os y adolescentes (retraso del crecimiento, probablemente irreversible);
hipertensión, infarto de miocardio reciente (se ha descrito ruptura), insuficiencia card≥aca
congestiva, insuficiencia hepática, alteración renal, diabetes mellitus
incluido el antecedente
familiar, osteoporosis (se puede manifestar con dolor de espalda, las mujeres
postmenopáusicas son de riesgo), glaucoma incluido el antecedente familiar, trast
orno
afectivo grave (sobre todo en caso de antecedente de psicosis inducida por corticoides),
epilepsia, psoriasis, úlcera péptica, hipotiroidismo, antecedente de miopat≥a esteroidea;
gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1 Posolog≥a:Anafilaxia, por inyección intravenosa lenta en dosis únicaEnfermedades inflamatorias de la piel,aplíquese
una peque•a cantidad sobre el área
afectada 12 veces al d≥a hasta que se produzca mejor≥a, después con menor frecuenciaColitis ulcerosa, proctitis, por vía rectal (supositorios),
ADULTOS 25 mg dos veces al d≥a
durante 2 semanas; se puede aumentar a 25 mg 3 veces al d≥a o bien
50 mg dos veces al d≥a
en casos graves; en la proctitis facticia se puede requerir tratamiento durante 68 semanasColitis ulcerosa, proctitis ulcerosa, proctosigmoiditis ulcerosa, por vía rectal
(enema de
retención),
ADULTOS 100 mg por la noche durante 21 d≥as o hasta la remisión cl≥nica y
octológica; si no hay mejor≥a cl≥nica y proctológica a los 21 d≥as, suspenda; para la remisión
proctológica puede ser necesario un tratamiento durante 2
3 meses; cuando se administra
durante más de 21 d≥as, retirada gradual con 100 mg a noches alternas durante 23 semanasTratamiento sustitutivo en la insuficiencia adrenocortical, por vía oral, ADULTOS 20
mg al d≥a distribuidos en varias tomas (habitualmente 20 mg por la ma•ana y 10 mg por la tarde);
NIÑOS 1030 mg
410
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Insuficie
ncia adrenocortical aguda,
por inyección intravenosa lenta o por infusión
intravenosaADULTOS 100-500 mg, 3-4 veces en 24 horas o como se precise;
por inyección
intravenosa lenta, NIÑOS hasta 1 a•o 25 mg, 1-5 a•os 50 mg, 6-12 a•os 100 mg Efectos adversos:
para los efectos adversos asociados al tratamiento prolongado con
corticoides, exacerbación de una infección local; cambios atróficos (véase Betametasona) menos
frecuente con corticoides débiles, pero los lactantes y ni•os son especialmente susceptiblesPor el uso de enema
dolor local o sensación de quemazón; hemorragia rectal (se ha descrito con
el uso de enema); exacerbación de infecciones no tratadas; los supositorios pueden te•ir
los tejidos.En el uso oral o intravenoso;
efectos gastrointestinales como dispepsia, úlcera péptica (con
perforación), distensión abdominal, pancreatitis aguda, úlcera esofágica y candidiasis;
efectos musculoesqueléticos como miopat≥a proximal, osteopor
osis, fracturas vertebrales y de
huesos largos, osteonecrosis avascular, ruptura tendinosa; efectos endocrinos como
supresión suprarrenal, irregularidades menstruales y amenorrea, s≥ndrome de Cushing (con dosis
altas, habitualmente revers
ible con la retirada), hirsutismo, aumento de peso, balance de
nitrógeno y calcio negativo, aumento del apetito, aumento de la susceptibilidad y gravedad de la
infección; efectos neuropsiquiátricos con euforia, dependencia psicológica, depresión,
insomnio, hipertensión intracraneal con papiledema en ni•os (habitualmente tras la
retirada), psicosis y agravación de esquizofrenia, agravación de epilepsia; efectos oftálmicos
como glaucoma, papiledema, catarata subcapsular poste
rior, adelgazamiento corneal o escleral y
exacerbación de enfermedad v≥rica o fúngica oftálmica; también curación alterada, atrofia cutánea,
hematomas, estr≥as, telangiectasias, acné, ruptura miocárdica tras infarto de miocardio reciente,
alteraciones hid
roelectrol≥ticas, leucocitosis, reacciones de hipersensibilidad (incluso
anafilaxia), tromboembolismo, náusea, malestar e hipo.
PREDNISOLONA
predisolonaescorticoiderepresetativo.HayvarrmacosalternativosPREDNISONA 5mg. TabletaPREDNISONA 50 mg. Tableta ranuradaPREDNISOLONA 15 mg/5ml jarabe Fco. 60 ml. PREDNISOLONA (acetato) 1 % gotas oftálmicas,fcogotero 10 mlCompridosprednisolona25Indiones:
supresión a argo plazo de a inflaacón en enfermedades alrgicas; supresión a largo
plazo,
411
Formulario Terapéutico IHSS

asma, con
acos
cos
las
ias
nfoblástica agu
linfoc
tica
nica,
fermedad de Hodgkin y linfomas nianos, ratamo cal a corto pazo
nflamaciónContraindicnes: nfección émca no ratada (excepto entuacióncl≥nica que amenaza vda o de
admnistracde tratamenanico espec≥fico) adminirac de vacunascon virus
vivos, infecciones fúngicas, v≥cas y bacterianas no trataas; En el uso oftalmico “ojo rojo” no diagncado causado por queraitis herp gaucoma ecauciones: presón suprarrenal duran rataieo prolongado que persiste durante a• después
de retirartratamiento, hay asegurar os pacientes entienden la mportancia
cump con a pauta de dosificación y comendar precaucones para redcir ri
esgos,
aumensceptibilidad y gravedad a a infección; activac o exacerbación
tuberculoss, amebiasestrongilogravedad aumenada a las infenes v≥rcas, sobre
todo varicea y saramp, riesgo de varicela grave en pacientes no inmunes (encaso de
exposición a variclarequiere inmuglobulina de la varicelazosteevite la
exposición (en caso exposición posiblemente se requiere
inmunoglobulina normal); diabetes mellitu úlcera pépica; para más precarelati
tratamieno prolongado concorticdes, viglaa peso, presión arterial, eqilibr
hidroelectroltico ygluce durante todo etratamiento; supresin adre durante
retirada y unos mesesdespués ntercue o crug≥a puede requer
aumentar a doss de cortcoides (o reintrucción temral ya hab≥a reado);
pertensión, infarto de miocardio recente, inufia cardaca cgestiv alte
alteración pática (Apéndice 5)(se puede manifestar dolor ea,
mujeres postenopáusicas sonesgo), glaucomancluido eantecedente famliar,
rastorno afectivo grave (sobre todo ca de antecedente de psicoss ducida por
corticodes), epilepsi psoriass, úlcera péptica, hipotiroidismo, antecedente de mpat≥a
esteroidea; ni•os adoleentes de crecie probabemeevers), gstación (A
péndice
2); laancia (Apéndice 3);interpéndice 1 En el uso oftalmico carata adzamiento corneafección corneao conjuti hay
que suspender e amiento mejora en 7 das; riesgo de supresión suprarrenal ras
uso prolongado lactantesPosolog≥a:Alergia so a corto plazo), por vora, AD y NIÑOS,
nicialente hasta 10-20 mg a d en doss únca por la ma•ana (en aleia grave hasta
412
Formulario Terapéutico IHSS

corta
Leucemias y lioma va ora, ADULTOS inicialmente hasta0 mg da, después reducengradlmente posible a mg dNIÑOS hasta 1 a•o,
inialmente hasta mg, después 5- mg 2-7 a•os, inicialmen hasta 50 m después 10-20 mg 8- a•os, hasta 75 mg, después mg pres enfermedades amaas y alécas,por vía oral, ADULTOSinicialmente hasta mg d≥a (enfermedad grave, hasta60 mg a preferemente admstrad pa ma•ana después dedesay con
frecuenciais se reduce a los pocos d≥as,pero puednecesarioseguirrante varas
semanas o mesesÑOS pueden admnistrar accones de la doss de ao (por eemplo,
a los mess 25% de dosis de adult a os 7 a•os 50 y a los a•os 75%) aunque
hay que valorar los factores cl≥cos Mantenimiento,por vía oraLTOS 2,5- mg a o má los rasgos cushingodes son más frecuentes con dosis superiores a 7,5 mg al d≥a;NIÑOS
pueden admnisrarfraccioes de a is de aduto(por ejempo, a los meses 25%
dosis de adulto, a los 7 a•os 50%, y a los 12 a•os 75%) aunque hay que valorar os factores
cl≥cos Miagravis, inciamen 10 a dternos, que aumentan en incrementos
mg a dalternos hasta 1- mg/kg (máxmo 100 mg) a dasternos o beninicialmente 5
mg a d≥a que aumentan en incrementos de 5 mg d≥a hasta u dosis habitual de -80
mg d≥a (0,75-1 mg/kg NOTA.serecmiendasuusoconlasupervisiónoflmólogoInflamación del ojo, por aci ocular, ADULTOS y NIÑOS 1 gota cada 1-2 horas, reduciendo lafrecuecia a medida que nflamación meora Efectosadversos: náusea, dspepsia,malestar, hipo reaccionesde hipersensibilidad incluida anafilaxia;
para efecos adversos asociados
rataieo prolongado con corticoides,efectos gasrointes comodispsia, úl
cera
esofágica,desarrolloempeoientode úlceraspépas, distensión abdomnal,
pancreait ag aumentoapetito y del peso; supresióadrena c doss atas c
s≥ntomas cushngoides de una, né, hematoma estr≥as abdom obesidad
uncal, arofia muscular); irregulades mensruales y amenorrea; hipensió
osteoporosis, con aplastaiento veebra reante yfracturas huesos
largos;
osteocrosis avascula ectos oftá co glaucoma, caaraubcapsulares,
413
Formulario Terapéutico IHSS

erb
ción
infe
io
ares
as; dia
etes
me
l
l
itu
s
ommboretraso a curación de s heri mopat≥a, debilidad muscu de
brazos ypiernas; depesió, psicoss, epilepsia; aumento de a presión intraal, y
candidi ectos mculoesqueléticos comopat≥a proximal, osteoporosis,fracturas
vertebrales y huesos largos, oteocrosis avasla ura ndinosa efectos
endrinos como supresión suprarrenal, irregularidad metruales y amenorrea, hirsutism
aumeno de peso, balance de nitrógeno y io negativo, aumen apeito, aumento de
scepilid y gravedad de nfecci efectos neuropsiquiátricos con eufori
dependea psicoógica, depresión, insomnio, hiperensión inracraneal con papiledemaen ni•os (habilmentetras psicosy agravacón de
esqizofrena, agravación de epilepsectos oftácoomaucoma, papilemacatarata subcapsularposterior, agazaento cornea o eseral y exacerbón
fermedad v≥rica o fúngica olmica; también curación alradarofia cut
a,
hemaoma estelngiectasia acné, ruptura mcárdicarasnfarto de mo recente,
altercioesdroeec≥tias, leucocitsis, en el uso oftalmico infección ocul secunari
ación corneal ala (Por adegazamiento coeal), lesión del nervio óptico,
cataratglaucoma, mdrias, psis, querais epitelial punctata, reacciones d
hipersensibilidad retardada con quemazón,escozo
DEXAMETASONA
(como fosfato sodico) Base 4 mg/ml. solucion inyectable
Amp. 2 ml.
Comprimidos, dexametasona 500 microgramos, 4 mg Inyección (Solución para inyección), fosfato de dexametasona (como fosfato sódico de dexametasona) 4 mg/ml, ampolla 1 mlIndicaciones: supresión de enfermedades inflamatorias y alérgicas shock;
diagnóstico del s≥ndrome de
Cushing; hiperplasia suprarrenal congénita; edema cerebral, adyuvante en el tratamiento de
urgencia de la anafilaxia Contraindicaciones: infección sistémica (excepto en situación que amenaza la vida o de ad
ministración de
tratamiento antibiótico espec≥fico); hay que evitar las vacunas con virus vivos en los que
reciben dosis inmunosupresoras (la respuesta inmunitaria humoral está disminuida) Precauciones:
414
Formulario Terapéutico IHSS

supresión suprarrenal durante tra
tamiento prolongado que persiste durante a•os después de
retirar el tratamiento; hay que asegurar que los pacientes entienden la importancia de cumplir con la pauta de dosificación y recomendar precauciones para reducir
riesgos; vigilancia del
peso, presi
ón arterial, equilibrio hidroelectrol≥tico y cifras de glucosa en sangre
durante todo el tratamiento prolongado; infecciones (mayor susceptibilidad, los s≥ntomas pueden estar enmascarados hasta la fase avanzada; la presentación cl≥nica pu
ede ser at≥pica;
aumento de la susceptibilidad y la gravedad a la infección; activación o exacerbación de la uberculosis, amebiasis, estrongiloidiasis; riesgo de varicela grave en pacientes no inmunes (en caso de exposición a la varicela se requiere la inmunoglobulina de la varicela
zoster); evite la
exposición al sarampión (en caso de exposición posiblemente se requiere inmunoglobulina
normal); tratamiento quimioprofiláctico durante el tratamiento prolongado con
corticoides; edad
avanzada; ni•os y adolescentes (retraso del crecimiento,
probablemente irreversible); hipertensión, infarto de miocardio reciente (se ha descrito
ruptura), insuficiencia card≥aca congestiva, insuficiencia hepática, alteración renal, d
iabetes
mellitus
incluido el antecedente familiar, osteoporosis (se puede manifestar con dolor de
espalda, las mujeres postmenopáusicas son de riesgo), glaucoma incluido el antecedente
familiar, trastorno afectivo grave (sobre todo en c
aso de antecedente de psicosis inducida
por corticoides), epilepsia, psoriasis, úlcera péptica,
hipotiroidismo, hipertensión, antecedente
de miopat≥a esteroidea; gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3);
interacciones:
Apéndice 1Posolog≥a:Supresión de enfermedades inflamatorias y alérgicas, por vía oral
, ADULTOS
dosis habitual 0,510 mg al d≥a en dosis única por la ma•ana; por inyección intramuscular, inyección intravenosa lenta o infusión intravenosa
(como
fosfato de dexametasona), ADULTOS inicialmente 0,520 mg al d≥a; NIÑOS 200
microgramos/kg al d≥a.Edema cerebral,por inyecciónintravenosa(comofosfato de dexametasona), adultos 10 mg inicialmente, después 4 mg inyección intramuscular (como fosfato de dexametasona) cada 6 horas, como se precise durante 2-10 d≥asEfectos adversos:
efectos gastrointestinales como dispepsia, úlcera péptica (con perforación), distensión
abdominal, pancr
eatitis aguda, úlcera esofágica y candidiasis; efectos
musculoesqueléticos como miopat≥a proximal, osteoporosis, fracturas vertebrales y de huesos largos, osteonecrosis avascular, ruptura tendinosa; efectos endocrinos como supresió
suprarrenal, irregularidades menstruales
y amenorrea, s≥ndrome de Cushing (con dosis
altas, habitualmente reversible con la retirada), hirsutismo, aumento de peso, balance de nitrógeno y calcio negativo, aumento del apetito, aumento de
la susceptibilidad y gravedad de la
415
Formulario Terapéutico IHSS

infección; efectos neuropsiquiátricos con euforia, dependencia psicológica, depresión,
insomnio, hipertensión intracraneal con papiledema en ni•os (habitualmente tras la
retirada), psicosis y agravaci
ón de esquizofrenia, agravación de epilepsia; efectos oftálmicos
como glaucoma, papiledema, catarata subcapsular posterior, adelgazamiento corneal o escleral y exacerbación de enfermedad v≥rica o fúngica oftálmica;
también curación
alterada, atrofia cut
ánea, hematomas, estr≥as, telangiectasias, acné, ruptura miocárdica tras
infarto de miocardio reciente, alteraciones hidroelectrol≥ticas, leucocitosis, reacciones de
hipersensibilidad (incluso anafilaxia), tromboembolismo, náusea, malestar
e hipo; tras la
administración intravenosa del éster de fosfato se puede producir irritación perineal.
TRIANCINOLONA
(acetonido) Base 1% (10 mg/ml.) suspension inyectable Fco. 5 ml.
Indicaciones: supresión de los trastornos inflamatorios y alérgicos; enfermedades reumáticas, boca, piel Precauciones: Veaseprednisolona; las dosis altas pueden causar miopat≥a proximal, evitar como tratamiento crónico. Contraindicaciones: Véase Prednisolona. Posolog≥a: inyección intramuscular profunda en los músculos glúteos: 40 mg de acetónido como efecto
de depósito; repetir periódicamente dependiendo de la respuesta del paciente; dosis única
máxima de 100 mg. Efectos adversos:
véanse notas anteriores de la prednisolona. Los efectos adversos mineralocorticoideas
incluyen
la hipertensión, la retención de sodio y agua y las pérdidas de potasio. Resultan más acentuados con la fludrocortisona, pero también son relevantes con la cortisona, la hidrocortisona, la
corticotropina y la tetracosactida (tetracosactrina). Las acciones mineralocorticoideas de los
glucocorticoides de gran potencia, betametasona y dexametasona, son insignif
icantes y sólo se
manifiestan ligeramente con la metilprednisolona, prednisolona y triamcinolona.
Los efectos adversos glucocorticoides incluyen diabetes y osteoporosis, que supone un peligro, sobre todo para las personas mayores, puesto que puede dar lugar a fracturas por esta razón, por ejemplo de la cadera o vertebrales; además, las dosis altas se asocian con necrosis avascular de la
beza femoral. A veces ocurren alteraciones mentales; estos preparados pueden inducir un
416
Formulario Terapéutico IHSS

estado paranoide o una depresión graves, con riesgo de suicidio, sobre todo entre los pacientes
con antecedentes de estos trastornos. La euforia es frecuente. También p
uede darse atrofia
muscular (miopat≥a proximal). El tratamiento corticosteroideo está débilmente asociado a la
úlcera péptica (la posible ventaja de los preparados solubles o con cubierta entérica, a la hora de reducir este riesgo, es meramente especulativ
Las dosis altas de corticosteroides pueden ocasionar un s≥ndrome de Cushing con cara de luna
llena, estr≥as y acné; suele revertir al suspender el tratamiento pero éste debe retirarse
paulatinamente para evitar los s≥ntomas de la insuficiencia suprarrenal aguda La administración de corticoides a los ni•os puede afectar el crecimiento.

METILPREDNISOLONA
METILPREDNISOLONA (como succinato sodico) Base 40 mg. Polvo para inyección Fco. 5ml. METILPREDNISOLONA (como
succinato sodico) Base 500 mg. polvo para inyección
Fco.10ml.
METILPREDNISOLONA (como acetato) Base 40mg/ml suspension inyectable Fco 1ml.
(Uso intramuscular e intra articular). Indicaciones: Supresiónde los trastornos inflamatorios y alérgicos; edema
cerebral asociado a neoplasi;
enfermedades reumáticas, de la piel. Precauciones: Véansenotas anteriores de Triancinolona y Prednisolona; la administración intravenosa rápida de dosis altas se asocia con colapso cardiovascular. Contraindicaciones: Véansenotas anteriores de Triancinolona y Prednisolona. Posolog≥a: Por vía oral: intervalo habitual de 240 mg al d≥a [416 mg/d≥a; NIÑOS: 28 mg/d≥a];
véase
también Administración (anteriormente). En inyección intramuscular o en inyección o perfusión intravenosas lentas: empezar con 10
mg [20
40 mg/d≥a]; rechazo del injerto: hasta 1 g/d≥a en perfusión intravenosa durante 3 d≥as,
como mucho.
417
Formulario Terapéutico IHSS

Efectos adversos:
véanse notas anteriores Triancinolon
a y Prednisolona.
ANDROGENOS Y ANTIANDROGENOS
ANDROGENOS
DANAZOL

El danazol
inhibe las gonadotropinas hipofisarias; combina actividad androgénica, antiestrogénica
y antiprogestágena.Indicaciones.
Está autorizado para el tratamiento de la endometriosis y para el alivio del dolor intenso y las
molestias de la enfermedad fibroqu≥stica benigna de la mama cuando no dan resultado las demás
medidas. También puede ser eficaz en el tratamiento prolongado del angioedema hereditario. Precauciones:
Alteraciones de la función card≥aca, hepática o renal (evitar si son intensas, apéndice 4 y 5),
ancianos, policitemia, epilepsia, diabetes mellitus, hipertensión, migra•a, alteraciones de las
lipoprote≥
nas, antecedentes de trombosis o enfermedad tromboembólica; retirar en caso de
virilización (puede ser irreversible con el tratamiento continuo); se deben utilizar métodos
anticonceptivos no hormonales, en caso de necesidad; interacciones: apéndice 1 (Danazol).Contraindicaciones:
Embarazo (apéndice 2); comprobar que las pacientes amenorreicas no están embarazadas;
lactancia (apéndice 3); alteraciones graves de la función hepática, renal o card≥aca; enfermedades
tromboembólicas; sangrado genital no diagnost
icado; tumores dependientes de los andrógenos;
porfiria.Efectos adversos:
Náuseas, mareos, reacciones cutáneas incluyendo erupción, fotosensibilidad y dermatitis
exfoliativa, fiebre, dolor de espalda, nerviosismo, alteraciones del estado de ánimo y ansied
ad,
cambios de la libido, vértigo, fatiga, dolor epigástrico y pleur≥tico, cefalea, aumento de peso;
trastornos menstruales, sequedad e irritación vaginales, rubefacción y disminución del tama•o
mamario; espasmo musculoesquelético, dolor y tumefacción arti
culares, ca≥da del pelo; efectos
androgénicos como acné, piel grasa, edema, hirsutismo, cambios de la voz y rara vez hipertrofia
del cl≥toris (v. también Precauciones); alteraciones transitorias de las lipoprote≥nas y otros cambios
418
Formulario Terapéutico IHSS

metabólicos, resistencia
a la insulina; episodios de trombosis; leucopenia, trombopenia, eosinofilia,
eritrocitosis o policitemia reversibles; la cefalea y los trastornos visuales pueden indicar una
hipertensión intracraneal benigna; rara vez, ictericia colestásica, pancreatitis,
peliosis hepática y
adenomas hepáticos benignos.Posolog≥a:

El tratamiento de las mujeres en edad fértil debe iniciarse durante la menstruación,
preferiblemente en el primer d≥a.
Endometriosis: 200800 mg/d≥a, hasta en 4 tomas, ajustando para inducir la a
menorrea,
habitualmente durante 3-6 meses.

Dolor y molestias intensos de la enfermedad fibroqu≥stica benigna de la mama sin
respuesta a otros tratamientos: 300 mg/d≥a, en varias tomas, habitualmente durante 3
meses.
Angioedema hereditario [indicación no autorizada]: empezar con 200 mg 2
3 veces al d≥a
[200-300 mg/d≥a] y luego reducir según la respuesta.
STROGENOS, PROGESTAGENOS, ANTIESTROGENOS
ESTROGENOS
ESTRADIOL
AcciónEs el 17βestradiol,
la hormona sexual natural estrogénica que controla el desarrollo y
funcionalismo de los órganos sexuales y los caracteres sexuales secundarios femeninos. Sustituye
la pérdida de producción de estrógenos en mujeres menopáusicas y alivia los s≥ntomas de la
menopausia. Se metaboliza en el h≥gado dando lugar a estriol y estrona, con la misma actividad.Indicaciones
Terapia hormonal sustitutiva (THS) para los s≥ntomas por déficit estrogénico en mujeres
posmenopáusicas (s≥ntomas vasomotores, vaginitis, osteoporosis, etc.) Contraindicaciones- Cáncer de mama o antecedentes familiares.- Tumores estrógeno dependientes malignos (por ejemplo cáncer de endometrio). - Hemorragia vaginal no diagnosticada.- Hiperplasia de endometrio no tratada.
419
Formulario Terapéutico IHSS

Tromboembolism
o venoso o antecedentes (trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar).
- Enfermedad tromboembólica arterial activa o reciente (angina, infarto de miocardio).- Alteración trombof≥lica conocida. - Insuficiencia hepática grave, enfermedad hepática aguda o
antecedentes, mientras las pruebas de
función hepática sigan alteradas (apendice 5).Efectos adversos-
Genitales: mastalgia, tensión mamaria, enfermedad fibroqu≥stica de las mamas, dismenorrea.
Raramente tumores de mama benignos, pólipos uterinos, exace
rbación de fibromas uterinos,
endometriosis, candidiasis vaginal, agrandamiento de las mamas.-
Digestivos: náuseas, vómitos, dolor abdominal, distensión abdominal, estre•imiento, diarrea.
Ocasionalmente alteración de las pruebas de función hepática, icter
icia colestática. Se han descrito
aumentos significativos de triglicéridos plasmáticos, que han dado lugar a cuadros de pancreatitis.- Sistema nervioso: cefalea migra•a, nerviosismo, depresión, vértigo.- Musculoesqueléticos: calambres musculares, dolor
en las extremidades inferiores, dolor en las
articulaciones.-
Vasculares: ocasionalmente a dosis altas trombosis venosa superficial o profunda, tromboflebitis,
hipertensión, angina de pecho. - Cutáneos: acné, erupción, prurito, alopecia, seborrea.- Otros
: edema periférico por retención de sodio y agua, aumento de peso, astenia, aumento del
apetito.Precauciones-
Retención de l≥quidos: los estrógenos favorecen la retención de l≥quidos y la aparición de edemas.
Debe vigilarse estrechamente a las paciente
s con insuficiencia cardiaca o coronaria, insuficiencia
renal (apendice 4) o asma.-
Diabetes mellitus: puede alterar la tolerancia a la glucosa y reducir los niveles de insulina. Se
recomienda especial control.- Fibroma uterino: los fibromas preexistentes pueden aumentar de tama•o durante el tratamiento.-
Hipertensión arterial: se ha observado aumento de la presión arterial en mujeres hipertensas. Se
recomienda controlar periódicamente la presión arterial e interrumpir el tratamiento si aumenta
significativamente.
-
Tromboembolismo venoso: los estrógenos se asocian a un mayor riesgo, más probable durante el
primer a•o de tratamiento. Antes de empezar el tratamiento deben valorarse los factores de riesgo.
420
Formulario Terapéutico IHSS

Si se prevé una inmovilización prolongada tras ciru
g≥a electiva, particularmente abdominal u
ortopédica de extremidades inferiores, se debe considerar la suspensión temporal de la THS 4
semanas antes de la intervención y no reiniciarla hasta que la paciente recupere completamente la
movilidad.- Hiperpla
sia endometrial: el riesgo de hiperplasia endometrial y carcinoma se incrementa en
mujeres que reciben estrógenos solos durante periodos prolongados. La combinación con
progestágenos en mujeres no histerectomizadas reduce de manera importante este riesgo.
Si
aparece un sangrado persistente incluso después de interrumpir el tratamiento debe investigarse la
causa.-
Carcinoma de mama: el tratamiento a largo plazo aumenta el riesgo, independientemente de la
v≥a utilizada. Este riesgo es tanto mayor cuanto más
dura el tratamiento y disminuye a partir de su
retirada hasta desaparecer a los 5 a•os.-
Enfermedad coronaria, ACV: el tratamiento con estrógenos conjugados asociados a progestágeno
aumenta el riesgo de estas patolog≥as. Se desconoce si estos pueden aplicarse a otros estrógenos.-
Carcinoma de ovario: el tratamiento a largo plazo con estrógenos solos en mujeres
histerectomizadas se ha asociado a un aumento del riesgo de cáncer de ovario. No está claro que la
terapia combinada suponga un riesgo diferente.Interacciones: apendice 1.Dosis.- V≥a transdérmica: 1 parche cada 7 d≥as (presentaciones "semanales" o cada 3
4 d≥as (el resto),
habitualmente de "50" (libera 50 µg en 24 horas). - V≥a tópica: 1 aplicación diaria.- V≥a oral: 1 comprimido al d≥a. Esta dosis debe ajustarse a los requerimientos individuales en función de la evolución cl≥nica:-
Si aparecen s≥ntomas de sobredosis (tensión y dolor mamario, irritabilidad, hinchazón abdominal
o pélvica) la dosis probablemente es excesiva y debe reducirse.- Si los s≥ntomas de deficiencia estrogénica no se corrigen, la dosis puede aumentarse.
En todos los casos debe utilizarse la dosis m≥nima eficaz durante el tiempo de tratamiento lo más
corto posible. Régimen terapéutico.En mujeres con el útero intacto, el est
radiol se administra asociado a progestágeno, por separado o
en el mismo preparado.
421
Formulario Terapéutico IHSS

Pauta c≥clica: se toma el estrógeno durante 21 d≥as y se dejan 7 d≥as de descanso, y el
progestágeno durante los últimos 12-14 d≥as del ciclo. - Pauta continua: el
estrógeno se toma de forma continua y el progestágeno durante al menos los
últimos 12
14 d≥as del ciclo. Esta pauta puede estar indicada si se presentan manifestaciones
graves de deficiencia estrogénica durante el descanso terapéutico de un tratamiento c≥clico.
Para cambiar de una pauta c≥clica a una continua debe comenzarse en el quinto o séptimo d≥a del
sangrado. Para cambiar de una pauta continua a una c≥clica se puede hacer en cualquier momento.En mujeres histerectomizadas no se recomienda a•adir un pr
ogestágeno, a no ser que exista un
diagnóstico previo de endometriosis.
PROGESTAGENOS
MEDROXIPROGESTERONA
AcciónLa medroxiprogesterona es un derivado sintético de la hormona natural progesterona
con diversas
acciones:
Inhibe la ovulación por suprimir la liberación de hormona luteinizante (LH) a mitad del ciclo
menstrual.Aumenta la viscosidad del moco cervical, lo que reduce la penetración del esperma.Evita el desarrollo del endometrio, impidi
endo la implantación del óvulo si es fecundado o
reduciendo la hemorragia uterina por hiperplasia endometrial. IndicacionesV≥a oral:-
Trastornos menstruales ligados a una insuficiencia de progesterona: irregularidades del ciclo
menstrual por disovulación o anovulación o s≥ndrome premenstrual (v≥a oral). - Complemento del tratamiento sustitutivo estrogénico en mujeres con útero intacto (v≥a oral). - Endometriosis leve o moderada.- Anticoncepción hormonal femenina (v≥a intramuscular). Coadyuvante en carcinoma de endometrio recurrente y metastásico (v≥a intramuscular).
Contraindicaciones
422
Formulario Terapéutico IHSS

Carcinoma de mama o de órganos reproductores.
- Hemorragia vaginal no diagnosticada.- Hepatopat≥as graves.- Historial de tromboembolismo.- Porfiria.-
Embarazo: categor≥a X de la FDA (apendice 2). Se han descrito malformaciones con diversos
derivados de la progesterona a dosis altas.Efectos adversos
Ginecológicos: hemorragias intermenstruales irregulares (la más frecuente), amenorrea, s≥ntomas
simila
res a la tensión premenstrual, alteraciones mamarias, mastalgia. Se han descrito casos
aislados de embarazo ectópico.-Retención de l≥quidos, edema y aumento de peso. Digestivos: alteraciones gastrointestinales, cambios del apetito. Raramente alteraciones
de la
función hepática, hepatitis colestásica e ictericia, que requieren la retirada del implante o
dispositivo.
Sistema nervioso: cefalea, migra•as, somnolencia o sensación de vértigo tras la toma del
medicamento, depresión. Se han descrito casos de hip
ertensión intracraneal benigna, lo que debe
tenerse en cuenta si aparecen cefaleas persistentes y/o alteraciones de la visión.
Tromboembolismo: se asocia a un mayor riesgo de enfermedad tromboembólica, tromboflebitis,
embolismo pulmonar y trombosis venosa
profunda, especialmente cuando coexisten otros factores
(inmovilización prolongada, obesidad, antecedentes familiares, etc.).
Cardiovasculares: los progestágenos se han asociado a una mayor incidencia de enfermedades
cardiovasculares (ictus, infarto de m
iocardio) y un aumento de la presión arterial, sobre todo
cuando existen otros factores de riesgo (tabaquismo, arteriopat≥a, diabetes mellitus o hipertensión
arterial).- Metabólicos: alteraciones en el perfil lip≥dico (aumento de LDLcolesterol y reducció
n de HDL).
Raramente puede producir intolerancia a la glucosa.-
Carcinogenicidad: algunos estudios epidemiológicos han indicado que la asociación estrógeno +
progestágeno se relaciona con una mayor incidencia de carcinomas hormonodependientes
(endometrio
y mama), especialmente cuando se utiliza como terapia hormonal sustitutiva en
mujeres postmenopáusicas.- Otros: acné, erupción cutánea, cambios de la libido, alopecia, hirsutismo, fatiga.
423
Formulario Terapéutico IHSS

Precauciones
- Retención de fluidos: debe utilizarse con precaución
en patolog≥as que pueden agravarse por la
retención de fluidos (insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal, asma, convulsiones, migra•a).-
Tromboembolismo: debe valorarse cuidadosamente su uso en mujeres con antecedentes y vigilar
la aparición de signos tempranos de alteraciones tromboembólicas.-
Insuficiencia hepática: se recomienda precaución porque se elimina mayoritariamente por
metabolismo hepático (apendice 5). -
Hiperlipidemia: los anticonceptivos deben evitarse en lo posible en mujeres con
hipertrigliceridemia elevada, debido al riesgo de pancreatitis.-
Diabetes mellitus: las pacientes deben ser controladas debido a que pueden disminuir la
tolerancia a la glucosa.- Lactancia: puede aumentar la producción y duración de la lactancia. No se han de
scrito efectos
adversos en el lactante (apendice 3).Interacciones: apendice 1.Posolog≥a - V≥a oral: 2,5
10 mg/d≥a. En endometriosis 10 mg/8h durante 3 meses, comenzando el primer d≥a
del ciclo.- V≥a intramuscular: 150 mg cada 3 meses, comenzando dentro de los 5 primeros d≥as del ciclo.Por vía oral: 2,5-10 mg/d≥a durante 510 d≥as, empezando el d≥a 16.a 21.
del ciclo y repitiendo
durante 2 ciclos en el sangrado uterino disfuncional y durante 3 ciclos en la amenorrea secundaria.
PROGESTERONA
Acción
Hormona sexual natural con múltiples acciones fisiológicas por unión a receptores espec≥ficos, en
particular en los órganos diana previamente sensibilizados por los estrógenos: acción gestágena
(impl
antación del óvulo fecundado y mantenimiento del embarazo), antiestrogénica y
antialdosterona.
La progesterona presenta una biodisponibilidad oral muy baja porque gran parte se metaboliza en
el h≥gado por efecto de primer paso. La formulación micronizada a
umenta la biodisponibilidad oral
porque proporciona una mayor área de contacto para la absorción del fármaco, con lo que la
velocidad de absorción aumenta y el efecto de primer paso hepático se satura.
424
Formulario Terapéutico IHSS

Indicaciones
V≥a oral Cápsulas:- Trastornos menstrual
es asociados a deficiencia de progesterona: irregularidades del ciclo
menstrual por disovulación, anovulación, s≥ndrome premenstrual o premenopausia. -
Complemento del tratamiento sustitutivo estrogénico (THS) en la menopausia en mujeres con
útero intacto.V≥a vaginal Cápsulas:- Reposición de progesterona en deficiencias completas de ovario (trasplante de óvulos)- Reproducción asistida.- Metrorragia o amenorrea por deficiencia de progesterona.Contraindicaciones- Hemorragia vaginal no diagnosticada. - Hepatopat≥as graves.- Historial de tromboembolismo.- Porfiria.Efectos adversos-
Ginecológicos: hemorragias intermenstruales irregulares (la más frecuente), amenorrea, s≥ntomas
similares a la tensión premenstrual, alteraciones mamarias, mastalgia.
Retención de l≥quidos,
edema y aumento de peso. Se han descrito casos aislados de embarazo ectópico.-
Digestivos: alteraciones gastrointestinales, cambios del apetito. Raramente alteraciones de la
función hepática, hepatitis colestásica e ictericia, que
requieren la retirada del implante o
dispositivo. -
Sistema nervioso: cefalea, migra•as, somnolencia o sensación de vértigo tras la toma del
medicamento, depresión. Se han descrito casos de hipertensión intracraneal benigna, lo que debe
tenerse en cuenta si aparecen cefaleas persistentes y/o alteraciones de la visión.-
Tromboembolismo: se asocia a un mayor riesgo de enfermedad tromboembólica, tromboflebitis,
embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda, especialmente cuando coexisten otros factores
(inmovilización prolongada, obesidad, antecedentes familiares, etc.).
-
Cardiovasculares: los progestágenos se han asociado a una mayor incidencia de enfermedades
425
Formulario Terapéutico IHSS

cardiovasculares (ictus, infarto de miocardio) y un aumento de la presión arterial, sobre todo
cuando existen otros factores de riesgo (tabaquismo, arteriopat≥a, diabetes mellitus o hipertensión).- Metabólicos: alteraciones en el perfil lip≥dico (aumento de LDL
colesterol y reducción de HDL).
Raramente intolerancia a la glucosa.- Otros: acné, erupción cutánea, cambios de la libido, alopecia, hirsutismo, fatiga.Precauciones-
Retención de fluidos: debe utilizarse con precaución en patolog≥as que pueden agravarse por la
retención de fluidos; insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal (v. apendice 4
) asma, convulsiones,
migra•a.-
Tromboembolismo: debe valorarse cuidadosamente su uso en mujeres con antecedentes y vigilar
la aparición de signos tempranos de alteraciones tromboembólicas. Debe considerarse la
interrupción del tratamiento en caso de una inmovilización prolongada. -
Insuficiencia hepática: se recomienda precaución porque se elimina mayoritariamente por
metabolismo hepático (apendice 5). -
Diabetes mellitus: las pacientes deben ser controladas porque puede disminuir la tolerancia a la
gluco-
Carcinogenicidad: algunos estudios epidemiológicos indican que la asociación estrógeno +
progestágeno aumenta la incidencia de carcinomas hormonodependientes (endometrio y mama),
especialmente cuando se utiliza como THS en mujeres posmenopáusicas.-
Embarazo: se han descrito malformaciones con diversos derivados de la progesterona.
(Apendice 2)- Lactancia: no se recomienda el uso de progesterona a dosis altas (apendice 3).Interacciones: V. apendice 1.Posolog≥a - Trastornos menstruales: 200-300 mg/12h v≥a oral durante 10 d≥as, entre los d≥as 17 y 26 del ciclo.
-
Terapia hormonal sustitutiva: 200 mg/24h v≥a oral por la noche. Si se desea menorrea, se toma
durante las 2 últimas semanas de cada ciclo con estrógenos. Si no se desea menorrea, todos lo
s d≥as
que se tome estrógenos.-
Metrorragia o amenorrea: 1 aplicación diaria de gel vaginal en d≥as alternos durante los d≥as 15 a
25 del ciclo de tratamiento estrogénico.
426
Formulario Terapéutico IHSSESTROGENO MAS PROGESTAGENO
LEVONORGESTREL + ETINILESTRADIOL 0.15 mg + 0.03 mg.
Los anticonceptivos orales que contienen un estrógeno y un progestágeno («anticonceptivos
hormonales combinados») son las especialidades más eficaces para uso general. Entre sus ventajas
destacan fiabilidad y reversibilida
d, disminución de la dismenorrea y menorragia, disminución de
la incidencia de la tensión premenstrual disminución de los fibromas sintomáticos y quistes
ováricos funcionales, disminución de la enfermedad benigna de la mama, reducción del riesgo de
cáncer
ovárico y de endometrio, reducción del riesgo de enfermedad pélvica inflamatoria, que
puede suponer un problema con los dispositivos intrauterinos. Indicaciones Anticoncepción, auxiliar en el tratamiento de la dismenorrea, endometriosis, irregularidades d
el
ciclo sin causa orgánica, crisis ovulatorias.Efectos adversos- Aumento de peso y edemas por retención de l≥quidos. -
Ginecológicos: vaginitis, prurito vaginal, mastalgia, hemorragia intermenstrual, amenorrea,
disminución de la libido. Puede ocasionar
problemas durante el coito, incluso en la pareja
masculina- Digestivos: dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea. -
Neurológicos: migra•a, nerviosismo, irritabilidad, depresión, que puede obligar a suspender el
tratamiento.- Dermatológicos: cloasma (qu
e se exacerba con la luz solar), urticaria, acné, hirsutismo (signos
androgénicos). -
Cardiovasculares. Los estrógenos se han asociado a una mayor incidencia de enfermedades
cardiovasculares y un aumento de la presión arterial, sobre todo cuando existen ot
ros factores de
riesgo (tabaquismo, arteriopat≥a, diabetes mellitus o hipertensión arterial). Este riesgo es
probablemente menor con los preparados de dosis bajas de estrógenos. - Tromboembolismo: se asocian a un mayor riesgo de enfermedad tromboembólica,
especialmente
cuando coexisten otros factores (inmovilización prolongada, obesidad, antecedentes familiares,
etc.).-
Dislipemia: tanto estrógenos como progestágenos aumentan la concentración de triglicéridos y
LDL en sangre, aunque su relevancia cl≥nica no se ha establecido.
-
Carcinogenicidad: algunos estudios epidemiológicos han indicado que la asociación estrógeno +
progestágeno se relaciona con una mayor incidencia de carcinomas hormonodependientes
427
Formulario Terapéutico IHSS

(endometrio y mama), especialmente cuando se utiliza c
omo terapia hormonal sustitutiva en
mujeres postmenopáusicas. El riesgo cuando se utilizan como anticonceptivo no está claramente
establecido.- Otros: ictericia colestásica, alteraciones visuales.Precauciones- Tabaquismo: aumenta el riesgo efectos card
iovasculares graves y tromboembolismo,
especialmente en mujeres mayores de 35 a•os. Se considera que las mujeres que toman
anticonceptivos deber≥an dejar de fumar.-
Hiperlipidemia: los anticonceptivos deben evitarse en lo posible en mujeres con
hipertrigliceridemia elevada, debido al riesgo de pancreatitis.-
Diabetes mellitus: las pacientes deben ser controladas debido a que pueden disminuir la
tolerancia a la glucosa.-
Cirug≥a: en intervenciones con un elevado riesgo de tromboembolismo o inmovilización
prolongada, se recomienda suspender el anticonceptivo 4 semanas antes, ya que aumentan el riesgo
de 2 a 4 veces.-
Embarazo: categor≥a X de la FDA (apendice 2). Algunos estudios han indicado que no parecen
tener efectos teratógenos cuando se toman inadvert
idamente al principio del embarazo. Sin
embargo, no son recomendables y están contraindicados. -
Lactancia: está contraindicado. Se distribuyen en leche materna y se han notificado casos de
ictericia y alteraciones mamarias en el neonato. También reducen l
a cantidad y calidad de la leche
(apendice 3). Interacciones: apendice 1.Posologia
Comienzo del tratamiento: El tratamiento se inicia el 1er. d≥a del ciclo menstrual con una gragea
diaria durante 3 semanas (21 d≥as).A continuación se intercala una
semana (7 d≥as) de descanso durante la cual se presentará una
hemorragia similar a la menstrual.
Si falta la menstruacion es preciso excluir la existencia de un embarazo antes de comenzar con el
envase siguiente.Envases sucesivos: Se comienza al d≥a sigui
ente de haber terminado la semana sin tratamiento,
tomando una gragea diaria hasta terminar el envase.
Tratamiento ininterrumpido con el envase calendario de 28 grageas (21 grageas activas, 7 grageas
placebo).
428
Formulario Terapéutico IHSS

Primer envase: El tratamiento se comienza el p
rimer d≥a de la menstruación, tomando de la zona
roja del envasecalendario la gragea del d≥a de la semana correspondiente.
Envases sucesivos: Se continúa sin interrupción, tomando una gragea cada d≥a durante todo el
tiempo que se desee.Nota: La menstruac
ion se presenta siempre en los d≥as en que se están tomando las grageas de la
zona roja.
Si la hemorragia no se presenta en esos d≥as, no se debe continuar con el tratamiento, hasta
excluirse la existencia de un embarazo.Durante los primeros 14 d≥as del
primer ciclo de tratamiento deben emplearse adicionalmente
medidas anticonceptivas, no hormonales, si se quiere obtener plena protección contra el embarazo
desde el primer d≥a de tratamiento.Motivos para la suspension inmediataLos anticonceptivos hormon
ales combinados o el tratamiento hormonal de restitución (THR) se
suspenderá (en espera del diagnóstico y tratamiento) en cualquiera de estas circunstancias:• Dolor torácico grave y repentino (aun cuando no se irradie al miembro superior izquierdo). • Disnea repentina (o tos con emisión de esputo te•ido de sangre). • Dolor grave inexplicable en una pantorrilla. • Dolor epigástrico intenso.
• Efectos neurológicos graves como cefalea inusualmente intensa y prolongada, especialmente si es
la primera vez o se
trata de una cefalea progresiva, o pérdida repentina de la visión, parcial o
completa, o alteración repentina de la audición u otro trastorno de la percepción o disfasia o
desvanecimiento o colapso o primera crisis epiléptica inexplicable o debilidad, alte
raciones
motoras, entumecimiento muy acusado que afecte repentinamente a un grado o a una región
corporal. • Hepatitis, ictericia, hepatomegalia.• Presión arterial sistólica superior a 160 mm Hg y diastólica mayor de 100 mm Hg. • Inmovilización prolongada después de una intervención quirúrgica o una lesión en las piernas.

DERIVADOS DEL ERGOT SUPRESORES DE
LACTANCIA
429
Formulario Terapéutico IHSSCABERGOLINA
AcciónDerivado ergótico que inhibe la secreción de prolactina por
actuar sobre receptores D2 en el lóbulo
anterior de la hipófisis, y tiene acción antiparkinsoniana por actuar sobre receptores postsinápticos
D1 y D2 del sistema nigroestriado.Su efecto es de larga duración debido a su prolongada semivida de eliminación (-115 horas) Indicaciones
Inhibición/supresión de la lactancia fisiológica, inmediatamente después del parto o para la
lactancia ya establecida.-Hiperprolactinemia. Tratamiento coadyuvante de la enfermedad de Parkinson, asociado a levodopa
carbidopa o
levodopa-
benserazida, como tratamiento de segunda l≥nea en pacientes que no toleran o no
responden al tratamiento con un derivado no ergótico. Precauciones:
Ulcera péptica, hemorragia digestiva; alteraciones hepáticas graves (apéndice 5); enfermedad
fibrót
ica pulmonar, pruebas mensuales de embarazo durante el per≥odo amenorreico, aconsejar
anticoncepción no hormonal si no se desea el embarazo (v. también contraindicaciones); evitar en
caso de porfiria, interacciones: apéndice 1 (Cabergolina). Vigilar el au
mento de tama•o de la hipófisis, sobre todo durante el embarazo, exploración
ginecológica anual (semestral después de la menopausia)
REACCIONES DE HIPOTENSIÓN. Las reacciones de hipotensión pueden resultar molestas a
algunos pacientes durante los primeros
d≥as del tratamiento; se requiere especial cautela para la
conducción de veh≥culos o uso de maquinaria; el alcohol puede disminuir la tolerancia. Contraindicaciones:- Alergia a alcaloides del cornezuelo del centeno. - Antecedentes de psicosis, preeclampsia o hipertensión posparto. -
Valvulopat≥a card≥aca o antecedente de trastornos fibróticos pulmonares, pericárdicos o
retroperitoneales.- Insuficiencia hepática moderada o grave.Toxemia en embarazo. No deberá ser administrada concomitantemente con medica
ción
antipsicótica o administrado a mujeres con historial de psicosis puerperal.
430
Formulario Terapéutico IHSS

Efectos adversos:
La mayor≥a dependen de la dosis y la duración del tratamiento, son mucho más raros cuando se
utiliza como inhibidor de la prolactina. - Digestivos: náuseas, dolor abdominal, dispepsia, estre•imiento, gastritis.
Cardiovasculares: mareos, cefalea, hipotensión ortostática, edema periférico. Se ha observado un
aumento del riesgo de valvulopat≥a cardiaca respecto a agonistas dopaminérgicos no ergóticos (ver
a de la Agencia Espa•ola del MedicamentoMás datos).
Sistema nervioso: discinesias, alucinaciones, confusión, alteraciones psicóticas, alteraciones del
sue•o, ansiedad, depresión, vértigo, temblor, parestesia, neuralgia. Respiratorios: infecciones respiratorias. Se han descrito casos de derrame o fibrosis pleuralPosolog≥a: V≥a oral.-
Supresión de la lactancia: para inhibir la lactancia fisiológica una dosis única de 1 mg (2
comprimidos de 0,5 mg) el d≥a después del parto. Para suprimir la lactancia estab
lecida 0,25
mg/12h durante 2 d≥as. -
Hiperprolactinemia: dosis inicial 0,25 mg 2 veces por semana y aumentar 0,5 mg semanalmente
hasta una dosis habitual de 0,25-1 mg 2 veces por semana.- Enfermedad de Parkinson: dosis inicial 0,51 mg/24h, que puede aumentarse cada 1
2 semanas
hasta una dosis de mantenimiento habitual de 2-6 mg/24h.
Seccion 19
Inmunolog≥a
Inmunoglobulinas
432
Vacunas Viricas
433
Vacunas Bacterianas
434
431
Formulario Terapéutico IHSS

INMUNOGLOBULINAS
INMUNOGLOBULINA ANTID (HUMANA)
Las fracciones del plasma deben ajustarse a los requisitos de la OMS para la
obtención, elaboración y control de calidad de la sangre, componentes
sangu≥neos y derivados del plasma (Revisión de 1992). Inyección, inmunoglobulina antiD vial 250 microgramos y
300 mcg/ml jeringa
prellenada 1mlIndicaciones
prevención de la formación de anticuerpos a células sangu≥neas rhesus
positivo en
432
Formulario Terapéutico IHSS

pacientes rhesus
negativo
Contraindicacionesno es eficaz cuando la madre ha generado anticuerpos anti-D; hipersensibilidad conocida Precauciones en pacientes rhesus
positivo para el tratamiento de enfermedades
hematológicas; precaución en pacientes rhesusnegativo con anticuerpos anti
D en su
suero; interacciones: Apéndice 1
VACUNA CONTRA LA RUBÉOLA. La vacuna contra la rubéola se puede administrar
en el per≥odo postparto al mismo tiempo que la inyección de inmunoglobulina antiD, pero sólo si se utilizan jeringas distintas y separadas en las zonas contralater
ales. En
caso de transfusión de sangre, se puede inhibir la respuesta de anticuerpos y hay que
realizar una prueba de anticuerpos después de 8 semanas y revacunar a la persona si es
necesarioPosolog≥aDespués del nacimiento de un lactante rhesuspositivo en una madre rhesus
negativo, por
inyección intramuscular, ADULTOS 250 microgramos inmediatamente o en las primeras
72 horas.
Después de cualquier episodio potencialmente sensibilizante (por ejemplo amniocentesis,
nacimiento de un ni•o muerto), por inyec
ción intramuscular, ADULTOS hasta la 20
semana de gestación, 250 microgramos por episodio (después de 20 semanas, 500
microgramos) inmediatamente o en las primeras 72
Después de una transfusión con sangre Rh0 (D) incompatible, por inyección
intramuscular, ADULTOS 1020 microgramos por ml de sangre Rhesus
positivo
transfundida.

GAMMAGLOBULINA ANTITETANICA HUMANA (ANTITOXINA
TETANICA)
Inyección, inmunoglobulina antitetánica 500 unidades/vial y 250 UI/ml. Jeringa
pre
llenada 1ml.Indicaciones:
inmunización pasiva contra el tétanos como parte del tratamiento de las heridas
tetan≥genas
433
Formulario Terapéutico IHSS

Contraindicaciones:
La anafilaxia, aunque es rara, puede ocurrir, y durante la inmunización, se debe
disponer de epinefrina (adrenalina) de manera inmediata.Precauciones:
VACUNA ANTITETÁNICA. Si la pauta requiere que se administre al mismo tiempo
la vacuna antitetánica y la inmunoglobulina antitetánica, se deben administrar en jeringas distintas y en sitios diferentesPosolog≥a: NOTA. Las recomendaciones nacionales pueden variarTratamiento de heridas tetan≥genas, por inyección
intramuscular, ADULTOS y NIÑOS
250 unidades, que se aumentan a 500 unidades si la herida tiene más de 12 horas o hay
riesgo de gran c
ontaminación o si el paciente pesa más de 90 kg; segunda dosis de 250
unidades administradas después de 3
4 semanas si el paciente está inmunodeprimido o si
la inmunización activa con la vacuna antitetánica está contraindicada
VACUNAS VIRICAS
VACUNA CONTRA LA HEPATITIS B
Inyección, ant≥geno de superficie de la hepatitis B inactivado adsorbido en un
transportador mineral Indicacionesinmunización activa contra la hepatitis BContraindicacionesalergia alguno de los componentes de la vacuna Posolog≥a:

Inmunización de ni•os contra la hepatitis B, por inyección intramuscular,
LACTANTES 0,5 ml plan A en el nacimiento y a las 6 y 14 semanas de edad, o
bien Plan B a las 6, 10 y 14 semanas de edad

Inmunización de personas de alto riesgo no inmunizadas contra la hepatitis B, por
inyección intramuscular, ADULTOS y NIÑOS mayores de 15 a•os, 3 dosis de 1
434
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ml, con un intervalo de 1 mes entre la primera y la segunda dosis y 5 meses entre
la segunda y tercera dosis; NIÑOS menores de 15 a•os, 0,5 ml
NOTA. Diferentes productos pueden contener diferentes concentraciones de ant≥geno.
Consulte los documentos del fabricante ADMINISTRACIÓN. La vacuna se debe administrar en la región del deltoides en adulto
y ni•os mayores; en lactantes y ni•os peque•os se recomienda en la zona anterolateral del
muslo; no se debe inyectar en la nalga (eficacia reducida de la vacuna); la v≥a subcutánea
se utiliza en pacientes con trombopenia o trastornos hemorrágicos Efect
os adversos: dolor abdominal y alteraciones gastrointestinales; dolor muscular y
articular, mareo y trastornos del sue•o; efectos cardiovasculares ocasionales.
VACUNAS BACTERIANAS
TOXOIDE TETANI
(anatoxina tetánica)
Inyección, toxoide tetánico adsorbido en un transportador mineral Indicaciones
inmunización activa contra el tétanos y el tétanos neonatal; tratamiento de las heridas
(heridas tetan≥genas y limpias) ContraindicacionesVéanse
las notas introductorias y las notas anteriores Precauciones: véanse las notas
introductorias y las notas anteriores INMUNOGLOBULINA ANTITETÁNICA. Si el
programa recomienda que se administren al mismo tiempo la vacuna y la
inmunoglobulina ant
itetánica, deben ser administradas en jeringas distintas y en zonas
diferentesPosolog≥a:

Inmunización primaria de adultos no inmunizados contra el tétanos, por
inyección intramuscular, ADULTOS 3 dosis de 0,5 ml cada una con un intervalo
de 4 semanas entre cada dosis

Inmunización de refuerzo de adultos contra el tétanos, por inyección
intramuscular, ADULTOS 2 dosis de 0,5 ml cada una, la primera 10 a•os después
435
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de completar la tanda primaria, y la segunda dosis 10 a•os después
Inmunizac
ión de mujeres en edad fértil contra el tétanos, por inyección
intramuscular, MUJERES EN EDAD FÉRTIL, 3 dosis primarias de 0,5 ml cada
una con un intervalo no inferior a 4 semanas entre la primera y la segunda dosis y a
6 meses entre la segunda y
la tercera dosis; 2 dosis de refuerzo de 0,5 ml cada
una, la primera 1 a•o después de completar la tanda primaria y la segunda
dosis 1 a•o después; MUJERES GESTANTES NO INMUNIZADAS 2 dosis de
0,5 ml con un intervalo de 4 semanas entr
e cada dosis (la segunda dosis
como m≥nimo 2 semanas antes del parto) y una dosis en cada una de las 3
gestaciones siguientes (máximo 5 dosis)

Tratamiento de heridas tetan≥genas y heridas limpias, por inyección intramuscular
o subcutánea profund
a, ADULTOS 0,5 ml, la pauta de dosis es independiente
del estado inmunológico del paciente y del grado de contaminación de la herida
Efectos adversos
Se han observado reacciones secundarias en el sitio de inyección como enrojecimiento
pasajero, inflamación y
dolor, ocasionalmente con inflamación de los ganglios linfáticos
gionales. En casos aislados, la inyección puede
provocar la formación de un granuloma
que, también en casos excepcionales, puede producir seroma. raras ocasiones puedenmanifestarse s≥ntomas gene
lizados parecidos a la gripe como
cefalea, reacciones circulatorias, sudoración, escalofr≥o, fiebre, disnea, dolo
res musculares
y articulares o trastornos gastrointesnales, as≥ como también reacciones alérgicas, exantema pasajero.
Después de la inmunización contra difteria y tétanos se han reportado en casos aislados
trastornos del sistema nervioso central y periférico, como parálisis ascenden
te con parálisis
respiratoria en los casos graves (s≥ndrome de Guillain
Barré) e inflamación del plexo
nervioso periférico (plexo neuritiden); trombocitopenia transitoria y trastornos renales
alérgicos relacionados con proteinuria transitoria. Los efectos secundarios ocurren con mayor frecuencia en personas hiperinmunizadas.
VACUNA DE POLISACÁRIDOS DE NEUMOCOCO
Vacuna polisacárido23 valenteEstá disponible desde 1983 y contén los siguientes serotipos: 1, 2, 3, 4, 5, 6B, 7F, 8, 9N, 9V, 10A, 11A,
436
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12F, 14, 15B, 17F, 18C, 19A, 19F, 20,
22F, 23F y 33 F.Indicaciones de uso de la vacuna:
Personas con más de 65 a•os y Personas con mayor riesgo
para enfermedades invasivas por neumococo Esquema de vacunaciónInmunocompetentes
Dosis única (los mayores de 65 anos deben ser
revacunados cuandorecibieran la primera dosis ha mas de 5 anos).Inmunocomprometidos:
Ni•os menores de 10 a•os deben ser revacunadas 3 a•os después de la
primera dosis.Adultos: revacunados después de 5 anos de la primera dosis V≥a de administración: 0,5 ml IM preferencialmenteContraindicaciones y eventos adversos:No tiene contraindicacionesEventos adversos: 30 a 50% de las personas presentan eritema en el local de la aplicación.Vacunas disponibles: Pneumovax (Merck) y Pneumo 23 (Sanofi Pasteur).Vacuna depolisacárido conjugada heptavalente (PCV 7)Vacuna de polisacárido conjugada a prote≥na (CRM 197 difteria no tóxica)
Induce a una respuesta inmune T célula dependiente, caracterizada por ser inmunogénica en
ni•os menores de 2 a•os e inducir a memoria inmunológica. Esta licenciada desde 2000 y contén los siguiente serotipos: 4, 6B, 9V,14, 18C, 19F y 23F. Esquema de vacunación (OPS/OMS): 3 dosis, intervalo m≥nimo de cuatro semanas, a partir de seis semanas de edad confieren alto nivel de protección contra e
nfermedades invasivas
neumocócicas.
Única dosis en ni•os de 12 a 23 meses no vacunados, cuando se introduce la vacuna en el
calendario de rutina de inmunizaciones.Esquema de vacunación (OPS/OMS): única dosis en ni•os entre 25 a•os de alto riesgo.Los pa≥se s industrializados tienen utilizado: 3 dosis + un refuerzo en el segundo a•o de vida
dosis + un refuerzo en el segundo a•o de vida. V≥a de administración: IntramuscularContraindicaciones y eventos adversos:
437
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Reacción anafiláctica en dosis anterio
Puede presentar algunos eventos leves locales y ocasionalmente fiebre.
Sección 20
Relajantes Musculares e Inhibidores de la colinesterasa
Bloqueantes Neuromusculares
439
Relajantes del tono muscular
439
Anticolinesterasicos Reversibles
440
438
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Bloqueantes Neuromusculares
Bloqueantes Neuromusculares competitivosAtracurio. Ver pagina
Cisatracurio (Besilato) Ver pagina
Pancuronio, Bromuro de Ver Pagina
Bloqueantes Neuromusculares DespolarizantesSuccinilcolina o suxametonio, Cloruro Ver pagina
439
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Relajantes del tono muscular
Metocarbamol
Indicaciones:
Alivio sintomático breve del espasmo muscular. La eficacia cl≥nica del metocarbamol
como miorrelajantes no
se ha demostrado, aunque se incluyan en algunas especialidades
analgésicas combinadas. Precauciones: Insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3); interacciones:apéndice 1 (Miorrelajantes). CONDUCCIÓN. La somnolencia puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej., conducción de veh≥culos); potencia los efectos del alcohol. Contraindicaciones: Coma lesión cerebral, epilepsia, miastenia grave. Efectos adversos:
Náuseas, vómitos, dispepsia; reacciones de hipersensibilidad (incluida la urticaria,
ioedema, anafilaxia); fiebre, cefalea, somnolencia, mareos, confusión, amnesia,
inquietud, ansiedad, temblor, convulsiones; visión borrosa, congestión nasal; erupción,
prurito; leucopenia, ictericia colestásica. Posolog≥a: 1,5 g, 4 veces al d≥a; puede reducirse hasta 750 mg, 3 veces al d≥a; Ancianos: pueden bastar 750 mg, 4 veces al d≥a. Ni•os: no recomendado.
Inhibidor de la Colinesterasa
440
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PIRIDOSTIGMINA, BROMURO
La piridostigmina es un inhibidorde la colinesterasa complementariopiridostigmina (bromuro) 60 mg. tableta ranuradaInyección (Solución para inyección), bromuro de piridostigmina 1 mg/ml, ampolla 1 mlIndicaciones:miastenia gravisContraindicaciones:cirug≥a intestinal o vesical recien
te; obstrucción mecánica
intestinal o de v≥as urinarias; después de suxametonio; neumon≥a; peritonitisPrecauciones:
asma; infecciones de v≥as urinarias; enfermedad cardiovascular, como
arritmias (sobre todo bradicardia o bloqueo atrioventricular); hiperti
roidismo;
hipotensión; úlcera péptica; epilepsia; parkinsonismo; evite la inyección intravenosa;
alteración renal (Apéndice 4); gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); interacciones:
Apéndice 1Posolog≥a:Miastenia gravis, por v≥a oral, ADULTOS inicialmente 30
120 mg a intervalos
adecuados durante el d≥a, con aumentos graduales hasta que obtiene la respuesta
deseada; dosis diaria total entre 0,3
1,2g, administrados a intervalos adecuados cuando
se requiere la máxima dosis, pero dosis superiores a 450 mg a
l d≥a no suelen ser
recomendables con el fin de evitar la desensibilización del receptor de la acetilcolina;
NIÑOS, hasta 6 a•os, inicialmente 30 mg, 6
12 a•os inicialmente 60 mg; dosis diaria
total habitual 30360 mg distribuidos en varias tomas a intervalos adecuadosMiastenia gravis, por inyección intramuscular, ADULTOS 2 mg cada 2
3 horas;
NEONATOS 50
150microgramos antes de las comidas (pero suele ser preferible la
neostigmina); NIÑOS, dosis diaria total 112 mg distribuidos en varias administracione
a intervalos adecuados
Efectos adversos:
efectos muscar≥nicos generalmente más débiles que con neostigmina;
aumento de la salivación, náusea y vómitos, calambres abdominales, diarrea; signos de
sobredosis incluyen broncoconstricción, aumento de las secre
ciones bronquiales,
lagrimeo, sudoración excesiva, defecación y diuresis involuntaria, miosis, nistagmus,
bradicardia, bloqueo card≥aco, arritmias, hipotensión, agitación, exceso de sue•os,
debilidad con evolución ocasional a fasciculación y parálisis; tro
mboflebitis; erupción
asociada a la sal de bromuro.
441
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NEOSTIGMINA, METILSULFATO
La neostigmina es un anticolinesterásico representativo. Hay varios fármacos
alternativos. eostigmina (metilsulfato) Base 0.5 mg solucioninyectable Amp.Inyección (Solución para inyección); 2,5 mg/ml, ampolla 1 mlIndicaciones:
contrarresta el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes administrados
durante la cirug≥a; retención urinaria no obstructiva postoperatoria; miastenia gravis Contraindicaciones: cirug≥a intestinal o vesical reciente; obstrucción mecánica in
testinal o de v≥as urinarias;
después de suxametonio; neumon≥a; peritonitisPrecauciones:
asma; infecciones de v≥as urinarias; enfermedad cardiovascular, incluidas las arritmias
(sobre todo bradicardia o bloqueo atrioventricular); vagoton≥a; hipotensión;
úlcera
péptica; epilepsia; parkinsonismo; hipertiroidismo; ev≥tese antes de suspender la
administración de halotano; hay que mantener una ventilación adecuada (la acidosis
respiratoria predispone a arritmias); alteración renal (Apéndice 4); gestación y l
actancia
(Apéndices 2 y 3); interacciones: Apéndice 1Posolog≥a:

Inversión del bloqueo no despolarizante, por inyección intravenosa durante1
minuto, ADULTOS 2,5 mg, seguidos si es necesario por suplementos de 500
microgramos hasta una dosis máxima total de
5 mg; NIÑOS 40 microgramos/kg
(ajustados mediante un estimulador de nervio periférico)
NOTA. Para reducir los efectos muscar≥nicos, sulfato de atropina por inyección
intravenosa (ADULTOS 0,6
1,2 mg, NIÑOS 20 microgramos/kg) de manera
concomitante o previ
a a neostigmina Retención urinaria postoperatoria, por inyeccion
subcutánea o intramuscular, ADULTOS 500 microgramos (se requiere cateterismo si
no hay diuresis en 1 hora)

Miastenia gravis, por v≥a oral como bromuro de neostigmina, ADULTOS
442
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inicialmente
30 mg a intervalos adecuados durante el d≥a, con aumentos
graduales hasta que se obtiene la respuesta deseada, la dosis diaria total entre 75
300 mg, administrados a intervalos adecuados cuando se requiere la máxima
dosis, pero dosis superiores a 180 m
g al d≥a no suelen ser toleradas; NIÑOS hasta
6 a•os, inicialmente 7,5 mg, 6
12 a•os, inicialmente 15 mg; dosis diaria total
habitual 1590 mg distribuidos en varias tomas a intervalos adecuados
Miastenia gravis, por inyección subcutánea o intramuscular co
mo metilsulfato de
neostigmina, ADULTOS 0,52,5 mg según se requiera, dosis diaria total 5
mg; NEONATOS 50
250 microgramos cada 4 horas 30 minutos antes de las
comidas (habitualmente no se requiere después de las 8 semanas de edad);
NIÑOS 200500 microgramos según se requiera
Efectos adversos:
aumento de la salivación, náusea y vómitos, calambres abdominales, diarrea; signos de
sobredosis incluyen broncoconstricción, aumento de las secreciones bronquiales,
lagrimeo, sudoración excesiva, defecación y diu
resis involuntaria, miosis, nistagmus,
bradicardia, bloqueo card≥aco, arritmias, hipotensión, agitación, exceso de sue•os,
debilidad con evolución ocasional a fasciculación y parálisis; se ha descrito
tromboflebitis; erupción asociada a la sal de bromuro.
Sección 21
Preparados Oftalmológicos
Antiinfecciosos
444
Anestesicos
448
Mioticos, Antiglaucoma
Midriaticos
Otros Oftalmologicos
455
443
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Preparados oftalmológicos
ANTIINFECCIOSOS OFTALMOLÓGICOS
ACICLOVIR
3% unguento oftálmico tubo 4.5 grs. Indicaciones: Tratamiento local del herpes simple. Efectos adversos: Irritación local e inflamación. Posolog≥a: Aplicar 5 veces al d≥a (continuar por lo menos 3 d≥as después de la curación completa).
CIPROFLOXACINO
( como clorhidrato)
444
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Base al 3% solución oftálmica frasco gotero 5 Indicaciones: Infecciones bacterianas superficiales, úlceras corneales. La gentamicina, el ciprofloxacino y el ofloxacino poseen eficacia ante las infecciones causadas por
Pseudomonas
aeruginosa.Precauciones: No recomendado para ni•os menores de 1 a•o; embarazo y lactancia. Efectos adversos:
Picor y prurito locales; costras en el borde palpebral; hiperemia; disgeusia; tinción corneal,
queratitis, edema palpebral, lagrimeo, fotofobia, infiltrados corneales; se han descrito
náuseas y alteraciones visuales. Posolog≥a: Infección bacteriana superficial: Úlcera corneal: aplicar el colirio
durante el d≥a y la noche.
d≥a: aplicar cada 15 min durante 6 h y luego cada 30 min; 2.
d≥a: aplicar cada hora,
-14.d≥a: aplicar cada 4 h (duración máx deltratamiento de 21 d≥as). Aplicar la
pomada
oculardurante el d≥a y la noche; aplicar 1,25 cm de pomada cada 1
2 h durante 2 d≥as,
luego cada 4 h durante los 12 d≥as siguientes. Se requiere una aplicación intensiva (sobre
todo durante los primeros 2 d≥as) durante el d≥a y la noche.
CLORANFENICOL

(0.5% (5mg/ml) solución oftálmica Fco. gotero 5 ml).Indicaciones:Posee
un amplio espectro de actividad y representa el fármaco de elección para las
infecciones oculares superficiales
. Los colirios oculares de cloranfenicol se toleran bien y
no hay justificación suficiente para evitarlos como consecuencia de un mayor riesgo de
anemia aplásica. Efectos adversos
Picor pasajero
445
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Posolog≥a Adultos y ni•os: 1 ó 2 gotas, cada 2 a 6 horas.
OXITETRACICLINA + POLIMIXINA
5 g + 10,000.UI /g
respectivamente, ungüento oftálmico. tubo 5 g
INDICACIONES: La pomada oftálmica de oxitetraciclina con polimixina B está indicada en el tratamiento de
infecciones oculares superficiales de la conjuntiva y/o la córnea, debidas a
microorganismos susceptibles.
Las formulaciones tópicas de oxitetraciclcina con polimixina B deben ser complementadas
con la administración sistémica cuando se trate de infeccione
s severas o cuando no
respondan al tratamiento tópico. PRECAUCIONES:
La aplicación tópica de oxitetraciclina con polimixina B deberá ser suplementada con
terapia sistémica cuando la infección cutánea sea severa o no haya respuesta al tratamiento tópico solo. Posolog≥a: Oftálmica:
La pomada oftálmica de oxitetraciclina con polimixina B debe administrarse en una
peque•a cantidad (aproximadamente 1 cm), la cual debe ser
introducida o aplicada en el
saco conjuntival del párpado inferior, de cuatro a seis vec
es al d≥a, hasta que la infección
haya desaparecido y la curación sea completa. Esto puede llevar de sólo un d≥a a varias
semanas, dependiendo de la naturaleza y severidad de la infección. En la blefaritis se
deben quitar las costras y productos de descama
ción antes de aplicar el medicamento. En
la profilaxis del preoperatorio se sigue el mismo procedimiento el d≥a anterior a la
operación y, posteriormente, por varios d≥as después de la misma. Debe instruirse al
paciente para que evite la contaminación de l
a punta del tubo cuando se aplica la pomada
oftálmica.Reacciones adversas:
Ocasionalmente han sido informados, incremento de lagrimeo, sensación transitoria de
picadura o quemadura
y sensación de cuerpo extra•o con el uso de productos oftálmicos
446
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de tet
raciclina.
TOBRAMICINA + DEXAMETASONA
0.3% + 0.1% respectivamente,
suspension oftálmica. Fco. gotero 5 ml.
Indicaciones: Tratamiento
local de la inflamación. Y esta indicado en el tratamiento de las infecciones
externas del ojo y sus anexos causadas por microorganismos susceptibles a la tobramicina,
la cual es un antibiótico aminoglucósido de amplio espectro, efectivo contra gérmenes
rampositivos y gramnegativos, incluyendo Pseudomonas aeruginosa el más grave
patógeno ocular y el estafilococo dorado, el microorganismo más común. Es también
efectivo contra microorganismos resistentes a la gentamicina y otros antibióticos, pues es
menos susceptible de ser inactivada por enzimas bacterianas. La tobramicina puede usarse
en ni•os y adultos, y es útil también en la profilaxis prequirúrgica y postoperatoria, en
caso de abrasiones corneales y lesiones traumáticas superficiales del globo ocular.
Está indicado para controlar la inflamación ocular posquirúrgica o postraumática y evitar
la propagación de infecciones.
También es útil en el tratamiento de la inflamación de la conjuntiva palpebral y bulbar,
córnea y tracto uveal anterior del ojo, cuando se acompa•a de infección o esta en riesgo de desarrollarla.Contraindicaciones: Estácontraindicado en queratitis dendr≥tica y en otras enfermedades virales de la córnea y conjuntiva, as≥ como en enfermedades micóticas de las estructuras oculares.
Alergia a
aminoglucósidos. Precauciones:
Debe ser considerada la posibilidad de infección micótica con el uso prolongado de
esteroides, as≥ como el crecimiento de organismos no susceptibles. Puede presentarse
sensibilidad cruzada con otros aminoglucósido
s, si se desarrolla hipersensibilidad con este
producto debe descontinuarse su uso.
CON CORTICOSTEROIDES. Muchas especialidades antibacterianas llevan, además, un corticosteroide, pero estas mezclas no deber≥an emplearse salvo bajo la estrecha vigilancia
del especialista. En concreto, no deben prescribirse a las personas con un «ojo rojo» no
filiado, producido en ocasiones por un virus del herpes simple, de dif≥cil diagnóstico
447
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Posolog≥a:
Oftálmica. Suspensión oftálmica: Ag≥tese bien antes de usarse. Apliq
ue en el
fondo de saco conjuntival inferior del (de los) ojo(s) afectado(s).
En infecciones leves a moderadas: 1 ó 2 gotas cada 4 ó 5 horas.
En casos severos: 2 gotas cada hora hasta que haya mejor≥a, luego disminuya
gradualmente la frecuencia de la aplic
ación a medida que la infección vaya siendo
controlada antes de descontinuarlo.
Preoperatorio: Una gota repetida hasta 5 veces al d≥a durante 1 a 3 d≥as antes de la cirug≥a.
Postoperatorio: Una gota en el ojo afectado cuantas veces al d≥a sea necesario. En
condiciones agudas de inflamación ocular se recomienda aplicar 1 a 2 gotas cada
hora o cada 2 horas durante los primeros 2 a 5 d≥as, hasta que la inflamación
empiece a dismi
nuir, posteriormente se recomienda ir disminuyendo la dosis
paulatinamente a 1 gota cada 3 horas, luego cada 4 horas y as≥ sucesivamente hasta terminar con una gota cada 24 horas o cada d≥a alterno. En cuadros de inflamación leve o moderada aplique 3 a 5 v
eces al d≥a, disminuya progresivamente la dosis
hasta descontinuarla.
Efectos adversos: Prurito o inflamación palpebral, lagrimeo, ardor.
Pueden ocurrir reacciones adversas con la
combinación antibiótico/esteroide y pueden ser atribuibles al antibiótico,
al esteroide o a la
combinación de éstos. Estas reacciones pueden ser: hipersensibilidad, toxicidad ocular,
prurito palpebral, inflamación de los párpados, edema y eritema de la conjuntiva. Pueden
presentarse reacciones similares con el uso tópico de antib
ióticos aminoglucósidos. El uso
prolongado de antibióticos tópicos puede propiciar el crecimiento exagerado de
organismos no susceptibles, como los hongos. Algunas reacciones se pueden presentar por
la acción del esteroide, as≥ como por su uso prolongado y
puede favorecer el aumento en la
presión intraocular y la posible aparición de glaucoma.
ANESTÉSICOS OFTALMICOS
TETRACAINA
0.5 % (0.5 mg/ml) gotas oftálmicas Fco. Gotero 10 ml Indicaciones: Anestesia para extracción de cuerpos extra•os, retiro de suturas y para efectuar tonometr≥a o gonioscop≥a.
448
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a tetraca≥na. Inflamación o infección ocular.Posolog≥a: Oftálmica. Adultos y ni•os: 1 ó 2 gotas, antes del procedimiento. Efectos adversos: Prurito, ardor, hiperemia, edema, reacción de hipersensibilidad local.
MIOTICOS Y OTROS AGENTES ANTIGLAUCOMA
LATANOPROST
(ester isopropilico de PGF2 alfa) 0.005
%solucion
oftalmica, Fco. gotero 2.5 ml
Indicaciones:Aumento
de la presión intraocular en el glaucoma de ángulo abierto y en la hipertensión
ocular. Precauciones: Antesde empezar el tratamiento, avisar a los pacientes del posible cambio en el color de
los ojos; vigilar este cambio del color ocular; afaquia o pseudofaquia con desgarro de la
cápsula posterior del cristalino o lentes en la cámara anterior; factores de ries
go para el
edema c≥stico de la mácula; asma inestable o grave; no debe emplearse en los 5 min
siguientes al uso de especialidades que contengan tiomersal; embarazo (apéndice 2);
lactancia (apéndice 3). Posolog≥a: Aplicar 1 vez al d≥a, preferiblemente por la noche; NIÑOS: no recomendado. Efectos adversos:
Pigmentación
parda, sobre todo de los iris con una mezcla de colores; blefaritis, irritación
y dolor oculares; oscurecimiento, engrosamiento y alargamiento de las pesta•as; hiperemia
conjuntival; erosión epitelial puntiforme pasajera; erupción cutánea;
con menos
449
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frecuencia,
edema y exantema palpebral;
raramente,
disnea, exacerbación del asma, iritis,
uve≥tis, edema local, oscurecimiento de la piel palpebral; muy raramente,
dolor torácico,
exacerbación dela angina.
PILOCANA
pilnaesmióticorepresentativo.HayiosfármosternColirio,soluónclorhdratopilocarpina2%,nitratopilocarppilocarpina (clorhidrato) Base 2 % (20 mg/ml) solución oftálmica Fco. gotero 15 ml. Indicaones: glaoma ángulo abierto crónico, hipertensión oculartratamurgente de
glaucomaagudo deángulocerrado; para antaizar os efec de mias y
cicloplej≥adespués cirug≥a o exploaciónoftalmContraindiccioes: irit aguda, uve≥tis aguduve≥tis anterior, alguas form de glaucoma cuinflamaciónagudadel segmento antrior; recomendabe rascirug≥a de ángulo cerrado (resgo de sineqposterior)Precauciones: Enfermedadnianntiv o cornehayque vigilar prcular gaucoma de ángulo abiecrónico y tratao prolongado; enfermed hensión, asma, úlc ica, trucciónde v≥as urinarias, enrmed de Parkinson; sspensióndeltratamientoaparecenomas dad sistémicTAREAS ESPECIALIZADProd dificultadpara adaptarse oscrida; puede ducir espasmo de acomoación. se omi realizar s esecializadas,poremploejarmaquinariaconducirhastaqueón seaclara.Administración: oma de ángulo abierto crónico, r tilaciocular, ADULTOS 1 (a2% o 4%) hasta 4 veces da
aucoma de áng cerrado agudo antes cirug≥a, instiión ocular, ULS 1 goa (al 2 da 10 mnu durante -60
450
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tos,
spués
cada
horas
hasta
que
presión
intraocuEfectos adversos: dolorar, vsiónborrosa,espasmo ciliar, lagrimeo, mop≥a,dolorceja;congeónscular conjuntival,ratitis superfl, descrito rag vtr y may bloqueo pupilr; opacidad de lentras uprolongado; rae efectos sistéomo hensión, taquicardia, espasmo bronqual, edema lmonar, salivación, sudoración, náusea, vómitos,diarrea.
DORZOLAMIDA
(clorhidrato) Base 2 % solucion oftálmica Fco. gotero
5ml.
Indicaciones: Elevación
de la presión intraocular en la hipertensión ocular, glaucoma de ángulo abierto,
glaucoma pseudoexfoliativo biencomo complemento de los bloqueantes
de manera
aislada entre pacientes que no respondan a los bloqueantes o que muestren
contraindicaciones para ellos. Precauciones: Insuficiencia
hepática; la aplicación tópica se sigue de absorción por v≥a general;
antecedentes de cálculos renales; defec
tos corneales crónicos, antecedentes de cirug≥a
intraocular; interacciones:apéndice 1 (Dorzolamida). Contraindicaciones: Insuficienciarenal grave o acidosis hiperclorémica; embarazo y lactancia. Posolog≥a:
se utiliza sola, aplicar 3 veces al d≥a. Si se combina con un bloqueante de uso tópico,
aplicar 2 veces al d≥a.
451
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Efectos adversos:
ardor, escozor y picor oculares, visión borrosa, lagrimeo, conjuntivitis, queratitis
puntiforme superficial, inflamación y
costras palpebrales, uve≥tis anterior, miop≥a pasajera,
edema corneal, iridociclitis; cefalea, mareos, parestesia, astenia, sinusitis, rinitis, náuseas;
reacciones de hipersensibilidad ( entre ellas: urticaria, angioedema, broncoespasmo); sabor amargo, epistaxis, urolitiasis.
TIMOLOL
timolunbloqueadorberepresentatiHayvariosfármacosalternativosColirio,lucióntimolmomaleato)0,25%,timolol (maleato) Base 0.5% solucion oftalmica Fco.gotero 2.5 ml Indicaones: hipertensión ocular; glaucoma de áng abierto crónico, glaucoma afáquialg glaucomas secunariosContraindiccioes: Insuficiencia card≥aca compsada, bra, bloqueocard≥aco asma, enfermed respiratoriaobstructivecauciones: personas ed avanzada iesgo de quera se utiiza glaucoma de ángulorado,be admstrarunto co mtico, y solo; interonepéndice 1 Administración: Hipertnsiónocular, gaucoma deángulo abiero crónco, goma afáuicotilación ocular, ADULTOS 1 gota (al 0,25% o a 0%) veces d≥a ectos adversos: escozor, mazón, dolor, prur eritema, sequedad transtoria, efaritis érgca, conjuntivitiranria, qeratis, senilidadcor reducida, dipa, ptosis efetos sémcosobe todo sistema nervioso cenl,
452
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cardio
ar,
pueden seguir
orción.
MIDRIATICOS
Los antimuscar≥nicos dilatan la pupila y paralizan el músculo ciliar; su potencia y la
duración de los efectos var≥an. Los midriáticos de acción corta, relativamente débiles, como la tropicamida
al 0,5 %
facilitan el estudio del fondo de ojo. Se prefieren el ciclopentolato al 1 % o la atropina
para
inducir la cicloplejia para el estudio de la refracción de los ni•os peque•os. A veces, se
emplea una pomada de atropina al 1 % para los ni•os mayores
de 5 a•os, porque la
formulación en pomada reduce la absorción por v≥a general. La atropina, que posee una
duración mayor de sus efectos, también se emplea para tratar la uve≥tis anterior, sobre todo
para prevenir las sinequias posteriores; en muchos casos
, se combina con un colirio ocular
de fenilefrina al 10 % (al 2,5 % para los ni•os, los ancianos y aquellos con cardiopat≥a). La
homatropina
al 1 % se emplea, asimismo, para tratar la inflamación del segmento anterior
y se puede preferir por la duración más corta de sus efectos. Precauciones
. El iris con una pigmentación oscura ofrece más resistencia a la dilatación
pupilar; se recomienda prudencia para evitar la sobredosis. La midriasis puede precipitar
un glaucoma agudo de ángulo estrecho de manera excep
cional, casi siempre entre
pacientes mayores de 60 a•os con hipermetrop≥a, predispuestos a este trastorno debido a la
delgadez de la cámara anterior. La fenilefrina puede interaccionar con los inhibidores de la monoaminooxidasa administrados por v≥a sistémica; otras interacciones:
apéndice 1
(Simpaticomiméticos). Conducción. Hay que avisar a los pacientes de que no pueden conducir durante 1
después de la midriasis. Efectos adversos
. Los efectos adversos de los midriáticos y ciclopléjicos comprenden
cor pasajero y elevación de la presión intraocular; si se administran de forma prolongada
pueden producir irritación local, hiperemia, edema y conjuntivitis. La dermatitis por
contacto (conjuntivitis) no es infrecuente con los midriáticos antimuscar≥nicos,
particular la atropina.
FENILEFRINA
(clorhidrato) 0.15% (1.5 mg/ml) solución oftálmica Fco.
gotero 5 ml.
453
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Indicaciones: Midriasis, conjuntivitis alérgica y blefaroconjuntivitis alérgica.Precauciones:
Ni•os
y ancianos (evitar la concentración del 10 %); enfermedades cardiovasculares
(evitar o utilizar sólo la concentración del 2,5 %); taquicardia; hipertiroidismo; diabetes;
véanse
notas anteriores
Contraindicaciones: Glaucomade ángulo estrecho.Posolog≥aOftálmica. Adultos y ni•os: Una gota en el ojo, antes del examen. Adultos y ni•os: 12 gotas 34 veces al d≥a (si se llevan lentillas de contacto duras: 2
gotas varias veces al d≥a). Efectos adversos: Dolor
y picor ocular; visión borrosa, fotofobia; los efectos generales comprenden
arritmias, hipertensión y espasmos arteriales coronarios.
ATROPINA
(sulfato) 1% (10 mg/ml) Solución oftálmica Fco. gotero 10ml
Indicaciones: Intervenciones de refracción de ni•os peque•os; uve≥tis anterior,
sobre todo para prevenir
las sinequias posteriores; en muchos casos, se combina con un colirio de fenilefrina al 10
% (al 2,5 % para los ni•os, los ancianos y aquellos con cardiopat≥a).Precauciones:
riesgo de efectos generales con el colirio ocular entre lactantes menores de 3 meses: se
454
Formulario Terapéutico IHSS

prefiere la pomada ocular.
Posolog≥a: Oftálmica. Para refracción ciclopléjica: Adultos, 1 ó 2 gotas antes del examen;
ni•os 1
gota antes del examen.Efectos adversos:
Los efectos adversos de los midriáticos y ciclopléjicos comprenden picor pasajero y
elevación de la presión intraocular; si se administran de forma prolongada pueden producir
irritación local, hiperemia, ed
ema y conjuntivitis. La dermatitis por contacto (conjuntivitis)
no es infrecuente con los midriáticos antimuscar≥nicos, en particular la atropina. Las
reacciones generales tóxicas a la atropina afectan a los más peque•os y a los más ancianos.
TROPICMIDA
troamimidriáticorepresento.Hayvarfármacosalternativostropicamida 1% solucion oftalmica Frasco gotero 15 ml Indiones: Dilataciónpara examnar fo ojo. ecauciones: en penes mayos 60 as e hpermétrs, e precipitar glaucoma agu ángulo cerrado; pgmentación oscura deiris, más resistene a dilatación hay tener ecauc para evitarsobredosficacióntareas especializadas Hayque evitar majar maquinaria conducirdurante1-2horasdespuésmidriasiAdministración:Dilataciónpupila pa examnarfondo oo, instiión oculardultos y ni 1 gota, mnutos antes de exam deojo. ectos adveros: Escozor y aumen de presión intraocur transitorios admstración da
irriacióncal, hiperema, edema y conjunivitis.
455
Formulario Terapéutico IHSS

OTROS OFTALMOLOGICOS
Lagrimas artificiales
Hidroxipropilmetilcelulosa 0.3 % + Dextrano 0.1 %
Fco. gotero 15 ml.
Indicaciones:
Para refrescar y brindar alivio de los s≥ntomas de ardor e irritación provocados por la
resequedad ocular. Para enfriar, aliviar y refrescar los ojos rápidamente y evitar una
irritación posterior causada por condiciones ambientales como polvo, contaminantes del
aire, humo, productos qu≥micos, rayos solares, viento fuerte y calor excesivo. Posolog≥a:
Oftálmica.: Instilar 1 ó 2 gotas en el interior del saco conjuntival cuantas veces sea
necesario.Efectos adversos: Irritación pasajera, adherencia del medicamento a las pesta•as
METILCELULOSA
0.5% (5mg/ml.) Solución oftálmica Fco. gotero 10 ml.
Indicaciones: Está
indicado en todos los casos en que se requiere humedecer y lubricar los ojos y
especialmente para hacer más confortable el uso de lentes de contacto. Déficit de secreción lagrimalPosolog≥a: 2 gotas en el saco conjuntival con la frecuencia que se requiera.Efectos adversos: Irritación pasajera, adherencia del medicamento a las pesta•as
456
Formulario Terapéutico IHSSPREDNISOLONA
(acetato) 1 % gotas oftálmicas,fco-gotero 10 ml
Indicaciones: Procesos inflamatorios de la conjuntiva, córnea y segmento anterior del globo ocular.Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Posolog≥a: Oftálmica. Adultos y ni•os: 1 ó 2 gotas, cada 4 a 6 horas.Efectos adversos: Aumento de la presión ocular, adelgazamiento de la córnea, favorece las infecciones por virus u hongos en uso prolongado.
DICLOFENACO
(sódico) 0.1 % solución oftálmica, gotas. Fco gotero 5 ml
Indicaciones:
Inflamación no infecciosa del segmento anterior de ojo. Inflamación y dolor postoperatorio
ocular. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a inhibidores de la s≥ntesis de prostaglandinas. Precauciones: No utilizar lentes de contacto duranteel tratamiento.Posolog≥a: Oftálmica: Adultos: hasta 5 gotas durante 3 horas, antes de la cirug≥a; posteriormente 1 gota 3 a 5 veces al d≥a, durante el postoperatorio. Efectos adversos: Queratitis, ardor, visión borrosa, prurito, eritema, fotosensibilidad.
457
Formulario Terapéutico IHSS

Sección 22
GINECOOBSTETRICIATRANSTORNOS DEL APARATO URINARIO
Ginecológicos

Oxitocicos
462
C.Hormonas estimulantes del crecimiento
Prostaglandinas
466
Irritabilidad neuromuscular, eclampsia
468
Urinario
470
458
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GINECOLÓGICOS
CLINDAMICINA
2% crema vaginal con aplicador, tubo 35-40 gr
Indicaones: Endometritis, salpingitis, cervicitis, enfermedad inflamatoria pélvica, vaginosis bacteriana.
PrecaucionesAdministración vaginal:
no debe utilizarse productos de caucho o látex (condones,
diafragmas, etc.) durante y hasta 72 horas después del tratamiento, ya que la crema y los
óvulos contienen un aceite que puede da•ar estos productos y disminuir su eficacia.
Insuficiencia renal o h
epática: en casos graves puede ser necesario ajustar la dosis por v≥a
sistémica.Embarazo: Categor≥a
B de la FDA atraviesa la placenta pero no se han descrito problemas en
humanos. Se acepta su uso v≥a sistémica y tópica. Por v≥a vaginal, se acepta su uso en 2º y
3º trimestre porque hay estudios que no han detectado efectos en el feto; no hay
información en el 1º trimestre, se acepta su uso sólo si no existe una alternativa terapéutica más segura.Lactancia:
excreta en la leche materna pero no se han descrito problemas. Puede utilizarse con precaución.
459
Formulario Terapéutico IHSS

Posolog≥a: Vaginosis bacteriana: 1 aplicación d
e crema al acostarse durante 7 d≥as, o 1 óvulo al
acostarse durante 3 d≥as.Efectos adversos: La administración de clindamicina por v≥a vaginal se ha relacio
nado con las siguientes
manifestaciones cl≥nicas, aunque no se ha comprobado completamente su responsabilidad. En tracto genital: Cervicitis/vaginitis sintomáticas, candidiasis, tricomoniasis vaginal e irritación vulvar. Con una frecuencia menor a 1% se han reportado las siguientes reacciones adversas:En sistema nervioso central:Cefalea, vértigmareo.Dermatológicas:Rash.Tracto gastrointestinal:Náusea, diarrea.Hipersensibilidad:Urticaria.
CLOTRIMAZOL
500 mg tableta u ovulo vaginal
CLOTRIMAZOL 1% crema vaginal con aplicador, tubo 3540 grIndicacionesCandidiasis vulvovaginal simple o de etiolog≥a mixta PrecaucionesNo es aconsejable utilizarlo durante la menstruación.
Debe evitarse el contacto con los ojos por su acción irritante.Puede da•ar el látex de los preservativos y DIU y
reducir la protección durante el
tratamiento.Embarazo:
460
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Categor≥a
B de la FDA. Se considera seguro. Si se utiliza en las últimas 4
6 semanas de
embarazo, se recomienda prescindir del aplicador e introducir el comprimido directamente con el dedo. Posolog≥aCrema: 1 carga del aplicador (aproximadamente 5 g) cada 24 horas durante 3 d≥as.
Comprimido vaginal 500 mg: 1 comprimido en dosis única. En caso necesario el
tratamiento puede repetirse.Comprimidos vaginales 100 mg: 1 comprimido/24h durante 67 d≥as,
o bien
2comprimidos/24h durante 3 d≥as. En caso necesario puede aumentarse a 2
comprimidos/24h durante 6-12 d≥as. Forma de administración.
V≥a vaginal, preferiblemente a la hora de acostarse para favorecer la acción local. La
crema o el comprimido se intr
oducen profundamente en la vagina con ayuda del aplicador
que los acompa•a. Si se utiliza en las últimas 4
6 semanas de embarazo, se recomienda prescindir del
aplicador e introducir el comprimido directamente con el dedo. Efectos Adversos: Irritación, sen
sación de quemazón y prurito vaginal, generalmente leves y transitorios.
Raramente cistitis y dispareunia.Como la absorción sistémica es muy escasa, los efectos adversos sistémicos son muy poco probables. METRONIDAZOL 0.75 % crema o gel vaginal tubo de 3
45 g con
aplicador.
METRONIDAZOL
500 mg ovulo vaginal Indicaciones: Tricomoniasis vaginal. Infecciones por Gardenella vaginalis. Vaginitis bacteriana.PrecaucionesEmbarazo:
Categor≥a
B de la FDA. Atraviesa la barrera placentaria, se han descrito casos de
malformaciones cuando se utilizó durante el primer trimestre. No se recomienda durante el
461
Formulario Terapéutico IHSS

primer trimestre. En el tratamiento de la vaginosis o la tricomoniasis se acepta su uso en el
segundo y tercer trimestre. En el resto de indicaciones debe valorarse la relación
riesgo/beneficio en este mismo per≥odo. Lactancia:
excreta en la leche materna y puede alterar el sabor de la leche. En general se
recomienda suspender la lactancia hasta 1 o 2 d≥as después de terminar el tratamiento. Contraindicaciones: Antecedentes de discrasia sangu≥nea. Trastorno activo del sistema nervioso central. Primeras 12 a 13 semanas del embarazo. Lactancia.Posolog≥a: Vaginal. Tricomoniasis 500 mg por la noche por 10 a 20 d≥as; Vaginosis bacterina 500mg / 12
24 h durante 5 d≥as. En embarazadas de alto riesgo es
preferible la v≥a oral Efectos adversos: Genitourinarios
sensación de quemazón uretral, disuria, cistitis, incontinencia urinaria,
sequedad vaginal, vaginitis.
OXITOCICOS
OXITOCINA
La oxitocina endógena es una hormona excretada por los núcleos
supraópticos y
paraventriculares del hipotálamo que se almacena en la hipofisis posterior. La oxitocina se
utiliza por v≥a intravenosa para inducir el parto y estimular las contracciones uterinas una
vez que se ha iniciado el parto. Acción
La oxitocina sin
tética ejerce un efecto fisiológico igual que la hormona endógena. La
respuesta del útero a la oxitocina depende de la duración del embarazo, y aumenta a
462
Formulario Terapéutico IHSS

medida que progresa el tercer trimestre. En las primeras semanas de la gestación, la
oxitocina ocasion
a contracciones del útero sólo si se utilizan dosis muy elevadas, mientras
que es muy eficaz poco antes del parto. La oxitocina estimula selectivamente las células de
los músculos lisos del útero aumentando la permeabilidad al sodio de las membranas de
lasmiofibrillas. Se producen contracciones r≥tmicas cuya frecuencia y fuerza aumentan
durante el parto, debido a un aumento de los receptores a la oxitocina. La oxitocina
también ocasiona una contracción de las fibras musculares que rodean los conductos
alve
olares de la mama estimulando la salida de la leche. Grandes dosis de oxitocina
disminuyen la presión arterial mediante un mecanismo de relajación del músculo liso
vascular. Esta disminución es seguida de un efecto de rebote con aumento de la presión
arter
ial. A las dosis utilizadas en obstetricia, la oxitocina no produce cambios detectables y
en la presión arterial.IndicacionesInducción y conducción del parto. Reducción y control de las hemorragias post parto. Precauciones:Se requiere especial precaució
n cuando se administre para la inducción o estimulación del
parto, en presencia de una desproporción cefalopélvica lim≥trofe (evitar si es importante),
hipertensión o cardiopat≥a leves o moderadas inducidas por el embarazo, mujeres mayores
de 35 a•os o con
antecedentes de cesárea del segmento uterino bajo (v. también
Contraindicaciones más adelante);
Intoxicación h≥drica e hiponatremia: evitar la perfusión de grandes volúmenes y restringir
la ingesta de l≥quidos (v. también apéndice 4); los efectos son pote
nciados por la
administración concomitante de prostaglandinas (extremar la vigilancia), la anestesia
epidural (riesgo de hipertensión grave por aumento del efecto vasopresor de los
simpaticomiméticos), véanse también interacciones: apéndice 1 (Oxitocina).Contraindicaciones:
Contracciones uterinas hipertónicas, sufrimiento fetal; cualquier trastorno que haga
desaconsejable el parto espontáneo o la expulsión vaginal; evitar la administración
prolongada en la inercia uterina resistente a la oxitocina, toxemia
preeclámptica grave o
enfermedades cardiovasculares graves.Efectos adversos:
Espasmo uterino (puede suceder con dosis bajas), hiperestimulación uterina
463
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(habitualmente, con dosis excesivas: pueden ocasionar sufrimiento fetal, asfixia y muerte u
ocasionar
hiperton≥a, contracciones tetánicas, lesiones de los tejidos blandos o rotura
uterina); la intoxicación h≥drica y la hiponatremia se asocian con dosis altas y perfusiones
de grandes volúmenes de l≥quidos sin electrolitos (v. también Posolog≥a, a continuaci
ón);
asimismo, náuseas, vómitos, arritmias; además, erupciones y reacciones anafilactoides
(con disnea, hipotensión o shock); se han descrito también desprendimientos de placenta y
embolia de l≥quido amniótico con la sobredosis. Posolog≥a
Inducción del parto las dosis intravenosas en adultos son: inicialmente de 0,5
mU/minuto en infusión. La velocidad de la infusión puede aumentarse lentamente
2 mU/ minuto a intervalos de 30 a 60 minutos) hasta que se consiguen las
contracciones apropiadas. Una infusió
n de 6 mU por minuto induce unas
contracciones comparables a las del parto espontáneo.

Reducción y control de las hemorragias post parto: dosis intravenosas en
adultos:10 a 40 unidades por infusión a razón de 40 U/litro, después de la
expulsión de la place
nta. Administración intramuscular: adultos;10 U/im después
de la expulsión de la placenta.
METILERGOMETRINA
Indicaciones
Hemorragia obstétrica o durante la cesárea; hemorragia tard≥a del parto, postaborto;
maniobra de Crede; legrado; aton≥a uterina.Precauciones:
Hipertensión arterial; estenosis mitral; enfermedad oclusiva arterial periférica;
preeclampsia; sepsis; insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4).Contraindicaciones:Durante el per≥odo de dilatación y expulsión antes de que aparezca la cabeza; angina de pecho; inducción al parto; amenaza de aborto espontáneo. Efectos adversos:
Con frecuencia: náuseas, vómitos, dolor abdominal; ocasionalmente: mareos, cefalea,
tinnitus, sudoración, dolor anginoso pasajero, palpitaciones, disnea, congestión nasal.
464
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Posolog≥a:
Por v≥a oral: involución uterina: ADULTOS: 1015 gotas/8 h durante 3
4 d≥as. Hemorragia puerperal, subinvolución
uterina: 15-25 gota/8 h. En inyección intravenosa: alumbramiento dirigido: 0,1
0,2 mg en el momento de la salida
de la cabeza fetal. Parto bajo anestesia: 0,2 mg. Cesárea (después de la extracción del
ni•o): 0,1-0,2 mg. Aton≥a uterina: 0,1-0,2 mg. En inyección intramuscular: aton≥a uterina: 0,2 mg. Cesárea (después de la
extracción del
ni•o): 0,2 mg; en inyección intramural: 0,10,2 mg. Hemorragia puerperal: 0,1 mg/2
4 h;
en inyección subcutánea: 0,1 mg/2-4 h; por v≥a oral: 15-25 gotas/8 h. NOTA. Dosis máx en iny i.v. o i.m.: 0,2 mg/6 h; por v≥a oral: 0,5 mg (40 gotas)/6 h
. Dosis
m≥nima en iny i.v. o i.m.: 0,05 mg/d≥a; por v≥a oral: 0,1 mg (10 gotas)/d≥a.
HORMONAS ESTIMULANTES DEL CRECIMIENTO
SOMATROPINA
(Hormona de crecimiento humana sintética)Indicaciones
Disgenesia gonadal (s≥ndrome de Turner), deficiencia de hormona del crecimiento en
ni•os, trastorno del crecimiento en ni•os de baja talla que nacieron peque•os para la edad
gestacional, s≥ndrome de PraderWilli, insuficiencia renal crónica en ni•os, defic
iencia de
hormona del crecimiento en el adulto. Precauciones:
Diabetes mellitus (a veces hay que ajustar el tratamiento antidiabético), edema papilar (v.
Efectos adversos), deficiencias relativas de hormonas hipofisarias (sobre todo,
hipotiroidismo; los
laboratorios recomiendan pruebas periódicas de la función tiroidea,
pero hay muy pocos datos sobre su utilidad cl≥nica), antecedentes de neoplasia maligna,
trastornos de la ep≥fisis de la cadera (vigilar la cojera), hipertensión intracraneal resuelta (vigilar estrechamente), no se recomienda el inicio del tratamiento cerca de la pubertad si se trata de un ni•o que nació peque•o para la edad gestacional; s≥ndrome de SilverRussell; rotar los lugares de inyección subcutánea para evitar la lipoatrofia; lactanc
ia
465
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(apéndice 3); interacciones: apéndice 1 (Somatropina).
Contraindicaciones
Manifestaciones de actividad tumoral (verificar el tratamiento antitumoral y asegurar que
no hay lesiones intracraneales activas antes de empezar); no debe utilizarse después del
trasplante renal en pacientes gravemente enfermos ni para estimular el crecimiento de
ni•os con las ep≥fisis cerradas (o próximas al cierre en el s≥ndrome de Prader
Willi);
obesidad grave o insuficiencia respiratoria grave en el s≥ndrome de Prader-Willi; e
mbarazo
(suspender el tratamiento en caso de embarazo, apéndice 2).Efectos adversosCefalea, se recomienda la oftalmoscopia para descartar edema de papila si hay cefaleas graves o recidivantes, problemas visuales, náuseas y vómitos: si se confirma el edem
a de
papila, considerar una hipertensión intracraneal benigna (se han descrito algunos casos);
retención de l≥quidos (edema periférico), artralgias, mialgias, s≥ndrome del túnel carpiano, parestesias, formación de anticuerpos, hipotiroidismo, resistencia a
la insulina,
hiperglucemia, hipoglucemia, reacciones en el lugar de inyección; también se ha descrito leucemia en ni•os con deficiencia de la hormona de crecimiento.Posolog≥a:
Disgenesia gonadal (síndrome de Turner): en inyección subcutánea: 45
µg/kg/d≥a o 1,4 mg/m2/d≥a.
Deficiencia de hormona del crecimiento en niños
, en inyección subcutánea o
intramuscular: 23-39 µg/kg/d≥a o 0,7-1 mg/m2/d≥a.

Trastorno del crecimiento en niños de baja talla que nacieron pequeños para la
edad gestacional, en inyección subcutánea: 35 µg/kg/d≥a o 1 mg/m2/d≥a.
Síndrome de PraderWilli
, en inyección subcutánea: para ni•os con una velocidad
de crecimiento mayor de 1 cm/a•o, en combinación con una dieta hipocalórica: 35
µg/kg/d≥a o 1 mg/m2/d≥a; 2,7 mg/d≥a como máx.
Insuficiencia renal crónica en niños
(función renal por debajo del 50), en
inyección subcutánea: 45
50 µg/kg/d≥a o 1,4 mg/m2/d≥a (a veces, se precisan dosis
mayores), ajustando según el caso a los 6 meses.
Deficiencia de hormona del crecimiento en el adulto, en inye
cción subcutánea:
empezar con 150
300 µg/d≥a y aumentar gradualmente, si procede, hasta 1 mg/d≥a
como máx; utilizar la dosis m≥nima eficaz (los requerimientos pueden disminuir
con la edad).
NOTA. La dosis se expresaba antes en unidades; 1 mg de somatropina = 3 U.
466
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PROSTAGLANDINAS
MISOPROSTOL
Tableta 100 mcg
prostaglandina misoprostol se administra por v≥a oral o vaginal para inducir el aborto
terapéutico [indicación no autorizada]; el uso
intravaginal fomenta la maduración del
cuello uterino antes del aborto quirúrgico [indicación no autorizada]Precauciones

afecciones en las que la hipotensión podr≥a precipitar complicaciones graves (p. ej.,
enfermedad cerebrovascular, enfermedad cardiovascular)
NO deben usarse dosis mayores de 50 μgm ni exceder un total de 200 μgm por el riesgo de hipertonicidad o ruptura uterina.

NO se debe administrar OXITOCINA dentro de las 8 horas siguientes a la
administración de misoprostol.
Contraindicacionembarazo o previsión de embarazo (apéndice
) (aumento del tono uterino); importante:
mujeres en edad fértil, véase también a continuación, y lactancia (apéndice 3Mujeres en edad fértil. El laboratorio advierte de que las mujeres en edad fértil no
deber≥an
tomar misoprostol, a menos que precisen tratamiento con AINE y presente riesgo elevado
de complicaciones gastrointestinales debidas a estos fármacos. En estos casos, se
recomienda usar misoprostol sólo si la paciente utiliza medidas anticonceptiva
s eficaces y
conoce los riesgos de la ingestión de misoprostol durante el embarazo.Efectos adversosDiarrea (ocasionalmente puede ser intensa y obligar a suspender el tratamiento, se reduce con tomas no superiores a 200 µg y evitando los antiácidos que
contengan magnesio);
también se han comunicado: dolor abdominal, dispepsia, flatulencia, náuseas y vómitos,
hemorragia vaginal anormal (incluidas hemorragia intermenstrual, menorragia y
hemorragia posmenopáusica), erupciones, mareos.Posolog≥a
Úlcera gástrica y duodenal benignas y úlceras por AINE: 800 µg/d≥a (en 2
tomas) con el desayuno (o comidas principales) y al acostarse; el tratamiento se ha
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de seguir durante un m≥nimo de 4 sem y puede continuar hasta 8 sem si es
necesario.
Para la profilaxis de las úlceras gástricas o duodenales por AINE: 200 µg 2
4 veces
al d≥a junto con el AINE.
ni•os: no recomendado.

25 μgm aplicada en el fondo posterior de la vagina, se puede repetir la dosis en 6 hr
si se necesita. Si al cabo de 2 dosis de 25 μgm
no hay respuesta se aumenta la dosis
a 50 μgm cada 6 hr
IRRITABILIDAD NEUROMUSCULAR, ECLAMPSIA
MAGNESIO(SULFATO)
base 10% (100 mg/ml) ampoya 10 mL El magnesio es un componente esencial de muchos sistemas enzimáticos, en particular los
implicados en la generación de energ≥a; los mayores depósitos se encuentran en el
esqueleto. Las sales de magnesio no se absorben bien por el tubo digestivo, lo que ex
plica el uso de
sulfato magnésico como un laxante osmótico.
El magnesio se excreta fundamentalmente por los ri•ones y, por este motivo, es retenido
en caso de insuficiencia renal, por más que la hipermagnesemia importante (causante de paresia y arritmias)resulte rara. INDICACIONES:
HIPOMAGNESEMIA. Dado que el magnesio se secreta en cantidades importantes en las secreciones gastrointestinales, las pérdidas excesivas por diarrea, el estoma o f≥stula representan las causas más habituales de hipomagnesemia;
también puede
producirse deficiencia en caso de alcoholismo o como consecuencia de un
tratamiento con ciertos fármacos. La hipomagnesemia suele ocasionar
hipocalcemia secundaria (con la que se puede confundir), además de
hipopotasemia e hiponatremia. La hi
pomagnesemia sintomática se asocia con un
déficit de 0,5
1 mmol/kg; se precisan hasta 160 mmol de Mg2+ durante 5 d≥as
(como máximo) para reponer el déficit (teniendo en cuenta las pérdidas urinarias). El magnesio se administra, al principio, en perfusión i
ntravenosa o en inyección
intramuscular en forma de sulfato magnésico; la inyección intramuscular resulta
468
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dolorosa. La concentración plasmática de magnesio se debe determinar para
establecer la velocidad y el tiempo de infusión; la dosis se reducirá en cas
o de
insuficiencia renal. Para evitar la reaparición del déficit, el magnesio se puede
administrar por v≥a oral en dosis de 24 mmol de Mg2+ al d≥a, repartidos en varias
tomas; una especialidad idónea son los comprimidos con glicerofosfato de
magnesio [no a
utorizado]. Para el tratamiento de mantenimiento (p. ej., nutrición
intravenosa), las dosis de magnesio por v≥a parenteral son del orden de 10 a 20
mmol de Mg2+/d≥a (habitualmente 12 mmol de Mg2+/d≥a).
ARRITMIAS. El sulfato de magnesio se ha recomendado t
ambién para el
tratamiento urgente de las arritmias graves, sobre todo en presencia de
hipopotasemia (si, además, existe hipomagnesemia) y si las salvas de taquicardia
ventricular rápida revelan torsade de pointes (taquicardia helicoidal, v. sección
. La dosis habitual del sulfato magnésico es 8 mmol de Mg2+ en inyección
intravenosa durante 10-15 min (se puede repetir una vez, si es necesario).

INFARTO DE MIOCARDIO. Las pruebas, según las cuales la mortalidad de los
pacientes con sospecha de infarto
de miocardio se puede reducir de forma
sostenida con la inyección intravenosa inicial de sulfato magnésico (8 mmol de
Mg2+ durante 20 min), seguida de la perfusión intravenosa de 65
72 mmol de
Mg2+ durante las 24 h siguientes, no se han confirmado en un es
tudio más amplio.
Sin embargo, algunos sostienen que el magnesio puede aportar algún beneficio si
se administra de inmediato (siempre que quepa la posibilidad de reperfusión).

ECLAMPSIA Y PREECLAMPSIA. El sulfato magnésico es el fármaco de
elección para prevenir las crisis recidivantes de la eclampsia
. Las pautas var≥an
según los hospitales. En el tratamiento de la toxicidad por magnesio se utiliza el
gluconato de calcio en inyección.
El sulfato magnésico también es útil en las mujeres con preeclampsia y
riesgo de
eclampsia. Estas pacientes deben ser controladas cuidadosamente (v. Magnesio,
sulfato de).
Precaucionesvéanse notas anteriores; insuficiencia hepática (apéndice
); insuficiencia renal (apéndice
); en la hipomagnesemia grave administrar, al
principio, magnesio con un dispositivo de
infusión controlada (a ser posible, bomba de jeringa); vigilar la presión arterial, la
frecuencia respiratoria, la diuresis y los signos de sobredosis (abolición de reflejos
rotulianos, paresia, náuseas, sensación
de calor, rubefacción, obnubilación, visión doble y
habla entrecortada); embarazo (apéndice
); interacciones: apéndice 1 (Magnesio
[parenteral]). Efectos adversos
469
Formulario Terapéutico IHSS

Suelen asociarse con hipermagnesemia, náuseas, vómitos, sed, rubefacción cutánea,
hipoten
sión, arritmias, coma, depresión respiratoria, obnubilación, confusión, arreflexia,
paresia muscular; cólico y diarrea después de la administración oral. Posolog≥a:
hipomagnesemia, véanse notas anteriores.
Prevención de la recidiva de las convulsiones en
la eclampsia, inicialmente en
inyección intravenosa durante 5
15 min: 4 g, seguidos de la infusión intravenosa
de 1 g/h durante al menos 24 h después de la última crisis; si recidivan las
convulsiones, administrar otra dosis en inyección intravenosa: 2 g (
4 g, si el peso
excede de 70 kg).

Prevención de las convulsiones de la preeclampsia [indicación no autorizada],
inicialmente en infusión intravenosa durante 5
15 min: 4 g, seguidos de la
perfusión intravenosa de 1 g/h durante 24 h; si se dan crisis convulsivas,
administrar otra dosis de 2 g en inyección intravenosa.

ADMINISTRACIÓN INTRAVENOSA. La concentración de sulfato magnésico
para la inyección intravenosa no debe exceder del 20 % (diluir una parte de sulfato
magnésico para inyección al 50 % con al menos 1,5 partes de agua para
inyecciones).
NOTA. 1 g de sulfato magnésico equivale aprox a 4 mmol de Mg2+.
URINARIO
Retension urinariaLa retención agudaresulta dolorosa y se trata mediante el sondaje. La retención crónica
no es dolorosa y suele ser duradera. No se requiere el sondaje, salvo
que empeore la función renal. Una vez establecida y tratada la causa, pueden precisarse
fármacos para incrementar el tono del músculo detrusor. La hiperplasia prostática benignase tra
ta bien por v≥a quirúrgica o bien médica con
antagonistas de los receptores adrenérgicos (v. más adelante) o co
n el antiandrógeno
finasterida.
Los antagonistas de los receptores adrenérgicos selectivos
alfuzosina, doxazosina,
indoramina, prazosina, tamsulosina terazosina
relajan el músculo liso en la
470
Formulario Terapéutico IHSS

hiperplasia prostática benigna y aumentan el flujo urinario, además de mejorar los
s≥ntomas de obstrucción. PRECAUCIONESComo los antagonistas de los receptores
adrenérgicos reducen la presión arterial, es
posible que los pacientes que reciban tratamiento antihipertensivo necesiten reducir la
dosis y supervisión del especialista. Los ancianos y los pacientes con insuficiencia
hepática (apéndice 5: v. fármacos pertinentes) o insuficiencia renal grave (apéndice 4
: v.
fármacos pertinentes) requieren especial precaución. En cuanto a las interacciones
véase
el apéndice 1 (Antagonistas de los receptores adrenérgicos). CONTRAINDICACIONESLos pacientes co
n antecedentes de hipotensión postural y s≥ncope miccional deben evitar
los antagonistas de los receptores adrenérgicos. EFECTOS ADVERSOSLos efectos adversos de los antagonistas de los receptores
adrenérgicos selectivos
consisten en somnolencia, hipotensión (sobre todo, postural), s≥ncope, astenia, depresión,
cefalea, sequedad de boca, trastornos gastrointestinales (entre otros náuseas, vómitos,
diarrea, estre•imiento), edema, visión borrosa, rini
tis, trastornos de la erección (incluido el
priapismo), taquicardia y palpitaciones. Se han descrito, asimismo, reacciones de
hipersensibilidad como erupción, prurito y angioedema.
ALFUZUSINA
Véansenotas anteriores. Precauciones: Véansenotas anteriores. Contraindicaciones: Véansenotas anteriores; alteraciones graves de la función hepática. Efectos adversos: Véansenotas anteriores; rubefacción, dolor torácico. Posolog≥a: 2,5 mg 3 veces al d≥a, 10 mg/d≥a como máximo;
471
Formulario Terapéutico IHSS

ancianos: empezar con 2,5 mg 2 veces al d≥a.
EFECTO DE LA PRIMERADOSIS.
La primera dosis puede inducir colapso por un
efecto hipotensor (por eso debe administrarse al acostarse). Hay que advertir al paciente
para que se tumbe si nota s≥ntomas como mareos, fatiga o sudoración y para que
permanezca en esa postura hasta que los s≥ntomas remitan por completo.
Sección 23
Solución de Diálisis Peritoneal
SOLUCION DE DIALISIS
473
472
Formulario Terapéutico IHSS

SOLUCIÓN DE DIÁLISIS PERITONEAL
Las soluciones de diálisis peritoneal son preparaciones de administración intraperitoneal
que contienen electrolitos a una concentración similar a la del plasma, y también contienen glucosa u
otro agente osmótico adecuado. Las soluciones de diálisis peritoneal siempre
contienen sodio, cloro y carbonato de hidrógeno o un precursor; también pueden
contener calcio, magnesio y potasio. En la insuficiencia renal, la hemodiális
is es el método de elección para corregir la
acumulación de toxinas, electrolitos y l≥quidos. La diálisis peritoneal es menos
eficiente que la hemodiálisis, pero es preferible en ni•os, personas diabéticas y
pacientes con enf
ermedad cardiovascular inestable; también se utiliza en pacientes que
pueden manejar su situación, o los que viven lejos de un centro de diálisis. No se
recomienda en pacientes que han sido sometidos a cirug≥a abdominal importante. En la diál
isis peritoneal, la solución se infunde en la cavidad peritoneal, donde se produce
el intercambio de electrolitos por difusión y convección, y se elimina el exceso de
l≥quidos por ósmosis, mediante la membrana peritoneal como membrana osmó
tica.
Existen dos tipos de diálisis peritoneal: iálisis peritoneal ambulatoria continua
(DPAC), en la que el paciente realiza la
diálisis manualmente varias veces al d≥aiálisis peritoneal automática (DPA), en la que una
máquina realiza la diálisis
durante la noche
La principal complicación de la diálisis peritoneal es la peritonitis, que suele ser
consecuencia de una mala técnica de intercambio; también se pueden producir infecciones de la punta del
catéter, por una mala técnica también. Con la diálisis
prolongada, se producen cambios estructurales progresivos en la membrana peritoneal,
que al final conducen al fracaso de la diálisis.
SOLUCION DE DIALISISPERITONEAL
La solución de diálisis peritoneal es una preparación complementaria
Solución de diálisis
(solución para diálisis peritoneal), solución de diálisis
473
Formulario Terapéutico IHSS

intraperitoneal de composición adecuada
Indicaciones: Corrección del desequilibrio
de electrolitos y la sobrecarga de l≥quidos, y eliminación de
metabolitos, en la insuficiencia renal.Contraindicaciones: Sepsis abdominal; cirug≥a abdominal previa; enfermedad inflamatoria intestinal grave.Precauciones: Se requiere una técnica cuid
adosa para reducir el riesgo de infección; antes de su
administración, se calienta la solución de diálisis a la temperatura del cuerpo; algunos
fármacos pueden ser eliminados por la diálisis. Posolog≥a:Individualizada según la situación cl≥nica y en función de los parámetros hematológicos Efectos adversosHiperglucemia, malnutrición proteica, bloqueo del catéter,
infección, incluso peritonitis,
hernia, hemoperitoneo.
474
Formulario Terapéutico IHSS

Sección 24
Psicofármacos
Butirofenonas
476
Antipsicoticos Atipicos
Otros antipsicoticos
Antidepresivos triciclicos
Inhibidores de la recaptación de serotonina
484
Antidepresivos y Ansioliticos
475
Formulario Terapéutico IHSS

ANTIPSICOTICOS
BUTIROFERONAS
HALOPERIDOL
Comprimidos, haloperidol 2 mg, 5 mg Inyección (Solución para inyección), haloperidol 5 mg/ml, ampolla 1 ml Indicaciones:Esquizofrenia
y otros trastornos psicóticos, man≥a, agitación psicomotora y
comportamiento violento; adyuvante en la ansiedad grave. Contraindicaciones:
alteración de la conciencia por depresión del SNC; depresión de médula ósea;
feocromocitoma; porfiria; enfermedad de los ganglios basalesPrecauciones:
enfermedad cardiovascular y vascular cerebral, enfermedad respiratoria, parkinsonismo,
epilepsia, infecciones agudas, gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); alteración renal y hepática (ev≥tese si es grave; Apéndices 4 y 5), antecedente de ictericia, leucopenia
(se requiere recuento de células hemáticas en caso de fiebre o infección inexplicable);
hipotiroidismo, miastenia gravis, hipertrofia prostática, glaucoma de ángulo cerrado;
también hemorragia subar
acnoidea y alteraciones metabólicas como hipopotasemia,
hipocalcemia o hipomagnesemia; edad avanzada (sobre todo en clima muy caluroso o muy
fr≥o); ni•os y adolescentes; evite la retirada brusca; los pacientes deben permanecer en supino y hay que vigila
r la presión arterial durante 30 minutos tras la inyección
intramuscular; interacciones: Apéndice 1Tareas especializadas. Puede afectar la capacidad para realizar tareas especializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir Posolog≥a:
476
Formulario Terapéutico IHSSEsquizofrenia y otras psicosis, man≥a, agitación psicomotora, comportamiento
violento, y ansiedad grave (adyuvante), por v≥a oral, ADULTOS inicialmente
3 mg 23 veces al d≥a o bien 35 mg 2
3 veces al d≥a en pacientes muy
afectados o res
istentes (hasta 30 mg al d≥a en la esquizofrenia resistente);
ADULTOS (o debilitados) inicialmente la mitad de la dosis de adulto; NIÑOS
inicialmente 25
50 microgramos/kg al d≥a distribuidos en 2 tomas (máximo 10 mg
al d≥a)
Episodios psicóticos agudos, por
inyección intramuscular, ADULTOS inicialmente
10 mg, dosis subsiguientes cada 4
8 horas según la respuesta (hasta cada hora si
es necesario) hasta una dosis máxima total de 18 mg; en pacientes muy
afectados puede ser necesaria una dosis inic
ial de hasta 18 mg; EDAD
AVANZADA (o pacientes debilitados) inicialmente la mitad de la dosis de
adulto; NIÑOS no se recomienda
Efectos adversos
como la clorpromacINA, pero es menos sedante y produce menos s≥ntomas hipotensores y
anticolinérgic
os; pigmentación y reacciones de fotosensibilidad raras; los s≥ntomas
extrapiramidales son frecuentes, sobre todo diston≥a aguda y acatisia (especialmente
en pacientes tirotóxicos); raramente, pérdida de peso, hipoglucemia, secreción
nadecuada de hormona antidiurética.
ANTIPSICOTICOS ATIPICOS
CLOZAPINA
Tableta ranurada de 100 y 25 mg Indicaciones:Esquizofrenia
(incluida la psicosis en la enfermedad de Parkinson) del paciente sin
respuesta o con intolerancia a los antipsicóticos convencionales.Precauciones: Vigilar
el número de leucocitos y la fórmula leucocitaria (v. Agranulocitosis, más
adelante); hipertrofia prostática, susceptibilidad de padecer glaucoma de ángulo estrecho; retirar otros antipsicóticos antes de empezar; supervisión médica atenta durante el inici
(riesgo de colapso por hipotensión); alteraciones de la función hepática (apéndice 5);
embarazo (apéndice 2).
Abstinencia. Si se planifica la retirada, reducir la dosis durante 1
2 sem para evitar el
477
Formulario Terapéutico IHSS

riesgo de una psicosis de rebote. Si es necesaria la
retirada brusca, observar atentamente al
paciente.Agranulocitosis
. Se han descrito neutrocitopenia y agranulocitosis potencialmente mortal.
Antes de empezar el tratamiento, el número de leucocitos y la fórmula leucocitaria deben hallarse dentro de la norm
alidad; vigilar el recuento cada semana durante 18 sem y luego,
al menos, cada 2 sem; si se continúa con la clozapina y el hemograma se mantiene estable
al cabo de 1 a•o, el control se efectuará como m≥nimo cada 4 sem (as≥ como 4 sem
después de su retirada
); si el número de leucocitos desciende por debajo de 3.000/mm3 o
si el recuento absoluto de neutrófilos está por debajo de 1.500 mm/mm3, suspender de
forma definitiva y remitir al hematólogo. Evitar los fármacos que disminuyen la
leucocitopoiesis; el paci
ente debe notificar de inmediato los s≥ntomas de infección, en
particular los s≥ntomas pseudogripales. Miocarditis y miocardiopat≥a. Se han descrito casos de miocarditis mortal (casi siempre, en los primeros 2 meses) y de miocardiopat≥a. Éstas son las recomendaciones para el tratamiento con clozapina:
Exploración f≥sica y anamnesis antes de empezar con la clozapina.
Exploración del especialista si se descubren anomal≥as card≥acas o antecedentes de cardiopat≥a; la clozapina sólo se iniciará si no hay cardio
pat≥a grave y si los
beneficios superan los riesgos.
La taquicardia persistente, en particular en los primeros 2 meses, debiera propiciar la observación de otros indicadores de miocarditis o de miocardiopat≥a.
Si se sospecha una miocarditis o una miocardio
pat≥a, se suspenderá la clozapina y
se procederá a una evaluación urgente del enfermo por el cardiólogo.

Suspensión permanente cuando se observa una miocarditis o miocardiopat≥a
inducidas por la clozapina.
Obstrucción gastrointestinal. Se han descrito rea
cciones que remedan una obstrucción
gastrointestinal. La clozapina debe aplicarse con cuidado si se utilizan fármacos que
produzcan estre•imiento (p. ej., antimuscar≥nicos) o hay antecedentes de enfermedad del
colon o cirug≥a intestinal. Vigilar el estre•imiento y prescribir, cuando proceda, un laxante.
Contraindicaciones:
Trastornos
card≥acos graves (p. ej., miocarditis; v. Miocarditis y miocardiopat≥a, antes);
insuficiencia renal grave (apéndice 4); antecedentes de neutrocitopenia o de
agranulocitosis (v
. Agranulocitosis, antes); trastornos de la médula ósea; ≥leo paral≥tico (v.
Obstrucción gastrointestinal, antes); psicosis alcohólica y tóxica; antecedentes de colapso
circulatorio; intoxicación farmacológica; coma o depresión grave del SNC; epilepsia no
478
Formulario Terapéutico IHSS

controlada; lactancia (apéndice 3).
Posolog≥a:

Esquizofrenia: adultos mayores de 16 a•os: 12,5 mg 1 o 2 veces al d≥a
(ANCIANOS: 12,5 mg en 1 dosis) el primer d≥a, seguidos de 25
50 mg
(ANCIANOS: 2537,5 mg) el 2o d≥a y luego un aumento gradual (si se tole
ra bien)
en etapas de 2550 mg/d≥a (ancianos, incremento máximo 25 mg/d≥a) durante 14
21 d≥as hasta 300 mg/d≥a repartidos en varias tomas (la dosis mayor se administra
por la noche; a veces se administran hasta 200 mg/d≥a en una sola dosis al
acostarse); en caso de necesidad, se puede aumentar aún más en etapas de 50
mg 1 (preferiblemente) o 2 veces por semana; dosis habitual de 200
450 mg/d≥a
(900 mg/d≥a como máx).

Nota. Reanudación tras un intervalo superior a 2 d≥as: 12,5 mg 1 o 2 veces en el
primer
d≥a (se puede aumentar con mayor rapidez que al principio); extremar la
precaución si ha habido antecedentes de parada respiratoria o card≥aca con el
tratamiento inicial.

Psicosis de la enfermedad de Parkinson: adultos mayores de 16 a•os: 12,5 mg al
acosta
rse y luego aumentar según la respuesta en escalones de 12,5 mg hasta 2
veces por semana; intervalo posológico habitual de 25
37,5 mg al acostarse,
habitualmente 50 mg/d≥a como máximo; excepcionalmente, se puede aumentar la dosis en escalones de 12,5 mg/sem hasta un máx de 100 mg/d≥a, repartidos en 1
tomas.
Efectos adversos
véanse notas anteriores; además, estre•imiento (v. Obstrucción gastrointestinal, antes),
hipersalivación, sequedad bucal, náuseas, vómitos, anorexia, taquicardia, cambios del
ECG, h
ipertensión, somnolencia, cefalea, temblor, convulsiones, fatiga, alteraciones en la
regulación de la temperatura, incontinencia y retención urinaria, leucopenia, eosinofilia,
leucocitosis; visión borrosa; sudoración; con menos frecuencia, agranulocitosis
(nota
importante: v. Agranulocitosis, antes), rara vez, disfagia, hepatitis, ictericia colestásica,
pancreatitis, colapso circulatorio, arritmia, miocarditis (nota importante: v. Miocarditis,
antes), pericarditis, tromboembolismo, agitación, confusión, del
irios, anemia; muy
raramente, hipertrofia parot≥dea, obstrucción intestinal (v. Obstrucción gastrointestinal),
miocardiopat≥a, infarto de miocardio, depresión respiratoria, priapismo, nefritis intersticial,
trombocitopenia, trombocitemia, hiperlipidemia, g
laucoma de ángulo estrecho, necrosis
hepática fulminante y reacciones cutáneas.
RISPERIDONA
479
Formulario Terapéutico IHSS

Tabletas de 1mg,
2mg
, 3mg, 6 mg
Indicaciones:Psicosis
aguda y crónica, man≥a; autismo; tratamiento sintomático en pacientes con
demencia de los cuadros psicóticos y los episodios de agresividad graves que no
respondan a medidas no farmacológicas. Precauciones: Véansenotas anteriores (incluidas las recomend
aciones sobre antipsicóticos at≥picos e
ictus); además, enfermedad de Parkinson, embarazo (apéndice 2), alteraciones de la
función hepática (apéndice 5), insuficiencia renal (apéndice 4).Contraindicaciones:Lactancia(apéndice 3).Posolog≥a:
Psicosis: 2mg en 12 tomas el primer d≥a y luego 4 mg en 1
2 tomas el segundo
d≥a (algunos pacientes precisan un ajuste más lento); intervalo posológico habitual
de 4
6 mg/d≥a; las dosis mayores de 10 mg/d≥a sólo están justificadas si el
beneficio excede el riesgo (
16 mg/d≥a como máx). Ancianos (o alteraciones de la
función hepática o renal): empezar con 500 µg dos veces al d≥a, que se aumentan
en escalones de 500 µg 2 veces al d≥a, hasta 1
2 mg 2 veces al d≥a. Ni•os menores
de 15 a•os: no recomendado.
Man≥a: empezar
con 2 mg 1 vez al d≥a y aumentar, si procede, en escalones de 1
mg/d≥a; intervalo posológico habitual de 1
6 mg/d≥a. Ancianos (o sujetos con
alteraciones de la función hepática o renal): empezar con 500 µg 2 veces al d≥a y aumentar en escalones de 500 µg 2 veces al d≥a hasta 12 mg 2 veces al d≥a.

Psicosis: inicialmente 0,25 mg/12 h; ajustar la dosis mediante incrementos de 0,25
mg, 2 veces al d≥a, en d≥as alternos; dosis recomendada 0,5 mg/12 h; dosis máx 1
mg 2 veces al d≥a.
Man≥a asociada a trastorno bi
polar: inicialmente 2 mg/24 h. Ajustar dosis a
incrementos de hasta 2 mg/d≥a; dosis recomendada 2-6 mg/d≥a.

Autismo: ajustar la dosis de acuerdo a las necesidades y respuesta del paciente.
Consultar ficha técnica del producto.
Efectos adversos:
véanse not
as anteriores; además, insomnio, agitación, ansiedad, cefalea; con menos
frecuencia, mareos, alteraciones de la concentración, fatiga, visión borrosa, estre•imiento,
480
Formulario Terapéutico IHSS

náuseas y vómitos, dispepsia, dolor abdominal, hiperbilirrubinemia (más galactorrea,
alter
aciones menstruales, ginecomastia), disfunción sexual, priapismo, incontinencia
urinaria, taquicardia, hipertensión, edema, erupción, rinitis, accidentes cerebrovasculares,
neutrocitopenia y trombocitopenia; rara vez, convulsiones, hiponatremia, alteracion
es en la
regulación de la temperatura y epistaxis.
OTROS ANTIPSICOTICOS
LITIO, CARBONATO
Comprimidos, cápsulas, carbonato de litio 300 mg Indicaciones:
tratamiento y profilaxis de la man≥a, profilaxis del trastorno bipolar y la depresión
recurrente Contraindicaciones: alteración renal (Apéndice 4); insuficiencia card≥aca; enfermedades con desequilibrio del sodio como la enfermedad de Addison Precaucione determinación de la concentración plasmática de litio a los 4 d≥as después de iniciar el tratamiento, después cada semana hasta que esté estabilizado, después cada 3 meses como m≥nimo; vigile la función tiroidea cada 612 meses en pautas estabilizadas;
riesgo de
hipotiroidismo (véase después); vigile la función renal; mantenga una ingesta
adecuada de sodio y l≥quidos; en caso de diarrea, vómitos e infección intercurrente
(sobre todo si se acompa•a de sudoración profusa) reduzca la dos
is o suspenda el
tratamiento; gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); edad avanzada (reducción de
dosis); tratamiento diurético, miastenia gravis; cirug≥a; si es posible, hay que evitar
la retirada brusca (véanse las notas anteriores); interacciones: Apéndice 1
CONSEJO AL PACIENTE. Los pacientes deben mantener una adecuada ingesta de
l≥quidos y deben evitar cambios dietéticos que pueden reducir o aumentar la ingesta de
sodio. Hay que advertir a los pacientes que soliciten atención m
édica si presentan s≥ntomas
de hipotiroidismo (por ejemplo, sensación de fr≥o, letargia) (las mujeres tienen mayor
riesgo)
NOTA. Los distintos preparados tienen una biodisponibilidad muy diferente; un cambio en
481
Formulario Terapéutico IHSS

el preparado utilizado requiere las mismas pr
ecauciones que al inicio del tratamiento
Posolog≥a:

Tratamiento de la man≥a (sólo gu≥as generales, véase también la nota después), por
v≥a oral, ADULTOS inicialmente 0,61,8 g al d≥a (edad avanzada 300
900 mg
al d≥a).
Profilaxis de la man≥a, tra
storno bipolar y depresión recurrente (sólo gu≥as
generales, véase también la nota después), por v≥a oral, ADULTOS
inicialmente 0,6-1,2 g al d≥a (edad avanzada 300-900 mg al d≥a)
NOTA. La dosis de litio depende del preparado elegido pues distintos
preparados tienen
una biodisponibilidad muy diferente. La dosis se debe ajustar para alcanzar una
concentración plasmática de litio de 0,4
1 mmol/litro (l≥mite inferior del intervalo para el
tratamiento de mantenimiento y en edad avanzada) en muestras t
omadas 12 horas
después de una dosis y 4
7 d≥as después de iniciar el tratamiento después cada semana
hasta que la dosis se mantenga sin cambios durante 4 semanas, después cada 3 mesesPautas de dosificación: Para información sobre dosis de un pr
eparado espec≥fico,
consulte los documentos del fabricante. Efectos adversos:
alteraciones gastrointestinales, temblor fino, insuficiencia renal (sobre todo concentración
urinaria alterada y poliuria), polidipsia, aumento de peso y edema (puede responder
a la
reducción de la dosis); se han descrito casos de hiperparatiroidismo e hipercalcemia;
signos de intoxicación como visión borrosa, debilidad muscular, aumento de las
alteraciones gastrointestinales (anorexia, vómitos, diarrea), aumento de los
trastornos
SNC (somnolencia y lentitud leves, aumento del vértigo con ataxia, temblor tosco,
falta de coordinación, disartria) y requiere retirada del tratamiento; con sobredosis
importante (concentraciones plasmáticas superiores a 2 mmol/litro),
hiperreflexia e
hiperextensión de extremidades, convulsiones, psicosis tóxica, s≥ncope, insuficiencia
renal, insuficiencia circulatoria, coma, ocasionalmente muerte; bocio, aumento de la
concentración de hormona antidiurética, hipotiroidismo, hipopotase
mia, cambios ECG,
exacerbación de psoriasis y alteraciones renales.ANTIDEPRESIVOS
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
IMIPRAMINA
, HIDROCLORURO DE
482
Formulario Terapéutico IHSS

Tableta recubierta de 25 mgIndicaciones:Enfermedad depresiva; enuresis nocturna infantil. Precauciones: Véase Amitriptilina, hidrocloruro de. Contraindicaciones:Véase Amitriptilina, hidrocloruro de. Posolog≥a:

depresión: empezar con 75 mg/d≥a, en varias tomas, y aumentar poco a poco hasta
200 mg (
hasta 300 mg para los pacientes ingresados en el hospital); al
acostarse se puede administrar una sola dosis de hasta 150 mg [dosis de
mantenimiento 50
100 mg/d≥a]. Ancianos: empezar con 10 mg/d≥a y aumentar
poco a poco hasta 30-50 mg/d≥a. Ni•os: no recomendado en la depresión.
Enuresis nocturna: ni•os mayores de 11 a•os: 50
75 mg al acostarse; de 8 a 11
a•os: 2550 mg; de 7 a•os: 25 mg [NIÑOS de 5 a 8 a•os: 20
30 mg/d≥a; de 9 a 12
a•os: 2550 mg/d≥a; mayores de 12 a•os: 25
75 mg/d≥a]; per≥odo máx de
tratam
iento (incluida la retirada gradual) de 3 meses; exploración f≥sica completa
antes de continuar el tratamiento.
EfectosadversosVéase Amitriptilina, hidrocloruro de; pero menos sedante.
AMITRIPTILINA, CLORHIDRATO
Comprimidos, clorhidrato de amitriptilina 25 mgIndicaciones:depresión moderada o grave Contraindicaciones:infarto de miocardio reciente, arritmias (especialmente bloqueo card≥aco); fase man≥aca en
483
Formulario Terapéutico IHSS

el trastorno bipolar; enfermedad hepática grave; ni•os
; porfiria
Precauciones: enfermedad card≥aca (véase Contraindicaciones antes), antecedente de epilepsia; gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); edad avanzada; alteración hepática (Apéndice 5); enfermedad tiroidea; feocromocitoma; antecedent
e de man≥a, psicosis (puede agravar los
s≥ntomas psicóticos); glaucoma de ángulo cerrado, antecedente de retención urinaria;
terapia electroconvulsiva concomitante; evite la retirada brusca; anestesia (riesgo elevado de arritmias e hipotensión); interacciones: Apéndice 1Tareas especializadas. Puede afectar la capacidad para realizar tareas especializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir Posolog≥a: epresión, por v≥a oral, adultos inicialmente 75 mg (edad avanzada y adolescentes 30
mg) al d≥a distribuidos en varias tomas o bien en dosis única al acostarse que
se aumentan gradualmente según sea necesario hasta 150
200 mg al d≥a; NIÑOS
menores de 16 a•os no se recomienda en la depresiónEfectos adversos:
sedación, sequedad de boca, visión borrosa (dificultad de la acomodación, aumento de
la presión intraocular), estre•imiento, náusea, dificultad de la micción; efectos adversos
cardiovasculares sobre todo con dosis altas con cambios ECG,
arritmias, hipotensión
postural, taquicardia, s≥ncope; sudoración, temblor, erupción y reacciones de
hipersensibilidad (urticaria, fotosensibilidad); alteraciones del comportamiento; hipoman≥a
o man≥a, confusión (especialmente en edad avanzada), disfu
nción sexual, cambios en
la glucemia; aumento del apetito y de peso (pérdida de peso ocasional); efectos adversos
endocrinos como aumento de tama•o testicular, ginecomastia y galactorrea; convulsiones,
alteraciones del movimiento y discinesias,
fiebre, agranulocitosis, leucopenia,
eosinofilia, púrpura, trombocitopenia, hiponatremia (puede ser debida a secreción
inadecuada de hormona antidiurética); alteración de las pruebas hepáticasEn sobredosis, agitación, inquietud, efectos anticolin
érgicos importantes; s≥ntomas graves
como inconsciencia, convulsiones, mioclon≥a, hiperreflexia, hipotensión, acidosis,
depresión respiratoria y card≥aca con arritmias.

ANTIDEPRESIVOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE RECAPTACION
DE SEROTONINA
484
Formulario Terapéutico IHSSFLUOXETINA
Cápsula DE FLUOXETINA (como clorhidrato) Base 20 mg IndicacionesVéasePosolog≥a, más adelante.Precauciones: Los ISRS deben utilizarse con cautela en la epilepsia (evitar si está mal
controlada,
suspender si aparecen convulsiones), cardiopat≥a, diabetes mellitus, susceptibilidad de
glaucoma de ángulo estrecho, antecedentes de man≥a o de trastornos hemorrágicos (sobre
todo hemorragias gastrointestinales), y si se administra con otros fá
rmacos que aumenten
el riesgo de sangrado, insuficiencia hepática (apéndice 5) y renal (apéndice 4), embarazo
(apéndice 2) y lactancia (apéndice 3). Asimismo, deben utilizarse con precaución en
pacientes que reciben un tratamiento electroconvulsivo de mane
ra concomitante (se han
notificado convulsiones prolongadas con la fluoxetina). El riesgo de comportamiento
suicida es mayor en jóvenes adultos, por lo que debe vigilarse rigurosamente a aquellos
que reciben ISRS. Los ISRS también pueden modificar la capac
idad de llevar a cabo
tareas que exijan pericia (p. ej., conducción de veh≥culos); interacciones: véase más
adelante y en el apéndice 1 (Antidepresivos, ISRS) Contraindicaciones:Los ISRS no deben administrarse si el paciente pasa una fase man≥acaPosolog≥a:

Depresión mayor: 20 mg 1 vez al d≥a, que se aumenta, si procede, hasta la dosis
habitual de 2060 mg, 1 vez al d≥a, a las 3 sem (ancianos: 20
40 mg); 80 mg/d≥a
como máx (ancianos: 60 mg como máximo). Ni•os mayores de 8 a•os y
adolescentes menores de 1
8 a•os (episodio de moderado a grave que no responde a
psicoterapia 4
6 sesiones): inicialmente, 10 mg/d≥a; puede aumentarse a 20 mg/d≥a
después de 1
2 semanas de tratamiento; reconsiderar tratamiento si no hay
respuesta a las 9 semanas. Ni•os menores de 8 a•os: no recomendado.

Bulimia nerviosa: 60 mg, 1 vez al d≥a; 80 mg 1 vez al d≥a como máx. Ni•os y
adolescentes menores de 18 a•os: no recomendado.
Trastorno obsesivo
compulsivo: empezar con 20 mg, 1 vez al d≥a, y aumentar a las
2 semanas, si es necesario,hasta la dosis habitual de 20
60 mg 1 vez al d≥a
(ancianos: 20
40 mg); 80 mg como máximo (ancianos: 60 mg como máximo).
Suspender si no hay mejor≥a en las primeras 10 semanas.
485
Formulario Terapéutico IHSS

Ni•os y adolescentes menores de 18 a•os: no recomendado.
Efectos adversos: efectos adversos consisten en reacciones gastrointestinales (son bastante frecuentes y
dependen de la dosis: náuseas, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, diarrea,
estre•imiento), anorexia con pérdida de peso (se han descrito también casos de aumento
del
apetito y del peso) y reacciones de hipersensibilidad del tipo de erupción (valorar la
retirada; puede constituir el signo de reacción general inminente y grave, posiblemente
asociada con vasculitis), urticaria, angioedema, anafilaxia, artralgias, mialgias
fotosensibilidad; otros efectos adversos abarcan sequedad de boca, nerviosismo, ansiedad,
cefalea, insomnio, temblor, mareos, astenia, alucinaciones, somnolencia, convulsiones (v.
Precauciones, antes), galactorrea, disfunción sexual, retención urinaria,
sudoración,
hipoman≥a o man≥a (v. Precauciones, antes), trastornos del movimiento y discinesias,
alteraciones visuales, hiponatremia (por secreción inadecuada de hormona antidiurética;) y trastornos hemorrágicos del tipo de equimosis y púrpura. Se ha esta
blecido un v≥nculo
entre el comportamiento suicida y los antidepresivos. En muy raras ocasiones, el
tratamiento con ISRS puede precipitar el glaucoma de ángulo estrecho; además,
vasodilatación, hipotensión postural, faringitis, disnea, escalofr≥os, disgeus
ia, alteraciones
del sue•o, eurofia, confusión, bostezos, alteraciones de concentración, cambios de la
glucemia, alopecia, frecuencia urinaria; raramente inflamación pulmonar y fibrosis; muy
raramente hepatitis, necrólisis epidérmica y reacción parecida al
s≥ndrome maligno por
neurolépticos.
ANTIDEPRESIVOS Y ANSIOLITICOS
VENLAFAXINA
Capsula de liberación extendida VENLAFAXINA (como clorhidrato) 75mg Indicaciones:Depresión mayor, trastorno de ansiedad generalizada. Precauciones:
Cardiopat≥a
(controlar la tensión arterial); antecedentes de epilepsia, riesgo de glaucoma
de ángulo estrecho; uso concomitante de fármacos que aumentan el riesgo de sangrado,
antecedentes de trast
ornos hemorrágicos; insuficiencia hepática (evitar si es grave;
apéndice 5); insuficiencia renal (evitar si es grave; apéndice 4); interacciones: apéndice 1 (Venlafaxina).
486
Formulario Terapéutico IHSS

Conducción
. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia
(p.
ej., conducción de veh≥culos). Retirada del fármaco
. Trastornos gástricos, cefalea, ansiedad, mareos, parestesia,
temblor, trastornos del sue•o y sudoración son las manifestaciones más frecuentes que
aparecen tras la suspensión brusca del tratamiento o
tras una reducción considerable de las
dosis; por consiguiente, debe reducirse progresivamente la dosis a lo largo de varias
semanas.Contraindicaciones:Trastornos
asociados a un alto riesgo de arritmia card≥aca, hipertensión no controlada;
embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3).Efectos adversos:
estre•imiento, náuseas, anorexia, variaciones del peso, diarrea, dispepsia, vómitos, dolor
abdominal; hipertensión, palpitaciones, vasodilatación, cambios del colesterol sérico;
escalofr≥os, febr≥cula,
disnea, bostezos; mareos, sequedad bucal, insomnio, nerviosismo,
somnolencia, astenia, cefaleas, enso•aciones anómalas, agitación, ansiedad, confusión,
hiperton≥a, parestesias, temblor; polaquiuria, disfunción sexual, alteraciones menstruales,
artralgias,
mialgias, trastornos visuales, midriasis (muy raramente, glaucoma de ángulo
estrecho); tinnitus; sudoración, prurito, erupción; con menos frecuencia, bruxismo,
disgeusia, hipotensión e hipotensión postural, arritmias, s≥ndrome de secreción inadecuada
de ho
rmona antidiurética (v. advertencia sobre Hiponatremia y tratamiento antidepresivo),
apat≥a, alucinaciones, mioclon≥as; retención urinaria; trastornos hemorrágicos (incluida la
equimosis y, raramente, hemorragia); alopecia, reacciones de hipersensibilidad,
incluidos
angioedema, urticaria, fotosensibilidad; raramente, hepatitis, ataxia, falta de coordinación,
trastornos del habla, man≥a e hipoman≥a, convulsiones, s≥ndrome maligno neuroléptico,
s≥ndrome de Stevens-Johnson; muy raramente, pancreatitis, prolong
ación del intervalo QT,
agresividad, delirio, s≥ntomas extrapiramidales (incluida acatisia), hiperprolactinemia,
discrasias sangu≥neas, rabdomiólisis; comportamiento suicida (las dosis superiores a 300
mg tienen que someterse a la supervisión de un especia
lista; v. también Comportamiento
suicida y tratamiento antidepresivo). Posolog≥a:

depresión: empezar con 75 mg/d≥a, repartidos en 2 tomas, y aumentar si procede
hasta 150 mg/d≥a, repartidos en 2 tomas, al cabo de 3
4 semanas; en pacientes con
depresión gr
ave u hospitalizados: seguir aumentando, si procede, en escalones de
hasta 75 mg cada 2-3 d≥as, máx 375 mg/d≥a.
Ni•os y adolescentes menores de 18 a•os: no recomendado.
487
Formulario Terapéutico IHSS

Sección

25
:
Fármacosqueactúansolasvíasspiratorias
Metilxantinas y estimulantes β
adrenergicos
489
Anticolinergicos Broncodilatadores y Antileucotrienos
Esteroides
496
Efectos adversos
498
Combinación de esteroides y estimulantes
adrenergicos
500
Surfactante pulmonar
501
Antitusigenos
502
488
Formulario Terapéutico IHSSMETILXANTINAS Y ESTIMULANTE
ADRENERGICOS
AMINOFILINA
NOTA. La aminofilina es una mezcla o combinación estable de teofilina y etilendiamina,
que confiere mayor solubilidad en agua. IndicacionesObstrucción reversible de las v≥as respiratorias, asma aguda grave. PrecaucionesVéase Teofilina. Efectos adversos: Véase
Teofilina; la alergia a la etilendiamina puede causar también urticaria, eritema y
dermatitis exfoliativa. Posolog≥a NOTA. La concentración de teofilina en plasma para una respuesta óptima es de 10
20
mg/l (55110 µmol/l); medir la concentración plasmática de teofilina a las 4
6 h después
de una dosis por v≥a oral y al menos 5 d≥as después de empezar un tratamiento por v≥a oral;
medir la concentración plasmática de teofilina a las 4
6 h después de iniciar la perfusión
intravenosa; elmargen entre la dosis terapéutica y tóxica es estrecho.

TEOFILINA
250-300 mg tableta ranurada de liberación extendidaIndicaones: asma crónic tambén asma nurna; asma aguda grave Contraindiccioes:porfir hipersensbiliconocida a ilamna (paraa aminofna) Precauciones:
489
Formulario Terapéutico IHSS

dad
≥aca,
hipe
ensi
hipe
iroidi
a pép
ica,
eps
ción
hepéndice5); gesón (Apéndice 2);lactancia (Apéndice3); edad avanzada,
fiebrlos fumorespueden requerirdosis más altas o más cuenes; interacciones:
Apéndice 1 Posolog≥a:
Asma crón por va oral (en comprmi adult y ni• mayores
12 a•os, mg 3-4 veces d≥a después las comdas v≥a
oral(en compr deberacióntardada) adultos mg cada
.
ma na, v≥a (en compri libeación retardaa),
adultoscesdes dariastotales una sodosische
NOTA.concetracsmofilinaparaunarespuestaóptima
10-mg/litro (55-110 romol/litro); margen terapético estrecho;
argen5-mg/litro7,5-82,5icromol/litro)puedeser eicazasociarse
menosefsos.
ma aguda grave (no prevamene tratada con teoilina), por cci
intrvenosa len (durante mnuos como mnimo adultosy ni•os 5
mg menmiento, nfu venosa, ADULTS 500
crogos/kg/hoÑOS 6 meses-9 a•os, 1 mghora,16 a•os,
crogramora, ajustados segúnconcetración plasmática de
teofilina
NOTA.Lospacienttraadosconteofilina(oaminofilina)deben
birnormalmenteamofilinaintraenoexceptoone
ncentración plasmteofilinaparauiardosis
ectosadveros: náusea y otrosrasrnos gasrointesnales, inqetud, ansiead,mblor, paitaciones,
falea,insomnio, ma convulsioes, arritias e hipotensión soe odo s se
admnistra en rápidaria, eritema y dermats exdeb a
hipersensiiliad comene etiamna de la aminofi
BUTMOL
salbutamolrelaanteometrialrepresentatisalbutamagonistaadrengicorepresentativo.Hayrio
macosaltrnatvos.
490
Formulario Terapéutico IHSS

SALBUTAMOL (como sulfato) Base 100 mcg/dosis, aerosol para inhalación dosis
medida Fco. 200 dosis, libre de CFCSALBUTAMOL (como sulfato) Base 0.5% (5mg/ml) Solución nebulizador Fco. 20 ml SALBUTAMOL (sulfato) 2 mg/5ml. Jarabe Fco. 120 ml. SALBUTAMOL (sulfato) 4 mg. tableta ranuradaCompridos,salbutam(comosulfato) e,sal(comosulfato)mgmlInyción(Soluciónparainyeccin),utamolomosulfato)0 mcrogramosml,
ampollamlInyció(Soluciónpara inyeccin),utamolomosulfato)0 mcrogramosml,
ampollaIndiones:
parto praturo complicado entrelas senas de la gestaciónprofax y amo del asma
Contraindicnes: ero ysegundoimestre de gestación; enfermed card≥aca, lama y
preampsa, incción intraterinmuerte fetarauterina, moagieparto
centa eviaompresióndel c umbilic rotura membranas.ecauciones: vigile y presión arteri y evite hdratacióxcesva; sopec
nfermedacard≥acansuficiencia mcárdica, arritms, sensibilidad al aargmiento
de intervalo hpertensión, hipertiroidsmo, hipopotasem dabes us se
sospe edema pulmonasuspnsión inmedata e insracióntrata
diurético; intercciones:Apéndice 1 Posolog≥a:
Parto emao, infusión intrenosa, ultos inlmene
crogramonuto, con aumentos graduales de velocidad según
la
respuesta atervalos 10minutos hasta que dsminu
las
después aumtalocdad (máximo de
crogramonuto)hasta que lascontraccios hancesa ma la
491
Formulario Terapéutico IHSS

durante
hora
spués
red
zca
radual
te;
bien
or inyección
venosaintramuscular, adultos 1crogramos repe según
respuesta, desés va oral, 4 mg cada 6-8 horas(norecomda durante
más de horas)
asma crónica (cuanhalacineficaz), va oral, adult 2-4 mg 3 o
veces d≥a; en algunos paciees hasta mámo 8 3 o 4 veces
NIÑOS menores 2 a•, mcrog 4 veces d 2-6 a•os,
1-2 mg 3-4 ve d 6-12 a•os, 2 mg 3-4 veces d
Broncospasmo agu grave, yección intravenosaa, ad
ultos 250
crogramos, re nece
Alivio de oncospasmo agudo, inhalación aerosol, adultos 100-200
crogra -2 pulsaciones); crogram(1 pulsación) que
pueden aumentar a mpulsacioes)si esneceari
inycciónintrauscularo subcutánea, ADULTOS 500 microgramos
repetidos
cada 4 horas s nario.
Profax de broncospasmo ido ejercicio, haación
en
aerosol, ADULTOS 2 mcrogram pulsacioes); NIÑOS 1
00
crogramos pulsación)den aumentar a 200 mcrogmos (2
pulsacioes) s nece
Asmacrónica (comouvante entrataientoescalonado), p
or
inhalacsol, ADULTOS 100-ogramos (1-2 pulsacioes)hasta
3-4veces d≥a;NIÑOS mogram(1 pulsación) 3-4 vecesd≥a,
den aumentar a mcrogmos (2 pulsacioes) 3-4 s da s
neceario.
Asma aguda grave obroncospasmo crónicoresponde
al
tratamconvencional, inlación soluciónnebuldaadultos
y •os mayores de meses, 2 mg repetidos hasta eces d≥a; se
puen aument a 5 mg s cesao debe consierar varación
médicaporque puede estarindicado un tratamiento aternNIÑOS menores
meses, eficaciacl≥nica incerta(puede aarecer hema transitori
nsidere em de ox≥geno)
Efectosadversos:
náusea, vómtos, sococión; hipopotasema, taqardpalitacones e
potensión, arritmia carda, paitacones, vasatón periférica,
mblorfino(habua man), calambres scuares, cefinsomnio,
aleracon de comportaento n•os, mayesgo demorra uterin
ema puonar;dolorrácico uopresiónitmias se han descri
cces de hipeensibilidad como broncospasmo, urticaria y angioea, dolor
492
Formulario Terapéutico IHSS

con
ección
ntr
cul
SALMETEROL
(como xinafoato) 50 mcg/inhalación, Fco. 100-120 dosis Indicaciones:
obstrucción reversible de las v≥as aéreas (incluida el asma nocturna y la prevención del
broncoespasmo inducido por el ejercicio) en pacientes que necesitan tratamiento regular
prolongado con broncodilatadores,
tratamiento del asma crónica
, EPOC
NOTA. No está indicado para el alivio inmediato de crisis agudas; el tratamiento existente
con corticosteroides no se deber≥a reducir ni retirar Precauciones: Losagonistas β
se usarán con precaución en caso de hipertiroidismo, enfermedad
cardiovascular, arritmias, propensión al alargamiento del intervalo QT e hipertensión. Si se
necesitan dosis altas durante el embarazo, se deber≥an administrar por v≥a inhalatoria,
porque losagonistas β
por v≥a parenteral pueden afectar al miometrio y posiblemente
causen problemas card≥acos; Embarazo y lactancia (apéndice 2, 3). Los agonistas
se
usarán con precaución en caso de diabetes: se vigilará la glucemia (riesgo de cetoacidosis, specialmente cuando el fármaco se administra por v≥a intravenosa). Interacciones
apéndice 1 (Simpaticomiméticos
Hipopotasemia. El CSM del Reino Unido ha alertado de la posibilidad de hipopotasemia
potencialmente grave tras el tratamiento con agonistas β
. Se tendrá precaución especial en
los casos de asma grave, porque este efecto puede potenciarse por el tratamiento
concomitante con teofilina y derivados, corticosteroides y diuréticos, y por la hipoxia. Por
consiguiente, en el asma grave se controlará la concentración de potasio en plasma. Posolog≥a:
en inhalación:
asma: 50 µg (2 puff o el contenido de 1 alvéolo) 2 veces al d≥a; hasta
100 µg (4 puff o el contenido de 2 alvéolos) 2 veces al d≥a en casos más graves de
obstrucción de las v≥as aéreas.
Ni•os mayores de 4 a•os: 50 µg (2 puff o el contenido de 1 alvéolo) 2 veces al d≥a.
EPOC: 50 µg (2 puff o el contenido de 1 alvéolo) 2 veces al d≥a.
ADVERTENCIA
. Se advertirá a los pacientes que no usen el salmeterol en las crisis
agudas, que no superen la dosis prescrita y sigan las instrucciones del laboratorio; si la
dosis previamente eficaz de salmeterol inhalado no proporciona un alivio adecuado, se
493
Formulario Terapéutico IHSS

solicita
rá asesoramiento médico lo antes posible.
Efectos adversos:Los efectos adversos de los agonistas β
incluyen temblor fino (especialmente de las
manos), nerviosismo, cefalea, calambres musculares y palpitaciones. Otros efectos
adversos son taquicardia,
arritmias, vasodilatación periférica, as≥ como trastornos del
sue•o y del comportamiento. También se han comunicado broncoespasmo paradójico,
urticaria, angioedema, hipotensión y colapso. Las dosis altas de agonistas
se asocian
con hipopotasemia. La inyección intramuscular puede ser dolorosa, nota importante:
puede
provocar broncoespasmo paradójico (que obliga a suspender la administración y a dar otro
tratamiento.
ANTICOLINERGICOS BRONCODILATADORES Y
ANTILEUCOTRIENOS
IPRATROPIO
(bromuro)
20 mcg /dosis, solución aerosol para inhalación a dosis medida Fco. 200 dosis
Libre de CFC. IPRATROPIO (bromuro)250 mcg/ml, solución para nebulizador Fco. 20 ml. haliónen ros(Inhalac prrizada),brom pratropio
microgram/dosismediIndicaones: asma cróni enrmedadlmar obstruiva
crónica, rinitis, Obstrucción reversible
de las v≥as aéreas Precauciones: hiperrofiaprostática; gesación; glaucoma (dosisestánar nosuelen ser peligrosdescri con rmaco nebulizasobreo en combaciónconsalutamonebulizado)Posolog≥a:
Asma crón o enfelmonar obstructivacrónica, nhación en
aeroso, ultos mcrogramos, trataento precz hasta
494
Formulario Terapéutico IHSS

crogr
veces
sta
os, 20
veces d≥a, 6-a•os, mgram 3 veces al d≥a.
obstrucción de v≥as aéreas reversible en la enfermedad
pulmonar obstructora
crónica, por la inhalación de la solución para nebulización, 250
500 microgramos
de 3
4 al d≥a broncoespasmo agudo (véase también la tabla aguda del asma), 500
microgramos repetidos cuanto sea necesario; ni•o menores de 5 a•os 125-250
microgramos, máximo. 1 mg diario; 6
12 a•os 250 microgramos, máximo. 1 mg
diario.
ectossequedad bocaocasiona raramretnción urinaria, estrimio
MONTELUKAST
(como sal sódica)l Base 5 mg tableta Indicaciones:
profilaxis del asma, y tratamiento del asma crónica
Rinitis alergica temporal en pacientes con asma
Precauciones: Embarazo(apéndice 2) y lactancia (apéndice
3); interacciones (apéndice 1
) (Antagonistas
de los receptores de los leucotrienos). Posolog≥a:
Profilaxis del asma, adultos y ni•os mayores de 15 a•os
10 mg/d≥a por la noche.
Ni•os 6 meses a 6 a•os: 4mg/d≥a por la noche; de 6 a 15 a•os: 5 mg/d≥a por la
noche.
Rinitis alérgica
temporal, adultos y ni•os mayores de 15 a•os, 10mg una vez al dia
por la noche.
Efectos adversos:
dolor abdominal, sed; hipercinesia (en ni•os peque•os), cefalea; muy raramente
sequedad
bucal, diarrea, dispepsia, náuseas, vómitos, alteraciones hepáticas,
palpitación, edema,
aumento de las hemorragias, s≥ndrome de ChurgStrauss
, astenia, mareos, alucinaciones,
parestesia, hipoestesia, trastornos del sue•o, sue•os anormales, agitación, agresividad,
495
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convulsiones, artralgia, mialgia, prurito y erupción.
ESTEROIDES USADOS EN ASMA BRONQUIAL Y
PADECIMIENTOS SIMILARES
BECLOMETASONA,DIPROPIONATO
beclometaonacorticoiderepresetativo.Hayvariosrmacos alternativos
Beclometasona (dipropionato) 100 mcg/dosis, solución aerosol para inhalación oral Fco.
200 dosis Libre de CFC
Beclometasona (dipropionato) 250 mcg/dosis, solución aerosol para inhalación oral Fco.
200 dosis Libre de CFC Beclometasona (dipropionato) 50 mcg/
dosis, soluciòn aerosol nasal Fco. 200 dosis, libre
de CFChalión en aerosol nhalación presuriza dipronato eclometasona
icrogramhalacmedidanhaladorcondosisesdar), Indicaones: Asma crónica regulada conlosagonistasbetadrenérgicos corta
ión, profilaxis del asmaPrecauciones: se as notasteriorerculosis activa o tente; etratamsistémico puede
ser necesar per≥odosestrés o cuando obstrucción v aéreas o
presencia mudad mpde el so de los rmac a as v más estrec
se recomda los s≥ntom agudos;vigilancia de atura ni•os reciben
amo prolongado hay retrasodelcreciento, revise trataento. Posolog≥a:
Asma cró inhlac aerosol (inhalador c dis están
ar),
adultos mgramveces a d≥a o bi mcrogram 3- 4 veces
496
Formulario Terapéutico IHSS

(en
sos
gra
es,
icia
ente
crog
s al
d≥a);
100 mcrogra 2-4 veces da o ben -2crogramos veces
Asma crónica, por halaci aerosol nhaador con dosis a
ltas),
adultos 500 mcrogram dveces da o bien mcrogram4 veces
d≥a; necesaro den aumentar a mcrogram eces da);
ni•os recomendado.
ectosadvrsos: andidiass orofar≥ngea,tos y disfon≥a (habituamente so c dosisalts); supresión
suprarrenal, retraso de crimen en ni•os y adolescenes, metablismo ós
al glauco y caaratas (condosisaltas, pero mefrecuen q con
loscorticdes sistémicos);broncospasmoparadójireqerspens
ón y
tratamo alternaivo (s ve, de preenir con agonia betdreérgicohaladoo bien pasando deaerosol a inhalaciónen polvo);rara
urticaria, eru angioedemCANDIDIASIS. rie candidiasissede
educircon uso una cámara espaciadora (véanse not anterore
enjuagando bo con a depuésalaciópuedeayudarevenir
casis
BUDESONIDA
0.5 mg/ml suspension para nebulizar Amp. 2ml Indicaciones: rofilaxis del asma. Precauciones:
on los corticosteroides inhalados. En casos de tuberculosis activa o silente, los
corticosteroides inhalados se usarán con precaución; durante per≥odos de estrés o cuando
la obstrucción de las v≥as respiratorias o las secreciones de moco impidan el acceso
del
fármaco a las peque•as v≥as respiratorias tal vez sea necesario un tratamiento sistémico; interacciones apéndice 1 (Corticosteroides).
Broncoespasmo paradójico. Hay que tener en cuenta la posibilidad de broncoespasmo
paradójico (que exige suspender el
tratamiento y ofrecer una alternativa); el
broncoespasmo leve se puede prevenir con la inhalación de un agonista
de acción corta
497
Formulario Terapéutico IHSS

o cambiando la inhalación de aerosol por inhalación de polvo seco.
Posolog≥a:
nhalación de aerosolesinicio: 2001.600 µg/d≥a. Ni•os de 2 a 6 a•os: 200
µg/d≥a; mayores de 6 a•os: 200800 µg/d≥a. Se recomienda dividir las dosis en 2
tomas. Mantenimiento con la menor dosis posible.
Polvo para inhalación (turbuhaler)inicio: 200400 µg/24 h o 100-400
µg/12 h
en pacientes sin tratar previamente o tratados por inhalación, o bien 400
800
µg/24 h en pacientes tratados previamente con glucocorticoides orales; dosis máx:
1.600 µg/d≥a.
Pacientes con EPOC: 400 µg/12 h. Ni•os mayores de 6 a•os: 100200 µg/1
2 h en
pacientes no tratados previamente con o tratados con corticoides por inhalación, o
bien 200400 μg/12 h en pacientes tratados previamente con glucocorticoides orales; dosis máx diaria: 800 µg. Mantenimiento: 100
1.600 µg/d≥a. Ni•os mayores
de 6 a•os: 100-800 µg/d≥a.
Suspensión para inhalación por nebulizador:inicio: 12 mg/12 h [1
2 mg/24 h].
Ni•os: 0,51 mg/12 h [0,251 mg/24 h] ; mantenimiento: 0,51 mg/12 h [0,5
mg/24 h] Ni•os: 0,25-0,5mg/12 h [0,25-1 mg/24 h] .
Cápsulas para inhalacióninicio: 200
1.600 µg/d≥a repartidos en varias dosis.
Ni•os mayores de 6 a•os: 200
400 µg/d≥a (hasta 800 µg en casos graves)
repartidos en varias dosis. Mantenimiento con la menor dosis posible.
EFECTOS ADVERSOS DE LOS CORTICOSTEROIDESINHALADOS
.
Los corticosteroides inhalados presentan considerablemente menos efectos sistémicos que
los orales, aunque también se han comunicado efectos adversos.
Las dosis más altas de corticosteroides inhalados administradas durante per≥odos
prolongado
s pueden causar supresión suprarrenal; por eso, los pacientes tratados con dosis
altas deber≥an llevar una «ficha de corticosteroides» ya que a veces requieren una
cobertura corticosteroidea durante los episodios de estrés (p. ej., una intervención
quirúrg
ica). Los corticosteroides inhalados en los ni•os se han asociado con crisis
suprarrenal y coma; hay que evitar las dosis excesivas, especialmente de fluticasona, que se deber≥a administrar en dosis de 50
100 µg 2 veces al d≥a sin exceder los 200 µg 2 veces
al d≥a.
La densidad mineral ósea puede disminuir con la inhalación prolongada de dosis más altas
de corticost
eroides, lo que favorece la aparición de osteoporosis. Por ello, conviene
asegurarse de que la dosis de corticosteroide inhalado no sea más alta de la necesaria para
498
Formulario Terapéutico IHSS

mantener bien controlada el asma. El tratamiento con un corticosteroide inhalado se puede
suspender habitualmente después de una exacerbación leve, siempre que el paciente esté
sobre aviso de que deberá reinstaurarlo en caso de deterioro del asma o de disminución del
flujo espiratorio máximo. El retraso del crecimiento infantil causado por el
tratamiento con corticosteroides por v≥a
oral no parece ser un problema importante con las dosis recomendadas para el tratamiento
inhalado; aunque la velocidad de crecimiento inicial puede reducirse, no se modifica, en
principio, la altura normal del adult
o. Sin embargo, el CSM del Reino Unido recomienda
que se monitorice la altura de los ni•os que reciben tratamiento prolongado; si se produce
un retraso del crecimiento, se deber≥a derivar al paciente a un pediatra. Para administrar
corticosteroides inhalad
os a ni•os menores de 5 a•os, se deber≥an usar cámaras
espaciadoras de gran volumen; también son útiles para ni•os mayores y adultos,
especialmente cuando se necesitan dosis altas. Con las cámaras espaciadoras aumenta el depósito de part≥culas en las v≥as respiratorias y disminuye el depósito orofar≥ngeo.
Se ha notificado un peque•o aumento del riesgo de glaucoma con dosis altas y
prolongadas de corticosteroides inhalados; se han descrito asimismo cataratas con los
corticosteroides inhalados. También se ha
n observado casos de ronquera y candidiasis
bucal o far≥ngea, aunque generalmente asociados a dosis altas (v. más adelante).
Raramente se registran reacciones de hipersensibilidad (incluyendo, erupción y
angioedema). Otros efectos adversos que se han notif
icado muy raramente son ansiedad,
depresión, alteraciones del sue•o y cambios de comportamiento, incluida la hiperactividad
y la irritabilidad
Candidiasis. El uso de un espaciador reduce la posibilidad de candidiasis oral, que
responde a la administración
de antifúngicos, sin tener que suspender el tratamiento;
enjuagarse la boca con agua (o limpiar los dientes de un ni•o) después de la inhalación de
cada dosis puede ser de ayuda.
FLUTICASONA
propionnato) 50
mcg/dosis Aerosol para inhalacion libre de CFC frasco de 120
dosis. Indicaciones: rofilaxis del asma. Precauciones:
499
Formulario Terapéutico IHSS

éanse
notas anteriores
BUDESONIDA.
Posolog≥a: or v≥a inhalatoria:
asma: adultos y ni•os mayores de 16 a•os: asma leve: 100250 µg/1
2 h; Asma
moderada: 250500 µg/12 h; asma grave: 500
1.000 µg/12 h. Ni•os de 1 a 4 a•os
de edad: 100 µg/12 h, administrados mediante un dispositivo espaciador para ni•os
provisto de mascarilla; mayores de 4 a•os: 50-100 µg/12 h.
EPOC: ADULTOS: 500 µg/12 h.
Efectos adversos: éanse notas anteriores
BUDESONIDA; además muy raramente
dispepsia, hiperglucemia
y artralgia.
COMB
INACIONES DE ESTEROIDES Y ESTIMULANTES BETA DOS
ADRENERGICOS
FORMOTEROL + BUDESONIDA
Indicaciones
Antiinflamatorio esteroideo y broncodilatador.Asma
está indicado en el tratamiento del asma cuando el uso combinado de un
corticosteroide inhalado y un ß2-agonista de larga duración sea apropiado. POCestá indicado en el
tratamiento de pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva
crónica (EPOC) de moderada a severa, con s≥ntomas frecuentes y antecedentes de
exacerbaciones.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a budesonida, formoterol o a lactosa inhalada, tirotoxicosis,
enfermedad cardiaca isquémica, taquiarritmias, hipertiroidismo, antidepresivos
tric≥clicos, la administración simultánea con inhibidores de la MAO, durante el
embarazo y la lactancia, menores de 4 a•os.
Precauciones
500
Formulario Terapéutico IHSS

Se recomienda ir disminuyendo la dos
is cuando el tratamiento a largo plazo sea
discontinuado, no debe suspenderse abruptamente.
Si los pacientes no responden al tratamiento o se exceden de la dosis prescrita, debe
pensarse en una revaloración médica. Si hay deterioro repentino y progresivo
del
control del asma o EPOC que amenace la vida del paciente, éste debe someterse a
evaluación médica inmediata. En esta situación debe considerarse la necesidad de
aumentar la terapia con corticosteroides, por ejemplo, un curso de corticosteroides
orales
o tratamiento con antibióticos si se presenta una infección. La terapia no debe
iniciarse para tratar exacerbaciones severas.
El médico debe monitorear el crecimiento de los ni•os y adolescentes cuando están
tomando corticosteroides por cualquier v≥a, y me
dir los beneficios de la terapia
esteroidea contra el riesgo de supresión en el crecimiento.Se requiere particu
lar
cuidado en pacientes que se están transfiriendo de esteroides sistémicos a inhala
dos,
debido a que pueden continuar con riesgo de deterior
o de la función adrenal por un
tiempo considerable. Pacientes que han requerido una terapia de emer
gencia con dosis
elevadas de corticosteroides o un tratamiento prolongado a la dosis más alta de
corticosteroides inhalados, también están en riesgo. Estospacientes pueden presentar signos y s≥ntomas de insuficiencia adrenal cuando
están expuestos a estrés severo, debe ser administrado con precaución en pacientes
con alteraciones cardiovasculares severas (incluyendo anormalidades del ritmo
cardiaco), diabetes mellitus, hipocaliemia no tratada o tirotoxicosis. Reacciones adversas
Véase budesonida y salmeterol.
FACTANTE PULMONAR
SURFACTANTE PULMONAR DE ORIGEN BOVINO
Indicaciones:Está indicado para prevención y tratamientodel s≥ndrome de dificultad respiratoria (SDR) (enfermedad de membrana hialina) en neonatos y neonatos prematuros.Precauciones:Vigilancia continuada para evitar la hiperoxia (debido al aumento rápido de la concentración arterial de ox≥geno).
501
Formulario Terapéutico IHSS

Efectos secundarios:
La hemorragia pulmonar, especialmente en los neonatos más prematuros, se ha asociado raramente con el tratamiento; también se ha comunicado obstrucción del tubo endotraqueal por las secreciones de moco. Posolog≥a: Por el tubo endotraqueal:100 mg/kg de fosfol≥pidos, equivalentes a un volumen de 4 ml/kg, preferiblemente dentro de las 8 h tras el nacimiento; se puede repetir en el plazo de 48 h a intervalos de 6 h o más hasta 4 dosis.
ANTITUSIGENOS
DEXTROMETORFANO
Indicaciones: Tos seca. Precauciones: Insuficiencia hepática (apéndice 5). Contraindicaciones: No administrar conjuntamente con antidepresivos IMAO. Efectos adversos: Gastrointestinales (náuseas, vómitos y dolor de estómago); somnolencia. Posolog≥a: Por v≥a oral:adultos y ni•os mayores de 12 a•os: 1020 mg/46 h o 30 mg/68 h; dosis máx 120 mg/d≥a. NIÑOS de 2 a6 a•os: 2,55 mg/4 h o 7,5 mg/68 h, dosis máx: 30 mg/d≥a; mayores de 6 a•os: 5-10 mg/4 h o 15 mg/6-8 h, dosis máx 60 mg/d≥a.
502
Formulario Terapéutico IHSS

Sec
c
ión

26
:
Solucioncorrorasdelostrastornosidroelectrolíticosdel equilibrioáci-base
Medicamentos que regulan el equilibrio electrolitico, calorico y acuoso
504
Rehidratación
510
503
Formulario Terapéutico IHSSMEDICAMENTOS QUE REGULAN EL EQUILIBRI
ELECTROLITICO, CALORICO Y ACUOSO
CLOUROPOTÁSICO
ver pagina
SODIO (cloruro) 0.9%
Ver pagina

SODIO (bicarbonato
La solución en medio acuoso se disocia en iones de sodio y bicarbonato, El bicarbonato es ión normal del organismo que acepta protones. Su deficiencia produce acidosis metabólica (disminución del pH sangu≥neo, por aumento en la concentración de hidrogeniones).El bicarbonato de sodio se utiliza para controlar la acidosis metabólica grave (como en la insuficiencia renal). Como este estado suele acompa•arse de una disminución de sodio, parece razonable corregirlo primero con una solución isotónica de cloruro de sodio para perfusión intravenosa, siempre y cuando el ri•ón no sea el órgano principal afectado y el grado de acidosis no resulte tan intenso como para alterar la función renal. En estas circunstancias, el cloruro de sodio isotónico por s≥ mismo suele ser suficiente dado que restablece la capacidad de los ri•ones para generar bicarbonato. En la acidosis renal o en la acidosis metabólica grave, de cualquier etiolog≥a (p. ej., pH sangu≥neo < 7,1), se puede perfundir bicarbonato de sodio (al 1,26 %) con cloruro de sodio isotónico si la acidosis sigue sin responder a la corrección de la anoxia o a la reposición de l≥quidos; algunos adultos precisan volúmenes de hasta 6 l (4 l de cloruro de sodio y 2 l de bicarbonato de sodio). La acidosis metabólica puede surgir en los estados de shock grave, debidos por ejemplo a una parada card≥aca, sin ninguna disminución de sodio; en estas circunstancias, lo mejor es administrar carbonato sódico en un peque•o volumen de solución hipertónica, por ejemplo 50 ml de una solución al 8,4 % por v≥a intravenosa; hay que controlar el pH plasmático. El uso del lactato sódico en perfusión intravenosa resulta obsoleto en la acidosis metabólica y conlleva el riesgo de producir acidosis láctica, sobre todo en los pacientes graves con perfusión tisular deficiente o alteraciones de la función hepática. Indicaciones:
504
Formulario Terapéutico IHSS

Acidosis metabólica con pH igual o menor a 7.1. Auxiliar en el paro cardiaco.
Alcalinización de anestésicos locales.Contraindicaciones: Vigilar los valores, de pH y CO2. El CO2 total puede estar bajo en la alcalosis respiratoria. La administración de bicarbonato o acetato empeora la alcalosis. No mezclar con sales de calcio para su administración. No usar en hipocalcemia. Tener precaución en pacientes con anuria, oliguria, hipertensión arterial, edema. En neonatos y lactantes su aplicación rápida duce hemorragia intracraneana.Precauciones: Riesgo B en el embarazoPosolog≥a: Intravenosa. Adultos y ni•os mayores de 2 a•os: La dosis depende de los valores sangu≥neos de CO2, pH y condiciones del paciente. Paro cardiaco: 1 mEq / kg de peso corporal;si el paro continúa, 0.5 mEq / kg de peso corporal, cada 10 min.en inyección intravenosa lentauna solución concentrada (hasta 8,4 %) o en perfusión intravenosa continuauna solución menos concentrada (habitualmente, 1,26 %), en cantidades adecuadas enfunción del déficit de baseEfectos adversos: A dosis elevadas, hipernatremia, alcalosis metabólica e hipolemia. Las dosis excesivas o la administración rápida causan resequedad de boca, sed, cansancio, dolor muscular, pulso irregular, inquietud, distensión abdominal, hiperirritabilidad.
HIDRATOS DE CARBONO EN SOLUCION
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REHIDRATACIÓN
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Formulario Terapéutico IHSS

Sección 27
Vitaminas y Minerales
Vitaminas y Minerales
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Minerales y Asociaciones de Vitaminas conMinerales
513
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Formulario Terapéutico IHSSVITAMINAS Y MINERALES
TIAMINA, CLORHIDRATO
(Vitamina B1).Comprimidos, clorhidrato de tiamina 50 mg Vitamina B1 (tiamina) 100 mg/ml. solucion inyectable Fco. 10 mlVitamina B1 (tiamina) 100 mg tableta.IndicacionesPrevención y tratamiento del beriberi.Estados carenciales de tiamina en pacientes con malabsorción: alcoholismo, cirrosis o enfermedad gast